Aktos ass eng oral hypoglykämesch Virbereedung vun der Thiazolidinedione Serie, den Effekt dovun hänkt vun der Präsenz vun Insulin of. Et ass en héich selektive Agonist vu Gammreceptoren, ageschalt vum Peroxisome Proliferator (PPAR-γ). PPAR-γ Rezeptoren ginn an Adipose, Muskelgewebe an an der Liewer fonnt. Aktivéierung vu PPARγ Nuklearreceptoren moduléiert d'Transkriptioun vun enger Zuel vun Insulin-sensiblen Genen involvéiert an der Glukosekontroll an der Lipidmetabolismus.

Actos reduzéiert Insulinresistenz an periphere Otemschwieregkeeten an an der Liewer, wat zu enger Erhéijung vun der Notzung vun Insulinofhängeger Glukos an zu enger Ofsenkung vun der Verëffentlechung vu Glukos aus der Liewer resultéiert. Am Géigesaz zum Sulfonylurea Virbereedungen, stimuléiert Pioglitazon net Insulinsekretioun duerch Bauchspaicheldrüs Betasellen.

Bei Patienten mat Typ 2 Diabetis mellitus verursaacht eng Ofsenkung vun der Insulinresistenz ënner der Handlung vum Medikament Actos eng Ofsenkung vun der Konzentratioun vu Glukos am Blutt, eng Ofsenkung vum Niveau vum Insulin am Plasma an den HbA1C Index. In Kombinatioun mat Sulfonylurea Virbereedungen, Metformin oder Insulin, verbessert de Medikament glykemesch Kontroll.

Bei Patienten mat Typ 2 Diabetis mellitus mat behënnerte Lipidmetabolismus während der Behandlung mat der Medikament gëtt et eng Ofsenkung vun Triglyceriden an eng Erhéijung vum Inhalt vun héijer Dicht Lipoproteine. Zur selwechter Zäit sinn Verännerungen am Niveau vun der gerénger Dicht Lipoproteine ​​an Total Cholesterol an dëse Patienten net beobachtet.

Saug. Wann op engem eidle Mo gemaach gëtt, gëtt Pioglitazon am Bluttserum no 30 Minutten festgestallt, Déi maximal Konzentratioun gëtt no 2 Stonnen observéiert. Iessen verursaacht e klenge Verspéidung fir d'maximal Konzentratioun z'erreechen, wat no 3-4 Stonnen observéiert gëtt, awer d'Iessen ännert net d'Vollsen vun der Absorptioun.

Verdeelung. De scheinbar Volumen vun der Verdeelung (Vd / F) vu Pioglitazon nom eng eenzeg Dosis ze huelen ass am Duerchschnëtt 0,63 ± 0,41 (mëttler ± SD Quadrat) l / kg Kierpergewiicht. Pioglitazon ass gréisstendeels un mënschlechen Serumproteine ​​gebonnen (> 99%), haaptsächlech Albumin. Zu engem klengen Ausmooss bindelt et un aner Serumproteinen. D'Metabolite vu Pioglitazon M-III a M-IV sinn och däitlech mat serumalbumin (> 98%) verbonne ginn.

Metabolismus. Pioglitazon ass intensiv metaboliséiert als Resultat vun Hydroxylatioun an Oxidatiounsreaktiounen mat der Bildung vu Metaboliten: Metaboliten M-II, M-IV (pioglitazon hydroxid Derivaten) a M-III (pioglitazon Keto Derivaten). Metabolites ginn och deelweis zu Konjugate vu Glucuron- oder Schwefelsäuren ëmgewandelt. No widderholl Administratioun vum Medikament, zousätzlech zu Pioglitazon, ginn Metabolite vu M-III a M-IV, déi d'Haaptverbindungsmëttel sinn, am Blutt Serum fonnt. Am Gläichgewiicht ass d'Konzentratioun vum Pioglitazon 30% -50% vun der gesamter Peak Konzentratioun am Serum a vun 20% bis 25% vum Gesamtfläch ënner der farmakokinetescher Kurve.

Den hepatesche Metabolismus vu Pioglitazon gëtt duerch d'Haaptisoforme vu Cytochrom P450 (CYP2C8 a CYP3A4) duerchgefouert. An enger In vitro Studie huet Pioglitazon net P450 Aktivitéit hemmt. Studien iwwer den Effekt vum Pioglitazon op d'Aktivitéit vun dësen Enzymen am Mënsch sinn net duerchgefouert.

Zucht. Nom Ofhuele gëtt ongeféier 15% -30% vun der Dosis Pioglitazon am Pipi fonnt. Eng negligibel Betrag vun onverännert Pioglitazon gëtt duerch d'Nieren ausgeschloss, et gëtt haaptsächlech a Form vu Metaboliten an hir Konjugaten ausgeschloss. Wann et ingested ass, gëtt déi meescht vun der Dosis an der Galie ausgeschnidden, souwuel an onverännert Form an an der Form vu Metaboliten, an aus dem Kierper mat Féiss ausgeschloss.

D'Duerchschnëttshallefdauer vu Pioglitazon a Gesamtpioglitazon (pioglitazon an aktive Metaboliten) reift tëscht 3 a 7 Stonnen a vu 16 bis 24 Stonnen, respektiv. D'total Clearance ass 5-7 l / Stonn.

Konzentratioune vum Gesamtpioglitazon am Serum bleiwen op engem zimlech héije Niveau 24 Stonnen no enger eenzeger deeglecher Dosis.

Method vun der Uwendung

Actos soll eemol am Dag geholl ginn, onofhängeg vun der Nahrungsaufnahme.

D'Dosis vum Medikament gëtt vum Dokter individuell festgeluecht.

Monotherapie mat Aktos bei Patienten an deenen Diabetis Kompensatioun net mat Diättherapie an Ausübung erreecht gëtt, kann mat 15 mg oder 30 mg eemol den Dag starten. Wann néideg, kann d'Dosis graduell op 45 mg eemol pro Dag eropgesat ginn. Wann Monotherapie mat der Medikament net effikass ass, soll d'Méiglechkeet vun enger Kombinatiounstherapie berécksiichtegt ginn.

Derivate vun Sulfonylureae. Behandlung mat Aktos a Kombinatioun mat Sulfonylurea kann mat 15 mg oder 30 mg eemol den Dag starten. Am Ufank vun der Behandlung mat Aktos kann d'Dosis vu Sulfonylurea onverännert bleiwen. Mat der Entwécklung vun Hypoglykämie muss d'Dosis vu Sulfonylurea reduzéiert ginn.

Metformin. Behandlung mat Aktos a Kombinatioun mat Metformin kann mat 15 mg oder 30 mg eemol den Dag ufänken. Am Ufank vun der Behandlung mat Aktos kann d'Dosis vu Metformin onverännert bleiwen. D'Entwécklung vun Hypoglykämie mat dëser Kombinatioun ass onwahrscheinlech, Dofir ass de Besoin fir Dosisjustéierung vu Metformin onwahrscheinlech.

Insulin Behandlung mat Aktos a Kombinatioun mam Insulin ka mat 15 mg oder 30 mg eemol den Dag starten. Am Ufank vun der Behandlung mat Aktos kann d'Dosis Insulin onverännert bleiwen. Bei Patienten déi Actos an Insulin kréien, mat der Entwécklung vun Hypoglykämie oder mat enger Ofsenkung vun de Plasma Glukosniveaue bis manner wéi 100 mg / dl, kann d'Dosis vum Insulin ëm 10% -25% reduzéiert ginn. Weider Dosisanpassung vun Insulin soll individuell gemaach ginn op Basis vun enger Ofsenkung vun der Glykämie.

D'Dosis vun Aktos mat Monotherapie sollt net méi wéi 45 mg / Dag sinn.

In Kombinatiounstherapie soll d'Dosis vun Aktos net méi wéi 30 mg / Dag sinn.

Bei Patienten mat Nierenausfall ass Dosis Upassung vun Actos net erfuerderlech. Donnéeën iwwer d'Benotzung vun Aktos a Kombinatioun mat aneren Thiazolidindion Drogen sinn net verfügbar.

Kontraindikatiounen

• Iwwerempfindlechkeet fir Pioglitazon oder fir ee vun de Komponenten vum Medikament,
• Typ 1 Diabetis
• diabetesch Ketoacidose,
• Schwangerschaft, Broscht,
• schwéier Häerzversoen III-IV Grad laut NYHA (New York Heart Association),
• Alter bis 18 Joer.

Edema Syndrom, Anämie, Leberversoen (eng Erhéijung vum Niveau vun der Liewer Enzyme 1-2,5 Mol méi héich wéi déi iewescht Grenz vun der normaler), Häerzversoen.

Nebenwirkung

Bei Patienten déi Actos huelen a Kombinatioun mat Insulin oder mat aneren hypoglycemesche Medikamenter, ass d'Entwécklung vun der Hypoglykämie méiglech (an 2% vun de Fäll mat enger Kombinatioun mat Sulfonylurea, 8-15% vu Fäll mat enger Kombinatioun mam Insulin).

D'Frequenz vun der Anämie bei der Monotherapie a Kombinatiounstherapie mat Actos ass vu 1% bis 1,6% vu Fäll.

Actos kann eng Ofsenkung vun Hämoglobin (2-4%) an Hämatokrit verursaachen. Dës Ännerunge ginn haaptsächlech 4-12 Wochen nom Start vun der Behandlung observéiert a bleiwen relativ konstant. Si sinn net mat klinesch signifikante hematologeschen Effekter verbonnen a komme meeschtens duerch eng Erhéijung vum Plasma-Volumen.

D’Frequenz vun der Ödem Entwécklung mat Monotherapie ass 4,8%, mat Behandlung a Kombinatioun mam Insulin - 15,3%. D'Frequenz vum Erhéijung vum Kierpergewiicht beim Erhalen vun Actos ass am Duerchschnëtt 5%.

D'Frequenz vun der Erhéijung vun der Aktivitéit vun hepateschen Enzymen Alanin Aminotransferase (ALT)> 3 Mol vun der ieweschter Grenz vun der Norm ass ongeféier 0,25%.

Ganz selten ass d'Entwécklung oder de Werdegang vun der diabetescher makularer Ödeme, begleet vun enger Ofsenkung vun der visueller Akuitéit, gemellt ginn. Eng direkt Ofhängegkeet vun der Entwécklung vu makulärer Ödeme op der Entree vu Pioglitazon ass net etabléiert. D'Doktere solle d'Méiglechkeet berücksichtegen makular Ödeme z'entwéckelen, wann d'Patiente beschwéieren eng reduzéiert visuellt Akuitéit.

An placebo-kontrolléiert Studien an den USA, war d'Heefegkeet vun eeschte kardiovaskuläre Nebenwirkungen verbonne mat verstäerkte zirkuléierend Bluttvolumen net anescht an Patienten, déi mat Actos eleng behandelt ginn a a Kombinatioun mat Sulfonylurea, Metformin oder Placebo. An enger klinescher Studie, mat der simultaner Verwaltung vum Medikament Aktos an Insulin an enger klenger Zuel vu Patienten, déi eng Geschicht vun Häerzkrankheeten haten, goufen et Fäll vu congestive Häerzversoen. Patienten mat Häerzinsuffizienz vun den III an IV Funktiounsklassen no der NYHA Klassifikatioun (New York Heart Association) hunn net u klineschen Studien iwwer d'Benotzung vum Medikament deelgeholl, Dofir ass Aktos contraindicated fir dës Grupp vu Patienten.

Geméiss den Post-Marketing Daten fir Aktos, goufen Fäll vu congestive Häerzversoen bei Patienten gemellt, onofhängeg vun Indikatiounen iwwer virdrun existéierend Häerzkrankheeten.

Benotzt wärend Schwangerschaft a Stillen

Adäquat a gutt kontrolléiert Studien bei schwangere Fraen goufen net duerchgefouert. Et ass net gewosst ob Aktos an Broschtmëllech ausgeschloss ass, Dofir sollten Aktos net vu Frae geholl ginn déi Broscht-ernieren.

Wann néideg, de Rendez-vous vum Medikament wärend der Stillen, d'Broschtniveau sollt gestoppt ginn.

Iwwerdosis

Eng Iwwerdosis Aktos mat Monotherapie gëtt net vun der Optriede vu spezifesche klineschen Symptomer begleet.

Eng Iwwerdosis Actos a Kombinatioun mat enger Sulfonylurea kann mat der Entwécklung vu Symptomer vun Hypoglykämie verbonne sinn. Et gëtt keng spezifesch Behandlung fir Iwwerdosis. Symptomatesch Therapie ass erfuerderlech (zum Beispill, Behandlung vun Hypoglykämie).

Interaktioun mat aneren Drogen

Wann kombinéiert mat Sulfonylurea oder Insulin, kann Hypoglykämie entwéckelen.

CYP2C8 Inhibitoren (z.B. Gemfibrozil) kënnen d'Gebitt ënner der Kromme vun der Pioglitazon Konzentratioun géint Zäit (AUC) erhéijen, während CYP2C8 Inducéierer (z. B. rifampicin) d'pioglitazon AUC erofhuelen. D'kombinéiert Administratioun vu Pioglitazon a Gemfibrozil féiert zu enger dräifacher Erhéijung vun der AUC vum Pioglitazon. Zënter dëser Erhéijung kann eng Dosis-ofhängeg Erhéijung vun de negativen Reaktiounen vu Pioglitazon verursaachen, kann d'Ko-Administratioun vun dësem Medikament mat Gemfibrozil eng Ofsenkung vun der Dosis vum Pioglitazon erfuerderen.

D'kombinéiert Benotzung vu pioglitazone a rifampicin féiert zu enger 54% Ofsenkung vun der AUC vun pioglitazone. Sou eng Kombinatioun kann eng Erhéijung vun der Dosis Pioglitazon erfuerderen fir e klineschen Effekt z'erreechen.

Bei Patienten déi Actos huelen a oral contraceptives, ass eng Ofsenkung vun der Effektivitéit vun der Preventioun méiglech.

Et gi keng Ännerungen an der Pharmakokinetik an der Farmakodynamik, wärend Dir Actos mat Glipizid, Digoxin, indirekt Antikoagulanten, Metformin huelen. In vitro hemmt Ketokonazol de Metabolismus vu Pioglitazon.

Et gi keng Daten iwwer d'pharmakokinetesch Interaktioun vun Actos mat Erythromycin, Astemizol, Kalziumkanal-Blocker, Cisaprid, Corticosteroiden, Cyclosporin, Lipid-Senkend Medikamenter (Statins), Tacrolimus, Triazolam, Trimethrexat, Ketoconazol, an Itraconazol.

Späichere Bedéngungen

Op enger Temperatur vu 15-30 ° C op enger Plaz vu Fiichtegkeet a Liicht geschützt. Haalt se ausserhalb vun de Kanner. Lëscht B.

Haltbarkeet 3 Joer.

Rezept Konditioune.

Aktiv Substanz: pioglitazone hydrochloride gläichwäerteg zu 15 mg, 30 mg oder 45 mg pioglitazone,

Excipients: Laktosemonohydrat, Hydroxypropylcellulose, Kalziumkarboxymethylcellulose a Magnesiumstearat.

Fräisetzung Form

D'Medizin ass an Tabletform mat 15, 30 a 45 mg verfügbar. D'Tafele si wäiss, ronn a Form, e Schlitz op där enger Säit an d'Inscriptioun "Actos" op där anerer. D'Medizin gëtt an 30 Pëllen an Flaschen verkaaft.

De Präis vun Aktos mat Instruktiounen ass vun 1990 bis 3300 Rubel. Et hänkt vun der Quantitéit vum Medikament an der Fläsch a vum Niveau vun der aktiver Substanz derbäi of.

Den Haaptaktiv Zutat vum Medikament ass Pioglitazon-Hydrochlorid. Et kann an Tafele vun Actos 15, 30 a 45 mg fonnt ginn. Ënner de Hilfe Komponenten vum Medikament sinn:

• carboxymethylcellulose,
• hydroxypropylcellulose,
• Laktosemonohydrat,
• Kalzium a Magnesiumstearat.

Instruktioune fir de Gebrauch

Mat Monotherapie ginn Dosen vu 15 an 30 mg benotzt. A schlëmme Fäll ass d'Doséierung graduell erop op 45 mg pro Dag.

Wärend dem Komplex, no den Instruktioune, gëtt Aktos an enger Dosis vu 15 mg benotzt. D'Präsenz vun hypoglycemesche Konditioune ass eng Geleeënheet fir d'Doséierung vum Medikament ze reduzéieren.

Kombinatiounstherapie mat Insulinpräparatiounen gëtt begleet vun enger Dosis vun 30 mg pro Dag. D'Doséierung vun Drogen ass reduzéiert duerch 10-20% am Fall vun enger persistent Ofsenkung vun de Bluttzockerwäerter.

Applikatioun Funktiounen

D'Benotzung vum Produkt ass contraindizéiert während der gestation an der Ernierung. Wéinst der Tatsaach datt et keng kontrolléiert Studien iwwer d'Sécherheet vun der Benotzung vun der Medikament während dëse Perioden ginn, wëssen d'Dokteren net wéi en Effekt pioglitazone op de Kierper vum Puppelchen wäert hunn. Aus dësem Grond, wann et e dréngend Bedierfnes ass fir d'Medizin während der Laktatiounsperiod ze benotzen, soll de Puppelche mat künstlechen Mëschungen op d'Fudder transferéiert ginn.

Actos gëtt net an der Behandlung vu Kanner a Jugendlecher ënner 18 Joer benotzt. Zousätzlech si Leit iwwer 60 mat extremer Vorsicht verschriwwen.

Bei Patienten mat engem anovulatoreschen Zyklus an Insulinresistenz wärend der Menopause, fördert de Medikament d'Entwécklung vun der Ovulatioun. An dësem Fall hunn weiblech Patienten e erhéicht Risiko fir Schwangerschaft.

Geméiss den Instruktioune fir d'Benotzung vun Actos an e puer Situatiounen, féiert Pioglitazon zu der Akkumulation vu Flëssegkeet am Kierper. Dëst féiert zur Bildung vun Häerzmuskelversoen. An der Präsenz vu Symptomer vun dëser Pathologie gëtt de Medikament gestoppt.

No enger grëndlecher Untersuchung gëtt de Medikament fir Leit mat vaskuläre Pathologien verschriwwen, souwéi Liewer- an Nierkrankheeten. Patienten, déi Ketoconazol a Kombinatioun mat Aktosom huelen, sollten de Bluttzocker regelméisseg iwwerwaachen.

Interaktioun mat aneren Drogen

De Tool reduzéiert däitlech den Effekt vu mëndleche Kontrazeptiva wéinst enger Ofsenkung vum Niveau vun norethindrone an Ethinylextradiol ëm 25-30%. Wéinst der Verwäertung vun Digoxin, Glipizide, indirekten Antikoagulant a Metformin, pharmakologesch Verännerunge ginn net beobachtet. Bei Patienten, déi Ketoconazol huelen, gëtt et eng Ënnerdréckung vu metabolesche Prozesser, mat Pioglitazon.

Nebenwirkungen

Als Resultat vun der Therapie mat enger Insulin-onofhängeger Form vun der Krankheet ginn Nebenwirkungen bei Patienten beobachtet, déi duerch d'Aktioun vu Pioglitazon provozéiert ginn. Dorënner sinn déi heefegst:

• Zirkulatiounssystem: eng Ofsenkung vum Hämatokrit a Hämoglobin, souwéi Anämie, déi dacks 1-3 Méint nom Start vun der Drogenherapie opgeholl gëtt. Dës Ännerunge weisen op eng Erhéijung vum Volume vu Plasma-Flëssegkeet am Blutt.
• Magen-Darmtrakt: erhéicht Sekretioun vu Liewer-Enzymen, d'Entwécklung vun der Drogenhepatitis ass méiglech.
• Endokrine System: hypoglykemesch Bedéngungen.D'Wahrscheinlechkeet vun enger Ofsenkung vum Bluttzocker wéinst der Kombinatiounsbehandlung während mëndlecher Verwaltung vun antidiabetesche Medikamenter ass 2-3%, a wann Dir Insulin benotzt - 10-15% vu Fäll.
• Systemesch Stéierungen. Dozou gehéieren d'Entwécklung vun Ödem, Verännerungen am Kierpergewiicht vum Patient, souwéi eng Ofsenkung vun der transienter Aktivitéit vu Kreatinphosphokinase. De Risiko vu Puffiness mat der Verwäertung vun Actos Pëllen erhéicht während der kombinéierter Behandlung mat Insulin Drogen.

Am Fall vun Nebenwirkungen, sollt Dir direkt Hëllef vu spezialiséierte Spezialiste sichen. Eng onofhängeg Ännerung vun der Dosis vun hypoglycemesche Mëttelen kann zu der Progressioun vun der Krankheet an der Bildung vun irreversiblen Komplikatioune féieren.

Hiersteller

D'Verëffentlechung vun engem antidiabetesche Medikament ënner dem Markennumm Actos gëtt vun der amerikanescher pharmazeutescher Firma Eli Lilly Company kontrolléiert. D'Korporatioun gouf am Joer 1876 gegrënnt a ass bekannt als den éischte Hiersteller fir d'Industrieproduktioun vun Insulin ënner den Nimm Humalog an Humulin ze etabléieren. Eng aner Mark vun der Firma ass d'Droge Prozac, déi wäit benotzt gëtt fir depressiv Stéierungen ze behandelen.

No der Entwécklung vum Medikament Aktos an der Erscheinung vum Medikament um Maart, huet eng aner pharmazeutesch Gesellschaft - Takeda Pharmaceutical Company Ltd., eng vun de gréissten asiatesche Firmen mat Büroen an Europa an Nordamerika, eng Lizenz kritt fir d'Medezin ze befreien.

Beschreiwung a Kompositioun

De Betrag vun der Haaptingrediens an der Virbereedung ass 15 mg, 30 mg a 45 mg a Packagen vun 196 an 28 Pëllen. Déi aktiv Substanz vum Medikament ass Pioglitazon a Form vun engem Hydrochlorid Salz. Als Hëllefskomponenten ginn Laktose, Cellulose, Kalzium a Magnesiumverbindunge benotzt.

Onofhängeg vun der Doséierung, d'Pillen hunn eng gerundelter Form, wäiss Faarf. Engersäits gëtt et ACTOS Gravur, op der anerer gëtt d'Doséierung vun der aktiver Komponent vum Medikament gezeechent.

Pharmakodynamik

Den Effekt vum Medikament op den Tissu ass wéinst der Interaktioun op eng spezifesch Grupp vu Rezeptoren - PRAP, déi Genexpressioun an Äntwert op d'Bindung zu enger spezifescher Substanz genannt Ligand reguléiert. Pioglitazon ass sou eng Ligand fir PRAP Rezeptoren, déi an der Lipidschicht, Muskelfaseren an der Liewer lokaliséiert sinn.

Als Resultat vun der Bildung vum Pioglitazon-Rezeptor-Komplex gi Genen direkt "gebaut" déi direkt Glukosebiotransformatioun reguléieren (an als Resultat seng Konzentratioun am Blutt Serum kontrolléieren) an de Lipidmetabolismus.

Zur selwechter Zäit huet Aktos de folgende Spektrum vu physiologeschen Effekter:

• an adipose Tissu - reegelt d'Differenzéierung vun Adipozyten, Glukosuptopp duerch Muskelgewebe an d'Allokatioun vum Tumor Nekrose Faktor Typ α,
• an β Zellen - hir Morphologie a Struktur normaliséieren,
• a Schëffer - restauréiert déi funktionell Aktivitéit vum Endothelium, reduzéiert d'Atherogenizitéit vu Lipiden,
• an der Liewer - reguléiert d'Produktioun vu Glukos an Lipoproteine ​​vu ganz gerénger Dicht, reduzéiert d'Insulinresistenz vun Hepatocyten,
• an den Nieren - normaliséiert d'strukturell Eegeschaften a funktionell Aktivitéit vun de Glomeruli.

Wéinst der Restauratioun vun Insulinresistenz am periphere Tissu, erhéicht d'Intensitéit vun Insulin-ofhängeg Glukosentfernung erop an deementspriechend ass d'Produktioun vun Insulin an der Liewer erof. An dësem Fall gëtt den hypoglycemesche Effekt erreecht ouni déi funktionell Aktivitéit vun pancreatesche β-Zellen ze beaflossen.

An experimentellen Modeller vum Typ 2 Diabetis bei Déieren reduzéiert Pioglitazon wesentlech Hyperglykämie, Hyperinsulinemie. Dëst ass dat eenzegt Medikament aus der Grupp vun Triazolidinedionen, déi den Niveau vun den triglyceriden am Blutt a Lipidprofil normaliséiert wéinst héijer Dicht Lipoproteine. Also, wärend Dir Aktos mécht, ass dat atherogescht Potenzial vun Dyslipidämie bei Patienten mat diagnostizéierter Diabetis mellitus wesentlech reduzéiert.

Pharmakokinetik

Wann an enger therapeutescher Dosis geholl gëtt, ginn d'Gläichgewiicht Konzentratioune vu béide Pioglitazon selwer a senge Biotransformatiounsprodukter an enger Woch erreecht. Zur selwechter Zäit ass den Niveau vun den aktiven Substanzen an der Korrelatioun mat enger Erhéijung vun der Dosis vum Medikament eropgaang.

AbsorptiounAn. No mëndlecher Verwaltung op engem eidle Magen, gëtt déi gemoossene Konzentratioun vun der aktiver Substanz am Blutt no enger halwer Stonn festgestallt, de Peak ass no 2 Stonnen opgeholl. Wann Dir d'Pille nom Iessen huelen, kann dës Period eropgoen awer et huet net e wesentlechen Effekt op den definitiven Absorptiounsparameter.

VerdeelungAn. D'Duerchschnëttsvolumen vun der Verdeelung ass bis zu 1,04 l / kg. Pioglitazon (souwéi d'Produkter vu senge metabolesche Transformationen) bindt bal komplett un serumalbumin.

BiotransformatiounAn. D'Haaptweeër vu biochemesche Reaktiounen sinn Hydroxyléierung an / oder Oxidatioun. Duerno ginn d'Metaboliten duerch Konjugatioun mat Sulfatgruppen a Glucuronidatioun. Verbindungen geformt als Resultat vun der Biotransformation hunn och therapeutesch Aktivitéit. De Metabolismus vu Pioglitazon gëtt mat der Participatioun vun den hepateschen Enzymen P450 (CYP2C8, CYP1A1 a CYP3A4) a Mikrosomen duerchgefouert.

EliminatiounAn. Bis zu engem Drëttel vun der akzeptéierter Dosis vu Pioglitazon ass am Pipi fonnt. Meeschtens mat Pipi ass de Medikament a Form vun primäre Metaboliten an hir sekundär Konjugate excretéiert. Mat Galle trëtt Ausscheedung vun onverännert Pioglitazon. D’Eliminatiounsperiod rangéiert vun Stonnen (fir déi initial Form vun der Medikamentestoff) bis een Dag (fir therapeutesch aktiv Biotransformatiounsprodukter). Systemesch Entloossung erreecht 7 l / h.

Pharmakokinetik a spezielle Kategorien vu PatientenAn. Mat concomitanten Nieralfehler ännert sech d'Resultat vun der Eliminatiounshalschent net. Awer mat Kreatinin Clearance manner wéi 30 ml / min, gëtt de Medikament mat Vorsicht verschriwwen. Liewer Läsionen beaflossen d'pharmakokinetesch Parameteren vum Pioglitazon. Dofir, wann de Niveau vun Transaminasen an ALT méi wéi 2 Mol iwwerschratt gëtt, gëtt d'Drogen net benotzt.

Daten iwwer d'Méiglechkeet vum Produkt an der Kandheet an der Adoleszenz ze benotzen (bis 18 Joer) ginn net presentéiert. Bei eelere Patienten ass et eng Ännerung vun der Pharmakokinetik vum Medikament, awer si si wesentlech fir Dosisanpassung.

Wann d'Medikamenter an enger Doséierung wesentlech méi héich gemaach goufen wéi d'Äquivalent fir Mënschen empfohlen, goufen keng Daten iwwer Karzinogenizitéit, Mutagenizitéit oder den Effekt vun Aktos op d'Fruchtbarkeet kritt.

Iwwer déi aktiv Substanz

De chemesche Numm vu Pioglitazon ass ((+) - 5 - ((4- (2- (5-Ethyl-2-Pyridinyl) Ethoxy) Phenyl) Methyl) -2,4-) Thiazolidinedion Monohydrochloride. Grondsätzléch anescht am Handlungsmechanismus vu Metformin a Sulfonylurea Virbereedungen. D'Substanz kann a Form vun zwee Isomer existéieren, déi net an der therapeutescher Aktivitéit ënnerscheeden.

Extern ass pioglitazon e Gerochslos kristallin Pulver. Déi empiresch Formel ass С19Н20N2O3SˑHCl, Molekulargewicht 392,90 Dalton. Soluble an N, N-dimethylfomamide, liicht opléisbar an anfaserfräi Ethanol, Aceton. Et ass praktesch net léisen an Waasser a komplett onoplosbar an Ether. ATX Code A10BG03.

Wéi benotzt een: Doséierung a Cours vun der Behandlung

Bannen, 1 Zäit pro Dag (onofhängeg vun der Nahrungsaufnahme). Monotherapie: 15-30 mg, wann néideg, kann d'Dosis stepvis eropgesat ginn op 45 mg / Dag. Kombinatiounstherapie: Sulfonylurea Derivate, Metformin - Behandlung mat Pioglitazon fänkt mat 15 mg oder 30 mg un (wann Hypoglykämie geschitt, reduzéiert d'Dosis vu Sulfonylurea oder Metformin). Behandlung a Kombinatioun mam Insulin: déi initial Dosis ass 15-30 mg / Dag, d'Dosis Insulin bleift déi selwecht oder fällt ëm 10-25% (wann de Patient hypoglycemie bericht, oder de Plasma Glukos Konzentratioun fällt op manner wéi 100 mg / dl).

Pharmakologesch Handlung

Hypoglykemesch Agent vun der Thiazolidinedione Serie fir mëndlech Administratioun. D'Reduktioun vun Insulinresistenz, erhéicht de Konsum vun Insulinofhängeger Glukos a reduzéiert d'Verëffentlechung vu Glukos aus der Liewer. Reduzéiert den Duerchschnëtts TG, erhéicht d'Konzentratioun vum HDL a Cholesterol. Am Géigesaz zum Sulfonylurea stimuléiert en net Insulinsekretioun. Selektiv stimuléiert Gamma Rezeptoren aktivéiert vum Peroxisome Prolifator (PPAR). PPAR Rezeptoren ginn a Stoffer fonnt, déi eng wichteg Roll am Mechanismus vun der Handlung vum Insulin spillen (Adipose, Skelettmuskelgewebe an an der Liewer). Aktivéierung vu PPAR Nuklearreceptoren moduléiert d'Transkriptioun vun enger Zuel vun Insulinempfindlechen Genen, déi an der Kontroll vu Bluttzocker a Lipidmetabolismus involvéiert sinn.

Speziell Instruktiounen

Den hypoglycemesche Effekt manifestéiert sech nëmmen an der Präsenz vun Insulin. Bei Patienten mat Insulinresistenz an dem anovulatoreschen Zyklus an der premenopausaler Period kann eng Behandlung ovulatioun verursaachen. D'Konsequenz vun der Verbesserung vun der Empfindlechkeet vun dësen Patienten fir Insulin ass de Risiko vun der Schwangerschaft wann eng adäquat contraption net benotzt gëtt. Wärend der Behandlung ass eng Erhéijung vum Plasma-Volumen an d'Entwécklung vun Hypertrophie vum Häerzmuskel (wéinst Preload) méiglech. Virum Start an all 2 Méint am éischte Joer vun der Behandlung ass et néideg d'Aktivitéit vun der ALT ze iwwerwaachen.

Fakultativ

Eng Rei vu Moossnamen fir d'Behandlung vum Typ 2 Diabetis mellitus, nieft dem Actos huelen, sollt och empfohlene Diättherapie an Ausübung enthalen. Dëst ass wichteg net nëmmen am Ufank vun der Typ 2 Diabetis mellitus Therapie, awer och. d'Effektivitéit vun der Drogenherapie z'erhalen.

D'Effektivitéit vun der Drogenbehandlung ass bevorzugt fir den Niveau vun HbAic ze bewäerten, dat ass dee beschten Indikator fir glykemesch Kontroll fir eng laang Zäit, am Verglach mat der Bestëmmung vu nëmmen fasting Glycemie. HbA1C reflektéiert Glykämie an de leschten zwee bis dräi Méint.

Behandlung mat Aktos ass fir eng Zäit empfohlen genuch fir d'Verännerung vum HbA1C Niveau ze bewäerten (3 Méint), wann et keng Verschlechterung vun der glycemescher Kontroll gëtt. Bei Patienten mat Insulinresistenz an anovulatoresch Zyklus an der premenopausaler Period kann eng Behandlung mat Thiazolidinedionen, och d'Akos Medikament, ovulatioun verursaachen. D'Konsequenz vun der Verbesserung vun der Empfindlechkeet vun dësen Patienten fir Insulin ass de Risiko vun der Schwangerschaft wann eng adäquat contraption net benotzt gëtt.

Actos solle mat Vorsicht bei Patienten mat Ödemer benotzt ginn.

Pioglitazon kann fléissend Retention am Kierper verursaachen, souwuel wann se als Monotherapie benotzt ginn a a Kombinatioun mat aner antidiabetesch Medikamenter, och Insulin. Flëssegkeet Zeréckhale am Kierper kann zu der Entwécklung oder der Verschlechterung vum Kurs vu existent Häerzversoen féieren. Et ass noutwendeg fir d'Präsenz vu Symptomer an Zeechen vun Häerzfehler ze kontrolléieren, besonnesch mat reduzéierter Häerzreserv.

Am Fall vun enger Verschlechterung vun der Funktioun vun der Herz, soll pioglitazone ofgeschloss ginn.

Fäll vu Häerzversoen mat Hëllef vu Pioglitazon a Kombinatioun mam Insulin ginn beschriwwen.

Zënter net-steroidalen entzündungshemmende Medikamenter a Pioglitazon verursaache Flëssegkeet Retention am Kierper, kann d'gelenk Administratioun vun dësen Medikamenter d'Risiko vun Ödem erhéijen.

Besonnesch Suergfalt sollte geholl ginn wann d'Medikamenter verschriwwen ginn fir Patiente mat Häerzkrankheeten, dorënner myokardial Infarkt, Angina Pectoris, Kardiomyopathie a hypertensive Bedéngungen, déi zur Entwécklung vun Häerzversoen bäidroen.

Zënter eng Erhéijung vum Volume vum Zirkuléierend Blutt ka séier zur Entwécklung vun Ödemer féieren an d'Manifestatiounen vum Häerzfehler verursaachen oder erhéijen, sollten oppassen op déi folgend:

Aktos Pëllen sollten net fir Patiente mat engem aktiven Häerzfehler verschriwwen ginn oder mat enger Geschicht vun Häerzversoen.

Virsiichteg Iwwerwaachung vu Patienten déi Actos huelen ass néideg. Am Fall vun Ödemer, eng schaarf Erhéijung vum Kierpergewiicht, d'Erscheinung vu Symptomer vum Häerzinsuffizienz etc., solle retaliatoresch Moossname getraff ginn, zum Beispill, ophalen d'Akot Drogen ze huelen, Schleifen Diuretik verschriwwen (Furosemid, etc.).

Et ass noutwendeg fir de Patient iwwer Ödemer ze instruéieren, eng schaarf Erhéijung vum Kierpergewiicht, oder Ännerungen an Symptomer, déi optriede kënnen wann hien Actos huelen, sou datt de Patient direkt ophält de Medikament ze huelen an en Dokter konsultéieren.

Zënter d'Benotzung vum Medikament Aktos kann zu Ofwäichungen am ECG féieren an de kardio-thorakale Verhältnis erhéijen, periodesch Enregistréiere vum ECG ass néideg. Wann Anomalien fonnt ginn, sollt de Regime vum Medikament iwwerschafft ginn, d'Méiglechkeet vu sengem temporäre Réckzuch oder Dosisreduktioun.

An all Patienten, virun der Behandlung mat Aktos, soll den Niveau vun der ALT bestëmmt ginn, an dës Iwwerwaachung soll all 2 Méint am éischte Joer vun der Behandlung duerchgefouert ginn a periodesch duerno.

Tester fir d'Leberfunktioun ze bestëmmen, sollten och ausgefouert ginn wann de Patient Symptomer entwéckelt, déi op enger schlechter Leberfunktioun suggeréieren, zum Beispill Iwwelzegkeet, Erbriechen, Bauchschmerz, Middegkeet, Mangel un Appetit, donkelem Urin. D'Entscheedung iwwer d'Fortsetzung vun der Therapie mat Aktos soll op klineschen Daten baséieren, andeems Laborparameter berécksiichtegt.

Am Fall vu Geelstéck sollt d'Behandlung mat der Medikament gestoppt ginn.

Behandlung mat Aktos soll net ufänken, wann de Patient klinesch Manifestatiounen vum aktiven Kurs vun der Liewerkrankheet weist oder den ALT Niveau déi iewescht Grenz vun der Norm duerch 2,5 Mol iwwerschreit.

Patienten mat engem mëttleren erhiewten Niveau vun der Liewerzymen (ALT Niveau 1-2,5 Mol méi héich wéi déi iewescht Grenz vun der normaler) virun der Behandlung oder während der Behandlung mat Aktos sollte iwwerpréift ginn, fir d'Ursaach vun der Erhéijung vum Niveau vun dësen Enzymen ze bestëmmen. D'Initiatioun oder d'Fortsetzung vun der Behandlung mat Aktos mat Patienten mat enger moderéierter Erhéijung vum Niveau vun der Leber-Enzyme solle mat Vorsicht gemaach ginn.

An dësem Fall gëtt méi heefeg Iwwerwaachung vum klineschen Bild an d'Studie vun der Aktivitéit vun "Liewer" Enzyme recommandéiert. Am Fall vun enger Erhéijung vun de Serumtransaminase Niveauen (ALT> 2,5 Mol méi héich wéi déi iewescht Grenz vun der Norm), soll d'Leberfunktiounsmonitéierung méi dacks duerchgefouert ginn a bis de Niveau erëm normal ass oder op d'Niveaue, déi virun der Behandlung observéiert goufen.

Wann den ALT Niveau 3 Mol méi héich ass wéi déi iewescht Grenz vun der Norm, da sollt en zweete Test fir den ALT Niveau ze bestëmmen sou séier wéi méiglech ausgefouert ginn. Wann d'ALT Niveauen op Wäerter 3 Mol méi héich wéi déi iewescht Grenz vun der Norm gehale ginn, da soll d'Behandlung mat Aktos gestoppt ginn. Virun der Therapie mat Aktos unzefänken an all 2 Méint am éischte Joer vun der Behandlung ass et recommandéiert den Niveau vun der ALT ze iwwerwaachen.

Patienten, déi Ketoconazol geleeëntlech mat Actos kréien, solle regelméisseg op Glukos iwwerwaacht ginn.

Behandlung Charts Dësch

Stéierung vun der Therapie

Vläicht nëmmen am Diskretioun vum Dokter.

Vun den Analoga vum ursprénglechen Aktos Medikament kënne Dokteren déi folgend Medikamenter ubidden:

• Amalvia (Teva, Israel),
• Astrozon (Pharmstandard - Leksredstva, Russland),
• Diab-Norm (Vertrieder vun KRKA, Russland),
• Pioglar (Ranbaxy, Indien),
• Pioglite (Sun Pharma Industries, Indien),
• Piouno (WOCKHARDT, Indien).

All dës Analoga sinn an der Russescher Federatioun registréiert.

Präis a wou e kafen

A Russland ass Aktos am Ufank registréiert, awer de Moment ass de Lizenzvertrag ofgelaf, an d'Drog ass nëmmen an Europa verfügbar. Verkaf an Apdikten zu Moskau, St. Petersburg an aner Stied vum Land ass offiziell verbueden.

Awer Dir kënnt d'Medizin direkt aus Däitschland mat der Liwwerung zu Russland bestellen, mat Zwëschefirmen kontaktéiere fir Hëllef. D'Verpackungskäschte vun 196 Pëllen mat enger Dosis vun 30 mg si ronn 260 Euro (ouni Transport vun der Bestellung). Dir kënnt Aktos 30 mg Pëllen fir e Präis vun ongeféier 30 Euro fir 28 Stéck kafen.

Dokteren Rezensiounen

Oksana Ivanovna Kolesnikova, Endokrinolog

Aus eegener Erfahrung kann ech soen datt souguer Aktosom Monotherapie an den initialen Etappe vun der Krankheet, besonnesch a Kombinatioun mat Diät a kierperlecher Aktivitéit, d'Glukosniveaue kënnen erhalen. An dësem Fall verursaacht de Medikament praktesch keng Nebenwirkungen.

Wéi net e Fake ze kafen

Fir de Kaf vu gefälschte Produkter ze vermeiden, musst Dir e zouverléissegen Intermédiaire wielt, deen originell Cash Dokumenter vun enger auslännescher Apdikt ubitt an adäquat Liwwerzäiten fir de Medikament a Russland ubitt. Beim Empfang musst Dir d'Konformitéit vun der Etikettéierung op der Packung verifizéieren a Blister mat Pëllen.

Klinesch Prouf Resultater

D'Effektivitéit vum Pioglitazon als Monotherapie an a Kombinatioun mat Metformin gouf a klineschen Studien bewäert, déi 85 Patiente betrëfft. Patienten goufen an zwou Gruppen agedeelt, vun deenen 3% d'kombinéiert Behandlung stoppen wéinst der Entwécklung vu schwéiere Komplikatiounen. No 12 Woche sinn d'Glukosniveaue bei allen Patienten am Prozess erofgaang.

Ähnlech Resultater goufen an enger Etude mat 800 Patiente kritt. D'Konzentratioun vum HbAlc ass ëm 1,4% oder méi gefall. Och bemierkt eng Ofsenkung vu ganz niddregen Dicht Lipoproteine, Gesamt Cholesterin, a gläichzäiteg, héich Dicht Lipoproteine ​​erhéicht.

Hypoglykemesch Medikament Aktos: Instruktioune, Präis a Bewäertungen iwwer d'Drogen

Typ 2 Diabetiker mussen hypoglycemesch Medikamenter fir d'Liewe huelen fir normal Gesondheet z'erhalen a Komplikatioune vun der Krankheet ze vermeiden.

Vill Dokteren roden d'Actos ze benotzen. Dëst ass en oralt Thiazolidindion Medikament. D'Charakteristiken an d'Bewäertunge vun dëser Medizin ginn am Artikel diskutéiert.

D'Kompositioun vum Medikament

Den Haaptaktiv Komponent vun Actos ass Pioglitazon-HydrochloridAn. Auxiliary Elementer si Laktosemonohydrat, Magnesiumstearat, Kalziumkarboxymethylcellulose, Hydroxypropylcellulose.

Actos 15 mg

De Medikament gëtt a Tabletform produzéiert. Et gi Pëllen déi déi aktiv Substanz an Konzentratioune vu 15, 30 a 45 mg enthalen. D'Kapsel si ronnen a Form, biconvex, hunn eng wäiss Faarf. "ACTOS" gëtt op där enger Säit ausgedréckt, an "15", "30" oder "45" op där anerer.

Actos ass fir d'Behandlung vu Leit mat Diabetis Insulinonofhängeg Aart geduecht. Et gëtt a Kombinatioun mat anere Kapselen benotzt déi d'Produktioun vun Insulin stimuléieren, Injektiounen vum Hormon oder als Monotherapie.

De Medikament gëtt benotzt ënnerleien zu enger strenger Ernärung, genuch Betrag vu kierperlecher Aktivitéit.

Verbonnen Videoen

Iwwer d'Aarte vun Drogen déi fir Diabetis am Video benotzt goufen:

Also, Actos reduzéiert wesentlech d'Konzentratioun vu Glycemie am Plasma, d'Bedierfnes fir Insulin. Awer eng hypoglycemesch Medikament ass net fir jiddereen passend, an et ass net ëmmer gutt toleréiert als Deel vun der Kombinatiounstherapie.

Dofir, experimentéiert net mat Ärer Gesondheet a kaaft Medizin op Berodung vu Frënn. D'Entscheedung iwwer d'Gewunnecht vun der Behandlung vun Diabetis mat Actos sollt vun engem Spezialist geholl ginn.

Wéi huelen Actos

D'Doséierung gëtt individuell festgeluecht, 1 Tablet / Dag, egal vu Liewensmëttel. Als Monotherapie gëtt Aktos verschriwwen wann d'antidiabetesch Ernärung net genuch effektiv ass, ugefaange vu 15 mg / Dag. D'Doséierung gëtt an Etappen erhéicht. Déi maximal deeglech Dosis ass 45 mg. Mat senger net genuch therapeutescher Effektivitéit ginn zousätzlech Medikamenter verschriwwen.

Wann Dir Kombinatiounstherapie etabléiert, gëtt déi initial Dosis vu Pioglitazon op 15 oder 30 mg / Dag reduzéiert. Wann Aktos kombinéiert mat Metformin ass de Risiko fir Hypoglykämie niddereg. Wann Dir mat Sulfonylurea an Insulin kombinéiert gëtt, ass glykämesch Kontroll néideg. Déi maximal Doséierung vum Medikament an der komplexer Therapie däerf net méi wéi 30 mg / Dag sinn.