De Medikament Gabapentin: Instruktioune fir ze benotzen

Beschreiwung relevant fir 04.02.2015

Laténgeschen Numm: Gabapentin
ATX Code: N03AX12
Wirkstoff: Gabapentin
Fabrikant: PIK-PHARMA, Canonfarm Production CJSC (Russland), Aurobindo Pharma (Indien), Erregierre S.p.A. (Italien)

An 1 Kapsel gabapentin 300 mg

Kalzium Waasserstoffphosphat, Kartoffelstärke, Macrogol, Magnesiumstearat - als Stoffer.

Indikatiounen fir ze benotzen

monotherapie fokale Saisuren um Epilepsie bei Erwuessener a Kanner ab 12 Joer,
zousätzlech Behandlung fokale Saisuren mat Epilepsie bei Erwuessener,
zousätzlech Behandlung resistent Epilepsie bei Kanner vun 3 Joer un,
Migrän,
neuropathesch Schmerz (neuralgie postherpetesch, diabetesch, trigeminal, HIV-verbonne, alkoholesch, mat Spinal Stenose),
eng Ofsenkung vun der Intensitéit vun den Zéien während menopause.

Kontraindikatiounen

schaarf pancreatitis,
Iwwerempfindlechkeet fir den Drogen,
galaktose Intoleranz oder Malabsorption vu Glukos a Galaktose,
Alter bis 3 Joer mat fokaliséierten epileptesche Krampfungen,
Alter bis 12 Joer mat Postherpetik neuralgie,
Schwangerschaft.

Nebenwirkungen

Erhéijung HELD, tachycardia,
dyspepsia, übelkeit, Bauchschmerzen, dréchen Mond, anorexia, Verstopfung oder iwelzeg, pancreatitis, flatulence, gingivitis,
myalgiazréck Péng
Schléifer, Schwindel, nystagmuserhéicht Middegkeetan excitabilitéit, dysarthria, gZinn Schmerz, DepressiounDuercherneen hyperkinesia,Besuergnëss, Insomnia,
rhinitis, pharyngitis, Houscht,
Harninkontinenz, gestéiert Potenz,
Gesiichterbehënnerung, Tinnitus,
Haut en Ausschlagexudativ erythema,
Gewiichtsgewënn, Gesiichtsschwellung, Schwellung.

Interaktioun

Déi simultan Benotzung vun aneren antiepileptesche Medikamenter ass erlaabt (Phenobarbital, Carbamazepine, Phenytoin, Valproic Acid) a mëndlech contraceptives. An dësem Fall ännert net d'Pharmakokinetik vu gabapentin.

Antaciden reduzéieren d'Bioverfügbarkeet vum Medikament, sou datt d'Haaptmedikamenter an d'Antisiden huelen mat der Zäit verbreet.

Myelotoxesch Medikamenter erhéijen d'Hämatotoxizitéit vu gabapentin.

A Verbindung mat morphin morphine Pharmakokinetik huet net geännert. Wéi och ëmmer, méiglech negativ negativ Reaktiounen vum Zentralnervensystem sollten iwwerwaacht ginn.

Alkohol drénken kann negativ Reaktiounen vum Zentralnervensystem erhéijen (Ataxie, Stupor).

Speziell Instruktiounen

Wann et noutwendeg ass d'Drogen ze stoppen, soll d'Dosisreduktioun lues a lues ausgefouert ginn (an 1-2 Wochen), well Stéierung vun der Therapie kann en Epistat provozéieren. Wärend der Schwangerschaft ass et zulässlech ze benotzen no strenge Indikatiounen, wann de Virdeel fir d'Mamm méi grouss ass wéi de Risiko fir de Fetus.

Wann Ataxie, Schwindel, Gewiichtsgewënn, Schléifheet bei Erwuessener erschéngt an Schléiftheet a Feindlechkeet bei Kanner, soll d'Behandlung gestoppt ginn. Wärend der Behandlung musst Dir Iech lafen.

Fräisetzung Form a Kompositioun vum Medikament

Gabapentin ass a Kapselform verfügbar fir mëndlech Administratioun. D'Medikament gëtt a Plastiksdicher vun 50 oder 100 Stéck verpackt oder a Blieder vun 10 -15 Stécker an enger Karton.

All Kapsel enthält eng aktiv Substanz - gabapentin 300 mg, wéi och eng Zuel vun Hilfskomponenten: Kalziumstearat, Gelatin, Titandioxid, Mikrokristallin Cellulose.

Benotzt an der medizinescher Praxis

De Gabapentin gouf zu Parke-Davis entwéckelt a gouf fir d'éischt 1975 beschriwwen. Ënnert dem Markennumm Neurontin gouf et am Mee 1993 fir d'Behandlung vun Epilepsie an de UK guttgeheescht an 1994 an den USA verkaaft. Duerno gouf gabapentin an den USA fir d'Behandlung vun postherpetic Neuralgie am Mee 2002 guttgeheescht. Am Januar 2011 hunn d'USA eng nohalteg Fräiloossung Doséierungsform vu Gabapentin fir eemol deeglech Administratioun ënner dem Markennumm Gralise guttgeheescht. Gabantin Anacarbil ënner dem Markennumm Horizant, deen eng héich Bioverfügbarkeet huet, gouf an den USA fir d'Behandlung vum onrouege Been Syndrom am Abrëll 2011 agefouert a gouf fir d'Behandlung vun der postherpetescher Neuralgie am Juni 2012 guttgeheescht.

Benotzt an der medizinescher Praxis

Gabapentin gëtt haaptsächlech benotzt fir Saisuren an neuropathesche Schmerz ze behandelen. Dëst gëtt haaptsächlech vu Mond verwalt, mat Fuerschung déi weist datt "Rektal Administratioun net zefriddestellend ass." Et gëtt och allgemeng fir vill onmarkéierter Uwendungen verschriwwen, sou wéi d'Behandlung vu Besuergnëssstéierungen, Insomnia a bipolar Stéierung. Allerdéngs ass et Suergen iwwer d'Qualitéit vun den Tester, déi gemaach goufen an de Beweis fir e puer vun dësen Uwendungen, besonnesch wann se als Stëmmungsstabilisator bei bipolare Stéierung benotzt ginn.

Pharmakologesch Eegeschafte vum Medikament

Gabapentin ass e Medikament mat engem ausgeprägten anticonvulsant Effekt. Ënnert dem Afloss vum Medikament bei Patienten mat Epilepsie reduzéiert et de Risiko fir widderholl Attacken ze entwéckelen.

Dës Medizin gëtt benotzt fir Erwuessener a Kanner ze behandelen fir d'Behandlung vun Epilepsie an neuropathesche Schmerz géint den Hannergrond vu Sträich.

Pharmakodynamik

An der Struktur ass gabapentin ähnlech wéi de GABA Neurotransmitter (Gamma-Aminobutyrinsäure), awer säi Handlungsmechanismus ass anescht wéi aner Medikamenter, déi mat GABA Rezeptoren interagéieren (Valproinsäure, Barbituraten, Benzodiazepinen, GABA Uptake-Inhibitoren, GABA Transaminase-Inhibitoren, an Agoniste vun den Agistase vun der Agistin vun GABA GABA Formen).

Gabapentin huet keng GABAergesch Eegeschaften a beaflosst net den Opschlag an de Stoffwiessel vum GABA. Geméiss virleefeg Studien, verbënnt d'Substanz sech un α₂-δ-Ënnerunitéit vu Spannungsabhängige Kalziumkanäl a reduzéiert de Flux vu Kalziumionen, wat eng wichteg Roll an der Entwécklung vum neuropathesche Schmerz spillt.

Aner Mechanismen vun Handlung fir neuropathesch Schmerz:

erhéicht Synthese vu GABA,
Ofsenkung vum Glutamat-ofhängeg Doud vun Neuronen,
Ennerdréckung vun der Verëffentlechung vun Neurotransmitter vun der Monoamin Grupp.

A klinesch signifikante Konzentratioune vu Gabapentin mat Rezeptoren fir aner allgemeng Medikamenter oder Neurotransmitter, dorënner GABA Rezeptoren_AnGABA_A, Glycin, Glutamat, N-Methyl-D-Aspartat, oder Benzodiazepin Rezeptoren, verbënnt net.

Gabapentin, am Géigesaz zum Karbamazepin a Phenytoin, interagéiert net mat Natriumkanäl in vitro. Wärend der In vitro Therapie weisen e puer In vitro Tester eng partiell Dämpfung vun den Effekter vum Glutamat Rezeptor Agonist N-Methyl-D-Aspartat, awer nëmmen an enger Konzentratioun vu> 100 μmol, wat net in vivo erreecht gëtt. Gabapentin reduzéiert liicht d'Verëffentlechung vu Monoamine Neurotransmitter.

Pharmakokinetik

D'Bioverfügbarkeet vu gabapentin ass net dosisofhängeg an der Natur a fällt mat ëmmer méi héich Dosis erof. C_max (maximal Konzentratioun vun der Substanz) gabapentin a Plasma no mëndlecher Verwaltung gëtt an 2-3 Stonnen erreecht. Déi absolut Bioverfügbarkeet ass ongeféier 60%. Liewensmëttel, och e grousst Betrag u Fett enthalen, beaflossen net d'pharmakokinetesch Parameteren.

D'Eliminatioun vu Stoffer aus Plasma ass am beschten mat engem linearem Modell beschriwwen. T_1/2 (Eliminatiouns Hallefdauer) vum Plasma ass am Duerchschnëtt 5-7 Stonnen an hänkt net vun der Dosis of. Mat Widderhuelung änneren d'pharmokokinetesch Parameteren net. De Wäert vu Gläichgewiicht Plasma Konzentratioune ka virausgesi ginn op Basis vun de Resultater vun enger eenzeger Dosis vum Medikament.

Gabapentin verbitt praktesch net zu Plasma Proteinen (80 - 900-2400 mg pro Dag,

KK 50–79 - 600–1200 mg pro Dag,

KK 30–49 - 300–600 mg pro Dag,

KK 15–29 - 300 mg pro Dag oder 300 mg pro Dag all aneren Dag,

Doséierung an Administratioun

Gabapentin Vidal soll suergfälteg a strikt no den Instruktioune vum behandelten Dokter benotzt ginn. Drénken Kapselen ouni éischt e Spezialist ze konsultéieren ass net empfohlen, well d'Medizin huet vill Kontraindikatiounen an Nebenwirkungen, déi nëmmen d'Situatioun kënne verschäerfen an de Konditioun vum Patient verschlechtert. D'Instruktioune fir d'Gabapentin ze benotzen ier Dir d'Kapselen huelen ass néideg ze studéieren.

D'Medizin gëtt mëndlech geholl. Déi deeglech Dosis hänkt vum Alter vum Patient of, vun der Pathologie déi him stéiert, d'Präsenz vu concomitanten Krankheeten. D'Doséierung an d'Method vun der Notzung vum Medikament sinn wéi follegt:

Mat Epilepsie:

Erwuessener, Kanner vun 12 Joer: 1 Kapsel vun 300 mg 3 Mol am Dag,
déi maximal deeglech Dosis ass 3600 mg, effektiv - vun 900 bis 3600 mg,
Intervalle tëscht all Empfang vu Fongen - net méi wéi 12 Stonnen,
individuell Dosisauswiel ass erlaabt (den éischten Dag vun der Behandlung - 1 Kapsel 300 mg, déi zweet - 2 Kapselen vun 300 mg an 2 opgedeelt Dosen, déi drëtt - 3 Kapselen vun 300 mg an 3 opgedeelt Dosen),
Kanner vun 3 bis 12 Joer: 25-35 mg / kg 3 Mol am Dag.

Mat Neuralgie:

Erwuessener, Kanner: 1 Kapsel vun 300 mg 3 Mol am Dag,
da gëtt d'Dosis op 3600 mg erhéicht.
eng Dosis vun 3600 mg iwwerschreiden ass verbueden.

Drogen Interaktioun

Et ass erlaabt oral contraceptives an aner antiepileptesch Medikamenter mat der Medizin zur selwechter Zäit ze huelen: Carbamazepin, Phenobarbital, Phenytoin. Dës Medikamenter beaflossen net d'Pharmakokinetik vu Pëllen. D’Annahm vun Antaciden a Sorbenter ass am beschten miniméiert, well se d'Bioverfügbarkeet vu Gabapentin reduzéieren. Wann Antaciden a Sorbenter onbedéngt an der Behandlung sinn, da musst Dir se an d'Haaptmedikament mat engem Zäitënnerscheed vun 2 bis 3 Stonnen huelen.

Myelotoxesch Medikamenter, wéi Antaciden, gi mat Vorsicht benotzt well se zur Erhéijung vun der Hämatotoxizitéit bäidroen. Wann Dir d'Medikamenter mat Morphin huelen, ännert sech d'Pharmakokinetik vu Morphin net, awer Dir musst strikt kontrolléieren iwwer d'Uewerwirkungen, déi op der Säit vum Nervensystem kënne kommen. Alkohol beim Gabapentin huelen verbessert negativ Reaktiounen, sou datt Alkohol drénken wärend der Behandlung gëtt net recommandéiert.

Iwwerdosis

Déi folgend Symptomer weisen en Iwwerschoss vun der deeglecher Dosis vum Medikament:

Ried Behënnerung
Schléifer
Schwindel
duebel Visioun
lethargy,
opgeregt Hocker.

Therapie am Fall vun enger Iwwerdosis ass symptomatesch. An anere Wierder, Dokteren bidden Hëllef, fokusséiert op déi manifestéierend Symptomer. Déi folgend Aktivitéite sinn geplangt:

gastric Lavage,
hemodialyse
Empfang vu Sorbenter.

D'Benotzung vum Medikament während der Schwangerschaft a beim Stillen

Dëst Medikament ass net fir d'Behandlung vu Frae verschriwwen während der Erwaardung vun engem Kand wéinst dem Mangel u adäquat Daten iwwer d'Sécherheet vun der aktiver Substanz vun der Kapsel op der Fetus an der Entwécklung vun der Schwangerschaft. Déierenstudien hu gewisen datt mat längerer Benotzung vu Gabapentin wärend der Schwangerschaft e Verloscht am Wuesstum an der Entwécklung vum Fetus am Gebärmutter observéiert gouf.

De Medikament penetréiert liicht an Muttermëllech, sou datt seng Benotzung während der Laktatioun héich net empfohlen ass wéinst dem Mangel vun zuverlässeger Informatiounen iwwer den Effekt vun de Kapselen op de Kierper vum Puppelchen.

Wann anticonvulsant Therapie noutwendeg ass, sollten schwangere a laktéierend Fraen en Dokter konsultéieren fir eng Alternativ Behandlung ze wielen.

Nebenwirkungen

Géint den Hannergrond vum Gebrauch vum Medikament Gabapentin gouf d'Entwécklung vun de folgende Nebenwirkungen bei Patienten dacks beobachtet:

Vun der Säit vum Nervensystem - Schläimkeet, Lethargy, Schwindel, verschlechtert Koordinatioun vu Bewegungen, Tremor vun den Extremitéiten, kauselllos Gefill vu Angscht, Apathie zu deem wat geschitt, Parästhesie, ofgeholl Reflexer,
Aus dem Verdauungssystem - Iwwelzegkeet, Erbriechen, exzessiv Salivatioun, Verstopfung oder Diarrho, Schmerz am richtege Hypochondrium, Entwécklung vu Pankreatitis, verstäerkte Liewer Transaminasen, erhéicht Gasbildung, Stomatitis, Zockerkrankheet,
Vun der Säit vum Häerz a Bluttgefässer - eng Verännerung vum Blutdrock (erofgoen oder eropgoen), Häerzarrytmie, eng Sensatioun vu "Gezäiten" an d'Gesiicht an den Glieder,
Op den Deel vum Atmungssystem - Entzündung vun der Schleimhaut vun der Nasopharynx, kuerz Atem, Hust,
Vun den Organer vum Harnweeër a reproduktive System - ofgeholl sexuell Wonsch, Harninkontinenz, gestéiert Nierfunktioun,
Ännerung an der klinescher Bild vu Blutt - eng Ofsenkung vun der Unzuel vu wäiss Bluttzellen, Anämie.

An seltenen Fäll, während der Therapie, erliewen Patienten en Ausschlag op der Haut, Urtikaria, Angioödem.