Roxeracene, fannen, kafen

Handelsnumm vum Medikament: Roxera

Internationalen nonproprietäre Numm: Rosuvastatin (Rosuvastatinum)

Doséierung Form: filmbeschichtete Pëllen

Wirkstoff: rosuvastatin

Pharmacotherapeutesch Grupp: Lipid-senkend Drogen.

Hypocholesterolemesch an hypotriglyceridemesch Medikamenter. HMG CoA Reduktaseinhibitoren.

Pharmakologesch Eegeschaften:

D'Aktioun vun der Roxer Virbereedung zielt d'Aktivitéit vum mikrosomalen Enzym Hydroxymethylglutaryl-CoA Reduktase z'ënnerhalen, wat als Katalysator fir d'begrenzungsfräi Stuf vun der Cholesterol Synthese wierkt.

Normaliséierung vu Lipidprofilindikatoren (Lipid-senkende Effekt) wéinst enger Ofsenkung vun de Bluttkonzentratioune vum Gesamt Cholesterin, Triglyceriden, Niddreg Dicht Lipoproteine, souwéi eng Erhéijung vun der Héichdichte Lipoproteinkonzentratioun. D'Medezin gehéiert zu der farmakologescher Grupp „Statins“.

Indikatiounen fir ze benotzen:

Primär Hyperkolesterolämie (Typ IIa geméiss Fredrickson) oder gemëschter Dyslipidämie (Typ IIb geméiss Fredrickson) als Zousaz zu der Ernärung mat der Ineffektivitéit vun der Diät an aner net-medikamenter Therapien (zum Beispill, kierperlech Aktivitéit, Gewiichtsverloscht), Famill homozygous Hypercholesterolämie als Zousaz zu der Diät an aner lipid-senkende Therapie (zum Beispill LDL-Aherese) oder wann esou eng Therapie net effektiv ass, Hypertriglyceridämie (Fredrickson Typ IV) als Zousatz zu der Diät, fir de Progressioun vun Atherosklerosis als zwou Ergänzunge vun der Diät bei Patienten, déi Therapie ugewise ginn, fir d'Plasmakonzentratioun vu Chs an Chs-LDL ze reduzéieren, primär Präventioun vu groussen kardiovaskuläre Komplikatiounen (Schlag, myokardial Infarkt, arteriell Revaskulariséierung) bei Erwuessene Patienten ouni klinesch Zeeche vun der koronararterie Krankheet, awer mat engem erhéicht Risiko fir seng Entwécklung (Alter iwwer 50 fir Männer an iwwer 60 fir Fraen, erhéicht Plasma Konzentratioun vum C-reaktive Protein (≥2 g / l) a Präsenz vun op d'mannst ee vun den zousätzleche Risikofaktoren, wéi arteriell Hypertonie Zia, de niddereg Plasma Konzentratioun vun HDL-Xc, fëmmen, fréi Krankheet coronary verstoppten am Famill Geschicht).

Schwangerschaft a Laktatioun - Roxer ass kontraindizéiert bei der Schwangerschaft a Laktatioun. Frae vum reproduktive Alter sollten adäquat Moossnamen fir d'Gesondheet benotzen

Zënter Cholesterin a Substanzen, déi aus Cholesterin synthetiséiert sinn, wichteg sinn fir d'Entwécklung vum Fetus, ass de potenzielle Risiko fir eng Hemmung vun der HMG-CoA Reduktase fir de Fetus de Virdeel vun der Benotzung vum Medikament während der Schwangerschaft.

Am Fall vun der Schwangerschaft während der Behandlung, sollt d'Benotzung vum Medikament direkt gestoppt ginn.

Et gi keng Daten iwwer d'Ausgrenzung vu Rosuvastatin mat Muttermëllech (et ass bekannt datt aner Inhibitoren vun HMG-CoA Reduktase an der Brustmëllech ausgeschloss kënne ginn), sou datt d'Benotzung vum Medikament sollt während der Stillen ofgeschwächt ginn.

Kontraindikatiounen:

Mat enger deeglecher Dosis vu bis zu 30 mg

Liewer Krankheeten an der aktiver Phas (och eng persistent Erhéijung vun der Aktivitéit vun hepateschen Transaminasen an eng Erhéijung vun der Aktivitéit vun hepateschen Transaminasen am Blutt serum ëm méi wéi 3 Mol am Verglach mam VGN), schwéieren Nieralfehler (CC manner wéi 30 ml / min), Myopathie, gläichzäiteg Benotzung vu Cyclosporin, Patienten predisponéiert fir d'Entwécklung vu myotoxesche Komplikatiounen, Schwangerschaft, d'Periode vun der Broscht, Gebrauch bei Frae am Bauchalter, déi net adequat Methoden fir d'Gespréichung benotzen, Laktosintoleranz, Laktosemangel PS, Zocker-galactose malabsorption kämpfen, Alter 18 Joer, hypersensitivity zu rosuvastatin oder un all Komponent vun der Drogenofhängeger.

Mat enger deeglecher Dosis vun 30 mg oder méi:

moderéiert bis schwéier Nieralfehler (CC manner wéi 60 ml / min), Hypothyroidismus,

Muskelkrankheeten an der Geschicht (Familljegeschicht abegraff), Myotoxizitéit mat aneren HMG-CoA Reduktaseinhibitoren oder Fibaten an der Geschicht, exzessive Alkoholkonsum, Bedéngungen, déi zu enger Erhéijung vun der Plasma Konzentratioun vu Rosuvastatin féieren, gläichzäiteg Benotzung vu Fibraten, Patienten vun der Mongoloid Rass.

Mat Vorsicht mat enger deeglecher Dosis vu bis zu 30 mg:

Alter iwwer 65 Joer, arteriell Hypotonie, extensiv Chirurgie, Trauma, schwéiere metaboleschen, endokrinen oder Elektrolytstéierunge oder onkontrolléiert Krampfungen, gläichzäiteg Benotzung mat ezetimibe.

Doséierung an Administratioun:

De Medikament gëtt mëndlech geholl. Maacht net d'Trüschel a maacht net, schluckt ganz, ofgespullt mat Waasser, kann zu all Moment vum Dag geholl ginn, egal wéi d'Liewensmëttel.

Virun der Therapie mat engem Roxer Medikament ze starten, sollt de Patient ufänken eng Standard hypocholesterolemesch Ernärung ze folgen a weiderfuere während der Behandlung. D'Dosis vum Medikament soll individuell ausgewielt ginn ofhängeg vun den Ziler vun der Therapie an der therapeutescher Äntwert op d'Behandlung, andeems d'national Empfehlungen op Zielplasma Lipid Konzentratioune berücksichtegt ginn.

D'recommandéiert Startdosis fir Patienten déi Medikamenter ufänken, oder fir Patienten transferéiert vun aneren HMG-CoA Reduktaseinhibitoren, solle 5 oder 10 mg eemol am Dag sinn.

Mat der simultaner Benotzung vum Medikament mat Gemfibrozil, Fibraten, Nikotinsäure an enger Dosis vu méi wéi 1 g pro Dag, ginn d'Patienten eng initial Dosis vu 5 mg empfohlen. Wann Dir eng initial Dosis auswielt, sollt een duerch déi eenzel Plasma Cholesterol Konzentratioun guidéiert ginn an de méigleche Risiko fir kardiovaskulär Komplikatiounen z'entwéckelen, an och de potenzielle Risiko fir Nebenwirkungen sollt och berécksiichtegt ginn. Wann néideg, kann d'Dosis no 4 Wochen eropgoen.

Wéinst der méiglecher Entwécklung vu Nebenwirkungen wann Dir eng Dosis vu 40 mg pro Dag applizéiert, am Verglach mat méi nidderegen Dosen vum Medikament, erhéicht d'Dosis op 40 mg pro Dag no enger zousätzlech Dosis ass méi héich wéi d'recommandéiert initial Dosis fir 4 Wochen Therapie kann nëmme gemaach ginn Patienten mat engem schwéieren Grad vun Hyperkolesterolemie an engem héije Risiko fir kardiovaskulär Komplikatiounen ze entwéckelen (besonnesch bei Patienten mat familiärer Hyperkolesterolemie) déi net dat gewënschte Resultat vun der Therapie mat enger Dosis vun 20 mg pro Dag erreecht hunn, an RS deen ënnert der Opsiicht vun engem Dokter ginn. Besonnesch virsiichteg Iwwerwaachung vu Patienten déi d'Medikamenter an enger Dosis vu 40 mg pro Dag kréien.

D'Benotzung vun enger Dosis vun 40 mg pro Dag bei Patienten déi net virdrun en Dokter konsultéiert hunn ass net recommandéiert. No 2-4 Wochen Therapie an / oder mat enger Erhéijung vun der Dosis vun der Roxer Virbereedung, Iwwerwaachung vum Lipidmetabolismus ass néideg (Dosis Upassung ass néideg wann néideg).

Bei Patienten mat mild oder moderéierte Nierenausfall ass d'Dosisanpassung net erfuerderlech. Bei Patienten mat schwéieren Nieralfehler (CC manner wéi 30 ml / min) ass d'Benotzung vu Roxer kontraindizéiert. D'Benotzung vum Medikament an enger Dosis vu méi wéi 30 mg pro Dag ass kontraindiziert bei Patienten mat moderéierter a schwéierer Nierinsuffizienz (CC manner wéi 60 ml / min). Fir Patiente mat moderéierte Nieralfehler ass d'recommandéiert initial Dosis vum Medikament 5 mg pro Dag.

Roxer ass kontraindiziert bei Patienten mat aktive Liewerkrankheet. Et gëtt keng Erfarung mat der Verwäertung vum Medikament bei Patienten mat Leberversoen iwwer 9 Punkten (Klass C) op der Child-Pugh Skala.

Patienten iwwer dem Alter vu 65 gi recommandéiert mat der Drogen mat enger Dosis vu 5 mg pro Dag ze benotzen.

Wann Dir d'pharmakokinetesch Parameter vu Rosuvastatin bei Patienten aus verschiddene Ethnie Gruppen ënnersicht huet, gouf eng Erhéijung vun der systemescher Konzentratioun vu Rosuvastatin ënner Japaner a Chinees bemierkt. Dëse Fakt sollt berücksichtegt ginn wann Dir d'Roxer Medikament an dëse Patientegruppen benotzt. Wann Dir Dosen vun 10 an 20 mg pro Dag benotzt, ass d'recommandéiert initial Dosis fir Patiente vun der Mongoloid Rass 5 mg pro Dag. Patienten vun der Mongoloid Rasse, d’Verwäertung vum Medikament an enger Dosis vu 40 mg ass kontraindizéiert.

D'Benotzung vum Medikament an enger Dosis vun 40 mg ass kontraindiziert bei Patienten, déi virgesi sinn fir d'Entwécklung vu myotoxesche Komplikatiounen. Wann et noutwendeg ass eng Dosen vun 10 an 20 mg pro Dag ze benotzen, ass d'recommandéiert initial Dosis fir dës Grupp vu Patienten 5 mg.

Wann Dir mat Gemfibrazil benotzt gëtt, soll d'Dosis vun der Roxer Virbereedung net méi wéi 10 mg pro Dag sinn.

Interaktioun mat aneren Drogen:

Cyclosporin - mat der simultaner Benotzung vu Rosuvastatin a Cyclosporin, ass den AUC vu Rosuvastatin am Duerchschnëtt 7 Mol méi héich wéi dat bei gesonde Benevolen observéiert. D'Plasma Konzentratioun vu Rosuvastatin klëmmt ëm 11 Mol.

De simultane Gebrauch mat Rosuvastatin beaflosst net d'Konzentratioun vu Cyclosporin am Bluttplasma.

Indirekt Antikoagulanten - wéi mat aneren HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren, Start vu rosuvastatin Therapie oder seng Dosis erhéijen bei Patienten, déi indirekt Antikoagulanten zur selwechter Zäit huelen (zum Beispill, warfarin) kann zu enger Erhéijung vum MHO féieren. De Réckzuch vu Rosuvastatin oder eng Reduktioun vun senger Dosis kann zu enger Ofsenkung vum MHO féieren. An esou Fäll ass MHO Iwwerwaachung empfohlen.

Ezetimibe - déi simultan Benotzung vu Rosuvastatin an ezetimibe ass net vun enger Verännerung vun der AUC oder Cmax vu béid Drogen begleet. Wéi och ëmmer, d'pharmakodynamesch Interaktioun tëscht Rosuvastatin an Ezetimibe, wat manifestéiert ass duerch e erhéicht Risiko fir ongewollt Muskelreaktiounen z'entwéckelen, kann net ausgeschloss ginn.

Gemfibrozil an aner Lipid-senkende Medikamenter - déi simultan Notzung vu Rosuvastatin a Gemfibrozil féiert zu enger 2-facher Erhéijung vun Cmax an AUC vu Rosuvastatin. Gemfibrozil, Fenofibrat, aner Fibraten, a Lipid-senkend Dosen Nikotininsäure (Dosen grouss oder gläichwäerteg zu 1 g pro Dag) erhéije d'Risiko vu Myopathie wann se mat HMG-CoA Reduktase-Inhibitoren benotzt ginn (méiglecherweis wéinst der Tatsaach datt se och Myopathie verursaache kënnen wann se a Gebrauch sinn monotherapie). Déi simultan Notzung vu Fibraten a Rosuvastatin an enger deeglecher Dosis vun 30 mg ass contraindizéiert. An esou Patienten, soll d'Therapie mat enger Dosis vu 5 mg pro Dag ufänken.

HIV Protease-Inhibitoren - déi simultan Benotzung vun HIV Protease-Inhibitoren kann d'Plasma Konzentratioun vu Rosuvastatin wesentlech erhéijen. Déi simultan Benotzung vun 20 mg Rosuvastatin an eng Kombinatioun vun zwee HIV Protease-Inhibitoren (400 mg Lopinavir / 100 mg Ritonavir) ass begleet vun enger Erhéijung am Gläichgewiicht AUC (0-24 h) a Cmax vum Rosuvastatin ëm 2 a 5 Mol, respektiv.

Antacids - déi simultan Benotzung vu Rosuvastatin an Antaciden, déi Aluminium a Magnesiumhydroxid enthalen, féiert zu enger Ofsenkung vun der Plasmakonzentratioun vu Rosuvastatin ëm ongeféier 50%. Dësen Effekt ass manner ausgeschwat wann Antaciden 2 Stonnen nom Rosuvastatin geholl ginn.

Erythromycin - déi simultan Notzung vu Rosuvastatin an Erythromycin féiert zu enger Ofsenkung vun der AUC (0-t) vu Rosuvastatin ëm 20% a säi Cmax ëm 30%. Sou eng Interaktioun kann optrieden als Resultat vun enger verstäerkter Darm Motilitéit verursaacht duerch d'Benotzung vun Erythromycin.

Hormonell contraceptives / Hormon Ersatztherapie (HRT) - déi simultan Benotzung vu Rosuvastatin a hormonell contraceptives erhéicht den AUC vun Ethinyl estradiol an norgestrel ëm 26% respektiv 34%. Sou eng Erhéijung vun der Plasma Konzentratioun sollt berücksichtegt ginn wann Dir eng Dosis vun hormonellen Contraceptiva auswielt. Et gi keng pharmakokinetesch Donnéeën iwwer d'simultan Benotzung vu Rosuvastatin an Hormon Ersatztherapie, dofir kann en ähnlechen Effekt net ausgeschloss ginn wann Dir dës Kombinatioun benotzt. Allerdings gouf dës Kombinatioun vill während klineschen Studien benotzt a war gutt vu Patienten toleréiert.

Digoxin - Keng klinesch bedeitend Interaktioun vu Rosuvastatin mat Digoxin gëtt erwaart.

Isoenzyme vun Zytochrom P450 - Rosuvastatin ass weder en Inhibitor nach en Inducer vun der Zytochrom P450. Zousätzlech ass Rosuvastatin e schwaacht Substrat fir dëst Isoenzymsystem. Et gëtt keng klinesch bedeitend Interaktioun tëscht Rosuvastatin a Fluconazol (en Inhibitor vun den Isoenzyme CYP2C9 an CYP3A4) an Ketokonazol (en Inhibitor vun den Isoenzyme CYP2A6 an CYP3A4). D'simultan Benotze vu Rosuvastatin an Itraconazol (en Inhibitor vum Isoenzyme CYP3A4) erhéicht d'AUC vu Rosuvastatin ëm 28%, wat klinesch net wichteg ass. Also ass Interaktioun verbonne mat Cytochrom P450 net erwaart.

Iwwerdosis:

D'klinesch Bild vun enger Iwwerdosis ass net beschriwwen.

Mat enger eenzeger Dosis vu verschiddenen deeglechen Dosen vum Medikament ännert sech déi pharmakokinetesch Parameter vu Rosuvastatin net.

Behandlung: symptomatesch, Iwwerwaachung vun der Leberfunktioun a CPK Aktivitéit ass néideg, et gëtt keng spezifesch Antidot, Hämodialyse ass net effikass.

Nebenwirkungen:

Klassifikatioun vun der Heefegkeet vun Säit Effekter: ganz dacks (> 1/10), dacks (> 1/100, awer 1/1000, awer 1/10 000, awer

Indikatiounen fir ze benotzen

Wat hëlleft Roxer? Virschreiwe Medikament an de folgende Fäll:

gemëscht Dyslipidämie oder primär Hyperkolesterolemie (als Zousatz zu der Diät mat der Ineffektivitéit vun net-medikamenter Methode vun der Therapie - Gewiichtsverloscht, kierperlech Aktivitéit, asw.),
familiär homozygot Hyperkolesterolämie (zousätzlech zu der viregter Behandlungsmethod),
Typ IV Hypertriglyceridämie (als Zousatz zu der Diät),
d'Entwécklung vun Atherosklerosis bei Patienten déi eng Therapie verschriwwen sinn fir eng Ofsenkung vun der Plasma Konzentratioun Chs an Chs-LDL,
primär Präventioun vun Häerzkrankheeten (arteriell Revaskulariséierung, myokardialen Infarkt, Schlag) bei Patienten mat enger Prädisposition zu koronararterie Krankheet, souwéi bei den eeleren,

Instruktioune fir de Gebrauch Roxer, Doséierung

Doséiere ginn eenzel verschriwwen, ënner der Kontroll vum Cholesterin am Bluttplasma. Si drénken dat Medikament onofhängeg vun Iessen, ofgespullt mat Waasser. Geméiss den Instruktiounen, ass d'initial initial Dosis net méi wéi 1 Tablet Roxer 5 mg / 10 mg eemol am Dag.

Déi maximal Doséierung ass 40 mg pro Dag.

Eng maximal Dosis vun 40 mg pro Dag virschreiwen ass nëmme méiglech fir Patiente mat engem schwéiere Grad vun Hyperkolesterolemie an mat engem héije Risiko vu Komplikatioune vum kardiovaskuläre System (besonnesch an Fäll vu familiärer Hyperkolesterolämie), bei deem dat gewënschte Resultat net mat 20 mg pro Dag erreecht gouf. Verhale Therapie soll nëmmen ënner medizinescher Opsiicht duerchgefouert ginn.

Medikament ze huelen an enger Dosis vu 40 mg pro Dag bei Patienten, déi net virdru en Dokter konsultéiert hunn, ass net recommandéiert. No 2-4 Wochen vun der Benotzung oder op all Erhéijung vun der Dosis vum Medikament ass et néideg de Lipidmetabolismus ze kontrolléieren (wann néideg, kann d'Dosis Upassung erfuerderlech sinn).

D'Dosis vun 20 mg / Dag ass maximal fir Träger vun Genotypen c.521CC oder s.421AA. Déi maximal Dosis (40 mg) kann nëmme verschriwwen ginn fir Patiente mat engem schwéiere Grad Cholesterol Erhéijung an engem héije Risiko fir Häerzattacken.

Anticoagulanten huelen (Warfarin, asw.) Zur selwechter Zäit wéi Statin kann Blutungen verursaachen, an härzwierksam Glykosiden (zum Beispill digoxin) - erhéijen d'Konzentratioun vun der Lescht.

De therapeutesche Effekt vun der Takeing geschitt a 5-8 Deeg, an de maximalen Effekt - duerch 3-4 Wochen Behandlung.

Nebenwirkungen

Geméiss den Instruktioune fir de Gebrauch kann de Rendez-vous vum Roxer begleet ginn duerch déi folgend Nebenwirkungen:

Op der Säit vum Immunsystem: Angioedema an aner Reaktiounen verbonne mat Iwwerempfindlechkeet.
Aus dem Nervensystem: Schwindel, Kappwéi, Gedächtnisverloscht, Polyneuropathie.
Aus dem Magen-Darmtrakt: Schmerz am Magen, übelkeit, Verstopfung, Pankreatitis, Hepatitis, Geel, Diarrho, erhéicht Aktivitéit vun hepatesche Transaminasen.
Vun der Haut: Jucken, Hautausschlag, Stevens-Jones Syndrom.
Aus dem Skelett an dem Muskelsystem: Myalgie, Myopathie, Rhabdomyolyse.
Aus dem Harnsystem: Proteinurie, Hämaturia.
Allgemeng: Asthenia.

Kontraindikatiounen

Et ass kontraindizéiert fir Roxer an de folgende Fäll virzegoen:

Iwwerempfindlechkeet fir Rosuvastatin oder ee vun de Bestanddeeler vun der Medikament,
Liewer Krankheet an der aktiver Phase (och eng persistent Erhéijung vun der Aktivitéit vun hepateschen Transaminasen an eng Erhéijung vun der Aktivitéit vun hepateschen Transaminasen am Blutt Serum ëm méi wéi 3 Mol am Verglach mam VGN),
moderéiert bis schwéier Nieralfehler (Kreatinin Cl manner wéi 60 ml / min),
Myopathie
gläichzäiteg Benotzung vun Cyclosporin,
Patienten viraussetze fir d'Entwécklung vu myotoxesche Komplikatiounen,
Schwangerschaft, Broscht,
benotzt bei Frae am Bauchalter, déi keng adequat Contraceptiounsmethoden benotzen,
hypothyroidism
eng Geschicht vu Muskelkrankheeten (inklusiv Familljegeschicht),
myotoxizitéit wann Dir aner Geschicht vun HMG-CoA Reduktaseinhibitoren oder Fibrater benotzt,
exzessive Alkoholkonsum
Konditiounen, déi zu enger Erhéijung vun der Konzentratioun vu Rosuvastatin am Bluttplasma féiere kënnen,
simultan Uwendung vu Fibraten,
laktose Intoleranz, Laktasemangel, Glukos-Galaktose Malabsorptiouns Syndrom,
Mongoloid Patienten
Alter bis 18 Joer.

Iwwerdosis

Et gëtt keng Informatioun iwwer d'klinesch Bild vun enger Iwwerdosis. Eng Ännerung vun de farmakokinetesche Parameter vun der aktiver Substanz wann Dir héich Dosen huelen ass net beobachtet.

Rosuvastatin huet keng spezifesch Antidot; Hämodialyse ass net effikass. An Fäll vun Iwwerdosis gëtt symptomatesch Therapie ënner Kontroll vun der Leberfunktioun a Kreatinphosphokinase Aktivitéit duerchgefouert.

Dem Roxer seng Analoga, de Präis an den Apdikten

Wann néideg, kënnt Dir Roxer ersetzen mat engem Analog fir déi aktiv Substanz - dëst sinn Drogen:

Rosulip,
Crestor
Rosart,
Reddistatin,
Lipoprime,
Rosuvastatin,
Suvardio
Rosistark,
Rosufast,
Rosucard.

Wann Dir Analoga wielt, ass et wichteg ze verstoen datt d'Instruktioune fir d'Benotzung vu Roxer, de Präis an d'Bewäertunge vun Drogen mat ähnlechen Effekter net zielen. Et ass wichteg eng Consultatioun vun engem Dokter ze kréien an net eng onofhängeg Drogenännerung ze maachen.

De Präis an russeschen Apdikten: Roxer Pëllen 5 mg 30 Stéck. - vun 384 bis 479 Rubel, 10 mg 30 Stéck. - vun 489 bis 503 Rubel, 15 mg 30 Pcs. - vu 560 Rubel.

Store op Temperaturen bis 25 ° C. Haalt se ausserhalb vun de Kanner. Haltbarkeet ass 3 Joer. An Apdikten, Rezept-baséiert Congé.

Geméiss den Dokteren, Roxer reduzéiert effektiv Cholesterol. Et gëtt bemierkt datt d'Droge mat engem therapeuteschen Effekt méi séier beginn wéi aner Medikamenter mat engem ähnlechen Effekt. Mat gutt Toleranz ass verlängert Therapie méiglech. Ënner de Mängel weisen op eng zimlech héich Käschte an d'Entwécklung vu Nebenwirkungen.

3 Bewäertunge fir “Roxer”

Mat dëse Pillen huet se d'Blutt Cholesterol an zwee Méint vun 9 op 5,8 erofgesat, ka liicht toleréiert ginn (ofgesi vun selten Uschléi vu schmerzhafte Kappwéi an den Owenter), handelt et mild, ouni allergesch Reaktiounen. Den Dokter huet virgesinn fir dauernd ze huelen, de Präis vum Medikament ass frustréierend, et ass e bëssen deier fir mech.

soubal d'Apsen ufänken, stoppen de Medikament ze huelen, et hëlleft wierklech een, awer net alles.

Ech hunn et probéiert. D'Verbesserung koum um Enn vun der éischter Woch, awer parallel war ech op enger Diät. Si huet d'Droge fir eng laang Zäit geholl, ongeféier 1,5 Joer mat enger Paus vun 2 Méint. Cholesterol senkt.

Fräisetzung Form

Roxer ass verfügbar a Form vu Pëllen, déi mat enger wäisser Filmmembran beschichtet sinn, déi an der Erscheinung ënnerscheede vun der Konzentratioun vun der aktiver Substanz an hinnen:

Pëllen mat Inhalt rosuvastatin an enger Dosis vu 5, 10 oder 15 mg hunn eng ronn Form, Bikonvex, mat enger Schuel. Op där enger Säit gëtt de Label gemaach, entspriechend der Dosis vum aktiven Substanz: "5", "10" a "15", respektiv.
Pëllen mat Inhalt rosuvastatin bei enger Dosis vun 20 mg, Ronn, Biconvex, mat engem Schief.
Pëllen mat Inhalt rosuvastatin bei enger Dosis vun 30 mg, Biconvex, hunn eng Kapselform a riskéiert op béide Säiten.
Pëllen mat Inhalt rosuvastatin an enger Dosis vu 40 mg, Bikonvex, hunn eng kapsular Form.

Op der Slice vum Tablet sinn zwee Schichten kloer ze gesinn, de bannenzege wäiss ass wäiss.

Pharmakologesch Handlung

Den pharmakologeschen Effekt vum Medikament Roxer zielt op:

Inhibitioun vu mikrosomaler Enzymaktivitéit hydroxymethylglutaryl-CoA reduktasedéi fungéiert als Katalysator fir déi fréi Stuf vun der Synthese ze limitéieren Cholesterol.
Normaliséierung vum Lipidprofil (lipid-senkende Wierkung) wéinst enger Ofsenkung vun Blutt Konzentratioun vum Total Cholesterol, triglyceride, lipoproteins niddreg Dicht wéi och eng verstäerkte Konzentratioun lipoproteins héich Dicht.

D'Medezin gehéiert zu der farmakologescher Grupp "Statins”.

Pharmakodynamik an Pharmacokinetik

Eemol am Kierper rosuvastatin provozéiert déi folgend Effekter:

Hëlleft eng héich Konzentratioun ze reduzéieren niddreg Dicht Lipoprotein Cholesterin,
Hëlleft erhéijen Gesamtkonzentratioune Cholesterol,
Hëlleft erhéijen Triglycerid Konzentratioune,
Fördert verstäerkte Konzentratioune héich Dicht Lipoprotein Cholesterin,
Hëlleft Konzentratioun ze reduzéieren niddreg Dicht Lipoprotein Apolipoprotein (apoliprotein B),
Hëlleft Konzentratioun ze reduzéieren niddreg Dicht Lipoprotein Cholesterin,
Hëlleft Konzentratioun ze reduzéieren ganz niddreg Dicht Lipoprotein Cholesterin,
Hëlleft Konzentratioun ze reduzéieren ganz niddreg Dicht Lipoprotein Triglyceriden,
Promotéiert Konzentratioun Bluttplasma Apoliprotein A1,
Senkt Cholesterol Verhältnis niddreg Dicht Lipoproteineze héich Dicht Lipoprotein Cholesterin,
Reduzéiert Gesamtverhältnisser Cholesterol ze héich Dicht Lipoprotein Cholesterin,
Reduzéiert Verhältnisser niddreg Dicht Lipoprotein Cholesterin ze héich Dicht Lipoprotein Cholesterin,
Reduzéiert Verhältnisser niddreg Dicht Lipoprotein Apolipoprotein (apoliprotein B) ze apolipoprotein A1.

De ausgesprochen klineschen Effekt vun der Verwäertung vu Roxers entwéckelt eng Woch nom Start vum Kurs vun der Behandlung mam Medikament. Ongeféier 90% vum maximalen Effekt vun der Therapie gëtt no zwou Wochen bemierkt.

Et dauert normalerweis véier Wochen fir de maximalen Effekt z'erreechen, no deem et duerch d'ganz spéider Behandlungsperiod oprecht gehale gëtt.

Maximal Plasma Konzentratioun rosuvastatin et gëtt fënnef Stonne no der Pille geholl, den absolute Bioverfügbarungsindikator ass 20%.

Rosuvastatin extensiv biotransforméiert an liewerals primär Zentrum synthetiséieren Cholesterol an metabolizing niddreg Dicht Lipoprotein Cholesterin.

D'Verdeelung vun der Substanz ass ongeféier 134 Liter. Ongeféier 90% rosuvastatin verbënnt Plasma Proteinen (haaptsächlech albumin).

Rosuvastatin metaboliséiert a limitéierter Ausmooss (ongeféier 10%). In vitro de Mënsch benotzt hepatocyten Fuerschung de Stoffwiessel Substanzen hu gewisen, datt et nëmmen ënner e Minimum ass de Stoffwiessel baséiert op cytochrome P450 EnzymsystemAn. An dëst de Stoffwiessel kann net klinesch wichteg ugesi ginn.

D'Haaptrei isoenzymmatmaachen rosuvastatin Stoffwiesselass CYP 2C9. An e bësse manner Ausmooss, si bedeelegen sech un de Prozess. isoenzymes 2C19, 3A4 an 2D6.

Am Prozess vun der Metaboliséierung sinn zwee Haapt metabolite:

N-Desmethyl charakteriséiert duerch ongeféier hallef manner Aktivitéit am Verglach zu rosuvastatinAn. Wat déi Gréiss laktonan, da gëtt et als klinesch inaktiver Form ugesinn.

Rosuvastatin huet méi wéi 90% Hemmungsaktivitéit géint hydroxymethylglutaryl-CoA reduktase (HMG-CoA-Reduktase), déi am mënschleche Kierper am allgemenge Bluttkrees zirkuléiert.

Meescht ingested rosuvastatin (ongeféier 90%) gëtt onverännert mat den Inhalter ugewisen intestinesAn. An dësem Fall, si absorbéiert an unabsorbed aktiv Substanz.

De Reschtrosuvastatin duerch d'Nier mat Pipi excretéiert (ongeféier 5% - onverännert).

D'Hallefzäit vum Stoff ass ongeféier 20 Stonnen an hänkt net vun der Erhéijung vun der Dosis vum Medikament of. Duerchschnëtt Clearance vun Bluttplasma ass ongeféier 50 Liter pro Stonn. D'Variabilitéit Index relativ zum Duerchschnëttswäert (Variatiounskoeffizient) ass 21,7%.

Wéi och bei anere Medikamenter déi Aktivitéit verdrängen hydroxymethylglutaryl-CoA reduktasegefaang vun der Liewerrosuvastatin fördert d'Bedeelegung vum Membrantransporter OATP-S, deen eng wichteg Roll am Prozess vun der Entfernung vu Stoffer spillt liewer.

Rosuvastatin charakteriséiert duerch eng dostafhängeg systemesch Belaaschtung, déi an Undeel un der Erhéijung vun der Dosis vun der Substanz eropgeet.

Widderhuelten alldeegleche Gebrauch vum Medikament provozéiert keng Verännerunge vun den pharmakokineteschen Charakteristike vu senger aktiver Substanz.

Den Alter an de Geschlecht vum Patient beaflossen net d'Pharmakokinetik vum Medikament. Zur selwechter Zäit hunn Studien gewisen datt bei Patienten vun der Mongoloid Rass, den AUC a maximal Plasma Konzentratioune sinn rosuvastatin ongeféier duebel sou héich wéi bei Patienten, déi zu der Kaukasescher Course gehéieren.

Indianer hunn ähnlech Indikatoren, déi méi héich si fir Kaukasier ongeféier 1.3 Mol. Et gi keng klinesch signifikant Differenzen an den Indikatoren fir Vertrieder vun der Negroid Rasse a Kaukasier.

An Patienten mat Nierenausfall a mëll oder moderéierter Form, Indikatoren fir méi héich Konzentratioune vu Rosuvastatin a N-Desmethyl a Plasma bleift quasi onverännert.

A schwéiere FormenNierenausfall Indikator fir méi héich Plasma Konzentratioun rosuvastatin erhéicht ongeféier dräifach, an den Indikator fir méi héich Plasma Konzentratioun N-Desmethyl- ongeféier néng Mol am Verglach mat Indikatoren a gesonde Volontären.

Plasma Konzentratioun rosuvastatin bei Patienten déi op waren hemodialyseongeféier zweemol iwwerschratt déi bei gesonde Fräiwëlleger.

An Liewer Echecwéinst chronescher alkoholescher Liewerkrankheet, Plasma Konzentratioune rosuvastatin mëttelméisseg erhéicht.

Bei Patienten deenen hir Krankheet zu der Klass A gehéiert Kand Pew Skala, Indikator fir déi héchst Konzentratioun rosuvastatin an Bluttplasma an AUC eropgaang duerch 60 a 5%, respektiv am Verglach mat Patienten, der Liewer wat gesond ass.

Wann d'Krankheet liewer Gehéiert zu Kategorie B vum Kand Pew Skalaan, Indikatoren respektiv ëm 100 an 21% eropgoen. Fir Patienten deenen hir Krankheet zu der Kategorie C gehéiert, sinn d'Donnéeën net verfügbar, wéinst dem Mankel un Erfahrung mat Rosuvastatin fir si.

Kontraindikatiounen

Kontraindikatiounen zu der Ernennung vu Roxer Pëllen enthalen Rosuvastatin an Dosen selwecht wéi 5, 10 a 15 mg sinn:

Iwwerempfindlechkeet fir een oder méi Komponenten vum Medikament,
aktiv Formen Liewer Pathologien (mat Krankheeten abegraff vun enger onkloerter Natur vun der Hierkonft), souwéi Konditiounen, déi duerch eng stänneg Erhéijung vun hepateschen Transaminasen, a Konditiounen an deenen iergendeen hepateschen Transaminasen eropgeet net manner wéi dräimol,
Nier Pathologiebei där Entloossung kreatinin Iwwerschreiden net den Taux vun 30 ml / min,
chronesch progressiv Ierfschaft neuromuskuläre Krankheetcharakteriséiert duerch primäre Muskelschued (myopathien),
concomitant Benotzung vun engem Antidepressiva Cyclosporin,
diagnostizéiert mat engem erhéicht Risiko fir Entwécklung myotoxesch Komplikatiounen,
Intoleranz laktose,
Laktasemangel,
Zocker galaktose Malabsorption,
Schwangerschaft (och, ass d'Droge net fir Frae vum reproduktive Alter verschriwwen, wa se net benotzt ginn contraceptives),
Stillen
Alter bis 18 Joer.

Doséierungspëllen rosuvastatin 30 a 40 mg sinn kontraindizéiert:

Patienten mat Iwwerempfindlechkeet fir een oder méi Komponenten vum Medikament,
Patienten mat aktive Formen Liewer Pathologien (mat Krankheeten abegraff vun enger onkloerter Natur vun der Hierkonft), souwéi Konditiounen, déi duerch eng stänneg Erhéijung vun hepateschen Transaminasen, a Konditiounen an deenen iergendeen hepateschen Transaminasen eropgeet net manner wéi dräimol,
Nier Pathologiebei där Entloossung kreatinin Iwwerschreiden net den Taux vun 60 ml / min,
chronesch progressiv Ierfschaft neuromuskuläre Krankheetcharakteriséiert duerch primäre Muskelschued (myopathien),
hypothyroidism,
concomitant Benotzung vun engem Antidepressiva Cyclosporin,
diagnostizéiert mat engem erhéicht Risiko fir Entwécklung myotoxesch Komplikatiounen (wann d'Geschicht vum Patient eng Notiz vu Muskeltoxizitéit huet, provozéiert vun engem aneren Inhibitor Medikament) hydroxymethylglutaryl-CoA reduktase oder ofgeleet Virbereedung fibroic sauerem),
Alkohol Sucht
schwéier Formen Liewer Echec,
Mongoloid Rass
gläichzäiteg Empfang fibrate,
Intoleranz laktose,
Laktasemangel,
Zocker galaktose Malabsorption,
Schwangerschaft (Frae ginn och net fir Frae vum reproduktive Alter verschriwwen, ausser se benotze contraceptive),
Stillen
Alter bis 18 a méi al wéi 70 Joer.

Nebenwirkungen

Déi folgend Nebenwirkungen kënne bei der Behandlung mat Roxeroy optrieden:

dysfunctions den Immunsystemabegraff Reaktiounen wéinst Hypersensibilitéit fir rosuvastatin oder aner Zutaten vun der Medikament, Entwécklung abegraff angioedema,
dysfunctions Verdauungssystemausgedréckt a Form vu häufeger Verstopfung, Schmerz an der epigastrescher Regioun, Iwwelzegkeet, a seltenen Fäll kënne sech entwéckelen pancreatitis,
Stéierungen, déi um Deel vun der Haut an de subkutane Tissue optrieden an ausgedréckt a Form vun Hautausschlag op der Haut, Haut Jucken,Urtikaria,
Skelettmuskel Dysfunktion, déi manifestéiert als myalgia (dacks) an heiansdo myopathien an rhabdomyolysis,
allgemeng Stéierungen, déi heefegst ass Asthenia,
dysfunctions Nier an Harnweeër, déi meeschtens begleet vun enger Erhéijung vun der Konzentratioun vu Protein am Pipi.

Roxer kann d'Verännerung vun de Laborparameter beaflossen. Also, nom Medikament huelen, kann d'Aktivitéit eropgoen kreatin kinaseKonzentratioun Indicateuren Glukos, bilirubinliewer Enzym Gamma Glutamyl Transpeptidasen, alkalesche Phosphatase, souwéi Indikatoren fir d'Plasma Konzentratioun vun Hormonen änneren Schilddrüs.

D'Frequenz an d'Gravitéit vun den Nebenwirkungen sinn ofhängeg vun der Dosis.

Roxer Pëllen: Instruktioune fir ze benotzen, Methode fir d'Verwaltung an d'Doséierungsregime

Ier de Medikament verschriwwen ass, gëtt de Patient recommandéiert op eng Standard Diät ze wiesselen, den Zweck vun deem ass den Niveau ze reduzéieren CholesterolAn. Anhale mat dëser Diät ass noutwendeg a während der Behandlung.

D'Dosis ass individuell vun den ugezunnten Dokter gewielt jee no dem Zweck vun der Therapie a senger Wierksamkeet. Et ass erlaabt dat Medikament zu all Moment vum Dag ze huelen, net gebonnen un der Zäit vum Iessen.

Den Tablet gëtt ganz geschluppt, ouni zerdréckt, ouni Knätsch a vill Waasser drénken.

Patienten mat hypercholesterolemia du solls mam Medikament huelen mat Dosen gläich 5 oder 10 mg rosuvastatinAn. Tabletten ginn oral pro Dag geholl. Ausserdeem bleift dës Bedingung fir Patienten déi net behandelt goufen statins, a fir Patienten déi scho Behandlung mat Medikamenter gemaach hunn, déi Aktivitéit verdrängen hydroxymethylglutaryl-CoA reduktase.

Bei der Bestëmmung vun der initialer Dosis Roxers bezuelt den Dokter op d'Konzentratiounsindikatoren Cholesterol, a bewäert och Entwécklungsrisiken kardiovaskuläre Komplikatiounen an Nebenwirkungen.

Zu Fäll wou et noutwendeg ass, kann d'Dosis op den nächste Niveau ugepasst ginn, awer esou eng Upassung gëtt net méi fréi wéi 4 Wochen no der éischter Ernennung duerchgefouert.

Tatsächlech datt Adverse Reaktiounen dosen ofhängeg vun der Natur sinn, a wann Dir 40 mg Rosuvastatin huelen méi dacks optrieden wéi wann se a méi kleng Quantitéite geholl ginn, soll d'deeglech Dosis op 30 oder 40 mg erhéicht ginn mat grousser Suergfalt fir:

schwéier Patienten hypercholesterolemia,
Patienten déi méi wahrscheinlech Komplikatioune vun der Funktioun entwéckelen Häerzer an vaskulär System (besonnesch wann de Patient diagnostizéiert gëtt familiärer Hyperkolesterolämie).

Wann méi kleng Dosen huelen rosuvastatin an dëse Kategorien vu Patienten hunn net dat erwaart Resultat, no der Ernennung vun Roxers an enger Doséierung vun 30 oder 40 mg pro Dag, mussen d'Patienten ëmmer ënner der Opsiicht vun hirem Dokter sinn.

Och reegelméisseg medizinesch Betreiung gëtt uginn an Fäll wou d'Behandlung direkt mat enger Dosis vun 30 oder 40 mg ufänkt.

Geméiss den Instruktioune fir d'Benotzung gëtt Roxer 20 mg als eng initial Dosis ugewisen fir d'Préventioun vu Krankheeten Häerzer an Schëffer fir Patientendéi e erhéicht Risiko hunn esou Pathologien z'entwéckelen.

Leit mat moderéierter Behënnerung vun der Funktioun Nier Dosis Upassung ass net erfuerderlech, Allerdéngs ass d'Medikament mat Vorsicht fir dës Grupp vu Patienten verschriwwen.

Am Fall vun enger schlechter Funktioun Nier moderéiert wann Spär kreatinin ass bannent 60 ml / min, d'Behandlung fänkt mat enger Dosis vu 5 mg un. Héich Dosen vum Medikament (30 a 40 mg) sinn kontraindizéiert.

Patienten mat schwéieren Dysfunktiounen Nierdat Medikament an all Doséierung ze verschreiwen ass verbueden.

Wann Dir Roxers verschriwwen fir Patiente mat Liewer Pathologien, Indikatoren vun deenen Kand Pew Skala net méi wéi 7, et gëtt keng Erhéijung vun der systemescher Belaaschtung rosuvastatin.

Wann Indikatoren vun enger Behënnerter Funktioun liewergläich op 8 oder 9 Punkten an Kand Pew Skalaan, Systemer Belaaschtung erhéicht. Dofir, ier e Medikament fir si verschriwwen ass, esou Patiente brauchen eng zousätzlech Funktiounsstudie Nier.

Experienz bei der Behandlung vu Patienten deenen hir Indikatoren 9 Punkte bannen Kand Pew Skalafeelt.

Iwwerdosis

Klinesch Manifestatiounen, déi optriede kënnen, wann déi empfohlend Dosis duerch d'Dosis vum Medikament iwwerschratt gëtt, net beschriwwe ginn. No enger eenzeger Dosis Roxer an enger Dosis e puer Mol méi grouss wéi déi etabléiert deeglech, klinesch bedeitend Ännerungen an der Pharmakokinetik rosuvastatin net bemierkt.

Am Fall vun Iwwerdosis an Optriede Symptomer vun der Intoxikatioun de Kierper weist symptomatesch Behandlung an, wann néideg, de Rendez-vous vun enger Rei vu ënnerstëtzende Moossnamen.

Aktivitéitsmonitoring ass och recommandéiert. kreatin kinase an en Test maachen fir d'Funktionalitéit ze bewäerten liewer.

Passenditéit vum Rendez-vous hemodialyse ugesi als onwahrscheinlech.

Interaktioun

Am Rendez-vous vu Roxers a Kombinatioun mat Zyklosporin wesentlech erhéicht AUC rosuvastatin (ongeféier siwe Mol), wärend de Plasma Konzentratioun cyclosporine bleift onverännert.

Mat simultaner Verwaltung mat antagonisteschen Drogen Vitamin K oder Medikamenter déi Aktivitéit verdrängen hydroxymethylglutaryl-CoA reduktase, am Ufank vum Kurs vun der Behandlung, wéi och mat enger Erhéijung vun der deeglecher Dosis duerch seng Titratioun, kann eng Erhéijung vum INR (international normaliséierter Verhältnis) bemierkt ginn.

In der Regel, géint den Hannergrond vun enger Dosisreduktioun duerch Titeréierung oder komplette Medikamentenentzug.

Gläichzäiteg Benotzung mat engem Lipid-senkende Medikament Ezetimibe provozéiert keng Verännerungen an AUC a maximal Plasma Konzentratioune vu béid Medikamenter, awer d'Méiglechkeet vu farmakodynameschen Interaktiounen ass net ausgeschloss.

A Verbindung mat Gemfibrozil an aner Medikamenter déi hëlleft Niveauen ze reduzéieren lipidsprovozéiert eng zweemol Erhéijung vun AUC a maximal Plasma Konzentratioun rosuvastatin.

Speziell Studien hu gewisen datt de Rendez-vous mat ass Fenofibréiert potenziell net Hallo zu enger Verännerung vun de pharmakokineteschen Parameteren, awer d 'Wahrscheinlechkeet vun der pharmakodynamescher Interaktioun vun Drogen ass net ausgeschloss.

Typ Drogen Hemfibrozil an Fenofibréiertwéi och Drogen Nikotininsäure, wärend hire Rendez-vous mat Inhibitoren hydroxymethylglutaryl-CoA reduktase eng Erhéijung vun der Wahrscheinlechkeet vun der Entwécklung myopathien (wat, héchstwahrscheinlech, wéinst hirer Fäegkeet ass fir en ähnlechen Effekt ze provozéieren wa se als monotherapeutesch Agent verschriwwen ginn).

Mat der simultaner Benotzung vu Roxers mat fibrates, rosuvastatin an Dosen selwecht wéi 30 a 40 mg ass net verschriwwen. Ufanks deeglech Dosis rosuvastatin fir Patienten déi huelen fibratesass 5 mg.

Begleet Benotzung vum Medikament mat Inhibitoren serineprotease provozéiert eng Verännerung vun der Belaaschtung rosuvastatinAn. Aus dësem Grond ass Roxer net verschriwwen. HIV-infizéiert Patienten déi Behandlung mat Inhibitor Drogen ginn serine Proteaseen.

Wärend mat huelen antacid Plasma Konzentratioun Virbereedungen rosuvastatinvun ongeféier d'Halschent reduzéiert. Fir d'Gravitéit vun dësem Effekt ze reduzéierenantacids Et ass recommandéiert zwou Stonne nom Roxer Pëllen ze huelen.

Géint den Hannergrond vun engem simultan Rendez-vous rosuvastatin mat Erythromycin AUC Taux rosuvastatin hëlt 20% erof, a seng Plasma Konzentratioun ass ongeféier en Drëttel. Dëst kann duerch eng erhéicht Mobilitéit sinn. intestinal TRACTwéi eng Empfang provozéiert Erythromycin.

Mat der Ernennung vu Roxers a Kombinatioun mat hormonellen contraceptives fir mëndlech Administratioun, den AUC Indikator ethinyl estradiol erhéicht duerch 26%, an deeselwechte Indikator fir norgestrel - ëm 34%.

Dës Erhéijung vun den AUC Niveauen musse berücksichtegt ginn wann Dir déi optimal Dosis auswielt. contraceptivefir mëndlech Administratioun.

Et gi keng pharmakokinetesch Donnéeën iwwer concomitant Benotzung mat Drogen fir Hormon Ersatztherapie, awer d'Wahrscheinlechkeet vun enger Interaktioun a verstäerkter AUC ass net ausgeschloss.

Studien vun der Kombinatioun vu Rosuvastatin mat engem Pazemaker Digoxin gewisen huet keng klinesch bedeitend Interaktioun.

Rosuvastatin Et huet weder en iwwerwältegend nach stimuléierende Effekt op isoenzymes de System cytochrome P450An. Zousätzlech, Metaboliséierung rosuvastatin ënner hirem Afloss ass minimal an net klinesch bedeitend.

All sënnvoll Interaktioun tëscht rosuvastatin an antifungesch Agenten Fluconazol an Ketoconazoldatt d'Aktivitéit vun Zytochrom Isoenzyme hemmt gouf net bemierkt.

Kombinatioun mat der antifungescher Medikament Intraconazol, déi Aktivitéit hemmt isoenzym CYP 3A4, provozéiert eng Erhéijung vun AUC vu Rosuvastatin ëm 28%. Allerdings ass dës Erhéijung net als klinesch wichteg ugesinn.

Pharmakokinetik

D'Zäit fir maximal Plasma Konzentratioun (Cmax) vu Rosuvastatin am Blutt no mëndlecher Verwaltung z'erreechen ass ongeféier 5 Stonnen. Absolut Bioverfügbarkeet vun enger Substanz

20% Metabolismus geschitt haaptsächlech an der Liewer. D'Verdeelungsvolumen ass ongeféier 134 Liter. Déi meescht vun der Substanz (ongeféier 90%) bindelt mat Plasma-Proteinen, haaptsächlech mat Albumin.

De Rosuvastatin leeft e begrenzte Stoffwechsel (

10%). D'Substanz gehéiert zu net spezifesche Substrate vun der Zytochrom P450. D'Haaptisoenzyme, déi an hirem Metabolismus involvéiert ass, ass den Isoenzyme CYP2C9. Eng Bedeelegung un de Stoffwiessel vun den Isoenzyme CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 geschitt a mannerem Ausmooss. D'Haapt bekannte Metaboliten sinn N-Desmethylrosuvastatin (Aktivitéit ass ongeféier 2 Mol manner wéi Rosuvastatin) a Laktonmetabolitter (hunn net pharmakologesch Aktivitéit). D'pharmakologesch Aktivitéit fir d'Inhibitioun vu Plasma HMG-CoA-Reduktase gëtt haaptsächlech wéinst Rosuvastatin (méi wéi 90%) zur Verfügung gestallt.

Ongeféier 90% vun der Substanz gëtt duerch den Darm onverännert excretéiert (abegraff unabsoréiert / absorbéiert Rosuvastatin), de Rescht - vun den Nieren. D'Hallefzäit vun enger Substanz aus Bluttplasma ass ongeféier 19 Stonnen (d'Erhéijung vun der Dosis beaflosst dësen Indikator). Déi geometresch mëttel Plasma-Clearance ass 50 l / h (mat enger Variatiounskoeffizient - 21,7%).

Mat alldeeglechen Intake sinn Ännerungen an de farmakokinetesche Parameteren net beobachtet. Systemesch Belaaschtung erhéicht propper zu der Dosis.

Geméiss farmakokinetesch Studien, bei Patienten vun der Mongoloid Rass (Japanesch, Filipinos, Chinesesch, Koreaner a Vietnamesesch), ass de median AUC an d'maximal Konzentratioun vu Rosuvastatin ëm ongeféier 2 Mol eropgaang am Verglach mat der Kaukasoid Rass, fir Indianer ass de Koeffizient vun der Erhéijung vun der medianer AUC a Cmax 1,3.

Bei Patienten mat Kreatinin Clearance (CC) manner wéi 30 ml / min erhéicht d'Plasma Konzentratioun vu Rosuvastatin an N-Desmethylrosuvastatin am Blutt wesentlech.

Bei chronescher alkoholescher Lebererkrankheet klëmmt d'Plasma Konzentratioun vu Rosuvastatin mëttelméisseg. Wann Dir vergläichen: Patienten mat normaler Liewerfunktioun / Patienten mat Leberversoen (geméiss dem Child-Pugh Skala: 7 oder méi niddereg Punkten / 8-9 Punkten) AUC a Cmax vu Rosuvastatin erhéicht duerch 5 a 60% / 21 an 100%, respektiv. D'Erfahrung mat Rosuvastatin bei Patienten mat Leberversoen iwwer 9 Punkten ass net.

Zesummesetzung a Form vun der Verëffentlechung

De Medikament Roxer ass verfügbar an Tabletform fir mëndlech Administratioun (mëndlech Verwaltung). D'Pëllen sinn mat enger wäisser Filmbeschichtung beschichtet. Ronn, Bikonvex mat engem Kegel, op enger Säit mat "10" markéiert, gestempelt. Den Haaptaktiv Zutat vum Medikament ass Rosuvastatin. Säin Inhalt an enger Tablet ass 10 mg. Och enthale sinn Excipienten, déi enthalen:

Macrogol 6000.
Methylmethacrylatkopolymer.
Mikrokristallin Zellulose.
Kolloidal Siliziumdioxid.
Titan Dioxid
Crospovidone.
Laktosemonohydrat.
Magnesiumstearat.

Roxer Pëllen sinn an engem Blister Pack vun 10 Stéck verpackt. E Karton Pack enthält 3 oder 9 Blieder an Instruktioune fir de Medikament ze benotzen.

Pharmakologesch Eegeschafte

D'Haaptaktiv Zutat vun Roxer Pëllen ass Rosuvastatin, wat d'Aktivitéit vum Enzym HMG-CoA-Reduktase blockéiert, wat verantwortlech ass fir d'Synthese vum Virgänger vum Mevalonat Cholesterol. Et ass aktiv an Liewerzellen, déi verantwortlech si fir d'Synthese vum endogene (eegent) Cholesterin, wéinst deem säin Niveau am Blutt erof geet. Och géint den Hannergrond vum Gebrauch vum Medikament fällt den Niveau vun niddreg a ganz niddreg Dicht Lipoproteine (bäidroe fir d'Depositioun vum Cholesterol an de Wänn vun den Arterien) an d'Konzentratioun vu Héichdichte Lipoproteine erhéicht (reduzéiert d'Intensitéit vum Prozess vun der Oflagerung vun Cholesterol an de Wänn vun den Arterien).

Nodeems Dir Roxer Tabletten dobannen geholl huet, ass den aktiven Zutat séier genuch, awer net komplett an de Blutt absorbéiert. Mat Bluttfloss trëtt et an d'Liewerzellen (Hepatocyten), wou et e therapeuteschen Effekt huet. Rosuvastatin ass net metaboliséiert an ass onverännert haaptsächlech mat Feces.

Doséierung an Administratioun

Bannen, soll den Tablet net geknuewt oder geschnidden ginn, ganz geschluppt, mat Waasser ofgespullt ginn, kann zu all Moment vum Dag geholl ginn, egal op d'Iessen Zäit. Virun der Therapie mat Roxer unzefänken, sollt de Patient ufänken eng Standard hypocholesterolemesch Ernärung ze maachen an et während der Behandlung weiderzemaachen. D'Dosis vum Medikament soll individuell ausgewielt ginn ofhängeg vun den Ziler vun der Therapie an der therapeutescher Äntwert op d'Behandlung, andeems d'national Empfehlungen op Zielplasma Lipid Konzentratioune berücksichtegt ginn. D'recommandéiert initial Dosis fir Patienten déi Medikamenter ufänken, oder fir Patienten iwwerginn vun enger anerer HMG-CoA Reduktaseinhibitor, solle 5 oder 10 mg Roxer Medikamenter 1 Zäit pro Dag sinn.

Mat der simultaner Benotzung vum Medikament mat Gemfibrozil, Fibraten, Nikotinsäure an Lipid senkende Dosen (méi wéi 1 g / Dag), ginn d'Patienten eng initial Dosis vum Medikament 5 mg / Dag empfohlen. Wann Dir eng initial Dosis auswielt, sollt een duerch déi eenzel Plasma Cholesterol Konzentratioun guidéiert ginn an de méigleche Risiko fir kardiovaskulär Komplikatiounen z'entwéckelen, an och de potenzielle Risiko fir Nebenwirkungen sollt och berécksiichtegt ginn. Wann néideg, kann d'Dosis no 4 Wochen eropgoen.

Wéinst der méiglecher Entwécklung vu Nebenwirkungen wann Dir eng Dosis vu 40 mg / Dag applizéiert, am Verglach mat méi nidderegen Dosen vun der Medikament, soll d'Dosis op maximal 40 mg / Dag erhéijen, sollt nëmme bei Patienten betruecht ginn mat engem schwéiere Grad vun Hyperkolesterolämie a mat engem héije Risiko fir kardiovaskulär Komplikatiounen z'entwéckelen ( besonnesch bei Patienten mat familieller Hyperkolesterolämie) déi net dat gewënschte Resultat vun der Therapie mat enger Dosis vun 20 mg / Dag erreecht hunn, an déi ënner Opsiicht vun engem Dokter wäerte sinn. Besonnesch virsiichteg Iwwerwaachung vu Patienten déi d'Medikamenter an enger Dosis 40 mg / Dag kréien.

D'Benotzung vun enger Dosis vun 40 mg / Dag bei Patienten déi net virdrun en Dokter konsultéiert hunn ass net recommandéiert. No 2-4 Woche vun der Therapie an / oder mat enger Erhéijung vun der Dosis vum Roxer Medikament, ass d'Iwwerwaachung vum Lipidmetabolismus noutwendeg (Dosis Upassung ass néideg wann néideg).

Patienten mat Nieralfehler

Bei Patienten mat mild oder moderéierte Nierenausfall ass d'Dosisanpassung net erfuerderlech. Bei Patienten mat schwéiere Nieralfehler (CC manner wéi 30 ml / min) ass d'Benotzung vu Roxer kontraindizéiert. D'Benotzung vu Roxer an enger Dosis vu méi wéi 30 mg / Dag ass kontraindiziert bei Patienten mat mëttlerer bis schwéier Nierinsuffizienz (CC manner wéi 60 ml / min). Fir Patiente mat moderéierte Nieralfehler, ass d'recommandéiert initial Dosis vu Roxer 5 mg / Dag.

Benotzt wärend Schwangerschaft a Stillen

Roxer Medikament ass contraindicated bei Schwangerschaft a Laktatioun.

Frae vum reproduktive Alter sollten adäquat Moossnamen fir d'Gesondheet benotzen

Am Fall vun der Schwangerschaft während der Behandlung, sollt d'Benotzung vum Medikament direkt gestoppt ginn.

Behënnerte Nierfunktioun

Bei Patienten, déi héich Dosen Rosuvastatin kréien (besonnesch 40 mg / Dag), gouf tubulär Proteinurie observéiert, wat mat Teststreifen festgestallt gouf a meeschtens periodesch oder kuerzfristeg. Esou Proteinurie bezeechent keng akut oder Progressioun vun concomitant Nier Krankheet. D'Frequenz vu schlëmmer Nierbehënnerung, déi an der Post-Marketingstudie vu Rosuvastatin bemierkt gouf, ass méi héich mat enger Dosis 40 mg / Dag. Bei Patienten déi Roxer Medikament an enger Dosis vun 30 oder 40 mg / Dag huelen, ass et recommandéiert d'Nierfunktiounsindikatoren während der Behandlung ze kontrolléieren (op d'mannst 1 Zäit an 3 Méint).

Impakt op de Muskuloskeletalsystem

Wann Dir Rosuvastatin an all Dosen benotzt, awer besonnesch an Dosen Iwwerschreiden 20 mg / Dag, goufen déi folgend Effekter op de Muskuloskeletalsystem gemellt: Myalgie, Myopathie, a seltenen Fäll, Rhabdomyolyse. Ganz seelen Fäll vu Rhabdomyolyse goufen mat der simultaner Notzung vun HMG-CoA Reduktase an Ezetimibe Inhibitoren bemierkt. Sou eng Kombinatioun sollt mat Vorsicht benotzt ginn, well d'pharmakodynamesch Interaktioun net ausgeschloss ka ginn. Wéi am Fall vun aneren HMG-CoA Reduktaseinhibitoren, ass d'Frequenz vun der Rhabdomyolyse an der Post-Marketing Notzung vum Roxer Medikament méi héich wann d'Dosis 40 mg / Dag ass.

Bestëmmung vun der CPK Aktivitéit

CPK Aktivitéit kann net no intensiver kierperlecher Ustrengung bestëmmt ginn an an der Präsenz vun anere méigleche Grënn fir d'Erhéijung vun hirer Aktivitéit, kann et zu enger falscher Interpretatioun vun de Resultater féieren. Wann déi initial Aktivitéit vu CPK wesentlech iwwerschratt ass (5 Mol méi héich wéi déi iewescht Grenz vun der Norm), sollt eng widderholl Analyse no 5-7 Deeg duerchgefouert ginn. Dir kënnt d'Therapie net starten wann d'Resultater vun der Reanalyse déi initial héich KFK Aktivitéit bestätegen (méi wéi 5-falt Iwwerschreiden vun der ieweschter Grenz vun der Norm).

Virun der Therapie unzefänken

Ofhängeg vun der deeglecher Dosis, soll d'Roxer Medikament mat Vorsicht fir Patiente mat existente Risikofaktoren fir Myopathie / Rhabdomyolyse verschriwwen ginn, oder d'Benotzung vum Medikament ass contraindizéiert (kuckt Rubriken "Kontraindikatiounen" a "Vorsicht").

Dës Faktore enthalen:

gestéiert Nierfunktioun,
hypothyroidism
eng Geschicht vu Muskelkrankheeten (inklusiv Familljegeschicht),
myotoxesch Effekter wann Dir aner HMG-CoA Reduktaseinhibitoren oder Fibraten an der Geschicht huelen,
exzessiv drénken
iwwer 65 Joer aal
Konditioune wou d'Konzentratioun vu Rosuvastatin am Bluttplasma erhéicht ka ginn,
simultan Benotzung vu Fibraten.

An esou Patienten ass et noutwendeg de Risiko ze beurteelen an méiglech Virdeeler vun der Therapie. Klinesch Iwwerwaachung ass och recommandéiert. Wann déi initial Aktivitéit vu CPK méi wéi 5 Mol méi héich ass wéi déi iewescht Grenz vun der normaler, soll d'Therapie mat Roxer net gestart ginn.

An der Period vun der Drogenherapie

De Patient soll informéiert ginn iwwer d'Noutwennegkeet vun der direkter medizinescher Opmierksamkeet am Fall vun plötzlechen Ufang vu Muskelschmerzen, Muskelschwächen oder Krampung, besonnesch a Kombinatioun mat Malaise a Féiwer. An esou Patienten soll eng CPK Aktivitéit bestëmmt ginn. D'Therapie soll gestoppt ginn, wann d'Aktivitéit vu CPK wesentlech eropgeet (méi wéi 5 Mol am Verglach mat der ieweschter Grenz vun der normaler) oder wann d'Symptomer vun de Muskelen ausgeschwat ginn a verursaache deeglecht Onbequemlechkeet (och wann d'Aktivitéit vu CPK net méi wéi 5 Mol d'Uewergrenz ass Normen). Wann d'Symptomer verschwannen an d'CPK Aktivitéit zréck op normal ass, sollt et berécksiichtegt d'Benotzung vu Roxer oder aner HMG-CoA Reduktaseinhibitoren a méi nidderegen Dosen mat virsiichteg medizinescher Betreiung ze maachen. D'Aktivitéit vu CPK iwwerwaachen an der Verontreiung vu Symptomer ass onpraktesch. Ganz seelen Fäll vun immun-mediéierten nekrotiséierende Myopathie mat klineschen Manifestatiounen a Form vun persistent proximal Muskelschwäche a verstäerkter serum CPK Aktivitéit während der Therapie oder wann Dir d'Benotzung vun HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren abegraff huet, inklusive Rosuvastatin. Zousätzlech Studien vum Muskel- an Nervensystem, serologesch Studien, souwéi immunosuppressiv Therapie kënnen erfuerderlech sinn.

Et waren keng Zeeche vu verstäerkte Effekter op Skelettmuskelen wann Dir Rosuvastatin a concomitant Therapie huelen. Wéi och ëmmer, eng Erhéijung vun der Heefegkeet vu Myositis a Myopathie gouf bericht an Patienten, déi aner HMG-CoA Reduktasinhibitoren a Kombinatioun mat Fibroinsäure-Derivate (z. B. Gemfibrozil), Cyclosporin, Nikotinsäure an Lipid Senkung Dosen (méi wéi 1 g / Dag) gemellt hunn, antifungal Derivate azole, HIV Protease Inhibitoren a Macrolide Antibiotike.

Wann Dir mat e puer HMG-CoA Reduktaseinhibitoren benotzt gëtt, erhéicht gemfibrozil de Risiko vu Myopathie. Also ass déi simultan Benotzung vum Medikament Roxer a Gemfibrozil net empfohlen. D'Virdeeler fir d'Verännerung vun der Plasma Konzentratioun vu Lipiden mat der kombinéierter Benotzung vu Roxer mat Fibraten oder Nikotininsäure an Lipid Senkung Dosen solle suergfälteg gewäert ginn andeems Dir de méigleche Risiko berécksiichtegt. De Medikament Roxer an enger Dosis vun 30 mg / Dag ass contraindizéiert fir Kombinatiounstherapie mat Fibraten. Wéinst dem erhöhte Risiko vun der Rhabdomyolyse soll de Roxer net bei Patienten mat akuter Konditioune benotzt ginn, déi zu Myopathie oder Konditioune féieren, déi zur Entwécklung vun Nieralfehler virgesi sinn (zum Beispill Sepsis, arteriell Hypotonie, extensiv Chirurgie, Trauma, schwéiere metaboleschen, endokrinen an Elektrolytstéierunge oder onkontrolléiert Iwerzeegung).

Effekt op der Liewer

Ofhängeg vun der deeglecher Dosis, soll de Roxer mat Vorsicht bei Patienten mat exzessiverem Alkoholkonsum an / oder eng Geschicht vun der Lebererkrankheet benotzt ginn oder seng Benotzung ass contraindizéiert (kuckt Sektiounen "Kontraindikatiounen" a "Vorsicht").

Et ass recommandéiert fir déi funktionell Tester vun der Liewer virum Start vun der Therapie an 3 Méint no hirem Start ze bestëmmen. D'Benotzung vum Medikament Roxer soll gestoppt ginn oder d'Dosis vum Medikament soll reduzéiert ginn wann d'Aktivitéit vun "Liewer" Transaminasen am Blutt Serum 3 Mol méi héich ass wéi déi iewescht Grenz vun der normaler.

Bei Patienten mat Hyperkolesterolämie wéinst Hypothyroidismus oder nefrotesche Syndrom, sollt d'Therapie vun den ënnerierdesche Krankheeten gemaach ginn ier d'Behandlung mat Roxer.

Doséierung Form

Filmbeschichtete Pëllen 5 mg, 10 mg, 20 mg a 40 mg

Een Tablet enthält

aktiv Substanz - Rosuvastatin Kalzium 5,21 mg, 10,42 mg, 20,83 mg oder 41,66 mg (gläichwäerteg zu 5 mg Rosuvastatin, 10 mg, 20 mg respektiv 40 mg, respektiv),

anexcipients: Mikrokristallin Zellulose, anhydrous Laktose, Crospovidon, Siliciumdioxid, kolloidal anhydrous, Magnesiumstearat,

Film Schëller: d'Haaptkopolymer vu Fläsche Methacrylat, Macrogol 6000, Titandioxid E171, Laktosemonohydrat.

Pëllen sinn a Form a Form, mat enger liicht biconvexer Uewerfläch, mat enger wäisser Filmbeschichtung beschichtet, "5" op där enger Säit markéiert a mat enger Schicht (fir eng Doséierung vu 5 mg).

D'Tabletne si ronnen a Form, mat enger liicht biconvexer Uewerfläch, mat enger wäisser Filmbeschichtung beschichtet, op 10 enger Säit "10" markéiert an ofgespaart (fir eng Doséierung vun 10 mg).

Ronn-förmlech Pëllen, Beschichtete mat enger wäisser Filmbeschichtung, mat enger Schuel (fir eng Doséierung vun 20 mg).

Kapsel-geformte Pëllen mat enger biconvexer Uewerfläch, Beschichtet mat engem wäisse Film Mantel (fir eng Doséierung vu 40 mg).

Doséierung an Administratioun

Virun der Drogentherapie unzefänken, sollt de Patient op enger Standard Diät mat niddregen Cholesterin sinn a weiderhale mat dëser Diät während der Behandlung. D'Dosis vum Medikament gëtt individuell festgeluecht, ofhängeg vun den Ziler vun der Therapie, dem Patient seng Äntwert op d'Behandlung. Déi recommandéiert initial Dagesdosis ass vu 5 mg bis 10 mg a gëtt eemol am Dag geholl. D'Dosis ass d'selwecht fir Patienten déi fir d'éischt Kéier Statine huelen, oder iwwergangs vun der Therapie mat engem aneren HMG Inhibitor, CoA reduktase. Wann Dir eng Startdosis wielt, ass et noutwendeg den initialen individuellen Niveau vum Cholesterin ze berücksichtegen an de existente kardiovaskuläre Risiko, wéi och de potenziellen Risiko fir negativ Auswierkungen z'entwéckelen.

Wann néideg, kann d'Dosis no 4 Wochen eropgoen. Mat der Erhéijung vun der Frequenz vun de Berichter iwwer Nebenwirkungen wann Dir eng Dosis vun 40 mg huelen am Verglach mat méi nidderegen Dosen, sollt eng Erhéijung vun der deeglecher Dosis op 30 mg oder 40 mg nëmmen u Patiente berécksiichtegt ginn mat schwéierer Hyperlipidämie an engem héije Kardiovaskuläre Risiko (besonnesch mat familiärer Hypercholesterolämie) , an deem et net méiglech ass Ziler Lipidniveauen z'erreechen wann Dir méi niddreg Dosen hëlt, a wat iwwerwaacht gëtt. Besonnesch Opmierksamkeet fir Patienten ass noutwendeg wann se ufänken Dosen vun 40 mg oder 30 mg ze huelen.

D'Dosis erhéijen op 40 mg ass nëmme méiglech ënner der Opsiicht vun engem Dokter. Eng Doséierung vu 40 mg ass net recommandéiert fir Patienten déi net virdrun d'Droge geholl hunn. No 2 Wochen Therapie an / oder mat enger Erhéijung vun der Dosis Roxer, ass d'Iwwerwaachung vum Lipidmetabolismus noutwendeg (wann néideg, Dosis Upassung).

Roxera® kann zu all Moment vum Dag geholl ginn, egal vu Liewensmëttel.

Benotzt bei eeler Leit

Patienten iwwer 70 Joer si recommandéiert mat der Drogen mat enger Dosis vu 5 mg ze huelen

Doséierung bei Patienten mat Nierenausfall

Bei Patienten mat mild oder moderéierte Nieralfehler ass d'Dosis Upassung net erfuerderlech, d'recommandéiert initial Dosis vum Medikament ass 5 mg. Bei Patienten mat mëttelméisseger gestéierter Nierfunktioun (Kreatinin Clearance manner wéi 60 ml / min) - d'Benotzung vum Medikament an enger Doséierung vu 40 mg ass contraindizéiert. Bei Patienten mat schwéieren Nieralfehler (Kreatinin Clearance manner wéi 30 ml / min) ass d'Benotzung vu Roxer® kontraindizéiert.

Doséierung bei Patienten mat Leber Schued

Bei Patienten mat 7 oder manner Child-Pugh Scores, ass d'Dosis Upassung net erfuerderlech. Et gëtt keng Experienz mam Gebrauch vum Medikament bei Patienten mat engem Score méi héich wéi 9 op der Child-Pugh Skala.

Roxer® ass kontraindiziert bei Patienten mat aktive Liewerkrankheeten.

Eng Erhéijung vun der systemescher Konzentratioun vu Rosuvastatin ënner Japaner a Chinesesch gouf bemierkt. D'recommandéiert Startdosis fir asiatesch Patienten ass 5 mg. D'Benotzung vum Medikament an enger Dosis vun 30 mg oder 40 mg ass contraindizéiert bei Patienten vun der asiatescher Rass.

Doséiere bei Patienten mat enger Prädisposition fir Myopathie

D'recommandéiert Startdosis fir Patiente mat Faktoren, déi d'Entwécklung vun der Myopathie predisponéieren, ass 5 mg. Dosen vu 40 mg an 30 mg sinn an esou Patienten contraindicated.