Mildronate® (Kapselen, 250 mg) Meldonium

1 Kapsel enthält:

aktiv Substanz - meldoniumdihydrat 250 mg,

excipients - Kartoffelstärke, kolloidal Siliciumdioxid, Kalziumstearat, Kapsel (Kierper an Deckel) - Titan Dioxid (E 171), Gelatin.

Hard Gelatinekapselen Nr 1 vu wäisser Faarf. Inhalt ass e wäiss kristallescht Pulver mat engem liichtschwaache Geroch. De Pulver ass hygroskopesch.

Pharmakodynamik

Meldonium ass e Virgänger fir Carnitin, eng strukturell Analog vun Gamma-Butyrobetaine (GBB), eng Substanz déi an all Zell am mënschleche Kierper fonnt gëtt.

Ënner Bedingunge vu verstäerkter Belaaschtung, meldonium restauréiert d'Gläichgewiicht tëscht der Liwwerung an der Sauerstofffuerderung vun den Zellen, eliminéiert d'Akkumulatioun vu gëftege metabolesche Produkter an Zellen, schützt se vu Schued, an huet och e Tonic Effekt. Als Resultat vu senger Benotzung erhéicht de Kierper säi Widderstand géint Stress an d'Fäegkeet fir séier Energiereserven ze restauréieren.

De Medikament huet e stimuléierende Effekt op den Zentralnervensystem (CNS) - eng Erhéijung vun der motorescher Aktivitéit a kierperlecher Ausdauer. Wéinst dësen Eegeschafte gëtt MILDRONAT® och benotzt fir kierperlech a geeschteg Leeschtung ze erhéijen.

Pharmakologesch Eegeschafte

Pharmakokinetik

No mëndlecher Verwaltung gëtt d'Droge séier absorbéiert, d'Bioverfügbarkeet ass 78%. Déi maximal Plasma Konzentratioun gëtt 1-2 Stonnen no der Verwaltung erreecht. Metaboliséiert am Kierper mat der Bildung vun zwee Haapt

metabolites déi duerch d'Nier excreted ginn. D'Hallefzäit wa mëndlech geholl gëtt ass 3-6 Stonnen.

Pharmakodynamik

Meldonium (Mildronate®) ass eng strukturell Analog vum Virgänger vun der Carnitin Gamma Butyrobetaine (nodréiglech GBB), an deem engem Waasserstoffatom duerch e Stickstoffatom ersat gëtt. Säin Effekt op de Kierper kann op zwou Weeër erkläert ginn.

Effekt op Carnitinsynthese

Als Resultat vun der Inhibitioun vun der Aktivitéit vu Butyrobetaine Hydroxylase reduzéiert meldonium d'Biosynthese vu Carnitin an doduerch hemmt den Transport vu laange Kette Fettsäuren duerch d'Zellmembran, verhënnert d'Akkumulatioun vun aktivéierten Derivate vun onoxidéierten Fettsäuren, Acylcarnitin an Acylcoenzym A, an d'Zellen, déi ausgeschwat Detergent Eegeschafte hunn. Ënner Bedingunge vun der Ischämie, restauréiert Mildronate® d'Gläichgewiicht tëscht Sauerstoffliwwerung a Konsum an Zellen, eliminéiert ATP Transportstéierunge, während se gläichzäiteg eng alternativ Energiequell aktivéieren - Glycolyse, déi ouni zousätzlech Sauerstoffverbrauch duerchgefouert gëtt.

Mat erhéngte Belaaschtung als Resultat vum intensiven Energieverbrauch an den Zellen vun engem gesonde Kierper, geschitt eng temporär Ofsenkung vum Inhalt vu Fettsäuren. Dëst stimuléiert de Stoffwiessel vu Fettsäuren, haaptsächlech d'Synthese vu Carnitin. D'Biosynthese vu Carnitin gëtt duerch säi Plasma Niveau a Stress geregelt, awer hänkt net vun der Konzentratioun vu Carnitin Virgänger an der Zell of. Zënter Meldonium hemmt d'Konversioun vun GBB zu Carnitin, dat féiert zu enger Ofsenkung vum Niveau vun der Carnitin am Blutt, wat am Tour aktivéiert d'Synthese vun der Virgänger vun der Carnitin, dh GBB. Mat enger Ofsenkung vun der Konzentratioun vum Meldonium gëtt de Carnitin-Biosyntheseprozess restauréiert an d'Konzentratioun vu Fettsäuren an der Zell normaliséiert. Also ginn d'Zellen regelméisseg Ausbildung, wat zu hirem Iwwerliewe bäidroe gëtt ënner Bedéngungen vun enger erhéichter Belaaschtung, an där d'Fettsäureinhalt an hinnen reegelméisseg reduzéiert gëtt, a wann d'Laascht reduzéiert gëtt, gëtt d'Fettsäureinhalt séier restauréiert. A Konditioune vu wierklecher Iwwerlaascht iwwerliewen d'Zellen "trainéiert" mat der Hëllef vum Medikament Mildronate® an dëse Bedéngungen, wann déi "net trainéiert" Zelle stierwen.

Vermëttlerfunktioun vun engem hypotheteschen GBB-ergesche System

Et gouf hypothetiséiert datt am Kierper et e virdru net beschriwwen System vun der Iwwerdroung vun Nerve Impulser ass - GBB-ergescht System, wat d'Iwwerdroung vun Nerve Impulser op somatesch Zellen garantéiert. De Mediateur vun dësem System ass den direkten Virgänger vu Carnitin - e GBB Ester. Als Resultat vun der Esterase ass dëst

de Mediateur gëtt en Elektron an d'Zelle, sou datt en elektreschen Impuls iwwerdroe gëtt, a sech selwer an GBB verwandelt.

D'Synthese vu GBB ass méiglech an all somatesch Zelle vum Kierper. Seng Geschwindegkeet gëtt geregelt duerch d'Intensitéit vum Stimulus an Energieausgaben, déi ofhängeg vun der Konzentratioun vu Carnitin hänken. Dofir, mat enger Ofsenkung vun der Carnitin Konzentratioun, gëtt d'Synthese vu GBB stimuléiert. Also am Kierper gëtt et eng wirtschaftlech Kette vu Reaktiounen, déi eng adäquat Äntwert op Reizung oder Stress ubitt: et fänkt u mam Empfang vun engem Signal aus Nervefaseren (a Form vun engem Elektron), gefollegt vun der Synthese vu GBB a säin Ester, deen, ofwiesselnd, d'Signal dréit op somateschen Zellmembranen. Somatesch Zellen an Äntwert op Reizung synthetiséieren nei Molekülle, suergt Signalverbreedung. Duerno trëtt d'hydrolyséiert Form vu GBB mat der Partizipatioun vum aktiven Transport an d'Liewer, Nieren an Hoden, wou et zu Carnitin verwandelt. Wéi virdru scho gesot, meldonium ass e strukturellen Analog vu GBB, an deem een ​​Waasserstoffatom duerch e Stickstoffatom ersat gëtt. Zënter Meldonium ka mat GBB-Esterase ausgesat ginn, kann et als hypothetesch „Vermëttler“ déngen. Wéi och ëmmer, huet GBB-Hydroxylase keen Afloss op meldonium an dofir, wann et an de Kierper agefouert gëtt, gëtt d'Konzentratioun vu Carnitin net erop, mee hëlt of. Wéinst der Tatsaach datt Meldonium selwer als "Vermëttler" vu Stress wierkt, an och den Inhalt vu GBD erhéicht, dréit et zur Entwécklung vun der Äntwert vum Kierper bäi. Als Resultat erhéicht déi allgemeng metabolesch Aktivitéit an anere Systemer, zum Beispill, den Zentralnervensystem (CNS).

Indikatiounen fir ze benotzen

- Angina pectoris a myokardial Infarkt (als Deel vun der komplexer Therapie)

- chronesch Häerzversoen (a komplex Behandlung)

- akuten cerebrovaskuläre Accident (a komplexer Therapie)

- Hämophthalmus a retinal Blutungen vun verschiddenen Etiologien, Thrombose vun den zentrale Retinal Vene a senge Branchen, Retinopathie vu verschiddenen Etiologien (Diabetiker, Hypertonie)

- mental a kierperlech Iwwerlaascht, och ënner Athleten

- Réckzuchssyndrom bei chroneschen Alkoholismus (a Kombinatioun mat spezifeschen Therapie fir Alkoholismus)

Doséierung an Administratioun

Erwuesse Erwuesse bannen.

Kardiovaskulär Krankheet

Als Deel vun der komplexer Therapie, 0,5-1,0 g pro Dag mam Mond, huelen déi ganz Dosis op eemol oder deelt se an 2 Dosen. De Kurs vun der Behandlung ass 4-6 Wochen.

Kardialgie op den Hannergrond vun der Kardiomyopathie - vum Mond, 0,25 g 2 Mol am Dag. De Verlaf vun der Behandlung ass 12 Deeg.

Cerebrovaskulär Accident

Akute Phas - eng injizéierbar Doséierungsform vun der Medikament gëtt fir 10 Deeg benotzt, da schalten se op d 'Medikament bannent 0,5-1,0 g pro Dag ze huelen. Den allgemenge Kurs vun der Behandlung ass 4-6 Wochen.

Chronesch cerebrovaskuläre Accident - 0,5 g oral pro Dag. Den allgemenge Kurs vun der Behandlung ass 4-6 Wochen. Widderholl Coursen (normalerweis 2-3 Mol am Joer) si méiglech no Consultatioun mat engem Dokter.

Hämophthalmus a retinal Blutungen vun verschiddenen Etiologien, Thrombose vun den zentrale retinal Vene a senge Branchen, Retinopathie vu verschiddenen Etiologien (Diabetiker, Hypertonie)

Eng injizéierbar Doséierungsform vun der Medikament gëtt fir 10 Deeg benotzt, da wiessele se d'Droge oral op 0,5 g pro Dag ze huelen, d'ganz Dosis gläichzäiteg huelen oder se an 2 Dosen deelen. De Kurs vun der Behandlung ass 20 Deeg.

Geeschteg a kierperlech Iwwerlaascht, och ënner Athleten

Erwuessener 0,25 g mëndlech 4 Mol am Dag. De Kurs vun der Behandlung ass 10-14 Deeg. Wann néideg, gëtt d'Behandlung no 2-3 Wochen widderholl.

Athleten 0,5-1,0 g oral 2 Mol am Dag virum Training. D'Dauer vum Cours an der Virbereedungsperiod ass 14-21 Deeg, wärend der Konkurrenzperiod - 10-14 Deeg.

Chronescht Alkoholentzuchssyndrom

Bannen, 0,5 g 4 Mol am Dag. De Kurs vun der Behandlung ass 7-10 Deeg.

Kontraindikatiounen

- Hypersensibilitéit fir déi aktiv Substanz oder fir all Hilfsstoffer vum Medikament

- erhéicht intrakranialen Drock (a Verletzung vum venösen Ausfluss, intrakranial Tumoren)

- Schwangerschaft a Laktatioun, wéinst dem Mangel un Daten iwwer d'klinesch Notzung vum Medikament während dëser Period

- Kanner a Jugendlecher ënner 18 Joer, wéinst dem Mangel un Daten iwwer d'klinesch Notzung vum Medikament während dëser Period

Drogen Interaktiounen

Verbessert den Effekt vu koronaren Dilatatiounsmëttel, e puer antihypertensive Medikamenter, kardiologesch Glykosiden.

Et kann kombinéiert ginn mat Antianginal Medikamenter, Antikoagulanten, Antiplatelet Agenten, antiarrhythmesche Medikamenter, Diuretika, Bronchodilatore.

Am Hibléck vun der méiglecher Entwécklung vu moderéierter Tachykardie an der arterieller Hypotonie, sollt et virsiichteg ausübe wann Dir kombinéiert mat Medikamenter déi deeselwechten Effekt hunn.

Speziell Instruktiounen

Vorsicht sollt bei Patienten mat chronescher Liewer- an Nierkrankheeten mat längerer Benotzung vum Medikament ausgeübt ginn.

Mildronate® ass keen Éischter Linn fir akut Koronarsyndrom.

Featuren vum Effekt vum Medikament op d'Fäegkeet fir Gefierer ze fueren oder potenziell geféierlech Mechanismen

Vorsicht sollt ausgeübt ginn wann Dir e Gefier oder potenziell geféierlech Maschinn mécht.

Iwwerdosis

Fäll vun Iwwerdosis mat der Medizin Mildronate® sinn onbekannt, d'Drogen ass niddereg toxesch.

Am Fall vun Iwwerdosis - symptomatesch Behandlung.

Fräisetzung Form

Kapselen 250 mg. 10 Kapselen ginn an enger Blistergestreif Verpackung vun engem Polyvinylchloridefilm mat enger Polyvinylidenchloridbeschichtung an Aluminiumfolie geluecht. 4 Konturzellpäck zesumme mat Instruktioune fir d'Benotzung an der Staat a russesch Sprooche ginn an e Packe vu Pappe geluecht.

Pharmakokinetik

No mëndlecher Verwaltung gëtt d'Droge séier absorbéiert, d'Bioverfügbarkeet ass 78%. Maximal Konzentratioun (C_max) a Bluttplasma gëtt 1-2 Stonnen no der Entéierung erreecht. Et gëtt am Kierper haaptsächlech an der Liewer metaboliséiert mat der Bildung vun zwee grousse Metaboliten, déi duerch d'Nieren ausgeschloss sinn. D'Halschent vum Liewen (T₁/₂) wann oral geholl, hänkt vun der Dosis of, ass 3-6 Stonnen.

Benotzt wärend der Schwangerschaft a beim Stillen

D'Benotzungssécherheet bei schwangere Fraen ass net ënnersicht ginn, dofir, fir méiglech negativ Auswierkungen op de Fetus ze vermeiden, ass d'Benotzung vum Medikament bei schwangere Fraen contraindizéiert.

Excretioun mat Mëllech an den Effekt op d'Gesondheet vum Neigebueren sinn net ënnersicht ginn, Dofir, wann et néideg ass, d'Benotzung vum Medikament soll Stillen.

Nebenwirkung

Meldonium ass allgemeng gutt toleréiert. Wéi och ëmmer, bei ufälleg Patienten, wéi och a Fäll, déi d 'empfohlene Dosis iwwerschreiden, kënnen ongewollte Reaktiounen optrieden.
Ongewollt Medikamentreaktiounen ginn no de Systemorgansklassen no der folgender Gradatioun vun der Frequenz gruppéiert: ganz dacks (> 1/10), dacks (> 1/100 an 1/1000 an 1/10 000 an