Instruktioune fir de Gebrauch vun Drogen, Analoga, Rezensiounen

Filmbeschichtete Pëllen, 40 mg

Een Tablet enthält

aktiv Substanz - atorvastatin Kalzium 41,44 mg (gläichwäerteg zu atorvastatin 40,00 mg)

anHuelung: povidon, Natriumlaurylsulfat, Kalziumkarbonat, Mikrokristallin Zellulose, Laktosemonohydrat, Croscarmellosenatrium, Crospovidon, Magnesiumstearat,

Shell: Opadry White Y-1-7000 (besteet aus Hypromellose, Titandioxid (E 171) a Macrogol 400)

Ronn Tafele beschichtet mat enger wäisser Filmbeschichtung, liicht konvex

Pharmakologesch Eegeschafte

Atorvastatin gëtt séier no mëndlecher Verwaltung absorbéiert, seng Konzentratioun am Bluttplasma erreecht maximal no 1-2 Stonnen. De Grad vun der Absorptioun an der Konzentratioun vum Atorvastatin am Bluttplasma erhéicht propper mat der Dosis. Déi absolut Bioverfügbarkeet vun atorvastatin ass ongeféier 14%, an déi systemesch Bioverfügbarkeet vun der hemmende Aktivitéit géint 3-Hydroxy-3-Methylglutaryl-Koenzym A reduktase (HMG-CoA-Reduktase) ass ongeféier 30%. Niddereg systemesch Bioverfügbarkeet ass wéinst presystemesche Metabolismus an der Schleimhaut vum Magen-Darmtrakt an / oder wärend dem "éischte Passage" duerch d'Liewer.

D'Iessen reduzéiert den Taux a Grad vun der Absorptioun vum Medikament (ëm 25% respektiv 9%, respektiv, wéi beweise konnt duerch d'Resultater vun der Bestëmmung vu Cmax an AUC), awer d'Reduktioun vum niddregen Dicht Lipoprotein Cholesterol (LDL-C) ass ähnlech wéi wann Dir Atorvastatin op engem eidle Magen hëlt. Nodeem hien atorvastatin am Owend geholl huet, ass seng Plasmakonzentratioun méi niddereg (Cmax an AUC ëm ongeféier 30%) wéi nodeems hien et moies ugeholl huet. Eng linear Relatioun tëscht dem Grad vun der Absorptioun an der Dosis vum Medikament gouf opgedeckt.

D'Duerchschnëttsvolumen vun der Verdeelung vun Atorvastatin ass ongeféier 381 Liter. Kommunikatioun mat Bluttplasma Proteinen ass net manner wéi 98%. Den Erythrozyte / Plasma atorvastatin Inhalt Verhältnis ass ongeféier 0,25, d.h. atorvastatin penetréiert net rout rout Bluttzellen.

Atorvastatin ass haaptsächlech metaboliséiert fir ortho- a para-hydroxyléiert Derivater a verschidde Beta-Oxidatiounsprodukter ze bilden. Ortho- a para-hydroxyléiert Metaboliten hunn en hemmende Effekt op HMG-CoA-Reduktase. Eng ongeféier 70% Ofsenkung vun der Aktivitéit vun der HMG-CoA Reduktase geschitt wéinst der Handlung vun aktive zirkuléierende Metaboliten. Am Stoffwiessel vum Atorvastatin spillt de Liewerzytochrom P450 3A4 eng wichteg Roll: d'Konzentratioun vum Atorvastatin am mënschleche Bluttplasma erhéicht während Erythromycin huelen, wat en Inhibitor vun dësem Isoenzyme ass. Atorvastatin, am Géigenugrëff, ass e schwaache Inhibitor vu Cytochrom P450 3A4. Atorvastatin huet keen klinesch signifikanten Effekt op der Plasmakonzentratioun vun Terfenadin, wat haaptsächlech duerch Cytochrom P450 3A4 metaboliséiert gëtt, dofir ass et onwahrscheinlech datt Atorvastatin e wesentlechen Effekt op d'Pharmakokinetik vun anere Substrate vun der Zytochrom P450 3A4 huet.

Atorvastatin a seng Metaboliten ginn haaptsächlech mat Galle ausgeschloss, als Resultat vun hepateschen an / oder extrahepatesche Metabolismus (Atorvastatin gëtt net e schwéieren enterohepatesche Rezirkulatioun). D'Hallefzäit vum Atorvastatin ass ongeféier 14 h. D'inhibitoresch Aktivitéit géint HMG-CoA-Reduktase bleift ongeféier 20-30 Stonnen, wéinst der Präsenz vun aktive Metaboliten. No mëndlecher Verwaltung fënnt manner wéi 2% vun atorvastatin am Pipi.

Besonnesch Patientegruppen

Eeler: Plasma Konzentratioune vun Atorvastatin bei Leit vu 65 Joer a méi al si méi héich (Cmax ëm ongeféier 40%, AUC ëm ongeféier 30%) wéi bei jonke Patienten, Differenzen an der Sécherheet, Effizienz oder Erreechen vun Lipid-senkende Therapieziler bei eelere Verglach mat Gesamtbevëlkerung net fonnt.

Kanner: Studien vun der Pharmakokinetik vum Medikament bei Kanner sinn net duerchgefouert.

Geschlecht: d'Konzentratioun vum Atorvastatin am Bluttplasma bei Fraen ënnerscheet sech (Cmax ëm ongeféier 20% méi héich, an AUC ëm 10% méi niddereg) vun deem bei Männer, awer et gi keng klinesch signifikant Differenzen am Effekt vum Medikament op de Lipidmetabolismus bei Männer a Fraen.

Nierenversoen: Nierkrankheet beaflosst net d'Konzentratioun vum Atorvastatin am Bluttplasma oder seng Effekt op de Lipidmetabolismus, Dofir sinn Dosisännerungen bei Patienten mat enger schlechter Nierfunktioun net erfuerderlech.

Hämodialyse: Hämodialyse ass onwahrscheinlech zu enger däitlecher Erhéijung vun der Entloossung vun Atorvastatin féiert, well de Medikament wesentlech mat Plasma Proteinen assoziéiert ass.

Liewer Echec: Atorvastatin Konzentratioun erhéicht bedeitend (Cmax ongeféier 16 Mol, AUC ongeféier 11 Mol) bei Patienten mat alkoholescher Liewerzirrhose (Childe-Pugh B).

Pharmakodynamik

Atoris® ass e synthetescht Lipid-senkend Medikament, e selektiv kompetitive Inhibitor vun HMG-CoA-Reduktase, e Schlësselensym, dat 3-Hydroxy-3-Methylglutaryl-CoA konvertéiert an mevalonsäure, e Virgänger fir Steroiden, dorënner Cholesterol. Bei Patienten mat homozygote an heterozygote familieller Hypercholesterolämie, net-familiär Formen vun Hyperkolesterolämie a gemëschter Dyslipidämie, Atoris® senkt Gesamt Cholesterol (Cs), niddreg Dicht Lipoprotein Cholesterol a Apolipoprotein B a ganz niddreg Dicht Lipoprotein Cholesterol (LON triglyceride, bewierkt eng onbestänneg Erhéijung vun héijer Dicht Lipoprotein Cholesterol (HDL-C).

An der Liewer ginn Triglyceriden a Cholesterin an der Zesummesetzung vu ganz niddreger Dicht Lipoproteine ​​(VLDL) abegraff, ginn an de Bluttplasma a ginn an periphere Stoffer transferéiert. Low-Density Lipoproteins (LDL) gi vu VLDL geformt, déi duerch Interaktioun mat High-Affinity LDL Rezeptoren kataboliséiert ginn.

Atoris® reduzéiert d'Konzentratioun vu Cholesterol a Lipoproteinen am Bluttplasma, hemmt HMG-CoA-Reduktase an d'Synthese vum Cholesterol an der Liewer an erhéicht d'Zuel vun "Liewer" LDL Rezeptoren op der Zelluewerfläch, wat zu enger erhéiterer Opnahmung a Katabolismus vum LDL Cholesterol féiert.

Indikatiounen fir ze benotzen

- a Kombinatioun mat enger Diät fir d'Behandlung vu Patienten mat engem verstäerkten Plasma Inhalt vum Gesamt Cholesterol, HDL-C, apolipoprotein B an Triglyceriden, an eng Erhéijung vun HDL-C bei Patienten mat primärer Hyperkolesterolämie (heterozygous familiär an net-familiär Hypercholesterolämie), kombinéiert (gemëscht) Hyperlipidämie IIa an IIb geméiss dem Frederickson), mat engem verstäerkten Inhalt vun Triglyceriden am Bluttplasma (Typ IV no dem Frederickson) a Patiente mat Dysbetalipoproteinemie (Typ III no dem Frederickson), an der Verontreiung vun engem adäquat Effekt mat di oterapii

- Bluttplasma Niveauen vum Gesamt Cholesterin an LDL-C bei Patienten mat homozygote familieller Hyperkolesterolemie mat net genuch Effektivitéit vun der Diättherapie an aner net-pharmakologesch Behandlungsmethoden ze reduzéieren

- d'Risiko vum Doud vu koronar Häerzkrankheeten ze reduzéieren an d'Risiken fir myokardial Infarkt z'entwéckelen, Angina pectoris, Schlag an d'Bedierfung vun Revaskulariséierungsprozeduren ze reduzéieren bei Patienten mat kardiovaskuläre Krankheeten an / oder Dyslipidämie, wéi och wann dës Krankheeten net festgestallt ginn, awer et ginn op d'mannst dräi Risikofaktore fir d'Entwécklung vu koronar Häerzkrankheeten, sou wéi Alter méi wéi 55 Joer, Fëmmen, arteriell Hypertonie, niddreg Plasma Konzentratioune vun HDL-C, a Fäll vun der fréier Entwécklung vu koronar Häerzkrankheeten an de Familljen

- a Kombinatioun mat enger Diät fir d'Behandlung vu Kanner vun 10-17 Joer mat engem erhéicht Plasma Inhalt vum Gesamt Cholesterol, LDL-C an apolipoprotein B mat heterozygot familieller Hyperkolesterolemie, wann no enger adäquater Diättherapie den Niveau vun LDL-C bleift> 190 mg / dl oder den Niveau vun LDL bleift> 160 mg / dl, awer et sinn Fäll vu fréizäiteger Entwécklung vu kardiovaskulärer Krankheet bei Famill oder zwee oder méi Risikofaktoren fir Kardiovaskulär Krankheet bei engem Kand z'entwéckelen

Doséierung an Administratioun

Ier Dir d'Behandlung mat Atoris® start, sollt Dir probéieren d'Kontroll iwwer Hyperkolesterolämie duerch Diät, Ausübung a Gewiichtsverloscht bei Patienten mat Adipositas z'erreechen, souwéi d'Behandlung vun der Basisdaten Krankheet. Beim Virschreiwe vum Medikament soll de Patient eng Standard Hypocholesterolemesch Ernärung empfeelen, déi hie muss während der Behandlung verfollegen.

De Medikament gëtt zu all Moment vum Dag geholl, egal wéi d'Liewensmëttel. D'Dosis vum Medikament variéiert eemol vun 10 bis 80 mg eemol am Dag, wielt et wann Dir den initialen Inhalt vun LDL-C berécksiichtegt, den Zweck vun der Therapie an den individuellen Effekt. Am Ufank vun der Behandlung an / oder während enger Erhéijung vun der Dosis Atoris®, ass et néideg de Lipid Inhalt am Bluttplasma all 2-4 Wochen ze iwwerwaachen an d'Dosis entspriechend unzepassen.

Primär Hyperkolesterolämie a kombinéiert (gemëscht) Hyperlipidämie: fir déi meescht Patienten - 10 mg eemol am Dag, gëtt den therapeuteschen Effekt bannent 2 Wochen manifestéiert an normalerweis e Maximum bannent 4 Wochen erreecht, mat längerer Behandlung bleift den Effekt.

Homozygot familiär Hyperkolesterolämie: 80 mg eemol den Dag (an de meeschte Fäll huet d'Therapie zu enger Ofsenkung vum Inhalt vun LDL-C ëm 18-45% gefouert).

Schwer Dyslipidämie bei pediatresche Patienten: D'recommandéiert Startdosis ass 10 mg eemol den Dag. D'Dosis kann op 80 mg pro Dag erhéicht ginn am Aklang mat der klinescher Äntwert an Toleranz. Dosen solle individuell ausgewielt ginn andeems Dir den empfohlenen Zweck vun der Therapie berécksiichtegt.

Benotzt bei Patienten mat Lebererkrankheeten: kuckt "Kontraindikatiounen."

Doséierung bei Patienten mat Nierenausfall: Nierkrankheet beaflosst net d'Konzentratioun vum Atoris® am Bluttplasma oder de Grad vun der Ofsenkung vum Inhalt vu LDL-C, dofir ass d'Dosis Upassung vum Medikament net erfuerderlech.

Benotzt bei eelere Leit: et waren keng Differenzen an der Sécherheet, Effizienz oder Erreeche vun den Ziler vun der Lipid-Senkungstherapie bei eelere Verglach mat der allgemenger Bevëlkerung.

Nebenwirkungen

Péng am Hals an Kehlkopf, Nuesebléien

dyspepsia, übelkeit, flatulence, Bauchbehënnerung, Lächerung, Diarrho

Arthralgie, Schmerz an den Glieder, Muskelkrämpfe, Myalgie, Myositis, Myopathie

anormal Indikatoren vun der Leberfunktioun, erhéicht Serum Kreatinphosphokinase (CPK)

Muskelschwächen, Hals Schmerz

malaise, Féiwer

d'Erscheinung vu wäiss Bluttzellen am Pipi

Déi folgend Nebenwirkungen goufen an de Post-Marketing Studien identifizéiert:

allergesch Reaktiounen (mat Anaphylaxis abegraff)

Gewiicht gewannen

Hypesthesie, Amnesie, Schwindel, Geschmackverletzung

Stevens-Johnson Syndrom, toxesch Epidermal Nekrolyse, Erythema Multiforme, bullous Hautausschlag

rhabdomyolysis, Réck Schmerz

Broscht Péng, periphere Ödemer, Middegkeet

Kontraindikatiounen

überempfindlichkeet fir ee vun de Komponenten vum Medikament

aktiv Liewerkrankheet oder erhéicht Serumtransaminase Aktivitéit (méi wéi 3 Mol am Verglach mat der ieweschter Grenz vun der normaler) vun onbekannter Hierkonft

schwangere a laktéierend Fraen, souwéi Frae vum reproduktive Alter, déi keng adequat Contraceptiounsmethoden benotzen

Patienten mat ierflecher Laktosintoleranz, LAPP-Laktase-Enzymmangel, Glukos-Galaktose-Malabsorption

Drogen Interaktiounen

De Risiko fir Myopathie z'entwéckelen erhéicht während der Behandlung mat HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren an der gläichzäiteger Benotzung vun cyclosporin, Derivate vun der Fibriersäure, Nikotininsäure an Zytochrom P450 3A4 Inhibitoren (Erythromycin, antifungesch Agenten am Zesummenhang mat Azolen).

P450 3A4 Inhibitoren: atorvastatin ass metaboliséiert vun Cytochrom P450 3A4. Déi simultan Benotzung vun Atorvastatin an Cytochrome P450 3A4 Inhibitoren kann zu enger Erhéijung vun de Plasma Konzentratioune vun atorvastatin féieren. De Grad vun Interaktioun a Potenzéierung vum Effekt hänkt vun der Variabilitéit vun der Handlung op Zytochrom P450 3A4 of.

Verkéiersinhibitoren: atorvastatin a seng Metaboliten sinn Substrater vum OATP1B1 Transporter. OATP1B1 Inhibitoren (z.B. Cyclosporin) kënnen d'Bioverfügbarkeet vun Atorvastatin erhéijen. Déi simultan Benotzung vun 10 mg Atoris® a Cyclosporin (5,2 mg / kg / Dag) féiert zu enger Erhéijung vun der Expositioun vun Atorvastatin ëm 7,7 Mol.

Erythromycin / Clarithromycin: mat der simultaner Benotzung vun Atorvastatin an Erythromycin (500 mg véier Mol am Dag) oder Clarithromycin (500 mg zweemol am Dag), wat Cytochrom P450 3A4 hemmt, gouf eng Erhéijung vun der Konzentratioun vum Atorvastatin am Bluttplasma observéiert.

Protease Inhibitoren: gläichzäiteg Benotzung vun atorvastatin mat Protease-Inhibitoren bekannt als Cytochrom P450 3A4 Inhibitoren war begleet vun enger Erhéijung vun de Plasma Konzentratioune vun atorvastatin.

Diltiazem Hydrochlorid: déi simultan Notzung vun Atoris® (40 mg) an diltiazem (240 mg) féiert zu enger Erhéijung vun der Konzentratioun vum Atorvastatin am Bluttplasma.

Cimetidin: eng Studie vun der Interaktioun vun Atorvastatin an Cimetidin huet keng klinesch bedeitend Interaktiounen opgedeckt.

Itraconazol: Déi gläichzäiteg Benotzung vun Atoris® (20 mg-40 mg) an Itraconazol (200 mg) féiert zu enger Erhéijung vun AUC vun atorvastatin.

Grapefruit Juice: enthält een oder zwee Komponenten déi den CYP 3A4 hemmen an d'Konzentratioun vun Atorvastatin am Bluttplasma erhéijen, besonnesch mat exzessive Konsum vu Grapefruit Jus (méi wéi 1,2 Liter pro Dag).

Induktoren vun Zytochrom P450 3A4: gläichzäiteg Benotzung vun Atoris® mat Cytochrom P450 3A4 Inducer (efavirenz, rifampin) kann zu enger Ofsenkung vu Plasma Konzentratioune vun Atorvastatin féieren. Gitt den duebelen Mechanismus vun der Handlung vu Riffampin (Induktioun vu Cytochrom P450 3A4 an Hemmung vum Liewerensym OATP1B1), ass et recommandéiert Atoris® gläichzäiteg mam Riffampin ze verschreiwen, well Atoris® nom Ophuelen vu Rampampin féiert zu enger däitlecher Ofsenkung vum Niveau vun Atorvastatin am Bluttplasma.

Antaciden: gläichzäiteg Opléisung vun enger Suspensioun mat Magnesium an Aluminiumhydroxide reduzéiert d'Konzentratioun vum Atorvastatin am Bluttplasma ëm ongeféier 35%, awer de Grad vun Ofsenkung am Inhalt vu LDL-C blouf onverännert.

Antipyrine: Atoris® beaflosst net d'Pharmakokinetik vun Antipyrin, dofir gëtt d'Interaktioun mat aner Medikamenter, déi duerch déiselwecht Zytochrom Isoenzyme metaboliséiert ginn, net erwaart.

Colestipol: mat der simultaner Benotzung vu Colestipol ass d'Konzentratioun vum Atorvastatin am Bluttplasma ëm ongeféier 25% erofgaang, awer de lipid-senkende Effekt vun der Kombinatioun vun atorvastatin a Colestipol iwwerschratt dee vun all Drogen individuell.

Digoxin: Mat widderholl Verwaltung vun digoxin an atorvastatin an enger Dosis vun 10 mg huet d'Gläichgewiicht Konzentratioun vum Digoxin am Bluttplasma net geännert. Wéi awer digoxin a Kombinatioun mat atorvastatin an enger Dosis vun 80 mg / Dag benotzt gouf, huet d'Konzentratioun vum Digoxin ëm ongeféier 20% erhéicht. Patienten, déi Digoxin a Kombinatioun mat Atoris® kréien, erfuerderen eng passend Iwwerwaachung.

Azithromycin: mat der simultaner Benotzung vun Atorvastatin (10 mg eemol am Dag) an azithromycin (500 mg eemol am Dag) huet d'Konzentratioun vum Atorvastatin am Plasma net geännert.

Mëndlech Contraceptiva: mat der simultaner Benotzung vun Atorvastatin an engem mëndleche Kontrazeptive mat Norethindrone an Ethinylestradiol, gouf et eng bedeitend Erhéijung vun der AUC vun norethindrone an Ethinylestradiol ëm ongeféier 30% an 20%, respektiv. Dësen Effekt sollt berücksichtegt ginn wann Dir en mëndlecht Kontrazeptive fir eng Fra Atoris® wielt.

Warfarin: Kee klinesch bedeitend Interaktioun vun Atorvastatin mat Warfarin gouf festgestallt.

Amlodipine: mat der simultaner Benotzung vun Atorvastatin an Amlodipin 10 mg huet d'Pharmakokinetik vun Atorvastatin am Gläichgewiichtstaat net geännert.

Fusidinsäure: Studien iwwer d'Interaktioun vun Atorvastatin a Fusidinsäure sinn net gehale ginn, awer Fäll vu Rhabdomyolyse mat hirer simultaner Benotzung goufen an de Post-Marketing Studien gemellt. Dofir solle Patienten iwwerwaacht ginn an, wann néideg, d'Atoris® Therapie temporär suspendéiert gëtt.

Aner concomitant Therapie: wann Dir atorvastatin a Kombinatioun mat antihypertensive Agenten an Östrogenen benotzt, goufen klinesch signifikant ongewollt Interaktiounen net beobachtet.

Speziell Instruktiounen

Aktioun op der Liewer

No der Behandlung mat Atorvastatin gouf eng bedeitend (méi wéi 3 Mol am Verglach mat der ieweschter Grenz vun der normaler) Erhéijung vun der Serumaktivitéit vun der "Liewer" Transaminase bemierkt.

Eng Erhéijung vun der Aktivitéit vun hepateschen Transaminasen gouf normalerweis net vu Geleefegkeet oder aner klinescher Manifestatiounen begleet. Mat enger Ofsenkung vun der Dosis Atorvastatin, temporärer oder kompletter Stéierung vum Medikament, ass d'Aktivitéit vun hepateschen Transaminasen zréck op säin ursprénglechen Niveau. Déi meescht Patienten hunn weider Atorvastatin an enger reduzéierter Dosis geholl ouni Konsequenzen.

Et ass noutwendeg fir d'Indikatoren vun der Leberfunktioun am ganzen Verlaf vun der Behandlung ze iwwerwaachen, besonnesch mat der Erscheinung vu klineschen Zeechen vun Leber Schued. Am Fall vun enger Erhéijung vum Inhalt vun hepateschen Transaminasen, soll hir Aktivitéit iwwerwaacht ginn bis d'Grenze vun der Norm erreecht sinn. Wann eng Erhéijung vun der AST oder der ALT Aktivitéit ëm méi wéi 3 Mol am Verglach mat der ieweschter Grenz vun der Norm oprecht ass, gëtt et recommandéiert d'Dosis erof ze reduzéieren oder ze annuléieren.

Skelettmuskelaktioun

Wann d'Atoris® an Hypolipidemie Dosen a Kombinatioun mat Derivate vun der Fibroinsäure, Erythromycin, Immunosuppressiva, azol antifungesch Medikamenter oder Nikotininsäure verschriwwen ass, sollt den Dokter déi erwaart Virdeeler a Risike vun der Behandlung suergfälteg maachen a regelméisseg Patienten iwwerwaachen fir Schmerz oder Schwäche an de Muskelen z'identifizéieren, besonnesch während der éischter Méint vun der Behandlung a während Perioden vun Erhéijung Dosen vun all Drogen. An esou Situatiounen kann periodesch Bestëmmung vun der CPK Aktivitéit empfohlen ginn, obwuel sou eng Iwwerwaachung net d'Entwécklung vu schwéierer Myopathie verhënnert. Atorvastatin kann eng Erhéijung vun der Kreatinphosphokinase Aktivitéit verursaachen.

Wann Dir Atorvastatin benotzt, si rare Fäll vu Rhabdomyolyse mat akuten Nierenausfall wéinst Myoglobinurie beschriwwe ginn. Atoris® Therapie soll temporär gestoppt ginn oder komplett gestoppt ginn, wann et Zeeche sinn vun enger méiglecher Myopathie oder e Risikofaktor fir d'Entwécklung vu Nieralfehler wéinst Rhabdomyolyse (z. B. schwéier akuter Infektioun, arteriell Hypotonie, sérieux Chirurgie, Trauma, metaboleschen, endokrinen an Elektrolytstéierunge an onkontrolléiert Saisuren).

Informatioun fir de Patient: Patienten sollte gewarnt ginn, datt se direkt en Dokter konsultéiere sollten, wa onerklärten Schmerz oder Schwächung vun de Muskelen erschénge sinn, besonnesch wa se vu Malaise oder Féiwer begleet sinn.

Benotzt mat Vorsicht bei Patienten déi Alkohol mëssbrauchen an / oder eng Liewerkrankheet leiden (Geschicht).

Patienten ouni koronar Häerzkrankheeten (CHD) mat engem rezente Schlag oder transiente ischämeschen Attack (TIA) hunn eng méi héich Heefegkeet vun hämorrageschen Schlag gesi wien ugefaang atorvastatin an enger Dosis vun 80 mg ze kréien am Verglach mat Patienten déi Placebo krut. Patienten mat hemorrhagesche Schlaganfall hunn e erhéicht Risiko fir e wiederhuelende Schlag. Wéi och ëmmer, Patienten, déi Atorvastatin 80 mg gemaach hunn, hu manner Schlag vun all Zort a manner koronar Häerzkrankheeten.

Schwangerschaft a Laktatioun

Frae vum reproduktive Alter solle während der Behandlung adäquat Contraceptiounsmethoden benotzen. Atoris® kann nëmme fir Frae vum reproduktive Alter verschriwwen ginn, wann d'Wahrscheinlechkeet vun enger Schwangerschaft ganz niddreg ass, an de Patient gëtt iwwer de méigleche Risiko fir de Fetus während der Behandlung informéiert.

Besonneschfiller Warnungen

Atoris® enthält Laktose. Patienten mat selten ierflecher Krankheeten Galaktoseintoleranz, Lapp Laktasemangel oder Glukosegalaktose Malabsorption sollten dëst Medikament net huelen. Features vum Effekt vum Medikament op d'Fäegkeet fir e Gefier ze féieren a potenziell geféierlech Mechanismen

Ugesinn vun den Nebenwirkungen vum Medikament, sollt et virsiichteg ausübe wann Dir Gefierer an aner potenziell geféierlech Mechanismen mécht.

Mat Suergfalt

Alkoholismus, eng Geschicht vu Lebererkrankheet.
Bei Patienten mat Risikofaktoren fir Rhabdomyolyse (Nierendysfunktion, Hypothyroidismus, Ierfmuskelenerkrankheeten an der Geschicht vum Patient oder der Familljegeschicht, déi toxesch Effekter vun HMG-CoA Reduktaseinhibitoren vu Statins oder Fibraten op Muskelgewebe, eng Geschicht vun der Lebererkrankheet an / / oder Patienten déi bedeitend Quantitéiten un Alkohol konsuméieren, eeler Patiente méi wéi 70 Joer al, Situatiounen an deenen eng Erhéijung vun de Plasma Konzentratioune vun Atorvastatin erwaart, zum Beispill, Interaktioune mat aner Drogen).

Benotzt wärend der Schwangerschaft a beim Stillen

Atoris® ass contraindicated bei der Schwangerschaft a während der Stillen. Déierenstudien uginn datt de Risiko fir de Fetus all méiglech Virdeel fir d'Mamm kann iwwerschreiden.
Bei Frae vum reproduktive Alter, déi keng verlässlech Methode fir d'Gesondheet benotzen, gëtt d'Benotzung vun Atoris® net recommandéiert. Wann Dir Schwangerschaft plangt, musst Dir op d'mannst 1 Mount virun Ärer geplangter Schwangerschaft d'Atoris® ophalen.
Et gëtt kee Beweis vun der Allokatioun vun Atorvastatin mat Muttermëllech. Wéi och ëmmer, bei verschiddenen Déierenaarten während der Laktatioun ass d'Konzentratioun vum Atorvastatin am Blutt Serum an a Mëllech ähnlech. Wann et noutwendeg ass d'Drogen Medizin Atoris® während der Broscht ze benotzen, fir de Risiko vu negativ Aktiounen bei Puppelcher ze vermeiden, soll d'Broschtniveau gestoppt ginn.

Doséierung an Administratioun

Ier de Gebrauch vum Medikament Atoris® ufänkt, sollt de Patient op eng Diät transferéiert ginn, déi eng Ofsenkung vun der Konzentratioun vu Lipiden am Bluttplasma suergt, dee muss während der gesamter Behandlung mat der Medikament beobachtet ginn. Virun der Therapie unzefänken, sollt Dir probéieren d'Kontroll vun der Hyperkolesterolämie duerch d'Ausübung a Gewiichtsverloscht bei Patienten mat Adipositas z'erreechen, souwéi d'Therapie fir déi Basisdaten Krankheet.
De Medikament gëtt mëndlech geholl, egal wéi d'Zäit vum Iessen. D'Dosis vun der Medikament variéiert eemol vun 10 mg bis 80 mg eemol am Dag a gëtt ausgewielt andeems d'initial initial Konzentratioun vun LDL-C am Bluttplasma berücksichtegt gëtt, den Zweck vun der Therapie an den individuellen therapeutesche Effekt.
Atoris® kann eemol zu all Moment vum Dag geholl ginn, awer zur selwechter Zäit all Dag. Den therapeuteschen Effekt gëtt no 2 Woche vun der Behandlung beobachtet, an de maximalen Effekt entwéckelt sech no 4 Wochen.
Am Ufank vun der Therapie an / oder während enger Erhéijung vun der Dosis ass et néideg d'Konzentratioun vu Lipiden am Bluttplasma all 2-4 Wochen ze iwwerwaachen an d'Dosis entspriechend unzepassen.
Primär Hyperkolesterolämie a kombinéiert (gemëscht) Hyperlipidämie
Fir déi meescht Patienten ass d'recommandéiert Dosis vun Atoris® 10 mg eemol den Dag, den therapeutesche Effekt manifestéiert sech bannent 2 Wochen an erreecht normalerweis e Maximum no 4 Wochen. Mat längerer Behandlung gëtt den Effekt bestoe bliwwen.
Homozygous familial Hyperkolesterolämie
In de meeschte Fäll gëtt 80 mg eemol pro Dag verschriwwen (eng Ofsenkung vun der Konzentratioun vu LDL-C a Plasma mat 18-45%).
Heterozygous familiärer Hyperkolesterolämie
Déi initial Dosis ass 10 mg pro Dag. D'Dosis soll individuell ausgewielt ginn an d'Relevanz vun der Dosis all 4 Wochen evaluéieren mat enger méiglecher Erhéijung op 40 mg pro Dag. Duerno kann entweder d'Dosis op maximal 80 mg pro Dag eropgesat ginn, oder et ass méiglech Sequestranten vu Gallensäuren mat der Verwäertung vun Atorvastatin an enger Dosis vu 40 mg pro Dag ze verbannen.
Präventioun vu kardiovaskuläre Krankheeten
An Studien vun der primärer Préventioun war d'Dosis vun atorvastatin 10 mg pro Dag. Eng Dosis Erhéijung ass néideg fir LDL-C Wäerter z'erreechen déi konsequent mat den aktuelle Richtlinnen sinn.
Benotzt bei Kanner vun 10 bis 18 Joer mat heterozygote familieller Hyperkolesterolämie
D'recommandéiert Startdosis ass 10 mg eemol den Dag. D'Dosis kann op 20 mg pro Dag erhéicht ginn, ofhängeg vum klineschen Effekt. D'Erfarung mat enger Dosis vu méi wéi 20 mg (entspriechend zu enger Dosis vun 0,5 mg / kg) ass limitéiert.
D'Dosis vum Medikament muss ausgewielt ginn ofhängeg vum Zweck vun der Lipid-Senkungstherapie. D'Dosis Upassung soll mat Intervaller vun 1 Zäit a 4 Wochen oder méi duerchgefouert ginn.
Liewer Echec
Wann d'Liewerfunktioun net genuch ass, soll d'Dosis vun Atoris® reduzéiert ginn, mat reegelméisseger Iwwerwaachung vun der Aktivitéit vun "Liewer" Transaminasen: Aspartat Aminotransferase (AST) an Alanin Aminotransferase (ALT) am Bluttplasma.
Nierenversoen
Behënnerte Nierfunktioun beaflosst net d'Konzentratioun vum Atorvastatin oder de Grad vun der Ofsenkung vun der Konzentratioun vu LDL-C am Plasma, dofir ass d'Dosis Upassung vum Medikament net erfuerderlech (kuckt Sektioun "Pharmacokinetik").
Eeler Patienten
Et waren keng Differenzen an der therapeutescher Effizienz a Sécherheet vun Atorvastatin bei eelere Patienten am Verglach mat der allgemenger Populatioun, Dosis Upassung ass net erfuerderlech (kuckt Sektioun Pharmacokinetics).
Benotzt a Kombinatioun mat aneren Drogen
Wann néideg, d'simultan Benotzung mat Cyclosporin, Telaprevir oder eng Kombinatioun vun tipranavir / ritonavir, d'Dosis vum Medikament Atoris® däerf net méi wéi 10 mg / Dag sinn (kuckt d'Rubrik "Spezial Instruktiounen").
Vorsicht sollt ausgeübt ginn an déi niddregsten effektiv Dosis vun atorvastatin sollt benotzt ginn, wa se mat HIV Protease Inhibitoren, virale Hepatitis C Protease Inhibitoren (Boceprevir), Klarithromycin an Itraconazol benotzt ginn.
Empfehlungen vun der Russescher Gesellschaft fir Kardiologie, vun der Nationaler Gesellschaft fir d'Etude vun Atherosklerosis (NLA) an der Russescher Gesellschaft fir Kardiosomatesch Rehabilitatioun a Sekundär Präventioun (RosOKR)
(V Versioun 2012)
Déi optimal Konzentratioune vun LDL-C an LDL fir héicht Risiko Patienten sinn: ≤ 2,5 mmol / L (oder ≤ 100 mg / dL) an ≤ 4,5 mmol / L (oder ≤ 175 mg / dL), respektiv a fir Patiente mat engem ganz héije Risiko: ≤ 1,8 mmol / l (oder ≤ 70 mg / dl) an / oder, wann et net erreecht ka ginn, ass et recommandéiert d'Konzentratioun vun LDL-C ëm 50% ze reduzéieren vum initialen Wäert an ≤ 4 mmol / l (oder ≤ 150 mg / dl), respektiv.

Nebenwirkung

Infektiiv a parasitesch Krankheeten:
dacks: Nasopharyngitis.
Stéierungen aus dem Blutt- a Lymphsystem:
selten: Thrombozytopenie.
Immunsystemstéierungen:
dacks: allergesch Reaktiounen,
ganz seelen: Anaphylaxis.
Violatioun vum Stoffwiessel an der Ernärung:
selten: Gewiichtsgewënn, Anorexie,
ganz seelen: Hyperglykämie, Hypoglykämie.
Geeschteg Stéierungen:
dacks: Schlofstéierunge, dorënner Insomnia an "Nightmare" Dreem,
Frequenz onbekannt: Depressioun.
Stéierungen aus dem Nervensystem:
dacks: Kappwéi, Schwindel, Parästhesie, Asthenesch Syndrom,
selten: periphere Neuropathie, Hypesthesie, behënnerte Goût, Verloscht oder Erënnerungsverloscht.
Gehörkrankheeten a Labyrinth Stéierungen:
selten: Tinnitus.
Stéierungen aus der Atmungssystem, Brust a Mediastinalen Organer:
dacks: Halswéi, Nuesebléien,
Frequenz onbekannt: isoléiert Fäll vu interstitielle Lungenerkrankheet (normalerweis mat längerer Benotzung).
Verdauungsstéierungen:
dacks: Verstopfung, Dyspepsie, übelkeit, Diarrho, flatulence (bloating), Bauchschmerzen,
selten: Erbrechen, Pankreatitis.
Verstouss géint den Liewer an de Galleftrakt:
selten: Hepatitis, cholestatesch Gelsucht.
Stéierungen vun der Haut an subkutane Tissuë:
dacks: Haut Hautausschlag, Jucken,
selten: Urtikaria,
ganz selten: angioedema, alopecia, bullous Hautausschlag, Erythema Multiforme, Stevens-Johnson Syndrom, toxesch Epidermal Nekrolyse.
Violatioune vum Muskuloskeletal a Bindegewebe:
dacks: Myalgie, Arthralgie, Réckschmerzen, Schwellung vun de Gelenker,
selten: Myopathie, Muskelkrämpfe,
selten: Myositis, Rhabdomyolyse, Tendopathie (an e puer Fäll mat Sehnebroch),
Frequenz onbekannt: Fäll vun immun-mediéierten nekrotiséierende Myopathie.
Violatiounen vun den Nieren an Harnweeër:
selten: sekundär Nieralfehler.
Violatiounen vun de Genitalien an der Mammärdrüse:
selten: sexuell Dysfunktion,
ganz selten: Gynäkomastie.
Allgemeng Stéierungen a Stéierungen op der Injektiounsplaz:
dacks: periphere Ödemer,
selten: Brust Péng, Mësstrauen, Middegkeet, Féiwer.
Laboratoire an instrumental Daten:
selten: erhéicht Aktivitéit vun Aminotransferasen (AST, ALT), erhéicht Aktivitéit vu serum Kreatinphosphokinase (CPK) am Bluttplasma,
ganz selten: erhéicht Konzentratioun vu glycosyléiertem Hämoglobin (HbA1).
D'kausal Relatioun vun e puer ongewollten Effekter mam Gebrauch vum Medikament Atoris®, déi als "ganz seelen" ugesi ginn, ass net etabléiert. Beim Entstoe vu schwéieren ongewollten Effekter soll d'Benotzung vum Medikament Atoris® gestoppt ginn.

Interaktioun mat aneren Drogen

Déi gläichzäiteg Benotzung vun Atorvastatin mat Cyclosporin, Antibiotike (Erythromycin, Klarithromycin, Chinupristin / Dalphopristin), HIV Protease Inhibitoren (Indinavir, Ritonavir), antifungalt Agenten (Flukonazol, Itraconazol, Ketoconazol) oder mat Nepazaton kënne Bluttkonzentratioun erhéijen, erhéicht de Risiko fir Myopathie mat der Rhabdomyolyse a Nierenausfall z'entwéckelen. Also, mat der simultaner Benotzung vum Erythromycin TCmax, verlängert Atorvastatin ëm 40%. All dës Medikamenter hämmen den CYP3A4 Isoenzym, dat am Stoffwiessel vum Atorvastatin an der Liewer involvéiert ass. Eng ähnlech Interaktioun ass méiglech mat der simultaner Benotzung vun Atorvastatin mat Fibraten an Nikotinsäure an Lipid-senkende Dosen (méi wéi 1 g pro Dag).
D'Benotzung vun ezetimibe ass verbonne mat der Entwécklung vu negativen Reaktiounen, abegraff Rhabdomyolyse, vum Muskuloskeletalsystem. De Risiko vu sou Reaktiounen erhéicht mat der simultaner Benotzung vun ezetimibe an atorvastatin. Eng Iwwerwaachung gëtt fir dës Patienten empfohlen.
Déi simultan Benotzung vun Atorvastatin an enger Dosis vu 40 mg mam Diltiazem an enger Dosis vun 240 mg féiert zu enger Erhéijung vun der Konzentratioun vum Atorvastatin am Bluttplasma.
CYP3A4 Isoenzym Induktoren
D'kombinéiert Benotzung vun Atorvastatin mat Inducoren vum Isoenzyme CYP3A4 (zum Beispill, efavirenz, rifampicin oder Hypericum perforatum) kann zu enger Ofsenkung vun der Konzentratioun vum Atorvastatin am Bluttplasma féieren. Wéinst dem duebelen Mechanismus vun der Interaktioun mam Riffampicin (Inducer vum CYP3A4 Isoenzym an Hepatocyt Transportproteininhibitor OATP1B1) gëtt e verspéiten Verwaltung vun Atorvastatin empfohlen, well déi simultan Benotzung vun Atorvastatin a Riffampicin féiert zu enger däitlecher Ofsenkung vun der Konzentratioun vum Atorvastatin am Bluttplasma. Informatioun iwwer den Effekt vu Rifampicin op d'Konzentratioun vum Atorvastatin an Hepatocyten ass net verfügbar, dofir, wann déi simultan Benotzung net vermeit ka ginn, sollt d'Effektivitéit vun esou enger Kombinatioun während der Therapie suergfälteg iwwerwaacht ginn.
Zënter atorvastatin ass vum Isoenzyme CYP3A4 metaboliséiert, kann déi simultan Notzung vun atorvastatin mat Inhibitoren vum Isoenzyme CYP3A4 zu enger Erhéijung vun der Konzentratioun vum Atorvastatin am Bluttplasma féieren.
OATP1B1 Transportproteininhibitoren (z.B. Cyclosporin) kënnen d'Bioverfügbarkeet vun Atorvastatin erhéijen.
Mat simultaner Benotzung mat Antaciden (Suspensioun vu Magnesiumhydroxid an Aluminiumhydroxid) fällt d'Konzentratioun vum Atorvastatin am Bluttplasma of.
Mat der simultaner Benotzung vun Atorvastatin mat Colestipol ass d'Konzentratioun vum Atorvastatin am Bluttplasma ëm 25% reduzéiert, awer d'therapeutesch Effekt vun der Kombinatioun ass méi héich wéi den Effekt vun atorvastatin eleng.
Déi simultan Benotzung vun Atorvastatin mat Medikamenter déi d'Konzentratioun vun endogene Steroidhormonen reduzéieren (Cimetidin abegraff, ketoconazol, spironolacton) erhéicht de Risiko fir en endogene Steroidhormonen ze senken (Vorsicht sollt ausgeübt ginn).
An Patienten déi gläichzäiteg 80 mg Atorvastatin an Digoxin kréien, erhéicht d'Konzentratioun vum Digoxin am Bluttplasma ëm ongeféier 20%, dofir solle sou Patiente iwwerwaacht ginn.
Mat der simultaner Benotzung vun atorvastatin mat contraceptives fir mëndlech Administratioun (norethisterone an ethinyl estradiol), ass et méiglech d'Absorption vu contraceptives ze erhéijen an hir Konzentratioun am Bluttplasma ze erhéijen. D'Wiel vu Contraceptiva bei Frae déi Atorvastatin huelen sollt iwwerwaacht ginn.
Déi simultan Benotzung vun Atorvastatin mat Warfarin an de fréie Deeg kann den Effekt vu Warfarin op Bluttkoagulatioun erhéijen (Reduktioun vun der Prothrombinzäit). Dësen Effekt verschwënnt no 15 Deeg vun der simultaner Benotzung vun dësen Drogen.
Trotz der Tatsaach datt Studien vun der simultaner Benotzung vu Colchizin an Atorvastatin net gemaach goufen, ginn et Berichter iwwer d'Entwécklung vun der Myopathie mat dëser Kombinatioun. Mat der simultaner Benotzung vun Atorvastatin a Colchizin, sollt et virsiichteg ausüben.
Mat der simultaner Benotzung vun atorvastatin an terfenadin, goufen klinesch bedeitend Ännerungen an der Pharmacokinetik vun terfenadin net festgestallt.
Atorvastatin beaflosst net d'Pharmakokinetik vum Phenazon.
Concomitant Benotzung mat Protease-Inhibitoren féiert zu enger Erhéijung vun de Plasma Konzentratioune vun Atorvastatin.
Mat der simultaner Benotzung vun Atorvastatin an enger Dosis vun 80 mg an Amlodipin an enger Dosis vun 10 mg huet d'Pharmakokinetik vum Atorvastatin am Gläichgewiichtstaat net geännert.
Et ware Fäll vu Rhabdomyolyse bei Patienten, déi Atorvastatin a Fusidinsäure benotzt.
Begleet Therapie
Wann Dir Atorvastatin mat antihypertensive Agenten an Östrogenen als Deel vun der Ersatztherapie benotzt, waren et keng Zeeche vu klinesch signifikante ongewollten Interaktioun.
D'Benotzung vu Grapefruit Jus während der Verwäertung vun Atoris® kann zu enger Erhéijung vun de Plasma Konzentratioune vun Atorvastatin féieren. An dëser Hisiicht, sollten d'Patienten déi Medikamenter Atoris® huelen, d'Grapefruitjusjus méi wéi 1,2 Liter pro Dag drénken.

Iwwerdosis

Symptomer: erhéicht Säit Effekter.

Behandlung: et gëtt keng spezifesch Antidot fir d'Behandlung vun Atoris® Iwwerdosis. Am Fall vun enger Iwwerdosis, symptomatesch Behandlung soll wéi néideg duerchgefouert ginn (wéi vum Dokter virgeschriwwen). Zënter dem Medikament bindet sech aktiv zu Plasma Proteinen, ass eng bedeitend Erhéijung vun der Atoris® Clearance während der Hämodialyse onwahrscheinlech.

Aschreiwung Zertifika Holder

Krka, dd, Novo Mesto, Slowenien

D'Adress vun der Organisatioun déi Fuerderunge vu Konsumenten op d'Qualitéit vu Produkter (Gidder) an der Republik vu Kasachstan akzeptéiert

Krka Kazakhstan LLP, Kazakhstan, 050059, Almaty, Al-Farabi Ave. 19,

bauen 1 b, 2. Stack, 207 Büro

tel .: +7 (727) 311 08 09

fax: +7 (727) 311 08 12

11.04.05

3D Biller

Beschreiwung vun der Doséierungsform

Pëllen, 10 an 20 mg: ronn, liicht biconvex, iwwerdeckt mat enger Filmmembran vu wäisser Faarf. Kink Vue: wäiss rau Mass mat enger Filmmembran vu wäiss oder bal wäiss Faarf.

Pëllen, 30 mg: ronn, liicht biconvex, iwwerdeckt mat enger Filmmembran vu wäiss oder bal wäiss Faarf, mat enger Schinn.

Pëllen, 40 mg: ronn, liicht biconvex, bedeckt mat enger Filmmembran vu wäiss oder bal wäiss. Kink Vue: wäiss rau Mass mat enger Filmmembran vu wäiss oder bal wäiss Faarf.

Pharmakodynamik

Atorvastatin ass en Hypolipidemie Agent aus der Grupp vu Statinen. Den Haaptmechanismus vun der Handlung vun Atorvastatin ass d'Inhibitioun vun der Aktivitéit vun HMG-CoA-Reduktase, en Enzym dat d'Konversioun vun HMG-CoA zu mevalonsäure katalyséiert. Dës Transformatioun ass ee vun de fréiste Schrëtt an der Ketten vun der Synthese vu Chs am Kierper. Atorvastatin Ennerdréckung vun der XC Synthese féiert zu enger erhéicht Reaktivitéit vun den LDL Rezeptoren an der Liewer, wéi och an extrahepatesche Stoffer. Dës Rezeptoren bindelen LDL Partikelen a läschen se aus Bluttplasma, wat zu enger Ofsenkung vun der Konzentratioun vun LDL-C am Blutt féiert.

Den antiatheroskleroteschen Effekt vun Atorvastatin ass eng Konsequenz vu senger Wierkung op d'Maueren vu Bluttgefässer a Bluttkomponente. Atorvastatin hemmt d'Synthese vun Isoprenoiden, dat sinn Wuesstumsfaktoren vun Zellen vun der bannenzeger Verdeelung vu Bluttgefässer. Ënner dem Afloss vun Atorvastatin verbessert d'Endothelium-ofhängeg Expansioun vu Bluttgefässer, d'Konzentratioun vu LDL-C, LDL (Apo-B), Triglyceriden (TG) fällt erof, an d'Konzentratioun vun HDL-HDL an Apolipoprotein A (Apo-A) erhéicht.

Atorvastatin reduzéiert d'Viskositéit vu Bluttplasma an d'Aktivitéit vu bestëmmte Koagulatiounsfaktoren an der Trombocytaggregatioun. Dofir verbessert et d'Hämodynamik an normaliséiert den Zoustand vum Koagulatiounssystem. HMG-CoA Reduktaseinhibitoren beaflossen och de Stoffwiessel vu Makrophagen, blockéieren hir Aktivatioun a verhënneren Broch vun aterosklerotesche Plaques.

In der Regel gëtt den therapeuteschen Effekt vun atorvastatin no 2 Wochen Behandlung beobachtet, an de maximalen Effekt entwéckelt sech no 4 Wochen.

Atorvastatin an enger Dosis vun 80 mg reduzéiert däitlech d'Risiko fir ischämesch Komplikatiounen z'entwéckelen (abegraff Doud vum myokardialen Infarkt) ëm 16%, de Risiko fir Rehospitaliséierung fir Angina Pectoris, begleet vu Schëlder vun der myokardescher Ischämie, ëm 26%.

Pharmakokinetik

D'Absorption vu Atorvastatin ass héich, ongeféier 80% gëtt aus dem Verdauungstrakt absorbéiert. De Grad vun der Absorptioun an d'Konzentratioun am Bluttplasma erhéicht propper mat der Dosis. T_max am Duerchschnëtt 1-2 Stonnen. Bei Fraen, T_max méi héich duerch 20%, an AUC méi déif duerch 10%. Differenzen an der Pharmakokinetik bei Patienten no Alter a Geschlecht sinn net wichteg an erfuerderlech keng Dosisanpassung.

Bei Patienten mat alkoholescher Liewerzirrhose vun der Liewer T_max 16 Mol méi héich wéi normal. Iessen kleng reduzéiert d'Geschwindegkeet an d'Dauer vun der Absorptioun vum Medikament (ëm 25 respektiv 9%), awer d'Reduzéierung vun der Konzentratioun vu LDL-C ass ähnlech wéi mat der Verwäertung vun Atorvastatin ouni Iessen.

Atorvastatin Bioverfügbarkeet ass niddereg (12%), systemesch Bioverfügbarkeet vun hemmende Aktivitéit géint HMG-CoA Reduktase ass 30%. Niddereg systemesch Bioverfügbarkeet wéinst presystemesche Metabolismus an der gastrointestinal Schleimhaut a primäre Passage duerch d'Liewer.

Mëttel- V_d atorvastatin - 381 l. Méi wéi 98% vun atorvastatin bindet sech zu Plasma-Proteinen. Atorvastatin iwwerschreift net d'B BBB. Metaboliséiert haaptsächlech an der Liewer ënner der Handlung vum Isoenzyme CYP3A 4 vum Cytochrom P450 mat der Bildung vu pharmakologesch aktive Metaboliten (ortho- a para-hydroxyléiert Metaboliten, Produkter vu Beta-Oxidatioun), déi ongeféier 70% vun der hemmende Aktivitéit géint HMG-CoA Reduktase verursaachen, fir 20-30 Stonnen An.

T_1/2 atorvastatin 14 h. Et gëtt haaptsächlech mat Gal ausgezeechent (et ass net ënner schwéieren enterohepatesche Rezirkulatioun ënnerworf, et gëtt net während der Hämodialyse ausgeschloss). Ongeféier 46% vun atorvastatin duerch den Darm excretéiert a manner wéi 2% duerch d'Nieren.

Besonnesch Patientegruppen

Kanner. Et gi limitéiert Donnéeën iwwer eng 8-Woch oppe Studie vun der Pharmakokinetik bei Kanner (am Alter vu 6-17 Joer) mat heterozygot familieller Hyperkolesterolämie an enger initialer Konzentratioun vu LDL Cholesterol ≥4 mmol / l, behandelt mat atorvastatin a Form vu kauwbare Pëllen vu 5 oder 10 mg oder Pëllen, filmschichtet, an enger Dosis vun 10 oder 20 mg 1 Zäit pro Dag, respektiv. Déi eenzeg bedeitend Kovariat am farmakokinetesche Modell vun der Populatioun, déi Atorvastatin krut, war Kierpergewiicht. Déi anscheinend Clearance vun Atorvastatin bei Kanner war net anescht wéi bei Erwuessene Patiente mat allometrescher Mooss duerch Kierpergewiicht. Am Beräich vun der Handlung vun Atorvastatin an o-Hydroxyatorvastatin gouf eng konsequent Ofsenkung vun LDL-C an LDL beobachtet.

Eeler Patienten. C_max a Bluttplasma an AUC vum Medikament bei eelere Patienten (iwwer 65 Joer) ëm 40 an 30%, respektiv méi héich wéi déi bei erwuessene jonke Patienten. Et waren keng Differenzen an der Effizienz a Sécherheet vum Medikament oder an der Erreeche vun den Ziler vun der Lipid-Senkungstherapie bei eelere Patienten am Verglach mat der allgemenger Bevëlkerung.

Behënnerte Nierfunktioun. Behënnerte Nierfunktioun beaflosst net d'Konzentratioun vum Atorvastatin am Bluttplasma oder seng Effekt op de Lipidmetabolismus; Dofir ass eng Dosisännerung bei Patienten mat enger schlechter Nierfunktioun net erfuerderlech.

Behënnerte Liewerfunktioun. D'Konzentratioun vum Medikament klëmmt wesentlech (C_max - ongeféier 16 Mol, AUC - ongeféier 11 Mol) bei Patienten mat alkoholesche Liewerzirrhose (Klass B geméiss der Child-Pugh Klassifikatioun).

Indikatiounen Atoris ®

- als Zousaz zu enger Diät fir erhéicht héicht Cholesterin, Cholesterin-LDL, apo-B an TG am Bluttplasma bei erwuessene Patienten, Jugendlecher a Kanner vun 10 Joer oder méi al mat primärer Hyperkolesterolämie, inklusiv familieller Hyperkolesterolämie (heterozygot) oder kombinéiert ( gemëscht) Hyperlipidämie (Typ IIa an IIb, respektiv, laut der Klassifikatioun vum Fredrickson), wann d'Äntwert op Diät an aner net-Drogentherapien net genuch sinn,

- fir erhéijen Gesamt Chs, Chs-LDL am Plasma bei erwuessene Patienten mat homozygot familieller Hyperkolesterolemie ze reduzéieren als Ergänzung zu aner Lipid-senkende Behandlungsmethoden (zum Beispill LDL-Aherese), oder wann esou Behandlungsmethoden net verfügbar sinn.

preventiv Herz-Kreislaufkrankheeten:

- Präventioun vu kardiovaskuläre Eventer bei erwuessene Patienten mat héije Risiko fir primär kardiovaskulär Eventer z'entwéckelen, zousätzlech zu der Korrektioun vun anere Risikofaktoren,

- sekundär Präventioun vu kardiovaskuläre Komplikatiounen bei Patienten mat koronarem Häerzkrankheeten (CHD) fir Mortalitéit ze reduzéieren, myokardial Infarkt, Schlag, Re-Hospitaliséierung fir Angina Pectoris an de Besoin fir Revaskulariséierung.

Schwangerschaft a Laktatioun

De Medikament Atoris ® ass während der Schwangerschaft a während der Broscht contraindicated. Déierenstudien uginn datt de Risiko fir de Fetus all méiglech Virdeel fir d'Mamm kann iwwerschreiden.

Bei Frae vum reproduktive Alter, déi keng verlässlech Methode fir d'Gespréichung benotzen, ass d'Benotzung vun Atoris ® net recommandéiert. Wann Dir eng Schwangerschaft plangt, musst Dir op d'mannst 1 Mount virun Ärer geplangter Schwangerschaft d'Atoris ® stoppen.

Et gëtt kee Beweis vun der Allokatioun vun Atorvastatin mat Muttermëllech. Wéi och ëmmer, d'Konzentratioun vum Atorvastatin am Blutt Serum a Mëllech vu lakterende Déieren ass an verschiddenen Déierenaarten ähnlech. Wann et noutwendeg ass de Medikament Atoris ® während der Broscht ze benotzen, fir de Risiko vu Schiedergebote bei Puppelcher ze vermeiden, sollt d'Broschtniveau gestoppt ginn.

Fräisetzung Form

Filmbeschichtete Pëllen, 10 mg an 20 mg. 10 Pëllen an enger Blister (Blistersträifenverpackung) aus engem kombinéierte Material Polyamid / Aluminiumfolie / PVC-Aluminiumfolie (Kälteformende OPA / Al / PVC-Al). 3 oder 9 bl. (Blieder) ginn an eng Pappe geluecht.

Filmbeschichtete Pëllen, 30 mg. 10 Pëllen an engem Blister aus kombinéiertem Material orientéiertem Polyamid / Aluminium / PVC-Aluminiumfolie. 3 bl. (Blieder) ginn an eng Pappe geluecht.

Filmbeschichtete Pëllen, 40 mg. 10 Pëllen an engem Blister (Blistersträifenverpackung) aus engem kombinéierte Material Polyamid / Aluminiumfolie / PVC-Aluminiumfolie. 3 bl. (Blieder) ginn an eng Pappe geluecht.

Hiersteller

1. JSC “Krka, dd, Novo mesto”. Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slowenien.

2. LLC KRKA-RUS, 143500, Russland, Moskau Regioun, Istra, ul. Moskovskaya, 50, an Zesummenaarbecht mat JSC “KRKA, dd, Novo mesto”, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slowenien.

Tel .: (495) 994-70-70, Fax: (495) 994-70-78.

Beim Verpackung an / oder Verpakung vun enger russescher Entreprise soll et ugewise ginn: „KRKA-RUS“ LLC. 143500, Russland, Moskau Regioun, Istra, ul. Moskau, 50.

Tel .: (495) 994-70-70, Fax: (495) 994-70-78.

CJSC Vector-Medica, 630559, Russland, Novosibirsk Regioun, Novosibirsk Distrikt, r.p. Koltsovo, Gebai 13, Gebai 15.

Tel./fax: (383) 363-32-96.

Vertrieder Büro vu Krka, dd, Novo mesto JSC an der Russescher Federatioun / Organisatioun, déi Konsumenteklamatioune akzeptéiert: 125212, Moskau, Golovinskoye sh., 5, bldg. 1, Buedem 22 fir.

Tel .: (495) 981-10-88, Fax (495) 981-10-90.

Kommentar

Atoris ® ass déi eenzeg generesch Atorvastatin déi sou eng staark Beweisbasis a Wierksamkeet a Sécherheet huet.

An enger Unzuel vun Studien goufen déi folgend Daten kritt.

Fuerschung INTER-ARS. Eng international Comparativ Studie vum Atoris ® (Krka) an dem ursprénglechen Atorvastatin. D'Etude huet 16 Wochen gedauert a gouf an 3 Länner (Slowenien, Polen an d'Tschechesch Republik) duerchgefouert. D'Etude ëmfaasst 117 Patienten, déi an zwou Gruppen randomiséiert goufen - eng Grupp krut d'Droge Atoris ® (n = 57), déi aner krut d'original Atorvastatin (n = 60). Zu der Zäit vun der Etude war d'Duerchschnëttsdoséierung vun Atoris ® 16 mg. D'Studie huet d'therapeutesch Äquivalenz vum Atoris ® mam ursprénglechen Atorvastatin bei der Normaliséierung vum Lipidspektrum bestätegt. Atoris ® huet och vergläichbar Effekter mat dem ursprénglechen Atorvastatin gewisen fir C-reaktive Protein ze reduzéieren. Den Toleranzprofil vun Atoris ® ass voll vergläichbar mat dem Toleranzprofil vum ursprénglechen Atorvastatin.

Fuerschung ATLANTICA. Evaluatioun vun der Effektivitéit a Sécherheet vun Atoris ® an der laangfristeger aktiver Behandlung vu Patienten mat Dyslipidämie an e verstäerkten absolute Risiko fir kardiovaskulär Krankheeten z'entwéckelen. D'Etude abegraff 655 Patienten. Patienten goufen an dräi Gruppen randomiséiert.

Patienten an der Grupp A (n = 216) kruten Atoris ® bei enger Doséierung vun 10 mg, Patienten an der Grupp B (n = 207) kruten Atoris bei enger Dosis vun 10 mg bis 80 mg (duerchschnëttlech Doséierung um Enn vun der Studie war 28,6 mg ), kruten d'Patienten an der Grupp C (n = 209) Standardtherapie (Liewensstil Ännerungen, Medikamententerapie enthale Lipid-Senkungsbehandlung).

Déi bedeitendst Ännerung vun LDL-C (42% erofgaang), OXc (30% erofgaang), TG (24% erofgaang) no 24 Wochen gouf a Patienten méi intensiv Therapie mat Atorvastatin (Grupp B) observéiert am Verglach mat Patienten, déi Atoris ® kréien an enger Doséierung vun 10 mg, a vu Patienten déi konventionell Therapie kréien.D'Studie huet d'Efficacitéit a Sécherheet vun Atoris ® fir laangfristeg Behandlung vu Patienten mat Dyslipidemie bewisen an en absolute kardiovaskuläre Risiko erhéicht.

ATOP Studie. Evaluatioun vun der Effektivitéit a Sécherheet vun Atoris ® bei enger grousser Patientebevëlkerung (Patienten mat koronararterie Krankheet, metabolescht Syndrom, Diabetis mellitus, Ausdauer vu Krankheeten vun den net-koronaren Arterien). D'Dauer vun der Studie war 12 Wochen. Patienten (n = 334) kruten Atoris ® an Dosiounen vun 10 bis 40 mg. Déi duerchschnëttlech deeglech Doséierung vun Atoris ® um Enn vun der Studie war 21,3 mg. Atoris ® Therapie huet zu enger statistesch däitlecher Ofsenkung vun LDL-C ëm 36% an OXc ëm 26% gefouert. D'Etude bestätegt d'therapeutesch Efficacitéit a gudde Sécherheetsprofil vun Atoris ® an enger breeder Grupp vu Patienten.

Fuerschung FARVATER. Evaluatioun vun der Wierksamkeet vum Effekt vum Medikament Atoris ® 10 an 20 mg um Niveau vun de Lipiden, C-reaktive Protein a Fibrinogen bei Patienten mat koronararterie Krankheet an dyslipidemia. D'Etude abegraff 50 Patienten déi, no der Randomiséierung Atoris ® an Dosen 10 oder 20 mg / Dag kritt hunn. D'Benotzung vum Atoris ® Medikament, béid 10 an 20 mg / Dag fir 6 Wochen, gouf begleet vun engem däitleche Verloscht am Niveau vun OXs, TG an Chs-LDL. An der Grupp vu Patienten, déi 10 mg / Dag vun Atoris ® krut, war dës Ofsenkung 24,5% (OXc), 18,4% (TG), 34,9% (Chs-LDL), an an deenen, déi Atoris ® 20 mg / kritt hunn Dag - 29,1% (OXc), 28,2% (TG), 40,9% (LDL-C), respektiv. No 12 Woche vun der Behandlung huet d'ESA (Endothelium-ofhängeg Vasodilatioun) däitlech erhéicht mat 40,2% (10 mg / Dag) an 51,3% (20 mg / Dag). Vaskulär Mauer Steifheit ass erofgaang vun 23,4% (p = 0,008) a 25,7% (p = 0,002) a Gruppen vun 10 respektiv 20 mg / Dag. D'Etude demonstréiert eng effektiv Reduktioun vun de Lipidniveauen a pleiotropesche Effekter bei Patienten mat koronararterie Krankheet an Hyperlipidämie.

OSCAR Studie. Evaluatioun vun der Effektivitéit a Sécherheet vun Atoris ® an der reeller klinescher Praxis. D'Studie abegraff 7098 Patienten déi Atka vun der Krka Firma - Atoris ® (10 mg / Dag) krut. No 8 Woche Behandlung mat Atoris ® ass den Niveau vun den OXs ëm 22,7% erofgaang, Chs-LDL - ëm 26,7% an TG - ëm 24%. De Gesamtkardiovaskuläre Risiko ass ëm 33% erofgaang. D'Studie huet d'Effektivitéit a Sécherheet vun Atoris ® an der reeller klinescher Praxis bewisen.

1. Inter Ars. Daten am Datei, KRKA d.d., Novo mesto.

2. ATLANTICA (Effizienz a Sécherheet vun Atoris (atorvastatin, KRKA) a seng Wierkung op de Risiko vu kardiovaskuläre Eventer bei Patienten mat Hyperlipidämie) - Belenkov Yu.N., Oganov R.G. Wëssenschaftlech Dispensariat vum Institut fir Kardiologie benannt A.L. Myasnikova.- FGU RKNPK Rosmedtekhnologii.// Kardiologie.- №11.- 2008.

3. ATOP. Daten am Datei, KRKA d.d., Novo mesto.

4. FARVATER (Effektivitéit vum Atorvastatin op der vaskulärer Mauer an CRP) - A. Susekov, V. Kukharchuk.- FGU RKNPK Gesondheetsministesch vun der Russescher Federatioun an SR Moskau.- 2006.- Kardiologie.- Nr 9.- 06.- P.4-9 An.

5. Shalnova SA, Deev AD .. Lektioune vun der OSCAR Studie - Epidemiologie a Behandlungsfeatures vu héichrisiko Patienten an der realer klinescher Praxis 2005–2006 // Kardiovaskulär Therapie a Préventioun - 2007.- 6 (1).

Homozygot hereditär Hypercholesterolämie

D'Dosisbereich ass d'selwecht wéi mat aner Zorten vun Hyperlipidemie.

Déi initial Dosis ass individuell gewielt jee no der Gravitéit vun der Krankheet. An de meeschte Patienten mat homozygot ierflecher Hyperkolesterolämie gëtt den optimalen Effekt mat der Verwäertung vum Medikament an enger deeglecher Dosis vun 80 mg beobachtet (eemol). Atoris® gëtt als zousätzlech Therapie fir aner Behandlungsmethoden benotzt (Plasmapherese) oder als Haaptbehandlung wann Therapie mat anere Methoden net méiglech ass.

Benotzt bei eeler Leit

Bei eelere Patienten a Patiente mat Nierkrankheeten, soll d'Dosis vun Atoris net geännert ginn. Behënnerte Nierfunktioun beaflosst net d'Konzentratioun vum Atorvastatin am Bluttplasma oder de Grad vun der Ofsenkung vun der Konzentratioun vun LDL-C mat der Verwäertung vun atorvastatin, dofir ass eng Dosisännerung net erfuerderlech.

Behënnerte Liewerfunktioun

Bei Patienten mat enger schlechter Leberfunktioun ass eng Vorsicht noutwendeg (wéinst enger Verloscht vun der Entféierung vum Medikament aus dem Kierper). An esou enger Situatioun solle klinesch a Laborparameter suergfälteg iwwerwaacht ginn (reegelméisseg Iwwerwaachung vun der Aktivitéit vun Aspartat Aminotransferase (ACT) an Alanin Aminotransferase (ALT)). Mat enger däitlecher Erhéijung vun der Aktivitéit vun hepateschen Transaminasen, soll d'Dosis vun Atoris reduzéiert ginn oder d'Behandlung soll gestoppt ginn.

Benotzt wärend der Schwangerschaft a Laktatioun

Atoris ass contraindicated bei der Schwangerschaft a während der Broscht. Déierenstudien uginn datt de Risiko fir de Fetus all méiglech Virdeel fir d'Mamm kann iwwerschreiden.

Bei Frae vum reproduktive Alter, déi net zuverlässeg Methode vun der Preventioun benotzen, ass d'Benotzung vun Atoris net recommandéiert. Wann Dir eng Schwangerschaft plangt, musst Dir op d'mannst 1 Mount virun Ärer geplangter Schwangerschaft d'Atoris ophalen.

Et gëtt kee Beweis vun der Allokatioun vun Atorvastatin mat Muttermëllech. Wéi och ëmmer, an e puer Déierenaarten ass d'Konzentratioun vum Atorvastatin am Blutt Serum an an der Mëllech vu laktéierende Déieren ähnlech. Wann et noutwendeg ass d'Medikament Atoris während der Laktatioun ze benotzen, fir de Risiko ze vermeiden datt d'Unterscheedungen bei Puppelcher entwéckelen, soll d'Broscht gestoppt ginn.

Drogen Interaktioun

Mat der simultaner Benotzung vun Atoris mat Diltiazem kann eng Erhéijung vun der Konzentratioun vun Atoris am Bluttplasma observéiert ginn.

De Risiko vu Komplikatiounen erhéicht wann Atoris a Verbindung mat Fibraten benotzt gëtt, Nikotinsäure, Antibiotike, antifungalen Agenten.

D'Effektivitéit vun Atoris fällt mat der simultaner Benotzung vu Rifampicin a Phenytoin.

Mat gläichzäiteger Benotzung mat antacid Virbereedungen, déi Aluminium a Magnesium enthalen, gëtt eng Ofsenkung vun der Konzentratioun vun Atoris am Bluttplasma beobachtet.

Atoris zesumme mat Grapefruit Jus huelen kann d'Konzentratioun vum Medikament am Bluttplasma erhéijen. Patienten, déi Atoris huelen, sollten sech drun erënneren datt Grapefruit Jus drénken an engem Volume vu méi wéi 1 Liter pro Dag net inakzeptabel ass.