Wéi benotzt een d'Drogen Zilt? > Behandlung a Präventioun

Duerch d'Inhibitioun vun der Bindung vun ADP zu Rezeptoren, déi op der Uewerfläch vun de Bunnplacken an der Aktivatioun vum GP IIb / IIIa Komplex lokaliséiert sinn, hemmt Clopidogrel d'ADP-ofhängeg Bunnplackaggregatioun. Clopidogrel hemmt och d'Trapeletaggregatioun verursaacht duerch aner Faktoren. Den Effekt vum Clopidogrel bleift uechter d'Liewe vun de Blieder.
Mat längerer Benotzung vu Clopidogrel an enger therapeutescher Dosis (75 mg / Dag), geschitt eng markant Inhibitioun vun der Trombocytaggregatioun schonn um 1. Dag vun der Behandlung, dann erhéicht den Antiplatelet-Effekt graduell a erreecht e Maximum no 3-4 Deeg regelméisseg Benotzung vum Medikament. Mat längerer Benotzung vu Clopidogrel an enger therapeutescher Dosis ass déi duerchschnëttlech Hemmung vun der Trombocytaggregatioun 40-60%. No der Stéierung vun der Behandlung verschwënnt den Effekt vum Clopidogrel op Aggregatioun an d'Dauer vun der Blutung, normalerweis no 5 Deeg.
No mëndlechen Administratioun gëtt de Clopidogrel séier absorbéiert (d'Zäit fir maximal Plasma Konzentratioun z'erreechen ass 0,7-0,8 Stonnen). No 2 Stonnen ass de Medikament net méi am Bluttplasma festgestallt. Absorption ass ongeféier 50% an ass onofhängeg vun der Nahrungsaufnahme. Den Haaptdeel vum Clopidogrel a säin Haaptmetabolit (respektiv 98 an 94%) bindt reversibel zu Plasma-Proteinen.
Clopidogrel ass e Prodrug. Et gëtt an der Liewer metaboliséiert, d'Haaptmetabolit ass eng pharmakologesch inaktiv Derivat vu Carboxylsäure. Seng Konzentratioun am Blutt Serum ass 85% vum Gesamtbetrag vum Medikament. Déi maximal Konzentratioun am Blutt Serum gëtt ongeféier 1 Stonn no der Verwaltung erreecht. Den aktiven Metabolit - den Thiolderiviv - gëtt geformt duerch d'Oxidatioun vum Clopidogrel op 2 - Oxoclopidogrel, gefollegt vun der Hydrolyse. Dës Oxidatioun geschitt mat der Participatioun vu Cytochrom P450. Dës aktive Metabolit, déi z'ënnerscheeden ass in vitro, bënnt sech séier an irreversibel un d'Tapeletrezeptoren an hemmt hir Aggregatioun. Et ass net a Blutt Serum festgestallt.
No enger eenzeger oder widderholler Verwaltung mat Pipi gëtt 50% ausgeschloss, a mat Féiss - 46% vun der administréierter Dosis Clopidogrel. D'Hallefzäit vum Haaptmetabolit no enger eenzeger oder widderholler Verwaltung vum Medikament ass 8 Stonnen.

Indikatiounen fir d'Benotzung vum Medikament Zilt

Präventioun vu kardiovaskuläre Manifestatiounen (ischämesche Schlag, myokardialen Infarkt a kardiovaskuläre Doud) bei Patienten mat klineschen Manifestatiounen vun Atherosklerose: mat engem ischämesche Schlag (vu 7 Deeg bis 6 Méint), myokardialen Infarkt (vun e puer Deeg bis 35 Deeg no engem Häerzinfarkt), a Präsenz vu Krankheeten vun de periphere Arterien.

D'Benotzung vum Medikament Zilt

Déi üblech Dosis fir erwuesse Patienten (inklusiv déi eeler) ass 1 Tablet (75 mg) pro Dag. De Medikament kann onofhängeg vun der Nahrungsmëttel benotzt ginn.
D'Dauer vun der Behandlung ass net etabléiert, awer d'Behandlungsregime bis 12 Méint gi benotzt, de maximalen Effekt gëtt no 3 Méint vun der Medikament notéiert.

Method vun benotzen fir Zilt an Tablet Form

Bannen, onofhängeg vun der Nahrungsaufnahm, eemol am Dag.

Erwuesse Leit an eeler Patiente mat normaler Aktivitéit vum CYP2C19 Isoenzym

Myokardial Infarkt, ischämesch Schlaganfall, oder diagnostizéiert periphere arterial Okklusioun Krankheet.

Zilt® gëtt eemol an der Dosis vu 75 mg (1 Tablet) geholl.

Akut koronescht Syndrom ouni ST Segmenterhéigung (instabil Angina oder myokardial Infarkt ouni Q Welle)

D'Behandlung mat Zilt® sollt mat enger eenzeger Dosis vun enger Ladungsdosis (300 mg) gestart ginn, a weider mat enger Dosis vu 75 mg eemol am Dag (a Kombinatioun mat Acetylsalicylsäure an Dosen 75-325 mg pro Dag). Zënter datt d'Benotzung vu méi héijen Dosen Acetylsalicylsäure mat engem méi héije Risiko vu Blutungen assoziéiert ass, soll d'recommandéiert Dosis vun Acetylsalisylsäure net méi wéi 100 mg sinn. De maximalen nëtzlechen Effekt gëtt vum 3. Mount vun der Behandlung beobachtet. Déi optimal Dauer vun der Behandlung fir dës Indikatioun gëtt net formell bestëmmt. D'Resultater vu klineschen Studien bestätegen d'Machbarkeet vu Clopidogrel bis 12 Méint no der Entwécklung vum akuten Koronarsyndrom ouni Erhéijung vum ST Segment.

Akut koronescht Syndrom mat ST Segmenterhéigung (akuter myokardial Infarkt) mat Drogenbehandlung an d'Méiglechkeet vun der Thromboytyser Therapie, a Kombinatioun mat Acetylsalisylsäure.

Zilt® soll an enger Dosis vu 75 mg (1 Tablet) eemol am Dag geholl ginn, ugefaang mat enger Luppdosis, a Kombinatioun mat Acetylsalicylsäure mat oder ouni Thromboytics. Fir Patiente méi wéi 75 Joer, soll d'Behandlung mat Zilt® ouni eng Notzlaascht Dosis duerchgefouert ginn. Kombinatiounstherapie gëtt sou séier wéi méiglech nom Ufank vu Symptomer gestart a geet op d'mannst 4 Wochen weider. D'Effektivitéit vu Kombinatiounstherapie mat Clopidogrel an Acetylsalicylsäure, déi méi wéi 4 Wochen dauert, gouf net an esou Patienten studéiert.

Atrial fibrillation (atrial fibrillation)

D'Medikament Zilt® gëtt an enger Dosis vu 75 mg eemol am Dag verschriwwen. In Kombinatioun mat Clopidogrel, soll d'Therapie gestart ginn an da soll d'Intage vun Acetylsalicylsäure mat enger Dosis vu 75-100 mg pro Dag weidergefouert ginn.

Wann de Patient déi nächst Dosis verpasst huet:

- wa manner wéi 12 Stonnen vergaangen sinn nodeems déi nächst Dosis gesprëtzt ass, sollt Dir direkt déi verpasst Dosis Zilt® huelen, an dann déi nächst Dosis op déi normal Zäit huelen,

- wa méi wéi 12 Stonnen vergaangen sinn nodeems d'nächst Dosis ofgeschaaft gouf, da soll déi nächst Dosis op déi normal Zäit geholl ginn, während d'Dosis net sollt verduebelt ginn.

Erwuesse Leit an eeler Patiente mat enger genetesch bestëmmter Ofsenkung vun der Aktivitéit vum CYP2C19 Isoenzym

Déi niddreg Aktivitéit vum CYP2C19 Isoenzyme ass verbonne mat enger Ofsenkung vum antiplatelet Effekt vum Clopidogrel. D'Benotzung vum Zilt® bei méi héijen Dosen (Luutdosis vun 600 mg, dann 150 mg eemol am Dag) bei Patienten mat enger gerénger Aktivitéit vum CYP2C19 Isoenzym féiert zu enger Erhéijung vun der antiplatelet Effekt vum Clopidogrel (kuckt Sektioun "Pharmacokinetik"). Wéi och ëmmer, an klineschen Studien fir klinesch Resultater ze studéieren, ass d'optimal Doséierungsregime vum Clopidogrel bei Patienten mat engem reduzéierte Metabolismus wéinst enger genetesch determinéierter gerénger Aktivitéit vum CYP2C19 Isoenzym net etabléiert.

Besonnesch Patientegruppen

Eeler Patienten

An eeler Fräiwëlleger (iwwer 75 Joer), wa mat jonke Fräiwëlleger verglach goufen, goufen Ënnerscheeder vun der Trombocytaggregatioun a Bluttzäit net opgedeckt. Dosis Upassung bei eelere Patienten ass net erfuerderlech.

Behënnerte Nierfunktioun

No widderholl Benotzung vum Clopidogrel an enger Dosis vu 75 mg pro Dag bei Patienten mat schwéieren Nierbehënnerung (CC 5-15 ml / min), ass de Grad vun der Inhibitioun vun der ADP-induzéierter Bunnplackaggregatioun 25% manner wéi bei gesonde Volontären. Wéi och ëmmer, de Grad vun der Verlängerung vun der Zäit vun der Blutung war ähnlech wéi dee vun de gesonde Volontären déi Clopidogrel mat enger Dosis vu 75 mg pro Dag kruten. D'Drogen Toleranz war gutt an all Patienten. Behënnerte Liewerfunktioun

Nodeems Dir Clopidogrel mat enger Dosis vu 75 mg pro Dag fir 10 Deeg bei Patienten mat schwéierer schaarferer Liewerfunktioun benotzt huet, waren de Grad vun der Inhibitioun vun der ADP-induzéierter Bunnplackaggregatioun an der Duerchschnëttsquote vu Bluttzäitverlängerung vergläichbar mat gesonde Volontären.

D’Prévalenz vun Allele vun CYP2C19 Isoenzyme Genen verbonne mat engem Zwëschen oder erofgaangem Metabolismus ënnerscheet sech tëscht Vertrieder vu verschiddene rassisteschen / ethneschen Gruppen (kuckt Ënnerdeelung Pharmacogenetics). Limitéiert Literatur Daten sinn verfügbar fir d'Bedeitung vun der Genotypéierung vum CYP2C19 Isoenzyme op klinesch Resultater fir Patiente vun der Mongoloid Rass ze beurteelen.

Wann Dir déi pharmakodynamesch Eegeschafte vu Clopidogrel bei Männer a Frae vergläicht, hu Frae manner Inhibitioun vun der ADP-induzéierter Plätterfaartaggregatioun gewisen, awer et war keen Ënnerscheed an der Verlängerung vun der Zäit vu Blutungen. Wann Dir Clopidogrel mat Acetylsalicylsäure bei Patienten vergläicht, déi Risiko fir ischämesch Komplikatiounen ze entwéckelen, war d'Frequenz vu klineschen Resultater, aner Nebenwirkungen an Ofwäichunge vun der Norm vu klineschen a Laborparameter d'selwecht bei Männer a Fraen.

Side Effekter vun der Medikament Zilt

Allgemeng Reaktiounen: Broscht Péng, Middegkeet, Astenia.
Aus dem Nervensystem: Kappwéi, Schwindel, Parästhesien, Been Krämp, Hypesthesie, Neuralgie, Verloscht vum Bewosstsinn.
Vum Herz-Kreislauf-System: periphere Ödemer, Hypertonie (arteriell Hypertonie), Häerzversoen, Tachykardie.
Aus dem Magen-Darmtrakt: Bauchschmerz, Dyspepsie, Diarrho, Iwwelzegkeet, Verstopfung, Erbriechen, Bläungen, Geschmaachstéierung, Perforatioun vu Magenwwer, hemorrhagesch Gastritis, gastrointestinal Blutungen.
Op der Säit vum Liewer an de galliary tract: erhéicht Aktivitéit vun hepateschen Transaminasen, Hyperbilirubinemie, Hepatitis, Liewer Steatosis.
Aus dem Blutt System: Thrombozytopenie, Anämie (aplastesch oder hypochromesch), Agranulozytose, Granulozytopenie, Leukozytosis, Leukopenie, Neutropenie.
Aus dem Blutt Koagulatiounssystem: Nosebléien, gastrointestinal Blutungen, Hämarthrose, Blutungen aus dem Harnweeër, Hämoptysis, intrakranial Hämorrhage, retroperitoneal Blutungen, Blutungen aus enger postoperative Wonn, Hämorrage an den Aen, Hämothorax, pulmonaler Hämorrhage, Allergesch Purpur, Thrombozytopen Purpur.
Aus dem Muskuloskeletalsystem: Réck Schmerz, Arthritis, Arthrose.
Vun der Säit vum Zentralnervensystem: Depressioun
Vum Atmungssystem: Entzündung vum ieweschten Otemschwieregkeeten, kuerz Otemwee, Rhinitis, Bronchitis, Husten, Longenentzündung, Sinusitis.
Haut Säit: Hautausschlag, Jucken, Ekzeme, Hautzwerre, bullous Dermatitis, erythematous Ausschlag, makulopapulär Hautausschlag, Urtikaria.
Vun de sensoreschen Organer: Katarakt, Konjunktivitis.
Vum Genitourinary System: Harnweeër Infektioun, Cystitis, Hypermenorrhea, isoléiert Fäll vum hemolytesche uremesche Syndrom a membranous Nephropathie.
Allergesch Reaktiounen: isoléiert Fäll vu hypersensitiver Reaktiounen (Angioedema, Bronchospasmus, Anaphylaxis).

Besonnesch Instruktioune fir d'Benotzung vum Medikament Zilt

Bei Patienten mat myokardialen Infarkt ass et net recommandéiert d'Behandlung mat Clopidogrel an den éischten Deeg no engem Häerzinfarkt unzefänken. Clopidogrel erhéicht d'Dauer vum Blutungen. D'Medikamenter solle mat Vorsicht bei Patienten mat engem erhéicht Risiko fir Blutungen wéinst Trauma, chirurgeschen Interventiounen oder aner pathologesch Bedéngungen benotzt ginn, wéi och bei Patienten mat enger Tendenz zu Blutungen (gastrointestinal Blutungen, Aen Hämorrhage). Clopidogrel Behandlung sollt op d'mannst 7 Deeg virun der geplangter chirurgescher Interventioun (abegraff Zännprozeduren) gestoppt ginn.
Patienten sollte gewarnt ginn datt während der Behandlung mam Clopidogrel de Risiko vu Blutungen eropgeet an datt d'Blutungen méi laang daueren wéi soss, an da spontan ophalen. Mat klenge Schnëtt (während Schief) oder aner Hausverletzungen, speziell Moossnamen fir Blutungen ze stoppen sinn normalerweis net erfuerderlech. Am Fall vu bedeitende Schnëtt oder Verletzungen ass eng dréngend medizinesch Konsultatioun néideg.
Wéinst net genuch Erfarung mat Clopidogrel bei Patienten mat enger schlechter Nierfunktioun, sollt Dir virsiichteg ausübe wann Dir d'Medikamenter benotzt.
Mat enger däitlecher Verletzung vun der Leberfunktioun erhéicht de Risiko vu Blutungen, Duerfir, an dëse Patiente soll Clopidogrel mat Vorsicht benotzt ginn.
D'Sécherheet an d'Effektivitéit vum Clopidogrel bei Kanner a Jugendlecher ënner dem Alter vun 18 Joer ass net etabléiert, dofir ass d'Drogen net fir Patiente vun dëser Altersgrupp verschriwwen.
Wéinst dem Mank u Daten, gëtt Clopidogrel net fir d'Benotzung während der Schwangerschaft a Laktatioun empfohlen.
D'Medikament kann de psychophysikaleschen Zoustand beaflossen, wat manifestéiert ass duerch eng Schwächung vun der Opmierksamkeet, e Verloscht vu psychomotoresche Reaktiounen a verlaangt Vorsicht wann Dir Gefierer féiert a mat potenziell geféierleche Mechanismen schafft.

Drogen Interaktiounen Zilt

Wéinst dem erhéngte Risiko vu Blutungen ass d'Simultan Benotze vu Clopidogrel a Warfarin net empfohlen. Mat der simultaner Benotzung vu Clopidogrel mat Heparin oder aner Thrombolyteschen Agenten kann de Risiko vu Blutungen erhéijen, sou datt déi kombinéiert Benotzung vun dësen Drogen eng Vorsicht brauch. Déi simultan Benotzung vu Clopidogrel an NSAIDs erhéicht de Risiko fir ulcerogen Handlung an der Entwécklung vu Blutungen aus Geschwüren, sou datt d'Benotzung vu Clopidogrel mat NSAIDs virsiichteg erfuerdert.
Mat der simultaner Benotzung vu Clopidogrel mat Atenolol, Nifedipin, Digoxin, Phenobarbital, Cimetidin, Östrogen oder Theophylline gouf keng klinesch bedeitend Interaktioun bemierkt. Et gëtt Beweiser fir d'Sécherheet vun der simultaner Benotzung vu Clopidogrel mat Phenytoin an Tobutamid.
Antaciden beaflossen net d'Absorptioun vum Clopidogrel.

Iwwerdosis vum Medikament Zilt, Symptomer a Behandlung

1 Fall vu virsiichteger Iwwerdosis Clopidogrel gëtt beschriwwen wann eng 34 Joer al Fra mat suizidalen Zweck 1050 mg (14 Pëllen) Clopidogrel geholl huet. Et ware keng Symptomer vun Iwwerdosis oder Komplikatiounen, keng speziell Behandlung gouf gemaach.
Nodeems ech gesond Fräiwëlleger krut, hunn 600 mg Clopidogrel keng Nebenwirkungen gewisen (mat Ausnam vun enger Erhéijung vun 1,7 Mol d'Dauer vun der Blutung).
Et gëtt keng spezifesch Antidot. D'Effekter vum Clopidogrel kënne eliminéiert ginn duerch Transfusioun vun der Bunnplackmass.

Doséierung Form:

1 Beschichtete Tablet enthält:

Kär: Aktiv Substanz: clopidogrel hydrosulfate 97.875 mg, berechent als Clopidogrel 75.000 mg, excipients: Laktose, anhydrous 108,125 mg, mikrokristallin Zellulose 30,00 mg, pregelatiniséiert Stärke 12,00 mg, macrogol 6000 8,00 mg, Rizinus Ueleg, hydratiséiert 4,00 mg,

Schuel: hypromellose 6av 5,60 mg, Titandioxid (E171) 1,46 mg, talk 0,50 mg, Faarf Eisenoxid rout (E 172) 0,04 mg, propylenglycol 0,40 mg.

Ronn, liicht biconvex Pëllen, Beschichtete mat enger rosa Filmbeschichtung.

* Querschnittsvisioun: wäiss oder bal wäiss rau Mass mat engem rosa Film Schapp.

Pharmakodynamik:

Clopidogrel ass e Prodrug, ee vun den aktiven Metaboliten vun deenen en Inhibitor vun der Trombocytaggregatioun ass. Déi aktiv Metabolit vu Clopidogrel hemmt selektiv bindend
adenosin Diphosphat (ADP) mat P2Y_I2 platelet Rezeptoren a spéider ADP-mediéiert Aktivéierung vum Glycoprotein GPIIb / IIIa Komplex, wat zu enger Inhibitioun vun der Trombocytaggregatioun féiert.

D’Ënnerdréckung vun der Trombociatiounsaggregatioun ass irreversibel a geet duerch de ganze Liewenszyklus vun den Zellen (ongeféier 7-10 Deeg), dofir entsprécht den Taux vun der Restauratioun vun der normaler Plastiksfunktioun den Taux vun hirer Erneierung. Platelet Aggregatioun induzéiert vun Agonisten anescht wéi ADP ass och hemmt wéinst der Blockade vun der erhéiterer Tellerbild Aktivéierung duerch ADP.

Den aktiven Metabolit gëtt duerch d'Aktioun vu CYP450 Isoenzyme geformt, e puer vun deenen am Polymorphismus ënnerscheede kënnen oder duerch aner Medikamenter hemmt kënne ginn, dofir hunn net all Patienten eng adäquat Hemmung vun der Trombocytaggregatioun.

An der Behandlung mam Clopidogrel an enger Dosis vu 75 mg pro Dag vum éischten Dag vun der Therapie gëtt et e wesentleche Ennerdréckung vun der ADP-induzéierter Bunnplackaggregatioun, déi lues iwwer 3-7 Deeg eropgeet an dann e konstante Niveau erreecht (wann et en Gläichgewiicht erreecht). Am Gläichgewiicht-Zoustand huet de Grad vun der Inhibitioun vun der Bunnplackaggregatioun wann Dir Clopidogrel mat enger Dosis vu 75 mg pro Dag benotzt, am Duerchschnëtt, rangéiert vun 40% bis 60%. Nodeem de Clopidogrel gestoppt gouf, goufen d'Trapeletaggregatioun an d'Blutungszäit lues a lues zréck an hir initial Wäerter, am Duerchschnëtt, iwwer 5 Deeg.
Clopidogrel kann d'Entwécklung vun atherothrombotesche Komplikatioune bei Patienten mat atherosklerotesche vaskuläre Läsionen vun all Plaz verhënneren, besonnesch déi mat zerebralen, koronaren oder periphere Arterien.

Pharmakokinetik:

No enger eenzeger an widderholl mëndlecher Verwaltung bei enger Dosis vu 75 mg pro Dag
clopidogrel ass séier absorbéiert. Duerchschnëttswäerter vun der maximaler Konzentratioun (C_m_ah) onverännert Clopidogrel a Bluttplasma (2,2-2,5 ng / ml nom Entree vun enger eenzeger Dosis vu 75 mg) ass no ongeféier 45 Minutten erreecht. Geméiss enger Studie iwwer Nier-Ausscheedung vu Clopidogrel Metaboliten ass de Grad vun der Absorptioun ongeféier 50%.

Clopidogrel a säin Haaptinaktiven Metabolit, deen am Bluttplasma zirkuléiert, bindend reversibel mat mënschleche Plasma-Proteinen ënner Bedingungen in vitro (98% respektiv 94%, respektiv). Dëse Bond ass onsaturéiert an enger breeder Palette vu Konzentratioune.

Clopidogrel ass aktiv an der Liewer metaboliséiert. An de Konditiounen in vitro an in vivo
clopidogrel ass op zwou Weeër metaboliséiert: deen Éischte gëtt duerch Esterasen mediéiert a féiert zur Hydrolyse mat der Bildung vun engem inaktiven Metabolit - eng Derivatioun vu Carboxylsäure (85% vun zirkuléierende Metaboliten), an déi aner gëtt duerch verschidde Isoenzyme vun der Zytochrom P450 katalyséiert. Am Ufank
clopidogrel gëtt an eng Zwëschenmetabolit ëmgewandelt - 2-Oxo-Clopidogrel. Duerno Stoffwiessel vum 2-Oxo-Clopidogrel féiert zu der Bildung vun engem aktiven Metabolit vu Clopidogrel - eng Thiol-Derivat vum Clopidogrel. In vitro ass dëse Wee mat den Isoenzyme CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 an CYP2B6 mediéiert. Aktiv Thiol Metabolite vu Clopidogrel isoléiert ënner Bedingungen in vitro, schnell an irreversibel interagéiert mat Plätterplatrezeptoren, blockéiert hir Aggregatioun.

Mat_m_ah déi aktiv Metabolit am Bluttplasma nodeems e Laddosis (300 mg) vum Clopidogrel geholl ass zwee Mol méi héich wéi C_m_ah no 4 Deeg Gebrauch vum Clopidogrel an enger Entretienungsdosis (75 mg / Dag). Mat_m_ah a Bluttplasma gëtt ongeféier 30-60 Minutten erreecht nodeems Dir d'Medikament geholl huet.

No der Entéierung vu 14 C-labeléierte Clopidogrel, gëtt ongeféier 50% vun der gesamter Radioaktivitéit duerch d'Nieren a ongeféier 46% vum Darm bannent 120 Stonnen no der Doséierung ausgeschloss. No enger eenzeger mëndlecher Verwaltung vu Clopidogrel an enger Dosis vu 75 mg, ass d'Hallefzäit (T_1/2) ass ongeféier 6 Stonnen_1/2 den Haaptinaktiven Metabolit, deen am Bluttplasma zirkuléiert no enger eenzeger an widderhuelter Benotzung ass 8 Stonnen.

Den Isoenzyme CYP2C19 hëlt un der Bildung vu béiden engem aktive Metabolit an engem Zwëschenmetabolit deel - 2-Oxo-Clopidogrel. D'pharmakokinetik an antiplatelet Effekt vun der aktiver Clopidogrel Metabolit, wéi och d'Resultater vun der Bewäertung vun der Trombocytaggregatioun ënner ex vivo Konditiounen, ënnerscheede sech ofhängeg vum Genotyp vum CYP2C19 Isoenzyme.

D'Allele vum CYP2C19 * 1 Isoenzyme Gen entsprécht engem voll funktionnellen Metabolismus, während d'Allele vun den CYP2C19 * 2 an CYP2C19 * 3 Isoenzyme Genen net funktionell sinn. Allele vun den CYP2C19 * 2 an CYP2C19 * 3 Isoenzyme Genen sinn verantwortlech fir eng Ofsenkung vum Metabolismus bei de meeschte Vertrieder vun der Kaukasoid (85%) a Mongoloid (99%) Rennen. Aner Allele verbonne mat engem Manktem oder Ofsenkung vum Metabolismus sinn manner heefeg an enthalen, awer si sinn net limitéiert op, Allele vun den CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7 an * 8 Isoenzyme Genen.

Patienten mat gerénger CYP2C19 Isoenzyme Aktivitéit sollten déi zwee Funktioun Allele uewe genannt ginn mat Verloscht vun der Funktioun. Geméiss publizéiert Studien ass d'Frequenz vu Genotypen mat gerénger Aktivitéit vum CYP2C19 Isoenzym, begleet vun enger Ofsenkung vum Metabolismus, ongeféier 2% a Vertrieder vun der Kaukasoid Rasse, 4% bei Individuen vun der Negroid Rass a 14% bei Leit vun der Mongoloid Rasse. Et ginn Tester fir d'Genotyp vum CYP2C19 Isoenzym ze bestëmmen. Geméiss enger Studie an Metaanalyse, déi Leit mat ganz héijer, héijer, Zwëschenzäit a gerénger Aktivitéit vum CYP2C19 Isoenzym abegraff huet, e wesentlechen Ënnerscheed an der Belaaschtung vun der aktiver Metabolit an dem Duerchschnëttsgrad vun der Inhibitioun vun der ADP-induzéierter Plätterchersaggregatioun bei Fräiwëlleger mat ganz héich, héijer a mëttlerer Isoenzyme Aktivitéit CYP2C19 war net. Bei Fräiwëlleger mat gerénger Aktivitéit vun dësem Isoenzyme ass d'Belaaschtung vum aktive Metabolit erofgaang am Verglach zu Fräiwëlleger mat héijer Aktivitéit vum Isoenzyme CYP2C19.

Wann Dir Clopidogrel an Dosen vun 600 mg benotzt, d'Ladungsdosis / 150 mg Instandhaltungsdosis (600 mg / 150 mg) bei Patienten mat engem nidderegen Metabolismus, war d'Belaaschtung vun der aktiver Metabolit méi héich wéi mat der 300 mg / 75 mg Behandlungsmëttel. Ausserdeem war de Grad vun der Inhibitioun vun der Trombocataggregatioun ähnlech wéi deen an Gruppen vu Patienten mat héijer Aktivitéit vum CYP2C19 Isoenzyme empfangend
clopidogrel geméiss dem Schema vun 300 mg / 75 mg. Allerdings ass d'Doséierungsregime vum Clopidogrel an enger Grupp vu Patienten mat gerénger Aktivitéit vum CYP2C19 Isoenzym net an Studien festgeluegt an der Studie vu klineschen Resultater. Klinesch Studien, déi bis elo duerchgefouert goufen, hunn net genuch Probe Gréisst fir Differenzen am klineschen Resultat bei Patienten mat enger gerénger CYP2C19 Isoenzym Aktivitéit z'entdecken.

Pharmakokinetik vu speziellen Patientegruppen

D'Farmakokinetik vun der aktiver Metabolit vu Clopidogrel a spezielle Gruppe vu Patienten (eeler Patienten, Kanner, Patiente mat enger néierter renaler an hepatescher Funktioun) gouf net studéiert.

Eeler Patienten

Behënnerte Nierfunktioun

No widderholl Benotzung vum Clopidogrel an enger Dosis vu 75 mg pro Dag bei Patienten mat schwéieren Nierbehënnerung (CC 5-15 ml / min), ass de Grad vun der Inhibitioun vun der ADP-induzéierter Bunnplackaggregatioun 25% manner wéi bei gesonde Volontären. Wéi och ëmmer, de Grad vun der Verlängerung vun der Bluttzäit war ähnlech wéi dee bei gesonde Volontären déi kritt hunn
clopidogrel an enger Dosis vu 75 mg pro Dag.

Behënnerte Liewerfunktioun

Kontraindikatiounen

- Hypersensibilitéit fir Clopidogrel oder all Huelstoffer, déi den Droge bilden,

- schwéier Liewer Dysfunktion,

- akut Blutungen, sou wéi Blutungen aus engem peptesche Mësser oder enger intrakranialer Blutungen,

- Laktasemangel, Laktosintoleranz, Glukos-Galaktose Malabsorptiouns Syndrom,

- Schwangerschaft an d'Periode vun der Broscht,

- Kanner ënner 18 Joer (Sécherheet an Efficacitéit net etabléiert).

Mat Suergfalt:

- Moderéiert Behënnerter Leberfunktioun mat enger Prädisposition fir Blutungen (limitéiert Erfarung)

- Behënnerter Nierfunktioun (limitéiert Erfahrung)

- pathologesch Bedéngungen, déi d'Risiko vu Blutungen erhéijen (inklusiv Trauma, Chirurgie (kuckt Sektioun "Spezial Instruktiounen")),

- Krankheeten an deenen et eng Prädisposition fir d'Entwécklung vu Blutungen gëtt (besonnesch gastrointestinal an intraokulär),

- simultan Benotzung mat net-steroideschen entzündungshemmende Medikamenter (NSAIDs), inklusiv Cyclooxygenase-2 Inhibitoren (COX-2),

- déi simultan Notzung vu Warfarin, Heparin oder Glykoprotein IIb / IIIa Inhibitoren,

- Patiente mat enger gerénger Aktivitéit vum CYP2C19 Isoenzyme (wann Dir Clopidogrel an empfohlenen Dosen benotzt, gëtt manner aktiv Metabolit vu Clopidogrel geformt a säin antiplatelet Effekt ass manner ausgeschwat, dofir, wann Dir Clopidogrel an empfohlenen Dosen fir akut Koronarsyndrom oder perkutan Interventioun a koronar Arterien benotzt, kann et en Häerzfrequenz sinn méi héich wéi bei Patienten mat normaler Aktivitéit vum Isoenzyme CYP2C19),

Iwwerempfindlechkeet fir aner Thienopyridine (z.B.
ticlopidine, prasugrel) (kuckt d'Rubrik "Spezial Instruktiounen").

Schwangerschaft a Laktatioun:

Well et keng klinesch Daten iwwer d'Benotzung vum Clopidogrel wärend der Schwangerschaft gëtt, ass de Medikament net recommandéiert fir ze benotzen während der Schwangerschaft. Déierenstudien hunn net en direkten oder indirekten negativen Effekt op der Schwangerschaft opgedeckt, Entwécklung vum Embryo / Fetus, de Kurs vun der Aarbecht oder der postnataler Entwécklung.

Déierenstudien hu gewisen
clopidogrel an / oder seng Metaboliten ginn an der Muttermilch ausgeschloss. Dofir, wann néideg, Therapie
clopidogrel om recommandéiert d'Broscht ze stoppen.

Doséierung an Administratioun

Bannen, onofhängeg vun der Nahrungsaufnahm, eemol am Dag.

Erwuesse Leit an eeler Patiente mat normaler Aktivitéit vum CYP2C19 Isoenzym

Myokardial Infarkt, ischämesch Schlaganfall, oder diagnostizéiert periphere arterial Okklusioun Krankheet.

Zilt® gëtt eemol an der Dosis vu 75 mg (1 Tablet) geholl.

Akut koronescht Syndrom ouni ST Segmenterhéigung (instabil Angina oder myokardial Infarkt ouni Q Welle)

Akut koronescht Syndrom mat ST Segmenterhéigung (akuter myokardial Infarkt) mat Drogenbehandlung an d'Méiglechkeet vun der Thromboytyser Therapie, a Kombinatioun mat Acetylsalisylsäure.

Atrial fibrillation (atrial fibrillation)

Wann de Patient déi nächst Dosis verpasst huet:

- wa manner wéi 12 Stonnen vergaangen sinn nodeems déi nächst Dosis gesprëtzt ass, sollt Dir direkt déi verpasst Dosis Zilt® huelen, an dann déi nächst Dosis op déi normal Zäit huelen,

- wa méi wéi 12 Stonnen vergaangen sinn nodeems d'nächst Dosis ofgeschaaft gouf, da soll déi nächst Dosis op déi normal Zäit geholl ginn, während d'Dosis net sollt verduebelt ginn.

Erwuesse Leit an eeler Patiente mat enger genetesch bestëmmter Ofsenkung vun der Aktivitéit vum CYP2C19 Isoenzym

Besonnesch Patientegruppen

Eeler Patienten

Behënnerte Nierfunktioun

No widderholl Benotzung vum Clopidogrel an enger Dosis vu 75 mg pro Dag bei Patienten mat schwéieren Nierbehënnerung (CC 5-15 ml / min), ass de Grad vun der Inhibitioun vun der ADP-induzéierter Bunnplackaggregatioun 25% manner wéi bei gesonde Volontären. Wéi och ëmmer, de Grad vun der Verlängerung vun der Bluttzäit war ähnlech wéi dee bei gesonde Volontären déi kritt hunn
clopidogrel an enger Dosis vu 75 mg pro Dag. D'Drogen Toleranz war gutt an all Patienten. Behënnerte Liewerfunktioun

Nebenwirkung

D'Sécherheet vum Clopidogrel gouf bei Patienten ënnersicht, déi Clopidogrel Therapie fir 1 Joer oder méi kréien. D'Sécherheet vum Clopidogrel bei enger Dosis vu 75 mg pro Dag war vergläichbar mat der Acetylsalisylsäure bei enger Dosis vun 325 mg pro Dag, egal vu Alter, Geschlecht a Rass. Déi negativ Reaktiounen an de klineschen Studien observéiert ginn hei ënnendrënner opgezielt. Zousätzlech ginn spontan Berichter iwwer negativ Reaktiounen gezeechent.

An klineschen Studien a Post-Marketing Observatioun vum Clopidogrel gouf d'Entwécklung vu Blutungen dacks gemellt, haaptsächlech am éischte Mount vun der Therapie.

Klassifikatioun vun der Heefegkeet vu Säit Effekter vun der Weltgesondheetsorganisatioun (WHO): ganz dacks? 1/10, dacks vun? 1/100 bis 1/10000 op

Fräisetzung Form a Kompositioun

Doséierungsform - filmbeschichtete Pëllen: ronn, liicht biconvex, rosa, den Tabletkär huet eng wäiss oder bal wäiss rau Struktur (7 a Blosen, a Pappe Packs vun 2, 4 oder 12 Blieder).

Déi aktiv Substanz ass Clopidogrel Hydrosulfat, an 1 Tablet - 97,875 mg, oder Clopidogrel - 75 mg.

Auxiliary Komponenten: Mikrokristallin Cellulose, anhydrous Laktose, pregelatiniséiert Stärke, hydratiséiert Rizinusöl, Macrogol 6000.

D'Zesummesetzung vum Filmmantel: Propylenglycol, Hypromellose 6cp, Talk, Titandioxid (E171), Faarf Eisenoxid rout (E172).

Hiersteller a Präis

Pharmazeutesch Firma engagéiert sech an der Produktioun vun der Zilt Medizin a Russland KRKA. Och um Bannemaart fannt Dir heiansdo en importéiert Medikament, dat aus Slowenien geliwwert gëtt.

Et ass "Zilt", leider zimlech teuer. De Präis vun dësem Medikament hänkt, als éischt, vun der Zuel vun de Blosen an enger Box an. Zum Beispill, 14 Tabletten vun dësem Produkt kaschten ongeféier 500-600 r, ofhängeg vum Liwwerant. Fir 12 Blieder musst Dir méi wéi 2000 p bezuelen. Op alle Fall ass dëst Medikament an Apdikten nëmmen duerch Rezept ausgeliwwert.

Pharmakologesch Handlung

Op der Plaz vu vaskuläre Schued am mënschleche Kierper fänken ëmmer d'Blatplacken ze accumuléieren. Zur selwechter Zäit hänke se sech mateneen an hale sech un de Stoffer. Dëse Prozess endet mat der Bildung vun engem Blutgerinnsel.

De Medikament "Zilt", d'Instruktioune fir d'Benotzung déi ganz einfach ass, fänkt effektiv vum Patient ganz séier op - ongeféier 30 Minutten no der Verwaltung. Wann et an de mënschleche Kierper kënnt, hemmt eng Hemmung vun der Trombociatiounsaggregatioun. Mat regelméisseger Benotzung vun dësem Medikament no ongeféier 4-7 Deeg, trëtt de maximalen therapeutesche Effekt op.

D’Peak Konzentratioun vun dëser Medizin am Kierper geschitt e puer Stonnen no der Verwaltung. Ausserdeem ass säin Inhalt am Blutt och an dëser Period normalerweis relativ niddreg.

De Medikament gëtt vum Kierper duerch béid Nier an Darm ausgeschloss. D'Hallefzäit no enger eenzeger Dosis ass ongeféier 6-8 Stonnen.

D 'Medikament "Zilt": Instruktioune fir ze benotzen

Dës Medizin ass verfügbar, wéi scho gesot, nëmmen a Form vu Pëllen. Deementspriechend huelen se se exklusiv mëndlech. Drénkt Pëllen 75 mg "Zilt" Instruktioune fir ze benotzen erlaabt souwuel virum Iessen, an no oder während der. D'Methoden fir dëst Medikament ze huelen hänkt vun der spezifescher Krankheet of.

E Patient mat engem myokardeschen Infarkt gëtt normalerweis eng Tablet 75 mg pro Dag verschriwwen. Déiselwecht Doséierung gëtt fir Patiente mat ischämeschen cerebrovascular Accident a arterialer Okklusioun verschriwwen. An dësem Fall, fir Patiente mat myokardialen Infarkt, kann dës Medizin während der Period vun 1 bis 35 Deeg vun der Entwécklung vun der Krankheet verschriwwen ginn. Patienten mat ischämescher Schlag "Zilt" ginn normalerweis vu 7 Deeg bis sechs Méint verschriwwen.

Am Koronarsyndrom mat ST Segmenterhéigung ass dës Medizin och an engem Betrag vu 75 mg pro Dag verschriwwen. Awer an dësem Fall hëlt de Patient virdrun eng eenzeg Ladendosis a Kombinatioun mat Aspirin an Thrombolytik.

Am Koronarsyndrom ouni ST Héicht gëtt e liicht anescht Behandlungsregime benotzt. An dësem Fall gëtt d'Drogen normalerweis wéi follegt geholl:

drénkt eng Ladelos vun 300 mg eemol

huelt den Medikament all Dag op 1 Tablet pro Dag.

Ausserdeem, a Kombinatioun mat Medikamenter mat Aspirin an der Quantitéit vu 75-325 mg, soll déi deeglech Dosis vun Zilt 100 mg sinn. Mat dësem Regime gëtt de maximalen Effekt bei Patienten normalerweis no dräi Méint beobachtet. De Kurs vun der Behandlung dacks ass 12 Méint.

Esou Therapie ass an de meeschte Fäll just op erwuesse Patienten ënner dem Alter vun 75 Joer verschriwwen.

Instruktioune fir d'Benotzung vum Medikament "Zilt": Kontraindikatiounen

Fir Jugendlecher ënner 18 Joer ass "Zilt" net fir d'Préventioun vun Thromboose verschriwwen. Et ass och net ze recommandéieren dës Medizin bei laktéierend a schwangere Fraen ze huelen. Clopidogrel ass fäeg ze penetréieren, ënner anerem, an Muttermëllech.

Natierlech kënnt Dir dëst Medikament net huelen an dës Leit déi eng allergesch Reaktioun op ee vu senge Komponenten entwéckelen. Ginn Kontraindikatiounen fir d'Benotzung vun "Zilt":

Geméiss den Instruktioune fir de Gebrauch sollt "Zilt" mat Vorsicht geholl ginn a Präsenz vu Probleemer wéi:

Hypersensibilitéit fir Thienopyridinen,

niddreg Aktivitéit vun CYP2C19,

gestéiert Liewer an Nierfunktioun,

Krankheeten an deenen Blutungen méiglech sinn,

chirurgesch Operatiounen a Verletzungen déi Blutungen kënne verursaachen.

Interaktioun

Zousätzlech, mat Vorsicht solle geholl ginn, laut den Instruktioune fir de Gebrauch "Zilt" 75 mg gläichzäiteg mat esou Mëttelen wéi:

Datselwecht gëlt fir komplex Behandlung mat Zilt an net-steroidalen anti-inflammatoreschen Medikamenter.

Den Effekt vun dësem Medikamenter ze huelen kann erofgoen wann de Patient eng Behandlung ënnerbruecht huet mat:

"Ticlopidine" an e puer aner Drogen.

Wat Patiente musse wëssen

Patienten, déi Zilt huelen, solle sech sécher op déi folgend Empfehlungen halen:

Fäll vun enger ongewéinlecher Lokaliséierung oder Dauer vu Blutungen sollen dem Dokter gemellt ginn,

Zänndokteren a Chirurgen sollten iwwer de Verlaf vun der Behandlung mat Zilt informéiert gi wa se kontaktéiert ginn.

Wat fir Nebenwirkungen kënnen optrieden

Wéi all aner Medizin, kann Zilt en negativen Effekt op de Kierper vum Patient hunn. Déi meescht Oft, wann Dir e Cours mat dëser Medizin passéiert, sinn déi folgend Nebenwirkungen bei Patienten beobachtet:

Bauchschmerzen an Diarrho,

Heiansdo, déi, déi dëst Medikament huelen, kënnen sech och manifestéieren:

Jucken oder Purpur

Hämorrhagen an den Aen,

Bei Labo Bluttprüfungen, kann eng Ofsenkung vun der Unzuel vun Teplateten an Neutrophilen bei Patienten heiansdo festgestallt ginn.

Et ginn dofir zimlech e puer Säit Effekter op dës Medizin. Dofir, d'Instruktioune fir de Gebrauch "Zilt" 75 mg solle beobachtet ginn. Iwwerdosen vun dësem Medikament kënnen natierlech net toleréiert ginn. Wann de Patient plötzlech vergiess huet den Dag eng Pille ze huelen, drénken eng duebel Dosis den nächsten Dag gëtt net a kengem Fall recommandéiert.

Geméiss den Instruktioune fir d'Benotzung, Zilt Pëllen, wéi all aner, sollten net drénken wann Dir allergesch fir eng vun hiren Komponenten sidd. Esou Reaktiounen wann Dir dëst Medikament benotzt, sinn seelen. Awer heiansdo kann eng Allergie bei Patienten, déi dës Behandlung benotzen, ëmmer nach observéiert ginn. Déi heefegste Reaktiounen sinn:

Iwwerempfindlechkeet fir Thienopyridine.

Wat maachen am Fall vun enger Iwwerdosis

D 'Medikament mat Violatioune vun den Instruktioune fir de Gebrauch vun "Zilt" ze benotzen féiert zum Optriede vu Probleemer wéi:

Blutungen vun enger anerer Natur,

erhéicht Dauer vu Blutungen.

Behandlung fir Iwwerdosis mat dëser Medizin ass symptomatesch. Patiente ginn normalerweis mat Trappemass transfuséiert.

Analoga vum Medikament

Et kascht "Zilt", wéi scho gesot, ganz deier. Dofir si vill Patienten, natierlech, interesséiert un wéi eng méi bëlleg Medikamenter dëst Medikament kann ersetzen wann et néideg ass.

Synonyme vum Medikament "Zilt" sinn zum Beispill:

All dës Fongen an hirer Zesummesetzung hunn déi selwecht aktive Substanz wéi Zilt. Wann Dir wëllt, kann dëst Medikament zu all Moment ersat ginn mat engem vun den Analoga op der Lëscht. Instruktioune fir ze benotzen mat Zilt a seng Synonyme si bal identesch. Dës Medikamenter reduzéieren d'Blutgerinnung ganz effektiv. Allerdings ass et ëmmer erlaabt Zilt op eng vun dësen Analoga z'änneren nëmmen no enger virleefeger Konsultatioun mat engem Dokter.

D'Generika vu Zilt sinn d'Medikamenter Clopidogrel (Käschte 190 p. Fir 14 Pcs) a Clopidogrel Richter (292 p).

Analoga vun dësem Medikament, och d'Blutkoagulatioun ze verhënneren, sinn als folgend:

"Phenilin" gëtt u Patienten 0,025-0,1 g 1-3 Mol am Dag verschriwwen. Patienten kënnen Dicumarin an Doséierunge vun 0,05 bis 0,1 g 2-3 Mol am Dag huelen. Dokteren verschreiwen Heparin fir Patiente subkutan, intravenös oder intramuskulär.

Och de Medikament "Plavix" bezitt sech op d'Analoga vun dëser Medizin. "Zilt", d'Instruktioune fir d'Benotzung vun deem mir hei uewen iwwerpréift hunn, ass tatsächlech selwer e bëllegen Ersatz fir dës Medizin. Vill Patienten, genuch genuch Fongen uginn, ginn ugeroden Plavix fir d'Preventioun vu Thromboose ze wielen. Wat d'Effektivitéit ugeet, ass Zilt liicht ënner dëser Mark Medizin.

Späichere Bedéngungen

Natierlech fir d'Préventioun vu Bluttgerinnsel ze huelen sollt exklusiv onerwaart Medikament "Zilt" sinn. Et ass recommandéiert dës Medizin bei Temperaturen bis +25 ° C ze späicheren. Dat ass, am Summer ass et wënschenswäert dës Pëllen am Kühlschrëtt ze setzen. D'Rollzäit vun der Medikament a versiegelt Verpackung ass 3 Joer.

Rezensiounen iwwer de Recours vu Patienten

Patienten hunn eng ganz gutt Meenung iwwer dës Medizin. D'Patiente bezéien sech op seng Virdeeler:

net genuch negativ Auswierkungen op de Bauch.

Dës Medizin verdënnt d'Blutt, no de meeschte Patienten, vill besser wéi datselwecht Aspirin. Dat ass de Risiko vun engem widderholl Häerzinfarkt oder Schlag wann Dir streng am Aklang mat den Instruktioune fir benotzt gëtt, Zilt, Rezensiounen vun deenen an dësem Beräich wierklech nëmme gutt sinn, bedeitend reduzéiert.

E puer Nodeeler vun dëser Medizin, Patienten berücksichtegen:

net ze bequem Verpackung.

Häerzinfarkt a Schlaganfall trëtt natierlech bei mëttelalterleche Leit un. Awer méi dacks wéi net, hunn eeler Leit nach ëmmer dëse Problem. An natierlech, sou e relativ deier Pensiounsdrogen ze kafen ass normalerweis schwéier.

Zilt Pëllen sinn a Blieder verpackt déi wuertwiertlech an d'Hänn falen. Vläicht wollt den Hiersteller also den alldeegleche Gebrauch vun dëser Medizin méi praktesch maachen. Wéi och ëmmer, laut meeschte Patienten, wier et vill besser dës Pillen an méi staarken Blasen laanscht d'Strecklinn ze loossen.

En aneren Nodeel vun der Zilt Medizin ass datt vill Patienten et als zimlech staark Wierkung op d'Liewer betruechten. Déi meescht Patiente beroden dës Medikamenter exklusiv ënner der Opsiicht vun engem Dokter ze huelen.

Wat denken d'Dokteren iwwer d'Medezin

D'Dokteren selwer betruechten och Zilt als e gudde Wee fir Bluttkoagulatioun ze reduzéieren. D'Pluses vun dëser Medizin, Dokteren attribuéieren haaptsächlech datt et gutt vun de meeschte Patienten toleréiert gëtt. Mat der Bewäertung beurteelen, ass d'Blutungen während der Notzung ganz seelen.

D'Beweiser Basis wat d'Sécherheet an d'Efficacitéit vun dësem Medikament ugeet, sou wéi vill Dokteren bemierken, ass ganz gutt. Wéi och ëmmer, si gleewen datt de Medikament op alle Fall zimlech eescht ass. Dokteren selwer recommandéiere sech net selwer medizinéiere mat senger Benotzung.

Instruktioune fir ze benotzen Zilt: Method an Doséierung

D'Tabletten ginn mëndlech geholl, egal wéi d'Iessen.

Recommandéiert Doséierung fir Patiente mat normaler Aktivitéit vum CYP2C19 Isoenzym, eeler Patienten abegraff:

Myokardinfarkt, ischämesch Schlaganfall oder diagnostizéiert periphere arterial Okklusioun Krankheet: 75 mg eemol am Dag,
Akut koronescht Syndrom ouni ST Segmenterhéigung (onbestänneg Angina a myokardial Infarkt ouni Q-Welle): Ladungsdosis - eemol 300 mg, dann 75 mg eemol am Dag a Kombinatioun mat Acetylsalicylsäure bei enger Dosis vu 75-325 mg pro Dag. Beim Virschreiwe sollt et bedenken datt Dosen Acetylsalicylsäure iwwer 100 mg mat engem héije Risiko vu Blutungen verbonne sinn. De therapeutesche Effekt geschitt am 3. Mount vun der Behandlung, fir optimal Resultater, ass et unzeroden weider Clopidogrel fir bis zu 12 Méint ze benotzen,
Akut myokardial Infarkt (akut koronescht Syndrom mat ST Segmenterhéigung): eng eenzeg Ladungsdosis, dann 75 mg eemol am Dag a Kombinatioun mat oder ouni Acetylsalisylsäure an Thrombolytik. Et ass net ze recommandéieren fir Dosende vun Dosen bei der Behandlung vu Patienten iwwer 75 Joer ze benotzen. D'Behandlung sollt ugefangen ginn wann déi éischt Symptomer vun der Krankheet erscheinen a weider op d'mannst 4 Wochen,
Atrial fibrillation (atrial fibrillation): 75 mg eemol am Dag a Kombinatioun mat Acetylsalicylsäure bei enger Dosis vu 75-100 mg pro Dag.

Et ass recommandéiert d'Tablets zur selwechter Zäit ze huelen, wann Dir méi spéit wéi 12 Stonnen ze spéit sidd, sollt Dir déi verpasst Dosis huelen an déi nächst op der normaler Zäit, mat engem Intervall tëscht Dosen vu méi wéi 12 Stonnen - déi nächst Dosis gëtt geholl ouni ze verduebelen.

Bei Patienten mat enger genetesch determinéierter reduzéierter Aktivitéit vum CYP2C19 Isoenzym wann d'Zilt an empfohlenen Dosen geholl gëtt, fënnt d'Bildung vun der aktiver Metabolit vum Clopidogrel manner a seng antiplatelet Effekt ass manner ausgeschwat. Déi optimal Doséierung fir Patiente vun dëser Kategorie ass net etabléiert, normalerweis ass d'Droge verschriwwen an héijen Dosen mat enger eenzeger Dosis vun enger Ladungsdosis vun 600 mg an dann 150 mg eemol am Dag.

Eeler Patienten brauche keng Dosisanpassung.

Nebenwirkungen

Aus dem Herz-Kreislauf-System: dacks - Hämatom, ganz selten - arteriell Hypotonie, Vaskulitis,
Aus dem hematopoietesche System: selten - Leukopenie, Thrombozytopenie, Eosinophilie, selten Neutropenie, inklusiv schwéier Formen, ganz selten aplastesch Anämie, Thrombotesch Thrombozytopenie Purpura (TTP), Pankytopenie, schwéier Thrombozytopenie, Agranulozytose, Anemanozytosis, Anemanozytosis, Anemanozytosis
Aus dem Verdauungssystem: dacks - Bauchschmerz, gastrointestinal Blutungen, Diarrho, Dyspepsie, selten - Iwwelzegkeet, Erbriechen, Verstopfung, Gastritis, flatulence, Magenwirbel an / oder Duodenalsawer, selten - retroperitoneal Blutungen, ganz seelen - Pankreatitis, retroperitoneal a gastrointestinal Blutungen (abegraff fatale Resultat), Kolitis (Lymphozyt abegraff), akuter Leberversoen, Hepatitis, Funktiounsstéierunge vun der Liewer, Stomatitis,
Vun der Säit vum Nervensystem: selten - Kappwéi, intrakranial Blutungen (abegraff fatale Resultat), Schwindel, Parästhesien, ganz seelen - Duercherneen, Halluzinatioune,
Aus dem Muskuloskeletalsystem: ganz selten - Hämarthrose, Muskelbléiung, Arthritis, Myalgie, Arthralgie,
Aus dem Atmungssystem: dacks - Nosebléien, ganz seelen - Bronchospasmus, Blutungen aus dem Atmungstrakt (Lungenblödung, Hämoptysis), interstitieller Pneumonitis,
Aus dem genitourinary System: selten - Hämaturia, ganz seelen - Glomerulonephritis, erhéicht Niveauen vu serum Kreatinin,
Op dem Deel vun der Haut: dacks - subkutan Hämatome, selten - Haut Jucken, Hautausschlag, Hautbloussen (Purpur), ganz selten - bullous Dermatitis (Stevens-Johnson Syndrom, toxesch Epidermal Nekrolyse, Erythema Multiforme), Urtikaria, erythematous Ausschlag, Lichen Planus, Ekzeme
Vun de sensoreschen Organer: selten - retinal oder conjunctival Blutungen, selten - Vertigo, ganz seelen - Geschmaachspathologien,
Laboratoire Indikatoren: dacks - eng Ofsenkung vun der Unzuel vun Tellerplacken an Neutrophilen, verlängert d'Blutungsperiod,
Allergesch Reaktiounen: ganz selten - Ekzeme, Angioedema, Anaphylaktoid Reaktiounen, Serumkrankheet, Frequenz onbekannt - Medikament Ausschlag mat systemesche Symptomer vum DRESS Syndrom an Eosinophilie, Kräizreaktiven Hypersensitivitéit géint Thienopyridine, Drogeninduséierten Hypersensitivité Syndrom,
Aner: dacks - vaskulär Blutungen um Punktpunkt, ganz seelen - schwéier Blutungen aus der chirurgescher Wonn, Féiwer.

Schwangerschaft a Laktatioun

Geméiss den Instruktioune gëtt Zilt net fir d'Benotzung während der Schwangerschaft ze recommandéieren, well et gi keng klinesch Daten iwwer d'Benotzung vu Clopidogrel bei schwangeren Fraen. Déierenstudien hunn keng direkt oder indirekt negativ Auswierkunge vum Medikament op Schwangerschaft, Fetalentwécklung, Gebuert oder postnatal Entwécklung vum Puppelchen opgedeckt.

An experimentellen Déierstudien huet et fonnt datt Clopidogrel a seng Metaboliten an d'Muttermëllech trénken, dofir, wann et noutwendeg ass Zilt bei Pfleegfraen ze benotzen, soll d'Broschten gestoppt ginn.

Mat behënnerter Nierfunktioun

Mat widderholl Benotzung vum Zilt bei enger Dosis vu 75 mg pro Dag bei Patienten mat schwéierter Nierfunktioun (Kreatinin Clearance - 5-15 ml / min), war den Ënnerdréckungsgrad vun der Trombociatiounsaggregatioun 25% méi niddereg wéi de Grad vun der Inhibitioun vun der Trombociatiounsaggregatioun am Verglach mat gesonde Volontären. Wéi och ëmmer, d'Verlängerung vun der Zäit vu Blutungen war ähnlech wéi bei gesonde Fräiwëlleger déi d'Droge bei enger Dosis vu 75 mg pro Dag kruten. Zilt Toleranz ass all gutt bei all Patienten.

Drogen Interaktioun

Wéinst dem héije Risiko vu Blutungen ass et net ze recommandéieren dat Medikament gläichzäiteg mat Warfarin ze verschreiwen, a wann et kombinéiert mat Heparin an aner Thrombolytesch Agenten, sollt et speziell oppassen.

NSAID erhéijen d'Risiko vun Geschwüren an ulcerative Blutungen am Magen-Darmtrakt.

Keng klinesch signifikant Interaktioun gouf fonnt mat der simultaner Benotzung mat Atenolol, Angiotensin-Konvertéierend Enzym (ACE) Inhibitoren, Medikamenter déi d'Blutcholesterol, niddereg, Nifedipin, Phenobarbital, Östrogenen, Cimetidin, Theophylline senken.

Clopidogrel kann den Effekt vun Acetylsalicylsäure op kollagen-induzéierter Bunnplackaggregatioun erhéijen. D'pharmakodynamesch Interaktioun vum Medikament mat Acetylsalicylsäure erhéigt d'Wahrscheinlechkeet vu Blutungen, sou datt d'Benotzung vun dëser Kombinatioun nëmme fir 1 Joer méiglech ass.

D'Absorptioun vum Clopidogrel gëtt net vun Antaciden betraff.

D'Kombinatioun mat Tolbutamid, Phenytoin erhéicht den Niveau vun hirer Konzentratioun am Bluttplasma.

D'Analogen vum Zilt sinn: Lopirel, Clopidogrel, Clopidogrel-SZ, Plavix, Aggregal, Detromb, Cardutol, Clopidex, Clopilet, Listab 75, Deplatt-75, Cardogrel, Clopigrant, Lirta, Targetek, Plagril, Egithrombrel, Troken.

Rezensiounen iwwer Zilt

Patienten äntweren gutt op d'Drogen, bemierken net nëmmen seng Effektivitéit, awer och en akzeptabele Präis (am Verglach zu e puer méi deier Géigeparteien). Geméiss Rezensiounen, Zilt ass effektiv no Häerzattacken a stenting Prozeduren. Patienten bemierken eng Verbesserung am allgemenge Wuelbefannen, Stéierung vun Angina Attacken, souwéi der Verontreiung vun arterieller a Venetrombose.

Heiansdo beschwéiere sech d'Patienten iwwer d'Optriede vun Nebenwirkungen (Urtikaria, schwéiere Bluttheet), awer wann Dir d'Behandlung weidergitt, da verschwannen ongewollte Nebenwirkungen no enger Zäit.

Präis fir Zilt an Apdikten

Bis elo sinn d'Unzuel Präisser fir Zilt an den Apdikten folgend:

filmbeschichtete Pëllen, 75 mg (14 Stéck. pro Pack) - 470-530 Rubelen,
filmbeschichtete Pëllen, 75 mg (28 Stéck. pro Pack) - 830-1200 Rubelen,
filmbeschichtete Pëllen, 75 mg (84 Stéck pro Pack) - 1875-2030 Rubelen.

Saug

No enger eenzeger an widderhuelter oraler Verwaltung an enger Dosis vu 75 mg pro Dag, gëtt Clopidogrel séier absorbéiert. Duerchschnëttlech Wäerter vun der maximaler Konzentratioun (Cmax) vum onverännerten Clopidogrel am Bluttplasma (2,2-2,5 ng / ml nom Entree vun enger eenzeger Dosis vu 75 mg) ginn no ongeféier 45 Minutten erreecht. Geméiss enger Studie iwwer Nier-Ausscheedung vu Clopidogrel Metaboliten ass de Grad vun der Absorptioun ongeféier 50%.

Metabolismus

Clopidogrel ass aktiv an der Liewer metaboliséiert. In vitro an in vivo, gëtt Clopidogrel op zwou Weeër metaboliséiert: deen Éischte gëtt duerch Esterasen mediéiert a féiert zur Hydrolyse mat der Bildung vun engem inaktiven Metabolit - en Derivat vun der Carboxylsäure (85% vun zirkuléierende Metaboliten), an déi aner gëtt duerch verschidde Isoenzyme vun der Zytochrom P450 katalyséiert. Am Ufank gëtt Clopidogrel an eng Zwëschenmetabolit ëmgewandelt - 2-Oxo-Clopidogrel. Duerno Stoffwiessel vum 2-Oxo-Clopidogrel féiert zu der Bildung vun engem aktiven Metabolit vu Clopidogrel - eng Thiol-Derivat vum Clopidogrel. In vitro ass dëse Wee mat den Isoenzyme CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 an CYP2B6 mediéiert. Déi aktiv Thiol Metabolit vu Clopidogrel, isoléierend in vitro, schnell an irreversibel interagéiert mat Plätterplatrezeptoren, blockéiert hir Aggregatioun.

Cmax vun der aktiver Metabolit am Bluttplasma nodeems e Laddosis (300 mg) vum Clopidogrel geholl huet ass zweemol méi héich wéi Cmax no 4 Deeg vum Gebrauch vu Clopidogrel an enger Entretienungsdosis (75 mg / Dag). Cmax am Bluttplasma ass ongeféier 30-60 Minutten no der Medikament geholl.

No der Entéierung vun 14C-labeléierte Clopidogrel, gëtt ongeféier 50% vun der gesamter Radioaktivitéit vun den Nieren ausgeschloss an ongeféier 46% vum Darm bannent 120 Stonnen no der Doséierung. No enger eenzeger mëndlecher Verwaltung vu Clopidogrel an enger Dosis vu 75 mg ass d'Hallefzäit (T1 / 2) ongeféier 6 Stonnen. T1 / 2 vun der haapt inaktiver Metabolit, déi am Bluttplasma zirkuléiert no enger eenzeger an widderhuelter Benotzung ass 8 Stonnen.

Präventioun vun atherothrombotescher Komplikatiounen:

bei Erwuesse Patienten mat myokardialen Infarkt (vun e puer Deeg bis 35 Deeg al), mat ischämesche Schlag (vu 7 Deeg bis 6 Méint al), oder mat enger Diagnos vu periphere arterieller Okklusiounskrankheet,
bei Erwuesse Patienten mat akutem koronarsyndrom: ouni ST Segmenterhéigung (onbestänneg Angina oder myokardial Infarkt ouni Q-Welle), Patienten abegraff, déi Stenting mat perkutane koronarer Interventioun haten, a Kombinatioun mat Acetylsalicylsäure, mat ST Segmenterhéigung (akuter myokardial Infarkt) mat Drogenbehandlung an d'Méiglechkeet vun der Thromboytys Therapie, a Kombinatioun mat Acetylsalicylsäure.

Präventioun vun atherothrombotescher an thromboembolesche Komplikatiounen, abegraff Schlag, mat atrial Fibrillatioun (atrial fibrillation)

Erwuesse Patienten mat atriale fibrillation (atrial fibrillation), déi op d'mannst ee Risikofaktor fir d'Entwécklung vu vaskuläre Komplikatiounen hunn, kënnen net indirekt Antikoagulanten huelen an e klengen Risiko fir ze bleiwen (a Kombinatioun mat Acetylsalicylsäure).

Akut Koronarsyndrom ouni ST Segmenterhéigung

Akut Koronarsyndrom mat ST Segmenterhéigung

Atrial fibrillation (atrial fibrillation)

Wann de Patient déi nächst Dosis verpasst huet:

wann manner wéi 12 Stonnen vergaange sinn nodeems déi nächst Dosis ofgeschaaft gouf, sollt Dir direkt déi verpasst Dosis Zilt® huelen, an dann déi nächst Dosis op déi normal Zäit huelen,
wann méi wéi 12 Stonnen vergaangen sinn nodeems d'nächst Dosis ofgeschaaft gouf, da soll déi nächst Dosis op der normaler Zäit geholl ginn, während d'Dosis net sollt verduebelt ginn.

Behënnerte Nierfunktioun

Benotzt wärend der Schwangerschaft a Laktatioun

Déierenstudien hu gewisen datt Clopidogrel an / oder seng Metaboliten an der Brustmëllech ausgeschloss sinn. Dofir, wann d'Therapie mat Clopidogrel noutwendeg ass, ass et recommandéiert d'Broscht ze stoppen.

Anticoagulants fir mëndlech Administratioun

D'simultan Benotze vu Clopidogrel an Antikoagulanten fir d'mëndlech Administratioun kann d'Intensitéit vum Blutungen erhéijen, an dofir ass d'Benotzung vun dëser Kombinatioun net recommandéiert.

D'Benotzung vu Clopidogrel an enger Dosis vu 75 mg pro Dag verännert net d'Pharmakokinetik vu warfarin (e Substrat vum CYP2C9 Isoenzym) oder den internationalen normaliséierte Verhältnis (INR) bei Patienten déi laangfristeg Behandlung mat Warfarin kréien. Awer gläichzäiteg Benotzung mat Warfarin erhéicht de Risiko vu Blutungen wéinst senger onofhängeger zousätzlech Wierkung op Bluttkoagulatioun. Dofir sollt Dir virsiichteg handelen beim Benotze vu Warfarin a Clopidogrel.

Acetylsalicylsäure

Acetylsalicylsäure beaflosst net d'Inhibitioun vun der Trempeletaggregatioun duerch induzéiert Clopidogrel duerch ADP, awer de Clopidogrel potentéiert den Effekt vun der Acetylsalicylsäure op kollagen-induzéierter Bunnplackaggregatioun. Allerdings ass d'Simultan Administratioun vu 500 mg Acetylsalicylsäure zweemol am Dag fir een Dag net verlängert d'Bluttzäit verursaacht duerch Clopidogrel. D'pharmakodynamesch Interaktioun tëscht Clopidogrel an Acetylsalicylsäure kann de Risiko vu Blutungen erhéijen. Gitt dëst, sollt virsiichteg gewollt ginn während dës Medikamenter ze huelen, awer an de klineschen Studien hunn d'Patiente Kombinatiounstherapie mat Clopidogrel an Acetylsalicylsäure fir ee Joer gemaach.

No enger klinescher Studie bei gesonde Eenzelen, wann Dir Clopidogrel hëlt, war et kee Besoin fir d'Dosis vun Heparin z'änneren, an den anticoagulant Effekt vum Heparin huet net geännert. D'simultan Benotzung vun Heparin beaflosst d'Suppressioun vun der Trombociatiounsaggregatioun duerch Clopidogrel. Vläicht ass déi pharmakodynamesch Interaktioun tëscht Clopidogrel an Heparin, wat zu engem erhéicht Risiko vu Blutungen féiert. Dofir erfuerdert d'simultan Benotze vun dësen Drogen eng Vorsicht.

Thrombolytik

D'Sécherheet vun der simultaner Benotzung vu Clopidogrel, fibrinspezifesch oder fibrinspezifesch Thrombolytik an Heparin gouf bei Patienten mat akuter myokardialen Infarkt bewäert. D'Heefegkeet vu klinesch signifikante Blutungen war vergläichbar mat der simultaner Benotzung vun Thrombozyten, Heparin mat Acetylsalisylsäure.

Nonsteroidal anti-inflammatoresch Medikamenter (NSAIDen)

Geméiss enger klinescher Studie mat gesonde Fräiwëlleger ass déi simultan Notzung vu Clopidogrel an Naproxen latent gastrointestinal Blutungen erhéicht. Wéi och ëmmer, wéinst dem Mangel u Studien iwwer Interaktioune mat aneren NSAIDs de Moment, ass et net bekannt ob de Risiko fir gastrointestinal Blutungen z'entwéckelen erhéicht wann se zesumme mat aneren NSAIDs benotzt ginn. Dofir solle gläichzäiteg Therapie vun NSAIDen, dorënner COX-2 Inhibitoren, a Clopidogrel mat Vorsicht gemaach ginn (kuckt d'Rubrik "Spezial Instruktiounen").

CYP2C19 Isoenzyme Inhibitoren

Clopidogrel gëtt zu der Bildung vu sengem aktive Metabolit metaboliséiert, deelweis ënner dem Afloss vum CYP2C19 Isoenzym. Dofir kënne Medikamenter, déi dëst Isoenzyme hämmen, eng Ofsenkung vun der Konzentratioun vun der aktiver Metabolit vu Clopidogrel verursaachen. Déi klinesch Bedeitung vun dëser Interaktioun ass onbekannt. Konkurrent Benotzung mat potenter oder moderéierte Inhibitoren vum CYP2C19 Isoenzym sollt vermeit ginn. Inhibitoren vum CYP2C19 Isoenzym enthalen Omeprazol an Esomeprazol, Fluvoxamin, Fluoxetin, Moclobemid, Voriconazol, Fluconazol, Ticlopidin, Ciprofloxacin, Cimetidin, Carbamazepin, Oxcarbazepin a Chloramphenicol.

Proton Pompel Inhibitoren

D'Verwäertung vun Omeprazol an enger Dosis vun 80 mg eemol am Dag gläichzäiteg mam Clopidogrel oder mat enger 12-Stonn Paus tëscht zwee Medikamenter ze huelen reduzéiert déi systemesch Belaaschtung (AUC) vun der aktiver Metabolit vu Clopidogrel ëm 45% (nodeems Dir eng Laddosis vun Clopidogrel geholl huet) an 40% (nodeems eng Instandhalungsdosis geholl huet Dosen Clopidogrel). De Verloscht am AUC vun der aktiver Metabolit vu Clopidogrel ass verbonne mat enger Ofsenkung vum Grad vun der Inhibitioun vun der Trombocytaggregatioun (39% nodeems Dir eng Laddosis vun Clopidogrel geholl huet an 21% nodeems Dir eng Instandhalungsdosis Clopidogrel geholl huet). Eng ähnlech Interaktioun vum Clopidogrel mat Esomeprazol gëtt proposéiert. An observationalen a klineschen Studien goufen konfliktend Daten iwwer déi klinesch Manifestatiounen vum kardiovaskuläre System betreffend dës pharmakokinetesch / pharmakodynamesch Interaktioun opgeholl. Parallel Benotzung mat Omeprazol oder Esomeprazol sollt vermeit ginn.