Comboglizzen, fannen, kafen

Handelsnumm vun der Preparatioun: Komboglize verlängeren

Internationalen netproprietäre Numm: Metformin (metformin) + Saxagliptin (Saxagliptin)

Doséierung Form: Filmbeschichtete Pëllen

Wirkstoff: Metformin hydrochloride + saxagliptin

Pharmacotherapeutesch Grupp: Hypoglykemesch Agent fir mëndlech Administratioun (Dipeptidyl Peptidase 4 Inhibitor + Biguanid).

Pharmakologesch Eegeschaften:

Combogliz Prolong kombinéiert zwee hypoglycemesch Medikamenter mat komplementäre Mechanismen vun der Handlung, fir glykemesch Kontroll bei Patienten mat Typ 2 Diabetis mellitus (DM2) ze verbesseren: Saksagliptin, en Dipeptidyl-Peptidase 4-Inhibitor (DPP-4), a Metformin, e Vertrieder vun der Biguanid-Klass.

Als Äntwert op d'Liewensmëttelzuel vum Dënndarm, ginn d'inkretin Hormonen an de Bluttkrees entlooss, sou wéi Glukagonähnlech Peptid-1 (GLP-1) a Glukoseafhängeg Insulinotropesch Polypeptid (HIP). Dës Hormone förderen d'Verëffentlechung vun Insulin aus Bauchspaicheldrüs Beta Zellen, ofhängeg vun der Konzentratioun vu Glukos am Blutt, awer gi vun der Enzym DPP-4 fir e puer Minutten inaktivéiert. GLP-1 reduzéiert och d'Sekretioun vu Glukagon an Bauchspaicheldrüs Alpha-Zellen, reduzéiert d'Liewer Glukoseproduktioun. Bei Patienten mat Typ 2 Diabetis gëtt d'Konzentratioun vum GLP-1 erofgesat, awer d'Insulinrespons op GLP-1 bleift. Saxagliptin, e kompetitive Inhibitor vun DPP-4, reduzéiert d'Inaktivéierung vun Inkretin Hormonen, wouduerch hir Konzentratioun am Bluttkrees erhéicht a féiert zu enger Ofsenkung vun der fasting Glukos nom Iessen.

Metformin ass en hypoglycemescht Medikament dat d'Glukosetoleranz bei Patienten mat Typ 2 Diabetis verbessert, d'Basal- a postprandial Glukosekonzentratioune reduzéiert. Metformin reduzéiert d'Produktioun vun Glukos duerch d'Liewer, reduzéiert d'Absorptioun vun Glukos an den Darm an erhéicht d'Insulinempfindlechkeet, erhéicht d'peripher Absorptioun an d'Notzung vun der Glukos. Am Géigesaz zu Sulfonylurea Virbereedungen verursaacht Metformin keng Hypoglykämie bei Patienten mat Typ 2 Diabetis oder gesonde Leit (ausser a speziellen Situatiounen, kuckt d'Rubriken "Virsiichtsmaassungen" a "Spezial Instruktiounen"), an Hyperinsulinemie. Wärend Metformin-Therapie bleift d'Insulinsekretioun onverännert, obwuel fasting Insulin Konzentratioune an als Äntwert op d'Iessen am Dag erofgoe kann.

Indikatiounen fir ze benotzen:

Typ 2 Diabetis mellitus kombinéiert mat Diät an Übung fir glykemesch Kontroll ze verbesseren.

Kontraindikatiounen:

- Eng individuell Empfindlechkeet fir all Komponent vum Medikament erhéicht,

- Seriéis Hypersensitivitéitsreaktiounen (Anaphylaxis oder Angioedem) op DPP-4 Inhibitoren,

- Typ 1 Diabetis mellitus (benotzt net studéiert),

- Benotzt a Verbindung mat Insulin (net studéiert),

- Kongenital Galaktoseintoleranz, Laktasemangel an Zocker-Galaktose-Malabsorption,

- Alter bis 18 Joer (Sécherheet an Effektivitéit sinn net studéiert),

- Renal Dysfunktion (Serumkreatinin ≥1,5 mg / dl fir Männer, ≥1,4 mg / dl fir Fraen oder reduzéiert Kreatinin Clearance), inklusiv déi verursaacht duerch akuten Herz-Kreislaufversoen (Schock), akuter myokardial Infarkt a Septikämie,

- Akut Krankheeten, an deenen et e Risiko ass fir Nierdysfunktioun z'entwéckelen: Dehydratioun (mat Erbriechen, Diarrhoe), Féiwer, schwéier infektiiv Krankheeten, Konditioune vun Hypoxie (Schock, Sepsis, Nier Infektiounen, Bronchopulmonary Krankheeten),

- Akut oder chronesch metabolesch Acidose, abegraff diabetesch Ketoacidose, mat oder ouni Koma,

- Klinesch ausgedréckt Manifestatiounen vun akuter a chronescher Krankheeten, déi zur Entwécklung vun Tissue-Hypoxie féieren (Atemfehler, Häerzversoen, akuter myokardial Infarkt),

- Seriéis Chirurgie a Verletzung (wann Insulintherapie uginn),

- behënnerte Liewerfunktioun,

- Chronesch Alkoholismus an akuter Ethanolvergëftung,

- Laktesch Acidose (Geschicht abegraff)

- Eng Period vun op d'mannst 48 Stonnen ier a bannent 48 Stonnen no der Duerchféierung vu Radioisotop oder Röntgenstudien mat der Aféierung vu Jod-enthaltende Kontrast Agenten,

- Konformitéit mat enger hypokalorescher Ernärung (5% Patienten, déi modifizéiert Verëffentlechung Metformin kréien, a méi dacks entwéckelen wéi an der Placebo Grupp, waren Diarrho an Iwwelzegkeet / Erbriechen).

Déi folgend Nebenwirkungen goufe gemellt während der Post-Marketing Notzung vu Saksagliptin: akuter Pankreatitis an Hypersensitivitéitsreaktiounen, dorënner Anaphylaxis, Angioödem, Hautausschlag an Urtikaria. Et ass onméiglech zouverléisseg d'Frequenz vun der Entwécklung vun dëse Phenomener ze schätzen, well Messagen spontan vun enger Bevëlkerung vun enger onbekannter Gréisst opgeholl goufen (kuckt d'Sektioun "Kontraindikatiounen" a "Spezial Instruktiounen").

Déi absolut Zuel vu Lymphozyten

Wann Dir Saksagliptin benotzt, gouf eng Dosis-ofhängeg Duerchschnëttsreduktioun vun der absoluter Zuel vu Lymphozyten observéiert. Beim Analyséiere vun de kombinéierten Daten vu fënnef 24-Woch, placebo-kontrolléierter Studien, gouf eng duerchschnëttlech Ofsenkung vun ongeféier 100 an 120 Zellen / μl vun der absoluter Zuel vu Lymphozyten aus der initialer Duerchschnëttszuel vun 2200 Zellen / μl observéiert mat der Benotzung vu Saxagliptin bei enger Dosis vu 5 mg an 10 mg, respektiv, am Verglach mat engem Placebo. En ähnlechen Effekt gouf beobachtet wann Dir Saxagliptin an enger Dosis vu 5 mg an der initialer Kombinatioun mat Metformin geholl huet am Verglach mat Metformin Monotherapie. Et waren keng Differenzen tëscht 2,5 mg Saxobliptin a Placebo. Den Undeel vu Patienten an deenen d'Zuel vu Lymphozyten ≤ 750 Zellen / μl war, war 0,5%, 1,5%, 1,4%, an 0,4% an de Saxagliptin Behandlungsgruppen an enger Dosis vun 2,5 mg, bei enger Dosis vu 5 mg , an enger Dosis vun 10 mg a Placebo, respektiv. An de meeschte Patiente mat widderhuelter Uwendung vu Saksagliptin gouf kee Réckfall observéiert, obwuel an e puer Patienten d'Zuel vun de Lymphozyten erëm erofgaang ass mat der Resumption vun der Therapie mat Saksagliptin, wat zu der Ofschaaffung vum Saxophliptin gefouert huet. D'Ofsenkung vun der Zuel vun de Lymphozyten war net vu klineschen Manifestatiounen begleet.

D'Grënn fir d'Reduktioun vun der Zuel vun de Lymphozyten während der Saxagliptin Therapie am Verglach zum Placebo sinn onbekannt. Am Fall vun enger ongewéinlecher oder verlängerter Infektioun ass et néideg d'Zuel vun de Lymphozyten ze moossen. Den Effekt vu Saxophliptin op d'Zuel vun de Lymphozyten bei Patienten mat Anomalien an der Zuel vun de Lymphozyten (zum Beispill, Mënsch Immunodefizit Virus) ass net bekannt.

Saxagliptin hat keng klinesch bedeitend oder sequentiell Effekt op d'Bluttplangzuel a sechs doppelblann, kontrolléiert klinesch Studien iwwer Sécherheet an Effizienz.

Vitamin B12 Konzentratioun

A kontrolléiert klineschen Studien vu Metformin dauerend 29 Wochen, erlieft ongeféier 7% vun de Patienten eng Ofsenkung vun de Serumniveauen virun der normaler Konzentratioun vu Vitamin B12 zu subnormale Wäerter ouni klinesch Manifestatiounen. Wéi ëmmer ass eng Ofsenkung ganz selten vun der Entwécklung vun der Anämie begleet a séier erholl sech no der Entféierung vum Metformin oder zousätzlech Intake vu Vitamin B12.

Iwwerdosis

Mat längerer Benotzung vum Medikament an Dosen bis zu 80 Mol méi héich wéi recommandéiert, Symptomer vun der Intoxikatioun sinn net beschriwwen. Am Fall vun enger Iwwerdosis soll eng symptomatesch Therapie benotzt ginn. Saxagliptin a säin Haaptmetabolit ginn duerch Hämodialyse ausgeschloss (Ausscheidungsgrad: 23% vun der Dosis a 4 Stonnen).

Et ware Fäll vun Iwwerdosis Metformin, dorënner méi wéi 50 g. Hypoglykämie huet an ongeféier 10% Fäll entwéckelt, awer seng kausal Relatioun mat Metformin ass net etabléiert. An 32% vun de Fäll vun enger Iwwerdosis Metformin, haten d'Patienten Laktesch Acidose. Metformin gëtt während der Dialyse ausgeschloss, während d'Reliminatioun 170 ml / min erreecht.

Oflaafsdatum: 3 Joer

Conditioune fir d'Dispens vun den Apdikten: Mat Rezept.

Fabrikant: Bristol Myers Squibb, USA