Telmista 80 mg - Instruktioune fir de Gebrauch

Telmista 80 mg - en antihypertensive Medikament, e spezifeschen Antagonist vun Angiotensin II Rezeptoren (Typ AT1).

1 Tablet 80 mg:

Aktiv Zutat: Telmisartan 80,00 mg

Excipients: Meglumin, Natriumhydroxid, Povidon-KZO, Laktosemonohydrat, Sorbitol (E420), Magnesiumstearat.

Pëllen 80 mg: Kapselfërmeg, biconvex Pëllen vu wäiss oder bal wäiss Faarf.

Pharmakodynamik

Telmisartan ass e spezifeschen Angiotensin II Rezeptor Antagonist (ARA II) (Typ AT1), effektiv wann se oral geholl gëtt. Et huet eng héich Affinitéit fir d'AT1 Subtype vun Angiotensin II Rezeptoren, duerch déi d'Aktioun vum Angiotensin II realiséiert gëtt. Deplacéiert Angiotensin II vun der Verbindung mam Rezeptor, net d'Aktioun vun engem Agonist a Bezuch zu dësem Rezeptor ze besëtzen. Den Telmisartan bindt nëmme mat der AT1 Subtype vun Angiotensin II Rezeptoren. D'Verbindung ass kontinuéierlech. Et huet keng Affinitéit fir aner Rezeptoren, inklusiv AT2 Rezeptoren an aner manner studéiert Angiotensin Rezeptoren. Déi funktionell Bedeitung vun dësen Rezeptoren, souwéi den Effekt vun hirer méiglecher exzessiver Stimulatioun mat Angiotensin II, d'Konzentratioun vun deenen eropgeet mat der Verwäertung vun Telmisartan, gouf net ënnersicht. Et reduzéiert d'Konzentratioun vum Aldosteron am Bluttplasma, hemmt net Renin am Bluttplasma an ns blockéiert Ionekanäl. Den Telmisartan hemmt net dat angiotensin-konvertéierend Enzym (ACE) (Kininase II) (en Enzym dat och Bradykinin zerbrach). Dofir gëtt eng Erhéijung vun Nebenwirkungen verursaacht duerch Bradykinin net erwaart.

Bei Patienten blockéiert Telmisartan an enger Dosis vun 80 mg komplett den hypertensiven Effekt vum Angiotensin II. Den Ufank vun der antihypertensiver Aktioun gëtt bannent 3 Stonnen no der éischter Administratioun vum Telmisartan bemierkt. Den Effekt vum Medikament bleift 24 Stonnen a bleift bedeitend bis zu 48 Stonnen. E ausgeprägten antihypertensiven Effekt entwéckelt normalerweis no 4-8 Woche vu reegelméisseger Verwaltung vum Telmisartan.

Bei Patienten mat arterieller Hypertonie senkt Telmisartan de systoleschen an diastolesche Blutdrock (BP) ouni Afloss op Häerzfrequenz (HR).

Am Fall vun enger abrupt Annulatioun vum Telmisartan, geet de Blutdrock graduell op säin ursprénglechen Niveau zréck, ouni d'Entwécklung vum "Réckzuch" Syndrom.

Pharmakokinetik

Wann mëndlech geholl, gëtt et séier vum Magen-Darmtrakt (GIT) absorbéiert. Bioverfügbarkeet ass 50%. De Ofsenkung vun der AUC (Fläch ënner der Konzentratiounszäitkurve) mat der simultaner Benotzung vum Telmisartan mat Nahrungsaufnahm reicht vu 6% (bei enger Dosis vu 40 mg) bis 19% (bei enger Dosis vun 160 mg). 3 Stonnen no der Entéierung ass d'Konzentratioun am Bluttplasma Niveau, egal wéi d'Zäit vum Iessen. Et ass en Ënnerscheed an de Plasma Konzentratioune bei Männer a Fraen. Déi maximal Konzentratioun (Cmax) am Bluttplasma an AUC bei Fraen am Verglach mat Männer war ongeféier 3 an 2 Mol méi héich, respektiv (ouni e wesentlechen Effekt op Effektivitéit).

Kommunikatioun mat Bluttplasma Proteinen - 99,5%, haaptsächlech mat Albumin an Alpha-1 Glycoprotein.

D'Duerchschnëttswäertung vun der visueller Verdeelungsvolumen an der Gläichgewiicht Konzentratioun ass 500 Liter. Et gëtt metaboliséiert duerch Konjugatioun mat Glucuronsäure. Metabolites sinn pharmakologesch inaktiv. D'Hallefzäit (T1 / 2) ass méi wéi 20 Stonnen. Et gëtt haaptsächlech duerch den Darm an enger onverännert Form an duerch d'Nieren excretéiert - manner wéi 2% vun der Dosis geholl. D'total Plasmaclearance ass héich (900 ml / min), awer am Verglach mam "hepatesche" Bluttfloss (ongeféier 1500 ml / min).

Kontraindikatiounen

Kontraindikatiounen am Gebrauch vum Telmista Drogen:

Iwwerempfindlechkeet fir déi aktiv Substanz oder Huelstoffer vum Medikament.
Schwangerschaft
D'Period vum Stillen.
Obstruktiv Krankheeten vum galli.
Schwéier Nierfunktioun (Child-Pugh Klass C).
Parallel Benotzung mat Aliskiren bei Patienten mat Diabetis mellitus oder mëttelméisseg bis schwéier Nieralfehler (glomerular Filtratiounstaux (GFR)

Nebenwirkungen

Déi observéiert Fäll vu Nebenwirkungen korreléiere net mam Geschlecht, Alter oder Rass vun de Patienten.

Infektiiv a parasitesch Krankheeten: Sepsis, abegraff fatale Sepsis, Harnweeër Infektiounen (inklusive Zystitis), Uewer respiratoresch TRACT Infektiounen.
Stéierunge vum Blutt a Lymphsystem: Anämie, Eosinophilie, Thrombozytopenie.
Stéierunge vum Immunsystem: anaphylaktesch Reaktiounen, Iwwerempfindlechkeet (Erythema, Urtikaria, Angioödem), Ekzeme, Jucken, Haut Hautausschlag (abegraff Drogen), Angioödem (mat fatale Resultat), Hyperhidrose, toxesch Haut Hautausschlag.
Violatioune vum Nervensystem: Besuergnëss, Insomnia, Depressioun, Iwwelzegkeet, Vertigo.
Stéierunge vum Organ vun der Visioun: Gesiichtsstéierunge.
Violatioune vum Häerz: Bradykardie, Tachykardie.
Violatioune vun de Bluttgefässer: eng markéierter Ofsenkung vum Blutdrock, orthostatescher Hypotonie.
Stéierunge vun der Atmungssystem, Brustorgane a Mediastinum: kuerz Atem, Husten, interstitielle Lungenkrankheet * (* an der Post-Marketing Period vu Gebrauch, Fäll vun der interstitielle Lungenerkrankheet sinn beschriwwe ginn, mat enger temporärer Verbindung mat Telmisartan. Allerdéngs ass et keng kausalesch Relatioun mat der Benotzung vun Telmisartan ass installéiert).
Verdauungsstéierunge: Bauchschmerz, Diarrho, dréchen mëndlech Schleimhaut, Dyspepsie, flatulence, Magenbehënnerung, Erbriechen, Geschmackverschmotzung (Dysgeusie), verschlechter Liewerfunktioun / Liewerkrankheet * (* geméiss d'Resultater vu post-Marketing Observatiounen an der Majoritéit Fäll vu schlechter Leberfunktioun / Liewerkrankheet sinn an Awunner vu Japan identifizéiert).
Stéierunge vum Muskuloskeletal a Bindegewebe: Arthralgie, Réckschmerzen, Muskelkrämpfe (Krämp vun de Kälbermuskelen), Schmerz an den ënneschten Extremitéiten, Myalgie, Sehnenschmerzen (Symptomer ähnlech zu der Manifestatioun vun der Tendonitis).
Stéierungen aus den Nieren an Harnweeër: schiedlech Nierfunktioun, inklusiv akuter Nierenausfall.
Allgemeng Stéierungen a Stéierungen op der Injektiounsplaz: Brustschmerzen, Grippeformssyndrom, allgemeng Schwächt.
Laboratoire an instrumental Daten: eng Ofsenkung vum Hämoglobin, eng Erhéijung vun der Konzentratioun vun der Harnsäure, Kreatinin am Bluttplasma, eng Erhéijung vun der Aktivitéit vun "Liewer" Enzymen, Kreatinphosphokinase (CPK) am Bluttplasma, Hyperkalämie, Hypoglykämie (bei Patienten mat Diabetis mellitus).

Interaktioun mat aneren Drogen

Telmisartan kann den antihypertensive Effekt vun aneren antihypertensive Medikamenter erhéijen. Aner Aarte vun Interaktioune vu klinescher Bedeitung sinn net identifizéiert ginn.

Concomitant Benotzung mat Digoxin, Warfarin, Hydrochlorothiazid, Glibenclamid, Ibuprofen, Paracetamol, Simvastatin an Amlodipin féiert net zu enger klinesch bedeitender Interaktioun. Eng däitlech Erhéijung vun der Duerchschnëttskonzentratioun vu Digoxin am Bluttplasma duerch eng Moyenne vun 20% (an engem Fall, ëm 39%). Mat der simultaner Benotzung vun Telmisartan an Digoxin ass et unzeroden periodesch d'Konzentratioun vum Digoxin am Bluttplasma ze bestëmmen.

Wéi aner Medikamenter, déi um Renin-Angiotensin-Aldosteron System (RAAS) agéieren, kann d'Benotzung vun Telmisartan Hyperkalemie verursaachen (kuckt Sektioun "Spezial Instruktiounen"). De Risiko kann eropgoen wa se gläichzäiteg mat aner Medikamenter benotzt ginn, wat och d'Entwécklung vu Hyperkalemie provozéiere kann (Kaliumhalteg Salzsubstitutiounen, Kaliumspuerend Diuretika, ACE Inhibitoren, ARA II, net-steroidal anti-inflammatoresch Medikamenter NSAIDen, inklusiv selektiv Cyclooxygenase-2 Inhibitoren | COX-2 | immunosuppressants cyclosporine oder tacrolimus an trimethoprim.

D’Entwécklung vun der Hyperkalämie hänkt vu konkomitanten Risikofaktoren of. De Risiko gëtt och erhéicht am Fall vun der simultaner Benotzung vun de genannte Kombinatiounen. Besonnesch de Risiko ass besonnesch héich wann Dir gläichzäiteg mat Kaliumspuerend Diuretika benotzt gëtt, souwéi mat Kaliumhaltegem Salzersatz. Zum Beispill, gläichzäiteg Benotzung mat ACE Inhibitoren oder NSAIDs ass manner Risiko wann strikt Virsiichtsmoossname getraff ginn. ARA II, wéi Telmisartan, reduzéiert Kaliumverloscht während der diuretescher Therapie. D'Benotzung vu kaliumspuerend Diuretik, zum Beispill, Spironolakton, Eplerenon, Triamteren oder Amilorid, Kalium-enthaltend Zousatzstoffer oder Kalium-enthaltend Salz-Ersatz kann zu enger däitlecher Erhéijung vum Serum Kalium féieren. Déi simultan Benotzung vun dokumentéiert Hypokalemie sollte mat Vorsicht a regelméisseg Iwwerwaachung vu Kalium am Bluttplasma benotzt ginn. Mat der simultaner Benotzung vun Telmisartan a Ramipril gouf eng 2,5-fach Erhéijung vun der AUC0-24 a Cmax vun Ramipril a Ramipril observéiert. D'klinesch Bedeitung vun dësem Phänomen ass net etabléiert. Mat der simultaner Benotzung vun ACE Inhibitoren a Lithiumpräparatiounen gouf eng reversibel Erhéijung vum Plasma Lithiumgehalt beobachtet, begleet vun toxesche Effekter. An seltenen Fäll sinn sou Verännerunge mat ARA II a Lithiumpräparatiounen gemellt ginn. Mat der simultaner Benotzung vu Lithium an ARA II, ass et recommandéiert den Inhalt vu Lithium am Bluttplasma ze bestëmmen. Behandlung vun NSAIDen, inklusiv Acetylsalicylsäure, COX-2, an net selektiv NSAIDen, kann akuten Nieralfehler bei dehydratiséierte Patienten verursaachen. Medikamenter, déi op RAAS handelen, kënnen e synergisteschen Effekt hunn. Bei Patienten, déi NSAIDen an Telmisartan kréien, muss bcc am Ufank vun der Behandlung kompenséiert ginn an d'Nierenfunktioun iwwerwaacht ginn. Parallel Benotzung mat Aliskiren bei Patienten mat Diabetis mellitus oder moderéierte bis schwéieren Nierenausfall (glomerular Filtratiounstaux GFR