Konvalis: Instruktioune, Bewäertungen, Analoga a Präisser

Den aktiven Komponent vum Produkt ass ähnlech a Struktur gamma-Aminobutyrinsäuredéi ass NeurotransmitterAn. D'Substanz bindet sech unalpha-2-δ-Ënnerdeelung vu Kalziumkanäla stoppt de Flux vum Kalzium duerch hinnen. Et sinn dës Channels déi d'Transmissioun vun engem nerven Impuls ubidden, deen d'Schmerz signaliséiert.

Och reduzéiert den Tool weider ofhängeg glutamatDoud vun Neuronen, erhéicht d’Synthese GABAreduzéiert Verëffentlechungsquote Neurotransmittermonoamine Grupp.

Op normale Konzentratioune an Bluttplasma de Medikament huet keen Afloss op aner GABA Rezeptoren, benzodiazepine, glutamate an aner Rezeptoren. D'Substanz interagéiert net mat Natriumkanäl.

Wann Dir d'Doséierung vum Medikament erhéicht, da wäert seng Bioverfügbarkeet, am Géigendeel, erofgoen. Maximal Plasma Konzentratioun Blutt geschitt 2-3 Stonnen no der Verwaltung. Bioverfügbarkeet ass ongeféier 60%. Iessen, och mat engem héije Fettgehalt, beaflosst net d'pharmakokinetesch Parameter vum Medikament.

D'Eliminatiounszäitzäit ass ongeféier 6 Stonnen. Déi aktiv Substanz huet net d'Fäegkeet fir Plasma-Proteinen ze bindelen.

De Medikament accumuléiert net am Kierper, verursaacht net Induktioun vu Liewer EnzymenAn. Réckzuch vum Kierper duerch d'Nieren mat Urin. Wéi och ëmmer, bei eelere Patienten, Leit déi mat Lebererkrankheeten leiden, gabapentin Clearance liicht reduzéiert.

Patienten mat enger schlechter Nierfunktioun, besonnesch déi déi periodesch passéieren hemodialyse, deeglech Doséierung soll ugepasst ginn.

Indikatiounen fir ze benotzen

• um Epilepsie Erwuessener a Kanner ab 12 Joer al als Deel vun enger ëmfaassender Behandlung oder als onofhängegt Mëttel,
• fir d'Behandlung neuropathesch Schmerz,
• um epileptesche Saisuren mat sekundär Generaliséierung.

Kontraindikatiounen

Kapselen kënnen net benotzt ginn:

• Kanner ënner 12 Joer
• um akuter Pankreatitis,
• Persounen mat Intoleranz laktose, Laktasemangel an Zocker galaktose Malabsorption,
• op Disponibilitéit Allergien op d'Komponente vum Medikament.

Patienten déi leiden Nierenausfallsollt Suergfalt wann Dir d'Medezin huelen.

Nebenwirkungen

Wann Dir Medikamenter benotzt fir ze behandelen neuropathesch Schmerz kann optrieden:

Wann de Medikament fir d'Behandlung verschriwwen ass partiell Saisurendann entwéckelt sech déi folgend Nebenwirkungen:

• leukopenia, purpura,
• labilitéit Blutdrock, vasodilationentzündlech Prozesser am Mond (Krankheeten vun den Zänn an Ärem Zännfleesch),
• akneHautausschlag an Jucken op der Haut,
• gingivitis, Verstopfung, iwelzegopgehuewe Appetit an indigestionübelkeit flatulencePéng an epigastric Regioun,
• Réckwéi, Entzündung vum Muskelgewebe, Arthralgiebrécheg Schanken
• SchwindelProbleemer mat Sehnreflexer, Besuergnëss, DepressiounDepressioun, nystagmusDenkenstéierungen,
• rennen NuesHouscht Longenentzündung,
• Infektioun Entwécklung genitourinary Kugel,
• hyperkinesis, parästhesia, AmnesieDuercherneen a gestéiert Koordinatioun vu Bewegung, dysarthria, insomnia, tremor,
• erofgoen libido an Impotenz,
• Visuell Behënnerung, DiplopieMiddegkeet, Schwellung vum Gesiicht an der Peripherie, Asthenia.

Adverse Reaktiounen wéi ataxia, Schwindel, nystagmus an Schléifer, hänkt vun der Dosis of.

Mat enger schaarfer Stéierung vun der Tabletung huelen, Zeeche vum Réckzuchssyndrom kann optrieden: Iwwelzegkeet, Péng op verschiddene Plazen, Schweess, Besuergnëss, Schlofstéierung.

Instruktioune fir de Gebrauch Convalis (Method an Doséierung)

D'Medizin gëtt mëndlech geholl ouni d'Tablett ze kauen oder ze deelen, egal vu Liewensmëttel.

Instruktioune fir de Gebrauch vu Convalis als Medizin fir Epilepsie

Déi initial Doséierung ass 300 mg pro Dag. Dann ass déi deeglech Dosis op 900 mg erhéicht, verdeelt mat regelméissegen Intervaller. Duerno, wann néideg an op Empfehlung vum ugemellten Dokter, kann de Betrag vum Medikament pro Dag 1200 mg erreechen.

Max Zuel gabapentindat de ganzen Dag konsuméiere kënnt ass 3600 mg (all 8 Stonnen). Den Intervall tëscht Dosen ass net méi wéi 12 Stonnen.

Neuropathesch Schmerzbehandlung

Um éischten Dag gëtt 300 mg vum Medikament geholl, op der zweeter - 600 mg an 2 gedeelt Dosen, op der drëtter - 300 mg, 3 Mol am Dag. Weider kann déi deeglech Doséierung op 3600 mg eropgesat ginn.

Mat Nierkrankheeten:

• wann Kreatinin Clearance vu 50 bis 79 ml pro Minutt ass, da kënnt Dir 600-1800 mg vum Medikament pro Dag drénken,
• wann KK vun 30 bis 49 ml / min - bis zu 900 mg pro Dag,
• wann d'Aarbechtegung bis 30 ml / min - 600 mg ass,
• mat enger Entloossung vu manner wéi 15 ml pro Minutt, sollt eng Dosis vun 300 mg pro Dag verfollegen.

An Patienten op hemodialyse, no all 4-Stonne Sëtzung, soll eng zousätzlech 300 mg vum Medikament geholl ginn.

An den Deeg wou Dialyse net duerchgefouert, erhéijen déi deeglech Dosis ass onpraktesch.

Iwwerdosis

Wann Dir dësen Tool mëssbraucht ka erschéngen Schwindel, iwelzeg, Diplopie, dysarthria an Schléifer.

Als therapeutesch Moossnamen fir ongewollte Effekter ze eliminéieren, gëtt Mageschlackung an den éischte Stonnen no enger Iwwerdosis verschriwwen, geholl enterosorbentssymptomatesch Therapie. Éischter effektiv hemodialyse.

Interaktioun

Cimetidin erhéicht d'Eliminatiounszäit gabapentin aus dem Kierper.

Simultan Empfang vu Fongen mat mëndlech Contraceptivaenthalen ethinyl estradioloder norethisterone verursaacht net hir Drogeninteraktioun.

Kombinatioun vu Medikamenter mat morphinwann Morphin 120 Minutte virdru geholl goufgabapentinféiert zu Extensioun Auc finanzéiert mat 50% a erhéicht Schmerz.

Wärend de Medikament mat aneren Antikonvulsanten huelen (Phenobarbital, Valproic sauer, Carbamazepine, Phenytoin) keng Interaktioun tëscht den Drogen geschitt.

Antacids déi enthalen Aluminiumoder Magnesiumreduzéiert d'Bioverfügbarkeet vum Medikament. Huelt dës Fongen mat engem Intervall vun 2 Stonnen.

Mat enger Kombinatioun vun Drogen mat Ethanol kënne Nebenwirkungen intensivéieren.

Gemeinsam Empfang mat Naproxen féiert zu enger Erhéijung vun der Absorptiounszäit vu Convalis.

Speziell Instruktiounen

Heiansdo nodeems de Medikament ugefaang gëtt fir Leit ze leiden Diabetis mellitusDoséierung Upassung kann néideg sinn hypoglycemesch Agenten.

Wann Dir Urin fir Protein benotzt benotztlitmus Pabeier Resultater kënne verzerrt ginn. Et ass recommandéiert Analysen ze maachen mat all aner Method.

Et ass net ze empfielen ze féieren oder Handlungen ze maachen déi eng héich Konzentratioun vun Opmierksamkeet erfuerderen wann Dir Convalis maacht.

Wann während der Behandlung mat enger Heelmëttel Unerkennung vun akuter pancreatitis, muss d'Behandlung ënnerbrach ginn.

Kënnegung oder Ersatz vun Pëllen sollten graduell gemaach ginn, bannent 7 Deeg wéinst dem erhéngte Risiko vu Krampfungen.

Et gëtt och recommandéiert fir rechtzäiteg Iwwerwaachung vum mentalen Zoustand vum Patient ze maachen. Wärend der Therapie ass de Risiko fir ze entwéckelen Depressiounoptrieden Suizidgedanken an Akten.

Analogs vum Convalis

Déi heefegst Analoga vum Medikament: Algerika, Gerolamic, Lamiktal, Normeg, Lamitrile, Latrigil, Topiramin, Levetiracetam, Levicit, Lyric, Epimil, Topilex, Neogabin, Topamax, Topilepsin, Epileptal, Epiramat, Epitrizhin, Wimpat, Keppra, Lamitor, Lamitor,.

Gabagamma, Gabantin, Grimodin, Neuralgin, Tebantin, Gabalept, Gabapentin, Gabalept, Meditan, Newropentin.

Rezensiounen iwwer Convalis

Si reagéiere gutt op d'Medizin, haaptsächlech an der Behandlung EpilepsieAn. Déi heefegste negativ Reaktiounen sinn Kappwéi, übelkeit, a Verdauungsproblemer. Och beschwéiert iwwer d'Optriede Réckzuchssyndrommat enger schaarfer Stéierung vun huelen Pëllen.

Rezensiounen iwwer Konvalis op de Forumen:

• “... E ganz gutt Medikament muss et awer fir eng laang Zäit geholl ginn an dem virgeschriwwene Behandlungsregime anhalen”,
• “... Ech leiden mat enger Hernia vun der intervertebral Disc, op Konvalis hunn ech vill besser gefillt, ech konnt vill wandelen, ech war méi aktiv. Awer nodeems d'Course eriwwer war, koum de Schmerz zréck”,
• “... Neuropathesch Schmerz bleift d'selwecht. True, no 2x 3 Stonnen nom huelen, ass et méiglech fir 3-4 Stonnen ze schlofen”.

Fräisetzung Form a Kompositioun

D'Doséierungsform vun der Medikament ass giel Kapselen, mat Inhalter a Form vun engem kristalline Pulver vu wäiss oder giel-wäiss Faarf (10 Kapselen pro Pack, 3 oder 5 Päck an enger Kartonbox).

Déi aktiv Substanz ass gabapentin, 300 mg an 1 Kapsel.

Zousätzlech Komponenten: pregelatiniséiert Maisstärke, Laktosemonohydrat, Magnesiumstearat, Talk.

Zesummesetzung vun der hart Gelatinekapsel: Eisenfaarf giel Oxid, Gelatin, Titandioxid.

Doséierung an Administratioun

De Medikament gëtt mëndlech geholl, onofhängeg vun der Nahrungsaufnahme, ganz geschluckt, ouni Kauen a mat Flëssegkeet drénken.

Wann Dir Monotherapie féiert a Convalis als Adjuvans fir d'Behandlung vu partiellen epileptesche Krampelen bei Erwuessener a Kanner iwwer 12 Joer benotzt, ass et recommandéiert mat enger deeglecher Dosis vun 300 mg unzefänken a se graduell op 900 mg eropzesetzen:

• Den éischten Dag - 300 mg 1 Zäit,
• Den zweeten Dag - 300 mg 2 Mol,
• Den Drëtten Dag - 300 mg 3 Mol.

An der Zukunft kann d'Dagesdosis eropgoen. Am Duerchschnëtt kann et 900-1200 mg sinn, déi maximal Dosis pro Dag ass 3600 mg, opgedeelt an 3 gläich Dosen mat engem Intervall vun 8 Stonnen. De maximalen Intervall tëscht Dosen sollt net méi wéi 12 Stonnen sinn (fir d'Resumption vu Saisuren ze vermeiden).

An der Behandlung vun neuropathesche Schmerz bei Erwuessene gëtt de Convalis den éischten Dag an enger Dosis vun 300 mg verschriwwen, um zweeten Dag - 600 mg (300 mg 2 Mol), um drëtten Dag - 900 mg (300 mg 3 Mol). Am Fall vun intensiven Schmerz, kann d'Drogen op den éischten Dag dräimol an 300 mg verschriwwen ginn. Ofhängeg vun der Wierksamkeet vum Medikament, kann d'Dosis graduell eropgoen, awer net méi héich wéi 3600 mg / Dag.

Déi folgend deeglech Doséierung gëtt u Patiente mat enger néierter Nierfunktioun verschriwwen, ofhängeg vun der Kreatininreferenz (QC):

• KK 50-79 ml / min - 600-1800 mg,
• KK 30-49 ml / min - 300-900 mg,
• KK 15-29 ml / min - 300-600 mg,
• CC manner wéi 15 ml / min - 300 mg (deeglech oder all aneren Dag).

Eng initial Dosis vun 300 mg ass fir Patiente mat Hämodialyse empfohlen, eng zousätzlech 300 mg Post-Hämodialyse Dosis gëtt no all Hämodialysesessioun dauerend 4 Stonnen ageholl. An deenen Deeg wou d'Dialyse net ausgefouert gëtt, gëtt d'Drogen net verschriwwen.

Nebenwirkungen

Déi folgend Nebenwirkungen kënnen optrieden während der neuropathescher Schmerztherapie:

• Zentralnervensystem (CNS): Amnesie, Duercherneen, Ataxie, gestéiert Gaass, Schläimkeet, Schwindel, Hypesthesie, Tremor, gestéiert Denken,
• Verdauungssystem: Dyspepsie, Diarrho, Verstopfung, Iwwelzegkeet, Bläschefräiheet, Erbrechen, dréchene Mond, Bauchschmerzen,
• Atmungssystem: Pharyngitis, Mësshandlung,
• Sinn Uergel: amblyopia,
• Ariichtungen: Haut Hautausschlag,
• Aner: Grippähnlech Syndrom, infektiiv Krankheeten, asthenesche Syndrom, Kappwéi, periphere Ödemer, Schmerz vu verschiddene Lokaliséierung, Gewiichtsgewënn.

Wann de Konvalis mat deelweis Saisuren behandelt gëtt, kënnen déi folgend beobachtet ginn:

• Blutt System: Leukopenie, Purpura (meeschtens a Form vu Plooschteren déi wärend der kierperlecher Trauma optrieden),
• Kardiovaskulär System: eng Ofsenkung oder Erhéijung vum Blutdrock (BP), Symptomer vun der Vasodilatioun,
• Nervosystem: Parästhesie, Verstärkung, Schwächung oder Feele vu Sehnreflexe, verschlechtert Koordinatioun vu Bewegungen, Angscht, Ataxie, Amnesie, Feindlechkeet, Duercherneen, Dysarthrien, Depressioun, emotional Labilitéit, Schléifheet, Nystagmus, Insomnia, gestéiert Denken, Muskelfibrilléierung, Schwindel, Tremor hyperkinesis
• Verdauungssystem: Dyspepsie, dréchene Mond oder Hals, flatulence, übelkeit, Erbriechen, Verstopfung, gingivitis, anorexia, Bauchschmerz, erhéicht Appetit, Zännkrankheet,
• Muskuloskeletalsystem: Myalgie, Réckschmerzen, Arthralgie, verstäerkte Zerbriechlechkeet vun de Schanken,
• Atmungssystem: Rhinitis, Pharyngitis, Hust, Longenentzündung,
• Harnweeër a reproduktive Systemer: Harnweeër Infektioun, Impotenz,
• Haut: Jucken vun der Haut, Akne, Abrasiounen, Hautausschlag,
• Sensoresch Organer: amblyopia, visuell Behënnerung, Diplopie,
• Aner: Middegkeet, Kappwéi, Féiwer, Gesiichts Ödeme, Asthenesch Syndrom, Viral Infektioun, Gewiichtsgewënn, periphere Ödemer.

Wann Dir d'Toleranz vu Convalis bei Dosen vun 300 a 3600 mg / Dag vergläicht, gouf eng Dosisofhängegkeet vun esou Phänomener wéi Schläimkeet, Ataxie, Schwindel, Nystagmus a Parästhesie beobachtet.

An der Postregistréierungserfarung vum Gebrauch waren et Fäll vu plötzlechen, onerklärten Doud net mat der gabapentin Therapie assoziéiert.

Wärend der Behandlung mam Medikament kënnen d'folgend ongewollt Auswierkunge entwéckelen: akut Nieralfehler, allergesch Reaktiounen, verschlechtert Liewer an / oder Bauchspaicheldrüs, Gynäkomastie, eng Erhéijung vum Volumen vun de Mammärdrüsen, Motorstéierunge (dystonia, dyskinesia, myoclonus), Halluzinatioune, Thrombozytopenie, Palpitatiounen, Stéierungen urination, Tinnitus.

No enger schaarfer Stéierung vun der Therapie ass déi heefegst Optriede vu sou Reaktiounen wéi: Iwwelzegkeet, Insomnia, Schmerz vu verschiddene Lokaliséierung, Besuergnëss, Schweess.

Wann Dir een vun den uewe genannten Symptomer oder aner Nebenwirkungen entwéckelt, sollt Dir Ären Dokter konsultéieren.

Mat enger Iwwerdosis Convalis, Diarrho, Riedsstéierung, Diplopie, Schwindel, Dysarthrien, Schléifheet goufen observéiert. Wärend Experimenter bei Mais a Rat, war déi fatal Dosis vun gabapentin, oral ageholl, eng Dosis vun 8000 mg / kg. Symptomer vun akuter Toxizitéit bei Déieren goufen zu Ataxie ausgedréckt, kuerz Atem, Ptosis, Hypoaktivitéit oder Agitatioun.

Iwwerdosisbehandlung ass symptomatesch, Hämodialyse kann verschriwwen ginn fir Patiente mat schwéieren Nierenausfall.

Zesummesetzung a Form vun der Verëffentlechung

Klinesch an farmakologesch Grupp: anticonvulsant Medikament.

D'aktivt Substanz gabapentin ass ähnlech a Struktur wéi den Neurotransmitter GABA, awer ënnerscheet sech dovun a sengem Mechanismus vun der Handlung, huet keen GABAergic Eegeschafte, an huet keen Afloss op de Stoffwiessel an den Upëff vum GABA. D'Substanz huet eng effektiv antikonvulsant Effekt a weist eng geroprotektiv Eegeschafte, wat d'adaptiv Kapazitéit vum Kierper erhéicht.

De Medikament ass verfügbar a Form vu giel Gelatinekapselen. Bannen ass e Pulver (wäiss). D'Haaptubstanz an der Zesummesetzung ass gabapentin an enger Doséierung vun 300 mg.

Firwat gëtt Convalis zougewisen?

Wéi an den Instruktiounen fir Convalis ugewisen, gëtt dëst anticonvulsant Medikament fir d'Behandlung vun:

• mat Epilepsie fir Erwuessener a Kanner ab 12 Joer am Kader vun enger ëmfaassender Behandlung oder als onofhängegt Mëttel,
• fir d'Behandlung vun neuropathesche Schmerz,
• mat epileptesche Krampelen mat sekundärer Generaliséierung.

Pharmakologesch Handlung

Déi aktiv Substanz vu Convalis huet en anticonvulsant Effekt. Zousätzlech huet de Konvalis, no den Instruktiounen, e geroprotektiven Effekt, wat mat enger Erhéijung vun den adaptiven Fähegkeeten vum Kierper assoziéiert. D'Medikament huet e moderéierte analgetesche Effekt am Fall vu Polyneuropathien, a säi Virdeel am Verglach mat aner Medikamenter mat engem ähnlechen Handlungsmechanismus ass relativ Sécherheet.

Schwangerschaft a Laktatioun

Et ginn net genuch Daten iwwer d'Benotzung vu gabapentin bei schwangeren Fraen.D'Medikamenter sollten net während der Schwangerschaft benotzt ginn, wann de potenzielle Virdeel fir d'Mamm de méigleche Risiko fir de Fetus net iwwerschreift.

D'Medikamenter passéiert an d'Muttermëllech, den Effekt op Kanner während der Broscht ass net bekannt, dofir, wärend der Stillen soll d'Droge benotzt ginn nëmme wann de potenziellen Notzen fir d'Mamm vum Medikament däitlech méi héich ass wéi de méigleche Risiko fir de Puppelchen.

Strukturell (d.h. aktiv Substanz) Analoga vum Convalis sinn Gabagamma, Gapentek, Gabapentin, Katena, Lepsitin, Neurontin, Tebantin, Egipentin, Eplirintin.

Den Duerchschnëttspräis vu CONVALIS an Apdikten (Moskau) ass 450 Rubel.

Drogen Interaktioun

Mat der gläichzäiteger Benotzung vu Convalis mat e puer Drogen kënnen déi folgend Effekter optrieden (AUC - Gesamtkonzentratioun vun enger Substanz am Bluttplasma, C_max - maximal Konzentratioun vun enger Substanz am Blutt):

• Antacids mat Aluminium oder Magnesium: reduzéiert Bioverfügbarkeet vu gabapentin (en Intervall vun op d'mannst 2 Stonnen tëscht Dosen sollt beobachtet ginn),
• Morphin (wann Dir Morphin 2 Stonnen ier Dir Convalis huelen): eng Erhéijung vun der Duerchschnëtts AUC fir gabapentin ëm 44% (am Verglach mat Monotherapie mat Gabapentin),
• Cimetidin: liicht Ofsenkung vun der renaler Ausscheedung vu gabapentin,
• Ethanol an Drogen handelen am Zentralnervensystem: verstäerkte Nebenwirkungen vu Gabapentin aus dem Zentralnervensystem,
• Naproxen: erhéicht Absorption vu gabapentin,
• Hydrocodone: erhéicht AUC vu gabapentin a reduzéiert AUC a C_max hydrocodone.

Convalis Analoga sinn: Algerika, Gerolamic, Lamictal, Normeg, Lamitril, Latrigil, Topiramin, levetiracetam, Levitsit, Lyric, Epimil, Topilex, Neogabin, Topamax, Topilepsin, Epileptal, Epiramat, Epitrigin, Wimpatin, Lampatin Lamparat, Lampatin, Lampatin, Lampatin, Lampatin, Gabagamma, Gabantin, Grimodin, Neuralgin, Tebantin, Gabalept, Gabapentin, Gabalept, Meditan, Newropentin, Neurontin, Catena.

Zesummesetzung pro 1 Kapsel:

aktive Substanz: gabapentin - 300,0 mg
Huelstoffer: laktosemonohydrat - 66,0 mg, pregelatiniséiert Maisstärke - 30,0 mg, talk - 3.0 mg, Magnesiumstearat - 1.0 mg.
D'Mass vum Inhalt vun der Kapsel ass 400,0 mg.
Kapsel Schuel Zesummesetzung
Hard Gelatinekapselen Nr 0 - 96,0 mg.
Wunnengen an Deckelen: Titandioxid (E 171) - 2.0000%, Eisenfaarfoxid giel (E 172) - 0,6286%, Gelatin - bis zu 100%.
D'total Gewiicht vun der Kapsel mat den Inhalter ass 496.0 mg.

Pharmacotherapeutesch Grupp: antiepileptesch Medikament.

ATX Code: N03AX12.

Pharmakologesch Eegeschafte

Pharmakodynamik
Déi chemesch Struktur vun gabapentin ass ähnlech wéi d'Struktur vum GABA Neurotransmitter (Gamma-Aminobutyrinsäure), awer säi Handlungsmechanismus ass anescht wéi aner aktive Substanzen, déi mat GABA Synapses interagéieren, wéi Valproates, Barbiturates, Benzodiazepines, GABA Transaminase Inhibitoren, GABA Reuptake Inhibitoren, GABA ReAptake Inhibitoren, GABA GABA Prodrugs. An de Studien in vitro Mat dem gezeechente radioisotop gabapentin goufen nei Beräicher vun der Proteinbindung am Ratten-Gehir fonnt, ënner anerem am Neocortex an Hippocampus, wat mat der anticonvulsant an analgetescher Aktivitéit vu gabapentin a sengen Derivater kënne sinn. Et gouf fonnt datt de verbindleche Site vu gabapentin den α-2-δ (alpha-2-delta) Ënnerunitéit vu spannungsgated Kalziumkanäl ass.
A klinesch signifikante Konzentratioune bindelt gabapentin net un aner allgemeng Medikamenter Rezeptoren an Neurotransmitter am Gehir, abegraff GABA_AGABA_An, Benzodiazepin, Glutamat, Glycin an N-Methyl-D-Aspartat Rezeptoren.
Gabapentin a Konditiounen in vitro interagéiert net mat Natriumkanäl, wat se vu Phenytoin a Carbamazepin ënnerscheet. An enger Rei vun Test Systemer in vitro d'Benotzung vu gabapentin huet zu enger partieller Ofsenkung vun der Äntwert op de Glutamatagonist N-Methyl-D-Aspartat (NMDA) gefouert, awer nëmmen an enger Konzentratioun iwwer 100 μmol / L, wat net ënner Ëmstänn erreechbar ass in vivo. An de Konditiounen in vitro d'Benotzung vu gabapentin féiert zu enger klenger Ofsenkung vun der Verëffentlechung vu Monoamine Neurotransmitter.
De genaue Mechanismus vun der Handlung vu gabapentin ass onbekannt.

Pharmakokinetik
Saug
No mëndlecher Verwaltung gëtt déi maximal Konzentratioun vu Gabapentin am Bluttplasma bannent 2-3 Stonnen erreecht. D'Bioverfügbarkeet vu gabapentin tendéiert mat erhéiter Dosis erof. Déi absolut Bioverfügbarkeet wann Dir 300 mg Kapselen huelen ass ongeféier 60%. Liewensmëttel, och déi mat engem héije Fettgehalt, hunn net e klinesch signifikanten Effekt op d'Pharmakokinetik vu gabapentin.
D'pharmakokinetik vu gabapentin ännert sech net mat widderholl Administratioun vum Medikament.
Verdeelung
Gabapentin verbitt net zu Plasma Proteinen, a säi Verdeelungsvolumen ass 57,7 Liter. Bei Patienten mat Epilepsie ass d'Konzentratioun vu gabapentin an der cerebrospinal Flëssegkeet (CSF) ongeféier 20% vun der minimaler Gläichgewiicht Plasma Konzentratioun. Gabapentin gëtt an Muttermëllech ausgeschloss.
Biotransformatioun
Et gi keng Daten iwwer de Stoffwiessel vu gabapentin am mënschleche Kierper. Gabapentin bréngt d'Induktioun net net spezifesch Lieweroxidasen verantwortlech fir Drogen Stoffwiessel.
Zucht
Gabapentin gëtt onverännert exklusiv duerch Nieren excretion. D'Hallefzäit vu gabapentin ass onofhängeg vun der Dosis déi geholl gëtt a Duerchschnëtt 5 bis 7 Stonnen.
An eelere Leit a Patiente mat enger schlechter Nierfunktioun gëtt d'Gabapentin Clearance aus Bluttplasma reduzéiert. D’Eliminatiounskonstante, Plasma-Clearance an Nieren-Clearance vu gabapentin sinn direkt proportional zu Kreatinin-Clearance.
Gabapentin gëtt aus Bluttplasma während der Hämodialyse geläscht. Patienten mat enger schlechter Nierfunktioun oder déi op der Hämodialyse ginn ugeroden d'Dosis vum Medikament unzepassen (kuckt Sektioun "Doséierung an Administratioun").
Linearitéit / Netlinearitéit vun de Pharmakokinetik Parameteren
D'Bioverfügbarkeet vu gabapentin fällt mat enger Erhéijung vun der Dosis erof, wat d'Netlinearitéit vun de pharmakokineteschen Parameteren enthält, déi de Bioverfügbarungsindex (F) enthalen, zum Beispill, Ae%, CL / F, Vd / F. Eliminatiounspharmakokinetik (Parameteren net F abegraff, wéi CLr an T_1/2) ass besser duerch e linearem Modell beschriwwen. Equiliber Plasma Konzentratioune vu Gabapentin sinn virauszesoen op Basis vu kinetesche Donnéeën mat enger eenzeger Dosis.

Benotzt wärend der Schwangerschaft a beim Stillen

Allgemeng Risiko wéinst Epilepsie an antiepileptesche Medikamenter
De Risiko fir Kanner mat kongenitalen Anomalien bei Mammen ze hunn, déi mat Anticonvulsanten fir Epilepsie behandelt ginn, erhéicht duerch 2-3. Déi meescht Oft ass et eng Spalt vun der ieweschter Lip an Handfläch, Fehlbildungen am Herz-Kreislauf-System a Neuraler Rouer Mängel. Ausserdeem, e puer Anticonvulsanten ze huelen ka mat engem méi héicht Risiko fir Mängel ze entwéckelen verbonne sinn wéi am Fall vun der Monotherapie. Dofir, wa méiglech, ee vun de anticonvulsanten soll benotzt ginn. D'Fraen am Bauerealter, souwéi all Fraen, déi schwanger kënne sinn, solle e qualifizéiertem Profi konsultéieren. Wann eng Fra eng Schwangerschaft plangt, da muss d'Bedierfnes fir weider anticonvulsant Therapie weiderzeféieren. Zur selwechter Zäit sollten anticonvulsanten net abrupt ofgeschaf ginn, well dëst kann zur Resumption vu Saisuren mat eeschte Konsequenze fir d'Mamm a Kand féieren. An seltenen Fäll, bei Kanner deenen hir Mammen un Epilepsie leiden, gouf Entwécklungsfleeg beobachtet. Wéi och ëmmer, et ass onméiglech fir ze bestëmmen ob Entwécklungsfleeg mat geneteschen oder gesellschaftleche Faktoren assoziéiert ass, Mutter Krankheet, oder anticonvulsant Therapie.

Gabapentin Risiko
Et gi keng Daten iwwer d'Benotzung vum Medikament bei schwangeren Fraen. Bei Déierexperimenter gouf d'Toxizitéit vum Medikament zum Fetus gewisen. Wat de méigleche Risiko ugeet, hunn d'Leit keng Daten. Dofir sollte gabapentin wärend der Schwangerschaft just benotzt ginn wann den virgesate Virdeel fir d'Mamm de méigleche Risiko fir de Fetus berechtegt.
An de berichten Fäll ass et onméiglech mat Sécherheet ze soen ob d'Benotzung vu Gabapentin während der Schwangerschaft begleet gëtt duerch e erhéicht Risiko vu Fehlbildungen, éischtens wéinst der Präsenz vun der Epilepsie selwer, an zweetens wéinst der Benotzung vun aneren Anticonvulsanten An.
Stillen
Gabapentin gëtt an der Muttermëllech ausgeschloss, seng Wierkung op de Pfleeg Puppelchen ass onbekannt, dofir, während der Broscht ze Convalis ® sollt nëmme verschriwwen ginn wann d'Virdeeler fir d'Mamm kloer de Risiko fir de Puppelchen iwwerweegen.
Déierenstudien hunn d'Effekter vu Gabapentin op d'Fruchtbarkeet net observéiert.

Doséierung an Administratioun

Convalis ® gëtt mëndlech verschriwwen, egal wéi d'Liewensmëttel. Wann et noutwendeg ass d'Dosis ze reduzéieren, d'Droge ze annuléieren oder en alternativen Agent ze ersetzen, sollt dëst graduell iwwer eng Period vun op d'mannst eng Woch gemaach ginn.
Neuropathesch Schmerz bei Erwuessener
Déi initial Dosis ass 900 mg / Dag an dräi opgedeelt Dosen, wann néideg, ofhängeg vum Effekt, gëtt d'Dosis graduell erop op e Maximum vun 3600 mg / Dag. D'Behandlung kann direkt mat enger Dosis vun 900 mg / Dag (300 mg 3 Mol am Dag) ufänken oder d'Dosis kann zu den éischten 3 Deeg no 900 mg pro Dag erhéicht ginn no der folgender Schema:
1. Dag: 300 mg vum Medikament 1 Zäit pro Dag,
2. Dag: 300 mg vum Medikament 2 Mol am Dag,
Drëtten Dag: 300 mg vum Medikament 3 Mol am Dag.
Partiell Krämp
Mat Epilepsie ass eng verlängert Behandlung normalerweis erfuerderlech. D'Dosis vum Medikament gëtt vum betraffene Dokter ofhängeg vun der individueller Toleranz an der Effektivitéit vum Medikament bestëmmt.
Erwuessener a Kanner iwwer 12 Joer: effektiv Dosis - vun 900 bis 3600 mg / Dag. D'Therapie kann mat enger Dosis vun 300 mg 3 Mol am Dag op den éischten Dag gestart ginn oder op 900 mg no dem uewe beschriwwene Schema eropgesat ginn (kuckt d'Rubrik "Neuropathesch Schmerz bei Erwuessenen"). Duerno kann d'Dosis op maximal 3600 mg / Dag erhéicht ginn (opgedeelt an 3 gläich Dosen). Gutt Tolerabilitéit vum Medikament an Dosen bis 4800 mg / Dag gouf bemierkt. De maximalen Intervall tëscht Dosen mat enger dräifacher Dosis vum Medikament däerf net méi wéi 12 Stonne sinn fir d'Resumption vu Saisuren ze vermeiden.
Schwéier Patienten
Bei Patienten an engem schlëmmen Zoustand, zum Beispill, am Fall vun reduzéierter Kierpergewiicht, nom Orgentransplantatioun asw., Soll d'Dosis méi lues eropgesat ginn, entweder mat méi nidderegen Dosen benotzt oder duerch méi laang Intervalle maachen ier d'Dosis erhéicht gëtt.
Benotzt bei eelere Patienten (iwwer den Alter vu 65)
Wéinst dem Alter-Zesummenhang Réckgang vun der Nierenfunktioun, kënnen eeler Patienten eng Dosisanpassung erfuerderen (fir méi Informatioun, kuckt Table 1). Dréchentkeet, periphere Ödemer an Asthenie bei eelere Patiente kënne méi dacks optrieden.
Dosis Auswiel fir Nierenausfall
Fir Patiente mat Nierenausfall gëtt eng Dosisreduktioun vun gabapentin geméiss den Tabell 1 empfohlen:

A - déi deeglech Dosis sollt an dräi Dosen verschriwwen ginn,
B - ernimmt 300 mg all aneren Dag,
B - bei Patienten mat Kreatinin ® Clearance. Fir de Protein am Urin ze bestëmmen, ass et recommandéiert eng méi spezifesch Method vun Nidderschlag mat Sulfosalicylsäure ze benotzen.
CNS Effekt
Wärend der Gabapentinbehandlung sinn et Fäll vu Schwindel a Schléifregkeete ginn, wat d'Wahrscheinlechkeet vun enger zoufälleger Verletzung erhéijen (wa se falen). An der Postregistréierungsperiod goufen och Fäll vu Verwirrung, Verloscht vum Bewosstsinn a verschlechter mental Aktivitéit gemellt. Dofir sollten d'Patiente berode ginn, virsiichteg ze maachen, bis se sech iwwer déi méiglech Effekter vun dësem Medikament bewosst ginn.
Mat simultaner Benotzung mat opioid Analgetik kann eng Erhéijung vun der Konzentratioun vu Gabapentin am Bluttplasma bemierkt ginn. An dëser Hisiicht brauch de Patient eng suergfälteg Iwwerwaachung fir d'Entwécklung vu Schëlder vun der Depressioun vum Zentralnervensystem, wéi Schléifer, Sedatioun, respiratoresch Depressioun. D'Dosë vu Gabapentin oder opioid Analgetik solle reduzéiert ginn.
Co-Administratioun mat Antaciden
Gabapentin ass recommandéiert ongeféier 2 Stonnen no Antacid ze huelen.

Impakt op d'Fäegkeet fir Gefierer a Mechanismen ze fueren

Wärend de Medikament geholl gëtt, ginn d'Patienten net recommandéiert fir mat Autoen ze fueren oder potenziell geféierlech Ausrüstung ze benotzen, bis de Fehlen vun engem negativen Effekt vum Medikament op der Leeschtung vun dëse Funktiounen bestätegt gëtt.
Gabapentin beaflosst den Zentralnervensystem a kann Schwindel, Schläimkeet, Duercherneen, Verloscht vum Bewosstsinn oder aner Symptomer vum Zentralnervensystem verursaachen. Och mat mild oder moderéierter Gravitéit kënnen dës ongewollte Effekter geféierlech fir Patiente sinn, déi Gefierer oder aner Mechanismen maachen. Dës Probabilitéit ass besonnesch grouss am Ufank vun der Behandlung oder no der Erhéijung vun der Dosis vun Gabapentin.