D'Medezin ass nëmmen an Tabletform verfügbar. D'Pëllen kënnen eng aner Faarf hunn. Et hänkt vun der Konzentratioun vun der aktiver Verbindung a Faarwen an hinnen of. Si sinn mat enger spezieller Schuel bedeckt.

1 Tablet enthält 2,5 mg Saxagliptin a 500 oder 1000 mg Metforminhydrochlorid. D'Tafelen hunn eng konvex laanglang Form. Ofhängeg vun der Konzentratioun vu Metformin, kënne si eng brong, rosa oder giel Faarf hunn. Op béide Säiten ginn et Doséierungsindikatiounen, déi mat bloem Tënt gemaach goufen. Auxiliary Komponente si: Carmellose Natrium, Magnesiumstearat a Cellulose.

D'Medezin ass nëmmen an Tabletform verfügbar.

D'Pëllen sinn a speziellen Schutzbléiser vu 7 Stéck. an all eenzel. E Karton Pack enthält 4 Blieder a voll Uweisunge fir ze benotzen.

Pharmakologesch Handlung

De Medikament kombinéiert a senger Zesummesetzung 2 aktive Verbindungen. Dëst mécht et en universellt Mëttel bei der Behandlung vun Typ 2 Diabetis. Saxagliptin wierkt als Inhibitor, aktiv bäidroe fir d'Produktioun vu Peptidstrukturen, a Metformin gehéiert zu der Grupp vu Biguaniden. Aktiv Metabolite ginn a verschiddenen Ännerunge verëffentlecht.

Metformin huet d'Fäegkeet fir d'Gluconeogenese ze luesen. Fettoxidatioun stoppt, an d'Insulinempfindlechkeet erhéicht däitlech. Zell Glukos Notzung ass méi séier. Ënnert dem Afloss vu Metformin gëtt d'Glykogensynthese verstäerkt. Zocker fänkt méi lues an den Organer vum Magen-Darmtrakt op, an dat dréit zu engem schnelle Gewiichtsverloscht.

Saxagliptin fördert eng zimlech séier Verëffentlechung vun Insulin aus de Bauchspaicheldrüs Betasellen. Dëse Mechanismus hänkt vum Glukosgehalt am Bluttplasma of. Glucagon Sekretioun fällt erof, wat d'Erhéijung vun der Glukoseproduktioun an e puer strukturell Elementer vun der Liewer verhënnert. Saxagliptin hëlleft d'Inaktivéierung vu spezifeschen Hormonen, Inretinen ze reduzéieren. Zur selwechter Zäit klëmmt hiren Niveau am Blutt erop, an d'Quantitéit un Glukos op engem eidle Mo fällt no der Haaptmoolzecht.

Pharmakokinetik

Saxagliptin mécht ëmmer Konversioun zu engem Metabolit. Metformin, och no gudder Filtratioun an den Nieren Tubulelen, gëtt aus dem Kierper an enger komplett onverännert Form ausgeschloss. Déi maximal Konzentratioun vun aktiven Substanzen gëtt 6 Stonnen no der Pille geholl.

Metformin, och no gudder Filtratioun an den Nieren Tubulelen, gëtt aus dem Kierper an enger komplett onverännert Form ausgeschloss.

Kontraindikatiounen

Et gëtt net an der Behandlung vun Typ 1 Diabetis benotzt, an och am Fall vun der Entwécklung vun diabetescher Ketoacidose, well ënner sou Bedingungen de Medikamenter net de gewënschten therapeutesche Effekt wäert hunn.

Zousätzlech ginn et e puer strikt Kontraindikatiounen fir d'Medizin ze huelen:

• eng Nierfunktioun vun der normaler Nierfunktioun
• laktesch Acidose,
• laktose Intoleranz a Gebrauch fir d'Behandlung vu groussen Dosen Insulin,
• kardiovaskuläre Komplikatiounen
• kardiovaskuläre Schock, Septikämie,
• akut myokardial Infarkt,
• Iwwerempfindlechkeet fir déi aktiv Komponenten vum Medikament,
• akuter a chronescher metabolescher Acidose,
• Alter bis 18 Joer
• kalorienarme Diät
• Schwangerschaft a Laktatiounsperiod,
• benotzt fir d'Behandlung vu Jod-enthaltende Kontrast Agenten, wat zur Entwécklung vun akuter Nierenausfall féieren kann.

Comboglyz ass contraindicated a Verletzung vun der normaler Nierfunktioun.
Comboglis ass kontraindizéiert am Fall vu kardiovaskuläre Komplikatiounen.
Comboglyz ass kontraindizéiert bei akuter myokardialen Infarkt.
Comboglyz ass contraindicated an enger kalorienarmer Diät.

All dës Kontraindikatiounen sinn absolut. Déi meescht Oft, mat sou Pathologien, gëtt Insulin benotzt fir Diabetis ze behandelen.

Wéi huelen ech Combogliz?

Am Fall vun der Benotzung vun antiglycemescher Therapie, sollt d'Dosis vu Combogliz individuell fir all Patient verschriwwen ginn, ofhängeg vum allgemenge Gesondheetszoustand. D'Medizin ass recommandéiert am Owend geholl ze ginn, besser mat Iessen. D'Gréisst vun enger eenzeger Dosis vu Saxagliptin sollt net méi wéi 2,5 mg oder a schwéiere Fäll 5 mg pro Dag sinn.

Et gëtt ubruecht d'Tafelen ganz ze schlucken ouni ze kauen. Et soll mat vill gekachten Waasser ofgewäsch ginn.

Wann Dir mat widderholl Benotzung mat Zytochromisoenzyme kombinéiert ass, ass d'recommandéiert Dosis 1 Tablet vun 2,5 mg pro Dag.

Et gëtt ubruecht d'Tafelen ganz ze schlucken ouni ze kauen.

Side Effekter vu Comboglize

Patienten bemierken dacks d'Entwécklung vun ongewollten negativ Reaktiounen:

• Kappwéi, bis d'Erscheinung vu dacks Migränen,
• Symptomer vun der Intoxikatioun, manifestéiert duerch Iwwelzegkeet, Erbriechen a schwéieren Diarrho,
• Péng am Bauch ze zéien
• infektiiv Komplikatioune vum Harnsystem,
• Schwellung vum Gesiicht a Glieder,
• Knochenfrechheet erhéicht bzw., dëst erhéicht och de Risiko vu Frakturen wann Dir Saksagliptin huelen (Gruppeanalyse vun Dosen vun 2,5 bis 10 mg) a Placebo,
• hypoglykämie,
• allergesch Manifestatiounen a Form vun Hauthautausschlag an Urtikaria,
• flatulence
• Violatioun vun de Goût Perceptioun vun e puer Produkter ass méiglech.

Patiente bemierken dacks d'Entwécklung vun ongewollten negativ Reaktiounen an der Form vun engem Kappwéi.
Patienten bemierken dacks d'Entwécklung vun ongewollten Niewenreaktiounen a Form vu Blähnungen.
Patienten bemierken dacks d'Entwécklung vun ongewollten negativ Reaktiounen a Form vun Iwwelzegkeet.

Esou Symptomer solle komplett no enger Dosisjustéierung oder e komplette Réckzuch vun der Medikament verschwannen. Wann Unzeeche vun der Intoxikatioun bleiwen, kann symptomatesch Entgiftungstherapie noutwendeg sinn.

Speziell Instruktiounen

Wann Dir d'Medikamenter huelen, ass et néideg Tester ze maachen fir Verännerungen an den Nieren ze iwwerwaachen. Et ass e héije Risiko vu Milchsäurose. Dëst ass virun allem wouer fir déi eeler Leit.

Wann Dir Saksagliptin benotzt, kann eng Dosis-ofhängeg Ofsenkung vun der duerchschnëttlecher Zuel vu Lymphozyten optrieden. Dësen Effekt gëtt beobachtet wann Dir eng Dosis vu 5 mg an der initialer Regime mat Metformin huelen am Verglach mat Monotherapie mat Metformin eleng.

Benotzt wärend der Schwangerschaft a Laktatioun

Et ass net recommandéiert ze huelen während der Period vum Kand ze droen. Haut gëtt et net genuch Fuerschung iwwer ob Pëllen irgendlech teratogen oder embryogesch Effekter op de Fetus hunn. Eng Medikamenter ka bäidroe fir d'Erscheinung vu fetalen Anomalien a Wuestum Retard. Wann néideg, ginn all schwangere Frae op Insulinbehandlung op eng niddreg effektiv Doséierung transferéiert.

Et ass net recommandéiert d'Droge während der Gestationperiod ze huelen.

Et gëtt keng verlässlech Donnéeën iwwer ob d'Medikament an der Muttermëllech ka passéieren. Dofir empfeelen Experten d'Laktatioun ze stoppen.

Benotzt an Alter

Mat spezieller Betreiung ass d'Medizin fir déi eeler Persoun verschriwwen. Si hunn e erhéicht Risiko fir verschidde Komplikatiounen z'entwéckelen, Dofir ass e konstante Iwwerwaachung vum Gesondheetszoustand vum Therapeut an Endokrinolog verlaangt. Wann et sou e Besoin ass, da gëtt d'Dosis op déi niddregst reduzéiert, op där de gewënschten therapeutesche Effekt nach ëmmer erreecht gëtt. Fir eng Placebo-Handlung ze kreéieren, ginn zousätzlech Vitamin-Komplexe fir e puer eeler Patiente verschriwwen, besonnesch déi mat mentalen Stéierungen.

Uwendung fir gestéiert Nierfunktioun

Et gëtt e erhéicht Risiko fir metabolesch Acidose mat längerer Benotzung. Et ass besser fir Patiente mat chronesche Nierenausfall d'Dosis op de Minimum ze reduzéieren oder se komplett ze refuséieren.

Et ass streng verbueden Patienten mat concomitant Liewer Pathologien ze huelen.

Iwwerdosis vum Comboglize

D'Medizin ass gutt vu Patienten toleréiert. Et gi wéineg Fäll vun Iwwerdosis. Nëmme mat der zoufälleger Verwaltung vun enger grousser Dosis kann d'Erscheinung vun e puer Symptomer op d'Entwécklung vu Milchsididose suggeréieren. Déi heefegst vun hinnen:

• Problemer mat der Atmungssystem
• Middegkeet a schwéier Reizbarkeet,
• Muskel Krämp
• schwéier Bauchschmerzen
• d'Erscheinung vu Geroch vu Aceton aus dem Mond.

An dësem Fall kann Mageschlack oder Hämodialyse hëllefen. Mat engem mëllen Grad vun Hypoglykämie gëtt et recommandéiert séiss Téi ze iessen oder séissen Téi ze drénken.

Interaktioun mat aneren Drogen

D'kombinéiert Benotzung vu Comboglize mat aneren Drogen kann hëllefe Plasma Konzentratioune vu Laktat erhéijen. Dës Medikamenter enthalen:

• Magnesiumpräparatiounen
• Nikotinsäure
• Rifampicin,
• diuretics
• Isoniazid,
• Schilddrüs Hormonen,
• Kalzium-Tubule-Blocker,
• Östrogenen.

D'kombinéiert Benotzung vu Comboglize mat Nicotininsäure kann zu enger Erhéijung vun der Plasma Konzentratioun vu Laktat bäidroen.
D'kombinéiert Benotzung vu Combogliz mat Rifampicin kann d'Plasma Konzentratioun vu Laktat erhéijen.
D'kombinéiert Benotzung vu Comboglize mat Diuretika kann d'Plasma Konzentratioun vu Laktat erhéijen.

D'Kombinatioun mat Pioglitazon beaflosst net d'Pharmakokinetik vu Saxagliptin. Zousätzlech ass d'Kombinatioun eng eenzeg Notzung vu Saksagliptin, duerno no 3 Stonnen 40 mg Famotidine ännert d'pharmazeutesch Charakteristiken och net.

Wann Dir Combogliz huelen, kann d'Effektivitéit vu sou Fongen erofgoen:

• Fluconazol
• Erythromycin,
• Ketoconazole,
• Furosemid
• Verapamil
• Ethanol.

Wann de Patient ee vun de genannte Substanzen hëlt, da musst Dir Ären Dokter definitiv matdeelen.

Alkohol Onbedenklechkeet

Alkohol ass verbueden fir Patiente mat enger Diabetis mellitus. Et kann den Effekt vum Medikament beaflossen.

Mëttel, déi an der Zesummesetzung ënnerscheeden, awer komplett identesch an der therapeutescher Wierkung:

• Combogliz Verlängeren,
• Bagomet,
• Janumet
• Galvus Met,
• Glibomet.

En Analog vu Combogliz ass Bagomet.
Den Analog vu Comboglize ass Glybomet.
Den Analog vu Comboglize ass Yanumet.

Virun der Ersatztherapie unzefänken, musst Dir d'Instruktioune fir déi gewielte Recours suergfälteg liesen, well jidderee vun hinnen schwéier Kontraindikatiounen an negativ Auswierkungen huet. Zousätzlech ass d'Doséierung vun der Medizin anescht.

Späichere Bedéngungen fir d'Drogen

Store op enger Plaz wou direktem Sonneliicht net fällt. Späichertemperatur - Raum. D'Medizin soll op enger dréchener Plaz sinn a sou vill wéi méiglech vu klenge Kanner geschützt sinn.

Medikamenter kënnen an enger Apdikt mat engem Rezept kaaft ginn.

Rezensiounen iwwer Comboglize

Stanislav, 44 Joer al, Diabetolog, St. Petersburg: "Ech benotze d'Medizin fir eng laang Zäit a menger Praxis. Den Effekt ass gutt. De Bluttzockerspigel bei Patienten mat der zweeter Aarte vun Diabetis mellitus fällt no der Behandlungszäit. Et bleift op engem normalen Niveau fir eng laang Zäit, wat d'Medizin universal mécht "Et kascht manner wéi eng Verlängerung, awer hiren Effekt ass identesch. Och d'Zesummesetzung ass d'selwecht. E puer Patiente hunn allergesch Reaktiounen a Form vun Urtikaria. Awer alles geet séier fort. Dofir recommandéieren ech d'Drogen op all meng Patienten."

Varvara, 46 Joer al, Endokrinolog, Penza: "Ech hunn eng Medizin verschriwwen fir mäi Bluttzocker ze normaliséieren. Awer et waren vill schlecht Rezensiounen vu Patienten. Dëst ass wéinst der Tatsaach, datt schwéier negativ Reaktiounen dacks entwéckelen. Patienten endlech am Spidol mat schwéiere Symptomer vun der Intoxikatioun. An esou Fäll musst Dir d'Behandlung annuléieren an d'Iwwerleeung nodenken. Dofir roden ech d'Patienten mat der niddregster méiglecher Dosis unzefänken fir d'Reaktioun vum Kierper ze kucken. Wann alles normal ass, kann d'Behandlung weidergefouert ginn an d'Dosis lues a lues eropgoen. "

Valery, 38 Joer al, Moskau: "Hien huet Pëllen vun engem Endokrinolog verschriwwen. Ech leiden ënner Diabetis vun der zweeter Aart. Zocker Niveauen sinn erëm zimlech séier normal ginn. Dës Wäerter hunn eng Zäit laang no der Stoppung vun der Therapie fortgaang. An de fréie Deeg hunn ech mech allgemengt malaise gefillt. Ech war liicht krank an hu Kappwéi. alles ass fort gaang, den Effekt vun der Medizin huet nëmmen ugefaang eropzesetzen. D'Medezin ass e bëssen deier. "

Den Andrei, 47 Joer al, Rostov-op-Don: "D'Medizin huet net gepasst. No der éischter Pille hunn ech schlecht gefillt. Ech hunn ugefaang ze brauen, de Kappwéi huet net laang opgehalen. Ech hu missen en Dokter gesinn. Hien huet Drëps verschriwwen. E puer Leit hunn iwwer déiselwecht negativ Reaktiounen geschwat. Nodeems alles erëm normal war, gouf en Analog vun dësem Medikament verschriwwen, awer och duerno war et negativ Reaktiounen an der Form vu schwéieren Intoxikatioun. Zousätzlech hu allergesch Hautausschlag op der Haut erschien. Dofir gouf Insulin verschriwwen. "

D'Julia, 43 Joer, Saratov: "Ech sinn zefridden mat der Handlung vun der Medizin. Den Zockerniveau ass séier zréck op normal. Ech hunn Gewiicht verluer ouni Diäten. Mäi Häerz huet opgehalen. Meng allgemeng Gesondheet huet sech verbessert. An den éischten Deeg huet de Kapp e bëssen gelidden, awer dunn huet alles stabiliséiert. Ech recommandéieren et fir jiddereen."

Pharmakologesch Grupp

Oral hypoglycemesch Medikamenter. Dipeptidyl-Peptidase-Inhibitor (DPP-4 Inhibitor). PBX Code A10B N.

Als Zousaz zu Diät an Ausübung fir glykemesch Kontroll bei Erwuessene Patienten mat Typ II Diabetis mellitus ze verbesseren, wann d'Behandlung mat Saksagliptin a Metformin passend ass.

Doséierung an Administratioun

Mat antihyperglycemescher Therapie, sollt d'Dosis vun Comboglyz XR individuell verschriwwen ginn, ofhängeg vun dem aktuellen Behandlungsregime vum Patient, Effektivitéit an Toleranz, a sollt d'maximal empfohlend Dosis vun 5 mg Metformin nohalteg Fräiloossung 2000 mg net iwwerschreiden. In der Regel, d'Kombinatioun vum Combogliz XR soll eemol am Dag benotzt ginn, am Owend, wärend d'Iessen, d'Dosis graduell eropgoen fir d'Nebenwirkungen aus dem Magen-Darmtrakt ze reduzéieren, verbonne mat der Benotzung vu Metformin.

Wann d'Therapie mat enger Kombinatiounsmedizin, dat Saxagliptin a Metformin enthält, als passend ugesi gëtt, ass d'recommandéiert Dosis Saxagliptin 2,5 mg oder 5 mg eemol am Dag.

D'recommandéiert initial Dosis nohalteg Verëffentlechung Metforminhydrochlorid ass 500 mg eemol am Dag, wat op eng Dosis vun 2000 mg eemol pro Dag titréiert ka ginn. Déi maximal Dosis vu Comboglyz XR - Saxagliptin 5 mg / Metformin nohalteg Fräiloossung 2000 mg gëtt als zwee Pëllen vun 2,5 mg / 1000 mg eemol am Dag benotzt.

Et goufe keng speziell Studien fir d'Sécherheet an d'Effizienz vum Combogliz XR z'ënnersichen bei Patienten, déi virdru mat aneren antihyperglycemesche Agenten behandelt goufen, an duerno op Combogliz XR iwwerginn. All Ännerung an der Behandlung vum Typ II Diabetis sollt virsiichteg an ënner konstanter Iwwerwaachung ëmgesat ginn, well et kënne Verännerungen an der glycemescher Kontroll sinn.

XR Combogliz Pëllen solle ganz geschloe ginn awer net geschnidden, zerquetscht oder geknuewelt ginn. Heiansdo kënnen déi inaktiv Komponenten vu Combogliz XR a Feces ausgesinn wéi eng mëll, feucht Mass déi op déi ursprénglech Tablet ähnelt.

Staark CYP3A4 / 5 Inhibitoren.

Wann Dir mat potenziellen Zytochrom P450 3A4 / 5 Inhibitoren benotzt (CYP3A4 / 5) (z.B. ketoconazol, atazanavir, klarithromycin, indinavir, itraconazol, nefazodon, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, an tlithromicin tlitromicin tromrominin tromrominin tlitrominin An.

Adverse Reaktiounen

Monotherapie an zusätzlech Kombinatiounstherapie

Déi heefegste Nebenwirkungen (d'Entwécklung vun deenen gouf gemellt an op d'mannst 2 Patienten, déi Saxagliptin bei enger Dosis vun 2.5 mg kréien, oder op d'mannst 2 Patienten, déi d'Saxagliptin an enger Dosis vu 5 mg kréien) assoziéiert mat fréie Réckzuch vun der Therapie ware Lymphopenie (0,1% an 0,5% versus 0%, respektiv), Ausschlag (0,2% an 0,3% versus 0,3%), erhéicht Bluttkreatininiveau (0,3% an 0 % géint 0%) an e erhéicht Niveau vum CPK am Blutt (0,1% an 0,2% géint 0%).

Bei Patienten, déi Saxagliptin mat enger Dosis vun 2,5 mg kruten, war Kappwéi (6,5%) déi eenzeg Bewerksreaktioun, déi mat enger Frequenz vun 55% gemellt gouf a vill méi dacks wéi bei Patienten déi Placebo kruten.

Adverse Reaktiounen bei ³2% vun de Patienten, déi Saxagliptin an enger Dosis vun 2.5 mg Saxagliptin an enger Dosis vun 5 mg kruten, an ³1% méi dacks wéi Placebo, enthalen Sinusitis (2.9% an 2.6% versus 1 , 6%, respektiv), Bauchschmerz (2,4% an 1,7% géint 0,5%), gastroenteritis (1,9% an 2,3% géint 0,9%) an Erbriechen (2.2 % an 2,3% géint 1,3%).

D'Frequenz vu Frakturen war 1 an 0,6 pro 100 Patientjore, respektiv fir Saksagliptin (kombinéiert Dosisanalyse vun 2,5 mg, 5 mg an 10 mg) a Placebo. D'Frequenz vu Frakturen bei Patienten, déi mat Saxxagliptin behandelt goufen, huet net mat der Zäit erhéicht. Eng kausal Relatioun ass net etabléiert, a preklinesch Studien hunn net déi negativ Auswierkunge vu Saxxliptin op Schanken bewisen.

E Phänomen wéi Thrombozytopenie, déi konsequent mat der Diagnos vun idiopathescher Thrombozytopenie Purpur ass, gouf während engem klineschen Fuerschungsprogramm observéiert.

Adverse Reaktiounen verbonne mat Saxxliptin benotzt mat Metformin bei Patienten mat Typ II Diabetis, déi keng Behandlung kritt hunn

Bei Patienten, déi Kombinatiounstherapie mat Saxxagliptin a Metformin kréien, als Zousaz oder als initial Kombinatiounstherapie, war Diarrho déi eenzeg gastrointestinal Manifestatioun, déi a ≥5% Patienten an all Behandlungsgruppe geschitt ass. D'Heefegkeet vun der Diarrho war 9,9%, 5,8%, an 11,2% an der Grupp, déi Saxagliptin bei enger Dosis vun 2,5 mg, 5 mg an der Placebo-Grupp kritt huet, respektiv, während der Studie mat der Zousatz vu Saxagliptin zu Metformin. D'Frequenz war 6,9% an 7,3% an de Gruppen, déi 5 mg Saxagliptin plus Metformin a Metformin Monotherapie kréien, an enger Studie vun der initialer Kombinatiounstherapie mat Metformin.

D'Informatioun iwwer d'Unzuel Reaktiounen "Hypoglykämie" baséiert op all Berichter iwwer Hypoglykämie. Simultan Moossung vun Glukosniveauen war net néideg. D'Heefegkeet vun Hypoglykämie war 3,4% bei Patienten ouni Behandlungserfarung, déi Saxagliptin bei enger Dosis vu 5 mg plus Metformin verschriwwen goufen, an 4,0% bei Patienten, déi Metformin Monotherapie kruten.

Iwwerempfindlech Reaktiounen

Esou negativ Reaktiounen vun Urtikaria a Gesiichtsödem goufen an 1,5%, 1,5% an 0,4% vun de Patienten, déi Saxagliptin bei enger Dosis vun 2,5 mg, Saxagliptin bei enger Dosis vu 5 mg a Placebo kréien, gemellt. Keen vun de Patienten mat dësem Phänomen huet Hospitaliséierung erfuerderlech, a keng gouf als liewensgeféierlech gemellt.

D'Haaptindikatoren vum Staat vum Kierper

An Patienten, déi Monotherapie mat Saksagliptin oder Kombinatiounstherapie mat Metformin kréien, goufen klinesch bedeitend Ännerungen an den Indikatoren vum Staat vum Kierper net observéiert.

Déi heefegste negativ Reaktiounen an Studien bericht iwwer d'Entwécklung vun> 5% vu Patienten, déi Metformin nohalteg Verëffentlechung Hydrochloridbehandlung kréien, a méi dacks wéi Placebo Patienten, waren Diarrho an Iwwelzegkeet / Erbrechen.

Déi absolut Zuel vu Lymphozyten

An klineschen Studien war d'Heefegkeet vu Labo-Ofwäichunge vun der Norm ähnlech bei Patienten, déi Saxagliptin an enger Dosis vu 5 mg geholl hunn an déi, déi Placebo geholl hunn.

Saxagliptin huet keng klinesch signifikant oder nohalteg Effekt op der Trombocytzuel.

Verréngert Vitamin Niveauen ₁₂ a Serum, ouni klinesch Manifestatiounen, gouf a ronn 7% vu Patienten observéiert.

Benotzt wärend der Schwangerschaft oder der Laktatioun

Et gi keng adäquat Daten iwwer d'Benotzung vum Medikament vu schwangeren Fraen.

De Medikament soll net während der Schwangerschaft benotzt ginn.

Wann néideg, soll d'Behandlung Stillen-Stillen stoppen.

D'Sécherheet an d'Effizienz vum Combogliz XR bei pädiatresche Patienten sinn net etabléiert.

Applikatioun Funktiounen

Laktesch Acidose ass eng selten awer seriö metabolesch Komplikatioun déi sech als Resultat vun der Akkumulation vu Metformin während der Behandlung mat Comboglyz XR kann entwéckelen; D’Mortalitéit an der laktescher Acidose ass 50%. Laktesch Acidose kann och a Verbindung mat e puer pathophysiologeschen Zoustänn entwéckelen, abegraff Diabetis mellitus, a géint den Hannergrond vu schwéiere Tissue Hypoperfusioun an Hypoxemie. Laktesch Acidose ass geprägt duerch eng Erhéijung vum Bluttlaktatniveau (> 5 mmol / L), e Réckgang am pH, eng Verletzung vun der Elektrolytkompositioun zesumme mat enger Erhéijung vum Anion-Intervall an enger Erhéijung vum Verhältnis vu Laktat / Pyruvat. Wann Metformin d'Ursaach vu laktescher Acidose ass, sinn d'Plasma-Metformin Niveauen typesch> 5 μg / ml. Déi gemellt Heefegkeet vu Laktesch Acidose bei Patienten déi Metforminhydrochlorid kréien ass ganz niddereg. An de berichtene Fäll ass laktesch Acidose haaptsächlech bei Patienten mat Diabetis a schwéiere Nierwierkung opgetrueden, inklusiv kongenitaler Nierkrankheet an renaler Hypoperfusioun, dacks amgaang vu ville concomitant medizinesch / chirurgesch Problemer a verschidde concomitant Medikamenter. De Risiko fir Laktesch Acidose z'entwéckelen ass erhéicht bei Patienten mat congestive Häerzversoen, déi medizinesch Behandlung erfuerderen, besonnesch bei Patienten mat onbestänneg oder akuter congestive Häerzversoen mat der Méiglechkeet vu Hoperoperatioun an Hypoxemie.

Dacks ass den Ufank vun laktescher Acidose onopfälleg a gëtt nëmme begleet vu net spezifesche Symptomer wéi Malaise, Myalgie, Atmungsschwieregkeet, verstäerkt Schléifheet, an onspezifesch Schmerzstéierung. Mat méi ausgeprägter Acidose kann Hypothermie, arteriell Hypotonie a Bradyarrhythmie optrieden. De Patient a säin Dokter sollten d'Wichtegkeet vun esou Symptomer erënneren, an de Patient sollt iwwer d'Noutwennung gewarnt ginn fir den Dokter direkt z'informéieren wa se sech entwéckelen. Metformin soll gestoppt ginn bis d'Situatioun gekläert ass. Fir dëst ze maachen, kënnt Dir den Niveau vun Elektrolyte am Serum bestëmmen, den Niveau vu Ketone, Glukos am Blutt a, wann uginn, de pH vum Blutt, den Niveau vum Laktat a souguer den Niveau vu Metformin am Blutt.

Fasting Plasma Laktatniveauen am venösen Blutt, iwwer der ieweschter normaler Palette, awer manner wéi 5 mmol / L bei Patienten, déi Metformin huelen, weisen net onbedéngt eng Bedrohung vu laktescher Acidose a kënnen duerch aner Mechanismen erkläert ginn, wéi schlecht kontrolléiert Diabetis oder Iwwergewiicht, exzessive kierperlech Aktivitéit oder technesch Probleemer bei der Veraarbechtung vu Proben.

Laktacidose soll an all diabetesche Patient mat metabolescher Acidose verdächtegt ginn ouni Zeeche vun der Ketoacidose (Ketonurie a Ketonemie).

Laktesch Acidose ass en Noutfall an deem d'Behandlung an engem Spidol ausgefouert gëtt. Fir e Patient mat Laktesch Acidose, déi Metformin huelen, gëtt d'Droge direkt annuléiert an allgemeng ënnerstëtzend Moossname gi verschriwwen. Metformin Hydrochlorid mécht Dialyse (mat enger Entloossung vun 170 ml / min. Mat gudden hemodynamesche Parameteren), Dofir gëtt direkt Hämodialyse fir d'Behandlung vun Acidose an dem Réckzuch vun akkumuléierte Metformin empfohlen. Esou Moossname féieren dacks zu enger schneller Regressioun vu Symptomer an Erhuelung.

Behënnerte Liewerfunktioun

Zënter enger schlechter Leberfunktioun gouf a verschidde Fäll vu laktescher Acidose verbonne ginn, sollt d'Verwaltung vu Combogliz XR bei Patienten mat klineschen oder Labo Zeeche vun der Lebererkrankheet vermeit ginn.

Nierfunktioun Bewäertung

Patienten mat serum Kreatinin Niveauen déi iewescht Grenz vun der normaler fir hiren Alter iwwerschreiden solle keng Combogliz XR kréien. Bei eelere Patienten, sollt d'Comboglize XR Virbereedung suergfälteg titréiert ginn bis eng Mindestdosis fir e genuch glycemesche Effekt etabléiert ass, well d'Nierfunktioun mam Alter verschlechtert. An eelere Patienten, besonnesch bei Patienten iwwer 80 Joer, soll d'Nierfunktioun regelméisseg iwwerwaacht ginn, an am Allgemengen Comboglize XR sollt op déi maximal Metformin titréiert ginn, déi Deel vum Medikament ass.

Virun der Therapie mat Combogliz XR unzefänken, an dann op d'mannst 1 Zäit d'Joer, ass et noutwendeg fir d'Nierenfunktioun ze kontrolléieren an op déi gewéinlech Manéier auszeféieren.

Ongeféier 7% vun de Patienten erliewen eng Ofsenkung vu Vitamin B ₁₂ zu subnormale Niveauen am Bluttserum dat virdru mat der Norm entsprécht, ouni klinesch Manifestatiounen. Eng ähnlech Ofsenkung, méiglecherweis wéinst dem Effekt op d'Absorptioun vu Vitamin B ₁₂ mat intrinsesche Faktor-B Komplex ₁₂ ass ganz selten mat Anämie assoziéiert a séier regresséiert nodeems se Metformin ofgeschloss hunn oder Ergänzunge verschriwwen déi Vitamin B enthalen ₁₂ An. Patienten, déi Combogliz XR huelen, si recommandéiert all Joer e klineschen klineschen Bluttest ze maachen, an all Ofwäichunge solle richteg identifizéiert a behandelt ginn.

E puer Leit (mat net genuch Entree oder Absorptioun vu Vitamin B ₁₂ oder Kalzium) sinn ufälleg fir nidderegen Niveaue vu Vitamin B ₁₂ ënner normal. Dës Patiente mussen eng Standard Vitamin B Niveau Analyse maachen. ₁₂ a Blutt Serum mat engem Intervall vun 2-3 Joer.

Alkohol verbessert den Effekt vu Metformin op de Laktatmetabolismus. Patienten sollten iwwer d'Gefor vum exzessive Konsum vun alkoholesche Getränker gewarnt ginn, souwuel a seltenen Fäll a stänneg, wann se d'Drogen Medikament Combogliz XR benotzen.

D'Benotzung vu Combogliz XR sollt temporär gestoppt ginn fir d'Dauer vun der Operatioun (ausser fir kleng Interventiounen, déi net mat der Restriktioun vu Liewensmëttel oder Flëssegkeetsbezunn sinn) a sollt net benotzt ginn bis de Patient fäeg ass mëndlech ze huelen an d'Nierfunktioun ass net normal.

Ännerungen am klineschen Zoustand vu Patienten mat virdru kontrolléiert Type II Diabetis

E Patient mat Typ II Diabetis, virdru gutt kontrolléiert mat der Benotzung vu Comboglyz XR, deen Ofwäichunge vu Labo Tester oder klineschen Krankheeten huet (besonnesch vague oder onkloer Krankheeten), sollt séier fir d'Präsenz vu Ketoacidose oder Milchsididose beurteelt ginn.

Benotzt mat Drogen déi Hypoglykämie verursaachen

Insulinsekretiounsstimulanten wéi Sulfonylurea féieren zur Hypoglykämie. Dofir, wann se a Kombinatioun mat Saksagliptin benotzt ginn, kann eng Dosisreduktioun vun engem Stimulator vun Insulinsekretioun néideg sinn fir de Risiko fir Hypoglykämie ze reduzéieren.

Hypoglykämie entwéckelt sech net bei Patienten, déi Metformin Monotherapie kréien ënner normalen Benotzungsconditioune, awer kann optrieden wann se net genuch kaloresch Liewensmëttele verbrauchen, wann intensiv kierperlech Aktivitéit net duerch héichkaloresch Ergänzunge kompenséiert gëtt, oder géint den Hannergrond vu gläichzäiteger Benotzung vun aner Medikamenter déi Glukos reduzéieren (wéi Sulfonylurea an Insulin) oder Ethyl Alkohol. Besonnesch empfindlech fir hypoglycemesch Handlung ass Summer a geschwächt Patienten, déi schlecht iessen, mat Adrenalinsuffizienz oder Hypofys, mat Alkoholstéierung. An eelere Patienten an an Patienten déi Beta-adrenergesche Rezeptoren huelen, kann Hypoglykämie schwéier z'erkennen.

Begleedend Medikamenter déi Nierfunktioun oder Metformin Pharmakokinetik beaflossen

Begleedend Medikamenter, déi d'Nierfunktioun negativ beaflosse kënnen oder zu schwéiere hemodynamesche Verännerunge féieren, oder d'Pharmakokinetik vu Metformin beaflossen, sou wéi kationesch Medikamenter déi duerch renal tubulär Sekretioun ausgeschloss sinn, solle benotzt ginn.

Radiologesch Ënnersichungen déi intravaskulär Verwaltung vun iodinéierte Kontrast Agenten involvéieren

Studien mat intravaskulärer Verwaltung vu jodéierten Kontrast Agenten kënnen zu akuter Behënnerung vun der Nierfunktioun féieren a si goufe mat laktescher Acidose bei Patienten, déi Metformin kréien, verbonne ginn.

Mat laktescher Acidose assoziéierter kardiovaskulärer Zesummebroch (Schock) aus irgend engem Grond, akute congestive Häerzversoen, akuter myokardial Infarkt an aner Krankheeten, déi duerch d’Entwécklung vun der Hypoxemie charakteriséiert sinn an och zu prerenaler Azotemie féieren. Wann dës Krankheeten a Patienten opkommen, déi Combogliz XR kréien, sollt d'Droge dréngend gestoppt ginn.

Verloscht vu Bluttzocker Kontroll

Wann e Patient, deem seng Zoustand an all Diabetiker Regime stabiliséiert gouf, eng Konditioun wéi Féiwer, Trauma, infektiiv Krankheet oder Chirurgie erliewt, kann e temporäre Verloscht vu glykämescher Kontroll optrieden. An esou Fäll kann et noutwendeg sinn Combogliz XR ze stoppen an temporär Insulin ze verwalten. Taking Combogliz XR kann ufänken nach eng akuter Attack ze konsultéieren.

Vaskuläre Effekter

Klinesch Studien déi ofschléissend Beweiser fir eng Reduktioun vum Risiko vun der makrovaskulärer Krankheet mat der Verwäertung vu Combogliz XR oder soss antidiabetesch Medikamenter gemaach goufen.

Benotzt bei eelere Patienten

Zënter Saxagliptin a Metformin ginn deelweis vun den Nieren ausgeschloss a ganz dacks d'Nierfunktioun bei eelere Patienten reduzéiert, soll Comboglize XR mat Vorsicht bei alen Patienten benotzt ginn.

Saxagliptin. Et waren keng klinesch Differenzen an der Reaktioun tëscht Summer a jonke Patienten, awer méi Empfindlechkeet vun e puer eeler Patiente kann net ausgeschloss ginn.

Metformin Hydrochlorid. XR Comboglyz soll nëmme bei Patienten mat normaler Nierfunktioun benotzt ginn. Déi initial an Instandhaltungsdosis vu Metformin soll bei eelere Patiente stabil sinn wéinst der Méiglechkeet eng Verréngerung vun der Nierfunktioun an dëser Grupp vu Patienten. Dosis Upassung soll no enger grëndlecher Bewäertung vun der Nierfunktioun ausgefouert ginn.

Keng speziell Studien goufen duerchgefouert fir d'Sécherheet an d'Effizienz vum Comboglize XR ze studéieren bei Patienten, déi virdru mat aneren antihyperglycemesche Agenten behandelt goufen, an dann op Combogliz XR iwwerginn.

All Ännerung an der Behandlung vum Typ II Diabetis sollt virsiichteg an ënner konstanter Iwwerwaachung ëmgesat ginn, well et kënne Verännerungen an der glycemescher Kontroll sinn.

Patienten mat Pankreatitis. Wärend der Post-Marketing Studien goufen Berichter iwwer akuter Pankreatitis kritt. Patienten sollten iwwer e charakteristescht Symptom vun akuter Pankreatitis informéiert ginn: bestänneg schwéiere Bauchschmerzen. Wann d'Pankreatitis verdächtegt ass, soll d'XR Comboglize gestoppt ginn.

Häerzversoen. An der SAVOR Studie war d'Heefegkeet vun Hospitaliséierung wéinst Häerzversoen bei Patienten, déi Saxagliptin kréien, méi héich wéi an deenen, déi Placebo kruten, obwuel eng kausalesch Relatioun net etabléiert gouf. Virsiicht ass ugeroden Comboglize XR bei Patienten mat bekannte Risikofaktoren fir Hospitaliséierung wéinst Häerzversoen ze benotzen, sou wéi eng Geschicht vun Häerzversoen oder mëttelméissegen oder schwéieren Nierbehënnerung. Patiente sollten déi charakteristesch Symptomer vun Häerzinsuffizienz gemaach ginn a si berode ginn sech direkt op d'Entstoe vu sou Symptomer ze berichten.

Schwer an desaktivéierend Arthralgie. An der Postregistréierungsperiod goufen Fäll vu schwéieren an desaktivéierenden Arthralgie mat der Verwäertung vun DPP-4 Inhibitoren opgeholl. D'Zäit bis den Ufank vu Symptomer gounge vun engem Dag bis e puer Joer nom Start vun der Therapie. D’Gravitéit vu Symptomer ass ofgeschloss no Stopp vum Medikament. E puer Patienten hunn e Réckwee vu Symptomer erliewt nodeems se d'Therapie mat der selwechter Medikamenter erëmfonnt hunn oder en aneren DPP-4 Inhibitor verschriwwen huet.

D'Kapazitéit fir d'Reaktiounsquote ze beaflossen wann Dir mat anere Mechanismen fuert oder schafft.

Eng Studie vum Effekt op d'Fäegkeet fir Gefierer ze fueren an mat Mechanismen ze schaffen gouf net duerchgefouert. Mat der Präsenz vu Schwindel als eng negativ Reaktioun, sollt während der Behandlung sech vu Gefierer fuere loossen oder mat Mechanismen schaffen.

Interaktioun mat aneren Drogen an aner Aarte vun Interaktiounen

Enzyminducatoren CYP3A4 / 5

Saxagliptin. Rifampicin huet d'Belaaschtung vu Saksagliptin bedeitend gestäerkt, gouf net vun enger Verännerung an der Regioun ënner der Konzentratiouns-Zäitkurve (AUC) vu sengem aktive Metabolit, 5-Hydroxyaxaxagliptin begleet. Rifampicin huet d'Inhibitioun vun der Plasma Dipeptidyl Peptidase-4 (PPP-4) Aktivitéit net iwwer en Intervall vun 24 Stonnen beaflosst. Also, d'Dosis vun der Saxagliptin upassen ass net recommandéiert.

CYP3A4 / 5 Enzyminhibitoren

Moderéiert CYP3A4 / 5 Inhibitoren

Saxagliptin. Diltiazem verstäerkte Belaaschtung fir Saksagliptin. Ähnlech Erhéigung vun der Plasmakonzentratioun vu Saxobliptin gëtt an der Präsenz vun anere moderéierte Inhibitoren vun der Cytochrom P450 3A4 / 5 (CYP3A4 / 5) (z. B. Amprenavir, Aprepitant, Erythromycin, Fluconazol, Fosamprenavir, Grapefruit Juice a Verapamil) erwaart. Allerdings ass d'Dosis vun der Saxagliptin unzepassen net empfohlen.

Staark CYP3A4 / 5 Inhibitoren

Ketoconazole huet d'Belaaschtung vu Saksagliptin wesentlech erhéicht. Eng ähnlech bedeitend Erhéijung vun der Plasmakonzentratioun vu Saxagliptin gëtt an der Präsenz vun aneren potente CYP3A4 / 5 Inhibitoren erwaart (z. B. Atazanavir, Clarithromycin Indinavir, Itraconazol, nefazodone, Nelfinavir, Ritonavir, Saquinavir an Telithromycin).

Theoretesch kënnen kationesch Medikamenter (z. B. Amilorid, Digoxin, Morphin, Prokaainamid, Quinidin, Quinin, Ranitidin, Triamteren, Trimethoprim oder Vancomycin), déi duerch renal tubulär Sekretioun ausgeschloss sinn, mat Metformin interagéieren, fir e gemeinsame tubuläre Transportsystem ze kämpfen. Ähnlech Aarte vun Interaktiounen tëscht Metformin a Cimetidin fir Oralverwaltung goufen a gesonde Volontären an Studien vun der Interaktioun vu Metformin a Cimetidin souwuel mat enger eenzeger Dosis a mat multiple Dosen observéiert an eng Erhéijung vun der maximaler Konzentratioun gouf beobachtet (C _max ) Metformin am Plasma an am Ganzen Blutt ëm 60% an eng Erhéijung vun AUC vu Metformin vu 40% a Plasma a a ganz Blutt mat 40%. An enger eenzeger Dosisstudie gouf d'Hallefzäit net verännert. Metformin beaflosst net d'Pharmakokinetik vu Cimetidin. Och wann esou Interaktiounen theoretesch bleiwen (ausser fir Interaktioun mat Cimetidin), ass et recommandéiert datt Patienten dacks iwwerpréift ginn an d'Dosis vu Comboglyz XR an / oder interferéierend Medikamenter upassen wann dës Patienten kationesch Medikamenter huelen, déi duerch de proximalen renal tubular excretory System ausgeschloss sinn.

An enger eenzeger Dosis Interaktiounsstudie bei Patienten mat Typ II Diabetis huet d'Co-Administratioun vu Metformin a Glibenclamid net weder d'Pharmakokinetik oder d'Pharmakodynamik vu Metformin geännert. AUC a C ofgeholl _max glibenclamid, awer dës Phenomener ware ganz verännerlech. Zënter dëser Etude eemol benotzt gouf, an et war keng Korrelatioun tëscht den Niveaue vu Glibenklamid am Blutt an dem Effekt op d'Pharmakodynamik, bleift d'klinesch Bedeitung vun dëser Interaktioun onsécher.

Eng Studie vun der Interaktioun tëscht Metformin a Furosemid mat enger eenzeger Dosis mat der Participatioun vu gesonde Fräiwëlleger huet den Effekt vun der Co-Administratioun op d'pharmakokinetesch Parameter vu béid Drogen gewisen.

Eng Studie vun der Interaktioun vu Metformin an nifedipin mat enger eenzeger Dosis bei gesonde Fräiwëlleger huet gewisen datt Co-Administratioun mat nifedipin de Wäert vun C erhéicht _max an AUC vu Metformin am Plasma mat 20% respektiv 9%, respektiv, an d'Quantitéit vum Medikament am Pipi erhéicht. T Wäert _max an d'Halschent vum Liewen huet net geännert. Nifedipine huet d'Absorption vu Metformin verbessert. Den Effekt vu Metformin op nifedipin war minimal.

Benotzt mat aneren Drogen

E puer Medikamenter kënnen zu Hyperglykämie féieren a kënnen zum Verloscht vun der Kontroll vu Bluttzocker bäidroen. Esou Medikamenter enthalen Thiaziden an aner Diuretika, Corticosteroiden, Phenothiaziden, Schilddrüs Hormonpräparatiounen, Östrogenen, mëndlech Kontraceptiva, Phenytoin, Nikotinsäure, Sympomomimetik, Kalziumkanal Blocker an Isoniazid. Wann Dir esou Fongen virschreift fir de Patient, deen de Combogliz XR Virbereedung kritt, ass et noutwendeg fir d'Schëlder vu Verloscht vu Kontroll vum Bluttzockerspigel am Patient ze iwwerwaachen. Wann esou Medikamenter an engem Patient annuléiert ginn, deen Combogliz XR kritt, ass et noutwendeg fir d'Symptomer vun der Hypoglykämie ze iwwerwaachen.

Bei gesonde Fräiwëlleger, wa kooperéiert als Deel vun Studien vun der Interaktioun mat enger eenzeger Dosis, hunn d'Pharmakokinetik vu Metformin a Propanolol, souwéi Metformin an ibuprofen net geännert.

Metformin net bedeitend zu Plasma Proteinen, dofir ass seng Interaktioun mat Medikamenter, déi zu Proteinen zu engem groussen Deel binden (wéi Salicylaten, Sulfonamiden, Chloramphenicol a Probenecid) onwahrscheinlech am Verglach zum Sulfonylurea, deen extensiv mat Plasma-Proteine ​​bindt.

Drogen Interaktiounen

Saxagliptin a Metformin Hydrochloride

Zur selwechter Zäit benotzt eenzel Dosen Saksagliptin (100 mg) a Metformin (1000 mg) hunn net d'Pharmakokinetik vu Saksagliptin oder Metformin bei gesonde Fräiwëlleger geännert.

Besonnesch Studien vun der pharmakokinetescher Interaktioun vun Drogen mat der Verwäertung vu Combogliz XR sinn net duerchgefouert, obschonn ähnlech Studien duerch getrennt Saxagliptin a separat Metformin duerchgefouert goufen.

In vitro Drogen Interaktioun Analyse

De Saxagliptin Metabolismus ass haaptsächlech duerch CYP3A4 / 5 mediéiert.

An in vitro An Studien huet d'Saxagliptin a säin aktive Metabolit CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 oder 3A4 verdriwwen awer CYP1A2, 2B6, 2C9 oder 3A4 induzéiert.

D'Verbindung vu Saxobliptin a sengem aktive Metabolit un Proteinen in vitro am mënschleche Serum ass vernoléisseg. Also, Proteinbindung wäert net e wesentlechen Effekt op d'Pharmakokinetik vu Saksagliptin oder aner Medikamenter hunn.

In vivo Drogeninteraktioun Analyse

Den Effekt vu Saxobliptin op aner Drogen

An Studien huet Saxxlliptin net däitlech geännert d'Pharmakokinetik vu Metformin, Glibenclamid, Pioglitazon, Digoxin, Simvastatin, Diltiazem, an Ketoconazol.

Metformin. D'simultan Benotzung vun enger eenzeger Dosis Saxagliptin (100 mg) a Metformin (1000 mg), dem Substrat hOCT-1 an hOCT-2, huet d'pharmakokinetik vun Metformin bei gesonde Eenzelen net geännert. Also, Saxxliptin ass keen Inhibitor vun hOCT-1 an hOCT-2-mediéierten Transport.

Gliburide. Als Resultat vun der conkomitéierter Verwaltung vun enger eenzeger Dosis Saxagliptin (10 mg) a Glibenclamid (5 mg), e Substrat vum CYP2C9, ass de Cmax Wäert vu Glibenclamid am Bluttplasma ëm 16% eropgaang. Den AUC Wäert vun glibenclamid huet awer net geännert. Also, Saxagliptin hemmt bal net de Stoffwiessel bemiddelt vu CYP2C9.

Pioglitazon. Als Resultat vu konkomitéierter Benotzung (eemol am Dag) vu multiple Dosen Saxagliptin (10 mg) a Pioglitazon (45 mg), Substrat CYP2C8, ass de Cmax Wäert vum Pioglitazon am Bluttplasma ëm 14% eropgaang. Wéi och ëmmer, den AUC Wäert vun pioglitazone huet net geännert. Also huet de Saksagliptin net de Metabolismus vum CYP2C8 bedeitend verlangsamt.

Digoxin. An als Resultat vu geleeëntleche Gebrauch (eemol am Dag) vu multiple Dosen Saxagliptin (10 mg) an Digoxin (0,25 mg), Substrat P-gp, huet d'Pharmakokinetik vum Digoxin net geännert. Also, Saksagliptin ass weder en Inhibitor nach en Inducer vu P-gp mediéierten Transfer.

Simvastatin. Als Resultat vu konkomitéierter Benotzung (eemol am Dag) vu multiple Dosen Saxagliptin (10 mg) a Simvastatin (40 mg), Substrat CYP3A4 / 5, huet d'Pharmakokinetik vu simvastatin net geännert. Also, Saksagliptin ass weder en Inhibitor nach en Inducer vum Metabolismus mediéiert vum CYP3A4 / 5.

Diltiazem. Als Resultat vu konkomitéierter Benotzung (eemol am Dag) vu multiple Dosen Saxagliptin (10 mg) an Diltiazem (360 mg, nohalteg Fräisetzung Doséierungsform), e moderéierte Inhibitor vu CYP3A4 / 5, huet de Cmax Wäert vum Diltiazem am Bluttplasma ëm 16% erhéicht. Den AUC Wäert vum Diltiazem huet sech awer net geännert.

Ketoconazol Als Resultat vun der gläichzäiteger Benotzung vun enger eenzeger Dosis Saksagliptin (100 mg) an

Fräisetzung Form, Zesummesetzung a Verpackung

Film Release Modified Release Tablets. Eng Tablette enthält: Aktiv Substanzen: Metformin - 1000 mg, Saksagliptin - 2,5 mg. 7 Stéck - Blosen (4) - Packe vu Pappe.
7 Stéck - Blosen (8) - Packe vu Pappe.

Film Release Modified Release Tablets. Eng Tablette enthält: Aktiv Substanzen: Metformin - 1000 mg, Saxxliptin - 5 mg. 7 Stéck - Blosen (4) - Packe vu Pappe.

Film Release Modified Release Tablets. Eng Tablette enthält: Aktiv Substanzen: Metformin - 500 mg, Saxobliptin - 5 mg. 7 Stéck - Blosen (4) - Packe vu Pappe.

Drogen Interaktioun

E puer Medikamenter erhéijen Hyperglykämie (Thiazid an aner Diuretika, Glukokortikosteroiden, Phenothiazine, Virbereedunge vu Jod-enthale Schilddrüs Hormonen, Östrogenen, mëndlech Kontrazeptiva, Phenytoin, Nikotinsäure, Sympomomimetik, lues Kalziumkanal-Blocker an Isoniazid). Wann Dir esou Medikamenter verschreift oder annuléiert bei engem Patient, dee Combogliz mécht, sollt d'Konzentratioun vu Glukos am Blutt suergfälteg iwwerwaacht ginn. De Grad vun der Bindung vu Metformin a Bluttplasma Proteine ​​ass kleng, sou datt et onwahrscheinlech ass datt et mat Medikamenter interagéiert déi gréisstendeels mat Plasma-Proteine ​​gebonne sinn, sou wéi Salicylaten, Sulfonamiden, Chloramphenicol a Probenecid (am Géigesaz zu Sulfonylurea-Derivaten, déi sech zu engem groussen Deel binden mat Serum Proteinen).

Induktoren vun den Isoenzyme CYP3A4 / 5

Rifampicin reduzéiert däitlech d'Belaaschtung vu Saksagliptin ouni den AUC vu sengem aktive Metabolit, 5-Hydroxy-Saksagliptin z'änneren. Rifampicin beaflosst net d'Inhibitioun vun DPP-4 am Bluttplasma während dem 24-Stonne Behandlungsintervall.

CYP3A4 / 5 Isoenzyme Inhibitoren

Diltiazem verbessert den Effekt vu Saxobliptin wann se zesummen benotzt ginn. Eng Erhéijung vun der Konzentratioun vu Saksagliptin am Bluttplasma gëtt mat der Verwäertung vun Amprenavir, Aprepitant, Erythromycin, Fluconazol, Fosamprenavir, Grapefruit Jus a Verapamil erwaart, awer d'Dosis vu Saksagliptin gëtt net empfohlen. Ketoconazol erhéicht d'Konzentratioun vu Saksagliptin am Plasma. Eng ähnlech bedeitend Erhéijung vun der Plasmakonzentratioun vu Saksagliptin gëtt erwaart wann aner mächteg Inhibitoren vun nzoenzymes CYP3A4 / 5 benotzt ginn (z.B. atazanavir, klarithromycin, indinavir, itraconazol, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir an telithromycin). Wann Dir mat engem mächtege Inhibitor vun CYP3A4 / 5 Isoenzyme kombinéiert ass, soll d'Dosis vu Saxobliptin op 2,5 mg reduzéiert ginn.

Kationesch Medikamenter (z. B. Amilorid, Digoxin, Morphin, Prokaainamid, Quinidin, Quinin, Ranitidin, Triamteron, Trimethoprim oder Vancomycin), déi duerch d'Nieren duerch glomerular Filtratioun ausgeschloss sinn, kënne theoretesch mat Metformin interagéieren, fir d'Kommunalt Transportsystemer vun den Nieren Tubulelen ze kämpfen. An Studien vun der Medikament Interaktioun vu Metformin a Cimetidin mat enger eenzeger an widderholler Verwaltung vum Medikament gouf Interaktioun vu Metformin a Cimetidin fir mëndlech Verwaltung bei gesonde Volontären observéiert, mat enger 60% Erhéijung vun der maximaler Konzentratioun vu Metformin am Plasma a ganz Blutt an enger 40% Erhéijung vun der AUC vu Metformin a Plasma Blutt. Metformin beaflosst net d'Pharmakokinetik vu Cimetidin. Et ass recommandéiert fir Patienten suergfälteg ze iwwerwaachen an, wann néideg, d'Dosis unzepassen bei Patienten, déi kationesch Medikamenter huelen, déi duerch de proximale renal Tubule System ausgeschloss sinn.

An enger Studie vun der Drogeninteraktioun vu Metformin a Furosemid mat enger eenzeger Dosis vum Medikament, op gesonde Benevolen gefouert, gouf hir farmakokinetesch Interaktioun opgedeckt. Furosemid erhéicht Cmax vu Metformin am Plasma a Blutt ëm 22% an AUC a Blutt ëm 15% ouni eng däitlech Ännerung vun der renaler Clearance vu Metformin. Wann Dir mat Metformin, Cmax an AUC kombinéiert ass, fällt de Furosemid ëm 31% respektiv 12% respektiv an d'Hallefzäit erof mat 32% ouni merkbar Ännerung vun der renaler Clearance vum Furosemid. Et gi keng Daten iwwer d'Interaktioun vu Metformin a Furosemid mat kombinéierter laangfristeger Benotzung.

An enger Studie vun der Drogenofhängeger Interaktioun vu Metformin an Nifedipin mat enger eenzeger Dosis vum Medikament, op gesonde Fräiwëlleger gehaal, erhéicht nifedipin de Cmax vu Plasma Metformin ëm 20% an AUC ëm 9%, a vergréissert d'Nieren excretion. Tmax an T1 / 2 hunn net geännert. Nifedipine erhéicht d'Absorption vu Metformin. Metformin huet quasi keen Effekt op d'Pharmakokinetik vun nifedipin.

Saxagliptin a Metformin

D'kombinéiert Benotzung vun eenzel Dosen Saxagliptin (100 mg) a Metformin (1000 mg) beaflosst net vill d'Pharmakokinetik vu Saksagliptin oder Metformin bei gesonde Fräiwëlleger. Keng speziell pharmakokinetesch Studien vun Drogeninteraktioune mat der Verwäertung vu Combogliz goufen ausgefouert, obwuel esou Studien mat hiren eenzelne Komponenten duerchgefouert goufen: Saksagliptin a Metformin.

Den Effekt vun aneren Drogen op Saxobliptin

Glibenclamid: Déi eenzeg Notzung vu Saksagliptin (10 mg) an Glibenklamid (5 mg), e Substrat vum CYP2C9 Isoenzym, erhéicht de Cmax vum Saksagliptin ëm 8%, awer d'Saxagliptin AUC huet sech net geännert.

Pioglitazon: Déi kombinéiert wiederhueleg Notzung vu Saksagliptin eemol am Dag (10 mg) a Pioglitazon (45 mg), e Substrat vum Isoenzym CYP2C8 (staark) an CYP3A4 (schwaach), beaflosst net d'Pharmakokinetik vum Saksagliptin.

Digoxin: Déi kombinéiert wiederhuelend Notzung vu Saksagliptin eemol am Dag (10 mg) an Digoxin (0,25 mg), e Substrat vu P-Glykoprotein, beaflosst net d'pharmakokinetik vu Saksagliptin.

Simvastatin: Déi kombinéiert wiederhueleg Notzung vu Saksagliptin eemol am Dag (10 mg) an Simvastatin (40 mg), e Substrat vum CYP3A4 / 5 Isoenzym, huet de Cmax vum Saksagliptin ëm 21% erhéicht, awer d'Saxagliptin AUC huet sech net geännert.

Diltiazem: Kombinéiert eenzeg Benotzung vu Saxxliptin (10 mg) an Diltiazem (360 mg verlängert Doséierungsform am Gläichgewiicht), e moderéierte Inhibitor vun CYP3A4 / 5 Isoenzyme, erhéicht de Cmax vum Saxophliptin ëm 63%, an AUC - ëm 2,1 Mol. Dëst ass begleet vun enger entspriechender Ofsenkung vu Cmax an AUC vum aktiven Metabolit mat 44% respektiv 36%.

Ketoconazol: D'kombinéiert Benotzung vun enger eenzeger Dosis Saksagliptin (100 mg) a Ketoconazol (200 mg all 12 Stonnen am Gläichgewiicht) erhéicht Cmax an AUC vu Saksagliptin 2,4 an 3,7 Mol, respektiv. Dëst ass begleet vun enger entspriechender Ofsenkung vu Cmax an AUC vum aktiven Metabolit mat 96% respektiv 90%.

Rifampicin: D'kombinéiert Benotzung vun enger eenzeger Dosis Saxagliptin (5 mg) a Riffampicin (600 mg eemol am Dag am Gläichgewiicht) senkt Cmax an AUC vu Saksagliptin ëm 53% a 76%, respektiv mat enger entspriechender Erhéijung vum Cmax (39%), awer ouni e wesentleche AUC Ännerungen am aktive Metabolit.

Omeprazole: Déi kombinéiert Multiple Benotzung vu Saxxlliptin an enger Dosis vun 10 mg eemol am Dag an Omeprazol an enger Dosis vu 40 mg, e Substrat vum Isoenzym CYP2C19 (staark) an dem Isoenzyme CYP3A4 (schwaach), en Inhibitor vum Isoenzym CYP2C19 an den Inducer MRP-3ok, beaflosst net den Pharmak.

Aluminiumhydroxid + Magnesiumhydroxid + Simethikon: Déi kombinéiert Benotzung vun eenzel Dosen Saxagliptin (10 mg) an eng Suspensioun enthale Aluminiumhydroxid (2400 mg), Magnesiumhydroxid (2400 mg) a Simethikon (240 mg) reduzéiert de Cmax vu Saxagliptin ëm 26%, awer AUC saxagliptin ännert net.

Famotidine: Eng eenzeg Dosis Saxagliptin (10 mg) huelen 3 Stonnen no enger eenzeger Dosis Famotidin (40 mg), en Inhibitor vun hOCT-1, hOCT-2, an hOCT-3, erhéicht de Cmax vum Saxobliptin ëm 14%, awer den AUC vun der Saxagliptin ännert net.

Schwangerschaft a Laktatioun

Wéinst der Tatsaach datt d'Benotzung vum Medikament Comboglis während der Schwangerschaft net studéiert gouf, sollt d'Drogen net während der Schwangerschaft verschriwwen ginn.

Et ass net gewosst ob Saxxliptin oder Metformin an der Muttermëllech passéiert. Zënter d'Méiglechkeet vun der Penetratioun vum Medikament Combogliz an der Muttermëllech net ausgeschloss ass, ass d'Benotzung vum Medikament während der Laktatioun contraindizéiert.

Wéi benotzt een d'Drogen Comboglize?

Comboglize ass e gudde Medikament deen an der komplexer Behandlung vum Typ 2 Diabetis benotzt gëtt. Hëlleft Bluttzocker normaliséieren. D'Kompositioun enthält 2 aktive Komponenten, wat Iech erlaabt et méi wäit ze benotzen.