Analogen vum Medikament vildagliptin * metformin * (vildagliptin * metformin *)

Oral hypoglycemesch Medikament. Vildagliptin - e Vertrieder vun der Klass vu Stimulanzer vum isoléierte Apparat vun der Bauchspaicheldrüs, hemmt selektiv en Enzym Dipeptidyl-Peptidase-4 (DPP-4). Déi schnell a komplett Inhibitioun vun der DPP-4 Aktivitéit (> 90%) bewierkt eng Erhéijung vu béide a Liewensmëttel-stimuléierte Sekretioun vum Typ 1 Glukagon-ähnlecht Peptid (GLP-1) a Glukos-ofhängeg Insulinotropesch Polypeptid (HIP) vum Darm an déi systemesch Zirkulatioun am ganzen Dag.

D'Konzentratioune vu GLP-1 an HIP erhéijen, vildagliptin bewierkt eng Erhéijung vun der Empfindlechkeet vun den Bauchspeicheldrüs-ß-Zellen fir Glukos, wat zu enger Verbesserung vun der Glukos-ofhängeger Insulinsekretioun féiert.

Wann Dir Vildagliptin an enger Dosis vu 50-100 mg pro Dag bei Patienten mat Typ 2 Diabetis mellitus benotzt, gëtt eng Verbesserung vun der Funktioun vu pancreatesche β-Zellen bemierkt. De Grad vun der Verbesserung vun der Funktioun vun β-Zellen hänkt vum Grad vun hirem initialen Schued of, sou datt bei Individuen net ënner Diabetis mellitus leiden (mat normaler Plasma Glukos), stimuléiert Vildagliptin keen Insulinsekretioun a reduzéiert net Glukos.

Mat der Erhéijung vun der Konzentratioun vum endogene GLP-1 erhéicht de Vildagliptin d'Sensibilitéit vun α-Zellen op Glukos, wat zu enger Verbesserung vun der Glukos-ofhängeger Reguléierung vun der Glukagon Sekretioun féiert. Eng Ofsenkung vum Niveau vum Iwwerschoss vun der Glukagon während de Moolzechten, féiert zu engem Réckgang an Insulinresistenz.

Eng Erhéijung am Verhältnis vun Insulin / Glukagon géint den Hannergrond vun Hyperglykämie, wéinst enger Erhéijung vun de Konzentratioune vu GLP-1 an HIP, verursaacht eng Ofsenkung vun der Glukoseproduktioun vun der Liewer souwuel an der prandialer Period an nom Iessen, wat zu enger Ofsenkung vun der Konzentratioun vu Glukos am Bluttplasma féiert.

Zousätzlech, géint den Hannergrond vun der Notzung vu vildagliptin, gëtt eng Ofsenkung vum Niveau vun de Lipiden am Bluttplasma bemierkt, awer ass dësen Effekt net mat sengem Effekt op GLP-1 oder HIP an enger Verbesserung vun der Funktioun vu pancreatesche β-Zellen assoziéiert.

Et ass bekannt datt eng Erhéijung vun GLP-1 d'Gaalteleidelung verlangsamt ka ginn, awer dësen Effekt gëtt net mat der Verwäertung vu Vildagliptin beobachtet.

Wann Dir Vildagliptin bei 5795 Patiente mat Typ 2 Diabetis mellitus fir 12 bis 52 Wochen als Monotherapie oder a Kombinatioun mat Metformin, Sulfonylurea Derivaten, Thiazolidinedion oder Insulin benotzt, gëtt eng bedeitend laangfristeg Ofsenkung vun der Konzentratioun vu glycéiertem Hämoglobin (HbA1c) a fasting Bluttzocker bemierkt.

Wann eng Kombinatioun vu Vildagliptin a Metformin als initial Therapie fir Patiente mat Typ 2 Diabetis mellitus benotzt gouf, gouf eng Dosis-ofhängeg Ofsenkung vun HbA1c a Kierpergewiicht iwwer 24 Wochen observéiert am Verglach mat Monotherapie mat dësen Drogen. Fäll vu Hypoglykämie waren minimal a béid Behandlungsgruppen.

An enger klinescher Studie déi vildagliptin mat enger Dosis vun 50 mg eemol am Dag fir 6 Méint mat Patienten mat Typ 2 Diabetis mellitus a Kombinatioun mat moderéierter Nieralfehler (GFR> 30 bis 1500 mg) a Kombinatioun mat glimepiride (> 4 mg /) benotzt An engem klineschen Test huet den HbA1c Niveau statistesch däitlech vun 0,76% erofgeholl (Baseline - Duerchschnëtt 8,8%).

Pharmakokinetik

Vildagliptin ass séier absorbéiert duerch Entéierung mat enger absoluter Bioverfügbarkeet vun 85%. Am therapeutesche Dosisbereich ass d'Erhéijung vum Cmax vum Vildagliptin am Plasma an AUC bal direkt proportional zu der Erhéijung vun der Dosis vum Medikament.

Nom Ofhuele vun engem eidle Mo, ass d'Zäit fir Cmax vum Vildagliptin am Bluttplasma z'erreechen 1 h 45 min. Mat der simultaner Innahm mam Iessen fällt d'Absorptiounsquote vum Medikament liicht of: et gëtt eng Ofsenkung vum Cmax ëm 19% an eng Erhéijung vun der Zäit wann et 2 Stonnen 30 Minutten erreecht. D'Iessen huet awer keen Afloss op d'Absorptiounsgrad an den AUC.

D'Verbindung vu Vildagliptin zu Plasmaproteine ​​ass niddreg (9,3%). De Medikament ass gläichwäerteg tëscht Plasma a roude Bluttzellen verdeelt. D'Verdeelung vu Vildagliptin geschitt viraussiichtlech extravaskulär, Vd am Gläichgewiicht no der IV Verwaltung ass 71 L.

Biotransformation ass d'Haaptstrooss fir d'Ausgrenzung vu Vildagliptin. Am mënschleche Kierper gëtt 69% vun der Dosis vum Medikament ëmgewandelt. D'Haaptmetabolit - LAY151 (57% vun der Dosis) ass pharmakologesch inaktiv an ass e Produkt vun der Hydrolyse vum Cyano Komponent. Ongeféier 4% vun der Dosis vum Medikament ënnerleien Amide Hydrolyse.

An experimentellen Studien gëtt e positiven Effekt vun DPP-4 op der Hydrolyse vum Medikament bemierkt. Vildagliptin ass net metaboliséiert mat der Participatioun vun Zytochrom P450 Isoenzymen. Vildagliptin ass keen Substrat vun CYP450 Isoenzymen, hemmt net an induzéiert net Zytochrom P450 Isoenzymen.

No der Entéierung vum Medikament gëtt ongeféier 85% vun der Dosis duerch d'Nieren ausgeschloss an 15% duerch den Darm, d'Nieren excretion vun onverännert Vildagliptin ass 23%. T1 / 2 no mëndlecher Verwaltung ass ongeféier 3 Stonnen, onofhängeg vun der Dosis.

Geschlecht, Kierpermass Index, an Ethnie beaflossen net d'Pharmakokinetik vu Vildagliptin.

Indikatiounen fir d'Benotzung vum Medikament GALVUS

Typ 2 Diabetis mellitus:

• als Monotherapie a Kombinatioun mat Diättherapie an Übung,
• a Kombinatioun mat Metformin als initial Medikamententerapie mat net genuch Effektivitéit vun der Diättherapie an der Ausübung,
• als Deel vun enger Zwee-Komponent Kombinatiounstherapie mat Metformin, Sulfonylurea Derivaten, Thiazolidinedione oder mat Insulin am Fall vun ineffektiver Diättherapie, Übung a Monotherapie mat dësen Drogen,
• als Deel vun enger Triple Kombinatiounstherapie: a Kombinatioun mat Sulfonylurea Derivaten a Metformin bei Patienten, déi virdru mat Sulfonylurea Derivate a Metformin behandelt goufen géint en Hannergrond vun der Diät an der Ausübung an déi net eng adäquat glycemesch Kontroll erreecht hunn,
• als Deel vun Triple Kombinatiounstherapie: a Kombinatioun mat Insulin a Metformin bei Patienten déi virdru Insulin a Metformin op engem Hannergrond vun der Diät an der Ausübung kritt hunn an déi net adäquat glycemesch Kontroll erreecht hunn.

Doséierungsregime

Galvus gëtt mëndlech geholl, onofhängeg vun der Nahrungsaufnahme.

D'Doséierungsregime vum Medikament soll individuell ausgewielt ginn ofhängeg vun der Effektivitéit an Tolerabilitéit.

D'recommandéiert Dosis vum Medikament während Monotherapie oder als Deel vun enger Zwee-Komponent Kombinatiounstherapie mat Metformin, Thiazolidindion oder Insulin (a Kombinatioun mat Metformin oder ouni Metformin) ass 50 mg oder 100 mg pro Dag. Bei Patienten mat enger méi schaarferer Typ 2 Diabetis déi Behandlung mat Insulin kréien, gëtt Galvus mat enger Dosis vun 100 mg pro Dag empfohlen.

D'recommandéiert Dosis Galvus als Deel vun enger Triple Kombinatiounstherapie (vildagliptin + sulfonylurea Derivate + Metformin) ass 100 mg pro Dag.

Eng Dosis vu 50 mg pro Dag sollt an enger Dosis moies verschriwwen ginn. Eng Dosis vun 100 mg pro Dag sollt 50 mg 2 Mol am Dag moies an owes verschriwwen ginn.

Wann Dir als Deel vun enger Zwee-Komponent Kombinatiounstherapie mat Sulfonylurea Derivate benotzt gëtt, ass d'recommandéiert Dosis vu Galvus 50 mg 1 Zäit pro Dag moies. Wann a Kombinatioun mat Sulfonylurea-Derivate verschriwwen ass, war d'Effektivitéit vun der Drogenherapie bei enger Dosis vun 100 mg pro Dag ähnlech wéi déi bei enger Dosis vun 50 mg pro Dag. Mat net genuch klineschen Effekt géint den Hannergrond vum Gebrauch vun der maximal empfohlener Dagesdosis vun 100 mg, fir eng besser Kontroll vu Glycemie, ass zousätzlech Rezept vun aneren hypoglykemesche Medikamenter méiglech: Metformin, Sulfonylurea Derivaten, Thiazolidinedione oder Insulin.

Bei Patienten mat mëttlerem schiedlechen Nieren- an Hepatsfunktioun ass d'Doséierung Upassung net erfuerderlech. Bei Patienten mat moderéierter oder schwéierer Nedsfunktioun mat Nierfunktioun (inklusiv der terminaler Etapp vu chronesche Nierenausfall op der Hämodialyse), sollt d'Droge mat enger Dosis vu 50 mg eemol am Dag benotzt ginn.

An eelere Patienten (> 65 Joer) ass keng Korrektioun vum Galvus Doséierungsregime noutwendeg.

Well et keng Experienz mat der Verwäertung vum Medikament bei Kanner a Jugendlecher ënner 18 Joer gëtt, ass et net ze recommandéieren dat Medikament an dëser Kategorie vu Patienten ze benotzen.

Nebenwirkung

Wann Dir Galvus als Monotherapie benotzt oder a Kombinatioun mat aner Medikamenter, war d'Majoritéit vun de negativ Reaktiounen mëll, temporär, an erfuerderlech keng Stéierung vun der Therapie. Keng Korrelatioun gouf tëscht der Frequenz vun de negativ Reaktiounen an dem Alter, Geschlecht, Ethnie, Dauer vun der Notzung oder Doséierungsregime fonnt.

D'Heefegkeet vun angioedema wärend der Behandlung mat Galvus war> 1/10 000, 3 × VGN) war 0,2% respektiv 0,3%, respektiv (am Verglach mat 0,2% an der Kontrollgrupp). Erhéigunge vun der Aktivitéit vu Liewerzyme sinn an deene meeschte Fäll asymptomatesch waren, hunn net weidergaangen a goufen net vu cholestatesche Verännerunge oder Geiss begleet.

Bestëmmung vun der Frequenz vun de negativ Reaktiounen: ganz dacks (> 1/10), dacks (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, 2,5 Mol méi héich wéi VGN).

Zënter d'Erfahrung vu Galvus bei Patienten mat Endstadium Nieralfehler op der Hämodialyse limitéiert ass, ass et recommandéiert dat Medikament mat Virsiicht an dëser Kategorie Patienten verschriwwen ze ginn.

D'Benotzung vum Medikament GALVUS während der Schwangerschaft a Laktatioun

Et ginn net genuch Daten iwwer d'Benotzung vu Galvus bei schwangeren Fraen, an dofir sollt d'Droge net während der Schwangerschaft benotzt ginn. Zu Fäll vu schiedleche Glukosemetabolismus bei schwangeren Fraen ass et e erhéicht Risiko fir kongenital Anomalien z'entwéckelen, souwéi d'Frequenz vun neonataler Morbiditéit a veruerteelt.

An experimentellen Studien, wa se an Dosen 200 Mol méi héich wéi virgeschriwwe ginn, huet dat Medikament keng Fruchtbarkeet a fréi Entwécklung vum Embryo verursaacht an huet keen teratogenen Effekt op de Fetus ausgeübt.

Well et net bekannt ass ob vildagliptin a Mënschemëllech ausgeschloss ass, sollt de Galvus net während der Laktatioun benotzt ginn.

Speziell Instruktiounen

Zënter, a seltenen Fäll, huet d'Benotzung vu vildagliptin eng Erhéijung vun der Aktivitéit vun Aminotransferasen gewisen (normalerweis ouni klinesch Manifestatiounen), ier de Rendez-vous vum Galvus, souwéi regelméisseg am éischte Joer vun der Behandlung mam Medikament (1 Zäit an 3 Méint), ass et recommandéiert déi biochemesch Parameter vun der Liewerfunktioun ze bestëmmen. Wann de Patient eng erhéngte Aktivitéit vun Aminotransferasen huet, sollt dëst Resultat vun enger zweeter Etude bestätegt ginn, a regelméisseg déi biochemesch Parameter vun der Leberfunktioun bestëmmen bis se normaliséieren. Wann d'Aktivitéit vun AST oder ALT 3 Mol méi héich ass wéi VGN (wéi duerch widderholl Studien bestätegt), ass et recommandéiert d'Droge ze annuléieren.

Mat der Entwécklung vu Geissgewënn oder aner Zeeche vun enger schlechter Leberfunktioun wärend der Benotzung vum Galvus, sollt d'Drogentherapie direkt gestoppt ginn. No der Normaliséierung vun der Leberfunktiounsindikatoren, kann d'Drogenbehandlung net weidergefouert ginn.

Wann néideg, Insulintherapie Galvus gëtt nëmme a Kombinatioun mat Insulin benotzt. D'Medikamenter sollten net bei Patienten mat Typ 1 Diabetis mellitus oder fir d'Behandlung vun Diabetiker Ketoacidose benotzt ginn.

Iwwerdosis

Galvus ass gutt toleréiert wann se an enger Dosis bis 200 mg pro Dag verwaltet ginn.

Symptomer: wann Dir d'Drogen mat enger Dosis vu 400 mg pro Dag benotzt, kënne Muskelschmerz beobachtet ginn, selten, Lunge a transient Parästhesie, Féiwer, Schwellung an eng transient Erhéijung vun der Lipaskonzentratioun (2 Mol méi héich wéi VGN). Mat enger Erhéijung vun der Dosis Galvus op 600 mg pro Dag ass d'Entwécklung vun Ödemer vun den Extremitéiten mat Parästhesien an eng Erhéijung vun der Konzentratioun vu CPK, ALT, C-reaktive Protein a Myoglobin méiglech. All Symptomer vun enger Iwwerdosis a Verännerunge vun de Laborparameter verschwannen no der Entféierung vum Medikament.

Behandlung: Entfernung vum Medikament aus dem Kierper duerch Dialyse ass onwahrscheinlech. Wéi och ëmmer, d'Haapt hydrolytesch Metabolit vu Vildagliptin (LAY151) kann aus dem Kierper duerch Hämodialyse geläscht ginn.

Drogen Interaktioun

Galvus huet e wéineg Potenzial fir Drogeninteraktioun.

Zënter datt de Galvus keen Substrat vun den Zytochrom P450 Enzymen ass, an och net hemmt oder induzéiert dës Enzyme, ass d'Interaktioun vu Galvus mat Medikamenter déi Substrater, Inhibitoren oder Inducéierer vun der P450 sinn. Mat der simultaner Notzung vu vildagliptin beaflosst och net de metabolesche Taux vun Drogen déi Substrate vun Enzymen sinn: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 a CYP3A4 / 5.

Klinesch bedeitend Interaktioun vum Medikament Galvus mat den Drogen déi meescht dacks an der Behandlung vun Typ 2 Diabetis mellitus benotzt (glibenclamid, pioglitazon, metformin) oder eng schmuel therapeutesch Gamme (Amlodipin, Digoxin, Ramipril, Simvastatin, Valsartan, Warfarin) ass net etabléiert.

Beschreiwung vun der Medikament

Vildagliptin * + Metformin * (Vildagliptin * + Metformin *) - Pharmakodynamik

D'Kompositioun vum Medikament Vildagliptin * + Metformin * (Vildagliptin * + Metformin *) enthält zwee hypoglycemesch Agenten mat ënnerschiddleche Handlungsmechanismen: vildagliptin, wat zu der Klass vun Dipeptidyl-Peptidase-4 Inhibitoren (DPP-4) gehéiert, a Metformin (a Form vun Hydrochlorid), e Vertrieder vum An. D'Kombinatioun vun dësen Komponenten erlaabt Iech d'Konzentratioun vu Bluttzocker bei Patienten mat Typ 2 Diabetis 24 Stonnen méi effektiv ze kontrolléieren.

Vildagliptin, e Vertrieder vun der Klass vu Stimulatoren vum isoléierten Apparat vun der Bauchspaicheldrüs, hemmt selektiv den Enzym DPP-4, deen zerstéiert Typ 1 Glukagonähnlech Peptid (GLP-1) a Glukos-ofhängeg Insulinotropesch Polypeptid (HIP). Metformin reduzéiert d'Produktioun vun Glukos duerch d'Liewer, reduzéiert d'Absorptioun vu Glukos am Darm a reduzéiert d'Insulinresistenz andeems d'Upangen an d'Notzung vu Glukos duerch periphere Stoffer verbessert.

Metformin induzéiert intrazellular Glykogensynthese andeems hien op Glykogen Synthetase handelt a verbessert Glukosentransport duerch bestëmmte Membran Glukosetransporterproteine ​​(GLUT-1 a GLUT-4).

Déi séier a komplett Hemmung vun der DPP-4 Aktivitéit nom Vildagliptin verursaacht eng Erhéijung vu béide a Liewensmëttel-stimuléierte Sekretioun vun GLP-1 an HIP vum Darm an d'systemesch Zirkulatioun am ganzen Dag.

D'Konzentratioun vu GLP-1 an HIP erhéijen, vildagliptin verursaacht eng Erhéijung vun der Empfindlechkeet vun den Bauchspeicheldrüs-B-Zellen fir Glukos, wat zu enger Verbesserung vun der Glukos-ofhängeger Insulinsekretioun féiert. De Grad vun der Verbesserung vun der Funktioun vun β-Zellen hänkt vum Grad vun hirem initialen Schued of, also an Individuen ouni Diabetis mellitus (mat enger normaler Konzentratioun vu Glukos am Bluttplasma), stimuléiert Vildagliptin keen Insulinsekretioun a reduzéiert keng Glukosekonzentratioun.

Mat der Erhéijung vun der Konzentratioun vum endogene GLP-1 erhéicht de Vildagliptin d'Sensibilitéit vun β Zellen fir Glukos, wat zu enger Verbesserung vun der Glukosofhängeger Reguléierung vun der Glukagon Sekretioun féiert. Eng Ofsenkung vun der erhéijen Glukagon Konzentratioun nom Iessen, féiert zum Schluss eng Ofsenkung vun Insulinresistenz.

Eng Erhéijung am Verhältnis Insulin / Glukagon géint den Hannergrond vun der Hyperglykämie, wéinst enger Erhéijung vun der Konzentratioun vu GLP-1 an HIP, verursaacht eng Ofsenkung vun der Glukoseproduktioun vun der Liewer souwuel während an nom Iessen, wat zu enger Ofsenkung vun der Konzentratioun vu Glukos am Bluttplasma féiert.

Zousätzlech gouf mat der Verwäertung vu Vildagliptin eng Ofsenkung vun der Konzentratioun vu Lipiden am Bluttplasma no engem Iessen bemierkt. Dësen Effekt ass awer net mat sengem Effekt op GLP-1 oder HIP an enger Verbesserung vun der Funktioun vun pancreatic Inselenzellen assoziéiert. Et ass bekannt datt eng Erhéijung vun der Konzentratioun vu GLP-1 kann zu enger méi lues Eidelung vum Magen féieren, Allerdéngs, géint den Hannergrond vum Gebrauch vu vildagliptin, dësen Effekt gëtt net beobachtet.

Wann Dir Vildagliptin bei 5759 Patiente mat Typ 2 Diabetis mellitus fir 52 Wochen an der Monotherapie oder a Kombinatioun mat Metformin, Sulfonylurea Derivate, Thiazolidinedione oder Insulin benotzt, gouf eng bedeitend laangfristeg Ofsenkung vun der Konzentratioun vu glycéiertem Hämoglobin (HbA1c) a fasting Bluttzocker bemierkt.

Metformin verbessert d'Glukosetoleranz bei Patienten mat Typ 2 Diabetis andeems d'Plasma-Glukosekonzentratioune souwuel virun an nom Iessen senken.

Am Géigesaz zu Sulfonylurea-Derivate verursaacht Metformin keng Hypoglykämie bei Patienten mat Typ 2 Diabetis mellitus oder bei gesonde Individuen (ausser a speziellen Fäll). Therapie mat der Medikament féiert net zu der Entwécklung vun Hyperinsulinemie. Mat der Benotzung vu Metformin ännert sech Insulinsekretioun net, wärend d'Konzentratioun vum Insulin a Plasma op engem eidle Magen a während dem Dag kann erofgoen.

Wann Dir Metformin benotzt, gëtt e positiven Effekt op de Stoffwiessel vu Lipoproteine ​​bemierkt: eng Ofsenkung vun der Konzentratioun vum Gesamt Cholesterin, Cholesterol vun der gerénger Dicht Lipoproteine ​​an Triglyceriden, net verbonne mam Effekt vum Medikament op d'Konzentratioun vu Glukos am Bluttplasma.

Wann Dir Kombinatiounstherapie mat Vildagliptin a Metformin an deegleche Dosen vun 1.500-3.000 mg Metformin a 50 mg Vildagliptin 2 Mol / Dag fir 1 Joer benotzt, gouf eng statistesch bedeitend persistent Ofsenkung vun der Bluttzockerkonzentratioun beobachtet (bestëmmt duerch eng Ofsenkung vun HbA1c) an eng Erhéijung vum Undeel vun de Patienten mat enger Ofsenkung D'HbA1c Konzentratioun war net manner wéi 0,6-0,7% (am Verglach mat der Grupp vu Patienten déi weider nëmmen Metformin kritt hunn).

Bei Patienten, déi eng Kombinatioun vu Vildagliptin a Metformin kréien, gouf eng statistesch bedeitend Ännerung vum Kierpergewiicht am Verglach mam initialen Staat net observéiert. 24 Woche nom Start vun der Behandlung, a Gruppen vu Patienten, déi vildagliptin a Kombinatioun mat Metformin kréien, gouf et e Réckgang am systoleschen an diastolesche Blutdrock bei Patienten mat arterieller Hypertonie.

Wann eng Kombinatioun vu vildagliptin a Metformin als initial Behandlung fir Patiente mat Typ 2 Diabetis mellitus benotzt gouf, gouf eng Dosis-ofhängeg Ofsenkung vun den HbA1c Wäerter iwwer 24 Wochen observéiert am Verglach mat Monotherapie mat dësen Drogen. Fäll vu Hypoglykämie waren minimal a béid Behandlungsgruppen.

Wann Dir Vildagliptin (50 mg 2 Mol / Dag) gläichzäiteg mat / ouni Metformin a Kombinatioun mat Insulin (Duerchschnëttsdosis vun 41 PIECES) bei Patienten an engem klineschen Test benotzt, war den HbA1c Indikator statistesch signifikant vun 0,72% reduzéiert (initial Indikator, en Duerchschnëtt vun 8,8%). D'Heefegkeet vun Hypoglykämie bei de behandelte Patienten war vergläichbar mat der Heefegkeet vun Hypoglykämie an der Placebo Grupp.

Wann Dir Vildagliptin (50 mg 2 Mol / Dag) gläichzäiteg mat Metformin (> 1500 mg) a Kombinatioun mat Glimepirid (> 4 mg pro Dag) bei Patienten an engem klineschen Prozess benotzt, ass den HbA1c Indikator statistesch signifikant vun 0,76% erofgaang (vun engem Duerchschnëttsniveau vun 8,8%) An.

Lëscht vun Analoga

Doséierung Form:

filmschichtete Pëllen

1 Film-Beschichtete Tablet enthält:
aktive Substanzen: vildagliptin 50,0 mg a Metforminhydrochlorid 500,0 mg, 850,0 mg oder 1000,0 mg,
Huelstoffer: hyprolose, Magnesiumstearat, Hypromellose, Titandioxid (E 171), Macrogol 4000, Talk, giel Eisenoxid (E 172).
50 mg + 500 mg filmbeschichtete Pëllen enthalen zousätzlech Eisenoxidrot (E172)

Beschreiwung:
Filmbeschichtete Pëllen. 50 mg + 500 mg: oval Tafele mat gekippte Kanten, filmbedichtet, hell Giel mat engem liichtschwaache pinkesche Tint. Op där enger Säit vum Tablet ass d'Markéierung "NVR", op der anerer Säit - "LLO".
Filmbeschichtete Pëllen, 50 mg + 850 mg: oval Tafele mat gekippte Kanten, filmbedichtete Giel mat engem liichtschwaache groer Tint. Op där enger Säit vum Tablet ass d'Markéierung "NVR", op der anerer Säit - "SEH".
Filmbeschichtete Pëllen. 50 mg + 1000 mg: oval Tafele mat gekippte Kanten, filmbedichtete donkel Giel mat engem groer Tint. Op där enger Säit vum Tablet ass "NVR" geprägt, op där anerer Säit "FLO".

Kontraindikatiounen fir d'Benotzung vum Medikament GALVUS MET

• Nieralfehler oder verschlechter Nierfunktioun: mat engem serum Kreatinin Niveau> 1,5 mg% (> 135 μmol / L) fir Männer an> 1,4 mg% (> 110 μmol / L) fir Fraen,
• akut Konditioune mat engem Risiko fir Nierdysfunktioun z'entwéckelen: Dehydratioun (mat Diarrho, Erbriechen), Féiwer, schwéier infektiiv Krankheeten, Konditioune vun Hypoxie (Schock, Sepsis, Nier Infektiounen, Bronchopulmonary Krankheeten),
• akut a chronesch Häerzinsuffizien, akuter myokardial Infarkt, akuter Herz-Kreislaufversoen (Schock),
• Atemfehler
• gestéiert Liewer Funktioun,
• akuter oder chronescher metabolescher Acidose (diabetesch Ketoacidose a Kombinatioun mat oder ouni Koma). Diabetesch Ketoacidose soll mat Insulintherapie korrigéiert ginn,
• laktesch Acidose (Geschicht abegraff)
• dat Medikament ass net 2 Deeg virum Chirurgie verschriwwen, Radioisotop, Röntgenstudien mat der Aféierung vun Kontrastmëttel a bannent 2 Deeg nodeems se ausgefouert goufen,
• Schwangerschaft
• lactation
• Typ 1 Diabetis
• chronescher Alkoholismus, akuter Alkoholvergëftung,
• Anhale vun enger hypokalorescher Diät (manner wéi 1000 kcal / Dag),
• Kanner ënner 18 Joer (Effizienz a Sécherheet vun de Gebrauch sinn net etabléiert),
• Iwwerempfindlechkeet géint Vildagliptin oder Metformin oder all aner Komponenten vum Medikament.

Zënter Patiente mat enger schlechter Leberfunktioun an e puer Fäll, laktesch Acidose gouf bemierkt, wat wahrscheinlech eng vun den Nebenwirkungen vu Metformin ass, sollt de Galvus Met net bei Patienten mat Lebererkrankheeten oder schiedlechen hepatesche biochemesche Parameter benotzt ginn.

Mat Vorsicht ass et recommandéiert Medikamenter mat Metformin bei Patienten iwwer 60 Joer ze benotzen, souwéi wann Dir schwéier kierperlech Aarbecht maacht wéinst dem erhöhte Risiko vu laktescher Acidose.

Pharmakologesch Eegeschafte

Pharmakodynamik
D'Zesummesetzung vum Medikament Galvus Met enthält zwee hypoglycemesch Agenten mat verschiddene Handlungsmechanismen: vildagliptin, gehéiert zu der Klass vun Dipeptidyl-Peptidase-4 Inhibitoren, a Metformin (a Form vun Hydrochlorid), e Vertrieder vun der Klass vun Biguaniden. D'Kombinatioun vun dësen Komponenten erlaabt Iech méi effektiv de Niveau vun der Bluttzocker bei Patienten mat Typ 2 Diabetis bannent 24 Stonnen ze kontrolléieren.

Vildagliptia
Vildagliptin, e Member vun der Klass vu Stimulatoren vum isoléierte Bauchspaicheldrüsapparat, hemmt selektiv den Enzym dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4), deen den Typ 1 glukagonähnlechen Peptid (GLP-1) a Glukos-ofhängeg Insulinotropesch Polypeptid (HIP) zerstéiert.
Séier a komplett Hemmung vun der DPP-4 Aktivitéit verursaacht eng Erhéijung béid Basal a Liewensmëttel-stimuléiert Sekretioun vun GLP-1 an HIP vum Darm an d'systemesch Zirkulatioun am ganzen Dag.
Duerch d'Erhéijung vun den Niveauen vun GLP-1 an HIP, verursaacht vildagliptin eng Erhéijung vun der Empfindlechkeet vun den Bauchspeicheldrüs-B-Zellen fir Glukos, wat zu enger Verbesserung vun der Glukos-ofhängeger Insulinsekretioun féiert. De Grad vun der Verbesserung vun der Funktioun vu P-Zellen hänkt vum Grad vun hirem initialen Schued of, sou datt bei Individuen net ënner Diabetis mellitus leiden (mat normaler Bluttzocker), stimuléiert Vildagliptin net den Insulinsekretioun a reduzéiert net d'Glukos.
Mat der Erhéijung vun den Niveauen vum endogene GLP-1 erhéicht de Vildagliptin d'Sensibilitéit vu клеток Zellen op Glukos, wat zu enger Verbesserung vun der Glukos-ofhängeg Reguléierung vun der Glukagon Sekretioun féiert. Eng Ofsenkung vum Niveau vum Iwwerschoss vun der Glukagon während de Moolzechten, féiert zu engem Réckgang an Insulinresistenz.
Eng Steigerung vum Insulin / Glukagon Verhältnis géint den Hannergrond vun der Hyperglykämie, wéinst enger Erhéijung vun den Niveauen vun GLP-1 an HIP, verursaacht eng Ofsenkung vun der Glukosproduktioun vun der Liewer souwuel während an nom Iessen, wat zu enger Ofsenkung vun de Bluttzockerspigel féiert.
Zousätzlech, géint den Hintergrund vun der Notzung vu vildagliptin, gouf eng Ofsenkung vum Niveau vun de Lipiden am Bluttplasma no engem Iessen bemierkt, awer ass dësen Effekt net mat sengem Effekt op GLP-1 oder HIP an enger Verbesserung vun der Funktioun vun pancreatic Inselzellen verbonnen.
Et ass bekannt datt eng Erhéijung vun GLP-1 d'Gaalteleidelung verlangsamt ka ginn, awer dësen Effekt gëtt net mat der Verwäertung vu Vildagliptin beobachtet. Wann Dir Vildagliptin bei 5759 Patiente mat Typ 2 Diabetis mellitus fir 52 Wochen als Monotherapie benotzt oder a Kombinatioun mat Metformin, Sulfonylurea Derivaten, Thiazolidinedion oder Insulin, eng bedeitend laangfristeg Ofsenkung vun der Konzentratioun vu glycéiertem Hämoglobin (HbA_1c) a fastend Bluttzocker.

Metformin
Metformin verbessert d'Glukosetoleranz bei Patienten mat Typ 2 Diabetis andeems d'Plasma-Glukosniveauen erofgesat ginn ier an nom Iessen. Metformin reduzéiert d'Produktioun vun Glukos duerch d'Liewer, reduzéiert d'Absorptioun vu Glukos am Darm a reduzéiert d'Insulinresistenz andeems d'Upangen an d'Notzung vu Glukos duerch periphere Stoffer verbessert. Am Géigesaz zu Sulfanylurea-Derivate verursaacht Metformin keng Hypoglykämie bei Patienten mat Typ 2 Diabetis mellitus oder a gesonde Sujete (ausser a speziellen Fäll). Therapie mat der Medikament féiert net zu der Entwécklung vun Hyperinsulinemie. Mat der Benotzung vu Metformin ännert sech Insulinsekretioun net, wärend Insulin Plasma Niveauen op engem eidle Magen a während dem Dag erofgoe kënnen.
Metformin induzéiert intrazellular Glykogensynthese andeems hien op Glykogen Synthase handelt a verbessert Glukosentransport duerch bestëmmte Membran Glukosentransportproteine ​​(GLUT-1 a GLUT-4).
Wann Metformin benotzt gëtt, gëtt e benignende Effekt op de Stoffwiessel vu Lipoproteine ​​bemierkt: eng Ofsenkung vum Niveau vum Gesamt Cholesterin, niddreg Dicht Lipoprotein Cholesterin an Triglyceriden, net verbonne mam Effekt vum Medikament op der Plasma Glukosekonzentratioun.

Vildagliptin + Metformin
Wann Dir Kombinatiounstherapie vu vildagliptin / metformin an deegleche Dosen vun 1.500 - 3.000 mg Metformin a 50 mg vu Vildagliptin fir 1 Joer benotzt, gouf eng statistesch bedeitend persistent Ofsenkung vun der Bluttzockerkonzentratioun beobachtet (bestëmmt duerch eng Ofsenkung vun HbA_1c) an eng Erhéijung vum Undeel vu Patienten mat enger Ofsenkung vun HbA_1c beleeft sech op d'mannst 0,6-0,7% (am Verglach mat der Grupp vu Patienten déi weider nëmmen Metformin kruten).
Bei Patienten, déi eng Kombinatioun vu Vildagliptin a Metformin kréien, gouf eng statistesch bedeitend Ännerung vum Kierpergewiicht am Verglach mam initialen Staat net observéiert. 24 Woche nom Start vun der Behandlung, an de Gruppen vu Patienten, déi vildagliptin a Kombinatioun mat Metformin kréien, gouf eng Ofsenkung vum systoleschen an diastolesche Blutdrock gemooss am Verglach mam initialen Zoustand.

Interessante Artikelen

Wéi een déi richteg Analog wielt
An der Pharmakologie ginn Drogen normalerweis a Synonyme an Analoga opgedeelt. D'Struktur vu Synonyme enthält eng oder méi vun demselwechte aktive Chemikalien, déi e therapeuteschen Effekt op de Kierper hunn. Mat Analoga ginn Medikamenter gemengt déi verschidden aktive Substanzen enthalen, awer fir d'Behandlung vun deemselwechte Krankheeten.

Differenzen tëscht viraler a bakterieller Infektiounen
Infektiiv Krankheeten ginn duerch Virussen, Bakterien, Pilze a Protozoen verursaacht. De Kurs vu Krankheeten duerch Virussen a Bakterien verursaacht ass dacks ähnlech. Wéi och ëmmer, d'Ursaach vun der Krankheet ze z'ënnerscheeden heescht déi richteg Behandlung ze wielen déi hëlleft séier mat der Krankheet ze këmmeren an net dem Kand schueden.

Allergien sinn d'Ursaach vu dacks Erkältung
Verschidde Leit sinn vertraut mat enger Situatioun wou e Kand dacks a fir eng laang Zäit un enger Erkältung leid. D'Eltere huelen him Dokteren, huelen Tester, huelen Drogen an als Resultat ass d'Kand scho bei der Kannerdokter ageschriwwen wéi dacks krank. Déi richteg Ursaache vu häufige Atmungskrankheeten ginn net identifizéiert.

Urologie: Behandlung vu chlamydialen Urethritis
Chlamydial Urethritis gëtt dacks an der Praxis vun engem Urologe fonnt. Et gëtt verursaacht duerch den intrazelluläre Parasit Chlamidia trachomatis, deen d'Eegeschafte vu béide Bakterien a Virussen huet, déi dacks laangfristeg Antibiotiketherapie Regime fir antibakteriell Behandlung erfuerdert. Et ass fäeg fir net spezifesch Entzündung vun der Urethra bei Männer a Fraen ze verursaachen.