Thiazolidinediones: Instruktioune fir de Gebrauch a Mechanismus vun der Handlung

Modern Medizin benotzt eng divers Grupp vun Medikamenter fir den Typ 2 Diabetis ze behandelen.

Eng vun dëse Gruppen ass Thiazolidinedionen, déi en ähnlechen Effekt mat Metformin hunn.

Et gëtt ugeholl datt am Verglach mat der uewen aktive Substanz Thiazolidinedione méi sécher sinn.

Wéi gëtt d'Pathologie behandelt?

Déi modern Behandlung vun Diabetis ass e Komplex vu Moossnamen.

Therapeutesch Moossnamen enthalen e medizinesche Kurs, no enger strenger Ernärung, kierperlecher Therapie, net-Drogenbehandlung an d'Benotzung vun traditionelle Medizin Rezepter.

D'Behandlung vun Diabetis involvéiert d'Benotzung vu spezielle Medikamenter fir bestëmmte therapeutesch Ziler z'erreechen.

Dës Behandlung Ziler sinn:

d'Quantitéit vum Hormon Insulin um erfuerderleche Niveau ze halen
Normaliséierung vun der Quantitéit un Glukos am Blutt,
e Hindernis fir d'Weiderentwécklung vum pathologesche Prozess,
Neutraliséierung vu Manifestatiounen vu Komplikatiounen an negativen Konsequenzen.

De therapeutesche Cours involvéiert d'Benotzung vun de folgende Gruppen vun Drogen:

Sulfonylurea Virbereedungen, déi ongeféier siechzeg Prozent vun allen Zocker-senkende Medikamenter ausmaachen. Esou Pëllen neutraliséieren d'manifestéiert Insulinresistenz gutt.
Biguanide sinn Drogen mat enger aktiver Substanz wéi Metformin. D'Komponente hunn e positiven Effekt op Gewiichtsverloscht, an hëlleft och Bluttzocker ze reduzéieren. In der Regel gëtt et net benotzt am Fall vun enger schlechter Nier an der Leberfunktioun, well se séier an dësen Organer accumuléiert.
Alpha-Glycosidase-Inhibitoren ginn prophylaktesch benotzt fir d'Entwécklung vum Typ 2 Diabetis ze vermeiden. Den Haaptvirdeel vun Drogen vun dëser Grupp ass datt se net zur Manifestatioun vun der Hypoglykämie féieren. Tabletten Medikamenter hunn e positiven Effekt op d'Normaliséierung vum Gewiicht, besonnesch wann Diättherapie gefollegt gëtt.
Thiazolidinediones kënnen als Haaptmedikament fir d'Behandlung vu Pathologie benotzt ginn oder zesumme mat aner Zocker-senkende Medikamenter. Den Haapteffekt vun de Pëllen ass d'Tissuempfindlechkeet fir den Insulin ze erhéijen, an doduerch d'Resistenz neutraliséiert. D'Drogen ginn net an der Entwécklung vum Typ 1 Diabetis mellitus benotzt, well se nëmmen an der Präsenz vun Insulin handele kënnen, wat vun der Bauchspaicheldrüs produzéiert gëtt.

Zousätzlech gi Meglitinide benotzt - Medikamenter déi Insulinsekretioun erhéijen, an domat d'pankreatesch Beta Zellen beaflossen.

Eng Ofsenkung vun de Glukosniveaue gëtt schonn fofzéng Minutte nom Iwwerhuelen vun der Pille observéiert.

Sécherheet

Thiazolidinediones hunn Effekter andeems Insulinresistenz erofgeholl. Et ginn 2 Thiazolidinedionen verfügbar um Maart - rosiglitazone (Avandia) a pioglitazone (Actos). Troglitazone war déi éischt a senger Klass, awer gouf annuléiert well et eng schiedlech Leberfunktioun verursaacht huet. D'Drogen kënne souwuel als Monotherapie benotzt ginn, a a Kombinatioun mat aneren Drogen.

Mechanismus vun der Handlung. Thiazolidinediones erhéijen Insulinempfindlechkeet andeems se op Adiposgewebe, Muskelen a Liewer handelen, wou se d'Notzung fir Glukos erhéijen a seng Synthes reduzéieren (1,2). De Mechanismus vun der Handlung ass net voll verstan. Si aktivéieren eng oder méi Aarte vu Rezeptoren déi peroxisom Prolifératioun aktivéieren (RAPP) Rezeptoren déi peroxisome Prolifératioun aktivéieren, déi, als Géigen, d'Genausdrock reguléieren (3).

Effizienz Pioglitazon a Rosiglitazon hunn déi selwecht Effektivitéit oder liicht méi niddreg Effektivitéit wéi aner hypoglycemesch Agenten. Den duerchschnëttleche Wäert vu glycosyléiertem Hämoglobin wann Dir Rosiglitazon huelen ass erofgaang mat 1,2-1,5%, an d'Konzentratioun vu héijen an niddrege Dicht Lipoproteine erhéicht. Baséierend op den Daten kann ugeholl ginn datt d'Therapie mat Thiazolidinediones net ënner der Effektivitéit vun der Metformin Therapie ass, awer wéinst den héije Käschten an Nebenwirkungen ginn dës Medikamenter net fir d'initial Behandlung vun Diabetis benotzt.

Den Effekt vun Thiazolidinedionen op der Herz-Kreislauf-System. Medikamenter an dëser Grupp kënnen anti-inflammatoresch, antithrombotesch, an anti-atherogen Aktivitéit hunn, awer trotz dësem, Daten déi e reduzéierten Risiko vu kardiovaskuläre Krankheet weisen, sinn net beandrockend, an d'Zuel vun den Nebenwirkungen ass alarméierend (4,5,6,7). D'Resultater vu Metaanalysen weisen d'Noutwennegkeet vun der Vorsicht bei der Benotzung vun Thiazolidinediones a Rosiglitazon besonnesch, bis déi nei Daten d'Daten iwwer d'Kardiotoxizitéit bestätegen oder refuséieren. Ausserdeem ass et néideg d'Méiglechkeet ze iwwerwaachen fir Häerzversoen z'entwéckelen. An dëser Situatioun ass et net ze recommandéieren Rosiglitazon ze benotzen wann et méiglech ass méi sécher Medikamenter ze benotzen (Metformin, Sulfonylurea, Insulin).

Lipiden. Wärend der Therapie mat Pioglitazon bleift d'Konzentratioun vu niddrege Dichtheet Lipiden onverännert, a mat der Therapie mat Rosiglitazon gëtt eng Erhéijung vun der Konzentratioun vun dëser Fraktioun vu Lipiden duerchschnëttlech vun 8-16% beobachtet. (3)

Sécherheet Ännerung |Features vun Thiazolidinediones

Thiazolidinediones, an anere Wierder Glitazonen, ass eng Grupp vun Zocker-senkende Medikamenter déi als Zil huet de biologeschen Effekt vum Insulin ze erhéijen. Fir d'Behandlung vun Diabetis mellitus ass ugefaang relativ kuerzem ze benotzen - zënter 1996. Strikt duerch Rezept produzéiert.

Glitazone, nieft der hypoglykemescher Handlung, hunn e positiven Effekt op de kardiovaskuläre System. Déi folgend Aktivitéit gouf beobachtet: antithrombotesch, antiatherogen, anti-inflammatoresch. Wann Dir Thiazolidinediones huelen, geet de Niveau vun der glycéiertem Hämoglobin am Duerchschnëtt ëm 1,5% erof, an den Niveau vun HDL erhéicht.

Therapie mat Drogen vun dëser Klass ass net manner effektiv wéi Therapie mat Metformin. Awer si ginn net an der éischter Etapp mam Typ 2 Diabetis benotzt. Dëst ass wéinst der Gravitéit vun den Nebenwirkungen an e méi héije Präis. Haut gi Glitazone benotzt fir d'Glycämie mat Sulfonylurea Derivaten a Metformin ze senken. Si kënne souwuel getrennt mat jiddereng vun den Drogen verschriwwen ginn, a Kombinatioun.

Virdeeler an Nodeeler

Ënner de Feature vun den Drogen sinn et positiv an negativ:

Kierpergewiicht ëm 2 kg am Duerchschnëtt erhéijen
Eng grouss Lëscht mat Nebenwirkungen
Verbessert Lipid Profil
Effektiv Insulinresistenz beaflossen
niddereg Zocker-senkend Aktivitéit am Verglach mat Metformin, Sulfonylurea Derivaten,
nidderegen Blutdrock
reduzéieren d'Faktoren, déi d'Entwécklung vun Atherosklerosis beaflossen,
behalen Flëssegkeet, an als Resultat d'Risiken vun Häerzfehler erhéijen,
reduzéieren Knochendicht, erhéicht de Risiko vu Frakturen,
hepatotoxicity.

Mechanismus vun der Handlung

Thiazolidinediones handelen op Rezeptoren, wat d'Verdeelung an d'Optake vu Glukos duerch Zellen verbessert. D’Handlung vum Hormon an der Liewer, Adiposewebe a Muskele verbessert. Ausserdeem ass den Impakt op den Niveau vun de leschten zwee Indicateuren vill méi héich.

Glitazone stimuléieren net Insulinproduktioun duerch Bauchspeicheldrüs-B-Zellen. D'Reduktioun vun der Leeschtung gëtt erreecht duerch d'Reduktioun vun Insulinresistenz vu periphere Stoffer an d'Erhéijung vun der Glukos duerch Stoffer. Zocker-senkende Wierkung, als Regel, geschitt graduell. De Minimum fasting Glukosniveau gëtt nëmme no engem Zwee-Mount-Intake beobachtet. D'Therapie gëtt begleet vu Gewiichtsgewënn.

Et gëtt eng Verbesserung vun der metabolescher Kontroll duerch Senkung vum Bluttzocker. Wann kombinéiert mat Metformin a Sulfonylurea Derivate, gëtt glycemesch Kontroll bei Patienten mat Typ 2 Diabetis verbessert, souwéi mat klinesch signifikante Plasma Hormon Niveauen. Glitazone wierken nëmmen an der Präsenz vun Insulin.

Pharmakokinetesch Parameteren kënnen ofhängeg vun der Medikament sinn. Maacht keen Afloss op hir Geschlecht an den Alter vum Patient. Mat Leber Schued bei Patienten ännert se d'Pharmakokinetik.

Indikatiounen a Kontraindikatiounen

Thiazolidinediones ginn fir net-Insulin-ofhängeg Diabetis verschriwwen (Typ 2 Diabetis):

als Monotherapie fir déi Patienten déi den Niveau vun der Glycemie ouni Medikamenter kontrolléieren (Diät a kierperlech Aktivitéit),
als duebel Therapie a Verbindung mat Sulfonylurea Virbereedungen,
als duebel Behandlung mat Metformin fir adäquat glycemesch Kontroll,
als Triple Behandlung vu "glitazon + metformin + sulfonylurea",
Kombinatioun mat Insulin
Kombinatioun mat Insulin a Metformin.

Zu de Kontraindikatiounen fir Medikamenter ze huelen:

individuell Intoleranz,
Schwangerschaft / Laktatioun,
Alter bis 18 Joer
Liewer Echec - schwéier a mëttelméisseg Gravitéit
schwéier Häerzversoen
Nieralfehler ass schwéier.

Video Virliesung iwwer Virbereedungen vun der Thiazolidinedione Grupp:

Nebenwirkungen

Ënner de Neben Effekter nom Thiazolidinediones huelen sinn:

bei Fraen - menstrual Onregelméissegkeeten,
Häerzversoen Entwécklung,
Violatioun vun hormonellen Zoustand,
erhéicht Niveauen vun Liewer Enzymen,
anemia
hypoglykämie,
Hyperkolesterolämie,
Kappwéi an Schwindel,
Gewiicht gewannen
erhéicht Appetit
Bauchschmerzen
Haut Hautausschlag, besonnesch, Urtikaria,
Schwellung
verstäerkte Middegkeet
visueller Behënnerung
benign Formatiounen - Polypen a Zysten,
ieweschte Otemschwieregkeeten

Am Verlaf vun der Therapie gi Gewiicht a Schëlder iwwerwaacht, déi Flëssretenz weisen. Liewer Funktiouns Iwwerwaachung gëtt och gemaach. Verbrauch an moderéierte Dosen Alkohol beaflosst net wesentlech Glykemik Kontroll.

Doséierung, Method vun der Verwaltung

Glitazone ginn ouni Liewensmëttel ugeholl. Doséierung Upassung fir eeler Mat klengen Ofwäichunge vun der Liewer / Nier gëtt net duerchgefouert. Déi lescht Kategorie vu Patienten gëtt eng méi niddreg deeglech Ofhuele vum Medikament verschriwwen. D'Doséierung gëtt vum Dokter individuell festgeluecht.

De Start vun der Therapie fänkt mat enger gerénger Dosis un. Wann néideg, gëtt et an Konzentratioune erhéicht jee no der Medikament. Wa kombinéiert mat Insulin, ass seng Doséierung entweder onverännert oder fällt mat Berichter iwwer hypoglycemesch Konditiounen.

Thiazolidinedione Drogen Lëscht

Zwee Vertrieder vu Glitazon sinn haut um pharmazeutesche Maart verfügbar - Rosiglitazon a Pioglitazon. Déi éischt an der Grupp war troglitazon - et gouf séier annuléiert wéinst der Entwécklung vu schwéiere Leber Schued.

D'Drogen op Basis vu Rosiglitazon enthalen déi folgend:

4 mg Avandia - Spuenien,
4 mg Diagnitazon - Ukraine,
Roglit op 2 mg a 4 mg - Ungarn.

Piogitazon-baséiert Medikamenter enthalen:

Glutazon 15 mg, 30 mg, 45 mg - Ukraine,
Nilgar 15 mg, 30 mg - Indien,
Dropia-Sanovel 15 mg, 30 mg - Tierkei,
Pioglar 15 mg, 30 mg - Indien,
Pyosis 15 mg an 30 mg - Indien.

Interaktioun mat anere Medikamenter

RosiglitazoneAn. Den Alkoholverbrauch beaflosst keng glycemesch Kontroll. Et gëtt keng bedeitend Interaktioun mat Tablet contraceptives, Nifedipine, Digoxin, Warfarin.
PioglitazonAn. Wann Dir mat Riffampicin kombinéiert gëtt, gëtt den Effekt vu Pioglitazon reduzéiert. Vläicht eng kleng Ofsenkung vun der Wierksamkeet vun der Preventioun beim Erhalen vun Tablet-Kontrazeptiva. Wann Dir Ketokonazol benotzt, glykemesch Kontroll ass dacks noutwendeg.

Thiazolidinediones reduzéieren net nëmmen d'Zockerniveauen, mais beaflossen och den Häerz-Kreislauf-System. Zousätzlech zu Virdeeler hu se eng Zuel vun negativen Aspekter, déi heefegst sinn d'Entwécklung vu Häerzversoen an eng Ofsenkung vun der Knochendicht.

Si ginn aktiv an komplexer Therapie benotzt, d'Benotzung vun Thiazolidinedionen fir d'Préventioun vun der Entwécklung vun der Krankheet erfuerdert weider Studie.

Rendez-vous

Déi éischt Wiel Medikamenter fir Typ 2 Diabetis bei Patienten mat Iwwergewiicht sinn Metformin oder Medikamenter aus der Grupp vun Thiazolidinedionen.
Bei Patienten mat normalem Kierpergewiicht gëtt Präferenz fir Sulfonylureapräparatiounen oder Meglitiniden.
Mat der Ineffektivitéit vum Gebrauch vun engem Tablet, als Regel, ass eng Kombinatioun vun zwee (manner dacks dräi) Medikamenter verschriwwen. Déi meescht verbreet Kombinatioune:
- sulfonylurea + metformin,
- metformin + thiazolidinedione,
- metformin + thiazolidinedione + sulfonylurea.

Sulfonylurea Virbereedungen

Déi populärste si Medikamenter mat Sulfonylurea Derivate (bis zu 90% vun allen Zocker-senkende Medikamenter). Et gëtt ugeholl datt eng Erhéijung vun Insulinsekretioun duerch Medikamenter vun dëser Klass néideg ass fir d'Insulinresistenz vum intrinseschen Insulin ze iwwerwannen.

2. Generatioun Sulfonylurea Virbereedungen enthalen:

Gliclazid - huet e ausgeprägte positiven Effekt op d'Mikrosirkulatioun, de Bluttfluss, huet e bénévolen Effekt op d'mikrovaskuläre Komplikatioune vun Diabetis.
Glibenclamid - huet de mächtegsten hypoglycemesche Effekt. De Moment ginn et ëmmer méi Publikatiounen iwwer den negativen Effekt vun dësem Medikament op de Kurs vu kardiovaskuläre Krankheeten.
Glipizide - huet en ausgeprägten Zocker-senkende Effekt, awer d'Dauer vun der Handlung ass méi kuerz wéi déi vum Glibenklamid.
Glycidon - dat eenzegt Medikament aus dëser Grupp, wat fir Patiente mat moderéierter Nierwierfung verschriwwen ass. Et huet déi kuerzst Dauer vun der Aktioun.

Drëtt Generatioun Sulfonylurea Virbereedunge ginn virgestallt Glimeprimide:

fänkt méi fréi un ze handelen an huet eng méi laang Expositiounsperiod (bis zu 24 Stonnen) bei méi nidderegen Dosen.
d'Méiglechkeet fir dat Medikament nëmmen 1 Zäit pro Dag ze huelen,
reduzéiert den Insulinsekretioun net während der Ausübung,
verursaacht eng schnell Fräiloossung vun Insulin als Äntwert op d'Iessen.
ka fir mëttelméisseg Nieralfehler benotzt ginn,
huet e méi nidderegen Risiko fir Hypoglykämie am Verglach mat aner Medikamenter an dëser Klass.

Déi maximal Effektivitéit vu Sulfonylurea Virbereedungen gëtt bei Patienten mat Typ 2 Diabetis observéiert, awer mat normalem Kierpergewiicht.

Virschreift Sulfonylurea Medikamenter fir Typ 2 Diabetis, wann d'Diät a reegelméisseg kierperlech Aktivitéit net hëlleft.

Sulfonylurea Virbereedungen sinn contraindicated: fir Patiente mat Typ 1 Diabetis, schwanger a während der Laktatioun, mat schwéiere Pathologie vun der Liewer an Nieren, mat diabetescher Bande. Besonnesch Suergfalt muss opgefouert ginn am Fall vun Magen an Duodenal Schwer, wéi och bei febrile Patienten mat chroneschen Alkoholismus.

Geméiss Statistiken, leider, nëmmen en Drëttel vun de Patienten erreechen optimal Kompensatioun fir Diabetis mellitus mat der Verwäertung vu Sulfonylurea. Aner Patiente si recommandéiert dës Medikamenter mat aneren Tabletten Drogen ze kombinéieren, oder op Insulinbehandlung ze wiesselen.

Dat eenzegt Medikament an dëser Grupp ass metformin, wat d'Produktioun an d'Verëffentlechung vu Glukos an der Liewer verlangsamt, d'Benotzung vun der Glukos duerch periphere Stoffer verbessert, de Bluttfluss verbessert, an de Lipidmetabolismus normaliséiert. Den hypoglykämeschen Effekt entwéckelt 2-3 Deeg nom Ufank vum Medikament.Zur selwechter Zäit fällt den Niveau vun fasting Glykämie erof, an den Appetit geet erof.

Eng ënnerschiddlech Feature vu Metformin ass Stabiliséierung, a souguer Gewiichtsverloscht - keen vun deenen aneren hypoglycemesche Agenten huet dësen Effekt.

Indikatiounen fir d'Benotzung vu Metformin sinn: Typ 2 Diabetis mellitus bei Patienten mat Iwwergewiicht, Prédiabetis, Intoleranz géint Sulfonylurea Virbereedungen.

Metformin ass kontraindizéiert: fir Patiente mat Typ 1 Diabetis mellitus, schwanger a während der Ernierung, mat schwéiere Pathologie vun der Liewer an Nieren, mat akuter Komplikatioune vun Diabetis, mat akuter Infektiounen, mat all Krankheeten begleet vun net genuch Versuergung vu Sauerstoff un Organer.

Alpha Glycosidase Inhibitoren

D'Drogen an dëser Grupp enthalen acarbose an miglitol, wat den Ënnerbriechung vu Kuelenhydrater am Darm verlangsamt, wat eng méi lues Absorptioun vu Glukos am Blutt garantéiert. Dofir ass den Opstig vu Bluttzocker beim Iessen ausgeglach ginn, et besteet kee Risiko fir Hypoglykämie.

Eng Feature vun dësen Drogen ass hir Effektivitéit beim Konsuméiere vu grousse Quantitéiten un komplexe Kuelenhydrater. Wann einfach Kuelenhydrater an der Diät vum Patient herrschen, da gëtt d'Behandlung mat Alpha-Glykosidase-Inhibitoren net e positiven Effekt. Den spezifizéierte Mechanismus vun der Handlung mécht d'Drogen vun dëser Grupp am effektivsten fir normal fasting Glycemie an e schaarfe Steigerung nom Iessen. Och dës Drogen praktesch erhéijen keen Kierpergewiicht.

Alpha-Glycosidase-Inhibitoren ginn fir Patiente mat Typ 2 Diabetis mellitus mat Diät an Ausübungseffizienz mat engem Virdeel vun Hyperglykämie nom Iessen gezeechent.

Kontraindikatiounen fir d'Benotzung vun Alpha-Glykosidase-Inhibitoren sinn: diabetesch Ketoacidose, Liewerzirrhose, akuter a chronescher Darmentzündung, gastrointestinal Tract Pathologie mat verstäerkter Gasbildung, ulcerative Kolitis, Darmobstruktioun, grouss Hernia, schwéier verschlechter Nierfunktioun, Schwangerschaft a Laktatioun.

Thiazolidinediones (Glitazonen)

D'Drogen an dëser Grupp enthalen pioglitazone, rosiglitazone, troglitazonedéi Insulinresistenz reduzéieren, d'Verëffentlechung vu Glukos an der Liewer reduzéieren, d'Funktioun vun Insulin-produzéierende Zellen behalen.

D'Aktioun vun dësen Medikamenter ass ähnlech wéi d'Aktioun vu Metformin, awer si sinn ofgeleet vu sengen negativen Qualitéiten - zousätzlech zum Insulinresistenz ze reduzéieren, Medikamenter vun dëser Grupp si fäeg d'Entwécklung vu renale Komplikatiounen an arterieller Hypertonie ze verlängeren, favorabel de Lipidmetabolismus beaflossen. Awer op der anerer Säit, wann Dir Glitazon huelen, musst Dir d'Liewerfunktioun konstant iwwerwaachen. De Moment gëtt et Beweiser datt d'Benotzung vu Rosiglitazon de Risiko vu myokardialen Infarkt a kardiovaskuläre Versoen erhéijen kann.

Glitazone ginn fir Patiente mat Typ 2 Diabetis gezeechent bei Fäll vun der Diäteffizienz a kierperlecher Aktivitéit mat enger Virdeelung vun Insulinresistenz.

Kontraindikatiounen sinn: Typ 1 Diabetis mellitus, diabetesch Ketoacidose, Schwangerschaft a Laktatioun, schwéier Liewer Krankheet, schwéier Häerzversoen.

Meglitinides

D'Drogen an dëser Grupp enthalen repaglinide an nateglinidemat engem kuerzfristegen Zocker-senkende Effekt. Meglitinide regelen de Niveau vun der Glukos nom Iessen, wat et méiglech mécht eng strikt Ernärung net ze halen, well de Medikament gëtt direkt virum Iessen benotzt.

Eng ënnerschiddlech Feature vu Meglitiniden ass eng héich Ofsenkung vun der Glukos: op engem eidle Mo um 4 mmol / l, nom Iessen - ëm 6 mmol / l. D'Konzentratioun vu glycéiertem Hämoglobin HbA1c gëtt ëm 2% reduzéiert. Mat längerer Benotzung veruersaacht kee Gewiichtsgewënn an erfuerdert keng Dosisauswiel. Eng Erhéijung vum hypoglykemesche Effekt gëtt beobachtet beim Alkohol huelen an e puer Drogen.

Indikatioun fir d'Benotzung vu Meglitiniden ass Typ 2 Diabetis a Fäll vun der Diäteffizienz a kierperlecher Aktivitéit.

Miglitinide sinn contraindicated: fir Patiente mat Typ 1 Diabetis mellitus, mat diabetescher Ketoacidose, schwangere Fraen a Stillen, mat verstäerkter Empfindlechkeet fir den Drogen.

OPGEPASST! Informatioun vum Site DIABET-GIPERTONIA.RU ass nëmme fir Referenz. De Siteverwaltung ass net verantwortlech fir méiglech negativ Konsequenzen, wann Dir Medikamenter oder Prozeduren hëlt ouni en Dokter ernannt!

Hypoglykemesch oder antidiabetesch Medikamenter si Medikamenter déi d'Bluttzocker senken a gi benotzt fir Diabetis ze behandelen.

Mat Insulin, déi Virbereedungen nëmme fir parenteral Benotzung gëeegent sinn, ginn et eng Zuel vu syntheteschen Verbindungen, déi en hypoglykemesche Effekt hunn an effektiv si mëndlech geholl ginn. D'Haaptbenotzung vun dësen Drogen ass am Typ 2 Diabetis.

Oral hypoglycemesch (hypoglycemesch) Agenten kënnen als folgend klasséiert ginn:

— sulfonylurea Derivate (glibenklamid, glycidon, glyclazid, glimepirid, glipizid, chlorpropamid),

— meglitinides (nateglinide, repaglinide),

— biguanides (Buformin, Metformin, Phenformin),

— thiazolidinediones (pioglitazone, rosiglitazone, ciglitazone, englitazone, troglitazone),

— alpha Glukosidase Inhibitoren (Acarbose, Miglitol),

Hypoglykämesch Eegeschafte bei Sulfonylurea-Derivate goufen duerch Zoufall entdeckt. D'Kapazitéit vun de Verbindungen vun dëser Grupp fir en hypoglycemesche Effekt auszeüben ass an de 50er Jore fonnt ginn, wéi eng Ofsenkung vu Bluttzocker bei Patienten opgeholl gouf, déi antibakteriell Sulfonamid Drogen fir d'Behandlung vun infektiiv Krankheeten kréien. An dëser Hisiicht huet eng Sich no Derivate vu Sulfonamiden mat engem ausgesprochenen hypoglykemesche Effekt an de 50er ugefaang. D'Synthese vun den éischte Sulfonylurea Derivaten, déi kënne benotzt ginn fir Diabetis mellitus ze behandelen, gouf duerchgefouert. Déi éischt esou Medikamenter ware Carbutamid (Däitschland, 1955) an Tolbutamid (USA, 1956). An de fréien 50er. dës Sulfonylurea Derivate goufen ugefaang an der klinescher Praxis ze benotzen. An de 60-70er Joren. zweeter Generatioun Sulfonylurea erschien. Den éischten Vertrieder vun der zweeter Generatioun Sulfonylurea Virbereedungen, Glibenclamid, huet ugefaang fir Diabetes am Joer 1969 ze behandelen, am Joer 1970 ugefaang Glibornurid ze benotzen, an am Joer 1972, Glipizid. Gliclazid a Glycidon erschénge bal gläichzäiteg.

Am Joer 1997 gouf Repaglinide (eng Grupp vu Meglitiniden) fir d'Behandlung vun Diabetis approuvéiert.

D'Geschicht vum Gebrauch vu Biguaniden staamt aus dem Mëttelalter, wéi eng Planz benotzt gouf fir Diabetis ze behandelen Galega officinalis (franséisch Lilie).

Thiazolidinediones (Glitazonen) sinn an d'klinesch Praxis am Joer 1997 agaangen. Dat éischt Medikament dat als hypoglycemescht Agent benotzt gouf war troglitazon, awer am Joer 2000 ass d'Benotzung wéinst héijer Hepatotoxizitéit verbannt ginn. Bis haut ginn zwee Medikamenter aus dëser Grupp benotzt - Pioglitazon a Rosiglitazon.

Aktioun sulfonylureas haaptsächlech verbonne mat der Stimulatioun vun pancreatic Beta Zellen, begleet vu Mobiliséierung a verstäerkter Verëffentlechung vum endogene Insulin.

Mat längerer Behandlung mat Sulfonylurea Derivaten verschwënnt hiren initialen stimuléierende Effekt op Insulinsekretioun. Et gëtt ugeholl datt dëst wéinst enger Ofsenkung vun der Zuel vun de Rezeptoren op Beta Zellen ass. No enger Paus an der Behandlung gëtt d'Reaktioun vu Beta-Zellen op Medikamenter vun dëser Grupp restauréiert.

E puer Sulfonylurea hunn och extra-Bauchspaicheldrüs Effekter. Extrapancreatesch Effekter sinn net vu grousser klinescher Bedeitung, si enthalen eng Erhéijung vun der Empfindlechkeet vun Insulin-ofhängegen Tissue fir endogene Insulin an eng Ofsenkung vun der Bildung vu Glukos an der Liewer. De Mechanismus vun der Entwécklung vun dësen Effekter ass wéinst der Tatsaach datt dës Medikamenter (besonnesch Glimepirid) d'Zuel vun Insulinempfindlechen Rezeptoren op Zilzellen erhéijen, Insulin-Rezeptor-Interaktioun verbesseren, an d'Transduktioun vum Postreceptorsignal restauréiere.

Zousätzlech ass et Beweiser datt prizvodnye sulfonylureas d'Verëffentlechung vu Somatostatin stimuléieren an doduerch d'Sekretioun vum Glukagon hemmt.

Ech Generatioun: tolbutamid, Carbamid, Tolazamid, Acetohexamid, Chlorpropamid.

II Generatioun: glibenclamid, glisoxepide, glibornuril, glycidon, glyclazide, glipizide.

III Generatioun: glimepiride.

De Moment, a Russland, gi Sulfonylurea Virbereedunge vun der éischter Generatioun praktesch net benotzt.

Den Haaptunterschied tëscht der zweeter Generatioun Drogen a Sulfonylurea Derivate vun der éischter Generatioun ass méi grouss Aktivitéit (50-100 Mol), wat et erméiglecht a méi niddreg Dosen ze benotzen an deementspriechend d'Risiko vun Nieweneffekter reduzéiert. Individuell Vertrieder vun den hypoglycemesche Derivate vu Sulfonylureae vun der 1. an der 2. Generatioun ënnerscheeden sech an Aktivitéit an Toleranz. Also, déi deeglech Dosis vun der éischter Generatioun Medikamenter - Tolbutamid a Chlorpropamid - 2 an 0,75 g, respektiv, an zweeter Generatioun Medikamenter - glibenclamid - 0,02 g, glycvidon - 0,06-0,12 g. Déi II-Generatioun Medikamenter ginn normalerweis besser toleréiert vu Patienten An.

Sulfonylurea Virbereedungen hunn verschidden Gravitéit an Dauer vun der Handlung, déi d'Wiel vun Drogen bestëmmt wann se verschriwwen ass. Glibenclamid huet déi bekanntst hypoglykemesch Effekt vun alle Sulfonylurea-Derivate. Et gëtt als Referenz benotzt fir den hypoglykemeschen Effekt vun nei synthetiséierten Drogen ze bewäerten. De mächtege hypoglycemesche Effekt vu Glibenclamid ass wéinst der Tatsaach datt et déi héchst Affinitéit fir ATP-ofhängeg Kaliumkanäl vu pancreatesche Betasellen huet. De Moment gëtt glibenclamid produzéiert souwuel a Form vun enger traditioneller Doséierungsform an an der Form vun enger mikroniséierter Form - eng speziell formuléiert glibenklamid Form déi en optimalen farmakokineteschen an pharmakodynamesche Profil gëtt duerch eng séier a komplett Absorptioun (Bioverfügbarkeet ass ongeféier 100%) a mécht et méiglech Drogen an méi kleng Dosen.

Gliclazid ass dat zweet am heefegsten oralt hypoglycemescht Agent nom Glibenclamid. Zousätzlech zum Fakt datt Gliclazid en hypoglykemeschen Effekt huet, et verbessert d'hematologesch Parameteren, rheologesch Eegeschafte vu Blutt, huet e positiven Effekt op den hemostatesche System an d'Mikrosirkulatioun, a verhënnert d'Entwécklung vu Mikrovasculitis, ënner anerem Schied un der Netzhaut, hemmt d'Trapeletaggregatioun, wesentlech de relativen Aggregatiounsindex erhéicht, erhéicht heparin a fibrinolytesch Aktivitéit, erhéicht heparin Toleranz, an weist och antioxidant Eegeschafte.

Glycvidone ass e Medikament dat a Patiente mat moderéierter Nierwierfung verschriwwen ka ginn, well nëmmen 5% vu Metaboliten ginn duerch d'Nieren ausgeschloss, de Rescht (95%) - duerch d'Darm.

Glipizid, mat engem ausgeprägten Effekt, stellt eng minimal Gefor a punkto hypoglycemescher Reaktiounen, well et kumuléiert net an huet keng aktive Metaboliten.

Oral antidiabetesch Medikamenter sinn d'Haaptmedikamenter fir d'Behandlung vum Typ 2 Diabetis mellitus (net-Insulin-ofhängeg) a si meeschtens verschriwwen fir Patiente méi al wéi 35 Joer ouni Ketoacidose, Ernärungsdefiziter, Komplikatiounen oder concomitant Krankheeten déi direkt Insulintherapie erfuerderen.

Virbereedunge vun der Sulfonylurea Grupp sinn net fir Patienten empfohlen an deenen, mat der richteger Ernärung, den deegleche Bedierfnes fir Insulin méi wéi 40 Eenheeten ugeet. Och si gi net verschriwwen fir Patiente mat schwéiere Formen vun Diabetis mellitus (mat schwéieren Beta-Zellinsuffizienz), mat enger Geschicht vu Ketose oder Diabetiker Koma, mat Hyperglykämie iwwer 13,9 mmol / L (250 mg%) op engem eidle Magen an héije Glukosurie während der Diättherapie.

Transfert an d'Behandlung mat Sulfonylurea Medikamenter fir Patiente mat Diabetis, déi op Insulintherapie sinn, ass méiglech, wann Kohlenhydratmetabolismusstéierunge kompenséiert ginn an Insulindosse vu manner wéi 40 Eenheeten / Dag. An Dosen Insulin bis 10 Eenheeten / Dag kënnt Dir direkt op d'Behandlung mat Sulfonylurea-Derivate wiesselen.

Laangzäiteg Notzung vu Sulfonylurea-Derivate kann d'Entwécklung vu Resistenz verursaachen, wat kann duerch Kombinatiounstherapie mat Insulinpräparatiounen iwwerwonne ginn. Am Typ 1 Diabetis mellitus mécht d'Kombinatioun vun Insulinpräparatiounen mat Sulfonylurea-Derivate et méiglech den alldeegleche Bedierfnes fir Insulin ze reduzéieren an hëlleft de Verlaf vun der Krankheet ze verbesseren, dorënner d'Verlängerung vun der Progressioun vun der Retinopathie, déi zu engem gewësse Mooss verbonne sinn mat der angioprotective Aktivitéit vu Sulfonylurea Derivaten (besonnesch Generatioun II). Zur selwechter Zäit ginn et Indikatiounen fir hiren méiglechen atherogenen Effekt.

Zousätzlech si Sulfonylurea-Derivate mat Insulin kombinéiert (sou eng Kombinatioun gëtt als passend ugesinn wann de Konditioun vum Patient net mat méi wéi 100 IU Insulin pro Dag verbessert), heiansdo si se mat Biguaniden a Acarbose kombinéiert.

Wann Dir Sulfonamid hypoglycemesch Medikamenter benotzt, sollt et bedenkt ginn datt antibakteriell Sulfonamiden, indirekt Antikoagulanten, Butadion, Salicylaten, Ethionamid, Tetracyklinen, Chloramphenikol, Cyclophosfamid am Stoffwiessel an d'Effizienz erhéijen (Hypoglykämie kann entwéckelen). Wann Sulfonylurea-Derivate mat Thiazid-Diuretika kombinéiert ginn (Hydrochlorothiazid, asw.) A BKK (Nifedipin, Diltiazem, asw.), Entsteet Antagonismus a groussen Dosen - Thiaziden interferéieren den Effekt vu Sulfonylurea-Derivate wéinst der Ouverture vu Kaliumkanäl, a BKK stéiert de Flux vu Kalziumionen an d'Beta Drüsen.

Derivate vu Sulfonylurea verbesseren den Effekt an d'Intoleranz vum Alkohol, méiglecherweis wéinst engem Verspéidung vun der Oxidatioun vum Acetaldehyd. Antabuseähnlech Reaktiounen sinn méiglech.

All Sulfonamid hypoglycemesch Medikamenter si recommandéiert 1 Stonn virum Iessen ze huelen, wat zu enger méi ausgeprägter Ofsenkung vun der postprandialer (nom Iessen) Glycemie bäidréit. Am Fall vun enger schwéierer Gravitéit vu dyspeptesche Phenomener, ass et recommandéiert dës Drogen nom Iessen ze benotzen.

Ongewollt Effekter vu Sulfonylurea-Derivate, nieft der Hypoglykämie, sinn dyspeptesch Stéierungen (inklusiv Iwwelzegkeet, Erbriechen, Diarrhoe), cholestatesch Gulsucht, Gewiichtsgewënn, reversibel Leukopenie, Thrombozytopenie, agranulozytosis, aplastesch a hemolytesch Anämie, allergesch Reaktiounen (an Jucken, Erythema, Dermatitis).

D'Benotzung vu Sulfonylureapräparatiounen während der Schwangerschaft gëtt net empfohlen, well déi meescht vun hinnen gehéieren der Klass C no der FDA (Food and Drug Administration), Insulintherapie ass amplaz verschriwwen.

Eeler Patienten sinn net empfohlen ze laangwierkend Medikamenter (Glibenclamid) ze benotzen wéinst dem erhéngte Risiko fir Hypoglykämie. An dësem Alter ass et léiwer fir kuerz Streck Derivate ze benotzen - Gliclazid, Glycidon.

Meglitinides - prandial reegler (repaglinide, nateglinide).

Repaglinide ass eng Derivat vu Benzosäure. Trotz der Differenz vun der chemescher Struktur vu sulfonylurea Derivaten, blockéiert et och ATP-ofhängeg Kaliumkanäl an de Membranen vu funktionnelt aktive Betasellen vum isletesche Bauchspaicheldrüsapparat, verursaacht hir Depolariséierung an Ëffnung vu Kalziumkanäl, an doduerch Insulin Erhéijung. Eng insulinotropesch Äntwert op engem Iessen entwéckelt sech innerhalb vun 30 Minutten no Uwendung a gëtt begleet vun enger Ofsenkung vum Bluttzocker wärend engem Iessen (d'Konzentratioun vum Insulin tëscht de Iesse geet net erop). Wéi bei Sulfonylurea, ass d'Haapteffekt Hypoglykämie. Mat Vorsicht ass Repaglinide fir Patiente mat Hepatik an / oder Nierenausfall verschriwwen.

Nateglinide ass eng Derivat vun D-Phenylalanin.Am Géigesaz zu anere mëndlechen hypoglycemesche Mëttelen ass den Effekt vum Nateglinid op Insulinsekretioun méi séier, awer manner persistent. Nateglinide gëtt haaptsächlech benotzt fir postprandial Hyperglykämie am Typ 2 Diabetis ze reduzéieren.

Biguanides, déi ugefaang goufen fir den Typ 2 Diabetis an de 70er ze behandelen, stimuléieren net Insulinsekretioun duerch Bauchspaicheldrüs Betasellen. Hir Wierkung gëtt haaptsächlech duerch d'Inhibitioun vun der Glukoneogenese an der Liewer bestëmmt (inklusive Glykogenolyse) a verstäerkter Glukosverbrauch duerch periphere Tissuë. Si hemmen och d'Inaktivéierung vun Insulin a verbesseren seng Bindung un Insulin Rezeptoren (dëst erhéicht d'Absorption vu Glukos an säin Metabolismus).

Biguaniden (am Géigesaz zu Sulfonylurea-Derivate) reduzéieren net de Bluttzocker bei gesonde Leit an an Patienten mat Typ 2 Diabetis no Nuechthonger, awer limitéiere seng Erhéijung no der Ernierung, ouni Hypoglykämie ze verursaachen.

Hypoglycemesch Biguaniden - Metformin an anerer - ginn och fir Typ 2 Diabetis mellitus benotzt Zousätzlech zum Zocker-senkende Effekt, Biguaniden, mat längerer Benotzung, hunn e positiven Effekt op de Lipidmetabolismus. Medikamenter vun dëser Grupp hämme Lipogenese (de Prozess duerch deen Glukos an aner Substanzen an Fettsäuren am Kierper ëmgewandelt ginn), aktivéiert Lipolyse (de Prozess vun der Splittung vun Lipiden, besonnesch Triglyceriden, déi an Fett enthale sinn, an hir konstituerend Fettsäuren duerch d'Aktioun vum Lipase-Enzym), reduzéiert den Appetit, a fördert Gewiichtsverloscht. A verschiddene Fäll ass hir Notzung begleet vun enger Ofsenkung vum Inhalt vun Triglyceriden, Cholesterin an LDL (bestëmmt op engem eidle Magen) am Blutt Serum. Bei Diabetis mellitus Typ 2, Stéierunge vum Kohlenhydratmetabolismus sinn kombinéiert mat ausgeprägte Verännerungen am Lipidmetabolismus. Also, 85–90% vu Patienten mat Typ 2 Diabetis hunn e erhéicht Kierpergewiicht. Dofir, mat enger Kombinatioun vum Typ 2 Diabetis mellitus mat Iwwergewiicht, ginn Drogen normaliséierend Lipidmetabolismus gewisen.

D'Indikatioun fir d'Verwaltung vu Biguaniden ass Typ 2 Diabetis mellitus (besonnesch a Fäll begleet vu Adipositas) mat der Ineffektivitéit vun der Diättherapie, wéi och mat der Ineffektivitéit vu Sulfonylurea Virbereedungen.

Beim Fehlen vun Insulin erschéngt den Effekt vu Biguaniden net.

Biguaniden kënnen a Kombinatioun mat Insulin a Präsenz vu Widderstand et benotzt ginn. D'Kombinatioun vun dësen Medikamenter mat Sulfonamidderivaten gëtt ugewisen a Fäll wou déi Lescht net eng komplett Korrektioun vu metabolesche Stéierunge ginn. Biguaniden kënnen d'Entwécklung vu Laktesch Acidose (Laktesch Acidose) verursaachen, wat d'Benotzung vun Drogen an dëser Grupp limitéiert.

Biguanide sinn an der Präsenz vun Acidose contraindizéiert an eng Tendenz driwwer (provozéieren an d'Akkumulatioun vu Laktat erhéijen), a Bedingungen begleet vun Hypoxie (inklusiv Häerz- a respiratoresch Versoen, akuter Phase vum myokardeschen Infarkt, akuter cerebrovaskulärer Insuffizienz, Anämie), etc.

Side Effekter vu Biguaniden ginn méi dacks bezeechent wéi Sulfonylurea Derivate (20% versus 4%), als éischt gastrointestinal Nebenwirkungen: metallesche Goût am Mond, dyspeptesch Symptomer, asw. Anescht wéi Sulfonylurea Derivate, Hypoglykämie wann Dir Biguaniden benotzt (z. B. Metformin ) geschitt ganz seelen.

Laktesch Acidose, déi heiansdo erschéngt wann Dir Metformin huelen, gëtt als eng sérieux Komplikatioun ugesinn, dofir sollt Metformin net virgeschriwwe ginn fir Nieralfehler a Bedéngungen, déi zu senger Entwécklung predisponéieren - gestéiert Nieren- an / oder Leberfunktioun, Häerzversoen, Lunge Pathologie.

Biguaniden sollten net gläichzäiteg mam Cimetidin verschriwwen ginn, well se matenee konkurréiere beim Prozess vun der tubulärer Sekretioun an den Nieren, wat zu enger Kumulatioun vu Biguaniden féiere kann, zousätzlech reduzéiert d'Cimetidin d'Biotransformatioun vu Biguaniden an der Liewer.

D'Kombinatioun vu Glibenclamid (eng Derivatioun vum Sulfonylurea vun der zweeter Generatioun) an Metformin (Biguanid) kombinéiert hir Eegeschaften optimal, wat Iech erlaabt de gewënschten hypoglykemesche Effekt mat enger méi niddereger Dosis vun all Drogen ze reduzéieren an doduerch d'Risiko vun Nebenwirkungen ze reduzéieren.

Zënter 1997 sinn a klinescher Praxis agaangen thiazolidinediones (Glitazonen), d'Basis vun der chemescher Struktur vun deem den Thiazolidinring ass. Dës nei Grupp vun antidiabetesche Agenten enthält Pioglitazon a Rosiglitazon. Medikamenter vun dëser Grupp erhéijen d'Sensibilitéit vun Zilgewebe (Muskelen, Adiposewebe, Liewer) op Insulin, niddereg Lipidsynthese a Muskel a Fettzellen. Thiazolidinediones si selektiv Agoniste vun den nuklearen Rezeptoren PPARγ (peroxisome Proliferator-aktivéiert Rezeptor-Gamma). An de Mënschen, sinn dës Rezeptoren an den "Zilgewebe", déi essentiell fir Insulinaktioun sinn: an Adiposeweben, a Skelettmuskel a Liewer. PPARy nuklear Rezeptoren reguléieren d'Transkriptioun vun Insulin-reaktiounsfäeger Genen, déi an der Kontroll vu Glukosproduktioun involvéiert sinn, Transport an Utilisatioun. Zousätzlech sinn PPARγ-sensibel Genen am Metabolismus vun de Fettsäuren involvéiert.

Fir datt Thiazolidinedionen hir Wierkung ausüben, ass d'Präsenz vun Insulin noutwendeg. Dës Medikamenter reduzéieren d'Insulinresistenz vu periphere Otemschwieregkeeten an d'Liewer, erhéijen de Konsum vun Insulinofhängeger Glukos a reduzéieren d'Verëffentlechung vu Glukos aus der Liewer, nidderegen Duerchschnëtt Triglyceriden, erhéijen d'Konzentratioun vun HDL a Cholesterol, a verhënneren fasting vun Hyperglykämie nom Iessen, souwéi Hämoglobin Glykosyléierung.

Alpha Glucosidase Inhibitoren (Acarbose, Miglitol) hemmen den Ofbau vun Poly- an Oligosachariden, reduzéiert d'Bildung an d'Absorption vu Glukos am Darm an doduerch datt d'Entwécklung vu postprandialer Hyperglykämie verhënnert. Kuelenhydrater geholl mat Liewensmëttel onverännert ginn an déi ënnescht Deeler vun de klengen a groussen Darm, wärend d'Absorptioun vu Monosachariden op 3-4 Stonnen verlängert gëtt. Am Géigesaz zu sulfonamid hypoglykämeschen Agenten, erhéijen se net den Insulinfräiheet an doduerch verursaache keng Hypoglykämie.

Et gouf ugewisen datt eng laangfristeg Akarbose-Therapie duerch eng bedeitend Reduktioun vum Risiko fir d'Entwécklung vu kardiale Komplikatioune vun enger atherosklerotescher Natur begleet gëtt. Alpha Glukosidase Inhibitoren ginn als Monotherapie oder a Kombinatioun mat aner mëndlech hypoglycemesch Agenten benotzt. Déi éischt Dosis ass 25-50 mg direkt virum oder wärend dem Iessen, a kann duerno graduell eropgoen (maximal deeglech Dosis ass 600 mg).

Indikatiounen fir d'Benotzung vun Alpha-Glukosidase-Inhibitoren sinn Typ 2 Diabetis mellitus mat Diättherapie Ineffektivitéit (de Kurs soll op d'mannst 6 Méint sinn), souwéi den Typ 1 Diabetis mellitus (als Deel vun der Kombinatiounstherapie).

Virbereedunge vun dëser Grupp kënnen dyspeptesch Phenomener verursaachen duerch eng Verletzung vun der Verdauung an der Absorptioun vu Kuelenhydrater, déi am Colon metaboliséiert ginn mat der Bildung vu Fettsaieren, Kuelendioxid a Waasserstoff. Dofir, wann Dir Alpha-Glukosidase-Inhibitoren verschreift, strikt Anhale vun enger Diät mat engem limitéierten Inhalt vu komplexe Kuelenhydrater, ë. sucrose.

Acarbose ka mat aneren antidiabetesche Agenten kombinéiert ginn. Neomycin a Colestyramin verbesseren den Effekt vun der Acarbose, wärend d'Frequenz an d'Gravitéit vun den Nebenwirkungen aus dem Magen-Darmtrakt erhéijen. Wann Dir kombinéiert mat Antaciden, Adsorbenten an Enzymen, déi d'Verdauung verbesseren, gëtt d'Effektivitéit vun Acarbose reduzéiert.

De Moment huet eng grondsätzlech nei Klass vun hypoglycemesche Agenten opgetaucht - incretinomimetics. Increcins sinn Hormonen déi vu bestëmmten Aarte vu klengen Darmzellen ausgeheimt ginn als Äntwert op d'Nahrungsaufnahm a stimuléieren Insulinsekretioun. Zwee Hormone goufe isoléiert: de Glukagonähnleche Polypeptid (GLP-1) an déi Glukoseafhängeg Insulinotropesch Polypeptid (HIP).

Zu Incretinomimetik enthalen 2 Gruppen vun Drogen:

- Stoffer déi den Effekt vun GLP-1 mimiéieren - Analoga vum GLP-1 (liraglutide, exenatide, lixisenatide),

- Stoffer, déi d'Aktioun vun endogene GLP-1 verlängeren wéinst der Blockade vun Dipeptidyl-Peptidase-4 (DPP-4) - en Enzym dat GLP-1 zerstéiert - DPP-4 Inhibitoren (Sitagliptin, Vildagliptin, Saxagliptin, Linagliptin, Alogliptin).

Also enthält d'Grupp vun hypoglycemesche Agenten eng Rei effektiv Drogen. Si hunn en ënnerschiddleche Mechanismus vun der Handlung, ënnerscheede sech an farmakokineteschen an farmakodynamesche Parameteren. Wësse vun dëse Funktiounen erlaabt den Dokter déi individuellst an déi richtegst Therapiewahl ze maachen.

Kontraindikatiounen

1. Typ 1 Diabetis.
2. Diabetesch Ketoacidose (en Iwwerschossniveau am Blutt vu keton Kierper), Koma.
3. Schwangerschaft a Laktatioun.
4. Chronesch an akut Liewerkrankheeten mat enger schlechter Funktioun.
5. Häerzversoen.
6. Hypersensibilitéit géint de Medikament.

Thiazolidinedione Virbereedungen

Troglitazone (Rezulin) war d'Droge vun der éischter Generatioun vun dëser Grupp. Hie gouf vum Verkaf ugeruff, well säin Effekt negativ op d'Liewer reflektéiert gouf.

Rosiglitazone (Avandia) ass eng Drëtt Generatioun Medikament an dëser Grupp. Et ass opgehalen mat 2010 ze benotzen (an der Europäescher Unioun verbannt) nodeems et bewisen gouf datt et de Risiko vu kardiovaskuläre Krankheet erhéicht.

Numm vun der aktiver Substanz	Kommerziell Beispiller	Dosis an 1 Tablet Mg
Pioglitazon	Pioglitazone Bioton	15 30 45

Applikatioun Effekt

Zousätzlech ass et bewisen datt de Medikament e puer zousätzlech nëtzlech Effekter huet:

Senkt de Blutdrock
Beaflosst den Niveau vum Cholesterol (erhéicht d'Präsenz vu "gutt Cholesterin", also HDL, an erhéicht "schlecht Cholesterin" - LDL),
Et hemmt d'Bildung an de Wuesstum vun Atherosklerosis,
Reduzéiert de Risiko vun Häerzkrankheeten (z.B. Häerzinfarkt, Schlaganfall).

Liest méi: Jardins schützen d'Häerz

Zu wiem Pioglitazon ass verschriwwen

Pioglitazon kann als eenegt Medikament benotzt ginn, d.h. monotherapie. Och, wann Dir Typ 2 Diabetis mellitus hutt, ginn Är Ännerungen am Liewensstil net déi erwaart Resultater an et gi Kontraindikatiounen fir Metformin, seng schlechter Toleranz a méiglecher Säit Effekter

D'Benotzung vu Pioglitazon ass méiglech a Kombinatioun mat aneren antidiabetesche Medikamenter (zum Beispill Akarbose) a Metformin wann aner Aktiounen net Erfolleg bréngen

Pioglitazon kann och mat Insulin benotzt ginn, besonnesch fir Leit, deenen hire Kierper negativ op Metformin reagéiert.

Liest méi: Wéi huelen ech Metformin

Wéi pioglitazone huelen

D'Medizin soll eemol am Dag geholl ginn, mëndlech, op enger fixer Zäit. Dëst kann souwuel virum an nom Iessen gemaach ginn, well d'Iessen huet d'Absorptioun vum Medikament net beaflosst. Normalerweis fänkt d'Behandlung mat enger méi niddereger Dosis un. Zu Fäll wou den Effekt vun der Behandlung net zefriddestellend ass, kann et graduell eropgoen.

D'Effektivitéit vum Medikament gëtt a Fäll observéiert wann et noutwendeg ass den Typ 2 Diabetis ze behandelen, awer Metformin kann net benotzt ginn, Monotherapie mat engem Medikament ass net erlaabt.

Zousätzlech zum Fakt datt Pioglitazon postprandial Glykämie reduzéiert, Plasma Glukos a stabiliséiert glycéiert Hämoglobin, et huet och en zousätzleche positiven Effekt op Blutdrock a Blutt Cholesterol. Ausserdeem verursaacht et keng Anomalien.

Thiazolidinedione Virbereedungen

Thiazolidinediones (TZD) - eng nei Klass vun antidiabetesche Medikamenter fir mëndlech Gebrauch. Thiazolidinedione Medikamenter (Pioglitazon, Rosiglitazon) sinn an de klineschen Praxis eréischt an de leschte Joeren erakomm. Wéi Biguaniden, stimuléieren dës Medikamenter net Insulinsekretioun, mee erhéijen d'Sensibilitéit vu periphere Stoffer derzou. Verbindunge vun dëser Klass handelen als Agoniste vun nuklearen PPAR-y Rezeptoren (peroxisome Prolifatorator-aktivéierten Rezeptor). Dës Rezeptoren ginn a Fett, Muskel a Liewerzellen fonnt. Aktivéierung vun PPAR-y Rezeptoren moduléiert d'Transkriptioun vun enger Zuel vun de Genen, verbonne mat der Iwwerdroung vun den Effekter vum Insulin fir d'Penetratioun vu Glukos a Lipiden an d'Zellen. Zousätzlech zum Senkung vum Niveau vun der Glykämie, d'Verbesserung vun der Empfindlechkeet vun Tissue fir Insulin favorabel beaflosst de Lipidprofil (den Niveau vun der héijer Dicht Lipoproteine erhéicht, den Inhalt vun Triglyceriden erof). Virausgesat datt dës Medikamenter duerch Stimulatioun vun der Gentranskriptioun handelen, dauert et bis 2-3 Méint fir de maximalen Effekt ze kréien. An klineschen Studien hunn dës Medikamenter eng Ofsenkung vum Niveau vun HbAc mat Monotherapie ëm ongeféier 0,5 bis 2% geliwwert.

Drogen vun dëser Klass ka a Kombinatioun mat PSM, Insulin oder Metformin benotzt ginn. D'Kombinatioun mat Metformin ass gerechtfäerdegt wéinst der Tatsaach datt d'Aktioun vu Biguaniden haaptsächlech fir d'Ënnerdréckung vun der Gluconeogenese zielt, an d'Aktioun vun den Thiazolidinedionen zielt zu der Erhéijung vun der peripherer Glukosverbrauch. Si verursaache praktesch keng Hypoglykämie (awer wéi Biguaniden kënne se d'Heefegkeet vun der Hypoglykämie a Kombinatioun mat Drogen erhéijen, déi den Insulinsekretioun stimuléieren). Den Haapteffekt ass d'Benotzung vu periphere Glukos an d'Reduktioun vun der Glykogenese duerch d'Aktivatioun vun Insulinsensitiven Genen (Ofsenkung vun der Insulinresistenz). Thiazolidinediones als Medikamenter déi Insulinresistenz eliminéieren, déi féierend Ursaach fir d'Entwécklung vum Typ 2 Diabetis, sinn déi villverspriechend Grupp vun Medikamenter fir d'Préventioun vum Typ 2 Diabetis.De präventive Effekt vun Thiazolidinediones bleift méi wéi 8 Méint no sengem Réckzuch. Et gëtt eng Viraussetzung datt Glitazone fäeg sinn de geneteschen Defekt vum Glukosmetabolismus komplett ze korrigéieren, wat et net nëmmen erlaabt d'Entwécklung vum Typ 2 Diabetis ze verzögeren, awer och seng Entwécklung komplett eliminéiert.

Awer bis elo ass dëst nëmmen eng Hypothese.

D'Verwäertung vun Thiazolidinediones bei Patienten mat Typ 2 Diabetis mécht d'Perspektive fir d'Vermeidung vu kardiovaskuläre Komplikatiounen op, den Entwécklungsmechanismus vun deem e groussen Deel duerch déi bestehend Insulinresistenz ass. Virleefeg Donnéeën betreffend den angioprotective Effekt vun Thiazolidinedionen goufen an e puer experimentellen Studien scho kritt. Ähnlech klinesch Studien sinn nach net duerchgefouert.

Et ginn dräi Generatiounen vun Thiazolidinedionen op der Welt:
- "Éischt Generatioun" Medikament - Troglitazon (weist en ausgeprägten hepatotoxeschen a kardiotoxeschen Effekt, a Verbindung mat deem et verbannt war fir ze benotzen),
- d'Medikament vun der "zweeter Generatioun" - pioglitazon,
- "Drëtt Generatioun" Medikament - Rosiglitazon.

De Moment ass e Medikament vun der zweeter Generatioun vun thiazolidinediones - actos (pioglitazone hydrochloride) vun Eli Lilly (USA) an der drëtter Generatioun - avandium (rosiglitazone) a Russland registréiert. Actos ass verfügbar a Form vu Pëllen, déi 15.30 a 45 mg vun der aktiver Substanz pioglitazone Hydrochlorid enthalen, eemol am Dag, onofhängeg vun der Nahrungsaufnahme.

Déi deeglech Dosis ass 30-45 mg. Glaxo SmithKJine (GSK) Avandium ass verfügbar an Tabletform mat 4 an 8 mg vun der aktiver Substanz vu Rosiglitazon, eemol oder zweemol am Dag, onofhängeg vun der Nahrungsaufnahme. Deeglech Dosis vun 8 mg. Et ass geplangt e kombinéiert Medikament vun der selwechter Firma erauszeginn - Avandamet (eng Kombinatioun vun Avandia a Metformin).

Thiazolidinediones ginn als Monotherapie benotzt, awer et ass besser a Kombinatioun mat Biguaniden, Acarbose, PSM, Insulin bei Patienten mat Typ 2 Diabetis.Déi limitéiert Benotzung vun dëser Grupp vun Drogen ass wéinst hirem ganz héije Käschte.D'Medikament, wat zu der zweeter Generatioun vun Thiazolidinedionen gehéiert, huet keen hepatotoxeschen Effekt gewisen. Pioglitazon gëtt an der Liewer inaktivéiert, bilden aktive Metaboliten, ausgeschloss haaptsächlech mat Galle. Ee vun den Nebenwirkungen kann d'Erscheinung vun Ödemer sinn, souwéi Gewiichtgewënn. Géint den Hannergrond vun der Behandlung ass et recommandéiert den Niveau vun der Alanin an der asparagescher Aminotransferase ze kontrolléieren an ze stoppen d'Drogen op engem Enzymniveau ze huelen, dat zweemol d'Norm ass. Et ass ubruecht fir den Effekt vum Medikament mat längerer (3-Mount) Therapie ze bewäerten. Kontraindikatiounen:
- Typ 1 Diabetis
- Ketoacidose mat all Zort vun Diabetis,
- Schwangerschaft, Laktatioun,
- Iwwerschoss vun der Norm vun alanintransferase 3 Mol,
- akuter viraler, gëfteg Hepatitis,
- chronesch aktiv Hepatitis.

Präventioun vun Typ 2 Diabetis

Eng DREAM klinesch Studie huet e reduzéierten Risiko fir Diabetis bei Patienten mat enger schwaacher Glukosetoleranz an eng verstäerkte fasting Glukosekonzentratioun bei Patienten ze weisen, déi Rosiglitazon huelen (11, kuckt och 12). Dës Studie huet gewisen datt d'Entwécklung vun Diabetis mat 1,5 Joer verspéit ka ginn, awer dann erhéicht de Risiko fir d'Entwécklung a gëtt d'selwecht wéi an der Placebo Grupp.