Jardins - offiziell * Instruktioune fir de Gebrauch

INSTRUKTIOUN
iwwer d'Benotzung vum Medikament
JARDINS

Fräisetzung Form
filmschichtete Pëllen

Zesummesetzung
1 Tablet enthält:
aktive Substanz: Empagliflozin 10 a 25 mg
excipients: Laktosemonohydrat, Mikrokristallin Cellulose, Hyprolose (Hydroxypropyl Cellulose), Croscarmellose Natrium, kolloidal Siliciumdioxid, Magnesiumstearat.
Filmkompositioun: Opadry Giel (02B38190) (Hypromellose 2910, Titandioxid (E171), Talk, Macrogol 400, Giel Eisenoxidfarb (E172)).

Verpackung
10 an 30 Pëllen.

Pharmakologesch Handlung
Jardins - Typ 2 Natrium Glukosentransporter Inhibitor

Jardins, Indikatiounen fir ze benotzen
Typ 2 Diabetis mellitus:
als Monotherapie bei Patienten mat inadequater glycemescher Kontroll nëmmen géint den Hannergrond vun der Ernärung an der Ausübung, d'Ernennung vu Metformin wat als Intoleranz als ongewollt gëllt;
als Kombinatiounstherapie mat aneren hypoglycemesche Agenten, Insulin abegraff, wann déi ugewandte Therapie a Verbindung mat Diät an Ausübung net déi néideg glycemesch Kontroll gëtt.

Kontraindikatiounen
Iwwerempfindlechkeet fir all Komponent vum Medikament,
Typ 1 Diabetis
diabetesch Ketoacidose,
selten Ierfkrankheeten (Laktasemangel, Laktosintoleranz, Glukos-Galaktose-Malabsorption),
Nierenausfall mat GFR ×

Doséierung Form:

Beschreiwung
10 mg Pëllen
Ronnen Bikonvex Pëllen mat verschmëlzene Kanten, bedeckt mat enger Filmmembran vu hell Giel Faarf mat enger Gravure vum Firmessymbol op där enger Säit vum Tablet a "S10" op der anerer Säit.
25 mg Pëllen
Oval Biconvex Pëllen mat geschniddene Kanten, Beschichtete mat enger Filmmembran vu hell Giel Faarf, mat dem Gesellschaftssymbol op der enger Säit vun der Tablette gravéiert a "S25" op der anerer Säit.

Pharmakologesch Eegeschafte

Pharmakokinetik
D'Farmakokinetik vum Empagliflozin gouf ëmfaassend an gesonde Benevolen an an Patienten mat Typ 2 Diabetis studéiert.
Saug
No mëndlecher Verwaltung gouf empagliflozin séier absorbéiert, déi maximal Konzentratioun vun Empagliflozin am Bluttplasma (Cmax) gouf no 1,5 Stonnen erreecht. Dunn ass d'Konzentratioun vum Empagliflozin am Plasma an zwou Phasen erofgaang.
Nom Empagliflozin krut d'Moyenne Beräich ënner der Konzentratiouns-Zäitkurve (AUC) während enger Steigerungs-Plasma Konzentratioun 4740 nmol x h / l, an Cmax - 687 nmol / l.
D'Farmakokinetik vum Empagliflozin bei gesonde Fräiwëlleger an an Patienten mat Typ 2 Diabetis waren allgemeng ähnlech.
Iessen huet keen klinesch signifikanten Effekt op d'Pharmakokinetik vun Empagliflozin.
Verdeelung
D'Verdeelungsvolumen während enger Steigerungsplasma Konzentratioun war ongeféier 73,8 Liter. No mëndlecher Verwaltung vu gesonde Fräiwëlleger vun der Markéierung Empagliflozin 14 C, war Plasma-Proteinbindung 86%.
Metabolismus
Den Haaptwee vum Empagliflozin Metabolismus bei Mënschen ass Glucuronidatioun mat der Participatioun vun Uridin-5'-Diphosfo-Glucuronosyltransferasen UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 an UGT1A9. Déi heefegst detektéiert Metabolite vun Empagliflozin sinn dräi Glucuron Konjugaten (2-0, 3-0 a 6-0 Glucuroniden). De systemesche Effekt vun all Metabolit ass kleng (manner wéi 10% vum ganzen Effekt vun Empagliflozin).
Zucht
D'Eliminatiouns Hallefdauer war ongeféier 12,4 Stonnen. Am Fall vun der Verwäertung vun Empagliflozin eemol am Dag gouf eng stabil Plasma Konzentratioun no der fënnefter Dosis erreecht. No mëndlecher Verwaltung vum geprägten Empagliflozin 14 C bei gesonde Fräiwëlleger, ass ongeféier 96% vun der Dosis ausgeschloss (duerch den Darm 41% an d'Nieren 54%). Duerch den Darm ass dat meescht vun der etikettéierter Medikament onverännert ausgedeelt. Nëmme d'Halschent vum labeléierte Medikament gouf onverännert vun den Nieren ausgeschloss.
Pharmakokinetik a speziellen Patientpopulatiounen
Behënnerte Nierfunktioun
An Patienten mat mild, moderéierter a schwéierer Nieralfehler (30 2) an bei Patienten mat Endstadium Nieralfehler, huet den AUC vun Empagliflozin, respektiv ëm ongeféier 18%, 20%, 66%, an 48% erhéicht am Verglach mat Patienten mat normaler Nierfunktioun. An Patienten mat mëttelméissegen Nieralfehler an an Patienten mat Endstadium Nieralfehler, war déi maximal Plasma Konzentratioun vun Empagliflozin ähnlech wéi déi entspriechend Wäerter bei Patienten mat normaler Nierfunktioun. Bei Patienten mat mild a schwéierem Nierenausfall war déi maximal Plasma Konzentratioun vun Empagliflozin ongeféier 20% méi héich wéi bei Patienten mat normaler Nierfunktioun. Populatiouns farmakokinetesch Analysendaten hunn gewisen datt d'total Clearance vun Empagliflozin mat Ofsenkung GFR erofgeet, wat zu enger Erhéijung vum Effekt vum Medikament gefouert huet.
Behënnerte Liewerfunktioun
Bei Patienten mat enger schlechter Leberfunktioun vu mëller, moderéierter a schwéierer Schwieregkeet (geméiss dem Child-Pugh Klassifikatioun), hunn d'AUC Wäerter vun Empagliflozin, respektiv ëm ongeféier 23%, 47% a 75% erhéicht, an d'Stax Wäerter, respektiv ëm ongeféier 4%, 23 % an 48% (am Verglach mat Patienten mat normaler Liewerfunktioun).
Kierpermass Index, Geschlecht, Rass an Alter hat keng klinesch signifikant Effekt op d'Pharmakokinetik vun Empagliflozin.
Kanner
Studien vun der Farmakokinetik vun Empagliflozin bei Kanner goufen net gehaal.

Kontraindikatiounen

• Hypersensibilitéit fir all Komponent vum Medikament,
• Typ 1 Diabetis
• Diabetesch Ketoacidose
• Selten Ierfkrankheeten (Laktasemangel, Laktosintoleranz, Glukos-Galaktose-Malabsorption),
• Nieralfehler am GFR 2 (wéinst Ineffizienz),
• Schwangerschaft a Laktatioun,
• Iwwer 85 Joer aal
• D'Benotzung a Kombinatioun mat Analoga vum Glukagon-ähnlechen Peptid 1 (wéinst dem Mangel un Daten iwwer Effizienz a Sécherheet),
• Kanner ënner 18 Joer (wéinst net genuch Donnéeën iwwer Effizienz a Sécherheet).

Nebenwirkung
Déi gesamt Heefegkeet vun Adverse Evenementer bei Patienten déi Empagliflozin oder Placebo an de klineschen Studien kréien, war ähnlech. Déi heefegst negativ Reaktioun war Hypoglykämie, déi mat der Verwäertung vun Empagliflozin a Kombinatioun mat Sulfonylurea oder Insulinderivate observéiert gouf (kuckt Beschreiwung vun eenzelne negativ Reaktiounen).
Adverse Reaktiounen beobachtet bei Patienten, déi Empagliflozin an placebo-kontrolléiert Studien kréien, ginn an der Tabell hei ënnendrënner presentéiert (negativ Reaktiounen goufen no Organer a Systemer klasséiert an am Aklang mat de Bestëmmunge vun der MedDRA bevorzugt) mat enger Indikatioun vun hirer absoluter Frequenz. D'Frequenzkategorie gëtt definéiert wéi follegt: ganz heefeg (> 1/10), dacks (vun>, 1/100 bis> 1/1000 bis> 1/10000 zu Beschreiwung vun eenzelne negativ Reaktiounen
Hypoglykämie
D’Inzidenz vun Hypoglykämie hänkt vun der konventionéierter hypoglykämescher Therapie of.
Mild Hypoglykämie (Bluttzocker 3,0 - 3,8 mmol / L (54-70 mg / dl)) D'Heefegkeet vu mild Hypoglykämie war ähnlech bei Patienten déi Empagliflozin oder Placebo als Monotherapie huelen, souwéi am Fall vun Empagliflozin zu Metformin a am Fall vun der Zousatz vun Empagliflozin zu Pioglitazon (± Metformin). Wann Empagliflozin a Kombinatioun mat Metformin a Sulfonylurea Derivate kritt gouf, war d'Heefegkeet vun Hypoglykämie méi héich (10 mg: 10,3%, 25 mg: 7,4%) wéi mat Placebo an der selwechter Kombinatioun (5,3%).
Schwéier Hypoglykämie (Bluttzocker ënner 3 mmol / L (54 mg / dL))
D'Heefegkeet vun schwéieren Hypoglykämie war ähnlech bei Patienten, déi Empagliflozin a Placebo huelen als Monotherapie. Wann Empagliflozin a Kombinatioun mat Metformin a Sulfonylurea Derivate kritt gouf, war d'Heefegkeet vun Hypoglykämie méi héich (10 mg: 5,8%, 25 mg: 4,1%) wéi mat Placebo an der selwechter Kombinatioun (3,1%).
Rapid Urinatioun
D'Heefegkeet vun der erhéiter Urinatioun (Symptomer wéi Pollakiuria, Polyuria, Nocturia goufen bewäert) war méi héich mat Empagliflozin (bei enger Dosis vun 10 mg: 3,4%, an enger Dosis vu 25 mg: 3,2%) wéi mat Placebo (1 %). D'Heefegkeet vun nocturia war vergläichbar an der Grupp vu Patienten déi Empagliflozin huelen an an der Grupp vun de Patienten déi Placebo huelen (manner wéi 1%). D'Intensitéit vun dësen Nebenwirkungen war mild oder moderéiert.
Harnweeër Infektiounen
D'Heefegkeet vun Harnweeër Infektiounen war ähnlech mat Empagliflozin 25 mg a Placebo (7.6%), awer méi héich mat Empagliflozin 10 mg (9.3%). Wéi mat Placebo, goufen Harnweeër Infektiounen mat Empagliflozin méi heefeg bei Patienten mat enger Geschicht vu chroneschen a recidiveren Harnweeër Infektiounen. D'Heefegkeet vun Harnweeër Infektiounen war ähnlech bei Patienten déi Empagliflozin a Placebo huelen. Harnweeër Infektiounen ware méi heefeg bei Fraen.
Genital Infektiounen
D’Inzidenz vun Nodeeler wéi vaginal candidiasis, vulvovaginitis, balanitis an aner genital Infektiounen war méi héich mat Empagliflozin (an enger Dosis vun 10 mg: 4,1%, bei enger Dosis vu 25 mg: 3,7%) wéi mat Placebo (0 , 9%). Genital Infektiounen ware méi heefeg bei Fraen. D'Intensitéit vu Genital Infektiounen war mëll oder moderéiert.
Hypovolemie
D'Heefegkeet vun Hypovolemie (wat duerch eng Ofsenkung vum Blutdrock manifestéiert war, orthostatesch arteriell Hypotonie, Dehydratioun, Iwwelzegkeet) war ähnlech am Fall vun Empagliflozin (an enger Dosis vun 10 mg: 0,5%. An enger Dosis vu 25 mg: 0,3%) a Placebo (0, 3%). An Patienten méi wéi 75 Joer war d'Heefegkeet vun Hypovolemie vergläichbar bei Patienten déi Empagliflozin mat enger Dosis vun 10 mg (2.3%) an Placebo (2.1%) huelen, awer méi héich bei Patienten déi Empagliflozin mat enger Dosis vun 25 mg (4.4%) huelen )

Iwwerdosis

Interaktioun mat aneren Drogen
In vitro Drogeninteraktioun Bewäertung
Empagliflozin hemmt net, inaktivéiert oder induzéiert CYP450 Isoenzyme. D'Haaptroute vum mënschlechen Empagliflozin Metabolismus ass Glucuronidatioun mat der Participatioun vun Uridin-5'-Diphosfo-Glucuronosyltransferasen UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 an UGT1A9. Empagliflozin hemmt net UGT1A1. Drogen Interaktioune vun Empagliflozin an Drogen déi Substrater vun den CYP450 an UGT1A1 Isoenzyme sinn, ginn als onwahrscheinlech ugesinn.
Empagliflozin ass e Substrat fir Glycoprotein P (P-gp) a Broschtkriibsresistenz Protein (BCRP). awer an therapeutesche Dosen hemmt dës Proteinen net. Baséierend op Donnéeën aus In vitro Studien, gëtt et ugeholl datt d'Fäegkeet vum Empagliflozin mat Drogen interagéieren déi Substrate fir Glycoprotein P (P-gp) sinn. Empagliflozin ass e Substrat fir organesch anionesch Träger: OATZ, OATP1B1 an OATP1VZ, awer ass keen Substrat fir organesch anionesch Träger 1 (OAT1) an organesch kationesch Träger 2 (OST2). Wéi och ëmmer, Medikamenter Interaktioune vun Empagliflozin mat Medikamenter, déi Substrater fir déi uewe beschriwwen Trägerproteine ​​sinn, gi als onwahrscheinlech ugesinn.
In vivo Drogeninteraktioun Bewäertung
D'Farmakokinetik vum Empagliflozin ännert sech net bei gesonde Fräiwëllege wa se zesumme mat Metformin, Glimepirid, Pioglitazon, Sitagliptin, Linagliptin, Warfarin, Verapamil, Ramipril, Simvastatin, Torasemid an Hydrochlorothiazid benotzt ginn. D'kombinéiert Benotzung vun Empagliflozin mat Gemfibrozil, rifampicin a Probenecid huet eng Erhéijung vun der AUC vun Empagliflozin mat 59%, 35% an 53%, respektiv gewisen, awer dës Ännerunge goufen net als klinesch bedeitend ugesinn.
Empagliflozin huet keen klinesch signifikanten Effekt op d'Pharmakokinetik vu Metformin, Glimepirid, Pioglitazon, Sitagliptin, Linagliptin, Warfarin. digoxin, ramipril, simvastatin, hydrochlorothiazide, torasemid a oral contraceptives.
Diuretik
Empagliflozin kann den diureteschen Effekt vun Thiazid an "Loop" Diuretik verbesseren, wat am Géigen d'Gefor vun Dehydratioun an der arterieller Hypotonie erhéijen.
Insulin an Drogen déi seng Sekretioun verbesseren
Insulin an Drogen déi seng Sekretioun verbesseren, sou wéi Sulfonylurea, kënnen de Risiko fir Hypoglykämie erhéijen. Dofir, mat der simultaner Benotzung vun Empagliflozin mat Insulin an Drogen déi seng Sekretioun verbesseren, kann et néideg sinn hir Dosis ze reduzéieren, fir de Risiko fir Hypoglykämie ze vermeiden.

Speziell Instruktiounen

Impakt op d'Fäegkeet fir Gefierer a Mechanismen ze fueren
Klinesch Studien iwwer den Effekt vum Empagliflozin op d'Fäegkeet fir Gefierer a Mechanismen ze féieren sinn net gehale ginn. Patienten solle virsiichteg sinn wann se Gefierer a Mechanismen féieren, well wann se d'Drogen Medikament JARDINS benotzen (besonnesch a Kombinatioun mat Sulfonylurea Derivaten an / oder Insulin), kann Hypoglykämie entwéckelen.

Hiersteller

Numm an Adress vun der Plaz vun der Produktioun vum Medizin
Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG
Binger Strooss 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Däitschland

Dir kënnt zousätzlech Informatioun iwwer d'Droge kréien, sou wéi Är Reklamatiounen an Informatioun iwwer negativ Aktiounen op déi folgend Adress an Russland schécken
LLC Beringer Ingelheim
125171. Moskau, Leningradskoye Shosse, 16A S. 3

Jardins Pillen

Dëst sinn filmschichtete Pëllen. Ausgesinn: Liichtgiel, oval oder ronn (ofhängeg vun der Doséierung), Design - Bikonvex Pëllen mat geschniddene Kanten an gravéierte Symboler vum Hiersteller op enger Säit. En Medikament gëtt an Däitschland produzéiert fir d'Bluttzocker am Typ 2 Diabetis ze senken.

Oral hypoglycemesch Medikament, mat der aktiver Substanz - empagliflozin. Déi detailléiert Zesummesetzung an Doséierung ginn an der Tabell ugewisen:

Doséierung 1 Tablet (mg)

giel Opadray (Hypromellose, Titandioxid, Talk, Macrogol, Eisenfaarfoxid Giel)

Pharmakologesch Handlung

Empagliflozin ass e reversiblen, héich aktiven, selektiven Inhibitor vum Typ 2 Natrium-ofhängeg Glukosentransporter. Et gouf wëssenschaftlech bestätegt datt Empagliflozin héich selektiv ass fir aner Dirigenten verantwortlech fir Glukos Homostasis a Kierpergewebe. D'Substanz huet e glycemesche Effekt bei Patienten mat Typ 2 Diabetis andeems d'Absorption vun Zocker an den Nieren reduzéiert. D'Quantitéit u Glukose entlooss duerch dëse Mechanismus hänkt direkt vun der Rate vun der Filtratioun vun de Glomeruli vun den Nieren of.

Studien hu gewisen datt bei Patienten mat Typ 2 Diabetis de Betrag vun Glukos geläscht erhéicht gouf no der éischter Pille geholl an den Effekt huet e Dag gedauert. Dës Indikatoren bloufen wann Dir 25 mg Empagliflozin fir e Mount huelen. Vergréisser Ausgrenzung vun Zocker duerch d'Nieren huet zu enger Ofsenkung vu senger Konzentratioun am Blutt vum Patient gefouert. De Medikament reduzéiert d'Konzentratioun vu Glukos am Blutt, onofhängeg vun der Nahrungsaufnahme.

En Insulin-onofhängege Bestanddeel reduzéiert d'Risiko fir Hypoglykämie.De Mechanismus vun der Wierkung vun der aktiver Substanz hänkt net vun der Funktioun vun den Insele vu Langerhans an dem Insulin Metabolismus of. Wëssenschaftler bemierken déi positiv Auswierkunge vun Empagliflozin op Surrogat Peptiden vun der funktioneller Aktivitéit vun dësen Zellen. Erhéije Glukosekretioun féiert zu Kaloriumverloscht, wat de Kierpergewiicht reduzéiert. Wärend der Notzung vun Empagliflozin gëtt Glukosurie beobachtet.

Indikatiounen fir ze benotzen

Et ass ugewisen fir Patiente mat Typ 2 Diabetis mellitus op enger strenger Ernärung a Sport ze spillen, an deenen et onméiglech ass glycemesch Indikatoren richteg ze kontrolléieren. Mat Metformin Intoleranz ass Monotherapie mat Jardins méiglech. Wann d'Therapie keen passenden Effekt huet, ass eng kombinéiert Benotzung mat aneren hypoglycemesche Medikamenter, dorënner Insulin, méiglech.

Richtungen Jardins

Tabletten ginn orally geholl, egal wéi d'Zäit vum Dag oder der Diät. Et ass recommandéiert mat 10 mg pro Dag ze huelen, wann de adäquat Effekt net optrieden, erop op 25 mg. Wann aus iergendengem Grond d'Medikamenter net geholl hunn, da sollt Dir et direkt drénken, sou wéi se sech drun erënnert. Duebele Betrag kann net verbraucht ginn. Am Fall vun enger schlechter Leberfunktioun ass Korrektioun net erfuerderlech, a Patiente mat Nierkrankheeten sinn net erlaabt.

Wärend der Schwangerschaft

D'Benotzung vu Pëllen während der Schwangerschaft ass kontraindizéiert wéinst dem Mangel u Daten aus enger Etude vun der Effizienz a Sécherheet. Preklinesch Déierstudien hunn d'Wahrscheinlechkeet vun der Empagliflozinsekretioun am Gebärmutterhalbbluttstroum gewisen. De Risiko fir Belaaschtung vum Fetus an Neigebuerenem gëtt net ausgeschloss. Wann néideg, musst Dir ophalen Medikament während der Schwangerschaft ze huelen.

An der Kandheet

Behandlung mam Medikament bei Kanner a Jugendlecher ënner 18 Joer ass strikt contraindizéiert. Assoziéiert mat net genuch Fuerschungsdaten. D'Effektivitéit a Sécherheet vun der aktiver Substanz empagliflozin fir Kanner ass net bewisen. Fir d'Risiken vu Schied un der Gesondheet vun de Kanner ze eliminéieren, ass d'Jardins verbueden. Besser eng aner zertifizéiert Medizin ze wielen.

3D Biller

Beschreiwung vun der Doséierungsform

10 mg Pëllen: Ronn Bikonvex mat verschmëlzene Kanten, bedeckt mat enger Filmmembran vu hell Giel Faarf, mat dem Gravure vum Firmessymbol op där enger Säit an "S10" op der anerer Säit.

25 mg Pëllen: oval Bikonvex mat verschmëlzene Kanten, bedeckt mat enger Filmmembran vu hell Giel Faarf, mat enger Gravure vum Firmessymbol op där enger Säit a „S25“ op der anerer Säit.

Pharmakodynamik

Empagliflozin ass e reversiblen héich aktiv selektivem a kompetitiven Inhibitor vum Typ 2 Natrium-ofhängeg Glukosentransporter mat der Konzentratioun déi néideg ass fir 50% vun der Enzymaktivitéit ze hämmen (IC₅₀), gläich 1,3 nmol. D'Selektivitéit vum Empagliflozin ass 5.000 Mol méi héich wéi d'Selektivitéit vum Typ 1 Natrium-ofhängeg Glukosentransporter, wat verantwortlech ass fir d'Absorptioun vu Glukos am Darm. Zousätzlech gouf et fonnt datt Empagliflozin héich Selektivitéit fir aner Glukosentransporter, déi verantwortlech fir Glukoshomeostasis a verschiddenen Tissue sinn.

Natrium-ofhängeg Glukosentransporter Typ 2 ass den Haapttransportprotein verantwortlech fir d'Reabsorption vu Glukos aus der renaler Glomeruli zréck an d'Blutt. Empagliflozin verbessert glykemesch Kontroll bei Patienten mat Typ 2 Diabetis mellitus (T2DM) andeems d'Nier Glukosreabsorption reduzéiert gëtt. D'Quantitéit u Glukose, déi duerch den Nier mat dësem Mechanismus secretéiert gëtt, hänkt vun der Konzentratioun vu Glukos am Blutt an GFR of. Inhibitioun vum natrium-ofhängegen Glukosentransporter Typ 2 bei Patienten mat Typ 2 Diabetis an Hyperglykämie féiert zur Eliminatioun vun Iwwerschoss vu Glukos duerch d'Nieren.

An enger 4-Woch klinescher Studie gouf festgestallt datt bei Patienten mat Typ 2 Diabetis, Nierer Glukosekretioun direkt eropgaang ass no der éischter Dosis Empagliflozin benotzt gouf, dësen Effekt huet weider 24 Stonnen.D'Erhéijung vun der Nuklearzukreter Ausscheedung huet weider bis zum Schluss vun der Behandlung, wat z. eng Dosis vu 25 mg 1 Zäit pro Dag, am Duerchschnëtt ongeféier 78 g / Dag. Bei Patienten mat Typ 2 Diabetis, erhéicht Erhéijung vun der Glukosekreterung duerch d'Nieren zu enger direkter Ofsenkung vun der Plasma Glukosekonzentratioun.

Empagliflozin (bei enger Dosis vun 10 a 25 mg) reduzéiert d'Konzentratioun vu Glukos am Bluttplasma souwuel am Fall vum Festen an nom Iessen.

De Mechanismus vun der Handlung vum Empagliflozin hänkt net vum funktionnellen Zoustand vun de Bauchspaicheldrüs Beta Zellen an dem Insulin Metabolismus of, dat dréit zu engem niddrege Risiko fir méiglech Entwécklung vu Hypoglykämie. Déi positiv Auswierkunge vun Empagliflozin op surrogat Markéierer vun Beta Zellfunktioun, dorënner den HOMA-β Index (Modell fir d'Bewäertung vun Homeostasis-B) an de Verhältnis vu Proinsulin bis Insulin. Zousätzlech verursaacht zousätzlech Eliminatioun vun Glukos duerch d'Nieren e Verloscht vu Kalorien, wat begleet gëtt duerch eng Ofsenkung vum Volume vun Adiposewebe an e Réckgang am Kierpergewiicht.

Glucosuria beobachtet während der Notzung vun Empagliflozin ass begleet vun enger liicht Erhéijung vun der Diuresis, wat zu enger moderater Ofsenkung vum Blutdrock bäidroe kann.

An klineschen Studien wou Empagliflozin a Form vu Monotherapie benotzt gouf, Kombinatiounstherapie mat Metformin, Kombinatiounstherapie mat Metformin bei Patienten mat nei diagnostizéierter Diabetis 2, Kombinatiounstherapie mat Metformin a Sulfonylurea Derivaten, Kombinatiounstherapie mat Pioglitazon +/− Metformin, Kombinatiounstherapie mat Linagliptin an Patienten mat nei diagnostizéierter Diabetis mellitus 2, Kombinatiounstherapie mat Linagliptin, der Metformin Therapie bäigefüügt, Kombinatiounstherapie mat Linagliptin am Verglach mam Paracet o bei Patienten mat inadequater glycemescher Kontroll während der Linagliptin a Metformin huelen, Kombinatiounstherapie mat Metformin versus glimepirid (Donnéeën aus enger 2-Joer Studie), Kombinatiounstherapie mat Insulin (Multiple Insulin Injektiounsregime) +/− Metformin, Kombinatiounstherapie mat Basal Insulin , Kombinatiounstherapie mat engem DPP-4 Inhibitor, metformin +/− en anert hypoglycemescht oralt Medikament, eng statistesch bedeitend Ofsenkung vun HbA1 gouf bewisen_c, eng Ofsenkung vun de fasten Plasma Glukos Konzentratioune wéi och eng Ofsenkung vum Blutdrock a Kierpergewiicht.

Eng klinesch Studie huet den Effekt vum Medikament Jardins ® op d'Frequenz vu kardiovaskuläre Eventer bei Patienten mat Typ 2 Diabetis an héije Kardiovaskuläre Risiko ënnersicht (definéiert wéi d'Präsenz vun op d'mannst ee vun de folgenden Krankheeten an / oder Konditioune: Koronararterie Krankheet (eng Geschicht vu myokardialen Infarkt, koronararterie Contournement transplantéieren) , IHD mat Schued un engem koronarem Schiff, IHD mat Schued bei verschiddene koronare Gefässer), Geschicht vun ischämescher oder hemorrhagescher Schlag, Peripheralarteriekrankheet mat oder ouni Symptomer) Standard kréien Salz- Therapie, déi fir d'Behandlung vun Ausdauer Krankheeten hypoglycemic Agenten an Agenten abegraff. Fäll vu kardiovaskuläre Doud, net-fatale Myokardieinfarkt an net-fatale Schlag goufen als primär Endpunkt beurteelt. Kardiovaskulärem Doud, allgemeng Mortalitéit, d'Entwécklung vun Nephropathie oder eng progressiv Verschlechterung vun der Nephropathie, an d'Spidol fir Häerzversoen goufen als zousätzlech virdefinéiert Endpunkter ausgewielt.

Empagliflozin huet d'allgemeng Iwwerliewe verbessert andeems se Fäll vum kardiovaskuläre Doud reduzéieren. Empagliflozin reduzéiert de Risiko vun enger Hospitalisatioun fir Häerzversoen. Och an enger klinescher Studie gouf gewisen datt de Medikament Jardins ® de Risiko vun Nephropathie reduzéiert oder eng progressiv Verschlechterung vun der Nephropathie huet.

Bei Patienten mat initialer Makroalbuminurie gouf festgestallt datt de Jardins ® Medikament däitlech méi dacks am Verglach zum Placebo gefouert huet zu stabiler Normo- oder Mikroalbuminurie (Risikoverhältnis 1,82, 95% CI: 1,4–2,37).

Pharmakokinetik

D'Farmakokinetik vum Empagliflozin gouf ëmfaassend an gesonde Fräiwëlleger a Patiente mat Typ 2 Diabetis studéiert.

Saug. Empagliflozin no mëndlecher Administratioun war séier absorbéiert, C_max empagliflozin a Plasma gouf no 1,5 Stonnen erreecht.Dann ass d'Konzentratioun vum Empagliflozin am Plasma an zwou Phasen erofgaang. Nodeems Dir Empagliflozin an enger Dosis vu 25 mg eemol am Dag geholl huet, ass déi duerchschnëttlech AUC an der Period C_ss am Plasma war 4740 nmol · h / l, an de Wäert vun C_max - 687 nmol / L.

D'Farmakokinetik vun Empagliflozin bei gesonde Fräiwëlleger a Patiente mat Typ 2 Diabetis waren allgemeng ähnlech.

Iessen huet keen klinesch signifikanten Effekt op d'Pharmakokinetik vun Empagliflozin.

Verdeelung. V. goufen_d wärend Plasma C_ss war ongeféier 73,8 Liter. No mëndlecher Verwaltung vu gesonde Fräiwëlleger vun der Markéierung Empagliflozin 14 C, war Plasma-Proteinbindung 86,2%.

Metabolismus. Den Haaptwee vum Empagliflozin Metabolismus bei Mënschen ass Glucuronidatioun mat der Participatioun vun UDP-GT (UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 an UGT1A9). Déi heefegst detektéiert Metabolite vun Empagliflozin sinn 3 Glucuron Konjugate (2-O, 3-O a 6-O Glucuronid). De systemesche Effekt vun all Metabolit ass kleng (manner wéi 10% vum ganzen Effekt vun Empagliflozin).

Zucht. T_1/2 war ongeféier 12,4 Stonnen Am Fall vun der Benotzung vun Empagliflozin 1 Zäit pro Dag C_ss a Plasma gouf no der fënnefter Dosis erreecht. No mëndlecher Verwaltung vum geprägten Empagliflozin 14 C bei gesonde Fräiwëlleger, ass ongeféier 96% vun der Dosis ausgeschloss (duerch den Darm 41% an d'Nieren 54%).

Duerch den Darm ass dat meescht vun der etikettéierter Medikament onverännert ausgedeelt. Nëmme d'Halschent vum labeléierte Medikament gouf onverännert vun den Nieren ausgeschloss.

Pharmakokinetik a speziellen Patientpopulatiounen

Behënnerte Nierfunktioun. An Patienten mat mild (60 2), moderaten (30 2), schwéieren (GFR 2) Nierenausfall, a Patiente mat Endstadium Nieralfehler, huet den AUC vun Empagliflozin ëm ongeféier 18, 20, 66, an 48% erhéicht, respektiv am Verglach mat Patienten mat normal Nierfunktioun. An Patienten mat moderéierte Nieralfehler a Patienten mat Endstadium Nierenausfall C_max empagliflozin am Plasma war ähnlech wéi déi entspriechend Wäerter bei Patienten mat normaler Nierfunktioun. Bei Patienten mat mild bis schwéier Nieralfehler_max empagliflozin am Plasma war ongeféier 20% méi héich wéi bei Patienten mat normaler Nierfunktioun. Populatiouns farmakokinetesch Analysendaten hunn gewisen datt d'total Clearance vun Empagliflozin mat Ofsenkung GFR erofgeet, wat zu enger Erhéijung vum Effekt vum Medikament gefouert huet.

Behënnerte Liewerfunktioun. Bei Patienten mat enger schlechter Leberfunktioun vu mild, moderéierter a schwéieren Grad (no der Child-Pugh Klassifikatioun), hunn d'AUC Wäerter vun Empagliflozin ëm ongeféier 23, 47 respektiv 75% erhéicht an C_max vun ongeféier 4, 23 an 48%, respektiv (am Verglach mat Patienten mat normaler Liewerfunktioun).

BMI, Geschlecht, Rass an Alter haten keen klineschen signifikanten Effekt op d'Pharmakokinetik vun Empagliflozin.

Kanner. Studien vun der Farmakokinetik vun Empagliflozin bei Kanner goufen net gehaal.

Indikatiounen vum Medikament Jardins ®

Typ 2 Diabetis mellitus:

- als Monotherapie bei Patienten mat inadequater glycemescher Kontroll nëmmen géint den Hannergrond vun der Diät an der Ausübung, d'Ernennung vu Metformin wat onméiglech ass wéinst Intoleranz,

- als Kombinatiounstherapie mat aneren hypoglycemesche Agenten, Insulin abegraff, wann déi ugewandte Therapie a Kombinatioun mat Diät an Ausübung net déi néideg glycemesch Kontroll gëtt.

Et gëtt u Patiente mat Typ 2 Diabetis mellitus an héigen Kardiovaskuläre Risiko gezeechent * a Kombinatioun mat Standardtherapie fir kardiovaskuläre Krankheeten fir ze reduzéieren:

- total Mortalitéit andeems d'Kardiovaskulär Mortalitéit reduzéiert gëtt,

- kardiovaskulär Mortalitéit oder Hospitaliséierung fir Häerzversoen.

* Héich kardiovaskuläre Risiko ass definéiert wéi d'Präsenz vun op d'mannst ee vun de folgenden Krankheeten an / oder Bedéngungen: koronar Häerzkrankheeten (Geschicht vu myokardialen Infarkt, koronararterie Bypasschirurgie, koronararterie Krankheet mat Schued un engem koronarem Schiff, koronararterie Krankheet mat Schued u verschidde koronare Schief), ischemesch oder hemorrhagesch Schlag Geschicht vun periphere arterieller Krankheet (mat oder ouni Symptomer).

Schwangerschaft a Laktatioun

D'Benotzung vun Empagliflozin wärend der Schwangerschaft ass kontraindizéiert wéinst net genuch Donnéeën iwwer d'Efficacitéit a Sécherheet.

D'Daten, déi an preklinesche Studien bei Déieren kritt goufen, weisen d'Penetratioun vun Empagliflozin an der Muttermëllech. De Risiko vun der Belaaschtung vun Neigebuerenen a Kanner während der Broscht ass net ausgeschloss. D'Benotzung vun Empagliflozin während der Broscht ass kontraindizéiert. Wann néideg, soll d'Benotzung vun Empagliflozin wärend der Stillen ofgeschloss ginn.

Nebenwirkungen

Déi gesamt Heefegkeet vun Adverse Evenementer bei Patienten déi Empagliflozin oder Placebo an de klineschen Studien kréien, war ähnlech. Déi heefegst negativ negativ Reaktioun war Hypoglykämie, mat der Verwäertung vun Empagliflozin a Kombinatioun mat Sulfonylureaderivaten oder Insulin observéiert (kuckt Beschreiwung vun ausgewielten negativ Reaktiounen).

Adverse Reaktiounen beobachtet bei Patienten, déi Empagliflozin an placebo-kontrolléiert haten Studien kréien, ginn hei ënnendrënner presentéiert (Adverse Reaktiounen goufen no Organer a Systemer klasséiert an entspriechend MedDRA Begrëffer) déi hir absolut Frequenz uginn. D'Frequenzkategorien ginn als folgend definéiert: ganz dacks (≥1 / 10), dacks (vu ≥1 / 100 bis Blutdrock, orthostatesch arteriell Hypotonie, Dehydratioun, Iwwelzegkeet) war ähnlech am Fall vun Empagliflozin (an enger Dosis vun 10 mg - 0,6%, bei enger Dosis vu 25 mg - 0,4%) a Placebo (0,3%). An Patienten méi wéi 75 Joer war d'Heefegkeet vun der Hypovolemie vergläichbar bei Patienten déi Empagliflozin mat enger Dosis vun 10 mg (2.3%) an Placebo (2.1%) huelen, awer méi héich bei Patienten déi Empagliflozin mat enger Dosis vun 25 mg (4.3%) huelen )

Interaktioun

Diuretik. Empagliflozin kann den diureteschen Effekt vun Thiazid a Loop Diuretik verbesseren, wat, am Géigenugrëff, de Risiko vun Dehydratioun an der arterieller Hypotonie erhéijen.

Insulin an Drogen déi seng Sekretioun verbesseren. Insulin an Drogen déi seng Sekretioun verbesseren, sou wéi Sulfonylurea, kënnen de Risiko fir Hypoglykämie erhéijen. Dofir, mat der simultaner Benotzung vun Empagliflozin mat Insulin an Drogen déi seng Sekretioun verbesseren, kann et néideg sinn hir Dosis ze reduzéieren, fir de Risiko fir Hypoglykämie ze vermeiden.

Bewäertung vun Drogeninteraktiounen in vitro. Empagliflozin hemmt net, inaktivéiert oder induzéiert CYP450 Isoenzyme. D'Haaptroute vum mënschlechen Empagliflozin Metabolismus ass Glucuronidatioun mat der Participatioun vun UDP-GT (UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 an UGT1A9). Empagliflozin hemmt net UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 oder UGT2B7. Drogen Interaktioune vun Empagliflozin an Drogen déi Substrater vun der CYP450 an UGT Isoenzyme sinn, ginn als onwahrscheinlech ugesinn. Empagliflozin ass e Substrat fir P-gp an e Protein dat BCRP bestëmmt, awer an therapeuteschen Dosen hemmt dës Proteinen net. Baséiert op Donnéeën aus Studien in vitro , et gëtt ugeholl datt d'Fäegkeet vum Empagliflozin mat Drogen interagéieren, déi Substrater sinn P-gpass onwahrscheinlech. Empagliflozin ass e Substrat fir organesch anionesch Träger: OAT3, OATP1B1 an OATP1B3, awer ass keen Substrat fir organesch anionesch Träger 1 (OAT1) an organesch kationesch Carriären 2 (OCT2). Wéi och ëmmer, Medikamenter Interaktioune vun Empagliflozin mat Medikamenter, déi Substrater fir déi uewe beschriwwen Trägerproteine ​​sinn, gi als onwahrscheinlech ugesinn.

Bewäertung vun Drogeninteraktiounen in vivo. Mat der kombinéierter Benotzung vun Empagliflozin mat aner allgemeng benotzt Drogen, goufen klinesch bedeitend pharmakokinetesch Interaktiounen net beobachtet. D'Resultater vun der farmakokinetescher Studie weisen datt et net néideg ass d'Dosis vum Jardins ® Medikament z'änneren iwwerdeems et mat allgemeng benotzt Drogen benotzt gëtt.

D'Farmakokinetik vum Empagliflozin ännert sech net bei gesonde Fräiwëllege wa se zesumme mat Metformin, Glimepirid, Pioglitazon, Sitagliptin, Linagliptin, Warfarin, Verapamil, Ramipril, Simvastatin, a bei Patienten mat Typ 2 Diabetis benotzt ginn, wa se zesumme mat Torasemoridid ​​a Hydrochlorid Hydrochlorid benotzt ginn.

Mat der kombinéierter Benotzung vun Empagliflozin mat Gemfibrozil, Riffampicin a Probenecid, gouf eng Erhéijung vun der AUC vun Empagliflozin mat 59, 35 respektiv 53%, respektiv bemierkt, dës Ännerungen goufen awer net als klinesch bedeitend bezeechent.

Empagliflozin huet keng klinesch signifikant Effekt op d'Pharmakokinetik vu Metformin, Glimepirid, Pioglitazon, Sitagliptin, Linagliptin, Warfarin, Digoxin, Ramipril, Simvastatin, Hydrochlorothiazid, Torasemid an Oral contraceptives bei gesonde Fräiwëlleger.

Drogen Interaktioun

Et verbessert den diureteschen Effekt vu verschiddenen Diuretiker, wat de Risiko vun Dehydratioun an der arterieller Hypotonie erhéicht. Insulin a Sulfonylurea Derivate kënne Hypoglykämie verursaachen. Mat der kombinéierter Benotzung vum Medikament mam Insulin ass eng Doséierungsreduktioun noutwendeg fir en hypoglycemesche Staat ze vermeiden.D'Drogeninteraktioun vun Empagliflozin an Drogen déi Substrate vun den Isoenzyme sinn, gëtt als Sécherheet geduecht.

Empagliflozin - déi aktiv Zutate a Pëllen, beaflosst net d'pharmakologesch Eegeschafte vun den folgenden Drogen: Metformin, Glimepirid, Pioglitazon, Warfarin, Digoxin, Ramipril, Simvastatin, Hydrochlorothiazid, Torasemide a mëndlech Kontrazeptiva. Mat gläichzäiteger Benotzung mat dësen allgemeng benotzt Medikamenter ass eng Dosisännerung net erfuerderlech.

Jardins Analogs

Um Medikamentmarkt vun der Russescher Federatioun gëtt et nëmmen een Medikament op Basis vun enger Substanz - Empagliflovin. Jardins huet keng zertifizéiert Zertifizéierung. Aner hypoglycemesch Pëllen hunn eng aner aktiv Substanz an der Zesummesetzung a wierken anescht op de mënschleche Kierper. Dës enthalen och:

Jardins - Instruktioune fir ze benotzen, Präis, Bewäertungen an Analoga

Diabetis mellitus gëllt als eng vun den heefegste Pathologien um Planéit. An der Russescher Federatioun leiden ongeféier 10 Millioune Bierger un dëser Krankheet. Vill vun hinnen léiwer dat Medikament Jardins ze benotzen wéinst senger Wierksamkeet.

De laténgeschen Numm ass Jardiance. INN Medikament: Empagliflozin (Empagliflozin).

Jardins huet en antidiabetesche Effekt.

ATX Klassifikatioun: A10BK03.

D'Medizin ass verfügbar a Form vu soluble Beschichtete Pillen. 1 Tablet enthält 25 oder 10 mg Empagliflozin (déi aktiv Zutat). Aner Artikelen:

• talkum Puder
• Titan Dioxid
• giel Eisenoxid (Dye),
• laktosemonohydrat,
• Hyprolose
• cellulose Mikrokristaller.

D'Medizin ass verfügbar a Form vu soluble Beschichtete Pillen.

Tabletten ginn a Blieder vun 10 Stéck verpackt. 1 Këscht enthält 1 oder 3 Blieder.

Mat Suergfalt

D'Medizin gëtt virsiichteg verschriwwen wann:

• niddreg secretory Aktivitéit vun Zellen lokaliséiert an der Bauchspaicheldrüs,
• Kombinatioun mat Sulfonylurea an Insulinderivaten,
• gastrointestinal Krankheeten mat däitleche Flëssegkeet Verloscht,
• am Alter.

Doséierung an Administratioun

Pillen ginn oralt geholl. Déi initial Doséierung ass 10 mg 1 Zäit pro Dag. Wann dëse Betrag vun der Medizin net fäeg ass glycemesch Kontroll ze liwweren, da geet d'Dosis op 25 mg erop. Déi maximal Doséierung ass 25 mg / Dag.

Pillen ginn oralt geholl.

D'Benotzung vu Pëllen ass net un der Zäit vum Dag oder un der Nahrungsaufnahme gebonnen. Et ass ongewollt fir 1 Dag eng duebel Dosis ze maachen.

Diabetis Behandlung vu Jardins

Klinesch Studien hu bewisen datt d'Medikamenter déi a Fro ass dat eenzegt Medikament fir d'Behandlung vun Diabetis mellitus (Typ II), an deem d'Risike fir d'Entstoe vu CVD Krankheeten an Mortalitéitsraten aus esou Pathologien miniméiert ginn. Et ass verbueden d'Medizin ze benotzen fir Patiente mat Typ 1 Diabetis.

Testimonialen vun Dokteren a Patienten iwwer de Jardins

D'Galina Aleksanina (Therapeut), 45 Joer, Sankt Petersburg.

Eng sécher Recours déi keng Nebenwirkungen verursaacht (a menger Praxis). Déi héich Käschte si voll gerechtfäerdegt duerch d'pharmakologesch Aktivitéit vum Medikament. De Placebo-Effekt ass komplett ausgeschloss. Zousätzlech huet hien an Russland keng Analoga, an ähnlech Drogen handelen anescht.

Anton Kalinkin, 43 Joer, Voronezh.

De Tool ass gutt. Ech, als Diabetiker mat Erfahrung, sinn komplett zefridden mat senger Handlung. Déi wichtegst Saach ass d'Instruktioune fir de Gebrauch suergfälteg ze studéieren. Nëmmen an dësem Fall kënne Säit Effekter vermeit ginn, wat perséinlech an der Praxis verifizéiert gëtt. Ënnert de Mängel kann een nëmmen d'Héichkäschten ënnerscheeden an d'Tatsaach datt d'Drogen net an all Apdikten verkaaft ginn.

Jardins: Instruktioune fir de Gebrauch

Pharmakodynamik

Empagliflozin ass e reversiblen, héich aktiven, selektiven a kompetitive Inhibitor vum Typ 2 Natrium-ofhängeg Glukosentransporter mat der Konzentratioun déi néideg ass fir 50% vun der Enzymaktivitéit (IC50) vun 1,3 nmol ze inhibitéieren.

D'Selektivitéit vum Empagliflozin ass 5.000 Mol méi héich wéi d'Selektivitéit vum Typ 1 Natrium-ofhängeg Glukosentransporter, verantwortlech fir d'Absorptioun vu Glukos am Darm. Zousätzlech gouf et fonnt datt Empagliflozin héich Selektivitéit fir aner Glukosentransporter, déi verantwortlech fir Glukoshomeostasis a verschiddenen Tissue sinn.

Den natriumabhängegen Typ 2 Glukosentransporter ass den Haapttransportprotein verantwortlech fir d'Reabsorption vu Glukos aus der renaler Glomeruli zréck an d'Blutt. Empagliflozin verbessert glykemesch Kontroll bei Patienten mat Typ 2 Diabetis mellitus (T2DM) andeems d'Nier Glukosreabsorption reduzéiert gëtt.

D'Quantitéit u Glukose, déi duerch den Nier mat dësem Mechanismus secretéiert gëtt, hänkt vun der Konzentratioun vu Glukos am Blutt an der glomerularer Filtratiounsquote of (GFR) Inhibitioun vun der natriumabhängeger Carrière vun Typ 2 Glukos bei Patienten mat Typ 2 Diabetis an Hyperglykämie féiert zur Eliminatioun vun Iwwerschoss vu Glukos duerch d'Nieren.

An de klineschen Studien huet et fonnt datt bei Patienten mat Typ 2 Diabetis d'Ausgrenzung vun Glukos duerch d'Nieren direkt erhéicht gouf nodeems déi éischt Dosis Empagliflozin benotzt gouf, dësen Effekt fir 24 Stonnen weider.

D'Erhéijung vun der Exkretioun vu Glukos duerch d'Nieren ass weider bis un d'Enn vun der 4-Wochen Behandlungsperiod, mat Empagliflozin an enger Dosis vu 25 mg eemol am Dag, am Duerchschnëtt, ongeféier 78 g / Dag. Bei Patienten mat Typ 2 Diabetis, erhéicht Erhéijung vun der Glukosekreterung duerch d'Nieren zu enger direkter Ofsenkung vun der Plasma Glukosekonzentratioun.

Empagliflozin reduzéiert d'Konzentratioun vu Glukos am Bluttplasma souwuel am Fall vum Fasten an nom Iessen. Den net-Insulin-ofhängegen Mechanismus vun der Handlung vum Empagliflozin dréit zu engem niddrege Risiko vun der méiglecher Entwécklung vu Hypoglykämie. Den Effekt vum Empagliflozin hänkt net vum funktionnellen Zoustand vun de Bauchspaicheldrüs Beta Zellen an dem Insulin Metabolismus of.

De positiven Effekt vum Empagliflozin op surrogat Markéierer vun Beta Zellfunktioun, dorënner den HOMA-? Index, gouf bemierkt (Modell fir d'Bewäertung vun Homeostasis-B) an de Verhältnis vu Proinsulin mam Insulin. Zousätzlech verursaacht zousätzlech Eliminatioun vun Glukos duerch d'Nieren e Verloscht vu Kalorien, wat begleet gëtt duerch eng Ofsenkung vum Volume vun Adiposewebe an e Réckgang am Kierpergewiicht. Glucosuria beobachtet während der Notzung vun Empagliflozin ass begleet vun enger liicht Erhéijung vun der Diuresis, wat zu enger moderater Ofsenkung vum Blutdrock bäidroe kann.

An klineschen Studien wou Empagliflozin als Monotherapie benotzt gouf, Kombinatiounstherapie mat Metformin, Kombinatiounstherapie mat Metformin a Sulfonylurea Derivate, Kombinatiounstherapie mat Metformin am Verglach zum glimepiride, Kombinatiounstherapie mat Pioglitazon +/- Metformin, als Kombinatiounstherapie mat engem Dipeptidyl Peptid Inhibitor 4 (DPP-4), metformin +/- anert hypoglycemescht mëndlecht Medikament, a Form vu Kombinatiounstherapie mat Insulin, war et statistesch bedeitend menger Ofsenkung vu glycosyléierte HbAlc Hämoglobin an Ofsenkung vun der fastener Plasma Glukosekonzentratioun.

D'Farmakokinetik vum Empagliflozin gouf ëmfaassend an gesonde Benevolen an an Patienten mat Typ 2 Diabetis studéiert.

No mëndlecher Verwaltung gouf empagliflozin séier absorbéiert, déi maximal Konzentratioun vun Empagliflozin am Bluttplasma (Cmax) gouf no 1,5 Stonnen erreecht. Dunn ass d'Konzentratioun vum Empagliflozin am Plasma an zwou Phasen erofgaang.

Nom Empagliflozin krut d'Moyenne Beräich ënner der Konzentratiouns-Zäitkurve (AUC) während enger Steigerungs-Plasma Konzentratioun 4740 nmol x h / l, an Cmax - 687 nmol / l. D'Farmakokinetik vum Empagliflozin bei gesonde Fräiwëlleger an an Patienten mat Typ 2 Diabetis waren allgemeng ähnlech.

Iessen huet keen klinesch signifikanten Effekt op d'Pharmakokinetik vun Empagliflozin.

D'Verdeelungsvolumen während enger Steigerungsplasma Konzentratioun war ongeféier 73,8 Liter. No mëndlecher Verwaltung vu gesonde Fräiwëlleger vun der Markéierter Empagliflozin 14C war Plasma-Proteinbindung 86%.

Den Haaptwee vum Empagliflozin Metabolismus bei Mënschen ass Glucuronidatioun mat der Participatioun vun Uridin-5'-Diphosfo-Glucuronosyltransferasen UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 an UGT1A9. Déi heefegst detektéiert Metabolite vun Empagliflozin sinn dräi Glucuron Konjugaten (2-0, 3-0 a 6-0 Glucuroniden). De systemesche Effekt vun all Metabolit ass kleng (manner wéi 10% vum ganzen Effekt vun Empagliflozin).

D'Eliminatiouns Hallefdauer war ongeféier 12,4 Stonnen. Am Fall vun der Verwäertung vun Empagliflozin eemol am Dag gouf eng stabil Plasma Konzentratioun no der fënnefter Dosis erreecht.

No mëndlecher Verwaltung vum geprägten Empagliflozin 14C bei gesonde Fräiwëlleger, ass ongeféier 96% vun der Dosis ausgeschloss (duerch den Darm 41% an d'Nieren 54%). Duerch den Darm ass dat meescht vun der etikettéierter Medikament onverännert ausgedeelt.

Nëmme d'Halschent vum labeléierte Medikament gouf onverännert vun den Nieren ausgeschloss. Pharmakokinetik a speziellen Patientpopulatiounen

Behënnerte Nierfunktioun

Bei Patienten mat mild, moderéierter a schwéierer Nieralfehler (30 https: //apteka.103.xn--p1ai/jardins-13921690-instruktsiya/

Jardins ™ Pëllen 10 mg 30 Stéck

Jardins® ass net recommandéiert fir Patiente mat Typ 1 Diabetis a fir d'Behandlung vun diabetescher Ketoacidose.

Mat der Verwäertung vun Typ 2 Glukosetransporterinhibitoren, dorënner Empagliflozin, goufen rare Fäll vun diabetescher Ketoacidose gemellt. An e puer vun dëse Fäll waren d'Manifestatiounen atypesch an ausgedréckt als moderéiert Erhéijung vun der Bluttzockerkonzentratioun (net méi wéi 14 mmol / L (250 mg / dl)).

De Risiko fir diabetesch Ketoacidose z'entwéckelen sollt berécksiichtegt ginn am Fall vun der Erscheinung vu nonspezifesche Symptomer wéi Iwwelzegkeet, Erbriechen, Mangel un Appetit, Bauchschmerz, schwéierem Duuscht, kuerz Otem, Desorientéierung, onmotivéiert Middegkeet oder Schléifkeet. Wann esou Symptomer sech entwéckelen, sollten d'Patienten direkt fir Ketoacidose ënnersicht ginn, egal vu Bluttzockerkonzentratioun. D'Benotzung vum Medikament Jardins® soll gestoppt oder suspendéiert ginn bis d'Diagnos ass etabléiert.

E méi héicht Risiko fir diabetesch Ketoacidose z'entwéckelen ass méiglech bei Patienten op enger ganz niddereger Kohlenhydrat Diät, Patienten mat schwéieren Dehydratioun, Patienten mat enger Geschicht vu Ketoacidose, oder Patiente mat enger gerénger geheime Aktivitéit vu pankreatesche ß-Zellen. Bei esou Patienten soll de Jardins® mat Vorsicht gebraucht ginn. Virsiichteg ass erfuerderlech wann Dir d'Dosis Insulin reduzéiert.

Jardins® an engem 10 mg Tablet enthält 162,5 mg Laktose, mat enger Doséierung vu 25 mg enthält 113 mg Laktose, dofir sollt d'Drogen net bei Patienten mat rare hereditäre Stéierunge wéi Laktasemangel, Laktosintoleranz, Glukos-Galaktose Malabsorption benotzt ginn.

Klinesch Studien hu gewisen datt d'Behandlung mat Empagliflozin net zu enger Erhéijung vum kardiovaskuläre Risiko féiert. D'Benotzung vun Empagliflozin an enger Dosis vu 25 mg féiert net zu enger Verlängerung vum QT-Intervall.

Mat der kombinéierter Benotzung vum Medikament Jardins® mat Sulfonylureaderivaten oder mat Insulin, kann eng Dosisreduktioun vu Sulfonylurea / Insulinderivater noutwendeg sinn wéinst dem Risiko fir Hypoglykämie.

Empagliflozin gouf net a Kombinatioun mat Glukagon-ähnlechen Peptid-1 Analoga (GLP-1) studéiert.

D'Effektivitéit vum Medikament Jardins® hänkt vun der Funktioun vun den Nieren of, dofir ass et recommandéiert d'Funktioun vun den Nieren virun hirem Rendez-vous ze kontrolléieren a periodesch während der Behandlung (op d'mannst 1 Zäit d'Joer), souwéi virum Termin vun der geleeëntlecher Therapie, déi negativ Nierfunktioun kann auswierken. D'Benotzung vum Medikament bei Patienten mat Nierenausfall (GFR ass net recommandéiert