Onglisa: Rezensiounen iwwer d'Benotzung vum Medikament, Instruktiounen

Onglisa ass eng Medizin fir Diabetiker, den aktiven Zutat vun deem ass Saxagliptin. Saxagliptin ass e Medikament dat fir d'Behandlung vun Typ 2 Diabetis verschriwwen ass.

Bannent 24 Stonnen no der Verwaltung hemmt et d'Aktioun vum Enzym DPP-4. Inhibitioun vum Enzym beim Interagéiere mat Glukos erhéicht duerch 2-3 Mol den Niveau vum Glukagonähnleche Peptid-1 (nodréiglech GLP-1) a Glukoseafhängeg Insulinotropesch Polypeptid (HIP), reduzéiert d'Konzentratioun vum Glukagon a stimuléiert d'Äntwert vu Beta Zellen.

Als Resultat geet den Inhalt vun Insulin a C-Peptid am Kierper erop. Nodeem Insulin duerch Beta-Zellen vun der Bauchspaicheldrüs a Glukagon aus Alpha-Zellen fräigelooss gëtt, gëtt séier Glycämie a postprandial Glykämie bedeitend reduzéiert.

Wéi sécher an effektiv d'Benotzung vu Saksagliptin a verschiddene Doséierungen gouf a sechs Duebel Placebo-kontrolléiert Studien suergfälteg studéiert, déi 4148 Patiente diagnostizéiert goufen mat Typ 2 Diabetis mellitus.

Wärend de Studien gouf eng bedeitend Verbesserung vu glycéiertem Hämoglobin, fastend Plasma Glukos a postprandial Glukose bemierkt. Patienten, bei deenen de Saxophliptin Monoprint déi erwaart Resultater net matbruecht hunn, waren zousätzlech verschriwwen Medikamenter wéi Metformin, Glibenclamid an Thiazolidinedionen.

Testimonialen vu Patienten an Dokteren: 4 Woche nom Start vun der Therapie, nëmmen Saksagliptin, de Niveau vun der glycéierter Hämoglobin ass erofgaang, an de fastende Plasma-Glukosniveau gouf no 2 Wochen méi niddereg.

Déiselwecht Indikatoren goufen an enger Grupp vu Patienten opgeholl, déi eng Kombinatiounstherapie verschriwwen goufen mat der Zousatz vun Metformin, Glibenclamid an Thiazolidinedionen; Analoga hunn am selwechte Rhythmus geschafft.

An alle Fäll gouf keng Erhéijung vum Patientesgewiicht bemierkt.

Wann uwendbar ongliza

D'Medikamenter ass fir Patiente mat enger Diagnos vum Typ 2 Diabetis an esou Fäll verschriwwen:

Mat Monotherapie mat dësem Medikament a Kombinatioun mat kierperlecher Aktivitéit an Diättherapie.
Mat Kombinatiounstherapie a Kombinatioun mat Metformin,
An der Verontreiung vun der Wierksamkeet vun der Monotherapie mat Metformin, Sulfonylurea Derivate, Thiazolidinedionen als zousätzlech Medikament.

Trotz der Tatsaach datt d'Onglise Medikament eng Rei Studien an Tester gemaach huet, sinn Rezensiounen iwwer dëst meeschtens positiv, Therapie kann nëmmen ënner der Opsiicht vun engem Dokter gestart ginn.

Kontraindikatiounen fir d'Benotzung vun Onglise

Zënter dem Medikament effektiv funktionnéiert de Fonctionnement vu Beta an Alpha Zellen, stimuléiert hir Aktivitéit intensiv, kann et net ëmmer benotzt ginn. D 'Medikament ass kontraindiziert:

Wärend der Schwangerschaft, Gebuert a Laktatioun.
Jugendlecher ënner 18 Joer.
Patienten mat Typ 1 Diabetis mellitus (Handlung net studéiert).
Mat Insulintherapie.
Mat diabetescher Ketoacidose.
Patienten mat kongenital Galaktose Intoleranz.
Mat individueller Empfindlechkeet fir eng vun den Komponenten vum Medikament.

Op kee Fall soll d'Instruktioune fir d'Droge ignoréiert ginn. Wann et Zweifel iwwer d'Sécherheet vu senger Benotzung ass, sollten Analoginhibitoren oder eng aner Behandlungsmethod ausgewielt ginn.

Recommandéiert Doséierung an Administratioun

Onglisa gëtt oralt administréiert, ouni Referenz un d'Iessen. Déi duerchschnëttlech empfohlene deeglech Dosis vum Medikament ass 5 mg.

Wann d'Kombinatiounstherapie duerchgefouert gëtt, bleift déi deeglech Dosis vum Saksagliptin onverännert, d'Doséierung vu Metformin a Sulfonylurea Derivate gëtt separat bestëmmt.

Am Ufank vun der Kombinatiounstherapie mat Metformin benotzt d'Doséierung vun den Drogen als folgend:

Onglisa - 5 mg pro Dag,
Metformin - 500 mg pro Dag.

Wann eng mëttelméisseg Reaktioun bemierkt gëtt, soll d'Doséierung vu Metformin ugepasst ginn, et gëtt erop.

Wann aus iergendengem Grond d'Zäit vun der Medikamenter verpasst gouf, da soll de Patient d'Pille sou séier wéi méiglech huelen. Et ass net derwäert déi deeglech Dosis zweemol ze verduebelen.

Fir Patienten déi mild Nieralfehler als conkomitéierend Krankheet hunn, ass et net néideg d'Doséierung vun Onglise unzepassen. Mat Nierendysfunktion vu moderéierte a schwéiere Formen vun Onglis solle a méi kleng Quantitéite geholl ginn - 2,5 mg eemol den Dag.

Wann Hämodialyse gemaach gëtt, gëtt Onglisa nom Enn vun der Sitzung geholl. Den Effekt vu Saxobliptin op Patienten déi peritoneal Dialyse ënnerhalen ass nach net ënnersicht. Dofir, ier Dir d'Behandlung mat dësem Medikament start, sollt eng adäquat Bewäertung vun der Nierfunktioun ausgefouert ginn.

Mat Leberversoen kann Onglise sécher an der uginner duerchschnëttlecher Doséierung verschriwwen ginn - 5 mg pro Dag. Fir d'Behandlung vun eelere Patienten gëtt Onglise an der selwechter Doséierung benotzt. Awer et sollt een sech drun erënneren datt de Risiko fir Nieralfehler an dëser Kategorie Diabetiker z'entwéckelen méi héich ass.

Et gi keng Rezensiounen oder offiziell Studien vun den Effekter vum Medikament op Patienten ënner 18 Joer. Dofir, fir Jugendlecher mat Typ 2 Diabetis, ginn Analoga mat engem aneren aktiven Komponent ausgewielt.

D'Hälleféierung vun der Doséierung vun Onglise ass noutwendeg wann d'Medikament gläichzäiteg mat potente Inhibitoren verschriwwen ass. Dëst ass:

ketokonazol
klarithromycin,
atazanavir
indinavir
igraconazole
nelfinavir
ritonavir
saquinavir an Telithromycin.

Also ass déi maximal deeglech Doséierung 2,5 mg.

Features vun der Behandlung vu schwangeren Fraen an Nebenwirkungen

Et ass net ënnersicht ginn wéi d'Drogen op de Verlaf vun der Schwangerschaft beaflossen, an ob et fäeg ass an d'Broschtmëllech ze penetréieren, dofir ass d'Droge net an der Period vum Lagerung an de Puppelchen verschriwwen. Et ass recommandéiert aner Analoga ze benotzen oder d'Broscht ze stoppen.

Normalerweis, no den Doséierungen a Empfehlungen vu Kombinatiounstherapie, ass d'Medizin gutt toleréiert, a seltenen Fäll, wéi d'Rezensiounen bestätegen, kënnen déi folgend beobachtet ginn:

Erbrechen
Gastroenteritis,
Kappwéi
D’Bildung vu infektiiv Krankheeten vum ieweschten Atmungstrakt,
Infektiiv Krankheeten vum Genitourinary System.

Wann et een oder méi Symptomer gëtt, sollt Dir d'Droge suspendéieren oder d'Doséierung upassen.

Geméiss Rezensiounen, och wann Onglise fir eng laang Zäit an Doséierungen benotzt gouf, déi den empfohlene 80 Mol iwwerschreiden, goufen keng Symptomer vun Vergëftung bemierkt. Fir dat Medikament aus dem Kierper ze läschen am Fall vu méigleche Intoxikatioun gëtt d'Geomdialysemethod benotzt.

Wat soss ze wëssen

Onglis ass net mam Insulin oder an Triple Therapie mat Metformin an Thiazolididone verschriwwen, well Studien vun hirer Interaktioun net ausgefouert goufen. Wann de Patient ënner moderéierte bis schwéierem Nierenausfall leid, da soll déi deeglech Doséierung reduzéiert ginn. Diabetiker mat mild renaler Dysfunktion erfuerdert konstant Iwwerwaachung vum Zoustand vun den Nieren während der Behandlung.

Et gouf etabléiert datt Sulfanilurea Derivate kënnen Hypoglykämie provozéieren. Fir de Risiko fir Hypoglykämie ze vermeiden, soll d'Doséierung vu Sulfanilurea a Kombinatioun mat Onglise Behandlung ugepasst ginn. Dat ass reduzéiert.

Wann de Patient eng Geschicht vun Hypersensibilitéit fir all aner ähnlech DPP-4 Inhibitoren huet, ass Saxxlliptin net verschriwwen. Wéi fir d'Sécherheet an d'Effektivitéit vun der Behandlung vun eelere Patienten (iwwer 6 Joer al) mat dësem Medikament, ginn et an dësem Fall keng Warnungen. Onglisa ass toleréiert an handelt op déi selwecht Aart a Weis wéi bei jonke Patienten.

Zënter dem Produkt enthält Laktose, ass et net gëeegent fir déi déi kongenital Intoleranz zu dëser Substanz hunn, Laktosemangel, Glukos-Galaktose Malabsorption.

Den Effekt vum Medikament op d'Fäegkeet fir Gefierer ze fueren an aner Ausrüstung, déi eng héich Konzentratioun vun der Opmierksamkeet erfuerderen, gouf net ganz studéiert.

Et gi keng direkt Kontraindikatiounen fir en Auto ze féieren, awer et sollt een drun erënneren datt ënner de Nebenwirkungen Schwindel a Kappwéi bezeechent ginn.

Interaktioun mat aneren Drogen

Geméiss klinesch Studien ass de Risiko vun enger Interaktioun tëscht Onglisen an aner Medikamenter, wa gläichzäiteg geholl, ganz kleng.

Wëssenschaftler hunn net etabléiert wéi Fëmmen, Alkoholkonsum, d'Benotzung vun homeopatheschen Medikamenter oder Diätnahrung den Effekt vum Medikament beaflossen, wéinst dem Mangel u Fuerschung an dësem Beräich.

Fräisetzung Form a Kompositioun

D'Doséierungsform vun der Verëffentlechung vum Onglis ass filmbeschichtete Pëllen: Ronn, Bikonvex, d'Inskriptiounen ginn mat engem bloe Färbereet ugewandt, 2,5 mg all - vu Liicht bis hell Giel, d'Inscriptioun "2.5" op där enger Säit, a "" 4214 ", 5 mg all - rosa, op där enger Säit d'Inscriptioun" 5 ", op der anerer -" 4215 "(10 Stéck. A Blieder, an enger Karton 3 Blister).

Zesummesetzung vun engem Tablet:

aktive Substanz: Saksagliptin (a Form vu Saksagliptinhydrochlorid) - 2,5 oder 5 mg,
Hilfe Komponenten: Laktosemonohydrat - 99 mg, mikrokristallin Zellulose - 90 mg, Croscarmellose Natrium - 10 mg, Magnesiumstearat - 1 mg, 1M Léisung vu Salzsäure - a genügend Quantitéit,
Shell: Opadry II wäiss (Polyvinyl Alkohol - 40%, Titandioxid - 25%, Macrogol - 20,2%, Talk - 14,8%) - 26 mg, Opadry II Giel (fir Pëllen 2,5 mg) Polyvinyl Alkohol - 40%, Titandioxid - 24,25%, Macrogol - 20,2%, talk - 14,8%, Faarf Eisenoxid giel (E172) - 0,75% - 7 mg, Opadry II rosa (fir 5 mg Pëllen) polyvinyl Alkohol - 40%, Titandioxid - 24,25%, Macrogol - 20,2%, Talk - 14,8%, Faarf Eisenoxid rout (E172) - 0,75% - 7 mg,
Tënt: Opacode blo - (45% Shellac an Ethylalkohol - 55,4%, FD&C Blo # 2 / Indigo Karmin Aluminiumpigment - 16%, n-Butyl Alkohol - 15%, Propylenglycol - 10,5%, Isopropyl Alkohol - 3% , 28% Ammoniumhydroxid - 0,1%) - a genuch Quantitéiten.

Pharmakodynamik

Saxagliptin ass e potenziell selektiv reversibel kompetitiv Dipeptidyl-Peptidase-4 (DPP-4) Inhibitor. Am Typ 2 Diabetis mellitus féiert seng Verwaltung zu enger Ennerdréckung vun der Aktivitéit vum DPP-4 Enzym fir 24 Stonnen. Nom Ofhuele vu Glukos féiert d'Inhibitioun vun DPP-4 zu enger 2-3fache Erhéijung vun der Konzentratioun vu glukoseafhängeger Insulinotropescht Polypeptid (HIP) a Glukagon-ähnlecht Peptid-1 (GLP-1), eng Erhéijung vun der Glukos-ofhängeg Beta-Zell-Äntwert an eng Ofsenkung vun der Glukagon Konzentratioun, wat eng Erhéijung vun der Konzentratioun verursaacht C-Peptid an Insulin.

D'Reduktioun vun der Verëffentlechung vum Glukagon aus Bauchspaicheldrüs Alpha Zellen an der Verëffentlechung vun Insulin duerch Bauchspaicheldrüs Beta Zellen féiert zu enger Ofsenkung vun der fasting postprandial Glycemie a Glycemie.

Als Resultat vu placebo-kontrolléiert Studien gouf festgestallt datt Onglisa viraussetzt mat enger statistesch signifikante Verbesserung vun fasting Plasma Glukos (GPN), glycosyléiertem Hämoglobin (HbA)_1c) a postprandial Glukos (BCP) Bluttplasma am Verglach mat der Kontroll.

Patienten, déi den Zil glycemesche Niveau net erreeche kënnen wann se Saxagliptin als Monotherapie huelen, sinn zousätzlech virformin Metformin, Thiazolidinediones oder Glibenclamid. Wann Dir 5 mg Saxagliptin huelen, eng Ofsenkung vun HbA_1c no 4 Wochen bemierkt, GPN - no 2 Wochen. Bei Patienten déi Saxobliptin a Kombinatioun mat Metformin, Thiazolidinediones oder Glibenclamid krut, gouf eng ähnlech Ofsenkung beobachtet.

Géint den Hannergrond vum Onglisa ze huelen ass eng Erhéijung vum Kierpergewiicht net bezeechent. Den Effekt vu Saxobliptin op de Lipidprofil ass ähnlech wéi deen vun engem Placebo.

Pharmakokinetik

Bei gesonde Fräiwëlleger a bei Patienten mat Typ 2 Diabetis gëtt eng ähnlech Farmakokinetik vu Saxobliptin a säin Haaptmetabolit beobachtet.

D'Substanz no oraler Verwaltung op engem eidle Magen gëtt séier absorbéiert. Erreechen C_max (maximal Konzentratioun vun enger Substanz) vu Saxagliptin an den Haaptmetabolit am Plasma geschitt iwwer 2 Stonnen a 4 Stonnen, respektiv. Mat enger Dosis Erhéijung, eng proportional Erhéijung vun C_max an AUC (d'Gebitt ënner der Konzentratiouns-Zäitkurve) vu béide Substanz a sengem Haaptmetabolit. No enger eenzeger Dosis vu 5 mg Saxagliptin vu gesonde Fräiwëlleger sinn déi duerchschnëttlech Wäerter vu C_max saxagliptin a säin Haaptmetabolit am Plasma ware 24 ng / ml a 47 ng / ml, AUC Wäerter ware 78 ng × h / ml an 214 ng × h / ml, respektiv.

D'Moyenne Dauer vun der Finale T_1/2 (Hallefdauer) vu Saksagliptin a säin Haaptmetabolit ass 2,5 Stonnen an 3,1 Stonnen, respektiv, den duerchschnëttleche Wäert vun der Hemmung T_1/2 Plasma DPP-4 - 26,9 Stonnen.Inhibitioun vun der Plasma DPP-4 Aktivitéit fir op d'mannst 24 Stonnen nom Sazagliptin huelen ass verbonne mat senger héijer Affinitéit fir DPP-4 a verlängert Bindung un et. Bemierkbar Kumulatioun vun der Substanz a säin Haaptmetabolit während engem laange Kurs mat enger Frequenz vun der Verwaltung vun 1 Zäit pro Dag gëtt net observéiert. D'Ofhängegkeet vun der Entloossung vum Saxophagiptin a säin Haaptmetabolit vun der deeglecher Dosis an der Dauer vun der Therapie wann Dir d'Drogen 1 Zäit pro Dag an der Dosisbereich vun 2,5-400 mg fir 14 Deeg hëlt, gouf net festgestallt.

No mëndlecher Verwaltung gëtt net manner wéi 75% vun der Dosis geholl. Iessen an der Pharmakokinetik vu Saksagliptin ass net vill betraff. Héich-fetteg Liewensmëttel beaflosst C_max huet keng Substanz, awer AUC Wäerter am Verglach mam Fastenerhéijung ëm 27%. Wann Dir d'Drogen mat Nahrung huelen, am Verglach mam Faster, erhéicht d'Zäit fir C z'erhéijen ëm ongeféier 30 Minutten_maxAn. Dës Ännerungen hunn net klinesch Bedeitung.

Saxagliptin a säin Haaptmetabolit bindelen e bësse zu Serumproteinen. An dëser Hisiicht kann et ugeholl ginn datt mat Verännerungen an der Proteinsammlung vu Blutt Serum bei renaler oder hepatescher Insuffizitéit observéiert gëtt, d'Verdeelung vu Saksagliptin net bedeitend Ännerunge wäert duerchgoen.

D'Substanz ass haaptsächlech metaboliséiert mat der Partizipatioun vun Zytochrom P450 3A4 / 5 Isoenzyme (CYP 3A4 / 5). An dësem Fall gëtt den Haaptaktive Metabolit geformt, den hemmende Effekt vun deem géint DPP-4 2 Mol méi schwaach ass wéi dee vum Saxagliptin.

Saxagliptin mat Galle a Pipi ass ausgeschloss. Déi duerchschnëttlech Renal Clearance vun der Substanz ass ongeféier 230 ml / min, déi duerchschnëttlech glomerular Filtratioun ass ongeféier 120 ml / min. Renal Clearance fir den Haaptmetabolit ass vergläichbar mat den Duerchschnëttswäerter vun der glomerularer Filtratioun.

Den AUC Wäert vu Saksagliptin a säin Haaptmetabolit mat milden Nierenausfall ass 1,2 respektiv 1,7 Mol méi héich, wéi bei Patienten mat intakter renaler Funktioun. Dës Erhéijung vun den AUC Wäerter ass net klinesch bedeitend, an d'Dosis Upassung soll net ausgefouert ginn.

Bei moderéierte / schwéieren Nierenausfall, souwéi bei Patienten mat Hämodialyse sinn d'AUC Wäerter vun der Substanz a säin Haaptmetabolite 2,1 a 4,5 Mol méi héich, respektiv. An dëser Hisiicht däerf déi deeglech Dosis fir dës Grupp vu Patienten net méi wéi 2,5 mg an enger Dosis sinn. In Fäll vu verschlechterter Hepatikfunktioun, klinesch bedeitend Ännerungen an der Pharmakokinetik vu Saksagliptin goufen net identifizéiert an deementspriechend ass d'Dosis Upassung net néideg.

Klinesch signifikante Differenzen an der Pharmakokinetik vu Saksagliptin bei Patienten 65-80 Joer am Verglach mat Patienten vun engem méi jonken Alter goufen net identifizéiert. Trotz der Tatsaach datt d'Dosis Upassung net fir dës Grupp vu Patienten noutwendeg ass, ass et noutwendeg eng héich Probabilitéit vun enger Ofsenkung vun der Nierfunktioun ze berücksichtegen.

Indikatiounen fir ze benotzen

Onglisa ass verschriwwen fir d'Behandlung vum Typ 2 Diabetis mellitus als zousätzlech Mëttel fir d'Ausübung an Diät fir d'Glykämesch Kontroll ze verbesseren.

D'Medikamenter kënne wéi follegt verschriwwen ginn:

monotherapie
ufänken Kombinatiounstherapie mat Metformin,
Zousätzlech zu Monotherapie mat Thiazolidinedionen, Metformin, Sulfonylurea Derivate a Fäll vu Mangel u adäquat glycemescher Kontroll während sou enger Behandlung.

Instruktioune fir ze benotzen Onglises: Method an Doséierung

Onglisa mëndlech geholl, onofhängeg vun der Nahrung.

D'recommandéiert Dosis ass 5 mg an enger Dosis.

Wann Dir Kombinatiounstherapie féiert, gëtt Onglisa mat Metformin, Sulfonylurea oder Thiazolidinediones benotzt.

Wann Dir Kombinatiounstherapie mat Metformin start, ass seng initial deeglech Dosis 500 mg. A Fäll vun enger inadequater Äntwert kann et erhéicht ginn.

Wann eng Dosis Onglisa vermësst gouf, muss se sou séier wéi méiglech geholl ginn, awer eng duebel Dosis soll net bannent 24 Stonnen geholl ginn.

Déi deeglech Dosis fir Patiente mat moderéierten / schwéieren Nierenausfall (mat Kreatinin Clearance ≤ 50 ml / min), wéi och fir Patienten op der Hämodialyse, ass 2,5 mg an enger Dosis. Ongliz sollt nom Enn vun der Hämodialysesessioun geholl ginn. D'Benotzung vum Medikament bei Patienten op der peritonealdialyse ass net studéiert ginn. Virun der Start / wärend der Therapie ass et ze recommandéieren d'Nierenfunktioun ze bewäerten.

D'recommandéiert deeglech Dosis vun Onglisa wann kombinéiert mat Indinavir, nefazodon, ketoconazol, atazanavir, ritonavir, Clarithromycin, Itraconazol, Nelfinavir, Sakkinavir, Telithromycin an aner mächteg CYP 3A4 / 5 Inhibitoren ass 2,5 mg.