De Moment Zäit fir Diabetis moderéiert Zocker-senkende Sulfonamid Drogen a Biguaniden ginn benotzt. Si si besonnesch effektiv bei eelere Patienten déi ufälleg sinn fir Vollstännegkeet. Et ass méiglech mat Sulfonamid Medikamenter a Kombinatioun mat Insulininjektiounen a schwéieren Diabetis mellitus bei jonke Leit ze benotzen fir d'Zuel vun den Insulininjektiounen ze reduzéieren. Am Fall vun Insulinresistente Formen vun Diabetis mellitus gëtt d'Benotzung vu Sulfanilamid-Virbereedungen an e puer Fäll e positiven Effekt, potentéiert d'Aktioun vun Insulin an eliminéiert den Effekt vu Kontrafaktoren an Insulininhibitoren. An der Kandheet a Jugendlecher Diabetis mellitus bei Fäll vun absolute Insulinmangel, Zocker-senkende Sulfonamid Medikamenter sinn net effikass.
Negativ Aktioun Zocker-senkende Sulfanilamid Medikamenter si relativ kleng, awer an e puer Fäll kann eng Ofsenkung vu wäiss Bluttzellen, Blatplacken an Neutrophilen am Blutt observéiert ginn.

E puer krank notéiert d'Erscheinung vun Iwwelzegkeet. Allergesch Manifestatiounen sinn méiglech. D'Benotzung vun zocker-senkende Sulfonamid-Medikamenter ass kontraindizéiert an der Schwangerschaft a fréier Kandheet, mat schwéiere Nierschued a Liewerzirrhose. Bei der Adoleszenz an der Jugend, eng Vergréisserung vum Zockereffekt vu STH. An dëse Fäll kënnen Zocker-senkende Sulfonamid Medikamenter hëllefen Hyperglykämie reduzéieren a kënne mat Insulinpräparatiounen kombinéiert ginn.

De Moment ginn ausgestallt déi folgend Zocker-senkende Sulfanilamidpräparatiounen: BZ-55 (Padisan, Oranil, Inepol, Carbutamid, Glucidoral, Bukarban), D-860 (Rastinon, Tolbutamid, Butamid, Artosin, Orinase, Orabet, Dolipol, etc.).

Aktuell vill Fuerschung Et gouf fonnt datt BZ-55 (nadizan a seng Analoga) e méi ausgeprägten Zocker-senkende Effekt am Verglach mat Drogen vun der D-860 Grupp. Wéi och ëmmer, Medikamenter vun der D-860 Grupp (Rastinon a seng Analoga) si manner gëfteg.

Zocker-senkende Sulfa Drogen ernannt 0,5 g 1-2-3 Mol am Dag. Dir kënnt d'Dosis op 3 g pro Dag erhéijen. Awer et ass besser mat moderéierte Dosen ze halen fir den toxeschen Effekt vum Medikament ze vermeiden.
D 'Medikament r-607 (Chlorpropamid, Diabetis, Oradian) gëtt a 250 mg Pëllen benotzt. Déi duerchschnëttlech deeglech Dosis vun 250-500 mg. D'Medikament r-607 ass am meeschte aktiv am Verglach mat aner Zockerreduktioun a Sulfonamid Drogen.

Cyclamide (K-386) a senger struktureller Formel steet méi no bei Tolbutamid (D-860).
Fir mëndlech Administratioun Diabetis Behandlung biguanide ginn benotzt, déi duerch chemesch Struktur an dräi Gruppen agedeelt kënne ginn: Phenethylbiguaniden (DWI, Phenformin, Dibotin), Butylbiguaniden (Silubin, Buformip, Adebit) an Dimethylbiguaniden Glucofage, Metformin). DVVI ass verfügbar a 25 mg Pëllen, déi deeglech Dosis ass 125 mg, déi héchst deeglech Dosis ass 150 mg. Glucophage gëtt a Pëllen vun 0,5 g 2-3 Mol am Dag doséiert. Déi héchst deeglech Dosis vun 3 g.

Drogen butylbiguanide (Silubin) gëtt a Pëllen vu 50 mg doséiert. Deeglech Dosis vun 150 mg. Déi héchst deeglech Dosis vun 300 mg. Den Analog vu Silubin ass den ungareschen Medikament Adebit. De Moment, an England, gouf eng laang wierksam Silubinpräparatioun kritt - fir 24 Stonnen (Silubin Retard).

Biguanides verursaacht Hypoglykämie, potentéiert d'Aktioun vun Insulin. Erhéijung Glukos opgeholl duerch Stoffer. Erhéig den Inhalt vu Milch- a Pyruvinsäure am Blutt mat der Aféierung vu Glukos a reduzéiert d'Glukoneogenese. Zousätzlech verstäerken Biguaniden d'oxidativ Phosphorylatioun an Zellmitochondrien. Et gi Beobachtungen, datt Biguanide bei Patienten mat Diabetis, ufälleg fir Iwwergewiicht, reduzéieren exzessive Verëffentlechung vun Insulin, Appetit reduzéieren, a Gewiicht verléieren. Am Géigesaz zu Zocker-senkende Sulfanilamid-Virbereedungen, Biguanide sinn effektiv an der Jugendlecher an der Kandheet Diabetis wann d'Produktioun vun endogene Insulin schaarf reduzéiert gëtt.

Gëfteg Effekter biguanides liicht, awer, übelkeit, Erbriechen, Péng an der epigastrescher Regioun gëtt beobachtet. E puer Patiente mat längerer Benotzung vu bnguaniden bemierken Schwächheet, Gewiichtsverloscht. Kombinatiounstherapie mat Insulin hëlleft metabolesche Prozesser normaliséieren. Bnguanidpräparatiounen a Kombinatioun mat Zocker-senkende Sulfanilamid Drogen ginn e gudden Effekt an Insulinresistente Formen vun Diabetis.

Schwéierpunkt an Therapien retinopathy soll geziilten géint Diabetis ze kompenséieren. Anabolesch Steroidpräparatiounen ginn empfohlen, Vitamintherapie, Lidase verbessert Permeabilitéit vu Bluttgefässer, awer ass net an der Präsenz vu Blutungen recommandéiert. An dëse Fäll gëtt Kalziumchlorid, rutin a Vicalin gezeechent. An der Präsenz vun diabetescher Retinopathie an Hypertonie gëtt eng Ofsenkung vum Blutdrock mat antihypertensive Medikamenter gezeechent.

Mat zockerkrank Nephropathie Et ass schwéier fir Diabetis ze kompenséieren, uginn d'Méiglechkeet vun hypoglycemesche Konditiounen. D'Administratioun vu klengen Dosen Insulin, Fraktioun verwalt, baséiert op dem Niveau vum Bluttzocker, well et keen Zocker an Urin Tester ass. An der Ernährung ass et néideg Salz, Fette, Fleesch soll gekachten ginn ze limitéieren. Fir Proteinsynthese ze verbesseren, ginn anabolesch Steroid Medikamenter (nerabol, retabolil, asw.) Verschriwwen. An Fäll vu Urämie, Mageschlack, Sauerstoff, Bluttentransféierung, a Herzmedikamenter ginn benotzt.

An der Behandlung vu Polyneuritis Physiotherapie, Massage, Physiotherapieübunge ginn empfohlen. Proper Insulintherapie, Vitamintherapie (komplex B1, B6, B12, a C) verbessert den Zoustand vun de Patienten.

Sinn Sulfonamiden Antibiotike oder net?

Jo, Sulfonamide sinn eng getrennte Grupp vun Antibiotike, obwuel am Ufank, no der Erfindung vu Penicillin, se net an der Klassifikatioun abegraff goufen. Laang Zäit goufen nëmmen natierlech oder hallefsynthetesch Verbindunge als "real" ugesinn, an dat éischt Sulfonamid a seng Derivate, déi aus Kuelestär gemaach goufen, waren net sou. Awer méi spéit huet d'Situatioun sech geännert.

Haut si Sulfonamiden eng grouss Grupp vun Antibiotike vu bakteriostateschen Aktiounen, aktiv géint eng breet Palette vu Pathogenen vun ustiechenden an inflammatoreschen Prozesser. Fréier goufe Sulfonamid Antibiotike dacks a verschiddene Beräicher vun der Medizin benotzt. Awer mat der Zäit hunn déi meescht vun hinnen hir Bedeitung wéinst Mutatiounen a Resistenz vu Bakterien verluer, an haut gi kombinéiert Agenten méi dacks fir therapeutesch Zwecker benotzt.

Klassifikatioun vun Sulfonamiden

Et ass bemierkenswäert datt Sulfonamid Medikamenter entdeckt goufen an ugefaang fir medizinesch Zwecker vill fréier wéi Penicillin ze benotzen. Den therapeuteschen Effekt vun e puer industrielle Faarwen (besonnesch Pronosyl oder "roude Streptozid") gouf vum däitsche Bakteriolog Gerhard Domagk am Joer 1934 verroden. Duerch dës Verbindung, aktiv géint de Streptokokken, huet hien seng eegen Duechter geheelt, an 1939 gouf hien e Nobelpräisdréier.

D'Tatsaach datt de bakteriostatesche Effekt net duerch de stännegen Deel vun der Pronosylmolekül ausgeübt gëtt, mee vum Aminobenzenesulfamid (alias "wäiss Streptozid" an déi einfachst Substanz an der Sulfonamiden Grupp) gouf am Joer 1935 entdeckt. Et war duerch seng Ännerung datt all aner Virbereedungen vun der Klass an der Zukunft synthetiséiert goufen, vill vun deenen gi vill an der Medizin an der Veterinärmedizin benotzt. Mat engem ähnlechen Spektrum vun antimikrobieller Aktiounen, ënnerscheede se sech an farmakokineteschen Parameteren.

E puer Medikamenter gi séier absorbéiert a verdeelt, anerer sinn méi laang absorbéiert. Et gëtt en Ënnerscheed an der Dauer vun der Ausscheedung vum Kierper, wéinst deem déi folgend Aarte vu Sulfonamiden ënnerscheeden:

• Kuerzaktéierend, d'Hallefzäit vun deem manner wéi 10 Stonnen ass (Streptozid, Sulfadimidin).
• Mëttelgrouss Dauer, deem seng T 1 /₂10-24 Stonnen - Sulfadiazin, Sulfamethoxazol.
• Laangzäiteg Handlung (T Hallefdauer vun 1 bis 2 Deeg) - Sulfadimethoxin, Sulfonomethoxin.
• Superlong - Sulfadoxin, Sulfamethoxypyridazin, Sulfalene - déi méi laang wéi 48 Stonnen ausgeschloss sinn.

Dës Klassifikatioun gëtt fir oral Medikamenter benotzt, awer et gi Sulfanilamiden déi net aus dem Magen-Darmtrakt adsorbed sinn (Phthalylsulfathiazol, Sulfaguanidin), an och Sëlwer-Sulfadiazin exklusiv fir topesch Benotzung geduecht.

Eng komplett Lëscht mat Sulfanilamid Virbereedungen

D'Lëscht vu Sulfanilamid Antibiotike benotzt an der moderner Medizin mat Handelsnamen an eng Indikatioun fir d'Form vun der Verëffentlechung gëtt an der Tabell presentéiert:

All Sulfonamid Antibiotike aus der Lëscht vun Drogen sinn de Moment verfügbar. E puer Quelle ernimmen aner Medikamenter vun dëser Grupp (zum Beispill, Urosulfan), déi laang gestoppt ginn. Zousätzlech ginn et Sulfanilamid Antibiotike exklusiv an der Veterinärmedizin benotzt.

De Mechanismus vun der Handlung vu Sulfonamiden

De Wuesstum vu Pathogenen stoppen (gramnegativ a gram-positiv Mikroorganismen, e puer Protozoen) ass wéinst der Ähnlechkeet vun der chemescher Struktur vu para-Aminobenzoinsäure a Sulfonamid. PABA ass néideg fir d'Zelle fir déi wichtegst Entwécklungsfaktoren ze synthetiséieren - Folat an Dihydrofolat. Wéi seng Molekül duerch eng Sulfanilamid Struktur ersat gëtt, gëtt dëse Prozess awer gestéiert an de Wuesstum vum Pathogen stoppt.

All Medikamenter ginn am Verdauungstrakt mat ënnerschiddleche Vitessen a Grad vun der Absorptioun absorbéiert. Déi, déi net am Verdauungstrakt adsorbed sinn, ginn fir d'Behandlung vun Darminfektiounen gezeechent. D'Verdeelung vum Tissu ass zimmlech uniform, de Metabolismus gëtt an der Liewer ausgefouert, Ausscheidung - haaptsächlech duerch d'Nieren. Zur selwechter Zäit ginn Depot-Sulfonamiden (wierkt laang an ultra laang) zréck an d'Nieren tubuls absorbéiert, wat d'laang Hallefdauer erkläert.

Indikatiounen fir d'Benotzung vu Sulfonamiden

De Wuesstum vu Pathogenen stoppen (gramnegativ a gram-positiv Mikroorganismen, e puer Protozoen) ass wéinst der Ähnlechkeet vun der chemescher Struktur vu para-Aminobenzoinsäure a Sulfonamid. PABA ass néideg fir d'Zelle fir déi wichtegst Entwécklungsfaktoren ze synthetiséieren - Folat an Dihydrofolat. Wéi seng Molekül duerch eng Sulfanilamid Struktur ersat gëtt, gëtt dëse Prozess awer gestéiert an de Wuesstum vum Pathogen stoppt.

All Medikamenter ginn am Verdauungstrakt mat ënnerschiddleche Vitessen a Grad vun der Absorptioun absorbéiert. Déi, déi net am Verdauungstrakt adsorbed sinn, ginn fir d'Behandlung vun Darminfektiounen gezeechent. D'Verdeelung vum Tissu ass zimmlech uniform, de Metabolismus gëtt an der Liewer ausgefouert, Ausscheidung - haaptsächlech duerch d'Nieren. Zur selwechter Zäit ginn Depot-Sulfonamiden (wierkt laang an ultra laang) zréck an d'Nieren tubuls absorbéiert, wat d'laang Hallefdauer erkläert.

Allergie géint Sulfonamiden

Den héije Grad vun Allergizitéit vu kombinéierten Sulfanilamidpräparatiounen ass den Haaptprobleem vun hirer Benotzung. Besonnesch Schwieregkeeten an dësem Beräich ass d'Behandlung vu Pneumocystis Pneumonie bei HIV-infizéierte Leit, well Biseptol ass d'Droge vun der Wiel fir si. Allerdings ass et an dëser Kategorie vu Patienten datt d'Wahrscheinlechkeet fir allergesch Reaktiounen op Co-Trimoxazol z'entwéckelen zéngfalt eropgeet.

Dofir, mat enger Allergie op Sulfanilamiden, Biseptol an aner kombinéiert Virbereedungen op Basis vu Co-Trimoxazol sinn dem Patient contraindizéiert. Intoleranz ass meeschtens manifestéiert duerch e klenge generaliséierten Ausschlag, Féiwer kann och optrieden, an d'Zesummesetzung vum Blutt (Neutro- an Thrombozytopenie) kann änneren. A besonnesch schwéiere Fäll - Lyell a Stevens-Johnson Syndromen, Erythema Multiforme, anaphylaktesche Schock, Quincke's Ödeme.

Eng Allergie géint Sulfonamide erfuerdert d'Ofschafung vum Medikament dat et verursaacht huet, souwéi d'Benotzung vun Anti-Allergiker.

Aner Nebenwirkungen vu Sulfonamiden

Vill Medikamenter an dëser Grupp si gëfteg a schlecht toleréiert, wat de Grond fir d'Reduktioun vun hirer Benotzung war no der Entdeckung vu Penicillin. Zousätzlech zu Allergien kënne si dyspeptesch Stéierunge verursaachen, Kappwéi an Bauchschmerzen, Apathie, periphere Neuritis, Hämatopoiesis, Bronchospasmus, Polyurie, Nierdysfunktioun, toxesch Nephropathie, Myalgie an Arthralgie. Zousätzlech erhéicht de Risiko fir Kristallurie z'entwéckelen, sou datt Dir vill Medizin drénke musst a méi alkalesch Waasser drénken.

Interaktioun mat anere Medikamenter

Kräizbeständegkeet mat aner Antibiotike a Sulfonamiden gëtt net beobachtet. Wann Dir mat mëndlechen hypoglycemesche Agenten an indirekten Koagulanten kombinéiert gëtt, gëtt hiren Effekt verbessert. Et ass net recommandéiert Antibiotike-Sulfonamiden och mat Thiazid-Diuretika, Riffampicin a Cyclosporin ze kombinéieren.

Wat ass den Ënnerscheed tëscht Sulfonamiden a Sulfonamiden

Trotz de Konsonant Nimm sinn dës chemesch Verbindungen grondsätzlech anescht. Sulfonamiden (Code fir ATX C03BA) si Diuretik - Diuretik. Group Medikamenter ginn verschriwwen fir Hypertonie, Puffiness, Gestose, Diabetis Insipidus, Adipositas an aner Pathologien begleet vun enger Akkumulatioun vu Flëssegkeet am Kierper.

Sulfonamiden

Sulfonamiden - antimikrobiell Derivate Pair (π)-aminobensensulfamid - en Amid vu Sulfanilinsäure (Para-Aminobenzensulfonsäure). Vill vun dëse Substanzen goufen zënter der Mëtt vum 20. Joerhonnert als antibakteriell Agenten benotzt. eng Koppel-Aminobenzenesulfamid - déi einfachst Klassverbindung - och wäiss Streptozid genannt a gëtt nach ëmmer an der Medizin benotzt. E bësse méi komplex an der Struktur war sulfonamide pronosil (rout Streptozid) dat éischt Medikament an dëser Grupp an am Allgemengen dat éischt synthetescht antibakteriellt Medikament op der Welt.

Am 1934 huet de G. antibakteriell Eegeschafte fonnt.Domagk. Am Joer 1935 hunn d'Wëssenschaftler vum Pasteur Institut (Frankräich) festgestallt datt et de Sulfanilamid Deel vum Molekül war deen den antibakteriellen Effekt huet, an net d'Struktur déi et eng Faarf huet. Et gouf fonnt datt den "aktive Prinzip" vum roude Streptozid sulfanilamid ass, dee sech beim Metabolismus geformt gëtt (Streptozid, wäiss Streptozid). Red Streptozid ass aus Notzung erausgaang, an op der Basis vum Sulfanilamid Molekül sinn eng grouss Zuel vu sengen Derivate synthetiséiert, vun deenen e puer an der Medizin vill benotzt goufen.

Pharmakologesch Parameteren

Sulfanilamide wierken bakteriostatesch, dat heescht, si hunn chemotherapeutesch Aktivitéit bei Infektiounen verursaacht duerch Grampositiv a Gramm-negativ Bakterien, e puer Protozoen (Pathogenen vu Malaria, Toxoplasmose), Klamydien (mat Trachoma, Paratrachoma).

Hir Handlung ass haaptsächlech mat enger Verletzung vun der Bildung duerch Mikroorganismen vun de Wuesstumsfaktoren verbonne fir hir Entwécklung - folesch an dihydrofolic Säuren an aner Substanzen, de Molekül vun deem enthält para-Aminobenzoic sauer. De Mechanismus vun der Handlung ass verbonne mat der struktureller Ähnlechkeet vum Sulfanilamid-Fragment mat eng Koppel-aminobenzoic sauer (PABA) - e Substrat vum Enzym Dihydropteroat Synthetase, wat d'Dihhydropteroinsäure synthetiséiert, wat zu enger kompetitiver Inhibitioun vun Dihydropteroat Synthetase féiert. Dëst féiert zum Schluss zu enger Stéierung an der Synthese vun dihydropteroic Dihydrofolat, an dann Tetrahydrofolat, an als Resultat, zu enger Verletzung vun der Synthese vun Nukleinsäuren a Bakterien.

Fir e therapeuteschen Effekt ze kréien, musse se an Dosen verschriwwen ginn, déi d'Méiglechkeet vu Mikroorganismen mat para-Aminobenzoinsäure, déi an de Stoffer enthale sinn, ze vermeiden. Mëttelméisseg Dosen Sulfonamid Medikamenter oder Stéierung vun der Behandlung ze fréi kënnen zu der Entstoe vu resistente Stämme vu Pathogenen féieren, déi net geféierlech fir weider Handlung vu Sulfonamiden sinn. Déi meescht klinesch bedeitend Bakterien si momentan resistent géint Sulfonamiden. Et muss am Kapp gedriwwe ginn datt verschidde Medikamenter, de Molekül vun deem de Rescht vu para-Aminobenzoinsäure (zum Beispill, Novocaine) enthält, eng ausgezeechent Antisulfanilamid-Effekt kann hunn.

Pharmakologesch Parameteren änneren |

2.5.2.2. Sulfa Drogen

Sulfanilamiden - antimikrobieller Agenten, Derivate vum Sulfanilinsäure Amid (wäiss Streptozid). Hir Entdeckung huet d'Prognose vum P. Ehrlich iwwer d'Méiglechkeet vu selektivem Schued u Mikroorganismen duerch zytotoxesch Substanze vun engem resorptiven Effekt bestätegt. Dat éischt Medikament vun dëser Grupp duerchgefouert (roude Streptozid) huet den Doud vu Mais verhënnert. infizéiert mat enger zéngfalt fataler Dosis vum hemolytesche Streptokokk.

Op der Basis vum Sulfanilamid Molekül an der zweeter Halschent vun den 30er Jore goufe vill aner Verbindungen synthetiséiert (Norsulfazol, Ethazol, Sulfazin, Sulfacyl, asw.). D'Entstoe vu Antibiotike huet d'Interessi fir Sulfonamiden reduzéiert, awer si hunn hir klinesch Bedeitung net verluer, elo gi se vill benotzt "laangwierkend" (Sulfapyridazin, Sulfalene, asw.) A besonnesch Kombinatiounsdrogen (Co-Trimoxazol a seng Analoga, déi och Trimethoprim zousätzlech zu Sulfonamid) An. D'Drogen hunn e breet Spektrum vun antimikrobieller Handlung (Grammpositiv a Grammnegativ Bakterien, Chlamydien, e puer Protozoen - Pathogenen vu Malaria an Toxoplasmose, Pathogener Pilze - Aktinomyceten, etc.).

Sulfanilamide ginn an déi folgend Gruppen agedeelt:

2. Medikamenter déi komplett an de Magen-Darmtrakt absorbéiert ginn, awer lues duerch d'Nieren ausgeschloss (laangwierkend): Sulfamethoxypyridazin (sulfapyridazine), sulfonomethoxin, sulfadimethoxin, sulfalene.

Déi éischt an déi zweet Gruppen, déi gutt am Magen-Darmtrakt absorbéiert ginn, gi benotzt fir systemesch Infektiounen ze behandelen, déi drëtt - fir d'Behandlung vun Darmkrankheeten (Drogen sinn net absorbéiert an handelen am Lumen vum Verdauungstrakt), déi véiert - topesch, an de fënneften (kombinéiert Medikamenter mat Trimethoprim) sinn effektiv handelen mat Infektiounen vum Atmung an Harnweeër, Magen-Darmkrankheeten.

Mechanismus vun der Handlung. Sulfanilamide verursaache Bakteriostasis. Si sinn kompetitiv Antagoniste vu Para-Aminobenzoinsäure (PABA), wat fir Mikroorganismen noutwendeg ass fir Folinsäure ze synthetiséieren: déi lescht a koenzym Form (Dihydrofolat, Tetrahydrofolat) ass an der Bildung vu Purin a Pyrimidinbasen involvéiert, déi de Wuesstum an d'Entwécklung vu Mikroorganismen garantéieren. Sulfanilamide sinn an der chemescher Struktur op PABA no an dofir vun enger mikrobieller Zell amplaz vu PABA ageholl. Als Resultat gëtt d'Synthese vu Folsäure gestoppt. Mënschlech Zellen kënnen net Folsäure synthetiséieren (et kënnt mat Nahrung), wat d'Selektivitéit vun der antimikrobieller Handlung vun dësen Drogen erkläert. Sulfanilamide beaflossen net d'Bakterien, déi selwer PABA bilden. An der Präsenz vu Pus, Blutt, Tissue-Zerstéierungsprodukter déi eng grouss Quantitéit vu PABA enthalen, sinn d'Drogen net effektiv. Medikamenter déi PABA bilden als Resultat vun der Biotransformatioun (Novocaine, Dicain) si Sulfonamidantagonisten.

Kombinéiert Medikamenter: Co-Trimoxazol (Bactrim, Biseptol), Sulfaton, wat zousätzlech zu Sulfa Drogen (Sulfamethoxazol, Sulfamonomethoxin) Trimethoprim enthält, sinn héich aktiv antibakteriell Agenten. Trimethoprimdéi d'Inhibitioun vun Dihydrofolinsäure-Reduktase blockéiert, blockéiert säin Iwwergang zu aktive Tetrahydrofolic acid. Dofir, mat der Aféierung vu kombinéierten Sulfanilamid-Virbereedungen, gëtt net nëmmen d'Synthese vu Folsäure hemmt, awer och seng Konversioun zum aktive Coenzym (Tetrahydrofolat). D'Drogen hunn bakterizid Aktivitéit géint gram-positiv a gram-negativ Bakterien.

D'Haaptroute vun der Verwaltung vu Sulfonamiden ass duerch de Mond. Am Dënndarm gi se séier a komplett absorbéiert (ausser fir méi schwéier Medikamenter - Phthalazol, Phthazin, Salazosulfanilamiden, verschriwwen fir Darminfektiounen), binden zu Plasma-Proteinen am Blutt, a fänken dann lues a lues aus der Bindung un, antimikrobiell Aktivitéit ze weisen, nëmme fräi ass antimikrobial Fraktioun. Bal all Sulfonamide passéiere Tissue Barrièren gutt, dorënner hepatohematesch, Blutt-Gehir, placental. Si gi biotransforméiert an der Liewer, e puer ginn an Galle secretéiert (besonnesch laangwiereg, déi dofir erfollegräich fir galliär Infektiounen benotzt ginn).

Den Haapt Wee vun der Biotransformation vu Sulfonamiden ass Acetylatioun. Acetyléiert Metaboliten verléieren hir antibakteriell Aktivitéit, si schlecht löslech, an an der sauer Ëmwelt kann d'Urin Kristaller bilden déi d'Nierkanäl beschiedegen oder verstoppt. Am Fall vun Harnweeër Infektioun ginn Sulfonamiden verschriwwen, déi liicht azetyléiert an an der Harung a fräi Form ausgeschloss sinn (urosulfan, etazol).

En anere Wee fir Biotransformatioun ass Glucuronidatioun. Déi meescht laang wierksam Medikamenter (Sulfadimethoxin, Sulfalene) verléieren Aktivitéit andeems se un Glucuronsäure gebonnen sinn. Déi resultéierend Glucuroniden sinn einfach löslech (et gëtt keng Gefor vu Kristallurie).

Wéi och ëmmer, hir Ernennung an engem fréien Alter ass ganz geféierlech, well d'funktionell Immaturitéit vum Glucuronyltransferase (Glucuronidationskatalysator) féiert zur Akkumulatioun vum Sulfonamid am Blutt an der Bedruchung. Sulfonamiden an hir Biotransformacin Produkter ginn haaptsächlech an Urin excret. Mat Nierkrankheet, d'Ausgrenzung verlangsamt - toxesch Effekter kënne optrieden.

Trotz der ausgeprägter Selektivitéit vun der Handlung, ginn Sulfonamid Drogen vill Komplikatiounen: allergesch Reaktiounen, Schied un de parenchymalen Organer (Nieren, Liewer), Nervensystem, Blutt a Bluttformende Organer. Eng heefeg Komplikatioun ass Kristallurie als Resultat vun der Kristalliséierung vun Sulfonamiden an hir acetyléiert Metaboliten an den Nieren, Ureteren, an Harnblase. Beim Ausfällung bilden se Sand, Steng, irritéiert den Niergewebe, verstoppt den Harnweeër a féiert zu Nierenkolik. Fir Präventioun gëtt e reichend Drénken verschriwwen, Urin Aciditéit reduzéiert (Zitrater oder Natriumbicarbonat ginn verschriwwen fir den Urin alkaliséieren). D'Benotzung vu Kombinatiounen aus 2-3 Sulfonamiden ass ganz effektiv (d'Wahrscheinlechkeet fir Kristallurie gëtt duerch 2-3 Mol reduzéiert).

Bluttkomplikatioune ginn duerch Cyanose manifestéiert, Methemoglobinämie, hemolytesch Anämie, Leukopenie, agranulozytosis.

Cyanose entwéckelt als Resultat vun der Blockade vun der Erythrozyte Kueleanhydrase, wat de Retour vu Kuelendioxid an der Oxygenéierung vum Hämoglobin komplizéiert mécht. Inhibitioun vun der Aktivitéit vu Peroxidasen a Katalasen fördert d'Akkumulation vun Peroxiden a roude Bluttzellen an déi spéider Oxidatioun vum Hämoglobin Eisen (Methemoglobin). Roude Bluttkierper enthale Sulfa Hämoglobin verléieren hir osmotesch Resistenz a si lyséiert (hemolytesch Anämie).

Am Knochenmark, ënner dem Afloss vun Sulfonamiden, Schued a Bluttformende Zellen kënnen observéiert ginn, wat zu der Entwécklung vun agranulocytosis féiert, anplastesch Anämie.

D’Bildung vu Bluttzellelemente geschitt mat der obligatorescher Participatioun vu Folsäure, déi de Kierper mat Nahrung kritt, oder als vital Produkt vun der saprophytescher mikrobieller Flora vum Darm: Sulfonamiden hemmen intestinale saprophytesche Mikroorganismen mat längerer Benotzung, a wann et net genuch Inflatioun vu Folsäure mat Iessen ass, dann aplastesch Anämie kann optrieden.

D'Entstoe vu Leukopenie ass wéinst der Blockade vun Zink-enthaltende Enzymen, déi a grousse Quantitéiten a wäiss Bluttzellen fonnt ginn. Den direkten toxesche Effekt vu Sulfonamiden op Leukozyten als Derivate vun Anilin ass och bedeitend.

D'Aktioun vu Sulfonamide am Zentralnervensystem manifestéiert sech a Form vu Schwindel, Kappwéi, lues Reaktiounen, Depressioun. Schied un de periphere Nervensystem a Form vun Neuritis, Polyneuritis (Hypovitaminose B 1, schiedegt Cholinacetylatioun).

Sulfanilamiden, besonnesch Bactrim, sollten net fir schwangere Fraen verschriwwen ginn, well dës Medikamenter e teratogene Effekt hunn, eng Gefor fir d'fetaler Entwécklung bidden. Fleegeversuergunge solle keng Sulfonamide huelen, well se a Mëllech ausgeschloss sinn.

Och wann d'Wichtegkeet vu Sulfonamiden fir d'klinesch Praxis zënter kuerzem wéinst der grousser Zuel vu resistente Stämme ofgeholl huet, sinn Kombinatiounsdrogen ëmmer nach benotzt: héich antibakteriell Aktivitéit, d'Resistenz entwéckelt sech lues, an e nidderegen Prozentsaz vu Komplikatiounen. Si gi benotzt fir Harn- an Darminfektiounen, Atmungskrankheeten (Bronchitis, Otitis Medien, Sinusitis), Co-Trimoxazol ass verschriwwen fir AIDS Patienten mat Pneumocystis Pneumonie, wat d'Haaptursursursurs vun esou Patienten ass.

Wann topesch ugewannt gëtt, muss et drun erënnert ginn datt d'Drogen nëmmen an enger propperer Wonn handelen, well d'Präsenz vu Pus, nekrotesche Tissu, a Blutt eng grouss Quantitéit PABA enthält, déi d'antibakteriell Aktivitéit vu Sulfonamiden hemmt. Dofir ass et noutwendeg fir d'Wonn ze pre-behandelen, mat Waasserstoffperoxid an aner Antiseptiker ze spülen, an dann d'Droge anzesetzen. Zousätzlech hämme Sulfonamiden d'Bildung vu Granulatiounen, dofir musse se an der Heilungsperiod vun der Wound duerch aner lokal Mëttelen ersat ginn.