Amprilan® (Amprilan)

Beim Blockéiere fällt d'ACE of angiotensin-2, Renin Aktivitéit erhéicht, Aktioun erhéicht bradykininProduktioun erhéicht aldosteronAn. Hämodynamesch an antihypertensiv Effekter vum Medikament ginn zur Verfügung gestallt andeems d'Lumen vum Schiff erweidert, OPSS reduzéiert. De Medikament beaflosst netHäerzgeschwindegkeetAn. Langfristeg Behandlung kann zu enger Regressioun vun der linker ventrikulärer Hypertrophie féieren, déi sech entwéckelt arterielle HypertonieAn. Ënnergang Blutdrock registréiert 1-2 Stonnen nodeems Dir d'Droge geholl huet, hält den antihypertensiven Effekt e Dag.

An Patienten mat Häerzversoen reduzéierte Risiko Häerzinfarkt, plötzlechen Doud, Krankheet Progressioun, d'Zuel vun Noutfall hospitalisatiounen an d'Zuel vun hypertensiv KrisenAn. An Patienten mat Diabetis et gëtt e Réckgang microalbuminuriareduzéiert de Risiko NephropathieAn. Dës Effekter entwéckelen onofhängeg vum Niveau vum Blutdrock.

Indikatiounen Am Aprilana

• Häerzversoen (chronesch Kurs)
• Hypertonie,
• koronararterie KrankheetHäerzer.

Indikatiounen fir ze benotzen bei Patienten mat Diabetis: Neephropathie.

Kontraindikatiounen

• Iwwerempfindlechkeet un d'Komponenten
• Häerzfehler (mitral, aortesch, kombinéiert),
• Stillen,
• Kardiomyopathie,
• renal System Pathologie,
• hyperaldosteronism,
• Schwangerschaft,
• Alter bis 18 Joer.

Nebenwirkungen

Déi meescht Oft ass e scharfen Drock am Blutdrock opgeholl,syncope, migränähnlech Kappwéi, trocken Hust, bronchospasmHaut Hautausschlag, Vergréisserung gastritis an pancreatitis mat enger Erhéijung vun der Konzentratioun vun Enzymen, Péng an de Gelenker a Muskelen.

Manner gemeinsam arrhythmiaHäerzschlag angina pectoriskomplizéiert duerch myokardinfarkt, De Raynauds Syndrom, vasculitis, astheno-depressive Syndrom mat Schlofstéierung, transiente ischämescher Attacken a e Schlag, Impotenz, gestéiert Nieresystem mat erhéijen Konzentratioun creatinia an Harnstoff am Pipi allergesch Reaktiouneneng Verännerung vun de Laborparameter a Form vun Neutropenie, erythropenia.

Mat dem Fortschrëtt vun der Gravitéit vun de Schwieregkeetsreaktiounen ass et recommandéiert en Dokter ze konsultéieren an temporär opzehalen d 'Medikament Amprilan ze huelen.

Fräisetzung Form a Kompositioun

Den Haaptaktiv Komponent vun Amprilan ass Ramipril.

Auxiliary Komponente enthalen an Tafelen: Croscarmellose Natrium, pregelatiniséiert Stärke, Natriumstearylfumarat, Natriumhydrogencarbonat, Laktosemonohydrat, Faarfstoffer.

Verfügbar Doséierungen: 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg an 10 mg Ramipril an enger Tablet.

Am Aprilan gëtt a Pëllen (7 oder 10 Pëllen an engem Blister) oval mat enger flaacher Uewerfläch an enger Schinn produzéiert. D'Faarf vun den Tafelen ënnerscheet sech ofhängeg vun der Doséierung vum Medikament: wäiss oder bal wäiss (1,25 mg all 10 mg), hellgelb (2,5 mg all), rosa ofgeschnidden (5 mg all),

Pharmakologesch Handlung

Pharmakodynamik Den Amprilan ass e laang wierktenden ACE Inhibitor. Angiotensin-konvertéierend Enzym beschleunegt den Ëmbau vun Angiotensin II vum Angiotensin I, ass identesch mat Kinase - en Enzym dat den Ofbau vun der Bradykinin beschleunegt. Als Resultat vun der Blockade vun ACE vum Amprilan geet d'Konzentratioun vum Angiotensin II erof, d'Aktivitéit vum Renin am Bluttplasma erhéicht, d'Aktioun vu Bradykinin an d'Produktioun vun Aldosteron erop, wat zu enger Erhéijung vum Kaliumgehalt am Blutt féiert.

Den Amprilan huet antihypertensiv an hämodynamesch Effekter wéinst der Expansioun vu Bluttgefässer a reduzéieren hir total periphere Resistenz. An dësem Fall ännert d'Häerzfrequenz net. Den Diminutiounsdrock no enger eenzeger Dosis Amprilan gëtt no 1-2 Stonnen observéiert, no 3-6 Stonnen erreecht den therapeutesche Effekt e Maximum an dauert 24 Stonnen.

Mat längerer Behandlung mam Medikament fällt déi lénks ventrikulär Hypertrophie erof, während et keen negativen Effekt op Häerzfunktioun huet.

Pharmakokinetik

Déi aktiv Substanz gëtt séier vum Verdauungstrakt absorbéiert (Geschwindegkeet hänkt net vun der Nahrungsaufnahm of). Eng Stonn no der Uwendung gëtt déi maximal Konzentratioun vun der aktiver Substanz am Blutt erreecht. Bis zu 73% vun Ramipril bindt sech zu Plasma-Proteinen.

D'Medikament brécht an der Liewer, bildt den aktiven Metabolit Ramiprilat (d'Aktivitéit vum Leschten ass 6 Mol méi héich wéi d'Aktivitéit vum Ramipril selwer) an déi inaktiv Verbindung diketopiperazin. Déi maximal Konzentratioun vum Ramiprilat am Blutt gëtt 2-4 Stonnen no der Notzung vum Medikament festgestallt, eng stabil a konstant therapeutesch Konzentratioun am 4. Dag vun der Behandlung. Ongeféier 56% vu Ramiprilat binden sech zu Plasma-Proteinen.

Bis zu 60% vun Ramipril a Ramiprilat ginn duerch d'Nieren a Form vu Metaboliten ausgeschloss, manner wéi 2% vun Ramipril gëtt onverännert aus dem Kierper. D'Hallefzäit vum Ramiprilat ass vun 13 bis 17 Stonnen, Ramipril - 5 Stonnen.

Mat behënnerter Nierfunktioun fällt den Taux vun der Ausscheedung vu Ramipril a Metaboliten erof. Bei Patienten mat Hepatsinsuffizienz ass d'Konversioun vu Ramipril zu Ramiprilat verlangsamtegt, den Inhalt vu Ramipril am Blutt Serum gëtt erop.

Doséierung an Administratioun

D'Tafele ginn oral geholl, egal wéi d'Iessen, huelt net, drénken vill Flëssegkeeten.

D'Doséierung vum Medikament gëtt vum Dokter individuell fir all Patient ausgewielt, andeems d'Indikatiounen, d'Toleranz vum Medikament berécksiichtegt ginn, begleedend Krankheeten an dem Alter vum Patient. Wann Dir eng Dosis auswielt, muss de Blutdrock Indikator berécksiichtegt ginn. Déi maximal zulässlech Doséierung vum Medikament fir all Typ vu Pathologien ass 10 mg pro Dag. De Verlaf vun der Behandlung ass normalerweis laang, och vum Dokter etabléiert.

Mat arterieller Hypertonie Déi initial empfohlend Doséierung ass 2,5 mg eemol am Dag. Wann néideg, kann d'Dosis a 7-14 Deeg verduebelt ginn.

Bei chronescher Häerzversoen Déi initial empfohlend Dosis vum Medikament ass 1,25 mg (kann no 1-2 Wochen verduebelt ginn).

Mat Häerzversoen, déi 2–9 Deeg nom akute myokardeschen Infarkt geschitt ass, ass et recommandéiert 5 mg Amprilan pro Dag ze huelen - 2,5 mg moies an owes. Wann während der Behandlung den Drock wesentlech erofgeet, gëtt d'Doséierung halbéiert (1,25 mg zweemol am Dag). No 3 Deeg klëmmt d'Dosis nach eng Kéier. Wann d'Medikament an enger Dosis vun 2,5 mg zweemol am Dag geholl gëtt erëm schlecht vum Patient toleréiert gëtt, soll d'Behandlung mat Amprilan annuléiert ginn.

Nephropathie (mat diffusen Pathologien vun den Nieren an Diabetiker).D'recommandéiert Startdosis ass 1,25 mg pro Dag. All 14 Deeg gëtt d'Doséierung verduebelt bis eng Instandhaltungsdosis vu 5 mg pro Dag erreecht gëtt.

Präventioun vum Häerzinsuffizien nom Myokardinfarkt. An der éischter Etapp vum therapeutesche Cours gëtt Amprilan 2,5 mg pro Tablet pro Dag verschriwwen. No enger Woch gëtt d'Doséierung op 5 mg pro Dag erhéicht, no enger weiderer 2-3 Wochen - op eng Ënnerhaltsdosis vun 10 mg eemol am Dag.

Mat arterieller Okklusioun an no koronarer Bypasschirurgie Am Aprilan gëtt 2,5 mg eemol am Dag fir 7 Deeg geholl. Dann, fir 2-3 Wochen, gëtt de Medikament op 5 mg pro Dag geholl, nodeems seng Doséierung zwee méi Mol eropgeet - bis 10 mg pro Dag.

Speziell Instruktiounen

1. Fir Patiente mat funktionneller Behënnerung vun der Nierfunktioun, sollt d'initial Dosis vum Amprilan 1,25 mg sinn, an déi maximal deeglech Doséierung sollt 5 mg sinn.
2. Fir Patiente mat Leberversoen ass d'Ufangsdosis 1,25 mg, déi maximal deeglech Dosis ass 2,5 mg.
3. Wann Am Aprilan fir Patienten diuretesch verschriwwen ass, Annulatioun oder Reduzéierung vun der Doséierung vun der Diuretik ass erfuerderlech. Et erfuerdert och konstant Iwwerwaachung vun der Konditioun vun esou Patienten, besonnesch eeler Patienten (iwwer 65 Joer).
4. Am Aprilan gëtt mat Vorsicht bei Patienten mat systemesche Krankheeten vum Bindegewebe geholl, Diabetis mellitus, onbestänneg Angina Pectoris.
5. D 'Medikament huet en negativen Effekt op de Fetus (Hypoplasie vun de Lungen a Schanken vum Schädel, Hyperkalämie, schiedlecher Nierfunktioun) an ass bei schwangeren Fraen kontraindiziert. Virun der Entladung vum Amprilan ass et wichteg fir Frae am Bauchalter fir Schwangerschaft auszeschléissen.
6. Wann Dir Amprilan während der Laktatioun huelen, sollt d'Broschtniveau annuléiert ginn.

Konditioune fir d'Späichere

Späichert d'Droge bei enger Temperatur net méi wéi 25 ° C, op enger Plaz vu Fiichtegkeet a Sonneliicht geschützt, net zougänglech fir Kanner. D'Rollzäit vun den Amprilan Pëllen ass 3 Joer. Nom Datum, deen op der Packung uginn ass, kann de Medikament net geholl ginn.

Strukturell Analoga vum Am Aprilan (Drogen mat enger ähnlecher aktiver Substanz) sinn:

3D Biller

Doséierung an Administratioun

Bannen onofhängeg vun der Zäit vun der Ernierung (dh Pëllen kënne souwuel virum a während oder nom Iessen geholl ginn), drénke vill Waasser (1/2 Taass). Maacht net kauen oder mahlen Tabletten ier se geholl ginn.

D'Dosis ass ofhängeg vun dem therapeuteschen Effekt an der Toleranz vum Patient zum Medikament gewielt.

D'Behandlung mat Amprilan ® ass normalerweis laang, an d'Dauer an all Fall gëtt vum Dokter bestëmmt.

Wann net anescht uginn, dann mat normale renaler an hepatescher Funktioun, sinn déi folgend Doséierungsregimer empfohlen.

Normalerweis ass d'Startdosis 2,5 mg / Dag moies. Wann Dir Amprilan ® mat dëser Dosis fir 3 Wochen oder méi huelen, ass et net méiglech de Blutdrock ze normaliséieren, da kann d'Dosis op 5 mg / Dag erhéicht ginn. Wann d'Dosis vu 5 mg net effektiv genuch ass, no 2-3 Wochen kann et nach ëmmer verduebelt ginn bis déi maximal empfuelend deeglech Dosis vun 10 mg.

Als Alternativ fir d'Erhéijung vun der Dosis op 10 mg / Dag mat net genuch antihypertensive Effizienz vun enger deeglecher Dosis vu 5 mg, ass et méiglech aner antihypertensiv Agenten fir d'Behandlung ze addéieren, besonnesch Diuretika oder BKK.

D'recommandéiert initial Dosis ass 1,25 mg / Dag. Ofhängeg vun der Äntwert vum Patient op der Therapie kann d'Dosis eropgoen.

Et ass recommandéiert d'Dosis ze verdoppelen mat engem Intervall vun 1-2 Wochen. Wann Dir eng deeglech Dosis vun 2,5 mg oder méi héich muss huelen, kann se eemol am Dag benotzt ginn, oder an zwou Dosen opgedeelt ginn.

Déi maximal recommandéiert deeglech Dosis ass 10 mg.

Diabetesch oder net-diabetesch Nephropathie

D'recommandéiert initial Dosis ass 1,25 mg / Dag. D'Dosis kann op 5 mg / Dag eropgoen. Mat dëse Bedéngungen, Dosen méi héich wéi 5 mg / Dag sinn net adäquat an kontrolléierte klineschen Studien studéiert.

Reduzéieren de Risiko fir myokardial Infarkt z'entwéckelen, Schlaganfall, oder kardiovaskulärer Mortalitéit bei Patienten mat héijer kardiovaskulärer Risiko

D'recommandéiert Startdosis ass 2,5 mg / Dag.

Ofhängeg vun der Toleranz vum Patient géint Amprilan ®, kann d'Dosis graduell eropgoen.

Et ass recommandéiert d'Dosis no 1 Woch vun der Behandlung ze verdoppelen, an an den nächsten 3 Wochen, erhéijen se op déi üblech Instandhaltungsdosis vun 10 mg / Dag.

D'Benotzung vun enger Dosis méi wéi 10 mg / Dag a kontrolléierten klineschen Studien ass net adäquat studéiert. D'Benotzung vum Medikament bei Patienten mat Cl Kreatinin manner wéi 0,6 ml / Sek ass net gutt verstanen.

Klinesch Häerzversoen, déi sech an den éischten Deeg (vun 2 bis 9 Deeg) no akuter myokardeschen Infarkt entwéckelt huet

D'recommandéiert initial Dosis ass 5 mg / Dag, opgedeelt an 2 eenzel Dosen vun 2,5 mg (moies an owes geholl). Wann de Patient dës initial Dosis net toleréiert (eng exzessiv Ofsenkung vum Blutdrock gëtt observéiert), da gëtt e recommandéiert 1,25 mg 2 Mol am Dag fir 2 Deeg ze huelen.

Duerno, ofhängeg vun der Reaktioun vum Patient, kann d'Dosis erhéicht ginn. Et ass recommandéiert datt d'Dosis mat senger Erhéijung mat engem Intervall vun 1-3 Deeg verduebelt. Weider, kann déi total deeglech Dosis, déi am Ufank an 2 Dosen opgedeelt gouf, eemol benotzt ginn.

Déi maximal recommandéiert Dosis ass 10 mg.

De Moment Erfarung an der Behandlung vu Patienten mat schwéieren Häerzversoen (III - IV Funktiounsklasse no Klassifizéierung NYHA) déi direkt nom akuten myokardeschen Infarkt geschitt ass net genuch. Wann esou Patienten decidéiere Behandlung mat Amprilan ® ze maachen, ass et recommandéiert d'Behandlung mat der nidderegster méiglecher Dosis unzefänken - 1,25 mg / Dag, a speziell Suergfalt sollte mat all Erhéijung vun der Dosis opgeholl ginn.

Besonnesch Patientegruppen

Behënnerte Nierfunktioun. Mat Cl Kreatinin vu 50 bis 20 ml / min / 1,73 m 2, ass déi initial deeglech Dosis normalerweis 1,25 mg. Déi maximal zulässeg deeglech Dosis ass 5 mg.

Onkomplett korrekt korrigéiert Verloscht vu Flëssegkeet an Elektrolyte, schwéieren arterieller Hypertonie, an och wann eng exzessiv Ofsenkung vum Blutdrock e gewësse Risiko duerstellt (zum Beispill mat schwéieren atherosklerotesche Läsionen vun den koronaren a zerebralen Arterien). Déi initial Dosis ass op 1,25 mg / Dag reduzéiert.

Vireg Diuretiktherapie. Wann et méiglech ass, sollten Diuretika 2-3 Deeg annuléiert ginn (ofhängeg vun der Dauer vun der Handlung vun der Diuretika) ier Dir mat der Behandlung mat Amprilan ® ufänkt oder op d'mannst d'Dosis vun der Diuretik erofhuelt. D'Behandlung vu sou Patiente sollt mat der niddregster Dosis vun Amprilan ® ufänken - 1,25 mg / Dag am Mueren. No der éischter Dosis an all Kéiers nodeems d'Dosis vun Amprilan ® an / oder Schleifdiuretik eropgaang ass, sollten d'Patienten op d'mannst 8 Stonnen ënner medizinescher Betreiung sinn, fir eng onkontrolléiert hypotensiv Reaktioun ze vermeiden.

Alter iwwer 65 Joer. Déi initial Dosis ass op 1,25 mg / Dag reduzéiert.

Behënnerte Liewerfunktioun. D'Reaktioun vum Blutdrock fir d'Ameilan ® ze huelen kann entweder eropgoen (andeems d'Armiprilat Ausscheedung verlangsamt gëtt), oder schwächen (wéinst der Konversioun vun der inaktiver Ramipril zum aktive Ramiprilat ze luesen). Dofir erfuerdert am Ufank vun der Behandlung suergfälteg medizinesch Betreiung. Déi maximal zulässeg deeglech Dosis ass 2,5 mg.

Hiersteller

JSC "Krka, dd, Novo mesto". Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slowenien.

Wann Dir an enger russescher Entreprise verpackt an / oder verpackt, da muss se uginn: „KRKA-RUS“ LLC. 143500, Russland, Moskau Regioun, Istra, ul. Moskau, 50.

Tel .: (495) 994-70-70, Fax: (495) 994-70-78.

Vertrieder Büro vu Krka, dd, Novo mesto JSC an der Russescher Federatioun / Organisatioun, déi Konsumenteklamatioune akzeptéiert: 125212, Moskau, Golovinskoye sh., 5, bldg. 1, Buedem 22 fir.

Tel .: (495) 981-10-95, Fax (495) 981-10-91.

Pharmakokinetik

No mëndlecher Verwaltung vum Ramipril gëtt den Amprilan séier aus dem Magen-Darmtrakt (absorbéiert vum Magen-Darm-Trakt) um Niveau vun 50-60%. Simultan Intake mat Nahrung verlangsamt seng Absorptioun, awer beaflosst net d'Quantitéit vun der Substanz déi an de Bluttkrees entstanen ass. Als Resultat vun enger intensiver presystemescher Biotransformatioun / Aktivéierung vun Ramipril, haaptsächlech an der Liewer duerch Hydrolyse, ginn Ramiprilat (en aktiven Metabolit, 6 Mol méi aktiv wéi Ramipril mat Respekt zur ACE Inhibitioun) an diketopiperazin (eng Metabolit, déi keng pharmakologesch Aktivitéit huet). Weider, diketopiperazin konjugéiert mat Glucuronsäure, an Ramiprilat gëtt glucuronéiert a metaboliséiert zu diketopiperazinsäure.

D'Bioverfügbarkeet vu Ramipril hänkt vun der oraler Dosis of a variéiert vu 15% (fir 2,5 mg) bis 28% (fir 5 mg).D'Bioverfügbarkeet vu Ramiprilat no mëndlecher Verwaltung vun 2,5 mg a 5 mg Ramipril ass

45% vun dësem Indikator kritt no der intravenöser Administratioun vun deemselwechten Dosen.

Nodeem den Amprilan dobannen gemaach ass, ass déi maximal Plasmakonzentratioun vu Ramipril no 1 h erreecht, Ramiprilat - no 2-4 Stonnen. De Plasma-Ramiprilat Niveau geet erof an e puer Etappen: de Stuf vun der Verdeelung an der Ausscheedung mat T_1/2 (D'Halschent vum Liewen)

3 h, Mëttelstuf mat T_1/2

15 h an der leschter Etapp mat engem ganz nidderegen Inhalt vu Ramiprilat a Plasma an T_1/2

4-5 Deeg, dat ass wéinst der lueser Verëffentlechung vum Ramiprilat vun enger staarker Verbindung mat ACE Rezeptoren. Trotz dëser Dauer vun der definitiver Phas, andeems hien Ramipril oralt 2,5 mg oder méi eemol am Dag bannent engem kann eng Gläichgewiicht Plasma Konzentratioun vun Ramiprilat erreechen no 4 Deeg no der Medikament. An natierlech Administratioun vum Amprilan effektiv T_1/2 hänkt vun der Dosis of a variéiert vun 13 bis 17 Stonnen

Ramipril bindet sech zu Plasmaproteine ​​bei ongeféier 73%, ramiprilat - 56%.

No mëndlecher Verwaltung vu Ramipril, mam Label mat engem radioaktiven Isotop, an enger Dosis vun 10 mg, bis zu 39% vun der Radioaktivitéit gëtt duerch den Darm excretéiert, ongeféier 60% gëtt duerch d'Nieren ausgeschloss. Bei Patienten mat Auslaaf vum Gallekanaliséierung als Resultat vu 5 mg Ramipril an den Nieren an duerch den Darm huelen, gi bal déiselwecht Quantitéiten vun Ramipril a seng Metaboliten während den éischte 24 Stonnen no der Administratioun verëffentlecht.

Ongeféier 80–90% vun der Substanz, déi an Urin a Galle ageholl gouf, goufen als Ramiprilat a seng Metaboliten identifizéiert. Ramipril Glucuronide an Diketopiperazin maachen aus

10-20% vun der Gesamtdosis, an onmetaboliséierte Ramipril -

A preklinesche Studien bei Déieren gouf festgestallt datt Ramipril an d'Muttermëllech passéiert.

Bei Patienten mat enger schlechter Nierfunktioun eliminéiert Kreatinin Clearance (CC) vu manner wéi 60 ml / min Ramiprilat a seng Metaboliten. Dëst féiert zu enger Erhéijung vun hirer Plasma Konzentratioun an enger méi lues Ofsenkung am Verglach mat Patienten mat normaler Nierfunktioun.

Héich Dosen Ramipril huelen (10 mg) am Fall vun enger schlechter Leberfunktioun féiert zu enger Ofsenkung vum presystemesche Metabolismus vum Ramipril an enger méi lues Ausscheedung vu sengem aktive Metabolit.

Bei gesonde Fräiwëlleger a bei Patienten mat arterieller Hypertonie gouf keng klinesch bedeitend Kumulatioun vun Ramipril a Ramiprilat observéiert als Resultat vun enger zwou Woche Therapie mat Amprilan an enger Dosis vu 5 mg pro Dag. No engem ähnlechen Zwou-Wochen-Cours haten d'Patienten mat Häerzversoen eng 1,5-1,8-fach Erhéijung vun der Ramiprilat Niveau am Bluttplasma an der Regioun ënner der Konzentratiouns-Zäitkurve (AUC).

Déi pharmakokinetesch Charakteristike vu Ramipril a Ramiprilat bei eeler gesonde Fräiwëlleger vu 65-75 Joer ënnerscheede sech net vill vun deenen bei jonke gesonde Benevolen.

Pharmakologesch Eegeschafte

Pharmakodynamik

Den aktiven Metabolit vu Ramipril, geformt duerch d'Aktioun vun "Liewer" Enzymen, Ramiprilat ass e laangwierksam ACE Inhibitor (ACE Synonyme: kininase II, dipeptidylcarboxy dipeptidase I). ACE a Plasma a Tissue kataliséiert d'Konversioun vum Angiotensin I an Angiotensin II, deen e vasokonstriktor Effekt huet, an den Decompte vu Bradykinin, deen e vasodilatéierende Effekt huet. Dofir, wann Dir Ramipril dobannen hëlt, fällt d'Bildung vum Angiotensin II erof an de Bradykinin accumuléiert, wat zu Vasodilatioun an enger Ofsenkung vum Blutdrock (BP) féiert. Ramipril-induzéiert Erhéijung vun der Aktivitéit vum Kallikrein-Kininsystem a Bluttplasma a Stoffer mat Aktivatioun vum Prostaglandinsystem an eng Erhéijung vun der Synthese vu Prostaglandine, wat d'Bildung vun Nitricoxid (N0) an Endotheliocyten stimuléiert, verursaacht seng kardioprotective Effekt.

Angiotensin II stimuléiert d'Produktioun vun Aldosteron, sou datt d'Ramipril huelen zu enger Ofsenkung vun der Sekretioun vum Aldosteron an eng Erhéijung vum Kaliumgehalt am Blutt serum.

Mat enger Ofsenkung vun der Konzentratioun vum Angiotensin II am Bluttplasma gëtt säin hemmende Effekt op d'Sekretioun vun Renin duerch déi Zort negativ Réckkopplung eliminéiert, wat zu enger Erhéijung vun der Plasma Renin Aktivitéit féiert.

Et gëtt ugeholl datt d'Entwécklung vu verschiddenen negativen Reaktiounen (besonnesch "dréchenen" Husten) mat enger Erhéijung vun der Aktivitéit vu Bradykinin assoziéiert.

Bei Patienten mat arterieller Hypertonie huelen vun Ramipril féiert zu enger Ofsenkung vum Blutdrock an den „léien“ a „stoen“ Positiounen ouni kompenséierend Erhéijung vun der Häerzfrequenz. Ramipril reduzéiert wesentlech total periphere vaskulär Resistenz (OPSS), praktesch ouni Verännerungen am renale Bluttfluss a glomerularer Filtratiounsrate. Den antihypertensiven Effekt fänkt un 1 bis 2 Stonnen no Erzéiung vun enger eenzeger Dosis vum Medikament un, erschéngt säin héchste Wäert no 3-6 Stonnen, an dauert 24 Stonnen. Mat dem Cours vun der Am אפרanan, kann den antihypertensiven Effekt graduell eropgoen, normalerweis stabiliséiere se duerch 3-4 Woche vu regelméisseger Benotzung an da bleiwe fir eng laang Zäit. Plötzlech Stéierung vum Medikament féiert net zu enger séier a bedeitender Erhéijung vum Blutdrock (Mangel vum "Réckzuch" Syndrom).

Bei Patienten mat arterieller Hypertonie verlangsamt Ramipril d'Entwécklung an de Werdegang vun der myokardescher Hypertrophie a vaskulärer Mauer.

An Patienten mat chronescher Häerzversoen (CHF) ramipril verklengert OPSS (reduzéiert Afterload um Häerz), erhéicht d'Kapazitéit vum venöse Kanal a reduzéiert de Fülldruck vum lénksen Ventrikel (LV), wat deementspriechend zu enger Ofsenkung vun der Preload um Häerz féiert. Bei dëse Patienten, wann Dir Ramipril huelen, gëtt et eng Erhéijung am Herzproduktioun, LV Ausstéiss Fraktioun (LVEF) an eng Verbesserung vun der Ausübungstoleranz.

Mat diabetescher an net-diabetescher Nephropathie Ramipril ze huelen verlangsamt den Tempo vun der Progressioun vum Nieralfehler an dem Ufank vum Endstadium Nieralfehler a reduzéiert doduerch d'Noutwendegkeet fir Hämodialyse oder Nierentransplantatioun. An den initialen Etappen vun der diabetescher oder nondiabetescher Nephropathie reduzéiert Ramipril d’Inzidenz vun Albuminurie.

Bei Patienten mat engem héije Risiko fir kardiovaskulär Krankheet ze entwéckelen wéinst vaskuläre Läsionen (diagnostizéiert koronar Häerzkrankheeten, Geschicht vun periphere arterieller Krankheet, Geschicht vum Schlaganfall) oder Diabetis mellitus mat op d'mannst een zousätzleche Risikofaktor (Mikroalbuminurie, arteriell Hypertonie, eng Erhéijung vun der Konzentratioun vun insgesamt Cholesterin (OXc), reduzéiert d'Konzentratioun vun Héichdichtheet Lipoprotein Cholesterol (HDL-C), Fëmmen) d'Zousatz vun Ramipril zu Standardtherapie reduzéiert Et beschreift d'Heefegkeet vu myokardeschen Infarkt, Schlaganfall, a kardiovaskulärer Mortalitéit. Zousätzlech reduzéiert Ramipril de gesamten Mortalitéitsniveau, wéi och d'Noutwennegkeet vun Revaskulariséierungsprozeduren a verlangsamt den Ufank oder de Werdegang vun Häerzversoen.

Bei Patienten mat Häerzversoen mat klineschen Manifestatiounen, déi an den éischten Deeg vun akuter myokardiale Infarkt (2-9 Deeg) entwéckelt goufen, d'Benotzung vu Ramipril, ugefaang vum 3. bis den 10. Dag vun akuter myokardialen Infarkt, reduzéierter Mortalitéit (ëm 27%), de Risiko vu plötzlechen Doud (ëm 30%), de Risiko vu schwéieren Häerzverschlussprogresioun zu engem schwéieren Grad (III-IV Funktiounsklasse no NYHA Klassifikatioun) / Therapie resistent (um 23%), d'Wahrscheinlechkeet fir eng spéider Hospitalisatioun wéinst Häerzversoen (ëm 26%).

An der allgemenger Patientpopulatioun, wéi och bei Patienten mat Diabetis mellitus, souwuel mat arterieller Hypertonie a mat normalen Blutdrock, reduzéiert Ramipril de Risiko vun Nephropathie an der Optriede vu Mikroalbuminurie.

Pharmakokinetik

No mëndlecher Verwaltung gëtt Ramipril séier aus dem Magen-Darmtrakt absorbéiert (50-60%). Iessen verlangsamt seng Absorptioun, awer beaflosst net d'Gesamtheet vun der Absorptioun.

Ramipril mécht en intensiven presystemesche Metabolismus / Aktivéierung (haaptsächlech an der Liewer duerch Hydrolyse), wat zu sengem eenzegen aktive Metabolit, Ramiprilat resultéiert, deem seng Aktivitéit mam Respekt vun der ACE Inhibitioun ongeféier 6 Mol déi vu Ramipril ass. Zousätzlech, als Resultat vum Ramipril Metabolismus, gëtt diketopiperazin, déi keng pharmakologesch Aktivitéit huet, geformt, wat dann mat Glukuronsäure konjugéiert gëtt, ass Ramiprilat och glucuronéiert an metaboléiert zu diketopiperazininsäure.

D'Bioverfügbarkeet vu Ramipril no mëndlecher Administratioun rangéiert vun 15% (fir eng Dosis vun 2,5 mg) bis 28% (fir eng Dosis vu 5 mg). D'Bioverfügbarkeet vum aktiven Metabolit, Ramiprilat, no der Entéierung vun 2,5 mg a 5 mg Ramipril ass ongeféier 45% (am Verglach mat senger Bioverfügbarkeet no der intravenöser Administratioun an deemselwechten Dosen).

Nom Ramipril bannent huelen, ginn déi maximal Plasma Konzentratioune vu Ramipril a Ramiprilat no 1 an 2 bis 4 Stonnen erreecht, respektiv. D’Ofsenkung vun der Plasmakonzentratioun vum Ramiprilat trëfft a verschiddene Etappen: d'Verdeelungs- an Ausscheidungsphase mat enger Hallefdauer (T1 / 2) vun Ramiprilat vu ongeféier 3 Stonnen, duerno déi Zwëschenphase mat T1 / 2 ramiprilat, ongeféier 15 Stonnen, an der leschter Phas mat enger ganz gerénger Konzentratioun vum Ramiprilat am Plasma an T1 / 2 ramiprilat, ongeféier 4-5 Deeg. Dës lescht Phas ass wéinst der lueser Verëffentlechung vum Ramiprilat aus enger staarker Verbindung mat ACE Rezeptoren. Trotz der laanger Schlussphase mat enger eenzeger mëndlecher Dosis Ramipril oral an enger Dosis vun 2,5 mg oder méi, ass d'Gläichgewiicht Plasma Konzentratioun vum Ramiprilat no ongeféier 4 Deeg Behandlung erreecht. Mat der Kurs Gebrauch vum Medikament "effektiv" T1 / 2 ofhängeg vun der Dosis ass 13-17 Stonnen.

Kommunikatioun mat Bluttplasma Proteinen ass ongeféier 73% fir Ramipril, a 56% fir Ramiprilat.

No der intravenöser Verwaltung ass de Verdeelungsvolumen vun Ramipril a Ramiprilat ongeféier 90 L a ongeféier 500 L, respektiv.

No der Entéierung vun Ramipril (10 mg) mam Label mat engem radioaktiven Isotop, gëtt 39% vun der Radioaktivitéit duerch den Darm excretéiert an ongeféier 60% duerch d'Nieren. No der intravenöser Verwaltung vu Ramipril gëtt 50-60% vun der Dosis am Pipi a Form vu Ramipril a seng Metaboliten fonnt. No der intravenöser Verwaltung vu Ramiprilat gëtt ongeféier 70% vun der Dosis am Pipi a Form vun Ramiprilat a seng Metaboliten fonnt, an anere Wierder, mat der intravenöser Verwaltung vu Ramipril a Ramiprilat, gëtt e wichtegen Deel vun der Dosis duerch den Darm mat Galle ausgeschnidden, andeems d'Nieren (50% an 30%, respektiv) passéiert. No mëndlecher Verwaltung vu 5 mg Ramipril bei Patienten mat Gallegans Drainage, gi bal déiselwecht Quantitéiten vun Ramipril a seng Metaboliten duerch d'Nieren an duerch den Darm an den éischte 24 Stonnen no der Verwaltung ausgeschloss.

Ongeféier 80 - 90% vun de Metaboliten am Pipi a Galle goufen als Ramiprilat an Ramiprilat Metaboliten identifizéiert. Ramipril Glucuronid a Ramipril Diketopiperazin sti fir ongeféier 10-20% vum Gesamtbetrag, an den onmetaboliséierte Ramipril Inhalt am Pipi ass ongeféier 2%. Déierenstudien hu gewisen datt Ramipril an der Brustmëllech ausgeschloss ass.

Am Fall vun enger schlechter Nierfunktioun mat Kreatinin Clearance (CC) vu manner wéi 60 ml / min, gëtt d'Ausgrenzung vu Ramiprilat a seng Metaboliten duerch d'Nieren verlangsamt. Dëst féiert zu enger Erhéijung vun der Plasmakonzentratioun vum Ramiprilat, wat méi lues erofgeet wéi bei Patienten mat normaler Nierfunktioun.

Wann Dir Ramipril an héijen Dosen (10 mg) hëlt, féiert eng verschlechtert Liewerfunktioun zu enger Verlangsamung am presystemesche Metabolismus vum Ramipril zu aktive Ramiprilat an enger méi lueser Eliminatioun vum Ramiprilat. Bei gesonde Fräiwëlleger a bei Patienten mat arterieller Hypertonie, no enger zwou Woche Behandlung mat Ramipril an enger deeglecher Dosis vu 5 mg, gëtt et keng klinesch signifikant Akkumulation vun Ramipril an Ramiprilat. Bei Patienten mat Häerzinsuffizienz, no zwou Wochen Behandlung mat Ramipril an enger deeglecher Dosis vu 5 mg, gëtt eng 1,5-1,8-fach Erhéijung vun de Plasma Konzentratioune vum Ramiprilat an der Regioun ënner der Konzentratiouns-Zäitkurve (AUC) bemierkt.

Bei gesonde eeler Fräiwëlleger (65-75 Joer) sinn d'Pharmakokinetik vum Ramipril an Ramiprilat net vill anescht wéi déi bei jonke gesonde Benevoler.

Benotzt wärend der Schwangerschaft a beim Stillen

Am Aprilan ass während der Schwangerschaft kontraindiziert, well et kann en negativen Effekt op de Fetus hunn: verschlechtert Entwécklung vun den Nieren vum Fetus, ofgeholl Blutdrock vum Fetus an Neigebueren, schiedlecher Nierfunktioun, Hyperkalämie, Hypoplasie vun de Schanken vum Schädel, Hypoplasie vun de Lungen.

Dofir, ier Dir dat Medikament bei Frae vun der Bevëlkerung ageet, soll Schwangerschaft ausgeschloss ginn.

Wann eng Fra eng Schwangerschaft plangt, da soll d'Behandlung mat engem ACE Inhibitor gestoppt ginn.

Am Fall vun der Schwangerschaft wärend der Behandlung mat Amprilan, sollt Dir ophalen esou séier wéi méiglech ze huelen an de Patient op aner Medikamenter ze transferéieren, mat der Benotzung vun deem de Risiko fir d'Kand minimal ass.

Wann d'Behandlung mat Amprilan wärend der Stillen noutwendeg ass, soll Stillen gestoppt ginn.

Am Aprilan, Instruktioune fir de Gebrauch (Method an Doséierung)

Ramipril gëtt bannent Onofhängegkeet vun der Nahrungsauféierung verschriwwen. Tabletten si recommandéiert fir vill Flëssegkeeten ze drénken. D'Medikament gëtt vun engem Dokter verschriwwen, deen eng adäquat Dosis auswielt, mat Berécksiichtung vum Patient an engem Toleranz zu de Komponenten vum Medikament. Et gëtt empfohlen fir d'Am aprilan mat klengen Dosen vun 2,5 mg unzefänken, mat der Méiglechkeet op déi maximal Zuelen eropzesetzen - 10 mg. D'Dauer vum Medikament gëtt vum Dokter ofhängeg vu Reklamatiounen an Daten festgeluecht, eng suergfälteg gesammelt medizinesch Geschicht.

Instruktioune fir d'Benotzung Amprilan ND an NL: 1 Tablet pro Dag. Méiglech Dosisanpassung während der Behandlung. D'Dauer vun der Therapie ass net limitéiert.

Doséierung Form

Pëllen 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg an 10 mg

Een Tablet enthält

aktiv Substanz - Ramipril 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg, 10 mg,

Huelstoffer: natrium Bikarbonat, Laktosemonohydrat, Croscarmellose Natrium, pregelatiniséiert Stärke (Stärke 1500), Natriumstearylfumarat (fir Doséierunge vun 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg an 10 mg),

fir Doséierung 2,5 mg: Pigmentmëschung PB22886 Giel (Laktosemonohydrat, Eisenoxid Giel (E 172)),

fir Doséierung vu 5 mg: Pigmentmëschung PB24899 rout (Laktosemonohydrat, Eisenoxid rout (E 172), Eisenoxid giel (E 172))

Plat oval Pëllen, vu wäiss bis bal wäiss,

gefleegt (fir Doséierunge vun 1,25 mg an 10 mg)

Flak oval Pëllen, hell Giel, geschnidden (fir eng Dosis vun 2,5 mg)

Flach Pëllen vun enger ovaler Form, rosa, mat enger Schuel a sichtbar Inklusiounen (fir eng Doséierung vu 5 mg)

Iwwerdosis

Symptomer vun enger Iwwerdosis vum Medikament sinn bradycardia (rare Puls), eng schaarf Ofsenkung vum Blutdrock, schock Staat mat akuten Nierenausfall. Noutfall Moossname fir Iwwerdosis enthalen gastric Lavage an fristgerecht Uwendungenterosorbents, a mat der Bedrohung vum Schock, d'Aféierung vun Drogen déi den Blutdrock erhéijen.

Interaktioun

Vasopressor sympathomimetics, eng Grupp vun net-steroideschen entzündungshemmende Medikamenter, Kortikosteroid Hormone kënnen d'Gravitéit vum hypotensiven Effekt reduzéieren raminiprilAn. Verbessert den hypotensiven Effekt vun Antipsychotika, Antidepressiva. D'Kombinatioun vun Amprilan mat Drogen vun der Lithiumgrupp, Gold, Kaliumspuerend Diuretik, hypoglykämesch Agenten, Zytostatika, Kaliumpréparatiounen, Immunosuppressanten ass net empfohlen.

Fräisetzung Form a Verpackung

7 oder 10 Pëllen ginn an enger Blistergestreif Verpackung vun engem Film vun kaschéierte Polyamid / Aluminium / Polyvinylchlorid an Aluminiumfolie geluecht.

Konturzell Verpackung mat 7 Pëllen gëtt an zwou Formen presentéiert, anescht an der Arrangement vun Pëllen am Package.

4, 12 oder 14 (7 Pëllen all) oder 2, 3 oder 5 (10 Pëllen all) Blisterpacken zesumme mat Instruktioune fir medizinesch Benotzung an der Staat a russesch Sprooche ginn an engem Packe vu Pappe geluecht