Xelevia Medikament: Instruktioune fir ze benotzen

Verfügbar a filmbedichtete Pëllen. Crèmefaarweg Pëllen, op der Uewerfläch vun der Filmmembran op der enger Säit gi "277" gravéiert, op där anerer Säit si se komplett glat.

Den Haaptaktiv Zutat ass Sitagliptin Phosphat Monohydrat an enger Doséierung vun 128,5 mg. Zousätzlech Substanzen: Mikrokristallin Zellulose, Kalzium Waasserstoffphosphat, Croscarmellose Natrium, Magnesiumstearat, Magnesiumstearylfumarat. De Filmbeschicht besteet aus Polyvinyl Alkohol, Titan Dioxid, Polyethylenglykol, Talk, giel a rout Eisenoxid.

D'Medikament ass verfügbar an Blasen fir 14 Pëllen. An engem Package vu Pappe sinn 2 esou Blieder an d'Instruktioune fir ze benotzen.

Wou a wéi en Insulin am Diabetes mellitus injizéiere kann - liest an dësem Artikel.

Pharmakologesch Handlung

Bedéngt fir d'Behandlung vun Diabetis an der zweeter Aart. De Mechanismus vun der Handlung baséiert op der Inhibitioun vum Enzym DPP-4. Déi aktiv Substanz ënnerscheet sech an Aktioun vun Insulin an aner antiglycemesch Agenten. D'Konzentratioun vum Glukose-ofhängeg Insulinotropescht Hormon geet erop.

Et gëtt eng Ennerdréckung vun der Sekretioun vum Glukagon duerch Bauchspeicheldrüszellen. Dëst hëlleft d'Synthese vu Glukos an der Liewer ze reduzéieren, als Resultat vun deem d'Symptomer vun Hypoglykämie reduzéiert ginn. D'Aktioun vum Sitagliptin zielt fir d'Hydrolyse vun Bauchspeicheldrüsenzymen ze inhibitéieren. Glucagon Sekretioun gëtt reduzéiert, wouduerch d'Verëffentlechung vum Insulin stimuléiert. An dësem Fall reduzéiert de glycosyléierte Insulin Index an d'Konzentratioun vu Glukos am Blutt.

Xelevia ass virgesi fir den Typ 2 Diabetis ze behandelen.

Pharmakokinetik

Nodeem d'Pille dobausse geholl gëtt, gëtt d'aktivt Substanz séier aus dem Verdauungstrakt absorbéiert. Iessen beaflosst d'Absorptioun. Seng maximal Konzentratioun am Blutt gëtt no e puer Stonnen bestëmmt. D'Bioverfügbarkeet ass héich, awer d'Fäegkeet fir Proteinstrukturen ze bindelen ass niddereg. Metabolismus geschitt an der Liewer. D 'Medikament gëtt aus dem Kierper zesumme mat Urin duerch Nierfiltratioun souwuel onverännert an an der Form vu Basismetaboliten.

Indikatiounen fir ze benotzen

Et ginn eng Zuel vun direkt Indikatiounen fir d'Benotzung vun dësem Medikament:

monotherapie fir de glykämesche Stoffwiessel bei Patienten mat Typ 2 Diabetis ze verbesseren,
start komplex Therapie mat Metformin Typ 2 Diabetiker Pathologie,
Therapie vum Typ 2 Diabetis, wann Diät an Übung net schaffen,
Insulin Zousaz
fir glycemesch Kontroll a Kombinatioun mat Sulfonylurea Derivaten ze verbesseren,
Kombinatiounstherapie vun Diabetis vun der zweeter Aart mat Thiazolidinedionen.

Kontraindikatiounen

Direkt Kontraindikatiounen fir d'Benotzung vum Medikament, wat an de Gebrauchsanweisunge gezeechent sinn, sinn:

Iwwerempfindlechkeet fir d'Komponenten vum Medikament,
Schwangerschaft a Laktatioun
Alter bis 18 Joer
diabetesch Ketoacidose,
Typ 1 Diabetis
gestéiert Nierfunktioun.

Xelevia gëtt an der Behandlung vun Typ 2 Diabetis benotzt, wann Diät an Ausübung net funktionnéieren.

Mat grousser Suergfalt ass Xelevia fir Leit mat schwéiere a moderéierte Nierenausfall verschriwwen, Patienten déi eng Geschicht vu Pankreatitis hunn.

Wéi huelen ech Xelevia?

D'Doséierung an d'Dauer vun der Behandlung hänkt direkt vun der Schwieregkeet vum Zoustand of.

Wann Dir Monotherapie féiert, gëtt d'Medikamenter an enger initialer deeglecher Dosis vun 100 mg pro Dag geholl. Déiselwecht Doséierung gëtt observéiert wann Dir d'Medikament zesumme mat Metformin, Insulin a Sulfonylurea benotzt. Wann Dir komplex Therapie féiert, ass et unzeroden d'Dosis Insulin ze reduzéieren fir d'Entwécklung vun Hypoglykämie ze vermeiden.

Huelt net eng duebel Dosis vum Medikament an engem Dag. Mat enger schaarfer Ännerung vun der allgemenger Gesondheet kann eng Dosis Upassung erfuerderlech sinn. An e puer Fäll sinn hallef oder véiert Pëllen verschriwwen, déi haaptsächlech nëmmen e Placebo-Effekt hunn. Déi deeglech Dosis kann variéieren andeems Dir d'Manifestatiounen vun de Komplikatioune vun der Krankheet berücksichtegt an d'Effektivitéit vum Gebrauch vun dësem Medikament.

Nebenwirkungen vu Xelevia

Wann Dir Xelevia huelen, kënnen déi folgend Nebenwirkungen optrieden:

allergesch Reaktiounen
Verloscht vun Appetit
Verstopfung
Krämp
tachycardia
insomnia
parästhesia
emotional Instabilitéit.

An seltenen Fäll ass eng Vergréisserung vun Hämorrhoiden méiglech. D'Behandlung ass symptomatesch. A schwéiere Bedéngungen, begleet vu Krampsen, gëtt Hämodialyse gemaach.

Benotzt an Alter

Basis, eeler Patiente brauchen d'Doséierungsanpassung net. Awer wann d'Konditioun verschlechtert oder d'Behandlung net déi erwaart Resultater huet, dann ass et besser ze stoppen d'Pillen ze huelen oder d'Doséierung unzepassen.

Eeler Patiente brauche keng Doséierung Upassung vun Xelevia.

Benotzt wärend der Schwangerschaft a Laktatioun

Et gi keng korrekt Daten iwwer den Effekt vun der aktiver Substanz op de Fetus. Dofir ass d'Benotzung vun dësem Medikament während der Gestation verbueden.

Well et keng zouverlässeg Donnéeën ass ob d'Medikamenter an der Muttermëllech passéieren, ass et besser d'Broscht ze opginn wann sou eng Therapie noutwendeg ass.

Uwendung fir gestéiert Nierfunktioun

De Rezept vum Medikament hänkt vun der Kreatininreferenz of. Wat méi héich ass, wat méi déif d'Dosis ass verschriwwen. Am Fall vun net genuch Nierfunktioun kann d'Ufanksdosis op 50 mg pro Dag ugepasst ginn. Wann d'Behandlung net de gewënschten therapeutesche Effekt gëtt, musst Dir d'Droge annuléieren.

Benotzt fir verschlechtert Liewerfunktioun

Mat engem mëllen Grad vu Nieralfehler, ass d'Doséierung Upassung net erfuerderlech. Déi deeglech Dosis an dësem Fall sollt 100 mg sinn. Nëmme mat engem schwéieren Grad vu Leberversoen, Behandlung mat dësem Medikament gëtt net duerchgefouert.

Mat engem schwéieren Grad vu Leberversoen ass Xelevia net verschriwwen.

Iwwerdosis vun Xelevia

Et gi praktesch keng Fäll vun Iwwerdosis. E Staat vu schwéiere Medikamentvergëftung kann nëmme geschéien wann eng eenzeg Dosis an 800 mg iwwerholl gëtt. An dësem Fall sinn d'Symptomer vun Nebenwirkungen verschlechtert.

D'Behandlung enthält gastric Lavage, weider Entgiftung an Ënnerhaltstherapie. Et ass méiglech Toxine aus dem Kierper ze läschen mat verlängerter Dialyse, well Standard Hämodialyse ass effektiv nëmmen a milden Fäll vun Iwwerdosis.

Interaktioun mat aneren Drogen

D'Medizin ka kombinéiert mat Metformin, Warfarin, e puer mëndlech Kontrazeptiva. D'Pharmakokinetik vun der aktiver Substanz ännert sech net mat der kombinéierter Therapie mat ACE Inhibitoren, Antiplatelet Agenten, Lipid-senkende Medikamenter, Beta-Blocker a Kalziumkanal-Blocker.

Dëst beinhalt och net-steroidal anti-inflammatoresch Medikamenter, Antidepressiva, Antihistaminle, Proton Pompel Inhibitoren an e puer Medikamenter fir Erektil Dysfunktioun ze eliminéieren.

Wann Dir mat Digoxin a Cyclosporin kombinéiert gëtt, gëtt eng kleng Erhéijung vun der Konzentratioun vun der aktiver Substanz am Bluttplasma beobachtet.

Alkohol Onbedenklechkeet

Dir kënnt dëst Medikament net mat Alkohol huelen. Den Effekt vum Medikament gëtt reduzéiert, an dyspeptesch Symptomer ginn nëmme erop.

Dëst Medikament huet eng Zuel vun Analoga déi et ähnlech ass wat d'aktiv Stoff ugeet an den Effekt et huet. Déi heefegst ënnert hinne sinn:

Sitagliptin,
Sitagliptin Phosphat Monohydrat,
Januar
Yasitara.

Hiersteller

Fabrikatiounsfirma: Berlin-Chemie, Däitschland.

Halt Xelevia vu klenge Kanner ewech.

De Mikhail, 42 Joer, Bryansk

Den Dokter huet berode Xelevia als Haapttherapie ze huelen. No engem Mount Gebrauch, huet de fastende Zocker liicht eropgeholl, ier en am 5 war, elo erreecht en 6-6,5. D'Reaktioun vum Kierper op kierperlech Aktivitéit huet och geännert. Méi fréi, nom Spadséiergank oder Sport gemaach, ass den Zocker schaarf gefall, a schaarf, den Indikator war ongeféier 3. Wann Dir Xelevia hëlt, fällt den Zocker no Übung lues, lues a lues zréck, an da geet et erëm zréck. Hien huet ugefaang besser ze fillen. Also ech recommandéieren d'Drogen.

Alina, 38 Joer, Smolensk

Ech akzeptéieren Xelevia als Zousaz fir Insulin. Ech war zënter Joeren mat Diabetis krank an hunn vill Medikamenter a Kombinatiounen probéiert. Ech hunn dat am léifsten. D'Medezin reagéiert nëmmen op héich Zocker. Wann et elo erofgesat gëtt, da wäert de Medikament et net "beréieren" an se schaarf erhéijen. Akten graduell. Keng Spikes am Zocker am Dag. Et gëtt e weideren positiven Punkt, deen net an de Gebrauchsanweisungen beschriwwe gëtt: Diät änneren. Appetit gëtt duerch bal d'Halschent reduzéiert. Dëst ass gutt.

Mark, 54 Joer, Irkutsk

D'Medizin koum direkt. Virdru huet hien de Januvia geholl. No hirem war et net gutt. No e puer Méint huelen Xelevia, net nëmmen Zocker Niveauen zréck op normal, awer och allgemeng Gesondheet. Ech fille vill méi energesch, net néideg dauernd ze schneiden. Ech hu bal vergiess wat Ënnerzocker ass. Zocker spréngt net, et sénkt a klëmmt lues a lues erop, op wéi de Kierper gutt reagéiert.

Fräisetzung Form a Kompositioun

D'Doséierungsform vu Xelevia ass filmbeschichtete Pëllen: beige, biconvex, ronn, glat op där enger Säit, gravéiert "277" (an enger Karton 2 Blister mat 14 Tabletten je) an d'Instruktioune fir d'Xelevia ze benotzen.

Zesummesetzung 1 Tablet:

Aktiv Substanz: Sitagliptin Phosphat Monohydrat - 128,5 mg (entsprécht dem Inhalt vu Sitagliptin - 100 mg),
Hilfe Komponenten: Natriumstearylfumarat - 12 mg, Magnesiumstearat - 4 mg, croscarmellose Natrium - 8 mg, onraffinéiert Kalzium Waasserstoffphosphat - 123,8 mg, Mikrokristallin Cellulose - 123,8 mg,
Filmbeschichtung: Opadry II beige 85F17438 Eisenoxid rout (E 172) - 0,37%, Eisenoxid giel (E 172) - 3,07%, talk - 14,8%, Polyethylenglykol (Macrogol 3350) - 20,2% Titandioxid (E 171) - 21,56%, Polyvinyl Alkohol - 40% - 16 mg.

Pharmakodynamik

Xelevia ass en héich selektiven Inhibitor vum Enzym DPP-4, deen aktiv ass wann se mëndlech geholl gëtt a fir d'Behandlung vum Typ 2 Diabetis mellitus geduecht ass.

Déi aktiv Substanz vu Xelevia (Sitagliptin) aus Analoga vum Glukagonähnleche Peptid-1 (GLP-1) an Amylin, α-Glukosidaseinhibitoren, γ-Rezeptor Agonisten déi vum Peroxisome Proliferator (PPAR-γ) aktivéiert ginn, Insulin, Sulfonylureaderivaten a Biguaniden ënnerscheede sech als chemesch Struktur an pharmakologesch Handlung. Duerch d'Inhibitioun vun DPP-4 erhéicht de Sitagliptin d'Konzentratioun vun zwee Hormonen vun der Inkretinfamill - GLP-1 a Glukos-ofhängeg Insulinotropesch Polypeptid (HIP).

Hormone vun dëser Famill ginn am Darm 24 Stonne secreteiert, an der Äntwert op d'Liewensmëttelung ass hir Konzentratioun erop. D'Inkretine gehéieren zum internen physiologesche System fir d'Reguléierung vun der Glukoshomeostasis. Géint den Hannergrond vun normaler oder erhéngter Bluttzocker droen d'Hormone vun der Inkretin Famill zur Erhéijung vun der Insulinsynthese a senger Sekretioun duerch Bauchspaicheldrüs-P-Zellen duerch Signaliséierung vun intrazelluläre Mechanismen, verbonne mat zyklescher Adenosin-Monophosphat (AMP).

Och, GLP-1 verdréit erhéicht Erhéijung vun der Glukagon duerch Bauchspeicheldrüs α-Zellen. Eng Ofsenkung vun der Glukagon Konzentratioun mat enger Erhéijung vun Insulin féiert zu enger Ofsenkung vun der Glukoseproduktioun vun der Liewer, wat schlussendlech zu enger Ofsenkung vun der Glycemie féiert. Dëse Mechanismus vun der Handlung ënnerscheet sech vun deem iergendwou zu sulfonylurea Derivaten, déi, och mat engem niddrege Bluttzockergehalt, d'Verëffentlechung vum Insulin stimuléieren. Dëst dréit zur Erscheinung vun sulfon-induzéierter Hypoglykämie net nëmme bei Patienten mat Typ 2 Diabetis mellitus, awer och bei gesonde Individuen.

Bei enger niddreger Konzentratioun vu Glukos am Blutt sinn déi opgezielt Effekter vun Inkretinen op eng Ofsenkung vun der Glukagon Sekretioun an Insulin Verëffentlechung net observéiert. HIP an GLP-1 beaflossen net d'Glukagon Verëffentlechung als Äntwert op Hypoglykämie. D'Aktivitéit vun Inkretinen ënner physiologeschen Konditiounen ass limitéiert duerch den Enzym DPP-4, dee se séier mat der Bildung vun inaktiven Produkter hydrolyséiert. Sitagliptin verhënnert dëse Prozess, wéinst deem d'Plasma Konzentratioune vun den aktiven Formen vun HIP an GLP-1 eropgoen.

Duerch d'Erhéijung vum Inkretin Inhalt erhéicht Xelevia d'Glukoseafhängeg Verëffentlechung vun Insulin an hëlleft der Sekretioun vum Glukagon ze reduzéieren. Bei Patienten mat Typ 2 Diabetis mellitus mat Hyperglykämie, sou Verännerunge vun der Sekretioun vu Glukagon an Insulin déngen d'Konzentratioun vu glycéiertem Hämoglobin HbA ze reduzéieren _1C an eng Ofsenkung vun der Glukos am Bluttplasma, bestëmmt op engem eidle Mo an no engem Stresstest.

Eng eenzeg Dosis Xelevia an Typ 2 Diabetis mellitus ze huelen féiert zu enger Inhibitioun vun der Aktivitéit vum DPP-4 Enzym fir 24 Stonnen, déi déngt fir fasting Glukos ze reduzéieren, souwéi no der Glukos oder der Liewensmëttelbelaaschtung, d'Konzentratioun vum Glukagon am Bluttplasma erofhuelen, d'Plasma Konzentratioun vun Insulin erhéijen an C- peptid, d'Erhéijung vun der Konzentratioun vu kreesfërmegen Inkretinen GLP-1 an ISU an 2 oder 3 Mol.

Nierenversoen

Eng oppe Studie vu Sitagliptin an enger deeglecher Dosis vu 50 mg gouf gemaach fir d'Pharmakokinetik ze studéieren fir ënnerschiddlech Gravitéit vu chronesche Nierenausfall. D'Fräiwëlleger, déi an der Studie abegraff goufen, goufen an déi folgend Gruppen agedeelt:

Patiente mat milden Nierenausfall: Kreatinin Clearance (CC) 50-80 ml an 1 min,
Patiente mat moderéiertem Nierenausfall: CC 30–50 ml pro 1 min,
Patienten mat schwéieren Nieralfehler: CC 9 Punkten) fehlen. Wéi och ëmmer, wann d'Substanz haaptsächlech vun den Nieren excretéiert ass, sollt een an esou Fäll net eng wesentlech Ännerung an hirer Pharmacokinetik erwaarden.

Altersheem

Den Alter vun de Patienten hat kee klinesch signifikanten Effekt op d'pharmakokinetesch Parameter vum Medikament. Am Verglach mat méi jonke Patienten ass d'Konzentratioun vu Sitagliptin bei eelere Leit (vu 65 bis 80 Joer) méi héich mat ongeféier 19%. Ofhängeg vum Alter, ass d'Doséierung Upassung vun Xelevia net duerchgefouert.

Xelevia, Instruktioune fir ze benotzen: Method an Doséierung

Tabletten ginn mëndlech geholl, egal vu Liewensmëttel. D'recommandéiert Dosis vum Medikament ass 1 Tablet (100 mg) eemol am Dag. Xelevia gëtt a Monotherapie benotzt, entweder gläichzäiteg mat Metformin / Sulfonylurea Derivate / PPAR-Agonisten, oder mat Metformin a Sulfonylurea Derivate / Metformin a PPAR-agonagonisten / Insulin (ouni oder mat Metformin).

D'Doséierungsregime vun Drogen déi gläichzäiteg mat Xelevia benotzt ginn, gëtt ausgewielt op Basis vun den empfohlenen Dosen fir dës Drogen.

Géint den Hannergrond vun der kombinéierter Behandlung vu Xelevia mat Insulin oder Sulfonylurea Derivate, ass et unzeroden, déi traditionell empfohlend Dosen Insulin a Sulfonylurea Derivate ze reduzéieren fir d'Wahrscheinlechkeet vun Insulin-induzéierter oder sulfon-induzéierter Hypoglykämie ze reduzéieren.

Wann Dir Pillen ofhëlt, ass et recommandéiert se sou séier wéi méiglech ze huelen nodeems de Patient déi verpasst Dosis erënnert. Et sollt ee bedenken datt d'Benotzung vun enger duebeler Dosis vum Medikament um selwechten Dag inakzeptabel ass.

Korrektur vum Doséierungsregime fir mëll Nieralfehler (CC ≥ 50 ml pro 1 min, ongeféier entspriechend der Serumkreatinin Konzentratioun ≤ 1,5 mg pro 1 dL bei Fraen an ≤ 1,7 mg pro 1 dL bei Männer) ass net erfuerderlech.

Bei Patienten mat moderéierter bis schwéierem Nierenausfall ass eng Dosisjustéierung vu Sitagliptin erfuerderlech.Well et keen Trennungsrisiko ass op den Tabletten vu Xelevia a si ginn net an enger Doséierung vu 25 oder 50 mg (awer nëmmen an enger Doséierung vun 100 mg) verëffentlecht, ass et net méiglech déi néideg Doséierungsregime bei esou Patienten ze garantéieren. An dëser Hisiicht ass d'Drogen an dëser Kategorie vu Patienten net verschriwwen.

D'Benotzung vu Sitagliptin géint den Hannergrond vum Nieralfehler erfuerdert eng Bewäertung vun der Nierfunktioun virum Start vun der Therapie a periodesch während senger Uwendung.

A mëll bis moderéiert Grad vu Leberversoen, wéi och bei eelere Patienten, gëtt d'Dosis vum Medikament net ugepasst. D'Benotzung vu Xelevia géint e Hannergrond vu schwéiere Leberversoen ass net ënnersicht.

Start Kombinatiounstherapie mat Metformin

Eng 24-Woch Placebo-kontrolléiert Faktoriestudie gouf vun der Startkombinatiounsbehandlung vu Sitagliptin an enger deeglecher Dosis vun 100 mg a Metformin an enger deeglecher Dosis vun 1000 oder 2000 mg gemaach (50 mg Sitagliptin + 500 oder 1000 mg Metformin 2 Mol am Dag). Geméiss den Date kritt, negativ Aktiounen, verbonne mam Medikament ze huelen, goufen méi dacks observéiert (mat enger Frequenz vu ≥ 1%) an der Grupp, déi Sitagliptin + Metformin krut wéi mat Metformin Monotherapie. D'Heefegkeet vun Säit Effekter an de Gruppe vu Sitagliptin + Metformin a Metformin bei der Monotherapie war (respektiv):

iwelzeg - 3,5 an 3,3%,
iwelzeg - 1.1 an 0.3%,
Kappwéi - 1,3 an 1,1%,
dyspepsia - 1,3 an 1,1%,
Hypoglykämie - 1,1 an 0,5%,
flatulence - 1,3 an 0,5%.

Begleet Benotzung mat Sulfonylurea Derivaten oder Sulfonylurea Derivaten a Metformin

An enger 24-Woch, placebo-kontrolléierter Studie vun der kombinéierter Benotzung vun 100 mg Sitagliptin pro Dag mat Glimepirid oder Glimepirid a Metformin, gouf eng méi heefeg (mat enger Frequenz vu ≥ 1%) Entwécklung vun Hypoglykämie observéiert am Verglach mat der Grupp, déi Placebo mat Glimepirid krut oder glimepiride a Metformin. D'Frequenz vun hirer Entwécklung war respektiv 9,5 / 0,9%.

Ufanks Kombinatiounstherapie mat PPAR-γ Agonisten

Wann eng 24-Woch Studie vun der initialer Kombinatiounsbehandlung mat Sitagliptin an enger deeglecher Dosis vun 100 mg a Pioglitazon an enger deeglecher Dosis vun 30 mg an der Grupp kritt, déi Sitagliptin a Kombinatioun krut, goufen Nebenwirkungen méi dacks observéiert (mat enger Frequenz vu ≥ 1%) wéi an der Grupp, déi Pioglitazon an der Monotherapie krut. An. D'Heefegkeet vun ongewollt Eventer an de Gruppe vu Sitagliptin + pioglitazone a pioglitazone bei Monotherapie war (respektiv):

symptomatesch Hypoglykämie: 0,4 an 0,8%,
asymptomatesch Ofsenkung vun der Bluttzockerkonzentratioun: 1,1 an 0%.

Kombinatiounstherapie mat Metformin a PPAR-y Agonisten

Eng placebo-kontrolléiert Studie gouf 100 mg Sitagliptin pro Dag gemaach gläichzäiteg mat Rosiglitazon a Metformin mat der Participatioun vun zwou Gruppen - Patiente kruten eng Kombinatioun mat der Studiemedizin, a Leit kréien eng Kombinatioun mat Placebo. Geméiss den Date kritt, goufen negativ Säitreaktiounen méi dacks observéiert (mat enger Frequenz vu ≥ 1%) an der Grupp, déi Sitagliptin krut wéi an der Grupp, déi Placebo krut.

An der 18. Woch Observatioun an dëse Gruppen goufen Nebenwirkungen mat der folgender Frequenz bemierkt:

iwelzeg - 1,2 an 0%,
Kappwéi - 2,4 an 0%,
Hypoglykämie - 1,2 an 0%,
Iwwelzegkeet - 1,2 an 1,1%,
iwelzeg - 1,8 an 1,1%.

An der 54ter Woch vun der Observatioun an dëse Gruppen gouf eng méi grouss Zuel vu Säit Effekter mat der folgender Frequenz beobachtet:

periphere Ödemer - 1,2 an 0%,
Kappwéi - 2,4 an 0%,
Iwwelzegkeet - 1,2 an 1,1%,
Pilzinfektioun vun der Haut - 1,2 an 0%,
Houscht - 1,2 an 0%,
Hypoglykämie - 2,4 an 0%,
iewescht Otemschwieregkeeten - 1,8 an 0%,
iwelzeg - 1,2 an 0%.

Kombinatiounstherapie mat Insulin

An enger 24-Woch placebo-kontrolléierter Studie vun der kombinéierter Benotzung vun 100 mg Sitagliptin pro Dag an enger konstanter Dosis Insulin (ouni oder mat Metformin) goufen Nebenwirkungen méi dacks observéiert (mat enger Frequenz vu ≥ 1%) an der Grupp, déi Sitagliptin a Kombinatioun mat Insulin krut (ouni oder mat Metformin ) wéi an der Placebo Grupp mat Insulin (ouni oder mat Metformin). D'Heefegkeet vun Niewewierkungen war (respektiv):

Kappwéi - 1,2 / 0%,
Gripp - 1,2 / 0,3%,
hypoglycemia - 9,6 / 5,3%.

Eng aner 24-Woch Studie, an där Sitagliptin als zousätzlech Mëttel fir Insulintherapie benotzt gouf (ouni oder mat Metformin), huet keng negativ Reaktiounen opgeruff verbonne mat der Medikament ze huelen.

Pankreatitis

Eng generaliséiert Analyse vun 19 Doppeblind, randomiséierter klinesch Studien vun der Notzung vu Sitagliptin an enger deeglecher Dosis vun 100 mg oder dem entspriechende Kontrollmedizin (aktiv oder Placebo) huet gewisen datt d'Heefegkeet vun onbekannter akuter Pankreatitis 0,1 Fall pro 100 Patientjore vun der Therapie an all Grupp war.

Klinesch bedeitend Ofwäichunge vu vitalen Zeechen oder Elektrokardiogrammer, och d'Dauer vum QTc-Intervall, goufen net mat Sitagliptin observéiert.

Sitagliptin Kardiovaskulär Sécherheet Bewäertung Studie (TECOS)

TECOS abegraff 7332 Patienten déi 100 mg Sitagliptin pro Dag kruten (oder 50 mg pro Dag, wann d'Basisschätzung vun der glomerularer Filtréierungsrate ≥ 30 an 2 war), a 7339 Patienten déi Placebo kruten an der allgemenger Bevëlkerung vu Leit déi zougewisen goufen Therapie

D'Drogen oder Placebo gouf zu Standardbehandlung bäigefüügt am Aklang mat existenten nationalen Normen fir den Zilniveau vun HbA ze wielen_1C a Kontroll vu kardiovaskuläre Risikofaktoren. A Ganzen 2004 Patienten am Alter vu 75 Joer goufen an der Observatioun abegraff, vun deenen 970 Sitagliptin krut, an 1034 Placebo krut. Déi gesamt Heefegkeet vun eeschten Nieweneffekter a béid Gruppen war d'selwecht. Eng Bewäertung vun de Komplikatiounen verbonne mat Diabetis mellitus, déi virdru fir d'Iwwerwaachung gezeechent goufen, huet eng vergläichbar Heefegkeet vun negativ Effekter tëscht Gruppen gewisen wann Sitagliptin / Placebo geholl huet, ënner anerem eng Nierfunktioun (1.4 / 1.5%) a Infektioun (18, 4 / 17,7%). De Säit Effekt Profil bei Patienten vu 75 Joer a méi al war allgemeng ähnlech wéi dee fir d'Allgemengheet.

D'Heefegkeet vun Episode vun schwéierer Hypoglykämie an der Populatioun vun de Patienten, déi eng "Absicht-Behandlung" -Therapie verschriwwen waren, an déi als Ufank Sulfonylurea an / oder Insulintherapie kruten, wann e Sitagliptin / Placebo geholl gouf, war 2,7 / 2,5%, respektiv. Ausserdeem, bei Patienten déi am Ufank keng Sulfonylurea an / oder Insulinpräparatiounen gemaach hunn, war dës Frequenz 1 / 0,7%, respektiv. Wärend der Untersuchung war d'Heefegkeet vu bestätege Fäll vu Pankreatitis beim Medikamenter / Placebo 0,3 / 0,2%, a bösart Neoplasme - 3,7 / 4%, respektiv.

Post-Aschreiwung Observatiounen

Post-Registrierung Iwwerwaachung vun der Notzung vu Sitagliptin bei Monotherapie an / oder a Kombinatioun mat aner hypoglycemesche Medikamenter huet zousätzlech Nebenwirkungen opgedeckt. Zënter datt dës Donnéeën fräiwëlleg vun enger Populatioun vun enger onbestëmmter Zuel kritt goufen, kënnen d'Frequenz a kausalesch Bezéiung mat der Behandlung vun dëse Phenomener net etabléiert ginn.

Dës enthalen och:

angioedema,
Iwwerempfindlech Reaktiounen, dorënner Anaphylaxis,
pruritus / Hautausschlag, Urtikaria, Pemphigoid, Hautvasculitis, exfoliative Hautpatologien, dorënner Stevens-Johnson Syndrom,
akuter Pankreatitis, och hemorrhagesch an nekrotesch Formen mat / ouni fatale Resultat.
gestéiert Nierfunktioun, inklusiv akuter Nierenausfall (a gewësse Fäll ass Dialyse erfuerderlech),
ieweschte Otemschwieregkeeten
nasopharyngitis,
eriwwer, Verstopfung,
Kappwéi
Arthralgie, Myalgie,
Péng an den Glieder, Réck.

Laboratoire Ännerungen

An de meeschte klineschen Studien gouf et eng kleng Erhéijung vun der Leukozytzuel bei Patienten, déi Sitagliptin kréien (100 mg pro Dag) am Verglach mat der Placebo Grupp (200 μl am Duerchschnëtt, am Ufank vun der Therapie war den Indikator 6600 μl), wat wéinst enger Erhéijung vun der Zuel vun den Neutrophilen ass.

Eng kleng Erhéijung vum Harnsäuregehalt (ëm 0,2 mg pro 1 dl) gouf mat 100 an 200 mg Sitagliptin pro Dag am Verglach mam Placebo festgestallt. Virum Ufank vun der Therapie war den Duerchschnëttswäert 5-5,5 mg pro 1 dL. Keng Fäll vu Gicht goufen gemellt.

Et war och e liicht Ofsenkung vun der totaler alkalescher Phosphatase an der Grupp, déi d'Droge krut, am Verglach mat der Placebo Grupp (bal 5 IU pro 1 Liter, am Duerchschnëtt, virum Start vun der Therapie, d'Konzentratioun war 56 bis 62 IU pro 1 Liter), wat mat engem klengen verbonne war ofgeholl Funktioun vun der Schanken vum Enzym.

Ännerungen am Laborparameter ginn net als klinesch bedeitend ugesinn.

Hypoglykämie

Geméiss klinesch Observatioune war d'Heefegkeet vun der Hypoglykämie während der Monotherapie mat Sitagliptin oder senger simultaner Behandlung mat Medikamenter net dëse pathologeschen Zoustand (pioglitazon, metformin) ähnlech wéi déi an der Placebo Grupp. Wéi mat aner hypoglycemesch Medikamenter, koum Hypoglykämie wärend der Administratioun vu Xelevia a Kombinatioun mat Sulfonylureaderivaten oder Insulin. Fir d'Wahrscheinlechkeet vu sulfon-induzéierter Hypoglykämie ze reduzéieren, gëtt d'Doséierung vum Sulfonylureaderivat reduzéiert.

Therapie bei eelere Patienten

D'Sécherheet an d'Efficacitéit vu Xelevia bei klineschen Studien an eelere Patienten (409 Patienten) iwwer 65 Joer waren vergläichbar mat deenen an enger Grupp vu Fräiwëlleger ënner dem Alter vun 65 Joer. An dëser Hisiicht ass d'Doséierungsregime ofhängeg vum Alter vum Patient net ze änneren. Et sollt am Kapp gedriwwe ginn datt eeler Patiente méi ufälleg fir d'Entstoe vu Nieralfehler sinn. Dofir gëtt a Präsenz vu schwéiere Nieralfehler an dëser Altersgrupp, wéi an all aner, d'Doséierung vu Sitagliptin ugepasst.

An der TECOS Studie kruten Fräiwëlleger Sitagliptin bei enger deeglecher Dosis vun 100 mg (oder 50 mg pro Dag mat engem initialen Wäert vun der geschätzter glomerularer Filtratiounsrate ≥ 30 an 2) oder Placebo. Si goufen zu Standardbehandlung bäigefüügt am Aklang mat existente nationale Standards fir d'Zilbestëmmung vun HbA Niveauen._1C a Kontroll vu kardiovaskuläre Risikofaktoren. Um Enn vun der Duerchschnëttsstudieperiod (3 Joer) bei Patienten mat Typ 2 Diabetis, huet den Drogen zousätzlech zu der Standardtherapie matgeholl net d'Wahrscheinlechkeet vun Hospitaliséierung wéinst Häerzversoen erhéicht (Risiko-Verhältnis - 1, 95% Vertrauensinterval - vun 0,83 op 1,2, p = 0,98 fir Differenzen an der Frequenz vu Risiken) oder de Risiko vu seriöse Nebenwirkungen aus dem Herz-Kreislauf-System (Risiko-Verhältnis - 0,98, 95% Vertrauensinterval - vun 0,89 bis 1,08, p CYP 2C8, CYP 2C9 an CYP 3 A 4. Geméiss in vitro Daten , et hemmt och net CYP 1A2, CYP 2B6, CYP 2C19 a CYP 2 D 6 Isoenzymen an induzéiert net CYP 3 A 4 Isoenzyme.

Mat multiple kombinéierter Benotzung vu Metformin mat Sitagliptin, wesentlech Ännerungen an de farmakokineteschen Parameter vun der zweeter goufen net an Patienten mat Typ 2 Diabetis mellitus observéiert.

D'Daten aus enger Bevëlkerungspharmakokinetescher Analyse vu Patienten mat Typ 2 Diabetis kritt hunn gewisen datt concomitant Behandlung kee klinesch signifikanten Effekt op d'Pharmakokinetik vum Medikament huet. Dës Etude bewäert déi Medikamenter déi am meeschte fir den Typ 2 Diabetis verschriwwen ginn, och déi folgend:

β-Blocker
lipid-senkend Medikamenter (wéi Ezetimibe, Fibraten, Statine),
antidepressiva (wéi Sertralin, Fluoxetin, Bupropion),
antiplatelet Agenten (z.B. Clopidogrel),
antihistaminen (z.B. Cetirizin),
Medikamenter fir d'Behandlung vun Erektil Dysfunktion (z.B. Sildenafil),
net-steroidal anti-inflammatoresch Medikamenter (wéi Celecoxib, Diclofenac, Naproxen),
proton Pompel Inhibitoren (wéi Lansoprazol, Omeprazol),
antihypertensive Medikamenter (wéi Hydrochlorothiazid, lues Kalziumkanal-Blocker, Angiotensin II Rezeptor Antagonisten, Angiotensin-Konvertéierend Enzyminhibitoren).

Eng kleng Erhéijung vun AUC a C _m_ah digoxin (ëm 11 an 18%, respektiv) gouf mat senger kombinéierter Benotzung mat Sitagliptin bemierkt. Dës Erhéijung gëtt net als klinesch bedeitend ugesinn. Mat gemeinsame Therapie sinn Dosisännerungen net recommandéiert.

Erhéijung AUC a C _m_ah Sitagliptin (29 respektiv 68%, respektiv) gouf beobachtet wann se an enger Dosis vun 100 mg a Kombinatioun mat enger eenzeger Dosis Zyklosporin (e potente Inhibitor vu P-Glycoprotein) fir mëndlech Administratioun mat enger Dosis vu 600 mg observéiert goufen. Déi observéiert Ännerungen an de farmakokineteschen Charakteristike vum Medikament ginn net als klinesch bedeitend ugesinn. Wann Dir eng Kombinatioun mat Cyclosporin oder engem aneren P-Glycoprotein-Inhibitor benotzt (zum Beispill ketoconazol), ass et net ze empfänken d'Dosis vun der Xelevia z'änneren.

No der Bevëlkerung farmakokinetescher Analyse vu Patienten a gesonde Fräiwëlleger (N = 858) fir eng breet Palette vu concomitant Medikamenter (N = 83, wou bal d'Halschent vun den Nieren ausgeschloss ass), hunn dës Substanzen keng klinesch bedeitend Auswierkungen op d'Pharmakokinetik vu Sitagliptin.

Analoger vu Xelevia si Yasitara, Sitagliptin Phosphat Monohydrat, Januvia.

Indikatiounen a Kontraindikatiounen

Indikatiounen fir de Gebrauch vun "Xelevia" sinn:

ofgeholl Sensibilitéit vun enger Diabetiker fir Hypoglykämie ënner dem Afloss vun Neuropathie oder aner Gesondheetsprobleemer,
predisposition fir Stéierungen vun Hypoglykämie an der Nuecht,
am Alter
de Besoin fir eng Erhéijung vu Konzentratioun wann Dir mat komplexe Mechanismen fuert oder schafft,
heefeg Attacke vun Hypoglykämie beim Sulfonylurea huelen.

Ier Dir et maacht, ass et ganz wichteg Iech mat der Kontraindikatiounen ze vertraut. Dës enthalen och:

Kand droen, Laktatioun,
Typ 1 Diabetis
diabetesch Ketoacidose, ënner 18 Joer,
Nieralfehler vu moderéierter oder schwéierer Form.

Wéinst dem Mangel u kontrolléierte Studien betreffend d'Efficacitéit a Sécherheet vum Medikament fir schwangere Fraen, gëtt Xelevia net fir d'Benotzung während der Schwangerschaft empfohlen. Och d'Méiglechkeeten vun senger Ausscheedung zesumme mat der Brustmëllech sinn net studéiert ginn, Dofir gëtt et mat der Laktatioun contraindizéiert.

Doséierung an Iwwerdosis

D'recommandéiert Dosis vum Medikament ass 100 mg 1 Zäit pro Dag. Et gëtt oral geholl wéi d'Haaptmedikament oder mat engem Zousaz mam Metformin oder Drogen mat aneren aktiven Zutaten. D'Medizin ze huelen ass net mat Iessen verwandt. D'Doséierung vun "Xelevia" an zousätzlech Medikamenter, hire Verhältnis gëtt vum behandelenden Dokter etabléiert andeems d'Recommandatioune vun der Instruktioun berücksichtegt ginn

Wann Dir eng Pille verpasst, ass et recommandéiert se sou séier wéi méiglech ze huelen nodeems déi Persoun dëst erënnert. An engem Dag ass et verbueden eng duebel Dosis vum Medikament ze huelen.

An klineschen Studien bei gesonde Fräiwëlleger war d'Droge bei enger maximaler Doséierung vun 800 mg fir Diabetiker gutt toleréiert. Minimum Ännerungen an Indikatoren sinn net bedeitend. Dosiounen iwwer 800 mg sinn net studéiert. Adverse Reaktiounen wann Dir 400 mg "Xelevia" fir 4 Wochen dauert, goufen net festgestallt.

Awer, wann eng Iwwerdosis aus irgend engem Grond geschitt ass, de Patient sech net gutt fillt, ass d'Organisatioun vun esou Eventer néideg:

dat onbehandelt Medikament vum Magen-Darmtrakt erofhuelen,
Iwwerwachung vun Indikatoren, och d'Aarbecht vum Häerz iwwerwaachen duerch e ECG,
Ënnerhaltbehandlung ausféieren.

Déi aktiv Substanz Sitagliptin ass schlecht dialyséiert. Nëmme 13,5% gëtt an der 4-Stonne Sessioun vun der Prozedur ausgeschloss. Si gëtt nëmmen als leschten Auswee ernannt.

Den Haapt Wee fir en Bestanddeel vun der Medikament aus dem Kierper ze excretéieren ass duerch Nieren excretion. Fir Patiente mat sou Pathologien vun den Nieren ass d'Doséierung duerchschnëttlech festgeluegt, awer am Fall vun Zeeche vu Probleemer an den Nieren, geet et erof:

mëttelméisseg oder schwéier Versoen
terminale Stadium vu chronesche Nierenausfall.

Konklusioun

Geméiss der Beschreiwung vum Medikament a Bewäertungen doriwwer, kënne mir schléissen datt et effektiv ass an e positiven Effekt op d'Wuelbefannen vu Patienten huet. En onbestëmmten Avantage ass de bal komplette Fehlen vun Nebenwirkungen op de Kierper. Natierlech kann eng Persoun d'Doséierung net wielen, an nach méi déi richteg Kombinatioun mat enger anerer Medizin, ouni Schued fir seng Gesondheet. Fir dëst ze maachen, musst Dir en Endokrinologe kontaktéieren, an net Selbstmedikamenter maachen.

Zesummesetzung a Form vun der Verëffentlechung

Tablet - 1 Tablet:

Aktiv Substanz: Sitagliptin Phosphat Monohydrat - 128,5 mg, dat entsprécht dem Inhalt vu Sitagliptin - 100 mg,
Excipients: Mikrokristallin Zellulose - 123,8 mg, ongebleicht Kalzium Waasserstoffphosphat - 123,8 mg, Croscarmellose Natrium - 8 mg, Magnesiumstearat - 4 mg, Natriumstearylfumarat - 12 mg,
Schiet Zesummesetzung: Opadry II Beige, 85F17438 - 16 mg (Polyvinyl Alkohol - 40%, Titandioxid (E171) - 21,56%, Macrogol 3350 (Polyethylenglykol) - 20,2%, talk - 14,8%, giel Eisenoxid (E172) - 3,07% , Eisenoxidrot (E172) - 0,37%).

14 Stéck. - Blosen (2) - Packe vu Pappe.

D'Tabletten, mat enger beige Filmschuel beschichtet, sinn ronn, biconvex, mat dem Gravur "277" op där enger Säit a glat op der anerer.

D'Medikament Xelevia (Sitagliptin) ass en oralt aktiven, héich selektiven Inhibitor vum Enzym Dipeptidyl-Peptidase-4 (DPP-4), geduecht fir d'Behandlung vum Typ 2 Diabetis mellitus. Sitagliptin ënnerscheet sech a chemescher Struktur an pharmakologescher Handlung vun Analoga vum Glukagonähnlechen Peptid-1 (GLP-1), Insulin, Sulfonylurea Derivate, Biguaniden, Gammreceptor Agonisten aktivéiert duerch Peroxisome Proliferator (PPAR-γ), Alpha-Glukosidase-Inhibitoren, Amylin Analoga. Duerch d'Inhibitioun vun DPP-4 erhéicht de Sitagliptin d'Konzentratioun vun zwee Hormonen vun der Inkretinfamill: GLP-1 a Glukos-ofhängeg Insulinotropesch Polypeptid (HIP). Hormone vun der Inkretinfamill ginn am Darm am Laaf vum Dag secretéiert, hir Konzentratioun erhéicht als Äntwert op d'Iessen. D'Inkretine gehéieren zum internen physiologesche System fir d'Reguléierung vun der Glukoshomeostasis. Bei normalen oder erhéngte Bluttzockerkonzentratioune droen d'Hormone vun der Inkretin Famill zu enger Erhéijung vun der Insulinsynthese bäi, souwéi seng Sekretioun duerch pancreatesch Beta Zellen wéinst Signaliséierung vun intrazelluläre Mechanismen, verbonne mat cycleschen Adenosin Monophosphat (AMP).

GLP-1 hëlleft och eng verstäerkte Sekretioun vum Glukagon duerch Bauchspeicheldrüs Alpha Zellen ze ënnerdrécken. Eng Ofsenkung vun der Glukagon Konzentratioun géint den Hannergrond vun enger Erhéijung vun der Insulin Konzentratioun hëlleft der Glukosproduktioun duerch d'Liewer ze reduzéieren, wat schlussendlech zu enger Ofsenkung vun der Glycemie féiert. Dëse Handlungsmechanismus ënnerscheet sech vum Mechanismus vun der Handlung vu Sulfonylurea-Derivaten, déi d'Verëffentlechung vum Insulin stimuléieren och bei enger gerénger Konzentratioun vu Glukos am Blutt, wat mat der Entwécklung vu sulfon-induzéierter Hypoglykämie gefriess gëtt, net nëmme bei Patienten mat Typ 2 Diabetis mellitus, awer och bei gesonde Individuen.

Bei enger niddreger Konzentratioun vu Glukos am Blutt, sinn déi opgezielt Effekter vun Inkretinen op Insulin Verëffentlechung an eng Ofsenkung vun der Glukagon Sekretioun net observéiert. GLP-1 an HIP beaflossen net d'Glukagon Verëffentlechung als Äntwert op Hypoglykämie. Ënner physiologeschen Bedingungen ass d'Aktivitéit vun Incretine limitéiert duerch den Enzym DPP-4, dee séier Inkretine hydrolyséiert mat der Bildung vun inaktiven Produkter.

Sitagliptin verhënnert d'Hydrolyse vun Inretinen duerch den Enzym DPP-4, doduerch datt d'Plasma Konzentratioune vun den aktive Formen vun GLP-1 an HIP erhéijen. Mat der Erhéijung vun der Konzentratioun vun den Inkretinen erhéicht de Sitagliptin d'Glukoseafhängeg Verëffentlechung vun Insulin an hëlleft der Sekretioun vum Glukagon ze reduzéieren. Bei Patienten mat Typ 2 Diabetis mellitus mat Hyperglykämie féieren dës Ännerungen an der Sekretioun vun Insulin a Glukagon zu enger Ofsenkung vun der Konzentratioun vu glykosyléiertem Hämoglobin HbA1C an eng Ofsenkung vun der Plasmakonzentratioun vu Glukos, bestëmmt op engem eidle Magen an no engem Stresstest.

Bei Patienten mat Typ 2 Diabetis mellitus, eng Dosis vun Xelevia huelen féiert zu enger Inhibitioun vun der Aktivitéit vum Enzym DPP-4 fir 24 Stonnen, wat féiert zu enger Erhéijung vun der Konzentratioun vun zirkuléierenden Inkretinen GLP-1 an HIP duerch e Faktor vun 2-3, eng Erhéijung vun der Plasma Konzentratioun vun Insulin a C peptid, eng Ofsenkung vun der Konzentratioun vum Glukagon am Bluttplasma, eng Ofsenkung vun der fastende Glukos, souwéi eng Ofsenkung vun der Glykämie nom Glukosebelaaschtung oder d'Liewensmëttelbelaaschtung.

D'Farmakokinetik vu Sitagliptin gouf verständlech bei gesonde Eenzelen a Patienten mat Typ 2 Diabetis beschriwwen. Bei gesonden Individuen, no mëndlecher Verwaltung vun 100 mg Sitagliptin, gëtt eng séier Absorptioun vum Medikament mat enger maximaler Konzentratioun (Cmax) beobachtet am Beräich vun 1 bis 4 Stonnen vun der Zäit vun der Verwaltung. D'Gebitt ënner der Konzentratiouns-Zäitkurve (AUC) erhéicht am Verhältnis zu der Dosis an a gesonde Sujeten ass 8,52 μmol / L * Stonn wann 100 mg orally geholl, Cmax ass 950 nmol / L. De Plasma AUC vu Sitagliptin ass mat ongeféier 14% eropgaang no der nächster Dosis vun 100 mg vum Medikament fir e Gläichgewiichtstaat ze kréien no der éischter Dosis. Intra- an intersubject Variatiounskoeffizienten vun Sitagliptin AUC ware vernoléissbar.

Déi absolut Bioverfügbarkeet vu Sitagliptin ass ongeféier 87%. Zënter der kombinéierter Intake vu Sitagliptin a fettege Liewensmëttel huet keen Effekt op d'Pharmakokinetik, kann d'Drogen Medizin Xelevia verschriwwen ginn egal wéi d'Iessen.

D'Duerchschnëttsvolumen vun der Verdeelung am Gläichgewiicht no enger eenzeger Dosis vun 100 mg Sitagliptin bei gesonde Fräiwëlleger ass ongeféier 198 l. D'Sitagliptin Fraktioun déi sech zu Plasma Proteine bindelt ass relativ niddereg bei 38%.

Ongeféier 79% Sitagliptin gëtt onverännert duerch d'Nieren ausgeschloss. Nëmmen eng kleng Ëmwandlung vum Medikament deen am Kierper kritt ass gëtt metaboliséiert.

No der Administratioun vum 14C-labeléierte Sitagliptin dobannen, ass ongeféier 16% vum radioaktive Sitagliptin als seng Metaboliten ausgeschloss. Spure vu 6 Metabolite vu Sitagliptin goufen festgestallt, méiglecherweis hu se keng DPP-4-inhibitoresch Aktivitéit. In vitro Studien hunn gezeechent datt déi primär Isoenzymen, déi an de limitéierten Metabolismus vu Sitagliptin involvéiert sinn, CYP3A4 an CYP2C8.

No der Administratioun vum 14C-labeléierte Sitagliptin a gesonde Fräiwëlleger, ass ongeféier 100% vun der administréierter Sitagliptin ausgeschloss: 13% duerch d'Darm, 87% vun den Nieren bannent enger Woch nodeems d'Medikament geholl gouf. Déi mëttel eliminéiert Hallefdauer vu Sitagliptin duerch mëndlech Verwaltung vun 100 mg ass ongeféier 12,4 Stonnen; Renal Clearance ass ongeféier 330 ml / min.

D'Exkretioun vu Sitagliptin gëtt haaptsächlech duerch d'Akretioun duerch d'Nieren duerch de Mechanismus vun der aktiver tubulärer Sekretioun duerchgefouert. Sitagliptin ass e Substrat fir den Transporter vun organesche mënschlechen Anionen vun der drëtter Zort (hOAT-3), wat kann deelhuelen am Ausschloss vu Sitagliptin duerch d'Nieren. Klinesch ass d'Bedeelegung vun hOAT-3 am Transport vu Sitagliptin net studéiert. Sitagliptin ass och e Substrat vu p-Glycoprotein, wat och kann deelhuelen am Ausschloss vu Sitagliptin duerch d'Nieren. Wéi och ëmmer, Cyclosporin, en Inhibitor vu p-Glykoprotein, reduzéiert net d'Nierenopruff vu Sitagliptin.

Pharmakokinetik an eenzel Patientgruppen:

Patienten mat Nierenausfall:

Eng oppe Studie vu Sitagliptin mat enger Dosis vu 50 mg pro Dag gouf gemaach fir seng Pharmakokinetik bei Patienten mat ënnerschiddleche Gravitéit vu chronesche Nierenausfall ze studéieren. Patienten, déi an der Studie abegraff goufen, goufen a Gruppen vu Patienten mat mildem Nieralfehler opgedeelt (Kreatinin Clearance vu 50 bis 80 ml / min), mëttelméisseg (Kreatinin Clearance vun 30 bis 50 ml / min) a schwéiere Nieralfehler (Kreatinin Clearance manner wéi 30 ml / min) , souwéi mat der terminaler Stuf vu chronesche Nierenausfall, déi Dialyse erfuerdert.

Bei Patienten mat milden Nierenausfall war keng klinesch bedeitend Verännerung vun der Plasma Konzentratioun vu Sitagliptin am Verglach mat der Kontrollgrupp vu gesonde Fräiwëlleger.

Eng zweemol Erhéijung vun der Sitagliptin AUC am Verglach mat der Kontrollgrupp gouf a Patienten mat moderéierter Nierenausfall observéiert, eng ongeféier véierfach Erhéijung vun der AUC gouf a Patiente mat schwéieren Nieralfehler observéiert, wéi och bei Patienten mat Endstadium chronesche Nierenausfall am Verglach mat der Kontrollgrupp. Sitagliptin gouf liicht duerch Hämodialyse geläscht: nëmmen 13,5% vun der Dosis gouf aus dem Kierper wärend enger 3-4 Stonnen Dialysseessioun geläscht.

Also, fir eng therapeutesch Konzentratioun vu Sitagliptin am Bluttplasma z'erreechen (ähnlech wéi bei Patienten mat normaler Nierfunktioun) bei Patienten mat moderéierter bis schwéierer Nieralfehler, ass d'Dosis Upassung erfuerderlech.

Patienten mat Leberversoen

Bei Patienten mat moderéierter Hepatsinsuffizienz (7-9 Punkten op der Child-Pugh Skala), erhéijen déi duerchschnëttlech AUC a Cmax vu Sitagliptin mat enger eenzeger Dosis vun 100 mg ëm ongeféier 21% an 13%, respektiv. Also, Dosis Upassung fir mëll bis moderéiert Leberversoen ass net erfuerderlech.

Et gi keng klinesch Donnéeën iwwer d'Benotzung vu Sitagliptin bei Patienten mat schwéieren Hepinsuffizienz (méi wéi 9 Punkten op der Child-Pugh Skala). Wéi och ëmmer, wéinst der Tatsaach datt Sitagliptin primär duerch d'Nieren ausgeschloss ass, sollt een net eng bedeitend Ännerung an der Pharmakokinetik vu Sitagliptin bei Patienten mat schwéieren Hepasverschmotzung erwaarden.

Den Alter vun de Patienten hat kee klinesch signifikanten Effekt op d'pharmakokinetesch Parameter vu Sitagliptin. Am Verglach mat méi jonk Patienten hunn eeler Patienten (65-80 Joer al) eng Sitagliptin Konzentratioun vu ongeféier 19% méi héich. Kee Dosis Upassung ofhängeg vum Alter ass noutwendeg.

Oral hypoglycemesch Medikament.

Xelevia Nebenwirkungen

Sitagliptin ass allgemeng gutt toleréiert souwuel bei der Monotherapie wéi och a Kombinatioun mat aner hypoglycemesche Medikamenter. An de klineschen Studien, war d'allgemeng Heefegkeet vun negativ Aktiounen, souwéi d'Frequenz vum Medikament Réckzuch wéinst negativ Aktiounen, ähnlech wéi déi mat Placebo.

Geméiss 4 placebo-kontrolléiert Studien (dauerhafter 18-24 Wochen) Sitagliptin an enger deeglecher Dosis vun 100-200 mg als Mono- oder Kombinatiounstherapie mat Metformin oder Pioglitazon, goufen keng negativ Reaktiounen verbonne mat der Studiemedizin observéiert, D 'Frequenz vun deem Iwwerschreiden 1% an der Patientegrupp Sitagliptin huelen. De Sécherheetsprofil vun enger deeglecher Dosis vun 200 mg war vergläichbar mat dem Sécherheetsprofil vun enger deeglecher Dosis vun 100 mg.

Analyse vun den Donnéeën kritt während de uewe genannte klineschen Studien datt d'allgemeng Heefegkeet vun Hypoglykämie bei Patienten déi Sitagliptin huelen, ähnlech war wéi mat Placebo (Sitagliptin 100 mg-1,2%, Sitagliptin 200 mg-0,9%, placebo - 0,9%). D'Frequenz vun iwwerwaachte gastrointestinal negativ Aktiounen wann Dir Sitagliptin a béid Dosen hëlt war ähnlech wéi wann Dir Placebo hëlt (ausser fir déi méi heefeg Optriede vu Iwwelzegkeet wann Dir Sitagliptin an enger Dosis vun 200 mg pro Dag huelen): Bauchschmerz (Sitagliptin 100 mg - 2 , 3%, Sitagliptin 200 mg - 1,3%, Placebo - 2,1%), übelkeit (1,4%, 2,9%, 0,6%), Erbriechen (0,8%, 0,7% , 0,9%), Diarrho (3,0%, 2,6%, 2,3%).

An all Studie goufen negativ Reaktiounen a Form vun Hypoglykämie op Basis vun all Berichter iwwer klinesch ausgedréckte Symptomer vun Hypoglykämie opgeholl, parallel Miessung vun der Bluttzockerkonzentratioun war net erfuerderlech.

Start Kombinatiounstherapie mat Metformin:

An enger 24-Woch, placebo-kontrolléierter Faktoriestudie vun der Startkombinationstherapie mat Sitagliptin an enger deeglecher Dosis vun 100 mg a Metformin an enger deeglecher Dosis vun 1000 mg oder 2000 mg (Sitagliptin 50 mg + Metformin 500 mg oder 1000 mg x 2 Mol am Dag) an der Kombinatiounsbehandlung Grupp Am Verglach mat der Metformin Monotherapie Grupp goufen déi folgend negativ Aktiounen observéiert:

Adverse Reaktiounen verbonne mat der Medikamenter ze huelen goufen mat enger Frequenz vun & gt1% an der Sitagliptin Behandlungsgruppe a méi dacks beobachtet wéi an der Metformin Behandlungsgruppe bei Monotherapie observéiert: Diarrho (Sitagliptin + Metformin - 3,5%, Metformin - 3,3%), Dyspepsie (1, 3%, 1.1%), Kappwéi (1.3%, 1.1%), flatulence (1.3%, 0.5%), Hypoglykämie (1.1%, 0.5%), Erbriechen (1,1%, 0,3%).

Kombinatioun mat Sulfonylureaderivaten oder Sulfonylureaderivaten a Metformin:

An enger 24-Woch Placebo-kontrolléierter Studie vu Kombinatiounstherapie mat Sitagliptin (deeglech Dosis vun 100 mg) an glimepiride oder glimepiride a Metformin goufen déi folgend negativ Aktiounen an der Grupp vun der Studiemedizin observéiert am Verglach zu der Grupp vu Patienten, déi Placebo an Glimepirid oder Glimepirid a Metformin gemaach hunn:

Adverse Reaktiounen verbonne mat der Medikament ze huelen goufen mat enger Frequenz vun & gt1% an der Behandlungsgrupp mat Sitagliptin observéiert a méi dacks wéi an der Kombinatiounstherapie mat Placebo: Hypoglykämie (Sitagliptin - 9,5%, Placebo - 0,9%).

Ufanks Kombinatiounstherapie mat PPAR-γ Agonisten:

An enger 24-Woch Studie vun der Startkombinatiounstherapie mat Sitagliptin an enger deeglecher Dosis vun 100 mg a Pioglitazon an enger deeglecher Dosis vun 30 mg, goufen déi folgend negativ Aktiounen an der Kombinatiounsbehandlungsgrupp observéiert am Verglach mat pioglitazone Monotherapie:

Adverse Reaktiounen verbonne mat der Medikament ze huelen goufen mat enger Frequenz vun & gt1% an der Behandlungsgrupp vu Sitagliptin a méi dacks beobachtet wéi an der Behandlungsgrupp vu Pioglitazon bei Monotherapie: asymptomatesch Ofsenkung vun der Bluttzockerkonzentratioun (Sitagliptin + Pioglitazon - 1,1%, pioglitazon - 0,0%) symptomatesch Hypoglykämie (0,4%, 0,8%).

Kombinatioun mat PPAR-y Agonisten a Metformin:

No enger placebo-kontrolléierter Studie an der Behandlung vu Sitagliptin (deeglech Dosis vun 100 mg) a Kombinatioun mat Rosiglitazon a Metformin an der Studie Drogegrupp, goufen déi folgend negativ Aktiounen observéiert am Verglach mat der Grupp vu Patienten, déi Plazebo Srosiglitazon a Metformin huelen:

An der 18. Woch vun der Observatioun:

Adverse Reaktiounen verbonne mat der Medikament ze huelen goufen mat enger Frequenz vun & GT1% an der Behandlungsgrupp mat Sitagliptin observéiert a méi dacks wéi an der Kombinatiounstherapie mat Placebo: Kappwéi (Sitagliptin - 2,4%, Placebo - 0,0%), Diarrho (1.8 %, 1,1%), Iwwelzegkeet (1,2%, 1,1%), Hypoglykämie (1,2%, 0,0%), Erbriechen (1,2%, 0,0%).

Op 54 Wochen Observatioun:

Adverse Reaktiounen verbonne mat der Medikament ze huelen goufen mat enger Frequenz vun & GT1% an der Behandlungsgrupp mat Sitagliptin observéiert a méi dacks wéi an der Kombinatiounstherapie mat Placebo: Kappwéi (Sitagliptin - 2.4%, Placebo - 0.0%), Hypoglykämie (2.4 %, 0,0%), iewescht Otemschwieregkeeten (1,8%, 0,0%), Iwwelzegkeet (1,2%, 1,1%), Houscht (1,2%, 0,0%), Pilzinfektioun vun der Haut (1,2%, 0,0%), periphere Ödemer (1,2%, 0,0%), Erbriechen (1,2%, 0,0%).

Kombinatioun mat Insulin:

An enger 24-Woch placebo-kontrolléiertéierter Studie vu Kombinatiounstherapie mat Sitagliptin (an enger deeglecher Dosis vun 100 mg) an enger konstanter Dosis Insulin (mat oder ouni Metformin) an der Studie Medikament Grupp am Verglach mat der Grupp vu Patienten, déi Placebo an Insulin huelen (mat oder ouni Metformin). folgend negativ Aktiounen:

Adverse Reaktiounen verbonne mat der Medikamenter ze huelen goufen observéiert mat enger Frequenz vun & gt1% an der Sitagliptin Behandlungsgrupp a méi dacks wéi an der Insulinbehandlungsgrupp (mat oder ouni Metformin): Hypoglykämie (Sitagliptin + Insulin (mat oder ouni Metformin) - 9,6%, Placebo + Insulin (mat oder ouni Metformin) - 5,3%), Gripp (1,2%, 0,3%), Kappwéi (1,2%, 0,0%).

An enger anerer Studie vu 24 Wochen, an deem d'Patienten Sitagliptin als zousätzlech Therapie fir Insulintherapie (mat oder ouni Metformin) kruten, goufen et keng negativ Reaktiounen verbonne mam Medikament mat enger Frequenz vun & gt1% an der Behandlungsgrupp vu Sitagliptin (an enger Dosis vun 100 mg) ), a méi dacks wéi an der Placebo Grupp.

An enger generaliséierter Analyse vun 19 doppeblann randomiséierte klineschen Studien vun der Notzung vu Sitagliptin an enger deeglecher Dosis vun 100 mg oder dem entspriechende Kontrollmedikament (aktiv oder Placebo), war d'Heefegkeet vun onbekannter akuter Pankreatitis 0,1 Fall pro 100 Patientjore vun der Behandlung an all Grupp.

Keng klinesch bedeitend Ofwäichunge vu vitalen Zeechen oder EKG (och d'Dauer vum QTc-Intervall) goufen während der Behandlung mat Sitagliptin observéiert.

Sitagliptin Kardiovaskulär Sécherheet Bewäertung Studie (TECOS):

D'Studie iwwer kardiovaskulär Sécherheet vu Sitagliptin (TECOS) ëmfaasst 7332 Patienten déi Sitagliptin 100 mg pro Dag (oder 50 mg pro Dag geholl hunn) wann d'Basislinn geschätzte glomerular Filtratiounsquote (eGFR) war & gt30 an & lt50 ml / min / 1, 73 m), a 7339 Patienten déi Placebo an der allgemenger Bevëlkerung vu Patienten huelen, déi eng Behandlung verschriwwen hunn. D'Etude Medikament (Sitagliptin oder Placebo) gouf zu Standardtherapie hinzugefüügt no existent nationalen Normen fir d'Auswiel vum Zilniveau vun HbA1C an d'Kontroll vu kardiovaskuläre Risikofaktoren. D'Etude abegraff insgesamt 2004 Patiente vu 75 Joer a méi al (970 hunn Sitagliptin geholl an 1034 hunn e Placebo geholl). Déi gesamt Heefegkeet vun eeschten negativ Virgäng bei Patienten déi Sitagliptin geholl hunn, war d'selwecht wéi an Patienten déi Placebo huelen. Evaluatioun vu virdru identifizéierten Komplikatiounen verbonne mat Diabetis huet eng vergläichbar Heefegkeet vun negativ Aktiounen tëscht Gruppen gewisen, infektiounen abegraff (18.4% bei Patienten déi Sitagliptin huelen an 17.7% bei Patienten déi Placebo huelen) a verschlechter Nierfunktioun ( 1,4% bei Patienten déi Sitagliptin huelen an 1,5% bei Patienten déi Placebo huelen). De Profil vun Onwierkunge bei Patiente vu 75 Joer a méi al war allgemeng ähnlech wéi dee fir d'Allgemengheet.

An der Bevëlkerung vu Patienten déi virgeschriwwe Behandlung waren ("Absicht-ze-behandelen"), ënner deenen déi am Ufank Insulintherapie an / oder Sulfonylurea krut, war d'Heefegkeet vun schwéieren Hypoglykämie 2,7% bei Patienten déi Sitagliptin huelen, an 2, 5% bei Patienten déi Placebo huelen. Ënner Patienten, déi am Ufank keen Insulin an / oder Sulfonylurea kritt hunn, war d'Heefegkeet vun schwéieren Hypoglykämie 1.0% bei Patienten déi Sitagliptin huelen an 0.7% bei Patienten déi Placebo huelen. D'Heefegkeet vun pankreatitis-confirméierte Fäll war 0.3% bei Patienten déi Sitagliptin huelen an 0.2% bei Patienten déi Placebo huelen. D'Heefegkeet vu Kriibs-bestätegte Fäll vu bösartigen Neoplasme war 3,7% bei Patienten déi Sitagliptin huelen an 4.0% bei Patienten déi Placebo huelen.

Wärend der Postregistrierung Iwwerwaachung vun der Notzung vu Sitagliptin bei Monotherapie an / oder a Kombinatiounstherapie mat aneren hypoglycemesche Agenter goufen zousätzlech negativ Aktiounen identifizéiert. Zënter datt dës Donnéeën fräiwëlleg vun enger Bevëlkerung vun enger onbestëmmter Gréisst kritt goufen, kënnen d'Frequenz an d'kausalesch Relatioun mat der Therapie vun dësen Schiedlech Evenementer net bestëmmt ginn. Dës enthalen och:

Hypersensitivitéitsreaktiounen, abegraff Anaphylaxis, Angioödem, Ausschlag, Urtikaria, Hautvasculitis, exfoliativ Hautkrankheeten, abegraff Stevens-Johnson Syndrom, akuter Pankreatitis, och hemorrhagesch an nekrotesch Formen mat engem fatale an net-fatalen Resultat, schiedlech Nierfunktioun, inklusiv akuter renal Insuffizienz (Dialyse gëtt heiansdo erfuerderlech), iewescht Atmungstrakt Infektiounen, Nasopharyngitis, Verstopfung, Erbriechen, Kappwéi, Arthralgie, Myalgie, Gliedschmerzen, Réckschmerzen, Jucken, Pemphigoid.

Ännerungen am Labo Indicateuren:

D'Frequenz deviatioune vu Laborparameter an de Behandlungsgruppen vu Sitagliptin (an enger deeglecher Dosis vun 100 mg) waren vergläichbar mat der Frequenz an de Placebo Gruppen. An de meeschten, awer net all klineschen Studien, gouf et eng kleng Erhéijung vun der Zellocytzuel (ongeféier 200 / μl am Verglach mam Placebo, den duerchschnëttleche Inhalt am Ufank vun der Behandlung war 6600 / μl), wéinst enger Erhéijung vun der Zuel vun den Neutrophilen.

Analyse vun de klineschen Testdaten vum Medikament huet e liichte Steigerung vun der Konzentratioun vun der Harnsäure gewisen (ongeféier 0,2 mg / dl am Verglach zum Placebo, déi duerchschnëttlech Konzentratioun virun der Behandlung war 5-5,5 mg / dl) bei Patienten, déi Sitagliptin bei enger Dosis vun 100 an 200 mg kruten Dag. Do ware keng Fäll vu Goutentwécklung. Et war e liicht Ofsenkung vun der Konzentratioun vun der totaler alkalescher Phosphatase (ongeféier 5 IU / L am Verglach mam Placebo, déi duerchschnëttlech Konzentratioun virun der Behandlung war 56-62 IU / L), deelweis verbonne mat enger klenger Ofsenkung vun der Schankenfraktioun vun der alkalescher Phosphatase.

Déi opgezielt Ännerungen an Laborparameter ginn net als klinesch bedeitend ugesinn.

An Studien iwwer d'Interaktioun mat aner Medikamenter huet Sitagliptin kee klinesch signifikanten Effekt op d'Pharmakokinetik vun den folgenden Medikamenter: Metformin, Rosiglitazon, Glibenclamid, Simvastatin, Warfarin, Oral contraceptives. Baséierend op dësen Donnéeën hemmt Sitagliptin net CYP3A4, 2C8 oder 2C9 Isoenzymen. Baséierend op In vitro Donnéeën hemmt Sitagliptin och net den CYP2D6, 1A2, 2C19 an 2B6 Isoenzyme an induzéiert net den CYP3A4 Isoenzym. Wiederholte Verwaltung vu Metformin a Kombinatioun mat Sitagliptin huet net vill d'pharmakokinetesch Parameter vu Sitagliptin bei Patienten mat Typ 2 Diabetis mellitus.

No der Bevëlkerung farmakokinetescher Analyse vu Patienten mat Typ 2 Diabetis mellitus, concomitant Therapie huet keng klinesch bedeitend Effekt op d'Pharmakokinetik vu Sitagliptin. D'Studie huet eng Rei Medikamenter evaluéiert déi am meeschte benotzt gi vu Patienten mat Typ 2 Diabetis mellitus, dorënner: Lipid-senkend Medikamenter (Statins, Fibraten, Ezetimibe), Antiplatelet Agenten (Clopidogrel), Antihypertensiv Drogen (ACE Inhibitoren, Angiotensin II Rezeptor Antagonisten, Beta-Blocker, Blocker "Luesen" Kalziumkanäl, Hydrochlorothiazid), net-steroidal anti-inflammatoresch Medikamenter (Naproxen, Diclofenac, Celecoxib), Antidepressiva (Bupropion, Fluoxetin, Sertralin), Antihistaminen (Cetiri zine), Proton Pompel Inhibitoren (Omeprazol, lansoprazol) an Drogen fir d'Behandlung vun erektiler Dysfunktioun (Sildenafil).

Et gouf eng kleng Erhéijung vun der AUC (11%), souwéi den duerchschnëttleche Cmax (18%) vun digoxin wann se mat Sitagliptin kombinéiert goufen. Dës Erhéijung gëtt net als klinesch bedeitend ugesinn. Et ass net ze recommandéieren d'Dosis vun entweder Digoxin oder Sitagliptin z'änneren wann se all zesummen benotzt ginn.

Eng Steigerung vun der AUC a Cmax vu Sitagliptin gouf mat 29% respektiv 68% bemierkt, respektiv bei Patienten mat der kombinéierter Benotzung vun enger eenzeger oraler Dosis vun 100 mg Sitagliptin an enger eenzeger oraler Dosis vun 600 mg Cyclosporin, e potente Inhibitor vu p-Glycoprotein. Déi observéiert Ännerungen an de farmakokineteschen Charakteristike vum Sitagliptin ginn net als klinesch bedeitend ugesinn. D'Dosis vun der Xelevia z'änneren ass net recommandéiert wann se mat Cyclosporin an aner P-Glykoprotein Inhibitoren kombinéiert ginn (z.B. Ketokonazol).

Eng Populatiounsbasis pharmokokinetesch Analyse vu Patienten a gesonde Fräiwëlleger (N = 858) fir eng breet Palette vu béid Medikamenter (N = 83, ongeféier d'Halschent vun deenen aus den Nieren excretéiert) huet keng klinesch bedeitend Effekter vun dëse Substanzen op der Farmakokinetik vu Sitagliptin gewisen.

Xelevia Doséierung

D'recommandéiert Dosis vun Xelevia ass 100 mg eemol deeglech oral als Monotherapie, oder a Kombinatioun mat Metformin, oder Sulfonylurea Derivate, oder PPAR-γ Agonisten (Thiazolidinediones), oder Insulin (mat oder ouni Metformin), oder a Kombinatioun mat Metformin an e Sulfonylurea Derivat, oder Metformin an PPAR-γ Agonisten.

Xelevia kann ouni Iesse geholl ginn. D'Doséierungsregime vu Metformin, Sulfonylurea-Derivate a PPAR-γ Agoniste sollten ausgewielt ginn op Basis vun den empfohlenen Dosen fir dës Drogen.

Wann Dir Xelevia kombinéiert mat Sulfonylurea Derivate oder mat Insulin, ass et unzeroden, déi traditionell empfohlend Dosis Sulfonylurea oder Insulin Derivat ze reduzéieren, fir d'Risiko ze entwéckelen sulfon-induzéierter oder Insulin-induzéierter Hypoglykämie.

Wann de Patient veruersaacht huet d'Medikament Xelevia ze huelen, sollt de Medikament sou séier wéi méiglech geholl ginn nodeems de Patient den verpasst Medikament erënnert.

Et ass inakzeptabel eng duebel Dosis Xelevia de selwechten Dag ze huelen.

Patienten mat Nierenausfall:

Patienten mat mild renaler Insuffizitéit (Kreatinin Clearance (CC) & gt50 ml / min, ongeféier entspriechend zu enger serum Kreatinin Konzentratioun vun & lt1.7 mg / dl bei Männer an & lt1.5 mg / dl bei Fraen) erfuerdert keng Dosisjustéierung vu Xelevia.

Wéinst der Bedierfness fir d'Dosis vun Sitagliptin an Patienten mat moderater bis schwéierer Niereninsuffizienz unzepassen, gëtt d'Benotzung vu Xelevia net an dëser Kategorie vu Patienten gewisen (d'Feele vu Risiken op engem 100 mg Tablet an d'Feele vu 25 mg a 50 mg Dosende erlaben seng Doséierungsregime net bei Patienten mat Nieren) Insuffizitéit vu moderéierter a schwéierer Gravitéit).

Wéinst der Bedierfung vun der Dosisanpassung gëtt et recommandéiert datt Patiente mat Nierenausfall d'Nierenfunktioun bewäerten ier d'Behandlung mat Sitagliptin a periodesch während der Behandlung ufänkt.

Patienten mat Leberversoen

Kee Dosis Upassung vun Xelevia ass bei Patienten mat mild bis moderéierter Hepatesch Behënnerung noutwendeg. D'Medikament gouf net an Patienten mat schwéiere Leberversoen studéiert.

Kee Dosis Upassung vun Xelevia ass bei eelere Patienten noutwendeg.

Wärend klineschen Studien bei gesonde Fräiwëlleger gouf eng eenzeg Dosis vun 800 mg Sitagliptin allgemeng gutt toleréiert. Minimal Ännerungen am QTc-Intervall, net als klinesch bedeitend ugesinn, goufen an enger vun de Studien vum Sitagliptin bei enger Dosis 800 mg pro Dag observéiert. Eng Dosis vun iwwer 800 mg pro Dag bei Mënschen ass net studéiert.

An der éischter Phas vu klineschen Studien goufen Multiple Dosen vun allen negativen Reaktiounen, déi mat der Behandlung mat Sitagliptin verbonne sinn, net beobachtet, wann d'Medikament an enger deeglecher Dosis vu bis zu 400 mg fir 28 Deeg geholl gëtt.

Am Fall vun enger Iwwerdosis ass et noutwendeg Standard ënnerstëtzend Moossnamen unzefänken: Entfernung vum onabsorbierten Medikament aus dem Magen-Darmtrakt, Iwwerwaachung vu vitalen Zeechen, abegraff EKG, souwéi d'Ernennung vun der Ënnerhalttherapie, wann néideg.

Sitagliptin ass schlecht dialiséiert. An klineschen Studien goufen nëmmen 13,5% vun der Dosis aus dem Kierper geläscht während enger 3-4 Stonn Dialysseess. Verlängert Dialyse kann virgeschriwwe ginn wann néideg. Et gëtt keng Beweiser fir d'Effektivitéit vun der peritonealer Dialyse fir Sitagliptin.

D’Haaptstrooss vum Ausschloss vu Sitagliptin aus dem Kierper ass Nierenekretioun. Fir déiselwecht Plasma Konzentratioun ze erreechen wéi bei Patienten mat normaler excretorescher Funktioun vun den Nieren, Patienten mat moderéierter bis schwéierer Niereninsuffizienz, souwéi Patienten mat Endstadium chronesche Nieralfehler, déi Hämodialyse oder peritoneal Dialyse erfuerderen, ass eng Dosisjustéierung vun der Xelevia erfuerderlech An.

Et goufen Berichter iwwer d'Entwécklung vun akuter Pankreatitis, dorënner hemorrhagesch oder nekrotesch mat fatale an net fatale Resultat, bei Patienten déi Sitagliptin huelen. Patienten sollten iwwer déi charakteristesch Symptomer vun akuter Pankreatitis informéiert ginn: bestänneg, schwéiere Bauchschmerzen. Klinesch Manifestatiounen vu Pankreatitis verschwonnen no Stoppen der Sitagliptin. Am Fall vu Verdächteger Pankreatitis ass et noutwendeg fir Xelevia an aner potenziell geféierlech Medikamenter ze stoppen.

Geméiss klinesch Studien vu Sitagliptin war d'Heefegkeet vun Hypoglykämie während Monotherapie oder Kombinatiounstherapie mat Medikamenter, déi keng Hypoglykämie verursaachen (Metformin, Pioglitazon), vergläichbar mat der Heefegkeet vun Hypoglykämie an der Placebo Grupp. Wéi mat aner hypoglycemesch Medikamenter, gouf Hypoglykämie mat Sitagliptin a Kombinatioun mat Insulin oder Sulfonylurea Derivate beobachtet. Fir de Risiko fir d'Entwécklung vu sulfon-induzéierter Hypoglykämie ze reduzéieren, sollt d'Dosis vu Sulfonylureaderivat reduzéiert ginn.

Benotzt bei eelere Leit:

An de klineschen Studien, ass d'Efficacitéit a Sécherheet vu Sitagliptin bei eelere Patienten (? 65 Joer al, 409 Patienten) vergläichbar mat deene bei Patienten méi jonk wéi 65 Joer. Dosis Upassung baséiert op Alter ass net erfuerderlech. Eeler Patiente si méi ufälleg fir Nierenausfall. Deementspriechend, wéi an anere Altersgruppen, ass d'Dosis Upassung noutwendeg bei Patienten mat schwéieren Nierenausfall.

Sitagliptin Kardiovaskulär Sécherheet Bewäertung Studie (TECOS):

Fräisetzung Form, Zesummesetzung a Verpackung

Et gëtt a Form vu beige, biconvex Pëllen an enger Filmbeschicht produzéiert. Zesummesetzung:

sitagliptin Phosphat Monohydrat (100 mg Sitagliptin),
Kalzium Waasserstoffphosphat onmëllech,
mikrokristallin Zellulose,
Natriumstearylfumarat
croscarmellose Natrium,
Magnesiumstearat.

14 Pëllen sinn an engem Blister verpackt (2 an engem Karton).

Drogen Interaktioun

Kee klinesch signifikante Effekt vun aneren Agenten op d'Effektivitéit vu Xelevia gouf fonnt. Dofir erfuerdert dës Situatioun keng Ännerung vun hirer Doséierung. D'Ausnahmen sinn Sulfonylurea an Insulin.

Sitagliptin beaflosst net d'Effektivitéit vun zousätzlech Drogen. Et waren keng bedeitend Interaktiounen am Prozess vun der Kombinatiounstherapie mat aneren Agenten.

Wéi och ëmmer, fir e Gesondheetsrisiko ze vermeiden, wann d'Behandlung virgesi gëtt, sollt e Spezialist informéiert ginn iwwer de Fakt vun anere Medikamenter huelen.

Speziell Instruktiounen

Fir Hypoglykämie ze vermeiden, ass et recommandéiert d'Dosis vun engem aneren hypoglykemesche Medikament bei der Gelenktherapie ze reduzéieren.

Et ass wichteg fir eeler Leit iwwer 65 fir den Zoustand vun den Nieren ze iwwerwaachen, well dëst Organ méi ufälleg ass fir Komplikatiounen. Esou Patiente si méi wahrscheinlech eng Hypoglykämie ze hunn während der concurrent Therapie mat aneren ähnlechen Drogen.

Keng Effekter op der Herz-Kreislauf-System.

Déi aktiv Substanz selwer beaflosst net d'Fäegkeet fir eng Maschinn ze fueren oder mat Mechanismen ze schaffen. Wéi och ëmmer, a Kombinatiounstherapie ass dës Säit Effekt ganz wahrscheinlech. Dofir, an dësem Fall, ass et besser de Fuere ze verloossen.

Et gëtt nëmme op Rezept verëffentlecht!

Verglach mat Analoga

Januar. A Medikament baséiert op Sitagliptin. Produzéiert d'Firma "Merck Sharp", Holland. De Präis fir d'Verpakung wäert 1600 Rubel sinn a méi héich. D'Aktioun, déi vum Tool gëtt, ass ähnlech wéi Xelevia. Dëst ass en Incretin Mimetik, wat Bluttzocker beaflosst a weider den Appetit vun engem Diabetiker reduzéiert. Dofir ass et dacks fir Leit mat Adipositas als Säitekrankheet verschriwwen. Vun de Minusen - d'Käschte. Dëst ass e komplette Analog.

Yasitara. Pëllen mat Sitagliptin an der Zesummesetzung. Den Hiersteller ass Pharmasintez, Russland. Domestic Analog vum Medikament, deen en ähnlechen Effekt an eng Rei vu Kontraindikatiounen huet.Standard Käschte fir dës Kategorie. Et ass méi bequem fir d'Behandlung virschreiwen, well et dräi Doséierunge vun der aktiver Komponent huet - 25, 50 an 100 mg Sitagliptin. Allerdings verbueden fir schwangere Fraen a Kanner. Ënner de Minusen - et verursaacht dacks Hypoglykämie.

Vipidia. Et ass och en Incretin mimetesch, awer enthält Apogliptin. Verfügbar a Form vu Pëllen vun 12,5 a 25 mg. Präis - vun 800 bis 1150 Rubel, ofhängeg vun der Doséierung. Produzéiert vun Takeda GmbH, Japan. Seng Handlung ass ähnlech, awer méi effektiv. Schreift net u Kanner a schwanger Frae wéinst Mangel u Fuerschungsdaten. Standard Kontraindikatiounen an eng Lëscht vun Nebenwirkungen.

Invokana. Canagliflozin baséiert Pëllen. Produzéiert d'italienesch Firma Janssen-Silag. D'Käschte si héich: vun 2600 Rubelen pro 100 Stéck. Et gëtt an der Behandlung vun Diabetis mat der Ineffizienz vun Metformin an Diät benotzt. Awer d'Therapie muss onbedéngt mat enger Diät ausgewielt ginn, déi vum Dokter ausgewielt gëtt. Kontraindikatiounen si Standard.

Galvus Met. Dëst ass eng Kombinatiounsmëttel géint Diabetis, wann den Effekt vun enger Substanz net méi genuch ass. Zesummegesat aus Metformin a Vildagliptin. Pëllen ginn vun der Schwäizer Firma Novartis produzéiert. Präis - vu 1500 Rubel a méi. Den Effekt ass laang, ongeféier 24 Stonnen. Et kann net an der Behandlung vu Kanner, schwangeren a lakterende Fraen benotzt ginn. Bei eeler Leit gëtt et mat Vorsicht benotzt. Net gëeegent als Ersatz fir Insulin.

Trazenta. Dës Medizin enthält Linagliptin, déi och en Inhibitor vun DPP-4 ass. Dofir ass seng Handlung ähnlech wéi Xelevia. Et ass léiwer datt et haaptsächlech duerch den Darm excretéiert gëtt, dat heescht, manner Stress entsteet op den Nieren. Et kann a Kombinatioun mat aneren Drogen benotzt ginn. Verbueter fir den Entrée sinn ähnlech. Et ginn och vill Säit Effekter. Käschte - vun 1500 Rubelen. Produzéiert d'Firma "Beringer Ingelheim Pharma" an Däitschland an den USA.

Wiessel op eng aner Medizin gëtt nëmme vun engem Dokter gemaach. Selwer Medikamenter ass inakzeptabel!

Allgemeng schwätze Leit mat Diabetis positiv iwwer dëst Medikament. Seng héich Effizienz a Liichtegkeet vun der Rezeptioun si bemierkt. Fir e puer ass dës Recours net gepasst.

Valery: “Ech hunn de Galvus geholl, ech hunn dat wierklech gär. Awer dunn hunn se opgehalen him Virdeeler bei mengem Spidol ze ginn, an den Dokter huet mir ugeruff fir op Xelevia ze wiesselen. Ech hu keen Ënnerscheed gemierkt. Si schaffen an ähnlech Aart, wéi den Dokter erkläert huet. Zocker ass normal, ech kucken net spréngt. Wärend der Behandlungsperiod hunn "Nebenwirkungen" net geschitt. Ech si frou mat dëser Medizin. “

Alla: "Den Dokter huet och Xelevia mam Insulin bäigefüügt, well deen éischten net ëmmer mat Zeréckhale vun Zocker am normale Konditioune geheelt huet. No engem Véirel seng Doséierung reduzéiert, hunn ech ugefaang den Effekt vollstens ze fillen. D'Indikatoren sprangen net, d'Tester si gutt, souwéi den allgemengen Gesondheetszoustand. Ech hu festgestallt datt ech manner iesse wëll. Den Dokter huet erkläert datt all Medikamenter vun dëser Aart op dës Manéier handelen. Dat ass en zousätzleche Plus. ”