Biguaniden an der Behandlung vun Diabetis

D'Klass vun Drogen fir Diabetis gëtt individuell fir all Patient zougewisen. Biguanide si Medikamenter déi d'Bluttzockerspigel vun enger Diabetiker erofgesat ginn. D'Medizin gëtt a Pëllen produzéiert. Méi dacks ass de Medikament als Mëttel fir Adjuvant Therapie verschriwwen fir Patienten déi aus der Typ 2 Diabetis mellitus leiden. Mat Monotherapie gëtt de Medikament selten verschriwwen (5-10% vu Fäll). Biguanide fokusséiere sech op limitéiert Benotzung wéinst Nebenwirkungen vun der ënnerierdlecher Krankheet. ...

Mat Monotherapie gëtt de Medikament selten verschriwwen (5-10% vu Fäll). Biguanide fokusséiere sech op limitéiert Benotzung wéinst Nebenwirkungen vun der ënnerierdlecher Krankheet. Gastresch Dyspepsie ass eng allgemeng Komplikatioun an där eng Medizin verschriwwen ass.

Method vun der Wierkung vum Medikament

Mat Typ 2 Zocker Typ gi Leit, déi Biguaniden huelen, sensibel mam Insulin, awer et gëtt keng Erhéijung vu sengem Bauchspeicheldrüs-Output. Géint den Hannergrond vu Verännerunge gëtt et eng Erhéijung vum Basisniveau vum Insulin am mënschlecht Blutt. En anere positiven Faktor bei der Behandlung mat Metformin ass eng Ofsenkung vum Kierpergewiicht vum Patient. Bei der Behandlung mat Sulfonylurea, kombinéiert mat Insulin, ass den Effekt de Géigendeel vu Gewiicht ze verléieren.

Lëscht vun Kontraindikatiounen

Leit, déi u schwéieren kierperleche Aktivitéiten involvéiert sinn (Athleten, Bauhären, Industrieaarbechter) falen an d'Risikogrupp. Gestresste Leit si méi wahrscheinlech d'Effekter vu Medikamenter ze erliewen. Therapie gëtt a Verbindung mat psychologeschen Training duerchgefouert fir den emotionalen Hannergrond ze normaliséieren.

Wéi schaffen se

Biguaniden fir Diabetis ginn zënter den 1970er benotzt. Si verursaache keng Insulinsekretioun duerch d'Bauchspaicheldrüs. D'Aktioun vun esou Medikamenter ass wéinst der Inhibitioun vum Glukoneogeneseprozess. Dat meescht üblech Medikament vun dëser Zort ass Metformin (Siofor).

Am Géigesaz zum Sulfonylurea a seng Derivate reduzéiert Metformin net Glukos an verursaacht keng Hypoglykämie. Dëst ass besonnesch wichteg no enger Iwwernuechtung séier. De Medikament limitéiert d'Erhéijung vum Bluttzocker nom Iessen. Metformin erhéicht d'Sensibilitéit vun Zellen a Kierpergewebe fir Insulin. Zousätzlech verbessert et d'Intake vu Glukos an Zellen a Stoffer, verlangsamt seng Absorptioun am Darmtrakt.

Mat längerer Benotzung hunn Biguaniden e positiven Effekt op de Fettmetabolismus. Si verlangsamen de Prozess vun Ëmwandlung vun Glukos an d'Fettsäuren, a reduzéieren an e puer Fäll den Inhalt vun Triglyceriden, Cholesterol am Blutt. Den Effekt vu Biguaniden an der Verontreiung vun Insulin gëtt net festgestallt.

Metformin ass gutt aus dem Verdauungstrakt absorbéiert a kënnt an de Bluttplasma, wou seng maximal Konzentratioun zwou Stonnen no der Entéierung erreecht gëtt. D'Eliminatiounszäitzäit ass bis zu 4,5 Stonnen.

Indikatiounen a Kontraindikatiounen

Vläicht d'Benotzung vu Biguaniden a Kombinatioun mat Insulin. Dir kënnt se och a Kombinatioun mat aner Zockerreduktiounsdrogen huelen.

De Medikament ass an esou Fäll contraindicated:

• Insulin-ofhängeg Diabetis (ausser wann et mat Iwwergewiicht kombinéiert gëtt),
• Cessatioun vun der Insulinproduktioun,
• ketoacidosis
• Nierversich, Behënnerte Leberfunktioun,
• kardiovaskulär a Otemschwieregkeeten,
• Dehydratioun, Schock,
• chroneschen Alkoholismus,
• laktesch Acidose,
• Schwangerschaft, Broscht,
• kalorienarme Diät (manner wéi 1000 Kilokalorien pro Dag),
• Kanner hir Alter.

Virsiichteg sollte bei der Uwendung vu Biguaniden op Leit iwwer 60 Joer al geholl gi wa se u schwéier kierperlech Aarbecht beschäftegt sinn. An dësem Fall besteet en héije Risiko fir Laktesch Acidose Koma z'entwéckelen.

Side Effekter an Iwwerdosis

A ronn 10 bis 25 Prozent vu Fäll, Patienten, déi Biguaniden huelen, erliewen Nebenwirkungen wéi e metallesche Goût am Mond, Verloscht vun Appetit, an übelkeit. Fir d'Wahrscheinlechkeet ze reduzéieren fir sou Symptomer z'entwéckelen, ass et wichteg dës Medikamenter mat oder nom Iessen ze huelen. D'Doséierung soll lues eropgesat ginn.

A verschiddene Fäll ass d'Entwécklung vu megaloblasteschen Anämie, Cyanokobalaminmangel méiglech. Ganz selten erschéngen allergesch Hautausschlag op der Haut.

Am Fall vun enger Iwwerdosis entstinn laktesch Acidosymptomer. Symptomer vun dëser Bedingung sinn Schwächheet, Atmungsstéierung, Schléifheet, übelkeit, an Diarrho. Ofkillen vun den Extremitéiten, Bradykardie, Hypotonie sinn bemierkenswäert. D'Behandlung vu Milchsäidosis ass symptomatesch.

D'Doséierung vum Medikament muss all Kéier individuell festgeluecht ginn. Du solls ëmmer e Glucometer op der Hand hunn. Et ass och wichteg fir säi Wuelbefannen ze berücksichtegen: dacks Nebenwirkungen entwéckelen nëmmen duerch eng falsch Doséierung.

Behandlung mat Biguaniden soll mat enger gerénger Dosis ufänken - net méi wéi 500-1000 g pro Dag (respektiv 1 oder 2 Pëllen vun 0,5 g). Wann keng Nebenwirkungen beobachtet ginn, da kann d'Dosis eropgoen. Déi maximal Doséierung vum Medikament pro Dag ass 3 Gramm.

Also, Metformin ass en héich efficace Mëttel fir d'Behandlung an d'Preventioun vun Diabetis. Et ass noutwendeg fir d'Instruktioune fir d'Benotzung vum Medikament suergfälteg ze verfollegen.

Indikatiounen fir ze benotzen

B. fir d'Behandlung vun Diabetis mellitus ka benotzt ginn: a) als onofhängeg Method vun der Behandlung, b) a Kombinatioun mat Sulfanylureapräparatiounen, c) a Kombinatioun mam Insulin.

Klinesch Studien hunn d'Méiglechkeet vu B. d'Benotzung fir d'Behandlung vu Patienten mat verschiddene Formen vun Diabetis mellitus etabléiert, mat Ausnam vu Patienten mat Ketoacidose. Wéi och eng onofhängeg Method vun der Behandlung B. kann nëmme fir mëll Formen vun Diabetis bei Patienten mat Iwwergewiicht benotzt ginn.

D'Behandlung vun Diabetis mellitus B., wéi all aner Methode fir dës Krankheet ze behandelen, baséiert op dem Prinzip vun der Kompensatioun fir metabolesche Stéierungen. D'Diät bei der Behandlung vum B. ënnerscheet sech net vun enger normaler Diät vu Patienten mat Diabetis mellitus. Bei Patienten mat normaler Gewiicht sollt et voll mat Kalorien a Kompositioun voll sinn, mat Ausnam vun Zocker an e puer aner Produkter, déi liicht verdaubar Kohbhydraten (Reis, Semolina, asw.) Enthalen, an bei Patienten mat Iwwergewiicht sollt et subkaloresch sinn mat enger Restriktioun vu Fetter a Kuelenhydrater an och mat Ausnam vun Zocker.

Zocker-senkende Effekt vu B. ass komplett bannent e puer Deeg vum Ufank vun hirer Benotzung ofgebaut.

Fir d'Effektivitéit vun der Behandlung ze evaluéieren, musse se op d'mannst siwe Deeg geholl ginn. Wann d'Behandlung vu B. keng Kompensatioun vu metabolesche Stéierunge féiert, da sollt et als onofhängeg Method vun der Behandlung gestoppt ginn.

Sekondär Insensitivitéit géint B. entwéckelt sech selten: laut der Joslin Klinik (E. P. Joslin, 1971) geschitt et an net méi wéi 6% Patienten. Dauer vun der dauerhafter Empfang vum B. vun eenzelne Patienten - 10 Joer a méi.

An der Behandlung mat Sulfanylureapräparatiounen kann d'Aféierung vun B. fir metabolesch Stéierunge kompenséieren, wou d'Behandlung mat Sulfanylurea Drogen eleng net effizient ass. Jidd vun dësen Medikamenter ergänzen d'Aktioun vun deenen aneren: Sulfonylurea Virbereedungen stimuléieren Insulinsekretioun, a B. verbessert d'periphere Glukosverbrauch.

Wann déi kombinéiert Behandlung mat Sulfanylurea a B. Virbereedungen, déi bannent 7-10 Deeg ausgefouert gëtt, keng Kompensatioun fir metabolesch Stéierunge bitt, da sollt et gestoppt ginn, an Insulin sollt dem Patient verschriwwen ginn. Am Fall vun der Effektivitéit vu Kombinatiounstherapie mat B. a Sulfonamiden ass et méiglech d'Dosë vu béid Drogen weider ze reduzéieren mam graduellen Réckzuch vu B. D'Fro vun der Méiglechkeet fir d'Dosis vun Drogen ze reduzéieren déi per Os geholl ginn ass entscheet op Basis vun Indikatoren fir Bluttzocker an Urin.

Bei de Patienten déi Insulin kréien, benotzt d'B. D'Benotzung ganz dacks den Insulin. Wann se an der Period verschriwwen ginn wann den normale Bluttzockerspigel erreecht ass, ass et noutwendeg eng Dosis Insulin ëm ongeféier 15% ze senken.

B. d'Benotzung ass fir Insulinresistente Formen vun Diabetis gezeechent. Mat engem labber Kurs vun der Krankheet bei verschiddenen Patienten ass et méiglech B. ze benotzen fir eng gewësse Stabiliséierung vum Bluttzockerspigel ze erreechen, awer bei de meeschte Patienten ass d'Labilitéit fir Diabetis net erof. B. seng hypoglycemesch Staaten verursaachen net.

Biguanide Virbereedungen an hir Notzung

Wéinst der Proximitéit vu B. seng therapeutesch Dosen zu toxeschen, ass den allgemenge Prinzip vun der B. Behandlung kleng Dosen am Ufank vun der Behandlung ze benotzen mat hirer spéiderer Erhéijung all 2-4 Deeg am Fall vun enger gudder Toleranz. All K. Virbereedungen sollten direkt nom Iessen geholl ginn fir Nebenwirkungen vun der Säit vum Giel-Darm ze vermeiden. Trakt.

B. mëndlech geholl. Si ginn am Dënndarm absorbéiert a séier an de Stoffer verdeelt. Hir Konzentratioun am Blutt nodeems Dir therapeutesch Dosen huelen, erreecht nëmme 0,1-0,4 μg / ml. Präferenziell Akkumulation vu B. gëtt an Nieren, Liewer, Adrenal Drüsen observéiert, Bauchspaicheldrüs, Drüsen. TRACT, Longen. Eng kleng Unzuel vun hinnen gëtt am Gehir an Adiposewebe bestëmmt.

Phenethylbiguanid ass an N'-p-Hydroxy-Beta-Phenethylbiguanid metaboliséiert, Dimethylbiguanid a Butylbiguanid ginn net an de Mënschen metaboliséiert. Een Drëttel vu Phenethylbiguanid gëtt als Metabolit ausgeschloss, an zwee Drëttel sinn onverännert.

B. ausgelooss an Pipi an ausléisen. Geméiss dem Beckman (R. Beckman, 1968, 1969) gëtt de Phenethylbiguanid a säi Metabolit a Pipi fonnt a Betrag vu 45–55%, a Butylbiguanid - an der Quantitéit vun 90% vun enger eenzeger Dosis vu 50 mg geholl, gëtt Dimethylbiguanid an der Urin ausgeschnidden fir 36 Stonn an engem Betrag vun 63% vun der entholl eenzeger Dosis, gëtt net absorbéiert Deel vu B. mat Féiss ausgeschloss, wéi och e klengen Deel vun hinnen, deen an den Darm mat Galle agefouert gouf. Déi hallef Period Biol, B. seng Aktivitéit mécht apprx. 2,8 Stonnen.

Den Zocker-senkende Effekt vu B., produzéiert a Pëllen, fänkt u sech bannent 0,5-1 Stonnen no hirer Entféierung ze manifestéieren, de maximalen Effekt gëtt no 4-6 Stonnen erreecht, da geet den Effekt erof a stoppt mat 10 Stonnen.

Phenformin a Buformin, verfügbar a Kapselen an Dragees, suerge méi lues Absorptioun a méi laang Dauer. B. seng Virbereedunge vu laanger Handlung sinn manner ufälleg fir Nebenwirkungen.

Phenethylbiguanid: Phenformin, DBI, 25 mg Pëllen, deeglech Dosis vun 50-150 mg fir 3-4 Dosen, DBI-TD, Dibein-Retard, Dibotin-Kapselen, Insoral-TD, DBI-Retard, Diabis-Retard, DB Retard (Kapselen oder Dragee fir 50 mg, eng deeglech Dosis vu 50-150 mg, respektiv, 1-2 Mol am Dag mat engem Intervall vun 12 Stonnen.)

Butyl Biguanide: Buformin, Adebit, Pëllen vun 50 mg, deeglech Dosis vun 100-300 mg fir 3-4 Dosen, Silubin Retard, Dragee vun 100 mg, deeglech Dosis vun 100-300 mg, respektiv, 1-2 Mol am Dag mat engem Intervall vun 12 Stonnen An.

Dimethylbiguanide: Metformin, Glucofag, Pëllen vu 500 mg, deeglech Dosis - 1000-3000 mg an 3-4 Dosen.

Side Effekt vun biguanides kënne vu verschiddene Violatioune vu Säit vun der Giel-Quiche manifestéiert ginn. TRACT - metallesche Goût am Mond, Verloscht vun Appetit, Iwwelzegkeet, Erbriechen, Schwächt, Diarrho. All dës Violatioune verschwannen ganz séier nom Drogentank. No enger Zäit kann d'Verwaltung vum B. weidergefouert ginn, awer a méi niddreg Dosen.

Toxesche Schued an der Liewer an d'Nieren an der Behandlung vu B. ginn net beschriwwen.

D'Literatur diskutéiert d'Fro vun der Méiglechkeet fir Laktesch Acidose bei Patienten mat Diabetis mellitus an der Behandlung vu B. ze entwéckelen. De Komitee fir d'Etude vun der net-ketonemescher metabolescher Acidose bei Diabetis Mellitus (1963) bemierkt datt an der Behandlung vu B. den Niveau vun der Milchsäure am Blutt vu Patienten liicht erhéije kann.

Laktesch Acidose mat engem héijen Niveau vun Milchsäure am Blutt an eng Ofsenkung vum Blutt pH bei Diabetis Patienten, déi B. kréien, ass seelen - net méi dacks wéi bei Patienten déi dës Drogen net kréien.

Klinesch, Laktesch Acidose ass geprägt vun engem eeschte Zoustand vum Patient: e Staat vu prostration, Kussmaul Atmung, Koma, Rand kann am Doud enden. De Risiko fir Laktesch Acidose bei Patienten mat Diabetis wärend der Behandlung vu B. z'entwéckelen entstinn wann se Ketoacidose hunn, kardiovaskulär oder Nieralfehler, an eng Rei vun anere Bedéngungen, déi mat microcirculatoresche Stéierungen an Tissue Hypoxie optrieden.

Kontraindikatiounen

B. sinn contraindizéiert am Fall vun Ketoacidose, Herz-Kreislaufversoen, Nieralfehler, febrile Krankheeten, an de preoperativen a postoperativen Perioden, wärend der Schwangerschaft.

Bibliografie: Vasyukova E.A. an Zephyr o v engem G.S. Biguaniden an der Behandlung vun Diabetis. Klin, Hunneg., T. 49, Nr. 5, S. 25, 1971, Bibliogr., Diabetis mellitus, ed. V.R. Klyachko, S. 142, M., 1974, bibliogr., Mat z at z at k A. an. iwwer. Effekt vun biguaniaes op intestinal Absorption vun Glukose, Diabetis, v. 17, S. 492, 1968, K r ​​a 1 1 L. P. D'klinesch Benotzung vun mëndlechen hypoglycemesche Agenten, an: Diabetes mellitus, ed. vum M. Elienberg a. H. Rifkin, S. 648, N. Y. a. o., 1970, Williams R. H., Tanner D. C. a. Iwwer d e 1 1 W. D. Hypoglykämesch Aktiounen vu Phenethylamyl, -an Isoamyl-Diguanid, Diabetis, v. 7, S. 87, 1958, Williams R. H. a. o. Studien am Zesummenhang mat der hypoglycemescher Sauer vum Phenethyldiguanid, Metabolismus, v. 6, S. 311, 1957.