Gabapentin - Instruktioune fir d'Benotzung a Bewäertungen

Beschreiwung relevant fir 04.02.2015

• Laténgeschen Numm: Gabapentin
• ATX Code: N03AX12
• Wirkstoff: Gabapentin
• Fabrikant: PIK-PHARMA, Canonfarm Production CJSC (Russland), Aurobindo Pharma (Indien), Erregierre S.p.A. (Italien)

An 1 Kapsel gabapentin 300 mg

Kalzium Waasserstoffphosphat, Kartoffelstärke, Macrogol, Magnesiumstearat - als Stoffer.

Indikatiounen fir ze benotzen

• monotherapie fokale Saisuren um Epilepsie bei Erwuessener a Kanner ab 12 Joer,
• zousätzlech Behandlung fokale Saisuren mat Epilepsie bei Erwuessener,
• zousätzlech Behandlung resistent Epilepsie bei Kanner vun 3 Joer un,
• Migrän,
• neuropathesch Schmerz (neuralgie postherpetesch, diabetesch, trigeminal, HIV-verbonne, alkoholesch, mat Spinal Stenose),
• eng Ofsenkung vun der Intensitéit vun den Zéien während menopause.

Kontraindikatiounen

• schaarf pancreatitis,
• Iwwerempfindlechkeet fir den Drogen,
• galaktose Intoleranz oder Malabsorption vu Glukos a Galaktose,
• Alter bis 3 Joer mat fokaliséierten epileptesche Krampfungen,
• Alter bis 12 Joer mat Postherpetik neuralgie,
• Schwangerschaft.

Nebenwirkungen

• Erhéijung HELD, tachycardia,
• dyspepsia, übelkeit, Bauchschmerzen, dréchen Mond, anorexia, Verstopfung oder iwelzeg, pancreatitis, flatulence, gingivitis,
• myalgiazréck Péng
• Schléifer, Schwindel, nystagmuserhéicht Middegkeetan excitabilitéit, dysarthria, gZinn Schmerz, DepressiounDuercherneen hyperkinesia,Besuergnëss, Insomnia,
• rhinitis, pharyngitis, Houscht,
• Harninkontinenz, gestéiert Potenz,
• Gesiichterbehënnerung, Tinnitus,
• Haut en Ausschlagexudativ erythema,
• Gewiichtsgewënn, Gesiichtsschwellung, Schwellung.

Interaktioun

Déi simultan Benotzung vun aneren antiepileptesche Medikamenter ass erlaabt (Phenobarbital, Carbamazepine, Phenytoin, Valproic Acid) a mëndlech contraceptives. An dësem Fall ännert net d'Pharmakokinetik vu gabapentin.

Antaciden reduzéieren d'Bioverfügbarkeet vum Medikament, sou datt d'Haaptmedikamenter an d'Antisiden huelen mat der Zäit verbreet.

Myelotoxesch Medikamenter erhéijen d'Hämatotoxizitéit vu gabapentin.

A Verbindung mat morphin morphine Pharmakokinetik huet net geännert. Wéi och ëmmer, méiglech negativ negativ Reaktiounen vum Zentralnervensystem sollten iwwerwaacht ginn.

Alkohol drénken kann negativ Reaktiounen vum Zentralnervensystem erhéijen (Ataxie, Stupor).

Speziell Instruktiounen

Wann et noutwendeg ass d'Drogen ze stoppen, soll d'Dosisreduktioun lues a lues ausgefouert ginn (an 1-2 Wochen), well Stéierung vun der Therapie kann en Epistat provozéieren. Wärend der Schwangerschaft ass et zulässlech ze benotzen no strenge Indikatiounen, wann de Virdeel fir d'Mamm méi grouss ass wéi de Risiko fir de Fetus.

Wann Ataxie, Schwindel, Gewiichtsgewënn, Schléifheet bei Erwuessener erschéngt an Schléiftheet a Feindlechkeet bei Kanner, soll d'Behandlung gestoppt ginn. Wärend der Behandlung musst Dir Iech lafen.

Fräisetzung Form a Kompositioun vum Medikament

Gabapentin ass a Kapselform verfügbar fir mëndlech Administratioun. D'Medikament gëtt a Plastiksdicher vun 50 oder 100 Stéck verpackt oder a Blieder vun 10 -15 Stécker an enger Karton.

All Kapsel enthält eng aktiv Substanz - gabapentin 300 mg, wéi och eng Zuel vun Hilfskomponenten: Kalziumstearat, Gelatin, Titandioxid, Mikrokristallin Cellulose.

Benotzt an der medizinescher Praxis

De Gabapentin gouf zu Parke-Davis entwéckelt a gouf fir d'éischt 1975 beschriwwen. Ënnert dem Markennumm Neurontin gouf et am Mee 1993 fir d'Behandlung vun Epilepsie an de UK guttgeheescht an 1994 an den USA verkaaft. Duerno gouf gabapentin an den USA fir d'Behandlung vun postherpetic Neuralgie am Mee 2002 guttgeheescht. Am Januar 2011 hunn d'USA eng nohalteg Fräiloossung Doséierungsform vu Gabapentin fir eemol deeglech Administratioun ënner dem Markennumm Gralise guttgeheescht. Gabantin Anacarbil ënner dem Markennumm Horizant, deen eng héich Bioverfügbarkeet huet, gouf an den USA fir d'Behandlung vum onrouege Been Syndrom am Abrëll 2011 agefouert a gouf fir d'Behandlung vun der postherpetescher Neuralgie am Juni 2012 guttgeheescht.

Benotzt an der medizinescher Praxis

Gabapentin gëtt haaptsächlech benotzt fir Saisuren an neuropathesche Schmerz ze behandelen. Dëst gëtt haaptsächlech vu Mond verwalt, mat Fuerschung déi weist datt "Rektal Administratioun net zefriddestellend ass." Et gëtt och allgemeng fir vill onmarkéierter Uwendungen verschriwwen, sou wéi d'Behandlung vu Besuergnëssstéierungen, Insomnia a bipolar Stéierung. Allerdéngs ass et Suergen iwwer d'Qualitéit vun den Tester, déi gemaach goufen an de Beweis fir e puer vun dësen Uwendungen, besonnesch wann se als Stëmmungsstabilisator bei bipolare Stéierung benotzt ginn.

Pharmakologesch Eegeschafte vum Medikament

Gabapentin ass e Medikament mat engem ausgeprägten anticonvulsant Effekt. Ënnert dem Afloss vum Medikament bei Patienten mat Epilepsie reduzéiert et de Risiko fir widderholl Attacken ze entwéckelen.

Dës Medizin gëtt benotzt fir Erwuessener a Kanner ze behandelen fir d'Behandlung vun Epilepsie an neuropathesche Schmerz géint den Hannergrond vu Sträich.

Pharmakodynamik

An der Struktur ass gabapentin ähnlech wéi de GABA Neurotransmitter (Gamma-Aminobutyrinsäure), awer säi Handlungsmechanismus ass anescht wéi aner Medikamenter, déi mat GABA Rezeptoren interagéieren (Valproinsäure, Barbituraten, Benzodiazepinen, GABA Uptake-Inhibitoren, GABA Transaminase-Inhibitoren, an Agoniste vun den Agistase vun der Agistin vun GABA GABA Formen).

Gabapentin huet keng GABAergesch Eegeschaften a beaflosst net den Opschlag an de Stoffwiessel vum GABA. Geméiss virleefeg Studien, verbënnt d'Substanz sech un α₂-δ-Ënnerunitéit vu Spannungsabhängige Kalziumkanäl a reduzéiert de Flux vu Kalziumionen, wat eng wichteg Roll an der Entwécklung vum neuropathesche Schmerz spillt.

Aner Mechanismen vun Handlung fir neuropathesch Schmerz:

• erhéicht Synthese vu GABA,
• Ofsenkung vum Glutamat-ofhängeg Doud vun Neuronen,
• Ennerdréckung vun der Verëffentlechung vun Neurotransmitter vun der Monoamin Grupp.

A klinesch signifikante Konzentratioune vu Gabapentin mat Rezeptoren fir aner allgemeng Medikamenter oder Neurotransmitter, dorënner GABA Rezeptoren_AnGABA_A, Glycin, Glutamat, N-Methyl-D-Aspartat, oder Benzodiazepin Rezeptoren, verbënnt net.

Gabapentin, am Géigesaz zum Karbamazepin a Phenytoin, interagéiert net mat Natriumkanäl in vitro. Wärend der In vitro Therapie weisen e puer In vitro Tester eng partiell Dämpfung vun den Effekter vum Glutamat Rezeptor Agonist N-Methyl-D-Aspartat, awer nëmmen an enger Konzentratioun vu> 100 μmol, wat net in vivo erreecht gëtt. Gabapentin reduzéiert liicht d'Verëffentlechung vu Monoamine Neurotransmitter.

Pharmakokinetik

D'Bioverfügbarkeet vu gabapentin ass net dosisofhängeg an der Natur a fällt mat ëmmer méi héich Dosis erof. C_max (maximal Konzentratioun vun der Substanz) gabapentin a Plasma no mëndlecher Verwaltung gëtt an 2-3 Stonnen erreecht. Déi absolut Bioverfügbarkeet ass ongeféier 60%. Liewensmëttel, och e grousst Betrag u Fett enthalen, beaflossen net d'pharmakokinetesch Parameteren.

D'Eliminatioun vu Stoffer aus Plasma ass am beschten mat engem linearem Modell beschriwwen. T_1/2 (Eliminatiouns Hallefdauer) vum Plasma ass am Duerchschnëtt 5-7 Stonnen an hänkt net vun der Dosis of. Mat Widderhuelung änneren d'pharmokokinetesch Parameteren net. De Wäert vu Gläichgewiicht Plasma Konzentratioune ka virausgesi ginn op Basis vun de Resultater vun enger eenzeger Dosis vum Medikament.

Gabapentin verbitt praktesch net zu Plasma Proteinen (80 - 900-2400 mg pro Dag,