D 'Medikament Metamin: Instruktioune fir de Gebrauch

Metformin ass e Biguanid mat engem antihyperglycemesche Effekt. Et reduzéiert souwuel den initialen Glukosniveau an de Glukosniveau nom Iessen am Bluttplasma. Et stimuléiert keen Insulinsekretioun an verursaacht keen hypoglykemeschen Effekt.

Metformin funktionnéiert op dräi Weeër:

féiert zu enger Ofsenkung vun der Glukoseproduktioun an der Liewer wéinst der Inhibitioun vun der Glukoneogenese an der Glykogenolyse,
verbessert d'Muskelinsulinempfindlechkeet andeems d'Uptake an d'Notzung vu periphere Glukose verbessert ginn
Verspéidung vun der Absorption vun Glukos an den Darm.

Metformin stimuléiert d'intracellular Glykogen Synthese andeems hien op Glykogen Synthetasen handelt. Erhéicht d'Transportkapazitéit vun all Typ vu Membran Glukosentransporter (GLUT).

Onofhängeg vun hirem Effekt op Bluttzockerspigel, huet Metformin e positiven Effekt op de Lipidmetabolismus: et senkt Gesamt Cholesterin, niddreg Dicht Lipoproteine an Triglyceriden.

Wärend klineschen Studien mat der Benotzung vu Metformin blouf de Kierpergewiicht vum Patient stabil oder moderéiert ofgeholl. Nieft dem Bluttzockerspigel beaflosst, huet Metformin e bénévolen Effekt op de Lipidmetabolismus. Wann Dir d'Medikament an therapeutesch Dosen huelen a kontrolléierter, mëttel- a laangfristeg klinescher Studien, gouf bemierkt datt Metformin d'Niveauen vum Gesamt Cholesterin, déi niddreg Dicht Lipoproteine an Triglyceriden reduzéiert.

Saug. Nom Metformin huelen, ass d'Zäit fir déi maximal Konzentratioun (T max) z'erreechen ongeféier 2,5 Stonnen. D'Bioverfügbarkeet vu 500 mg oder 800 mg Pëllen ass ongeféier 50-60% bei gesonde Fräiwëlleger. No mëndlecher Verwaltung ass déi Fraktioun déi net absorbéiert gëtt an an de Fiederen ausgeschloss ass 20-30%.

No mëndlecher Verwaltung ass d'Absorptioun vu Metformin gesättbar an onkomplett.

D'Farmakokinetik vun der Metforminabsorptioun gëtt ugeholl datt se net linear ass. Wann an empfohlenen Dosen Metformin an Doséierungsregimer benotzt ginn, gi stabil Plasma Konzentratioune bannent 24-48 Stonnen erreecht a si manner wéi 1 μg / ml. A kontrolléiert klineschen Studien hunn déi maximal Plasma Metformin Niveauen (C Max) net méi wéi 5 μg / ml, souguer mat de maximalen Dosen.

Mat enger simultan Molzecht ass d'Absorption vu Metformin ofgeholl a liicht verlangsamt.

Nom Ofhuele bei enger Dosis vun 850 mg gouf eng Ofsenkung vun der maximaler Plasma Konzentratioun ëm 40%, eng Ofsenkung vun der AUC ëm 25%, an eng 35 Minutte Erhéijung an der Zäit fir déi maximal Plasma Konzentratioun z'erreechen. D'klinesch Bedeitung vun dësen Ännerungen ass onbekannt.

Verdeelung. Plasmaproteinbindung ass vernoléissegt. Metformin penetréiert rout Bluttzellen. Déi maximal Konzentratioun am Blutt ass manner wéi déi maximal Konzentratioun am Bluttplasma, a gëtt no der selwechter Zäit erreecht. Rout Bluttzellen representéieren héchstwäert eng zweet Verdeelungskammer. D'Duerchschnëttsvolumen vun der Verdeelung (Vd) rangéiert vun 63-276 Liter.

Metabolismus. Metformin gëtt onverännert ausgelooss an Harung. Keen Metaboliten goufen am Mënsch fonnt.

Konklusioun Renal Clearance vu Metformin ass> 400 ml / min., Dëst weist datt Metformin ausgeschloss ass wéinst glomerularer Filtratioun a tubulärer Sekretioun. Nodeems Dir d'Dosis geholl hutt, ass d'Hallefzäit ongeféier 6,5 Stonnen. Am Fall vun enger schlechter Nierfunktioun fällt d’Nierenclaring a Proportioun mat der Kreatinineklaratioun erof, an doduerch datt d’Eliminatiounshallefzäit eropgeet, wat zu enger Erhéijung vun de Plasma Metformin Niveauen féiert.

Indikatiounen fir ze benotzen

Typ 2 Diabetis mellitus mat der Ineffektivitéit vun der Diättherapie an der Ausübung, besonnesch bei Patienten mat Iwwergewiicht

als Monotherapie oder Kombinatiounstherapie a Verbindung mat aner mëndlech hypoglycemesch Agenten oder a Verbindung mat Insulin fir d'Behandlung vun Erwuessenen.
als Monotherapie oder Kombinatiounstherapie mat Insulin fir d'Behandlung vu Kanner iwwer 10 Joer a Jugendlecher.

Fir d'Komplikatiounen vun Diabetis bei erwuesse Patienten mat Typ 2 Diabetis ze reduzéieren an Iwwergewiicht als Éischtlinnen Medikament mat Diättherapie Ineffektivitéit.

Method vun der Uwendung

Monotherapie oder Kombinatiounstherapie a Verbindung mat aner mëndlech hypoglycemesch Agenten.

Normalerweis ass déi initial Dosis 500 mg oder 850 mg (Methamin, Beschichtete Pëllen 500 mg oder 850 mg) 2-3 Mol am Dag während oder no Iessen.

No 10-15 Deeg muss d'Dosis no de Resultater vun de Miessunge vum Niveau vun der Glukos am Blutt Serum ugepasst ginn.

Lues a lues Dosis erhéicht Säit Effekter vum Verdauungstrakt.

Wann Dir mat héijen Dosen behandelt gëtt (2000-3000 mg pro Dag), ass et méiglech all 2 Pëllen Metamin, 500 mg pro 1 Tablet Metamin, 1000 mg ze ersetzen.

Déi maximal recommandéiert Dosis ass 3000 mg pro Dag, opgedeelt an 3 Dosen.

Am Fall vun enger Iwwergankung vun enger anerer antidiabetescher ass et noutwendeg dëst Medikament ze stoppen an Metformin ze verschreiwen wéi hei uewen beschriwwen.

Kombinatiounstherapie a Kombinatioun mat Insulin.

Fir eng besser Kontroll vu Bluttzockerspigel z'erreechen, kënne Metformin an Insulin als Kombinatiounstherapie benotzt ginn.

Monotherapie oder Kombinatiounstherapie a Kombinatioun mat Insulin.

De Medikament Metamin gëtt bei Kanner iwwer dem Alter vun 10 Joer a Jugendlecher benotzt. Normalerweis ass déi initial Dosis 500 mg oder 850 mg Methamin 1 Zäit pro Dag wärend oder no Iessen. No 10-15 Deeg muss d'Dosis no de Resultater vun de Miessunge vum Niveau vun der Glukos am Blutt Serum ugepasst ginn.

Lues a lues Dosis erhéicht Säit Effekter vum Verdauungstrakt.

Déi maximal recommandéiert Dosis ass 2000 mg pro Dag, opgedeelt an 2-3 Dosen.

Bei eelere Patienten ass eng Ofsenkung vun der Nierfunktioun méiglech, Dofir muss d'Dosis vu Metformin ausgewielt ginn op Basis vun enger Bewäertung vun der Nierfunktioun, déi reegelméisseg muss ausgefouert ginn.

Patienten mat Nierenausfall. Metformin kann a Patiente mat mëttelméissegen Nierenausfall benotzt ginn, Stuf Sha (Kreatinin Clearance 45-59 ml / min oder GFR 45-59 ml / min / 1,73 m 2) nëmmen an der Verontreiung vu aner Bedéngungen, déi de Risiko vu laktescher Acidose erhéijen, mat pafolgende Dosis Upassung: déi initial Dosis ass 500 mg oder 850 mg Metforminhydrochlorid 1 Zäit pro Dag. Déi maximal Dosis ass 1000 mg pro Dag a soll an 2 Dosen opgedeelt ginn. Virsiichteg Iwwerwaachung vun der Nierfunktioun (all 3-6 Méint) sollt duerchgefouert ginn.

Wann Kreatinin Clearance oder GFR op 2 respektiv erofgeet, soll Metformin direkt gestoppt ginn.

Kontraindikatiounen

Hypersensibilitéit fir Metformin oder fir all aner Komponent vum Medikament,
diabetesch Ketoacidose, diabetesch Koma,
Nieralendefal vun der moderéierter (Stuf IIIIb) a schwéierer oder schiedlecher Nierfunktioun (Kreatinin Clearance 2)
akut Konditioune mat engem Risiko fir Nierdysfunktioun z'entwéckelen, sou wéi: Dehydratioun, schwéier infektiiv Krankheeten, Schock
Krankheeten, déi zur Entwécklung vun Hypoxie féieren (besonnesch akuter Krankheeten oder Vergréisserunge vun enger chronescher Krankheet) dekompenséierter Häerzversoen, Atmungssuffizienz, rezent myokardial Infarkt, Schock
Leberversoen, akuter Alkoholvergëftung, Alkoholismus.

Interaktioun mat aneren Drogen

Kombinatiounen sinn net recommandéiert.

Alkohol Akute Alkoholstéierung ass verbonne mat engem erhéicht Risiko vu laktescher Acidose, besonnesch a Fäll vu Fasten oder no enger kalorienarmer Diät, wéi och mat Leberversoen. An der Behandlung vum Medikament Methamin Alkohol an Drogen mat Alkohol enthalen sollten vermeit ginn.

Jod-enthale radiopaque Substanzen. D'Aféierung vu Jod-enthale radiopaque Substanzen kann zu Nierenausfall féieren an, als Resultat, Kumulatioun vu Metformin an e erhéicht Risiko vu laktescher Acidose.

Fir Patiente mat GFR> 60 ml / min / 1,73 m 2, sollt Metformin virun oder während der Etude gestoppt ginn a sollt net méi fréi wéi 48 Stonnen no der Studie zréckgefouert ginn, nëmmen no der Evaluatioun vun der Nierfunktioun an der Bestätegung vun der Verontreiung vu weiderer Nierbehënnerung (kuckt Sektioun "Features vun der Applikatioun").

Patienten mat mëttelméissegen Nierenausfall (GFR 45-60 ml / min / 1,73 m 2) sollten Metformin stoppen 48 Stonnen virun der Verwaltung vu Jod-enthale radiopaque Substanzen a sollten net méi fréi wéi 48 Stonnen no der Etude erëm hiergestallt ginn, just nach eng Evaluatioun vun der Nierfunktioun. an Bestätegung vun der Verontreiung vu weideren Nierbehënnerung.

Kombinatiounen solle mat Vorsicht benotzt ginn.

Medikamenter déi en hyperglykämesche Effekt hunn (GCS vun systemescher a lokaler Handlung, Sympomomimetik, Chlorpromazin). Et ass noutwendeg fir den Niveau vun der Glukos am Blutt méi dacks ze kontrolléieren, besonnesch am Ufank vun der Behandlung. Wärend an no der Stéierung vun esou enger gemeinsamer Therapie ass et noutwendeg eng Dosis Methamin unzepassen ënner der Kontroll vum Niveau vun der Glycemie.

ACE Inhibitoren kënnen d'Bluttzocker senken. Wann néideg, soll d'Doséierung vum Medikament während der Gelenktherapie ugepasst ginn.

Diuretika, besonnesch Schleifdiuretika, kënnen de Risiko vu Laktesch Acidose erhéijen wéinst enger méiglecher Ofsenkung vun der Nierfunktioun.

Applikatioun Funktiounen

Laktesch Acidose ass eng ganz seelen, awer schwéier metabolesch Komplikatioun (héijer Mortalitéitsgrad an der Verontreiung vu Noutbehandlung), wat als Resultat vun der Kumulatioun vu Metformin kann optrieden. Fäll vu Laktesch Acidose goufen bei Patienten mat Diabetis mellitus mat Nierenversoen oder enger schaarfer Verschlechterung vun der Nierfunktioun gemellt.

Aner Risikofaktoren solle berücksichtegt ginn fir d'Entwécklung vu laktescher Acidose ze vermeiden: schlecht kontrolléiert Diabetis mellitus, ketose, verlängert fasting, exzessive Alkoholkonsum, Leberversoen, oder all Zoustand verbonne mat Hypoxie (dekompenséiert Häerzfehler, akuter myokardial Infarkt).

Laktesch Acidose ka sech als Muskelkrämpfe manifestéieren, Indigestioun, Bauchschmerz a schwéieren Asthenie. D'Patienten sollten den Dokter direkt iwwer d'Entstoe vu sou Reaktiounen informéieren, besonnesch wann d'Patienten d'Benotzung vu Metformin virdrun toleréiert haten. An esou Fäll ass et noutwendeg fir d'Benotzung vu Metformin temporär ze stoppen bis d'Situatioun gekläert ass. Metformin Therapie soll weidergefouert ginn nodeems de Benefice / Risiko Verhältnis an eenzelne Fäll beurteelt gëtt an d'Nierenfunktioun bewäert huet.

Diagnos Laktesch Acidose ass geprägt duerch sauer Shortness vun Atem, Bauchschmerz an Hypothermie, Weider Entwécklung vu Koma ass méiglech. Diagnostesch Indikatoren enthalen e Laboratoire Réckgang am Blutt pH, eng Erhéijung vun der Konzentratioun vu Laktat am Blutt Serum iwwer 5 mmol / l, eng Erhéijung vum Anion-Intervall an de Verhältnis vu Laktat / Pyruvat. Am Fall vu Laktesch Acidose ass et noutwendeg de Patient direkt hospitaliséiert ze kréien. Den Dokter soll Patienten iwwer de Risiko vun der Entwécklung a Symptomer vun der Milchsididose warnen.

Nierenversoen. Zënter Metformin gëtt duerch d'Nieren excretéiert, ass et noutwendeg d'Creatinin Clearance z'iwwerpréiwen (kann duerch d'Bluttplasma-Kreatinin Niveau geschätzt ginn mat der Cockcroft-Gault Formel) oder GFR virum Start a reegelméisseg während der Behandlung mat Metamine:

Patienten mat normaler Nierfunktioun - op d'mannst 1 Zäit am Joer,
fir Patiente mat Kreatinin Clearance an der ënneschter Limite vun normalen an eelere Patienten - op d'mannst 2-4 Mol am Joer.

Am Fall wann Kreatinin Clearance 2), Metformin ass kontraindizéiert.

Reduzéiert Nierfunktioun bei eelere Patienten ass heefeg an asymptomatesch. Vorsicht sollt ausgeübt ginn an Fäll wou d'Nierfunktioun kann verschlechtert ginn, zum Beispill, am Fall vun Dehydratioun oder am Ufank vun der Behandlung mat antihypertensive Medikamenter, Diuretika, an am Ufank vun der Therapie mat NSAIDs.

Herzfunktioun. Patienten mat Häerzversoen hunn e méi héicht Risiko fir Hypoxie an Nierenversoen z'entwéckelen. Bei Patienten mat stabilem chroneschen Häerzversoen, Metformin ka mat regelméisseger Iwwerwaachung vun der Herz- an Nierenfunktioun benotzt ginn. Metformin ass kontraindiziert bei Patienten mat akuter an onbestänneg Häerzversoen.

Jod-enthale radiopaque Agenten. D'Aféierung vu radiopaque Agenten fir radiologesch Studien kann zu Nierenausfall féieren, an als Resultat zu enger Kumulatioun vu Metformin an engem erhéicht Risiko vu laktescher Acidose féieren. Patienten mat GFR> 60 ml / min / 1,73 m 2, d'Benotzung vu Metformin soll virun oder während der Etude gestoppt ginn a sollt net méi fréi wéi 48 Stonnen no der Etude erëmgefouert ginn, just nach eng Evaluatioun vun der Nierfunktioun an d'Bestätegung vun der Verontreiung vu weiderer Nierwierksamkeet.

Patienten mat mëttelméissegen Nierenausfall (GFR 45-60 ml / min / 1,73 m 2) sollten Metformin stoppen 48 Stonnen virun der Verwaltung vu Jod-enthale radiopaque Substanzen a sollten net méi fréi wéi 48 Stonnen no der Studie zréckgeet, nëmmen no enger widderholl Bewäertung vun der Nierfunktioun an Bestätegung vun der Verontreiung vu weideren Nierbehënnerung.

Chirurgesch Interventiounen. Et ass noutwendeg fir d'Benotzung vu Metamin 48 Stonnen virun der geplangter chirurgescher Interventioun ze stoppen, déi ënner allgemenger, spinaler oder epiduraler Anästhesie ausgefouert gëtt an net méi fréi wéi 48 Stonnen no der Operatioun oder Restauratioun vun der oraler Ernärung ausgeführt gëtt an nëmmen wann eng normal Nierfunktioun etabléiert ass.

Kanner. Virun der Behandlung mat Metformin unzefänken, muss d'Diagnos vum Typ 2 Diabetis bestätegt ginn. D'Effekter vum Metforminwachstum an der Pubertéit bei Kanner goufen net identifizéiert. Wéi och ëmmer, et gi keng Daten iwwer d'Effekter vu Wuesstum Metformin a Pubertéit mat enger längerer Notzung vu Metformin, dofir ass virsiichteg Iwwerwaachung vun dëse Parameter bei Kanner déi mat Metformin behandelt ginn, besonnesch während der Pubertéit.

Kanner vun 10 bis 12 Joer. D'Effektivitéit a Sécherheet vu Metformin bei Patienten vun dësem Alter huet net anescht wéi an eelere Kanner a Jugendlechen.

Aner Moossnamen. D'Patienten mussen eng Diät verfollegen, eenheetlecher Inhalter vu Kuelenhydrater de ganzen Dag an iwwerwaachen Laboratoire Parameter. Iwwergewiicht Patienten solle weiderhin eng kalorienaresch Diät suivéieren. Et ass noutwendeg fir de Kohlenhydratmetabolismus regelméisseg ze kontrolléieren.

Metformin Monotherapie verursaacht keng Hypoglykämie, awer Vorsicht sollt ausgeübt wärend Metformin mat Insulin oder aner mëndlech hypoglykemesch Agenten benotzt (zum Beispill, Sulfonylurea oder Meglitinidam Derivater).

Pille Shell Fragmenter an Féiss sinn méiglech. Dëst ass normal an huet keng klinesch Bedeitung.

Wann Dir intolerant vu bestëmmte Zucker ass, gitt Är Dokter bei ier Dir dëst Medikament huelen, well d'Droge Laktose enthält.

Benotzt wärend der Schwangerschaft oder der Laktatioun.

SchwangerschaftOnkontrolléiert Diabetis während der Schwangerschaft (gestational oder bestänneg) erhéicht de Risiko fir kongenital Malformatiounen an der perinataler Mortalitéit ze entwéckelen. Et gi limitéiert Daten iwwer d'Benotzung vu Metformin bei schwangeren Fraen, déi net e erhéicht Risiko vu kongenitalen Anomalien uginn. Preklinesch Studien hunn keen negativen Effekt op d'Schwangerschaft, d'Entwécklung vum Embryo oder de Fetus, der Gebuert an der Postpartum Entwécklung opgedeckt. Am Fall vun der Schwangerschaftplanung, souwéi am Fall vun der Schwangerschaft, ass et recommandéiert Metformin fir d'Behandlung vun Diabetis ze benotzen, an Insulin fir d'Bluttzockerspigel esou no wéi normal wéi méiglech ze halen, fir de Risiko vu fetale Fehlformatiounen ze reduzéieren.

Stillen. Metformin ass an der Brustmëllech ausgeschloss, awer keng Nebenwirkungen goufen bei Neonaten / Puppelcher observéiert déi am Broscht gefouert hunn. Wéi et awer genuch Donnéeën iwwer d'Sécherheet vun der Medizin gëtt, gëtt d'Brust net mat Metformin Therapie empfohlen. D'Entscheedung fir Stillen ze stoppen sollte geholl ginn d'Virdeeler vun der Broscht ze berücksichtegen an de potenzielle Risiko fir Nebenwirkungen fir de Puppelchen.

Fruchtbarkeet. Metformin beaflosst net d'Fruchtbarkeet vu Männer a Weibchen wann se an Dosen benotzt ginn

600 mg / kg / Dag, dat war bal dräimol déi maximal deeglech Dosis, déi recommandéiert ass fir mënschlech ze benotzen a gëtt op Basis vun der Uewerfläch vum Kierper berechent.

D'Kapazitéit fir d'Reaktiounsquote ze beaflossen wann Dir Gefierer oder aner Mechanismen féiert.

Metformin Monotherapie beaflosst net d'Reaktiounsquote beim Fuere oder mat Mechanismen ze schaffen, well de Medikament keng Hypoglykämie verursaacht.

Allerdings sollt Dir virsiichteg ausféieren wann Dir Metformin a Kombinatioun mat aner hypoglycemesche Agenter benotzt (Sulfonylurea, Insulin oder Meglitidine) wéinst dem Risiko fir Hypoglykämie.

De Medikament Metamin gëtt benotzt fir Kanner vun 10 Joer ze behandelen.

Iwwerdosis

Wann Dir d'Drogen mat enger Dosis vun 85 g benotzt, gouf d'Entwécklung vun der Hypoglykämie net beobachtet. Wéi och ëmmer, an dësem Fall ass d'Entwécklung vu Milchsididose beobachtet. Am Fall vun der Entwécklung vu Milchsäurose muss d'Behandlung mat Metamin gestoppt ginn an de Patient dringend hospitaliséiert ginn. Déi effektiv Mesure fir Laktat a Metformin aus dem Kierper ze läschen ass Hämodialyse.

Adverse Reaktiounen

Metabolesch an Ernärungsstéierungen: Laktesch Acidose (kuckt Kapitel "Feature vum Gebrauch").

Mat längerer Benotzung vum Medikament bei Patienten mat megaloblastescher Anämie kann d'Absorptioun vu Vitamin B 12 erofhuelen, wat begleet gëtt vun enger Ofsenkung vu sengem Niveau am Blutt Serum. Et gëtt empfohlen datt sou eng méiglech Ursaach vu Vitamin B 12 Mangel ugesi gëtt wann de Patient megaloblastesch Anämie huet.

Aus dem Nervensystem: Geschmaachstéierung.

Aus dem Verdauungstrakt: Iwwelzegkeet, Erbriechen, Diarrho, Bauchschmerz, Mangel un Appetit. Déi meescht Oft entstinn dës Nebenwirkungen am Ufank vun der Behandlung a verschwonnen als Regel spontan. Fir d'Entstoe vu Säit Effekter vum Verdauungstrakt ze vermeiden, ass et recommandéiert d'Dosis vun der Medizin lues ze erhéijen an d'Drogen 2-3 Mol am Dag während oder nom Iessen ze benotzen.

Aus dem Verdauungssystem: verschlechtert Leberfunktiounsindikatoren oder Hepatitis, déi komplett nom Ofbrochung vu Metformin verschwannen.

Op der Säit vun der Haut an der subkutane Tissu: allergescher Reaktiounen op der Haut, ënner anerem Ausschlag, Erythema, Pruritus, Urtikaria.