ComboGliz Verlängeren 500 Pëllen

Internationalen Numm:Kombiglyze verlängeren

Zesummesetzung a Form vun der Verëffentlechung

Film Release Modified Release Tablets. 1 Tablet enthält 1000 mg Metformin, 2,5 mg Saxagliptin.

A Blosen 28 oder 56 Pëllen. Verpackt an eng Karton.

Filmbeschichtete verännert Verëffentlechungspëllen, 1000 mg + 5 mg. Am Package vun 28 oder 56 Pëllen.

Filmbeschichtete verännert Verëffentlechungspëllen, 500 mg + 5 mg. Am Package vun 28 oder 56 Pëllen.

Klinesch an pharmakologesch Grupp

Oral hypoglycemesch Medikament

Pharmacotherapeutesch Grupp

Kombinéiert hypoglycemesch Agent fir oral oral Administratioun (Dipeptidyl-Peptidase-4-Inhibitor + Biguanid)

Pharmakologesch Handlung

Combogliz Prolong kombinéiert zwee hypoglycemesch Medikamenter mat komplementäre Mechanismen vun der Handlung, fir glykemesch Kontroll bei Patienten mat Typ 2 Diabetis mellitus (DM2) ze verbesseren: Saksagliptin, en Dipeptyl Peptidase 4 Inhibitor (DPP-4), a Metformin, e Vertrieder vun der Biguanid Klass.

Als Äntwert op d'Liewensmëttelzuel vum Dënndarm, ginn d'inkretin Hormonen an de Bluttkrees entlooss, sou wéi Glukagonähnlech Peptid-1 (GLP-1) a Glukoseafhängeg Insulinotropesch Polypeptid (HIP). Dës Hormone förderen d'Verëffentlechung vun Insulin aus Bauchspaicheldrüs Beta Zellen, ofhängeg vun der Konzentratioun vu Glukos am Blutt, awer gi vun der Enzym DPP-4 fir e puer Minutten inaktivéiert. GLP-1 reduzéiert och d'Sekretioun vu Glukagon an Bauchspaicheldrüs Alpha-Zellen, reduzéiert d'Liewer Glukosproduktioun. Bei Patienten mat Typ 2 Diabetis gëtt d'Konzentratioun vum GLP-1 erofgesat, awer d'Insulinrespons op GLP-1 bleift. Saxagliptin, e kompetitive Inhibitor vun DPP-4, reduzéiert d'Inaktivéierung vun Inkretin Hormonen, wouduerch hir Konzentratioun am Bluttkrees erhéicht a féiert zu enger Ofsenkung vun der fasting Glukos nom Iessen.

Metformin ass en hypoglycemescht Medikament dat d'Glukosetoleranz bei Patienten mat Typ 2 Diabetis verbessert, d'Basal- a postprandial Glukosekonzentratioune reduzéiert. Metformin reduzéiert d'Produktioun vun Glukos duerch d'Liewer, reduzéiert d'Absorptioun vun Glukos an den Darm an erhéicht d'Insulinempfindlechkeet, erhéicht d'peripher Absorptioun an d'Notzung vun der Glukos. Am Géigesaz zu Sulfonylurea Virbereedungen verursaacht Metformin keng Hypoglykämie bei Patienten mat Typ 2 Diabetis oder gesonde Leit (ausser a speziellen Situatiounen, kuckt d'Rubriken "Virsiichtsmaassungen" a "Spezial Instruktiounen"), an Hyperinsulinemie. Wärend Metformin-Therapie bleift d'Insulinsekretioun onverännert, obwuel fasting Insulin Konzentratioune an an Äntwert op d'Iessen am Dag kann erofgoen.

Pharmakokinetik

D'Pharmakokinetik vu Saksagliptin a senger aktiver Metabolit, 5-Hydroxy-Saksagliptin, ass ähnlech bei gesonde Fräiwëlleger a bei Patienten mat Typ 2 Diabetis. D'Wäerter vum C max an d'Gebitt ënner der AUC-Kurve vu Saksagliptin a sengem aktive Metabolit am Plasma erhéicht proportional an der Dosisbereich vun 2,5 mg bis 400 mg. No enger eenzeger mëndlecher Verwaltung vu Saksagliptin an enger Dosis vu 5 mg vu gesonde Fräiwëlleger, waren déi duerchschnëttlech AUC Wäerter vu Saksagliptin a säin Haaptmetabolit 78 ng * h / ml an 214 ng * h / ml, an d'C max Wäerter am Plasma ware 24 ng / ml a 47 ng / ml deementspriechend. Déi duerchschnëttlech Verännerlechkeet vun AUC a C max vu Saksagliptin a sengem aktive Metabolit war manner wéi 25%.

Mat widderholl Benotzung vum Medikament eemol am Dag bei all Doséierung, gëtt et keng merkbar Kumulatioun vu Saxxliptin oder senger aktiver Metabolit. Et gëtt keng Ofhängegkeet vun der Entloossung vum Saksagliptin a sengem aktive Metabolit vun der Dosis an Zäit wann se fir 14 Deeg eemol am Dag an Dosen vu 2,5 mg bis 400 mg Saksagliptin applizéiert ginn.

Mat Max, gëtt metformin modifizéiert Verëffentlechung an engem Duerchschnëtt vu 7 Stonnen erreecht. D'Absorptioun vu Metformin vu verännert Verëffentlechungstabletten erhéicht ongeféier 50% wann Dir mat Iessen geholl gëtt. Am Gläichgewiicht erhéicht den AUC an Cmax vu metformin modifizéierter Verëffentlechung net proportional zu der Doséierung an der Dosisbereich vu 500 bis 2000 mg. No widderholl Verwaltung huet metformin modifizéiert Verëffentlechung net am Plasma accumuléiert. Metformin gëtt onverännert duerch d'Nieren ausgeschnidden an ass an der Liewer net metaboliséiert.

No mëndlecher Verwaltung gëtt op d'mannst 75% vun der Dosis Saksagliptin absorbéiert. Iessen huet net vill mat der Pharmakokinetik vum Saksagliptin bei gesonde Fräiwëllege betraff. Héich-fett Iessen hu keen Afloss op C max vu Saksagliptin, während AUC ëm 27% erhéicht am Verglach mam Fest. D'Zäit fir Cmax (T max) fir Saxagliptin z'erreechen ass ëm ongeféier 0,5 Stonnen eropgaang wann Dir d'Droge mat Iesse geholl huet, awer am Verglach mam Faster. Allerdings sinn dës Ännerungen net klinesch bedeitend.

No enger eenzeger mëndlecher Verwaltung vu metformin modifizéierter Verëffentlechung gëtt C max am Duerchschnëtt no 7 Stonnen erreecht, am Beräich vu 4 bis 8 Stonnen. AUC a Cmax vun der metformin modifizéierter Verëffentlechung erhéijen net proportional zu der Doséierung am Dosisbereich vu 500 bis 2000 mg. Déi maximal Konzentratioun vum Medikament am Bluttplasma ass 0,6, 1,1, 1,4 an 1,8 μg / ml wann Dir Dosis vu 500, 1000, 1500 an 2000 mg eemol am Dag huelen. Och wann d'Absorptiounsgrad (gemooss vum AUC) vu Metformin vu modifizéierten Verëffentlechung Metformin Pëllen eropgeet mat ongeféier 50% wann se mat Iesse geholl goufen, huet d'Liewensmëttelopnahm keen Afloss op C max an T max vu Metformin. Liewensmëttel niddereg an héich an Fett haten dee selwechten Effekt op d'Pharmakokinetik vu verännert Verëffentlechung Metformin.

D'Verbindung vu Saxobliptin a säin Haaptmetabolit zu Blutt-Serumproteine ​​ass net wichteg; Dofir kann et ugeholl ginn datt d'Verdeelung vum Saxobliptin mat Verännerungen an der Proteinsammlung vu Blutt-Serum observéiert am lever- oder Nieralfehler net bedeitend Ännerunge gëtt.

Studie vun der Verdeelung vun der metformin modifizéierter Verëffentlechung goufen net duerchgefouert, awer de scheinbar Volumen vun der Verdeelung vu Metformin no enger eenzeger mëndlecher Verwaltung vu Metformin direkt Verëffentlechungspëllen an enger Dosis vun 850 mg am Duerchschnëtt 654 ± 358 L. Metformin bindt liicht zu Plasma Proteinen.

Saxagliptin gëtt haaptsächlech mat der Participatioun vun den Isoenzyme vun der Zytochrom P450 ZA4 / 5 (CYP3A4 / 5) metaboliséiert mat der Bildung vum aktiven Haaptmetabolit, den hemmende Effekt vun deem géint DPP-4 2 Mol méi schwaach ass wéi dee vum Saxagliptin.

Studien mat enger eenzeger intravenöser Verwaltung vum Medikament fir gesonde Fräiwëlleger weisen datt Metformin onverännert duerch d'Nieren ausgeschloss ass, an der Liewer net metaboliséiert gëtt (Metaboliten ginn net am Mënsch festgestallt), an duerch den Darm net ausgeschloss.

Saxagliptin gëtt duerch d'Nieren an duerch den Daarm ausgeschloss. No enger eenzeger Dosis vu 50 mg gezeechentem 14 C-Saksagliptin, gouf 24% vun der Dosis duerch d'Nieren als onverännert Saksagliptin a 36% als Haaptmetabolit vu Saksagliptin ausgeschloss. Déi gesamt Radioaktivitéit, déi am Pipi festgestallt gouf, entsprécht 75% vun der Dosis déi geholl gouf.

Déi duerchschnëttlech Renal Clearance vu Saksagliptin war ongeféier 230 ml / min, den duerchschnëttleche Wäert vun der glomerularer Filtratioun war ongeféier 120 ml / min. Fir den Haaptmetabolit war d'Nierenopruchtung vergläichbar mat de mëttel Wäerter vun der glomerularer Filtratioun. Ongeféier 22% vun der gesamter Radioaktivitéit gouf a Feelen fonnt.

Renal Clearance ass ongeféier 3,5 Mol méi héich wéi Kreatinineklaratioun (CC), wat beweist datt tubulär Sekretioun d'Haaptstrooss vum Ausscheidung vu Metformin ass.No der Entéierung gëtt ongeféier 90% vum absorbéierte Medikament an den éischte 24 Stonnen duerch d'Nieren ausgeschloss, mat enger Hallefdauer vu Plasma vu ongeféier 6,2 Stonnen. Am Blutt ass d'Hallefzäit ongeféier 17,6 Stonnen, dofir kann déi rout Bluttzellmass Deel vun der Verdeelung sinn.

Pharmakokinetik a speziellen klineschen Situatiounen

Et ass net recommandéiert fir Combogliz Prolong bei Patienten mat Nierenversoen ze benotzen (kuckt d'Rubrik "Kontraindikatiounen").

Bei Patienten mat milden Nierenausfall waren d'AUC Wäerter vu Saksagliptin a sengem aktive Metabolit 20% a 70% (respektiv) méi héich wéi d'AUC Wäerter bei Patienten mat normaler Nierfunktioun. Zënter sou eng Erhéijung vum Wäert gëtt net als klinesch bedeitend ugesinn, ass et net ze empfielen, d'Dosis vu Saksagliptin bei Patienten mat mildem Nieralfehler unzepassen.

Bei Patienten mat enger schlechter Nierfunktioun (entspriechend d'Resultater vu QC Miessungen), hällt d'Hallefzäit vu Metformin vu Plasma a Blutt an d'Längt vun der Nier erof an e Verhältnis zu enger Ofsenkung vum QC.

Bei Patienten mat mild, moderéierter a schwéierer Nierfunktioun, waren et keng klinesch bedeitend Ännerungen an der Pharmakokinetik vu Saksagliptin, sou datt d'Dosis Upassung fir esou Patienten net erfuerderlech ass.

Keng pharmakokinetesch Studien vu Metformin bei Patienten mat enger Nahrungsfäegkeet goufe gemaach.

Korrektur vun enger Dosis Saksagliptin ofhängeg vum Geschlecht vun de Patienten ass net erfuerderlech.

An klineschen Studien bei Patienten mat Typ 2 Diabetis war den hypoglykemeschen Effekt vu Metformin bei Männer a Fraen vergläichbar.

An de Patienten 65-80 Joer waren et keng klinesch signifikant Differenzen an der Farmakokinetik vu Saksagliptin am Verglach mat Patienten vun engem méi jonken Alter (18-40 Joer), Dofir ass d'Dosis Upassung bei eelere Patienten net erfuerderlech. Et sollt een awer bedenken datt an dëser Kategorie vu Patienten eng Ofsenkung vun der Nierfunktioun méi wahrscheinlech ass (kuckt d'Sektiounen "Doséierung an Administratioun" a "Spezial Instruktiounen").

Limitéiert Donnéeën aus kontrolléierter Studien vun der Pharmacokinetik vu Metformin bei gesonde eeler Fräiwëlleger suggeréieren datt d'total Plasma Clearance vu Metformin erofgeet, T 1/2 eropgeet, a C Max eropgeet am Verglach mat de Wäerter vun dësen Parameteren bei gesonde jonke Volontären. Geméiss dësen Daten ass eng Verännerung vun der Pharmakokinetik vu Metformin mat erhéijen Alter haaptsächlech wéinst enger Verännerung vun der Nierfunktioun. Combogliz Prolong sollt net u Patienten iwwer 80 Joer verschriwwen ginn, ausser wann déi normal Nierfunktioun duerch QC Resultater bestätegt gëtt.

Studien vun der Pharmakokinetik vu Saksagliptin bei Kanner goufen net gehaal.

Studien vun der Farmakokinetik vu metformin modifizéierter Verëffentlechung bei Kanner goufen net gehaal.

Rass an Ethnie

Et ass net ze recommandéieren d'Dosis vum Saksagliptin unzepassen ofhängeg vun der Rass vum Patient.

Et goufen keng Studien iwwer d'Pharmakokinetik vu Metformin ofhängeg vun der Rass vu Patienten.

Typ 2 Diabetis mellitus kombinéiert mat Diät an Übung fir glykemesch Kontroll ze verbesseren.

Kontraindikatiounen zur Benotzung vum Medikament Combogliz Verlängeren

Vergréissert individuell Empfindlechkeet fir all Komponent vum Medikament, sérieux Hypersensitivitéitsreaktiounen (Anaphylaxis oder Angioedema) op DPP-4 Inhibitoren, Typ 1 Diabetis mellitus (benotzt net studéiert), Benotzung mat Insulin (net studéiert), kongenital Galaktose Intoleranz, Laktasemangel an Glukos-Galaktose Malabsorption, Schwangerschaft, Laktatioun, ënner 18 Joer (Sécherheet an Effizienz net studéiert), Nierendysfunktion (Serumkreatinin ≥1,5 mg / dl fir Männer, ≥1,4 mg / dl fir Fraen cystin oder verréngert Kreatinin Clearance), abegraff déi verursaacht duerch akuten kardiovaskuläre Versoen (Schock), akuter myokardial Infarkt a Septikämie, akuter Krankheeten, an deenen et e Risiko fir eng nedsichtlech Nierfunktioun ass: Dehydratioun (mat Erbriechen, Diarrho),Féiwer, schwéier infektiiv Krankheeten, Konditioune vun Hypoxie (Schock, Sepsis, Nier Infektiounen, bronchopulmonary Krankheeten), akuter oder chronescher metabolescher Acidose, abegraff diabetesch Ketoacidose, mat oder ouni Koma, klinesch schwéier Manifestatiounen vun akuter a chronescher Krankheeten déi zu d'Entwécklung vun der Tissu-Hypoxie (Atemfehler, Häerzinsuffizien, akuter myokardial Infarkt), seriöse Chirurgie an Trauma (wann Insulintherapie gezeechent gëtt), verschlechter Leberfunktioun chronesche Alkoholismus an akuter Ethanolvergëftung, Laktesch Acidose (Geschicht abegraff), eng Period vun op d'mannst 48 Stonnen ier a bannent 48 Stonnen no der Duerchféierung vu Radioisotop oder radiologesch Studien mat der Aféierung vu Jod-enthaltende Kontrast Agenten, suivéiert eng kalorienarme Diät (5% Patienten, déi, déi modifizéiert Verëffentlechung Metformin kruten an méi dacks entwéckelt hunn wéi an der Placebo Grupp waren Diarrho an Iwwelzegkeet / Erbrechen.

Déi folgend Nebenwirkungen goufe gemellt während der Post-Marketing Notzung vu Saksagliptin: akuter Pankreatitis an Hypersensitivitéitsreaktiounen, dorënner Anaphylaxis, Angioödem, Hautausschlag an Urtikaria. Et ass onméiglech fir d'Frequenz vun der Entwécklung vun dëse Phenomener zouverlässeg ze schätzen, well Messagen spontan vun enger Populatioun vun enger onbekannter Gréisst opgeholl goufen (kuckt d'Rubriken "Kontraindikatiounen" an "Besonnesch Instruktioune fir Combogliz Prolong ze huelen»).

Déi absolut Zuel vu Lymphozyten

Saxagliptin

Wann Dir Saksagliptin benotzt, gouf eng Dosis-ofhängeg Duerchschnëttsreduktioun vun der absoluter Zuel vu Lymphozyten observéiert. Beim Analyséiere vun de kombinéierten Daten vu fënnef 24-Woch, placebo-kontrolléierter Studien, gouf eng duerchschnëttlech Ofsenkung vun ongeféier 100 an 120 Zellen / μl vun der absoluter Zuel vu Lymphozyten aus der initialer Duerchschnëttszuel vun 2200 Zellen / μl observéiert mat der Benotzung vu Saxagliptin bei enger Dosis vu 5 mg an 10 mg, respektiv, am Verglach mat engem Placebo. En ähnlechen Effekt gouf beobachtet wann Dir Saxagliptin an enger Dosis vu 5 mg an der initialer Kombinatioun mat Metformin geholl huet am Verglach mat Metformin Monotherapie. Et waren keng Differenzen tëscht 2,5 mg Saxobliptin a Placebo. Den Undeel vu Patienten an deenen d'Zuel vu Lymphozyten ≤ 750 Zellen / μl war, war 0,5%, 1,5%, 1,4%, an 0,4% an de Saxagliptin Behandlungsgruppen an enger Dosis vun 2,5 mg, bei enger Dosis vu 5 mg , an enger Dosis vun 10 mg a Placebo, respektiv. An de meeschte Patiente mat widderhuelter Uwendung vu Saksagliptin gouf kee Réckfall observéiert, obwuel an e puer Patienten d'Zuel vu Lymphozyten erëm erofgaang ass mat der Resumption vun der Therapie mat Saksagliptin, wat zu der Ofschaaffung vum Saxophliptin gefouert huet. D'Ofsenkung vun der Zuel vun de Lymphozyten war net vu klineschen Manifestatiounen begleet.

D'Grënn fir d'Reduktioun vun der Zuel vun de Lymphozyten während der Saxagliptin Therapie am Verglach zum Placebo sinn onbekannt. Am Fall vun enger ongewéinlecher oder verlängerter Infektioun ass et néideg d'Zuel vun de Lymphozyten ze moossen. Den Effekt vu Saxophliptin op d'Zuel vun de Lymphozyten bei Patienten mat Anomalien an der Zuel vun de Lymphozyten (zum Beispill, Mënsch Immunodefizit Virus) ass net bekannt.

Saxagliptin

Saxagliptin hat keng klinesch bedeitend oder sequentiell Effekt op d'Bluttplangzuel a sechs doppelblann, kontrolléiert klinesch Studien iwwer Sécherheet an Effizienz.

Vitamin B Konzentratioun₁₂

A kontrolléiert klineschen Studien vu Metformin dauerend 29 Wochen, hunn ongeféier 7% vun de Patienten eng Ofsenkung vu Serum virdrun wéi normal Vitamin B Konzentratioune₁₂ zu subnormale Wäerter ouni klinesch Manifestatiounen. Awer sou eng Ofsenkung ass ganz selten vun der Entwécklung vun der Anämie begleet a séier erholl sech no der Stéierung vun der Metformin oder zousätzlechem Entzuch vu Vitamin B₁₂.

Schwangerschaft a Laktatioun

Wéinst der Tatsaach datt d'Benotzung vum Medikament Combogliz Prolong während der Schwangerschaft net studéiert gouf, sollt d'Drogen net während der Schwangerschaft verschriwwen ginn.

Et ass net gewosst ob Saxxliptin oder Metformin an der Muttermëllech passéiert.Zënter d'Méiglechkeet vun der Penetratioun vum Medikament Combogliz Verlängerung an d'Muttermëllech ass net ausgeschloss, ass d'Benotzung vum Medikament während der Laktatioun contraindizéiert.

Gebrauch fir schiedlech Liewerfunktioun D'Benotzung vum Medikament fir d'schwieregte Liewerfunktioun ass kontraindizéiert .Uwendung fir eng schiedlech Nierfunktioun.Notzung vum Medikament fir eng schiedlech Nierfunktioun (serum Kreatinin ≥1,5 mg / dl fir e Mann, ≥1,4 mg / dl fir eng Fra oder reduzéiert Kreatinin Clearance) ass kontraindizéiert.

D'Benotzung vum Medikament bei Kanner

D'Benotzung vum Medikament ass contraindizéiert bei Kanner ënner 18 Joer (Sécherheet an Effektivitéit sinn net studéiert).

Benotzt bei eelere Patienten

Zënter Saxagliptin a Metformin sinn deelweis vun den Nieren ausgeschloss ginn, an an eelere Patienten ass eng Ofsenkung vun der Nierfunktioun méiglecherweis, Combogliz Prolong sollt mat Vorsicht bei den eelere Leit benotzt ginn.

Besonnesch Instruktioune fir Combogliz Prolong ze huelen

Laktesch Acidose ass eng selten, sérieux metabolesch Komplikatioun déi sech als Resultat vun der Kumulatioun vu Metformin während der Therapie mat Combogliz Prolong entwéckele kann. Mat der Entwécklung vu Laktic Acidose wéinst der Verwäertung vu Metformin ass seng Konzentratioun am Bluttplasma méi wéi 5 μg / ml.

Bei Patienten mat Diabetis entwéckelt laktesch Acidose dacks mat schwéieren Nieralfehler, ënner anerem wéinst kongenitaler Nierkrankheet an net genuch renaler Perfusioun, besonnesch wann Dir e puer Medikamenter huelen. An Patienten mat Häerzversoen, besonnesch bei Patienten mat onbestänneg Angina oder akuter Häerzversoen an e Risiko fir Hypoperfusioun an Hypoxemie, besteet e erhéicht Risiko fir laktesch Acidose. De Risiko fir Laktesch Acidose z'entwéckelen erhéicht sech am Verhältnis zum Grad vum Nieralfehler an dem Alter vum Patient. Regelméisseg Iwwerwaachung vun der Nierfunktioun bei Patienten, déi Metformin huelen, sollt duerchgefouert ginn an déi minimal effektiv Dosis Metformin sollt verschriwwen ginn. Bei eelere Patienten ass d'Iwwerwaachung vun der Nierfunktioun noutwendeg. Metformin soll net u Patienten vun 80 Joer a méi al verschriwwen ginn, wann d'Nierenfunktioun verschlechtert gëtt (geméiss QC Donnéeën), well dës Patiente méi ufälleg fir d'Entwécklung vu Milchsididose sinn. Ausserdeem soll d'Metformin Therapie direkt gestoppt ginn wann Konditiounen begleet vun Hypoxämie, Dehydratioun oder Sepsis entwéckelen. Zënter Leberversoen kann d'Fäegkeet fir Laktat ze excretéieren, sollt Metformin net fir Patiente verschriwwen ginn mat klineschen oder Labo Zeechen vun der Liewerkrankheet.

Den Ufank vun laktescher Acidose geet dacks net bemierkt a gëtt begleet vu nonspezifesche Symptomer, wéi Mësstrauen, Myalgie, Atmungsschwieregkeet, verstäerkte Schléifheet, Schmerz an Bauchonsécherheet. Hypothermie, Hypotonie, a resistente Bradyarrhythmie kënne optrieden. De Patient soll direkt all dës Symptomer dem Dokter mellen. Wann esou Symptomer festgestallt ginn, soll d'Metformin Therapie gestoppt ginn, Iwwerwaachung vu Serum Elektrolyte, keton Kierper, Bluttglukos, a wann uginn, Blutt pH, Laktat Konzentratioun a Metforminkonzentratioun am Blutt. Gastrointestinal Symptomer, déi an der spéider Etappe vun der Metformin Therapie entwéckelen, kënnen duerch Laktesch Acidose oder eng aner Krankheet verursaacht ginn.

Fasting venöse Plasma-Laktat Konzentratioun iwwer dem ieweschten normalen Beräich awer ënner 5 mmol / L bei Patienten, déi Metformin huelen, kann eng Approcheentwécklung vu Laktesch Acidose uginn, a kann och duerch aner Ursaache sinn, wéi onkompenséiert Diabetis mellitus, Iwwergewiicht, exzessive kierperlech lueden.

D'Präsenz vu Laktesch Acidose soll bei all Patiente mat Diabetis mellitus a metabolescher Acidose gepréift ginn ouni Zeeche vun der Ketoacidose (Ketonurie a Ketonemie). Laktesch Acidose erfuerdert Behandlung an enger Klinik. Wann Laktesch Acidose bei engem Patient festgestallt gëtt, déi Metformin huelen, sollt Dir direkt d'Droge stoppen an direkt allgemeng ënnerstëtzend Moossname starten.Et ass recommandéiert datt d'Dialyse direkt ugefaang gëtt fir d'Acidose ze korrigéieren an d'kumuléiert Metformin auszeschléissen.

Wéi Dir wësst, potentéiert Alkohol den Effekt vu Metformin op de Laktatmetabolismus, wat de Risiko vun enger laktescher Acidose erhéicht. Limitéiert den Alkoholkonsum wärend Dir Combogliz Prolong huelen.

Combogliz Prolong ass net recommandéiert fir Patiente mat klineschen an Labo Zeechen vun der Lebererkrankheet wéinst dem Risiko vu laktescher Acidose.

Nierfunktioun Bewäertung

Ier Dir Therapie mat Combogliz Verlängerung ufänkt an op d'mannst jäerlech duerno, ass et noutwendeg fir d'Nierfunktioun ze kontrolléieren. Bei Patienten mat enger verdächteger Nierfunktioun, soll d'Nierenfunktioun méi dacks beurteelt ginn an d'Therapie mat Combogliz Prolong soll gestoppt ginn wann Zeeche vun Nierenausfall.

Dir sollt d'Benotzung vun der Medizin Combogliz Prolong temporär suspendéieren ier all chirurgesch Prozedur (ausser fir kleng Prozeduren, déi net verbonne sinn mat der Limite vun der Entzülung vu Flëssegkeeten a Flëssegkeeten), an erëm d'Notzung net weiderhuelen bis de Patient d'Medikamenter bannen an normal Nierfunktioun bestätegt ass An.

Ännerung an de klineschen Zoustand vu Patienten mat virdru kontrolléiert Typ 2 Diabetis

An engem Patient mat T2DM, dee virdru gutt kontrolléiert war während der Behandlung mam Combogliz Prolong, an deen Ofwäichunge bei Laboratoire Parameteren huet oder eng Krankheet entwéckelt (besonnesch am Fall vun enger onkloer Diagnos), sollten Unzeeche vun Ketoacidose oder Milchsididose direkt beurteelt ginn. D'Evaluatioun soll Bestëmmung vun Elektrolyte am Bluttserum, Ketonen, Bluttzocker a, wann uginn, Blutt pH, Konzentratioune vu Laktat, Pyruvat a Metformin enthalen. Wann iergendenger Form vun Acidose entwéckelt huet, sollt de Combogliz Prolong direkt annuléiert ginn an en anert hypoglycemescht Medikament.

D'Benotzung vun Drogen déi Hypoglykämie verursaache kënnen

Medikamenter déi Insulinsekretioun stimuléieren, zum Beispill Sulfonylurea, kënnen Hypoglykämie verursaachen. Dofir, fir de Risiko fir Hypoglykämie ze reduzéieren wann se mat Saksagliptin kombinéiert ginn, kann et néideg sinn d'Dosis vun engem Medikament ze reduzéieren dat Insulinsekretioun verbessert.

Hypoglykämie entwéckelt sech net bei Patienten, déi nëmmen Metformin op déi gewéinlech Aart a Weis huelen, awer kënne mat net genuch Kohbhydratzufuhr entwéckelen, wann aktiv kierperlech Aktivitéit net ausgesat ass duerch Kohlenhydratzufuhr, oder mat gläichzäiteger Benotzung mat aneren hypoglycemesche Medikamenter (wéi Sulfonylurea an Insulin Derivaten) oder Alkohol. Eeler, debilitéiert oder schlecht ernähte Patienten a Patiente mat Adrenal oder Hypofysinsuffizienz oder Alkoholstéierung sinn am meeschten empfindlech fir hypoglycemesch Effekter. Bei eeler Leit a Patienten déi Beta-Blocker huelen, kann d'Diagnos vun Hypoglykämie schwiereg sinn.

Begleet Therapie déi Nierfunktioun oder Metforminverdeelung beaflosst

Begleedend Medikamenter (sou wéi kationesch Medikamenter, duerch Sekretioun an den Nieren Tubulen excretéiert), wat d'Funktioun vun den Nieren beaflosse kënnen, zu bedeitende hemodynamesche Verännerunge féieren oder d'Verdeelung vu Metformin stéieren (kuckt. Rubrik "Interaktioun mat aner Medikamenter"), solle benotzt ginn.

Radiologesch Studien mat intravaskulärer Verwaltung vu jodéierten Kontrast Agenten

Wann Dir radiologesch Studien mat intravaskulärer Verwaltung vu Jod-enthale Kontrast Agente gemaach goufen, goufen akuter renaler Dysfunktiounen identifizéiert, wat kann duerch d'Entwécklung vu laktescher Acidose bei Patienten begleet ginn, déi Metformin kréien. Patienten, déi fir sou eng Studie geplangt sinn, musse Combogliz Verlängerent Therapie bannent 48 Stonnen ier dës Prozedur ausféieren, refuséieren de Medikament bannent 48 Stonnen no der Prozedur ze huelen, an d'Therapie erneieren nëmmen nodeems déi normal Nierfunktioun bestätegt gouf.

Kardiovaskulär Zesummebroch (Schock) vun iergendenger Hierkonft, akuter Häerzinsuffizien, akuter myokardial Infarkt an aner Bedéngungen begleet vun Hypoxie a Laktesch Acidose kënne prerenal Azotemie verursaachen. Mat der Entwécklung vu sou Phänomener ass et noutwendeg direkt d'Therapie mat Combogliz Prolong ze annuléieren.

Behënnerte Bluttzocker

Féiwer, Trauma, Infektioun, Chirurgie kann zu enger Verletzung vun der Konzentratioun vu Glukos am Blutt féieren, wat virdru mat der Hëllef vum Medikament Combogliz Prolong kontrolléiert gouf. An dëse Fäll kann e temporäre Réckzuch vun der Therapie an den Transfer vum Patient an den Insulintherapie noutwendeg sinn. Nodeem d'Konzentratioun vu Glukos am Blutt stabiliséiert ass an den allgemengen Zoustand vum Patient verbessert ass, kann d'Behandlung mat Combogliz Prolong erëmfonnt ginn.

Wärend der Post-Marketing Notzung vu Saxobliptin goufe seriöse Iwwerempfindlech Reaktiounen bemierkt, dorënner Anaphylaxis an Angioedem. Wann eng sérieux Hypersensitivitéitsreaktioun entwéckelt, soll d'Droge gestoppt ginn, aner méiglech Ursaache vun der Entwécklung vum Phänomen sollte beurteelt ginn, an alternativ Therapie fir Diabetis mellitus sollt verschriwwen ginn (kuckt "Kontraindikatiounen" an "Nebenwirkungen»).

An der Post-Marketing Notzung vu Saksagliptin goufen spontan Berichter iwwer Fäll vun akuter Pankreatitis kritt. Patienten, déi Combogliz Prolong huelen, sollten iwwer déi charakteristesch Symptomer vun akuter Pankreatitis informéiert ginn: verlängert, intensiv Schmerz am Bauch. Wann Dir d'Entwécklung vu Pankreatitis verdächtegt, sollt Dir ophalen de Medikament Combogliz Prolong ze huelen (kuckt Abschnitter "Mat Vorsicht" an "Nebenwirkungen»).

Afloss op d'Fäegkeet fir Gefierer a Kontrollmechanismen ze féieren

Fuerschung iwwer den Effekt vu Saxobliptin op d'Fäegkeet fir Gefierer a Kontrollmechanismen ze féieren ass net gehale ginn.

Denkt drun datt Saxobliptin Kappwéi verursaache kann.

Iwwerdosis

Mat längerer Benotzung vum Medikament an Dosen bis zu 80 Mol méi héich wéi recommandéiert, Symptomer vun der Intoxikatioun sinn net beschriwwen.

Am Fall vun enger Iwwerdosis soll eng symptomatesch Therapie benotzt ginn. Saxagliptin a säin Haaptmetabolit ginn duerch Hämodialyse ausgeschloss (Ausscheidungsgrad: 23% vun der Dosis a 4 Stonnen).

Et ware Fäll vun Iwwerdosis Metformin, dorënner méi wéi 50 g. Hypoglykämie huet an ongeféier 10% Fäll entwéckelt, awer seng kausal Relatioun mat Metformin ass net etabléiert. An 32% vun de Fäll vun enger Iwwerdosis Metformin, haten d'Patienten Laktesch Acidose. Metformin gëtt während der Dialyse ausgeschloss, während d'Reliminatioun 170 ml / min erreecht.

Interaktioune mat anere Medikamenter

E puer Medikamenter erhéijen Hyperglykämie (Thiazid an aner Diuretika, Glukokortikosteroiden, Phenothiazine, Virbereedunge vu Jod-enthale Schilddrüs Hormonen, Östrogenen, mëndlech Kontrazeptiva, Phenytoin, Nikotinsäure, Sympomomimetik, lues Kalziumkanal-Blocker an Isoniazid). Wann Dir esou Medikamenter verschreift oder annuléiert bei engem Patient, dee Combogliz Prolong mécht, iwwerwaacht virsiichteg d'Konzentratioun vu Glukos am Blutt. De Grad vun der Bindung vu Metformin a Bluttplasma Proteine ​​ass kleng, sou datt et onwahrscheinlech ass datt et mat Medikamenter interagéiert déi gréisstendeels mat Plasma-Proteine ​​gebonne sinn, sou wéi Salicylaten, Sulfonamiden, Chloramphenicol a Probenecid (am Géigesaz zu Sulfonylurea-Derivaten, déi sech zu engem groussen Deel binden mat Serum Proteinen).

Induktoren vun den Isoenzyme CYP3A4 / 5

Rifampicin reduzéiert däitlech d'Belaaschtung vu Saksagliptin ouni den AUC vu sengem aktive Metabolit, 5-Hydroxy-Saksagliptin z'änneren. Rifampicin beaflosst net d'Inhibitioun vun DPP-4 am Bluttplasma während dem 24-Stonne Behandlungsintervall.

CYP3A4 / 5 Isoenzyme Inhibitoren

Diltiazem verbessert den Effekt vu Saxobliptin wann se zesummen benotzt ginn.Eng Erhéijung vun der Konzentratioun vu Saksagliptin am Bluttplasma gëtt mat der Verwäertung vun Amprenavir, Aprepitant, Erythromycin, Fluconazol, Fosamprenavir, Grapefruit Jus a Verapamil erwaart, awer d'Dosis vu Saksagliptin gëtt net empfohlen. Ketoconazol erhéicht d'Konzentratioun vu Saksagliptin am Plasma. Eng ähnlech bedeitend Erhéijung vun der Plasmakonzentratioun vu Saksagliptin gëtt erwaart wann aner mächteg Inhibitoren vun nzoenzymes CYP3A4 / 5 benotzt ginn (z.B. atazanavir, klarithromycin, indinavir, itraconazol, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir an telithromycin). Wann Dir mat engem mächtege Inhibitor vun CYP3A4 / 5 Isoenzyme kombinéiert ass, soll d'Dosis vu Saxobliptin op 2,5 mg reduzéiert ginn.

Kationesch Medikamenter (z. B. Amilorid, Digoxin, Morphin, Prokaainamid, Quinidin, Quinin, Ranitidin, Triamteron, Trimethoprim oder Vancomycin), déi duerch d'Nieren duerch glomerular Filtratioun ausgeschloss sinn, kënne theoretesch mat Metformin interagéieren, fir d'Kommunalt Transportsystemer vun den Nieren Tubulelen ze kämpfen. An Studien vun der Medikament Interaktioun vu Metformin a Cimetidin mat enger eenzeger an widderholler Verwaltung vum Medikament gouf Interaktioun vu Metformin a Cimetidin fir mëndlech Verwaltung bei gesonde Volontären observéiert, mat enger 60% Erhéijung vun der maximaler Konzentratioun vu Metformin am Plasma a ganz Blutt an enger 40% Erhéijung vun der AUC vu Metformin a Plasma Blutt. Wärend der Studie mat enger eenzeger Dosis vum Medikament gouf kee Hallefdauer observéiert. Metformin beaflosst net d'Pharmakokinetik vu Cimetidin. Et ass recommandéiert fir Patienten suergfälteg ze iwwerwaachen an, wann néideg, d'Dosis unzepassen bei Patienten, déi kationesch Medikamenter huelen, déi duerch de proximale renal Tubule System ausgeschloss sinn.

An enger Studie vun der Interaktioun mat enger eenzeger Dosis vum Medikament bei Patienten mat Typ 2 Diabetis beaflosst d'kombinéiert Benotzung vu Metformin a Glibenclamid net d'Pharmakokinetik oder d'Pharmakodynamik.

An enger Studie vun der Drogeninteraktioun vu Metformin a Furosemid mat enger eenzeger Dosis vum Medikament, op gesonde Benevolen gefouert, gouf hir farmakokinetesch Interaktioun opgedeckt. Furosemid erhéicht C_max metformin a Plasma a Blutt ëm 22% an AUC a Blutt ëm 15% ouni eng däitlech Ännerung vun der renaler Clearance vu Metformin. Wann mat Metformin C geholl_max an AUC vum Furosemid ginn respektiv 31% respektiv 12% reduzéiert, an d'Hallefzäit ass mat 32% reduzéiert ouni eng merkbar Ännerung vun der renaler Clearance vum Furosemid. Et gi keng Daten iwwer d'Interaktioun vu Metformin a Furosemid mat kombinéierter laangfristeger Benotzung.

An enger Studie vun der Drogeninteraktioun vu Metformin an Nifedipin mat enger eenzeger Dosis vum Medikament, op gesonde Fräiwëlleger gehaal, erhéicht nifedipin C_max metformin a Plasma ëm 20% an AUC ëm 9%, a erhéicht d'Exkretioun duerch d'Nieren. T_max an T_1/2 huet net geännert. Nifedipine erhéicht d'Absorption vu Metformin. Metformin huet quasi keen Effekt op d'Pharmakokinetik vun nifedipin.

Saxagliptin a Metformin

D'kombinéiert Benotzung vun eenzel Dosen Saxagliptin (100 mg) a Metformin (1000 mg) beaflosst net vill d'Pharmakokinetik vu Saksagliptin oder Metformin bei gesonde Fräiwëlleger.

Keng speziell pharmakokinetesch Studien vun Drogeninteraktioune mat der Verwäertung vu Combogliz Prolong goufen ausgefouert, obwuel esou Studien mat hiren eenzelne Komponenten duerchgefouert goufen: Saxagliptin a Metformin.

Den Effekt vun aneren Drogen op Saxobliptin

Glibenclamid: D'kombinéiert eenzeg Benotzung vu Saxobliptin (10 mg) a Glibenclamid (5 mg), e Substrat vum Isoenzym CYP2C9, erhéicht C_max saxagliptin ëm 8% awer, de Saucagliptin AUC ännert sech net.

Pioglitazon: D'kombinéiert widderholl Benotzung vu Saxxliptin eemol pro Dag (10 mg) a Pioglitazon (45 mg), e Substrat vum Isoenzym CYP2C8 (staark) a CYP3A4 (schwaach), beaflosst net d'pharmokokinetesch Saxagliptin.

Digoxin: D'kombinéiert widderholl Benotzung vu Saxxliptin eemol pro Dag (10 mg) an Digoxin (0,25 mg), e Substrat vu P-Glykoprotein, beaflosst net d'pharmakokinetik vu Saksagliptin.

Simvastatin: D'kombinéiert widderholl Benotzung vu Saxxlliptin eemol am Dag (10 mg) a Simvastatin (40 mg), e Substrat vun CYP3A4 / 5 Isoenzyme, erhéicht C_max saxagliptin ëm 21%, awer d'Saxagliptin AUC ännert net.

Diltiazem: D'kombinéiert eenzeg Benotzung vu Saksagliptin (10 mg) an Diltiazem (360 mg verlängert Doséierungsform am Gläichgewiicht), e moderéierte Inhibitor vun CYP3A4 / 5 Isoenzyme, erhéicht_max saxagliptin ëm 63%, an AUC - 2,1 Mol. Dëst ass begleet vun enger entspriechender Ofsenkung vu C_max an AUC vun der aktiver Metabolite ëm 44% respektiv 36%.

Ketoconazol: D'kombinéiert Benotzung vun enger eenzeger Dosis Saxagliptin (100 mg) an Ketoconazol (200 mg all 12 Stonnen am Gläichgewiicht), erhéicht_max an AUC vu Saksagliptin 2,4 a 3,7 Mol, respektiv. Dëst ass begleet vun enger entspriechender Ofsenkung vu C_max an AUC vun der aktiver Metabolite ëm 96% respektiv 90%.

Rifampicin: D'kombinéiert Benotzung vun enger eenzeger Dosis Saxagliptin (5 mg) a Riffampicin (600 mg eemol am Dag am Gläichgewiicht) senkt_max an AUC vu Saksagliptin ëm 53% a 76%, respektiv mat enger entspriechender Erhéijung vun C_max(39%), awer ouni bedeitend Ännerung am AUC vun der aktiver Metabolit.

Omeprazol: D'kombinéiert Multiple Benotzung vu Saxobliptin an enger Dosis vun 10 mg eemol am Dag an Omeprazol bei enger Dosis vun 40 mg, e Substrat vum Isoenzyme CYP2C19 (staark) an den Isoenzyme CYP3A4 (schwaach), en Inhibitor vum Isoenzyme CYP2C19 an den Inducer MRP-3, beaflosst net de Pharmacokipetin vun der Saachagipetin.

Aluminiumhydroxid + Magnesiumhydroxid + Simethikon: D'kombinéiert Benotzung vun eenzel Dosen Saxagliptin (10 mg) an enger Suspensioun mat Aluminiumhydroxid (2400 mg), Magnesiumhydroxid (2400 mg) a Simethikon (240 mg) senkt_max saxagliptin ëm 26%, awer d'Saxagliptin AUC ännert net.

Famotidine: Eenzel Dosen Saxagliptin (10 mg) 3 Stonnen no enger eenzeger Dosis Famotidin (40 mg) huelen, en Inhibitor vun hOCT-1, hOCT-2, an hOCT-3, erhéicht C_max saxagliptin ëm 14%, awer d'Saxagliptin AUC ännert net.

Apdikt Vakanzbedingungen

De Medikament ass Rezept.

Konditioune fir d'Späichere

Bei enger Temperatur net méi wéi 30 ° C. Haalt se ausserhalb vun de Kanner. Haltbarkeet ass 3 Joer.

D'Benotzung vum Medikament Combogliz verlängert nëmme wéi vum Dokter verschriwwen, d'Instruktioun gëtt fir Referenz gemaach!

Fräisetzung Form, Zesummesetzung a Verpackung

Verfügbar an dräi Versiounen vum Inhalt vun aktiven Komponenten (mg):

• metformin - 1000, Saxagliptin - 2,5,
• metformin - 1000, Saxagliptin - 5.0,
• metformin - 500, Saxagliptin - 5.0.

Zousätzlech abegraff:

• Magnesiumstearat,
• carmellose Natrium
• hypromellose.

Et gi 7 Pëllen an engem Blister, an engem Pappe Package mat enger éischter Ouverture Kontroll kann et 4 oder 8 Blieder sinn.

Pharmakologesch Handlung

Pëllen mat kombinéierter Handlung, modifizéierter Verëffentlechung an Inhalt vun zwee aktive Ingredienten, déi sech ergänzen.

Metformin ass e Biguanid. Et hemmt d'Glukoneogenese, stéiert d'Oxidatioun vu Fetter a erhéicht d'Sensibilitéit vu Rezeptoren zum Insulin. Zell Glukos Notzung ass och ageschalt. D'Komponent huet keen Afloss op den Inhalt vun Insulin am Blutt vu sech selwer, verursaacht keng Hypoglykämie. Et stimuléiert och d'Glycogen Synthese. Erhéigte Glukosentransfer wéinst Belaaschtung un Zellen. Zousätzlech ass d'Substanz d'Méiglechkeet d'Absorptioun vun Zocker am Magen-Darmtrakt ze reduzéieren, wéinst deem en Effekt vu Gewiichtsverloscht ass. Kann e puer Eegeschafte vu Blutt verbesseren.

Saxagliptin erhéicht d'Verëffentlechung vu spezifeschen Hormonen - Inkretinen. Si förderen d'Verëffentlechung vun Insulin aus Beta Zellen vun der Bauchspaicheldrüs a reduzéiert d'Produktioun vu Glukagon an der. D'Haaptfäegkeet vu Saksagliptin ass fir Glukosniveauen op engem eidle Mo a mat Iessen ze reduzéieren.Plus gëtt d'Verëffentlechung vum Magen hemmt, sou datt e méi laang Sättigungseffekt kritt. Et dréit och zu Gewiichtsverloscht bei Diabetiker.

Wéinst der modifizéierter Verëffentlechung gëtt de Risiko fir Nebenwirkungen aus dem Magen-Darmtrakt reduzéiert.

Kontraindikatiounen

• Iwwergewiichtegkeet fir Komponenten,
• Eng Geschicht vun anaphylaktesche Schock,
• Typ 1 Diabetis
• Laktose Intoleranz,
• Insulinbehandlung
• Fuerschung mat Jod-baséiert Substanzen (48 Stonnen virun an no),
• Behënnerte Nieren- an Hepatsfunktioun,
• Akut, chronesch a infektiiv Krankheeten,
• Diabetesch Ketoacidose
• Eng Geschicht vum Koma
• De Risiko fir Tissue Hypoxie,
• Eng Geschicht vu Laktesch Acidose,
• Niddereg Kalorie Diät
• Schwangerschaft a Laktatioun
• Ënner 18 Joer
• Alkoholismus

Instruktioune fir de Gebrauch (Method an Doséierung)

Et gëtt individuell op Basis vu Zeegnes ausgewielt.

Huelt 1 Zäit pro Dag zur selwechter Zäit. D'Schuel däerf net gekrackt ginn, well dëst beaflosst den Taux vun der Verëffentlechung. Drénkt vill Waasser.

D'Behandlung fänkt mat 500 + 2,5 mg Pëllen un, da kann op 1000 + 5 mg erhéicht ginn. Maximum - 2000 + 5 mg. Erhéicht d'Dosis graduell fir ongewollte Effekter ze reduzéieren.

Wann virdru de Patient mat Agenten behandelt gouf déi dës Substanzen enthalen, awer separat, gëtt d'Doséierung am Aklang mat deem virdru gewielt. Den Effekt op de Kierper vum Iwwergang vun aneren hypoglycemesche Medikamenter op dës Medizin gouf net studéiert.

Nebenwirkungen

• Kappwéi, Migränen,
• Urogenital Infektiounen
• Bauchschmerz
• Sinusitis
• Nausea an Erbriechen
• Diarrho
• Schwellung
• Hypoglykämie (vu Saksagliptin),
• Urticaria,
• Thrombozytopenie
• Allergesch Reaktiounen
• Nasopharyngitis,
• Gastroenteritis
• Pankreatitis
• Goûtstéierunge
• Bläenheet.

Si ginn entweder andeems d'Doséierung geännert gëtt, oder andeems d'Drogen ofgeschloss ginn.

Iwwerdosis

Wann d'Norm iwwerschratt ass, kann laktesch Acidose optrieden. Dëst ass belaascht mat sérieux Konsequenzen - och den Doud. Wann et e Verdacht op seng Entwécklung ass, da soll de Patient hospitaliséiert ginn. D'Spidol verschreift d'Hämodialyse a symptomatesch Therapie.

• myalgia
• Atemfehler
• verstäerkte Schlässegkeet
• Bauchwéi
• Geroch vun Aceton aus dem Mond.

Wann Dir aner Medikamenter huelen, besonnesch op Basis vu Sulfonylurea, erhéicht de Risiko fir Hypoglykämie. Seng Symptomer: Schwächt, Pallor vun der Haut, schiedegt Bewosstsinn (bis zu engem Koma), Honger, Reizbarkeet an anerer. Déi einfach Form läscht d'Intake vu séissen Iessen. Moderéiert a schwéier - Injektioun vu Glukagon oder Dextrose Léisung. Et ass wichteg eng Persoun an de Bewosstsinn ze bréngen, an duerno en Dokter konsultéiere fir eng Ännerung vun der Doséierung.

Drogen Interaktioun

Verbessert d'Aktioun vun den aktiven Komponenten:

• Aluminiumhydroxid,
• pioglitazone
• Magnesiumhydroxid,
• rifampicin
• GKS,
• Nikotininsäure
• simethicone
• Östrogenen
• thiazid Diuretik,
• Schilddrüs Hormonen,
• isoniazid
• Phenothiaziner,
• Phenytoin
• sympathomimetics
• lues Kalziumkanal Blocker.

Reduzéiert d'Effektivitéit vun aktive Substanzen:

• diltiazem
• fluconazol
• amprenavir
• verapamil
• erythromycin
• ketokonazol
• aprepitant
• glibenclamid,
• sulfonylurea Derivaten,
• Grapefruit Jus
• famotidine
• isoenzymen CYP3A4 / 5,
• furosemide
• kationic Virbereedungen
• nifedipine
• Ethanol.

Den ugezunnten Dokter sollt d'Behandlung mat dëse Substanzen bewosst sinn wann d'Therapie verschriwwen ass.

Speziell Instruktiounen

Zënter datt d'Droge vun den Nieren ausgeschloss ass, ass et recommandéiert regelméisseg Tester ze maachen an hir Konditioun ze kontrolléieren fir Komplikatiounen ze vermeiden. Dëst ass virun allem wouer fir déi eeler Leit.

Bei Patienten no 60 Joer geschitt Laktesch Acidose méi dacks. Konstant Betreiung vun engem Spezialist ass noutwendeg.

D'Méiglechkeet fir Pankreatitis z'entwéckelen erhéicht. D’Haaptsymptom ass akut, verlängert Schmerz am Bauch.

De Patient soll d'Symptomer vun Nebenwirkungen kennen a fäeg Éischt Hëllef liwweren.

Wann néideg, gi mënschlech chirurgesch Prozeduren an Insulin iwwerginn.

Kee Studien goufen gemaach iwwer den Effekt op d'Fäegkeet fir en Auto ze féieren. Wéi och ëmmer, mat der kombinéierter Behandlung sollt de Risiko fir Hypoglykämie drun erënnert ginn. Saxagliptin kann och Kappwéi a Migränen verursaachen. D'Entscheedung iwwer d'Méiglechkeet fir en Auto ze fueren oder mat Mechanismen ze schaffen gëtt vun engem Spezialist geholl.

Verglach mat Analoga

Dëst Medikament huet eng Zuel vu Steieren op der Zesummesetzung an den Eegeschaften. Et wäert nëtzlech si kennen ze léieren.

"Yanumet." Präis - vun 2830 Rubel fir 56 Pëllen. D'Kompositioun enthält Metformin a Sitagliptin. Produzéiert d'Firma Merck Sharp an Dome, USA. Et kann a Verbindung mat Insulin benotzt ginn, awer vill Nebenwirkungen a Kontraindikatiounen. Schreift net u Kanner a schwanger Fraen. Vill schreiwen dat Medikament séier Gewiicht reduzéiert.

Galvus Met. Käschte - 1500 Rubel a méi. Enthält Metformin a Vildagliptin. De Produzent - "Novartis", Schwäiz. Et ass méi bëlleg, obwuel seng Eegeschafte net vill anescht si wéi "Comboglize". D'Lëscht vun Kontraindikatiounen ass ähnlech.

"Comboglize Xr." Et huet eng ähnlech Zesummesetzung. Ginn vun der Firma AstraZeneca, Groussbritannien. Pëll kascht 1650 Rubel pro Pack. Déi nootste Analog vun Eegeschaften. All Nebenwirkungen a Kontraindikatiounen sinn déiselwecht.

Glibomet. D'Medezin gëtt vun Berlin Chemie, Däitschland hiergestallt. Präis - 350 Rubel pro Package. Aktiv Zutaten - Glibenklamid a Metformin. Net gëeegent fir jiddereen. Vill Verbueter fir ze benotzen.

Bagomet. Metformin a glibenclamid-enthale Pëllen. Präis - vu 160 Rubel. Si hunn eng verlängert Aktioun, gi vun der Firma Chemistry Montpellier, Argentinien produzéiert. Den Haapt Plus ass bëlleg mat ongeféier ähnlechen Eegeschaften. Kontraindikatiounen sinn ähnlech.

D'Entscheedung fir op eng aner Medizin ze wiesselen ass gemaach vum Dokter. Selwer Medikamenter ass verbueden!

Meeschtens ginn et positiv Andréck vum Medikament. Déi eenzeg negativ ass déi héich Käschte. Och an de Rezensiounen ass et bemierkt datt déi, déi virdru mat dësem Metformin geholl hunn am Verglach mam virege Staat manner Nebenwirkungen. Persistent Gewiichtsverloscht gëtt och beobachtet, awer nëmmen mat Diät.

Victor: “Ech hu metformin-baséiert Pëllen fir vill Joeren geholl. Si hunn opgehalen de gewënschten Effekt ze ginn, den Dokter huet déi kombinéiert Virbereedung "Combogliz Prolong" verschriwwen. Wat ech gären hunn: gëtt séier e Resultat, drénkt just een Tablet den Dag. Hält normal Gewiicht an Zocker Niveauen. Wat ech net gär hunn: et gi Nebenwirkungen, besonnesch wann Dir d'Diät briecht. Et hëlleft gutt, och wann et vill kascht. "

Alexandra: “Ech sinn eng Diabetiker mat extensiver Erfahrung. An de leschte Joeren benotzt ech nëmmen importéiert Drogen. Elo akzeptéieren ech Combogliz Prolong. De Medikament ass gutt, ech hu keng Nebenwirkungen. Et ass bequem an der Empfang, de Präis / Qualitéit Verhältnis passt mech ganz. ”

Konklusioun

Dëst Medikament ass héich effektiv. Duerch d'Features vun der Verëffentlechung hëlleft et d'Entwécklung vu Probleemer mat dem Magen-Darmtrakt ze vermeiden. Rezensiounen vun Drogenverbraucher a Spezialisten si meeschtens positiv. Dat eenzeg negativ ass déi héich Käschten an d'Noutwendegkeet an enger Apdikt ze bestellen. Soss ass et e gutt Medikament fir Diabetis.

Method vun der Uwendung

Fir Erwuessener: Ech huelen mëndlech 1 Zäit / Dag wärend dem Iessen. D'Dosis soll individuell gewielt ginn.
Typesch, mat Kombinatiounstherapie mat Saksagliptin a Metformin, ass d'Dosis vu Saksagliptin 5 mg 1 Zäit / Dag. D'recommandéiert initial Dosis vu metformin modifizéierter Verëffentlechung ass 500 mg 1 Zäit / Dag, et kann op 2000 mg 1 Zäit / Dag erhéicht ginn.
D'Dosis vu Metformin gëtt graduell eropgaang fir d'Risiko vun Nebenwirkungen aus dem Magen-Darmtrakt ze reduzéieren.
Déi maximal deeglech Dosis: Saksagliptin 5 mg a verännert Verëffentlechung Metformin 2000 mg.

- Typ 2 Diabetis mellitus a Kombinatioun mat Diät an Übung fir glykemesch Kontroll ze verbesseren.

Doséierung Form:

Eng filmbedicht Tablet mat enger modifizéierter Verëffentlechung

1000 mg + 2,5 mg enthält.

Aktiv Substanzen: metformin hydrochloride 1000 mg + saxagliptin 2,5 mg

De Kär vum Tablet: metformin hydrochloride gemëscht mat 0,5% magnesiumstearat 1005,0 mg (1000,0 mg metformin hydrochloride + 5,0 mg magnesiumstearat), Natriumkarmellose 50,0 mg, Hypromellose 2208 393,0 mg, Magnesiumstearat 2.0 mg geliwwert

éischt Schicht Schuelbeschichtung (Schutzmoossnamen): Opadry II wäiss (% m / m) 130,5 mg Polyvinylalkohol deelweis hydrolyséiert 40,00%, Titandioxid 25,00%, Macrogol 3350 20,20%, talk 14,80%, 1 M Léisung vu Salzsaier bis pH 2 , 0 ± 0,3 *,

zweet Schicht Schuelbeschichtung (aktiv): saxagliptin 2,5 mg, Opadray II wäiss 20,0 mg, 1 M Salzsäure-Léisung op pH 2,0 ± 0,3 *,

Filmschuel (Drëtt Schicht vun der Beschichtung (Faarf)): Opadry II Giel (% m / m) 48,0 mg Polyvinyl Alkohol deelweis hydrolyséiert 40,00%, Titandioxid 24,25%, Macrogol 3350 20,20%, Talk 14,80%, Faarf Eisenoxid giel 0,75% , 1 M Léisung vu Salzsäure bis pH 2,0 ± 0,3 *,

Tënt fir ze schreiwen: Tënt Opacode Blo ** (% m / m) 0,03 mg Indigo Karmin Aluminiumlack 16,00%, Shellac

45% (20% esterified) an Ethanol 55,40%, Butanol 15,00%, Propylenglycol 10,50%, Isopropanol 3,00%, 28% Léisung vun Ammoniumhydroxid 0,10%.

Eng 500 mg + 5 mg filmbeschichtete Tablet enthält.

Aktiv Substanzen: metformin hydrochloride 500 mg + saxagliptin 5 mg

De Kär vum Tablet: metformin hydrochloride an enger Mëschung mat 0,5% Magnesiumstearat 502,5 mg (500,0 mg metformin hydrochloride + 2,5 mg magnesiumstearat), Natriumkarmellose 50,0 mg, Hypromellose 2208 358,0 mg, Hypromellose 2910 10,0 mg, mikrokristallin Zellulose 102,0 mg, Magnesiumstearat 1,0 mg,

éischt Schicht Schuelbeschichtung (Schutzmoossnamen): Opadry II wäiss (% m / m) 99,0 mg Polyvinylalkohol deelweis hydrolyséiert 40,00%, Titandioxid 25,00%, Macrogol 3350 20,20%, talk 14,80%, 1 M Léisung vu Salzsaier bis pH 2 , 0 ± 0,3 *, bi zweeter Schicht vun der Beschichtung (aktiv): Saksagliptin 5,0 mg, Opadry II wäiss 20,0 mg, 1 M Léisung vu Salzsäure bis pH 2,0 ± 0,3 *,

Filmschuel (Drëtt Schicht vun der Beschichtung (Faarf)): Opadry II Tawny (% m / m) 33,0 mg Polyvinyl Alkohol deelweis hydrolyséiert 40,00%, Macrogol 3350 20,20%, Titandioxid 19,58%, talk 14,80%, Faarf Eisenoxid giel 5, 00% a faarweg Eisenoxid rout 0,42%, 1 M Léisung vu Salzsäure bis pH 2,0 ± 0,3 *,

Tënt fir ze schreiwen: Tënt Opacode Blo ** (% m / m) 0,03 mg Indigo Karmin Aluminiumlack 16,00%, Shellac

45% (20% esterified) an Ethanol 55,40%, Butanol 15,00%, Propylenglycol 10,50%, Isopropanol 3,00%, 28% Léisung vun Ammoniumhydroxid 0,10%.

Eng 1000 mg + 5 mg filmbeschichtete Tablet enthält:

Aktiv Substanzen: hydrochloride 1000 mg + Saksagliptin 5 mg De Kär vum Tablet: metformin hydrochloride gemëscht mat 0,5% magnesiumstearat 1005,0 mg (1000,0 mg metformin hydrochloride + 5,0 mg magnesiumstearat), Natriumkarmellose 50,0 mg, Hypromellose 2208 393,0 mg, Magnesiumstearat 2.0 mg geliwwert

éischt Schicht Schuelbeschichtung (Schutzmoossnamen): Opadry II wäiss (% m / m) 130,5 mg Polyvinylalkohol deelweis hydrolyséiert 40,00%, Titandioxid 25,00%, Macrogol 3350 20,20%, talk 14,80%, 1 M Léisung vu Salzsaier bis pH 2 , 0 ± 0,3 *,

zweet Schicht Schuelbeschichtung (aktiv): saxagliptin 5,0 mg, Opadry II wäiss 20,0 mg, 1 M Léisung vu Salzsäure bis pH 2,0 ± 0,3 *,

Filmschuel (Drëtt Schicht vun der Beschichtung (Faarf)): Opadry II rosa (% m / m) 48,0 mg Polyvinyl Alkohol deelweis hydrolyséiert 40,00%, Titandioxid 24,25%, Macrogol 3350 20,20%, Talk 14,80%, Faarf Eisenoxid rout 0,75% , 1 M Léisung vu Salzsäure bis pH 2,0 ± 0,3 *,

Tënt fir ze schreiwen: Tënt Opacode Blo ** (% m / m) 0,03 mg Indigo Karmin Aluminiumlack 16,00%, Shellac

45% (20% esterified) an Ethanol 55,40%, Butanol 15,00%, Propylenglycol 10,50%, Isopropanol 3,00%, 28% Léisung vun Ammoniumhydroxid 0,10%.

* Wann néideg, kann eng 1 M Natriumhydroxid Léisung benotzt ginn fir den pH unzepassen.
** Wann néideg, gëtt Isopropanol Alkohol an der Tënt während dem Etikettéierungsprozess bäigefüügt. Spure vun Indigo Carmine Aluminiumlack a Shellac bleiwen op de Pëllen wann se ageschriwwe sinn. D'Léisungsmëttelen enthale mat der Tënt ginn a Produktioun wärend der Trocknung geläscht.

1000 mg + 2,5 mg Pëllen:

Kapselfërmeg biconvex Pëllen, filmesch Beschichtete vu hellgiel bis hellgiel a Faarf, mat de Wierder "2.5 / 1000" op där enger Säit an "4222" op der anerer Säit, a bloem Tënt.

500 mg + 5 mg Pëllen:
Kapselfërmeg Biconvex Pëllen, filmesch vun Liichtbrong bis Braun, mat de Wierder "5/500" op där enger Säit an "4221" op der anerer Säit, a bloem Tënt.

1000 mg + 5 mg Pëllen:
Kapselfërmeg Biconvex Pëllen, mat enger rosa Filmmembran bedeckt, mat de Wierder "5/1000" op där enger Säit an "4223" op der anerer Säit, a bloem Tënt.

PHARMAKOLOGESCH EEGESCHAFTEN

Pharmakodynamik

Mechanismus vun der Handlung
Combogliz Prolong® kombinéiert zwee hypoglycemesch Medikamenter mat komplementäre Mechanismen vun der Handlung fir glykemesch Kontroll bei Patienten mat Typ 2 Diabetis mellitus (T2DM) ze verbesseren: Saksagliptin, en Dipeptidyl-Peptidase 4-Inhibitor (DPP-4), a Metformin, e Vertrieder vun der Biguanid-Klass.

Saxagliptin
Als Äntwert op d'Liewensmëttelzuel vum Dënndarm, ginn d'inkretin Hormonen an de Bluttkrees entlooss, sou wéi Glukagonähnlech Peptid-1 (GLP-1) a Glukoseafhängeg Insulinotropesch Polypeptid (HIP). Dës Hormone förderen d'Verëffentlechung vun Insulin aus Bauchspaicheldrüs Beta Zellen, ofhängeg vun der Konzentratioun vu Glukos am Blutt, awer gi vun der Enzym DPP-4 fir e puer Minutten inaktivéiert. GLP-1 reduzéiert och d'Sekretioun vu Glukagon an Bauchspaicheldrüs Alpha-Zellen, reduzéiert d'Liewer Glukosproduktioun. Bei Patienten mat Typ 2 Diabetis gëtt d'Konzentratioun vum GLP-1 erofgesat, awer d'Insulinrespons op GLP-1 bleift. Saxagliptin, e kompetitive Inhibitor vun DPP-4, reduzéiert d'Inaktivéierung vun Inkretin Hormonen, wouduerch hir Konzentratioun am Bluttkrees erhéicht a féiert zu enger Ofsenkung vun der fasting Glukos nom Iessen.

Metformin
Metformin ass en hypoglycemescht Medikament dat d'Glukosetoleranz bei Patienten mat Typ 2 Diabetis verbessert, d'Basal- a postprandial Glukosekonzentratioune reduzéiert. Metformin reduzéiert d'Produktioun vun Glukos duerch d'Liewer, reduzéiert d'Absorptioun vun Glukos an den Darm an erhéicht d'Insulinempfindlechkeet, erhéicht d'peripher Absorptioun an d'Notzung vun der Glukos. Am Géigesaz zu Sulfonylurea Virbereedungen verursaacht Metformin keng Hypoglykämie bei Patienten mat Typ 2 Diabetis oder gesonde Leit (ausser a speziellen Situatiounen, kuckt d'Rubriken "Virsiichtsmaassungen" a "Spezial Instruktiounen"), an Hyperinsulinemie. Wärend Metformin-Therapie bleift d'Insulinsekretioun onverännert, obwuel fasting Insulin Konzentratioune an an Äntwert op d'Iessen am Dag kann erofgoen.

Klinesch Effizienz a Sécherheet

Saxagliptin An doppeblindeg, randomiséierter, kontrolléiert klinescher Studien, gouf d'Saxagliptin-Therapie vu méi wéi 17.000 Patiente mat T2DM kritt.

Kardiovaskulär Resultater
D'SAVOR Studie (Evaluatioun vu kardiovaskuläre Resultater bei Diabetispatienten, déi Saxagliptin huelen) iwwerpréift Kardiovaskulär Resultater am 16492 Patiente mat T2DM (12959 Patiente mat bestätegt Kardiovaskulär Krankheet (CVD), 3533 Patiente mat multiple kardiovaskuläre Risikofaktoren vaskulär Komplikatiounen) a Wäerter vu 6,5% ≤ HbA1c 14 C-Saxagliptin 24% vun der Dosis gouf vun den Nieren als onverännert Saksagliptin a 36% als Haaptmetabolit vu Saxagliptin ausgeschloss. Déi gesamt Radioaktivitéit, déi am Pipi festgestallt gouf, entsprécht 75% vun der Dosis déi geholl gouf. Déi duerchschnëttlech Renal Clearance vu Saksagliptin war ongeféier 230 ml / min, déi duerchschnëttlech glomerular Filtratioun war ongeféier 120 ml / min. Fir den Haaptmetabolit war d'Nierenopruchtung vergläichbar mat de mëttel Wäerter vun der glomerularer Filtratioun. Ongeféier 22% vun der gesamter Radioaktivitéit gouf a Feelen fonnt.

Metformin
Renal Clearance ass ongeféier 3,5 Mol méi héich wéi Kreatinineklaratioun (CC), wat beweist datt tubulär Sekretioun d'Haaptstrooss vum Ausscheidung vu Metformin ass.No der Entéierung gëtt ongeféier 90% vum absorbéierte Medikament an den éischte 24 Stonnen duerch d'Nieren ausgeschloss, mat enger Hallefdauer vu Plasma vu ongeféier 6,2 Stonnen. Am Blutt ass d'Hallefzäit ongeféier 17,6 Stonnen, dofir kann déi rout Bluttzellmass Deel vun der Verdeelung sinn.

Pharmakokinetik a speziellen klineschen Situatiounen

Nierenversoen
Et ass net recommandéiert fir Combogliz Prolong® bei Patienten mat Nierenversoen ze benotzen (kuck Rubrik "Kontraindikatiounen").

Saxagliptin
Bei Patienten mat milden Nierenausfall waren d'AUC Wäerter vu Saksagliptin a sengem aktive Metabolit 20% a 70% (respektiv) méi héich wéi d'AUC Wäerter bei Patienten mat normaler Nierfunktioun. Zënter sou eng Erhéijung vum Wäert gëtt net als klinesch bedeitend ugesinn, ass et net ze empfielen, d'Dosis vu Saksagliptin bei Patienten mat mildem Nieralfehler unzepassen.

Metformin
Bei Patienten mat enger schlechter Nierfunktioun (entspriechend d'Resultater vu QC Miessungen), hällt d'Hallefzäit vu Metformin vu Plasma a Blutt an d'Längt vun der Nier erof an e Verhältnis zu enger Ofsenkung vum QC.

Saxagliptin
Bei Patienten mat mild, moderéierter a schwéierer Nierfunktioun, waren et keng klinesch bedeitend Ännerungen an der Pharmakokinetik vu Saksagliptin, sou datt d'Dosis Upassung fir esou Patienten net erfuerderlech ass.

Metformin
Et goufe keng pharmakokinetesch Studien vu Metformin bei Patienten mat enger nedscheinerer Hepatik.

Saxagliptin
Korrektur vun enger Dosis Saksagliptin ofhängeg vum Geschlecht vun de Patienten ass net erfuerderlech.

Metformin
An klineschen Studien bei Patienten mat Typ 2 Diabetis war den hypoglykemeschen Effekt vu Metformin bei Männer a Fraen vergläichbar.

Saxagliptin
An de Patienten 65-80 Joer waren et keng klinesch signifikant Differenzen an der Farmakokinetik vu Saksagliptin am Verglach mat Patienten vun engem méi jonken Alter (18-40 Joer), Dofir ass d'Dosis Upassung bei eelere Patienten net erfuerderlech. Et sollt een awer bedenken datt an dëser Kategorie vu Patienten eng Ofsenkung vun der Nierfunktioun méi wahrscheinlech ass (kuckt d'Sektiounen "Doséierung an Administratioun" a "Spezial Instruktiounen").

Metformin
Limitéiert Donnéeën aus kontrolléierter Studien vun der Pharmakokinetik vu Metformin bei gesonde eeler Fräiwëlleger suggeréieren datt de Gesamtplasma-Clearance vu Metformin erof geet, d'Eliminatiounshallefzäit eropgeet, an de Cmax erhéicht am Verglach zu de Wäerter vun dëse Parameteren bei gesonde jonke Volontären. Geméiss dësen Daten ass eng Verännerung vun der Pharmakokinetik vu Metformin mat erhéijen Alter haaptsächlech wéinst enger Verännerung vun der Nierfunktioun. Combogliz Prolong® sollt net fir Patiente méi al wéi 80 Joer verschriwwen ginn, ausser wann déi normal Nierfunktioun duerch QC Resultater bestätegt gëtt.

Saxagliptin
Studien vun der Pharmakokinetik vu Saksagliptin bei Kanner goufen net gehaal.

Metformin
Studien vun der Farmakokinetik vu metformin modifizéierter Verëffentlechung bei Kanner goufen net gehaal.

Rass an Ethnie

Saxagliptin Et ass net ze recommandéieren d'Dosis vum Saksagliptin unzepassen ofhängeg vun der Rass vum Patient.

Metformin
Et goufen keng Studien iwwer d'Pharmakokinetik vu Metformin ofhängeg vun der Rass vu Patienten.

Typ 2 Diabetis mellitus kombinéiert mat Diät an Übung fir glykemesch Kontroll ze verbesseren.

KONTRAINDIKATIOUNE

• Eng erhéicht Sensibilitéit fir all Komponent vun der Medikament,
• Schwéier hypersensitiv Reaktiounen (Anaphylaxis oder Angioedem) op DPP-4 Inhibitoren,
• Typ 1 Diabetis mellitus (benotzt net studéiert)
• Benotzt mat Insulin (net studéiert)
• Kongenital Galaktose Intoleranz, Laktasemangel an Zocker-Galaktose-Malabsorption,
• Schwangerschaft, Laktatioun,
• Alter bis 18 Joer (Sécherheet an Efficacitéit net studéiert),
• Behënnerte Nierfunktioun (Serumkreatinin ≥1,5 mg / dL fir Männer, ≥1,4 mg / dL fir Fraen oder erofgaang Kreatinin Clearance), inklusiv déi verursaacht duerch akuten kardiovaskuläre Versoen (Schock), akuter myokardial Infarkt a Septikämie,
• Akute Krankheeten, bei deenen et e Risiko ass fir Nierdysfunktioun z'entwéckelen: Dehydratioun (mat Erbriechen, Diarrho), Féiwer, schwéier infektiiv Krankheeten, Konditioune vun Hypoxie (Schock, Sepsis, Nier Infektiounen, Bronchopulmonary Krankheeten),
• Akut oder chronesch metabolesch Acidose, abegraff diabetesch Ketoacidose, mat oder ouni Koma
• Klinesch ausgedréckte Manifestatiounen vun akuter a chronescher Krankheeten, déi zur Entwécklung vun Tissue-Hypoxie féieren (Atmungsmëttel, Häerzversoen, akuter myokardial Infarkt),
• Seriéis Chirurgie a Verletzung (wann Insulintherapie uginn)
• Behënnerte Liewerfunktioun,
• Chronesch Alkoholismus an akuter Ethanolvergëftung,
• Laktesch Acidose (Geschicht abegraff),
• Eng Period vun op d'mannst 48 Stonnen ier a bannent 48 Stonnen no der Duerchféierung vu Radioisotop oder Röntgenstudien mat der Aféierung vu Jod-enthaltende Kontrast Agenten,
• No enger Low-Kalorie Diät (eeler Patienten
  Zënter Saxagliptin a Metformin ginn deelweis vun den Nieren ausgeschloss, an an eelere Patiente ass eng Ofsenkung vun der Nierenfunktioun méiglecherweis, Combogliz Prolong® sollt mat Vorsicht bei den eelere Leit benotzt ginn.

Saxagliptin
Et waren keng Differenzen an d'Sécherheet oder d'Efficacitéit vum Medikament bei Patienten> 65 Joer al,> 75 Joer al, a jonk Patienten.
Metformin
Déi kontrolléiert klinesch Studien vu Metformin enthalen net genuch Zuel vun eelere Patienten fir Differenzen an der Äntwert op der Therapie am Verglach zu jonke Patienten ze bestëmmen, obwuel d'klinesch Erfarung keng Differenzen an der Äntwert bei eelere a jonke Patienten etabléiert huet. Wéi Dir wësst, Metformin gëtt gréisstendeels vun den Nieren ausgeschloss, an dofir besteet e Risiko fir sérieux negativ Aktiounen bei Patienten mat Nierenausfall z'entwéckelen. Combogliz Prolong® sollt nëmme verschriwwen ginn fir Patiente mat normaler Nierfunktioun. Ufanks an Ënnerhalt Dosen Metformin sollten eelere Patiente ginn, mat enger méiglecher Ofsenkung vun der Nierfunktioun berücksichtegt. All Dosis Upassung soll no enger virsiichteger Bewäertung vun der Nierfunktioun ausgefouert ginn.

D'Sécherheet an d'Efficacitéit vum Medikament bei Patienten ënner 18 Joer sinn net studéiert.

ADVERSE EFFEKT

Adverse Reaktiounen an glycemesche Kontrollstudien wa se benotzt ginnsaxagliptin bei Monotherapie a wann een an aner Medikamenter addéiert

Saxagliptin
Table 1 resüméiert d'neweg Aktiounen, déi wärend klineschen Studien observéiert goufen (egal ob den Enquêteur Kausalitéit bewäert huet) a ≥5% vun de Patienten, déi Saxagliptin 5 mg krut, a mat enger méi héijer Frequenz wéi der Placebo Grupp, no enger kombinéierter Analyse vu 24-Woch Studien. An.

Tabell 1. Adverse events

Saxagliptin5mgN = 882

PlaceboN = 799

Iewescht Otemschwieregkeeten

Harnweeër Infektiounen

Déi 5 Placebo-kontrolléiert Studien, déi an dëser Analyse abegraff sinn, sinn zwou Monotherapie Studien an eng Kombinatiounstherapie Studie mat der Zousatz vun Saxxlliptin zu Metformin, Thiazolidinedion oder Glibenclamid. Bei Patienten, déi Saxagliptin mat enger Dosis vun 2,5 mg geholl hunn, war Kappwéi (6,5%) déi eenzeg negativ Manifestatioun mat enger Frequenz vun> 5%, an huet méi dacks entwéckelt wéi an der Placebo Grupp.

No der selwechter kombinéierter Analyse, goufen negativ Aktiounen observéiert an> 2% vu Patienten, déi Saxagliptin an enger Dosis vun 2,5 mg oder Saxxagliptin an enger Dosis vu 5 mg observéiert hunn an> 1% méi dacks entwéckelen wéi an der Placebo Grupp enthale Sinusitis (2, 9% an 2,6% am ​​Verglach mat 1,6%, respektiv), Bauchschmerz (2,4% an 1,7% am Verglach mat 0,5%), gastroenteritis (1,9% an 2,3% % am Verglach mat 0,9%) an Erbriechen (2,2% an 2,3% am Verglach mat 1,3%).

D'Heefegkeet vu Frakturen war 1,0 an 0,6 pro 100 Patientjore, respektiv, wann Dir Saxagliptin (kombinéiert Dosisanalyse vun 2,5 mg, 5 mg an 10 mg) a Placebo geholl huet. D'Frequenz vu Frakturen bei Patienten, déi Saxxliptin huelen, ass net iwwer Zäit eropgaang. Keng kausal Relatioun ass etabléiert, a preklinesch Studien hunn net en ongewollten Effekt vu Saxophliptin op Schanken Tissue gewisen.

Wärend dem klineschen Programm gouf d'Entwécklung vun Thrombozytopenie entspriechend der Diagnos vun idiopatescher Thrombozytopenie Purpura observéiert. D'Verbindung tëscht der Entwécklung vun dësem Phänomen an der Verwaltung vu Saksagliptin ass net bekannt.

Adverse Eventer verbonne mat der Co-Administratioun vu Saxobliptin a Metformin an der Behandlung vu Patienten mat Typ 2 Diabetis, déi virdrun net Therapie a glycemesche Kontrollstudien kritt hunnSaxagliptin
Table 2 resüméiert d'newwergerecht Eventer observéiert (egal wéi d'kausal Relatioun vum Fuerscher) a ≥ 5% vun de Patienten an enger zousätzlech 24-Woch Studie mat aktivem Kontroll vun der kombinéierter Benotzung vu Saxagliptin a Metformin bei Patienten deelgeholl déi net virdrun Therapie krut.

Table 2. negativ Eventer

Quantitéit(%)vu Patienten

Saxagliptin5mg+metformin*N = 320 ewechzekréien

Metformin* N = 328

* Déi initial Dosis vu Metformin 500 mg / Dag gouf op eng maximal Doséierung vun 2000 mg / Dag erhéicht.

An Patienten, déi Saxagliptin zousätzlech zu der Metformin Therapie oder als initial Kombinatiounstherapie krut, war Diarrho déi eenzeg gastrointestinal negativ Aktualitéit, déi sech a 5% vun de Patienten an all Grupp entwéckelt huet. D'Heefegkeet vun der Diarrho war 9,9%, 5,8% an 11,2% an der Saxagliptin Grupp 2,5 mg, Saxagliptin 5 mg a Placebo, respektiv, an der Studie vun der Zousatz vun der Saxagliptin zu Metformin, war d'Heefegkeet vun der Diarrhoe 6,9% a 7,3% an der Kombinatiounstherapie Grupp mat Saxagliptin 5 mg a Metformin an der Metformin Monotherapie Grupp an der Studie vun der initialer Kombinatiounstherapie mat Metformin.

Hypoglykämie

Saxagliptin
Informatioun iwwer Hypoglykämie als negativ Fall gouf gesammelt op Basis vu Berichter iwwer Hypoglykämie; kee konditéierend Miessung vun der Glukos Konzentratioun war noutwendeg. D'Heefegkeet vun Hypoglykämie mat der Verwäertung vu Saksagliptin 2,5 mg, Saksagliptin 5 mg a Placebo (all als Monotherapie) war 4%, 5,6% a 4,1%, respektiv, a 7,8%, 5,8% a 5 %, respektiv, mat der Zousatz vun Metformin. D'Heefegkeet vun Hypoglykämie war 3,4% bei virdrun onbehandelt Patienten déi Saxagliptin bei enger Dosis vu 5 mg a Kombinatioun mat Metformin geholl hunn, a 4% bei Patienten op Metformin Monotherapie.

Iwwerempfindlech Reaktiounen

Saxagliptin
An enger Analyse vu fënnef gesammelte Studien goufen negativ Manifestatiounen verbonne mat Hypersensitivitéit (wéi Urtikaria a Gesiichtsödem) an 1,5%, 1,5% an 0,4% vun de Patienten, déi Saxagliptin an enger Dosis vun 2,5 mg, Saxagliptin bei enger Dosis kréien 5 mg a Placebo, respektiv. Geméiss Fuerscher huet kee vun dëse Phenomener bei Patienten, déi Saxxlliptin kréien, hospitaliséiert ginn an hunn d'Liewe vu Patienten net menacéiert. An dëser agebauter Datenanalyse, war ee Patient, dee Saxobliptin krut, aus der Studie ausgeschloss wéinst der Entwécklung vu generaliséierter Urtikaria a Gesiichtsödem.

Indikatoren fir physiologesch Funktiounen

Saxagliptin
An Patienten, déi Saxagliptin als Monotherapie oder a Kombinatioun mat Metformin kruten, goufen keng klinesch bedeitend Ännerungen an physiologeschen Funktiounen opgedeckt.

Monotherapie

Metformin
An placebo-kontrolléiert Studien, déi heefegste negativ Virgäng bei> 5% vun de Patienten observéiert modifizéiert Verëffentlechung Metformin a méi dacks entwéckelt wéi an der Placebo Grupp waren Diarrho an Iwwelzegkeet / Erbrechen.

Adverse Saxagliptin Reaktiounen an der SAVOR Studie

An der SAVOR Studie, 8240 Patiente kruten Saxagliptin an enger Dosis vun 2,5 mg oder 5 mg eemol am Dag, an 8173 Patiente kruten Placebo.D'Duerchschnëttsdauer vun der Saxagliptin Therapie, egal vu Ënnerbriechungen an der Behandlung, war 1,8 Joer. An 3698 Patienten (45%), war d'Dauer vun der Saxagliptin Therapie 2-3 Joer. Déi gesamt Heefegkeet vun negativ Aktiounen an dëser Etude an der Grupp vun de Patienten déi Saxxlliptin (72.5%) geholl huet, war vergläichbar mat der Heefegkeet vun Onwierkunge bei der Placebo Grupp (72.2%).

D'Frequenz vun der Stéierung vun der Therapie wéinst Schiedlechkeeten war vergläichbar bei Patienten déi Saxxliptin (4.9%) a Placebo (5%) huelen. D'SAVV Studie huet den Effekt vu Saxobliptin op d'Heefegkeet vu kardiovaskuläre Komplikatiounen bewäert. Saxagliptin zu Therapie addéieren ass net gewisen datt de Risiko vu kardiovaskuläre Komplikatiounen erhéicht (wéi kardiovaskulär Mortalitéit, nonfatal myokardial Infarkt, netfatal ischämesch Schlag) bei Patienten mat T2DM am Verglach mam Placebo (RR 1.00, 95% CI 0, 89, 1.12, P Absolut Zuel vu Lymphozyten

Saxagliptin
Wann Dir Saksagliptin benotzt, gouf eng Dosis-ofhängeg Duerchschnëttsreduktioun vun der absoluter Zuel vu Lymphozyten observéiert. Beim Analyséiere vun de kombinéierten Daten vu fënnef 24-Woch, placebo-kontrolléierter Studien, gouf eng duerchschnëttlech Ofsenkung vun ongeféier 100 an 120 Zellen / μl vun der absoluter Zuel vu Lymphozyten aus der initialer Duerchschnëttszuel vun 2200 Zellen / μl mat Saxagliptin bei enger Dosis vu 5 mg a 10 mg beobacht, respektiv am Verglach mam Placebo An. En ähnlechen Effekt gouf beobachtet wann Dir Saxagliptin an enger Dosis vu 5 mg an der initialer Kombinatioun mat Metformin geholl huet am Verglach mat Metformin Monotherapie. Et waren keng Differenzen tëscht 2,5 mg Saxobliptin a Placebo. Den Undeel vu Patienten an deenen d'Zuel vu Lymphozyten ≤ 750 Zellen / μl war, war 0,5%, 1,5%, 1,4%, an 0,4% an de Saxagliptin Behandlungsgruppen an enger Dosis vun 2,5 mg, bei enger Dosis vu 5 mg , an enger Dosis vun 10 mg a Placebo, respektiv. An de meeschte Patiente mat widderhuelter Uwendung vu Saksagliptin gouf kee Réckfall observéiert, obwuel an e puer Patienten d'Zuel vu Lymphozyten erëm erofgaang ass wann d'Therapie mat Saxagliptin zréckgeet, wat zu der Ofschaaffung vum Saxobliptin gefouert huet. D'Ofsenkung vun der Zuel vun de Lymphozyten war net vu klineschen Manifestatiounen begleet.

An der SAVOR Studie gouf eng Ofsenkung vun der Zuel vun de Lymphozyten an der Saxagliptin Grupp bei 0,5% Patienten observéiert, an der Placebo Grupp - an 0,4% Patienten.

D'Grënn fir d'Reduktioun vun der Zuel vun de Lymphozyten während der Saxagliptin Therapie am Verglach zum Placebo sinn onbekannt. Am Fall vun enger ongewéinlecher oder verlängerter Infektioun ass et néideg d'Zuel vun de Lymphozyten ze moossen. Den Effekt vu Saxophliptin op d'Zuel vun de Lymphozyten bei Patienten mat Anomalien an der Zuel vun de Lymphozyten (zum Beispill, Mënsch Immunodefizit Virus) ass net bekannt.

Saxagliptin
Saxagliptin hat keng klinesch bedeitend oder sequentiell Effekt op d'Bluttplangzuel a sechs doppelblann, kontrolléiert klinesch Studien iwwer Sécherheet an Effizienz.

Vitamin B12 Konzentratioun

A kontrolléiert klineschen Studien vu Metformin dauerend 29 Wochen, huet ongeféier 7% vun de Patienten eng Ofsenkung vu Serum méi fréi wéi normal Konzentratioune vu Vitamin B12 zu subnormal Wäerter ouni klinesch Manifestatiounen. Awer sou eng Ofsenkung ass ganz selten vun der Entwécklung vun der Anämie begleet a séier erholl sech nom Réckzuch vu Metformin oder zousätzlech Intake vu Vitamin B12.

OVERDOSE

Mat längerer Benotzung vum Medikament an Dosen bis zu 80 Mol méi héich wéi recommandéiert, Symptomer vun der Intoxikatioun sinn net beschriwwen.

Am Fall vun enger Iwwerdosis soll eng symptomatesch Therapie benotzt ginn. Saxagliptin a säin Haaptmetabolit ginn duerch Hämodialyse ausgeschloss (Ausscheidungsgrad: 23% vun der Dosis a 4 Stonnen).

Metformin
Et ware Fäll vun Iwwerdosis Metformin, dorënner méi wéi 50 g. Hypoglykämie huet an ongeféier 10% Fäll entwéckelt, awer seng kausal Relatioun mat Metformin ass net etabléiert. An 32% vun de Fäll vun enger Iwwerdosis Metformin, haten d'Patienten Laktesch Acidose. Metformin gëtt während der Dialyse ausgeschloss, während d'Reliminatioun 170 ml / min erreecht.

INTERAKTIOUN MAT ANER MEDICINEN AN ANER KINDS VUN INTERAKTIOUN

De Saxagliptin Metabolismus ass haaptsächlech duerch den Zytochrom P450 3A4 / 5 Isoenzym System (CYP3A4 / 5) mediated. In vitro Studien hu gewisen datt Saxobliptin a säin Haaptmetabolit net CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 an 3A4 Isoenzyme hemmen an net CYP1A2, 2B6, 2C9, an 3A4 Isoenzyme induzéieren. Dofir ass den Effekt vu Saksagliptin op der metabolescher Entloossung vun Drogen am Stoffwechsel, vun deem dës Isoenzyme involvéiert sinn, net erwaart wann se zesummen benotzt ginn. Saxagliptin ass net e bedeitende Inhibitor oder Inducer vu P-gp.

Metformin
E puer Medikamenter erhéijen Hyperglykämie (Thiazid an aner Diuretika, Glukokortikosteroiden, Phenothiazine, Virbereedunge vu Jod-enthale Schilddrüs Hormonen, Östrogenen, mëndlech Kontrazeptiva, Phenytoin, Nikotinsäure, Sympomomimetik, lues Kalziumkanal-Blocker an Isoniazid). Wann Dir esou Medikamenter verschreift oder annuléiert bei engem Patient, deen Combogliz Prolong® mécht, soll d'Bluttzockerwirkung ganz suergfälteg iwwerwaacht ginn. De Grad vun der Bindung vu Metformin a Bluttplasma Proteine ​​ass kleng, sou datt et onwahrscheinlech ass datt et mat Medikamenter interagéiert déi gréisstendeels mat Plasma-Proteine ​​gebonne sinn, sou wéi Salicylaten, Sulfonamiden, Chloramphenicol a Probenecid (am Géigesaz zu Sulfonylurea-Derivaten, déi sech zu engem groussen Deel binden mat Serum Proteinen).

Induktoren vun den Isoenzyme CYP3A4 / 5

Saxagliptin
Rifampicin reduzéiert däitlech d'Belaaschtung vu Saksagliptin ouni den AUC vu sengem aktive Metabolit, 5-Hydroxy-Saksagliptin z'änneren. Rifampicin beaflosst net d'Inhibitioun vun DPP-4 am Bluttplasma während dem 24-Stonne Behandlungsintervall.

CYP3A4 / 5 Isoenzyme Inhibitoren

Saxagliptin
Diltiazem verbessert den Effekt vu Saxobliptin wann se zesummen benotzt ginn. Eng Erhéijung vun der Konzentratioun vu Saksagliptin am Bluttplasma gëtt mat der Verwäertung vun Amprenavir, Aprepitant, Erythromycin, Fluconazol, Fosamprenavir, Grapefruit Jus a Verapamil erwaart, awer d'Dosis vu Saksagliptin gëtt net empfohlen.

Ketoconazol erhéicht d'Konzentratioun vu Saksagliptin am Plasma. Eng ähnlech bedeitend Erhéijung vun der Konzentratioun vu Saksagliptin am Bluttplasma gëtt erwaart wann aner mächteg Inhibitoren vun den CYP3A4 / 5 Isoenzyme ginn benotzt (zum Beispill, atazanavir, klarithromycin, indinavir, itraconazol, nefazodon, nelfinavir, ritonavir, saquinavir an telithromycin). Wann Dir mat engem mächtege Inhibitor vun CYP3A4 / 5 Isoenzyme kombinéiert ass, soll d'Dosis vu Saxobliptin op 2,5 mg reduzéiert ginn.

Metformin
Kationesch Medikamenter (z. B. Amilorid, Digoxin, Morphin, Prokainamid, Quinidin, Quinin, Ranitidin, Triamteren, Trimethoprim oder Vancomycin), déi duerch d'Nieren duerch glomerular Filtratioun ausgeschloss sinn, kënnen theoretesch mat Metformin interagéieren, an d'Konkurrenz fir déi gemeinsam Transportsystemer vun den Renal Tubulen. An Studien vun der Drogeninteraktioun vu Metformin a Cimetidin mat enger eenzeger an widderholler Verwaltung vum Medikament goufen Metformin a Cimetidin observéiert wann oral a gesonde Volontären administréiert gouf, mat enger 60% Erhéijung vun der maximaler Konzentratioun vu Metformin am Plasma a ganz Blutt an eng 40% Erhéijung vun der AUC vu Metformin a Plasma a ganz Blutt. Wärend der Studie mat enger eenzeger Dosis vum Medikament gouf kee Hallefdauer observéiert. Metformin beaflosst net d'Pharmakokinetik vu Cimetidin. Et ass recommandéiert fir Patienten suergfälteg ze iwwerwaachen an, wann néideg, d'Dosis unzepassen bei Patienten, déi kationesch Medikamenter huelen, déi duerch de proximale renal Tubule System ausgeschloss sinn.

Metformin
An enger Studie vun der Interaktioun mat enger eenzeger Dosis vum Medikament bei Patienten mat Typ 2 Diabetis beaflosst d'kombinéiert Benotzung vu Metformin a Glibenclamid net d'Pharmakokinetik oder d'Pharmakodynamik.

Metformin
An enger Studie vun der Drogeninteraktioun vu Metformin a Furosemid mat enger eenzeger Dosis vum Medikament, op gesonde Benevolen gefouert, gouf hir farmakokinetesch Interaktioun opgedeckt. Furosemid erhéicht Cmax vu Metformin am Plasma a Blutt ëm 22% an AUC a Blutt ëm 15% ouni eng däitlech Ännerung vun der renaler Clearance vu Metformin. Wann Dir mat Metformin kombinéiert ass, fällt de Cmax an den AUC vum Furosemid ëm 31% respektiv 12% erof, an d'Hallefzäit reduzéiert mat 32% ouni eng merkbar Ännerung vun der renaler Clearance vum Furosemid. Et gi keng Daten iwwer d'Interaktioun vu Metformin a Furosemid mat kombinéierter laangfristeger Benotzung.

Metformin
An enger Studie vun der Medikament Interaktioun vu Metformin an Nifedipin mat enger eenzeger Dosis vum Medikament, duerchgefouert mat der Participatioun vu gesonde Volontären, erhéicht nifedipin de Cmax vu Plasma Metformin ëm 20% an AUC ëm 9%, an erhéicht d'Ausscheedung vun den Nieren. Tmax an Eliminatioun Hallefdauer huet net geännert. Nifedipine erhéicht d'Absorption vu Metformin. Metformin huet quasi keen Effekt op d'Pharmakokinetik vun nifedipin.

Saxagliptin a Metformin
D'kombinéiert Benotzung vun eenzel Dosen Saxagliptin (100 mg) a Metformin (1000 mg) beaflosst net vill d'Pharmakokinetik vu Saksagliptin oder Metformin bei gesonde Fräiwëlleger. Keng speziell pharmakokinetesch Studien vun Drogeninteraktioune mat der Verwäertung vu Combogliz Prolong® goufen ausgefouert, obwuel esou Studien mat hiren eenzelne Bestanddeeler ausgefouert goufen: Saxagliptin a Metformin.

Den Effekt vun aneren Drogen op Saxobliptin

Glibenclamid: D'kombinéiert eenzeg Benotzung vu Saksagliptin (10 mg) a Glibenclamid (5 mg), e Substrat vum CYP2C9 Isoenzym, erhéicht de Cmax vum Saksagliptin ëm 8%, awer den AUC vum Saksagliptin huet net geännert.
Pioglitazon: D'kombinéiert widderholl Benotzung vu Saxxliptin eemol am Dag (10 mg) a Pioglitazon (45 mg), e Substrat vum Isoenzym CYP2C8 (staark) a CYP3A4 (schwaach), beaflosst net d'pharmokokinetesch Saxagliptin.
Digoxin: D'kombinéiert widderholl Benotzung vu Saxxliptin eemol pro Dag (10 mg) an Digoxin (0,25 mg), e Substrat vu P-Glykoprotein, beaflosst net d'pharmakokinetik vu Saksagliptin.
Simvastatin: D'kombinéiert widderholl Benotzung vu Saksagliptin eemol am Dag (10 mg) an Simvastatin (40 mg), e Substrat vum CYP3A4 / 5 Isoenzyme, erhéicht de Stax vu Saksagliptin ëm 21%, awer den AUC vu Saksagliptin huet net geännert.
Diltiazem: D'kombinéiert eenzeg Benotzung vu Saxobliptin (10 mg) an Diltiazem (360 mg verlängert Doséierungsform am Gläichgewiicht), e moderéierte Inhibitor vun CYP3A4 / 5 Isoenzyme, erhéicht de Stax vum Saxophliptin ëm 63%, an AUC ëm 2,1 Mol. Dëst ass begleet vun enger entspriechender Ofsenkung vu Stax an AUC vun der aktiver Metabolit ëm 44% respektiv 36%.
Ketoconazol: D'kombinéiert Benotzung vun enger eenzeger Dosis Saksagliptin (100 mg) a Ketoconazol (200 mg all 12 Stonnen am Gläichgewiicht) erhéicht Stax an AUC vu Saksagliptin 2,4 a 3,7 Mol, respektiv. Dëst ass begleet vun enger entspriechender Ofsenkung vu Stax an AUC vun der aktiver Metabolit mat 96% respektiv 90%.
Rifampicin: D'kombinéiert Benotzung vun enger eenzeger Dosis Saxagliptin (5 mg) a Riffampicin (600 mg eemol am Dag am Gläichgewiicht) reduzéiert Stax an AUC vu Saksagliptin ëm 53% a 76%, respektiv, mat enger entspriechender Erhéijung vum Stax (39%), awer ouni eng bedeitend Ännerung am AUC aktive Metabolit.
Omeprazol: D'kombinéiert Multiple Benotzung vu Saxobliptin an enger Dosis vun 10 mg eemol am Dag an Omeprazol bei enger Dosis vun 40 mg, e Substrat vum Isoenzyme CYP2C19 (staark) an den Isoenzyme CYP3A4 (schwaach), en Inhibitor vum Isoenzyme CYP2C19 an den Inducer MRP-3, beaflosst net d'pharmakokiptin Sa.

Aluminiumhydroxid + Magnesiumhydroxid + Simethikon:
D'kombinéiert Benotzung vun eenzel Dosen Saksagliptin (10 mg) an eng Suspensioun mat Aluminiumhydroxid (2400 mg), Magnesiumhydroxid (2400 mg) a Simethikon (240 mg) reduzéiert d'Stax vu Saksagliptin ëm 26%, awer d'Saxagliptin AUC ännert sech net.

Famotidine: Eenzel Dosen Saxagliptin (10 mg) 3 Stonnen no enger eenzeger Dosis Famotidin (40 mg) huelen, en Inhibitor vun hOCT-1, hOCT-2, an hOCT-3, erhéicht de Cmax vun der Saxagliptin ëm 14% awer d'Saxagliptin AUC ännert net.

Fräisetzung Form a Kompositioun

Doséierungsform - verännert Verëffentlechungspëllen, filmschichtet (an engem Pappepack 4 Blieder mat 7 Pëllen an Instruktioune fir ze benotzen Combolize Prolong, zousätzlech fir Pëllen 1000 + 2,5 mg - 8 Blieder vu 7 Pëllen):

• Doséierung 1000 mg + 2,5 mg: kapselfërmeg, biconvex, Filmbeschichtung vu hell bis hell Giel, mat bloem Tënt op der enger Säit ass geschriwwen "2.5 / 1000", op der anerer Säit - "4222",
• Doséierung 500 mg + 5 mg: kapselfërmeg, biconvex, Film Mantel vu hellbrong bis brong, mat bloem Tënt op där enger Säit ass "5/500" ageschriwwen, op der anerer Säit - "4221",
• Doséierung 1000 mg + 5 mg: kapselfërmeg, biconvex, rosa Film Mantel, bloem Tënt op der enger Säit ass "5/1000" ageschriwwen, op der anerer Säit - "4223".

Aktiv Substanzen an 1 Tablet:

• metformin Hydrochlorid - 1000 mg + Saksagliptin - 2,5 mg,
• metformin Hydrochlorid - 500 mg + Saksagliptin - 5 mg,
• metformin Hydrochlorid - 1000 mg + Saksagliptin - 5 mg.

Zesummesetzung op engem Tablet mat enger modifizéierter Verëffentlechung, filmschichtet (1000 mg + 2,5 mg / 500 mg + 5 mg / 1000 mg + 5 mg):

• Tabletkär: Metforminhydrochlorid an enger Mëschung mat 0,5% Magnesiumstearat - 1005 / 502,5 / 1005 mg, Natriumkarmellose - 50/50/50 mg, Hypromellose 2208 - 393/358/393 mg, Hypromellose 2910 - 0/10 / 0 mg, Magnesiumstearat - 2/1/2 mg, mikrokristallin Zellulose - 0/102/0 mg,
• éischt Schichtmass (Schutz): Opadry II wäiss (% m / m) - 130,5 / 99 / 130,5 mg (deelweis hydrolyséiert Polyvinylalkohol - 40%, Titandioxid) - 25%, Macrogol 3350 - 20,2% , talk - 14,8%), 1M Léisung vu Salzsäure - bis zu pH 2 ± 0,3,
• déi zweet Schicht vun der Schuelbeschichtung (aktiv): Saxobliptin - 2,5 / 5/5 mg, Opadry II wäiss - 20/20/20 mg, 1M Léisung vu Salzsaier - bis zu pH 2 ± 0,3,
• Tënt fir Inscriptioun: Opacode blo Tënt (% m / m) - 0,03 / 0,03 / 0,03 mg (Indigo Karmin Aluminiumlack - 16%, Shellac

45% an Ethanol - 55,4%, Butanol - 15%, Propylenglycol - 10,5%, Isopropanol - 3%, 28% Léisung vun Ammoniumhydroxid - 0,1%).

Déi drëtt (Faarf) Schicht vun der Schuelbeschichtung:

• 1000 + 2,5 mg: Opadry II giel (% m / m) - 48 mg (deelweis hydrolyséiert Polyvinylalkohol - 40%, Titandioxid - 24,25%, Macrogol 3350 - 20,2%, Talk - 14,8% , giel Faarweg Eisenoxid - 0,75%), 1M Salzsäure-Léisung - bis zu pH 2 ± 0,3,
• 1000 + 5 mg: Opadry II Tan (% m / m) - 33 mg (deelweis hydrolyséiert Polyvinyl Alkohol - 40%, Macrogol 3350 - 20,2%, Titan Dioxid - 19,58%, Talk - 14,8% , giel Faarweg Eisenoxid - 5%, rout Faarf Eisenoxid - 0,42%), 1M Léisung vu Salzsäure - bis zu pH 2 ± 0,3,
• 500 + 5 mg: Opadry II rosa (% m / m) - 48 mg (deelweis hydrolyséiert Polyvinylalkohol - 40%, Titandioxid) - 24,25%, Macrogol 3350 - 20,2%, Talk - 14,8%, rout dye Eisenoxid - 0,75%), 1M Léisung vu Salzsaier zu engem pH vun 2 ± 0,3.

SPEZIAL INSTRUKTIOUNEN

Laktesch Acidose

Laktesch Acidose ass eng selten, sérieux metabolesch Komplikatioun déi sech als Resultat vun der Kumulatioun vu Metformin während der Therapie mat Combogliz Prolong® entwéckele kann. Mat der Entwécklung vu Laktic Acidose wéinst der Verwäertung vu Metformin ass seng Konzentratioun am Bluttplasma méi wéi 5 μg / ml.

Bei Patienten mat Diabetis entwéckelt laktesch Acidose dacks mat schwéieren Nieralfehler, ënner anerem wéinst kongenitaler Nierkrankheet an net genuch renaler Perfusioun, besonnesch wann Dir e puer Medikamenter huelen. An Patienten mat Häerzversoen, besonnesch bei Patienten mat onbestänneg Angina oder akuter Häerzversoen an e Risiko fir Hypoperfusioun an Hypoxemie, besteet e erhéicht Risiko fir laktesch Acidose. De Risiko fir Laktesch Acidose z'entwéckelen erhéicht sech am Verhältnis zum Grad vun Nierenausfall an dem Alter vum Patient.

Regelméisseg Iwwerwaachung vun der Nierfunktioun bei Patienten, déi Metformin huelen, sollt duerchgefouert ginn an déi minimal effektiv Dosis Metformin sollt verschriwwen ginn. Bei eelere Patienten ass d'Iwwerwaachung vun der Nierfunktioun noutwendeg. Metformin soll net u Patienten vun 80 Joer a méi al verschriwwen ginn, wann d'Nierenfunktioun verschlechtert gëtt (geméiss QC Donnéeën), well dës Patiente méi ufälleg si fir Laktesch Acidose ze entwéckelen.Ausserdeem soll d'Metformin Therapie direkt gestoppt ginn wann Konditiounen begleet vun Hypoxämie, Dehydratioun oder Sepsis entwéckelen. Zënter Leberversoen kann d'Fäegkeet fir Laktat ze excretéieren, sollt Metformin net fir Patiente verschriwwen ginn mat klineschen oder Labo Zeechen vun der Liewerkrankheet.

Den Ufank vun laktescher Acidose geet dacks net bemierkt a gëtt begleet vu nonspezifesche Symptomer, wéi Mësstrauen, Myalgie, Atmungsschwieregkeet, verstäerkte Schléifheet, Schmerz an Bauchonsécherheet. Hypothermie, Hypotonie, a resistente Bradyarrhythmie kënne optrieden. De Patient soll direkt all dës Symptomer dem Dokter mellen. Wann esou Symptomer festgestallt ginn, soll d'Metformin Therapie gestoppt ginn, Iwwerwaachung vu Serum Elektrolyte, keton Kierper, Bluttglukos, a wann uginn, Blutt pH, Laktat Konzentratioun a Metforminkonzentratioun am Blutt. Gastrointestinal Symptomer, déi an der spéider Etappe vun der Metformin Therapie entwéckelen, kënnen duerch Laktesch Acidose oder eng aner Krankheet verursaacht ginn.

Fasting venöse Plasma-Laktat Konzentratioun iwwer dem ieweschten normalen Beräich awer ënner 5 mmol / L bei Patienten, déi Metformin huelen, kann eng Approcheentwécklung vu Laktesch Acidose uginn, a kann och duerch aner Ursaache sinn, wéi onkompenséiert Diabetis mellitus, Iwwergewiicht, exzessive kierperlech lueden.

D'Präsenz vu Laktesch Acidose soll bei all Patiente mat Diabetis mellitus a metabolescher Acidose gepréift ginn ouni Zeeche vun der Ketoacidose (Ketonurie a Ketonemie).

Laktesch Acidose erfuerdert Behandlung an enger Klinik. Wann Laktesch Acidose bei engem Patient festgestallt gëtt, déi Metformin huelen, sollt Dir direkt d'Droge stoppen an direkt allgemeng ënnerstëtzend Moossname starten. Et ass recommandéiert datt d'Dialyse direkt ugefaang gëtt fir d'Acidose ze korrigéieren an d'kumuléiert Metformin auszeschléissen.

Wéi Dir wësst, potentéiert Alkohol den Effekt vu Metformin op de Laktatmetabolismus, wat de Risiko vun enger laktescher Acidose erhéicht. Limitéiert d'Benotzung vun Alkohol beim Erfaassen vu Combogliz Prolong®.

Liewer Echec

D'Benotzung vum Medikament Combogliz Prolong® ass kontraindiziert bei Patienten mat klineschen an Labo Zeechen vun der Lebererkrankheet wéinst dem Risiko vu laktescher Acidose.

Nierfunktioun Bewäertung

Virun der Behandlung mat Combogliz Prolong® an op d'mannst all Joer duerno, ass et noutwendeg fir d'Nierfunktioun z'iwwerpréiwen. Bei Patienten mat enger verdächteger Nierfunktioun, soll d'Nierenfunktioun méi dacks beurteelt ginn an d'Therapie mat Combogliz Prolong® soll gestoppt ginn wann Zeeche vun Nierenausfall.

Chirurgesch Prozeduren

Dir sollt temporär ophalen Combogliz Prolong® virun all chirurgesch Prozedur ze maachen (ausser fir kleng Prozeduren, déi net mat der Limitatioun vun Iessen a Flëssegkeetsbezunn verbonne sinn), an erëm d'Benotzung net zréckhuelen bis de Patient d'Medikamenter bannen an normal Funktioun bestätegt ass. d'Nieren.

Ännerung an de klineschen Zoustand vu Patienten mat virdru kontrolléiert Typ 2 Diabetis

An engem Patient mat T2DM, dee virdru gutt kontrolléiert war während der Therapie mat Combogliz Prolong® an deen Ofwäichungen an de Laborparameter huet oder eng Krankheet entwéckelt (besonnesch am Fall vun enger onkloer Diagnos), sollten Unzeeche vun Ketoacidose oder Milchsididose direkt beurteelt ginn. D'Evaluatioun soll Bestëmmung vun Elektrolyte am Bluttserum, Ketonen, Bluttzocker a, wann uginn, Blutt pH, Konzentratioune vu Laktat, Pyruvat a Metformin enthalen. Wann iergendeng Form vun Acidose entwéckelt huet, sollt Dir de Combogliz Prolong® direkt stoppen an en anert hypoglykämescht Medikament verschreiwen.

D'Benotzung vun Drogen déi Hypoglykämie verursaache kënnen

Saxagliptin
Derivate vun Sulfonylurea an Insulin kënne Hypoglykämie verursaachen.Dofir, fir d'Risiko vun Hypoglykämie mat der simultaner Benotzung mat Saksagliptin ze reduzéieren, kann eng Dosisreduktioun vun Sulfonylurea oder Insulinderivater néideg sinn.
Metformin
Hypoglykämie entwéckelt sech net bei Patienten, déi nëmmen Metformin op déi gewéinlech Aart a Weis huelen, awer kënne mat net genuch Kohbhydratzufuhr entwéckelen, wann aktiv kierperlech Aktivitéit net ausgesat ass duerch Kohlenhydratzufuhr, oder mat gläichzäiteger Benotzung mat aneren hypoglycemesche Medikamenter (wéi Sulfonylurea an Insulin Derivaten) oder Alkohol. Eeler, debilitéiert oder schlecht ernähte Patienten a Patiente mat Adrenal oder Hypofysinsuffizienz oder Alkoholstéierung sinn am meeschten empfindlech fir hypoglycemesch Effekter. Bei eeler Leit a Patienten déi Beta-Blocker huelen, kann d'Diagnos vun Hypoglykämie schwiereg sinn.

Begleet Therapie déi Nierfunktioun oder Metforminverdeelung beaflosst

Opgepasst ass concomitant Medikamenter ze benotzen (wéi zB kationesch Medikamenter, déi duerch Sekretioun an de Nieren Tubules ausgeschloss sinn), wat d'Nierenfunktioun beaflosse kënnen, zu bedeitende hemodynamesche Verännerunge féieren oder d'Verdeelung vu Metformin stéieren (kuckt. Sektioun "Interaktioun mat aner Medikamenter").

Radiologesch Studien mat intravaskulärer Verwaltung vu jodéierten Kontrast Agenten

Wann Dir radiologesch Studien mat intravaskulärer Verwaltung vu Jod-enthale Kontrast Agente gemaach goufen, goufen akuter renaler Dysfunktiounen identifizéiert, wat kann duerch d'Entwécklung vu laktescher Acidose bei Patienten begleet ginn, déi Metformin kréien. Patienten, déi fir esou eng Etude geplangt sinn, solle Combogliz Prolong® Therapie annuléieren bannent 48 Stonnen ier dës Prozedur ausféieren, refuséieren de Medikament bannent 48 Stonnen no der Prozedur ze huelen, an d'Therapie erneieren, nodeems nëmmen d'Nierfunktioun bestätegt.

Hypoxesch Bedéngungen

Kardiovaskulär Zesummebroch (Schock) vun iergendenger Hierkonft, akuter Häerzinsuffizien, akuter myokardial Infarkt an aner Bedéngungen begleet vun Hypoxie a Laktesch Acidose kënne prerenal Azotemie verursaachen. Mat der Entwécklung vu sou Phänomener ass et noutwendeg direkt d'Therapie mat Combogliz Prolong® auszeschléissen.

Ännerung vun der Bluttzockerkonzentratioun

Féiwer, Trauma, Infektioun, Chirurgie kann zu enger Verännerung vun der Konzentratioun vu Glukos am Blutt féieren, wat virdru mat der Medizin Combogliz Prolong® kontrolléiert gouf. An dëse Fäll kann e temporäre Réckzuch vun der Therapie an den Transfer vum Patient an den Insulintherapie noutwendeg sinn. Nodeem d'Konzentratioun vu Glukos am Blutt stabiliséiert ass an den allgemengen Zoustand vum Patient verbessert ass, kann d'Behandlung mat Combogliz Prolong® weidergefouert ginn.

Iwwerempfindlech Reaktiounen

Schwéier Hypersensitivitéitsreaktiounen, dorënner Anaphylaxis an Angioödem, goufen am Post-Marketing Gebrauch vu Saksagliptin gemellt. Wann eng sérieux Hypersensitivitéitsreaktioun entwéckelt, sollt Dir ophalen de Medikament ze benotzen, aner méiglech Ursaache vun der Entwécklung vum Phänomen evaluéieren an alternativ Diabetis mellitus Therapie virschreiwen (kuckt d'Sektiounen "Kontraindikatiounen" a "Nebenwirkungen").

Pankreatitis

An der Post-Marketing Notzung vu Saksagliptin goufen spontan Berichter iwwer Fäll vun akuter Pankreatitis kritt. Patienten, déi Combogliz Prolong® huelen, sollten iwwer déi charakteristesch Symptomer vun akuter Pankreatitis informéiert ginn: verlängert, intensiv Schmerz am Bauch. Wann Dir d'Entwécklung vu Pankreatitis verdächtegt, sollt Dir ophalen Medikamenter Combogliz Prolong® ze huelen (kuckt Sektiounen "Mat Vorsicht" a "Nebenwirkungen").
D'Pancreatitis Taux an der SAVOR Studie, bestätegt no dem Studieprotokoll, war 0,3% an der Saxagliptin a Placebo Gruppen an der Bevëlkerung vun all randomiséierte Patienten.

Eeler Patienten

Vun de 16.492 Patienten, déi an der SAVOR Studie randomiséiert goufen, waren 8561 Patienten (51,9%) 65 Joer oder méi al, an 2330 Patienten (14,1%) ware 75 Joer oder méi al. Vun dësen, 4290 Patienten am Alter vu 65 Joer a méi al an 1169 Patienten am Alter vu 75 Joer a méi kréien Saksagliptin. Geméiss klineschen Studien hunn d'Effizienz a Sécherheetsindikatoren bei Patienten vu 65 Joer a méi al, 75 Joer a méi al net vun ähnlechen Indikatoren bei Patienten vun engem méi jonken Alter ënnerscheet.

Häerzversoen

D'SAVV Studie huet eng Erhéijung vun der Hospitaliséierung fir Häerzversoen an der Saxagliptin Grupp am Verglach zu der Placebo Grupp gewisen, och wann eng kausalesch Relatioun net etabléiert ass. Vorsicht sollt ausgeübt ginn wann Dir Combogliz Prolong® bei Patienten mat Risikofaktoren fir Häerzinsuffizienz benotzt, sou wéi eng Geschicht vu mëttelméissegen oder schwéieren Nierenausfall. Patienten solle informéiert ginn iwwer déi charakteristesch Symptomer vum Häerzinsuffizienz an iwwer d'Noutwennegkeet sou Symptomer direkt ze berichten (kuckt Pharmacodynamik, Klinesch Effizienz a Sécherheet).

Arthralgie

Post-Marketing Berichter beschreiwen Gelenkschmerzen, ënner anerem schwéier Schmerz, wann Dir DPP-4 Inhibitoren benotzt. Bei Patienten gouf d'Symptomrelief nom Entlooss vum Medikament observéiert, an eenzelne Patiente gouf e Réckwee vu Symptomer beobachtet wann d'Benotzung vum selwechten oder engem aneren DPP-4 Inhibitor zréckgeet. D'Entstoe vu Symptomer nom Start vum Gebrauch vum Medikament ka séier oder bemierkt géint den Hannergrond vun der laangfristeger Therapie. Mat der Entwécklung vu schwéiere Gelenkschmerzen, sollt d'Bedierfness vum Drogen weider an all eenzel Fall beurteelt ginn (kuckt Sektioun "Nebenwirkungen").

INFLUENZ VUN DËSCHTZZZZZZZLHTTZVHTVHVHTZVWWWWHWHWYZJNJJJJJJNYZJNYNNNNNKNNNYNNNNNNNNNNNNNNNNNNNNNNKNNNNNNNNNNNNKNNKNNKNNKNNKKNNKNNKKNKZNKTZKNZKNNGZNGZNNGZNKNGZNGT

Studien iwwer den Effekt vu Saxobliptin op d'Fäegkeet fir Gefierer a Kontrollmechanismen ze féieren sinn net duerchgefouert. Denkt drun datt Saxobliptin Kappwéi verursaache kann.

Pharmakodynamik

Combogliz Prolong kombinéiert zwee hypoglycemesch Agenten mat engem géigesäitege komplementäre Mechanismus vun der Handlung déi fir eng verbessert glycemesch Kontroll bei Patienten mat Typ 2 Diabetis (Typ 2 Diabetis mellitus) ass: Saxagliptin, en Inhibitor vun DPP-4 (Dipeptidyl Peptidase 4), a Metformin, wat zu der Klass gehéiert biguanides.

Saxagliptin

Vum Dënndarm, als Äntwert op Nahrungsaufnahm, ginn Hormonen, Inkretinen, wéi GLP-1 (Glukagon-ähnlech Peptid-1) an HIP (Glukos-ofhängeg Insulinotropesch Polypeptid) an de Bluttkrees fräigelooss.

Hormonen-Inkretinen förderen d'Verëffentlechung vun Insulin aus Beta Zellen vun der Bauchspaicheldrüs, wat hänkt vun der Konzentratioun vu Glukos am Blutt of, awer si gi fir e puer Minutten inaktivéiert vum Enzym DPP-4. D'Aktioun vum GLP-1 zielt och fir eng Ofsenkung vun der Sekretioun vum Glukagon an den Alpha Zellen vun der Bauchspaicheldrüs, wat zu enger Ofsenkung vun der Glukosproduktioun an der Liewer féiert. D'Konzentratioun vum GLP-1 bei Patienten mat Typ 2 Diabetis gëtt reduzéiert, awer d'Insulinreaktioun op GLP-1 gëtt bewahrt. Saxagliptin, als e kompetitive Inhibitor vun DPP-4, reduzéiert d'Inaktivéierung vun Inkretin Hormonen, wouduerch hir Konzentratioun am Bluttkrees erhéicht, a féiert zu enger Ofsenkung vun der Glukosekonzentratioun souwuel op engem eidle Mo an nom Iessen.

Metformin ass en hypoglycemescht Medikament dat d'Glukosetoleranz bei Patienten mat Typ 2 Diabetis verbessert (andeems d'Basal an d'postprandial Glukosekoncentratiounen erofgesat ginn).

D'klinesch Effektivitéit vu Metformin ass d'Produktioun vun Glukos duerch d'Liewer ze reduzéieren, d'Absorptioun vu Glukos an den Darm ze schwächen, an d'Insulinempfindlechkeet ze erhéijen (periphere Absorptioun an Notzung vun der Glukos Erhéijung).

Metformin, am Géigesaz zum Sulfonylurea Virbereedungen, verursaacht keng Hyperinsulinemie an Hypoglykämie bei Patienten mat Typ 2 Diabetis oder gesonde Leit (Ausnam ass speziell Situatiounen). D'Sekretioun vun Insulin während der Metformin Therapie ännert net, och wann et eng Ofsenkung vun der Konzentratioun vum Insulin op engem eidle Mo an eng Äntwert op eng Molzecht am Dag kann sinn.

ISSUE FORM

1000 filmmodifizéiert Beschichtete Pëllen

7 Pëllen pro Blister vun Aluminiumfolie, 4 oder 8 Blieder mat Instruktioune

fir ze benotzen an enger Pappekëscht mat Kontroll vun der éischter Ouverture.

500 mg + 5 mg filmbedichtete Pëllen
7 Pëllen pro Blister aus Aluminiumfolie, 4 Blieder mat Instruktioune fir ze benotzen an enger Kartonskëscht mat Kontroll vun der éischter Ouverture.

1000 mg + 5 mg filmbeschichtete Pëllen
7 Pëllen pro Blister aus Aluminiumfolie, 4 Blieder mat Instruktioune fir ze benotzen an enger Kartonskëscht mat Kontroll vun der éischter Ouverture.

Bei enger Temperatur net méi wéi 30 ° C. Haalt se ausserhalb vun de Kanner.

MANUFACTURER, FILLER (PRIMÄR PACKING), PACKER (SECONDARY (CONSUMER) PACKAGING), ISSUING QUALITY CONTROL

AstraZeneca Pharmazeuteschen LP, USA
4601 Autobunne 62 Osten, Mount Vernon, Indiana, 47620, USA
AstraZeneca Pharmazeuteschen LP, USA
4601 Autobunne 62 Osten, Mount Vernon, Indiana, 47620, USA

Numm, Adress vun der Organisatioun autoriséierter vum Besëtzer oder Besëtzer vum Registréierungszertifika vum Medizin fir medizinesch Notzung fir Fuerderunge vum Konsument ze akzeptéieren:

Representatioun vun AstraZeneca UK Limited, UK, zu Moskau an AstraZeneca Pharmaceuticals LLC
125284 Moskau, St. Lafen, 3, S. 1.

Pharmakologesch Feature vum Medikament

Combogliz Prolong ass eng fix Kombinatioun vu Saksagliptin a Metformin, déi Dokteren an Diabetiker nei Méiglechkeeten ubidden fir hiren glycemesche Profil ze kontrolléieren.

Combogliz Verlängeren: Instruktioune fir ze benotzen

Den Dokter wielt den Zäitplang vun der Verwaltung an d'Doséierung individuell, berücksichtegt d'Indikatoren vum Glucometer, Allgemeng Gesondheet, Alter vun der Diabetiker, individuell Reaktioun op d'Tafelen. Am Allgemengen gëtt d'Instruktioun sou Empfehlungen.

E verlängert Medikament gëtt normalerweis 1 r / Dag geholl. gläichzäiteg.

Drénken eng Tablett moies oder owes, ouni Schleifen. Fir modifizéiert Verëffentlechungsformulatiounen spillt Shell Integritéit eng speziell Roll.

D'Doséierung ass individuell, als Startmonotherapie kann et 1 Tablet sinn (500 mg Metformin + 2,5 mg Saxagliptin), wann komplett glycemesch Kontroll net erreecht ka ginn, gëtt d'Dosis op 2 Pëllen eropgeholl (1000 mg Metformin + 5 mg Saxagliptin).

Mat der simultaner Verwäertung vun Medikamenter fir d'Behandlung vu concomitanten Krankheeten, sollen d'Resultater vun hirer Interaktioun berécksiichtegt Besonnesch mat der simultaner Verwaltung vun Inhibitoren vun CYP3A4 / 5 Isoenzyme (Indinavir, Ketoconazole, Nefazodon, Itraconazole, Atazanavir), gëtt d'Mindestdosis Saksagliptin verschriwwen - 2,5 mg.

Medikamenter op Basis vu Metformin mat engem verlängerten Effekt vun ongewollten Effekter an der Form vun dyspeptesche Stéierunge si vill manner wéi Analogen mat der schneller Verëffentlechung. Sou datt de Kierper sech un nei Bedéngungen upasst, ass et absolut schmerzlos fir den Verdauungstrakt, Dosis Titréierung sollt graduell duerchgefouert ginn, all 2 Wochen.

All Liewensstil Ännerunge musse berécksiichtegt ginn wann d'Korrigéiere vun der Norm vum Medikament, sou datt et wichteg ass den Dokter fristeg z'informéieren.

Analoga Kombiglyce verlängeren

Fir Combogliz Prolong kann en Analog mat deemselwechte Set vun aktiven Zutaten de Comboglis XR sinn, deen an Italien an de UK produzéiert gëtt. De Präis vun engem Analog ass vu 1650 Rubel. (28 Pëllen vun 1000 mg Metformin a 2,5 mg Saxagliptin).

Déi kombinéiert therapeutesch Effekter vun Avandamet, Yanumet, Glimecomb, GalvusMet a Bagomet plus hunn en ähnlechen therapeutesche Effekt.

Virschreift Medikamenter op Basis vun engem aktiven Komponent wéi Glyformin Prolong, Glucofage, Metadiene, Sofamet, Diaformin Od, Ongliza, Matospanin, Metfogamma, Siofora.

Wie gëtt d'Medezin gewisen

Combogliz Verlängerung gëtt fir Typ 2 Diabetis verschriwwen fir glycemesch Kontroll ze normaliséieren als Zousatz zu enger Low-Carb Diät an der adäquat kierperlecher Aktivitéit, wann eng Liewensstilverännerung net déi gewënschte Resultater gëtt an d'Kombinatioun vu Saksagliptin mat Metformin gëeegent fir de Patient.

Absolute a relativen Kontraindikatiounen

Och e Medikament mat engem héije Grad vu Sécherheet, dat ass Combogliz Prolong, ass net fir individuell Intoleranz an Iwwerempfindlechkeet fir d'Ingredienten vun der Formel verschriwwen.

1. D'Medizin gëtt net gewisen fir schwangere a lakterende Mammen (si ginn zäitweileg un Insulin iwwerginn), Wéinst dem Mangel vun enger genuch Beweiser Basis fir seng Effektivitéit ass et net fir Kanner verschriwwen.
2. D 'Medikament ass net gëeegent fir Diabetiker mat der 1. Aart vu Krankheet.
3. Bei Nierendysfunktiounen, wéi och d'Konditioune, déi se provozéieren, ass d'Medezin och net verschriwwen.
4. Benotzt keng Medikamenter fir Patiente mat Pathologien ze behandelen déi Sauerstoffhonger vu Stoffer verursaachen.
5. Mat Ketoacidose (eng diabetesch Form) mat oder ouni Koma ass d'Medizin temporär net geholl.
6. Pillen gi annuléiert wärend Operatiounen, mat schwéiere Verletzungen, extensiv Verbrennunge. Eng Röntgenuntersuchung mat Jod-enthale Marker an engem Diabetiker kann d'Nieren beschiedegen, sou datt et och an Insulin ëmgewandelt gëtt. Insgesamt gëtt Insulintherapie 48 Stonnen viru 48 Stonnen no de Prozedure gezeechent, besonnesch hänkt alles vum Zoustand vun den Nieren an dem allgemenge Wuel vum Patient of.
7. Liewer Pathologien, Laktesch Acidose an Alkoholabhängegkeet sinn och op der Lëscht vun Kontraindikatiounen. Dir kënnt d'Droge net op Patienten mat genetescher Galaktoseintoleranz verschreiwen.

Besonnesch Opmierksamkeet sollt op Diabetiker aus der Reife Alter bezuelt ginn, besonnesch mat Ënnerernährung, Pankreatitis an net genuch kierperlech Aktivitéit, déi Hypoglykämie provozéiere kënnen.

Potenziell ongewollt Effekter an Iwwerdosis

Saxagliptin mat ënnerschiddleche Grad vun Probabilitéit kann Konditioune verursaachen:

• Sinusitis
• Gastroenteritis
• Schwellung am Gesiicht,
• Pankreatitis
• Urticaria.

Laboratoire Studien hunn eng Ofsenkung vun der Absorptioun vu Vitamin B12 mat längerer Benotzung vum Medikament gewisen, souwéi eng Ofsenkung vun der Zuel vun de Lymphozyten. Fäll vun Iwwerdosis sinn eenzel, méi dacks passéiere mat laangfristeg Benotzung vu Saksagliptin. D'Medikament verursaacht keng Drogen, mat engem Iwwerschoss vum Medikament ass d'Hämodialyse effektiv. Parallel gëtt symptomatesch Behandlung gemaach.

Eng Iwwerdosis Metformin ass méi heefeg, déi geféierlechst Komplikatioun ass laktesch Acidose.An. Dir kënnt d'Conditioun unerkennen duerch folgend Schëlder:

1. Ënnerbriechung
2. Kuerz Atem
3. Bauchschmerz
4. Niddereg Blutdrock
5. Hypothermie,
6. Muskelkrämpfe
7. Stéierungen am Häerz.

An enger schwiereger Situatioun entwéckele sech e bësse Bewosstsinn, liichtschwaache, Precoma a Koma. D'Affer brauch dréngend Hospitaliséierung, ouni adäquat medizinesch Versuergung, hie kann stierwen. Excess Metformin gëtt och duerch Hämodialyse geläscht, et ass wichteg ze berücksichtegen datt Kreatinin Clearance 170 ml / min erreecht.

Wat méi genau en Diabetiker erfëllt all Empfehlungen vum Dokter, wat méi niddreg ass de Risiko fir sérieux Komplikatiounen. Am Fall vu verlängerten Combogliz ass et net schwéier den Zäitplang fir d'Medizin ze huelen.

Optiounen fir mat aner Medikamenter ze interagéieren

Wann Dir e Behandlungsregime fir Combogliz Prolong entwéckelt, ass et wichteg den Endokrinolog ze warnen iwwer all Medikamenter déi en Diabetiker hëlt fir concomitant Krankheeten ze behandelen. E puer vun hinnen si fäeg d'Zocker-Senkungsfäegkeeten vu Comboglize ze verbesseren, anerer hämme seng Funktiounen.

Fir eng allgemeng Iddi, kënnt Dir op den Dësch navigéieren.

Hyperglykämesch Effekt Erweiderung

Rifampicin, Pioglitazon, Magnesium an Aluminiumhydroxide / SimethikonGCS, Diuretika, Nikotinsäure

Schilddrüs Hormonen, Isoniazid, Sympomomimetik, Phenothiazine, Östrogenen, Phenytoin, Kalziumkanal Blocker

Provokéiert hypoglycemesch Konditioune

Amprenavir, Diltiazem, Erythromycin, Fluconazole, Aprepitant, Verapamil, Grapefruit Juice, Ketoconazole, sulfonylurea Drogen, Glibenclamid, Ketoconazole, CYP3A 4/5 Isoenzymen, FamotidineKationesch Medikamenter, Furosemid, Ethanol-baséiert Medikamenter, Nifedipin

Amprenavir, Diltiazem, Erythromycin, Fluconazole, Aprepitant, Verapamil, Grapefruit Juice, Ketoconazole, sulfonylurea Drogen, Glibenclamid, Ketoconazole, CYP3A 4/5 Isoenzymen, Famotidine
Kationesch Medikamenter, Furosemid, Ethanol-baséiert Medikamenter, Nifedipin

Et ass offensichtlech datt Experimenter mat Selbstdiagnos an Selbstmedikamenter mam Combogliz Prolong schlëmm gesondheetlech Konsequenzen hunn.

Combogliz Verlängerung: Rezensiounen vun Diabetiker

Dokteren déi d'Effektivitéit vun der Behandlung mat Combogliz Prolong Medikamenter iwwerwaachen notéieren hir Eenzegaartegkeet, an Diabetiker hunn och keen Zweifel a senge Fäegkeeten.

Komplett Diabetis Gestioun erfuerdert eng integréiert Approche: Low-Carb Fraktiouns Ernärung, deeglech Iwwerwaachung vu Glucometer Liestungen, adäquat kierperlech Aktivitéit an Drogenhëllef. Nëmmen an dëser Kombinatioun kënne mir op den 100% Effekt vu Combogliz Prolong zielen.

Am Video schwätzt de Professer-Endokrinolog A.S. Ametov iwwer déi modern Prinzipien vun der Gestioun vum Typ 2 Diabetis.

Pharmakokinetik

Bioekwivalenz an den Effekt vum Iessen op der Kombinatioun vun aktiven Substanzen vu Comboglize Prolong war geprägt vu Patienten no enger kalorienarmer Diät, déi 324 kcal mat Nahrungszesummesetzung geliwwert huet an enthale sinn: Proteinen - 11,1%, Fette - 10,5%, Kuelenhydrater - 78,4%. Ënner dësen Ernärungsbedéngungen, bei gesonde Sujeten, no de Fuerschungsresultater, gouf d'bioequivalenz vun der Pharmakokinetik vun der Kombinatioun vu Metformin + Saksagliptin a Pëllen an eenzel Tafele vun der modifizéierter Verëffentlechung vu Saksagliptin a Metformin an ähnlechen Dosen opgedeckt.

Besonnesch klinesch Situatiounen

D'Benotzung vu Combogliz Verlängerung mat Nieralfehler an enger schlechter Leberfunktioun gëtt net empfohlen.

An de Patienten 65-80 Joer waren keng klinesch signifikant Differenzen an der Farmakokinetik vu Saksagliptin am Verglach mat Patienten aus engem jéngere Alter (18-40 Joer), dofir ass d'Dosis Upassung bei eelere Patienten net erfuerderlech. Awer et sollt berücksichtegt ginn datt an dëser Kategorie vu Patienten eng Ofsenkung vun der Nierfunktioun méi wahrscheinlech ass. Op all Alter ass et net néideg de Combogliz Verlängeren ze verschreiwen bis déi normal Nierfunktioun bestätegt gëtt.

Patienten iwwer 80 Joer sinn kontraindizéiert fir dat Medikament ze huelen, ausser wann déi normal Nierfunktioun duerch d'Miessung vun der Kreatininregelung bestätegt gëtt.

Studien iwwer d'Pharmakokinetik vun aktive Substanzen Comboglyz Verlängerung bei Kanner goufen net gehaal.

Adverse Reaktiounen op Saksagliptin an der SAVOR Studie opgeholl

Den Undeel vu Patienten, déi während der Behandlung schwéieren Hypoglykämie entwéckelt (Hypoglykämie, wat d'Hëllef vun Drëtten erfuerdert) war méi héich an der Saxagliptin Grupp am Verglach zu der Placebo Grupp.

E erhéicht Risiko fir Hypoglykämie am Allgemengen z'entwéckelen, souwéi schwéier Hypoglykämie an der Saxagliptin Grupp, gouf haaptsächlech bei Patienten observéiert déi Sulfonylureapräparatiounen kréien, awer net bei Patienten déi Metformin oder Insulin als Haapttherapie krut.

Am Ganzen ass e erhéicht Risiko fir Hypoglykämie, souwéi schwéier Hypoglykämie, haaptsächlech bei Patienten mat baseline glycéiertem Hämoglobin (HbAlc) vu manner wéi 7% bemierkt.

Post-Marketing Applikatioun

Wärend der Post-Marketing Iwwerwaachung gouf d'Entwécklung vun de folgenden negativ Reaktiounen opgeholl: akuter Pankreatitis, Iwwerempfindlech Reaktiounen (abegraff Anaphylaxis, Angioödem, Hautausschlag an Urtikaria) an Arthralgie. Et ass zouverlässeg onméiglech d'Frequenz vun der Entwécklung vun dëse Phenomenen ze bewäerten.

Mat der Verwäertung vu Saksagliptin gëtt eng Dosis-ofhängeg duerchschnëttlech Ofsenkung vun der absoluter Zuel vu Lymphozyten bemierkt.An deene meeschte Fäll, mat wiederhuelende Gebrauch vu Saxxliptin, gouf kee Réckfall observéiert, obwuel an e puer Patienten d'Zuel vun de Lymphozyten erëm erofgaang ass nodeems d'Therapie mat Saxagliptin zréckgeet, wat zu der Drogenverschwendung gefouert huet. Eng Ofsenkung vun der Zuel vun de Lymphozyten ass net vu klineschen Manifestatiounen begleet. D'Ursaachen vun dëser Verletzung sinn onbekannt. Am Fall vun enger längerer oder ongewéinlecher Infektioun, musst Dir d'Zuel vun de Lymphozyten moossen. Den Effekt vu Saxophliptin op d'Zuel vun de Lymphozyten bei Patienten mat Ofwäichungen an hirer Zuel (abegraff mënschlecht Immunodefizitvirus) ass onbekannt.

An klineschen Studien vu Metformin hunn ongeféier 7% vun de Patienten eng Ofsenkung vun de serum Vitamin B Konzentratioune gewisen₁₂ (virdru normal) zu subnormale Wäerter déi net vu klineschen Manifestatiounen begleet sinn. Ausserdeem, sou eng Ofsenkung vun der Entwécklung vun der Anämie ass ganz seelen begleet, no der Ofschaaffung vu Metformin oder zousätzlech Intake vu Vitamin B₁₂ huet sech séier erholl.

Mat behënnerter Nierfunktioun

Kontraindikatiounen fir d'Benotzung vu Comboglize Verlängerung vun der Säit vun der Nierfunktioun:

• gestéiert Nierfunktioun (Serumkreatinin: Männer ≥ 1,5 mg / dl, Fraen ≥1,4 mg / dl oder erofgaang Kreatinin Clearance), dorënner déi mat der septisemie verbonne sinn, akuter myokardial Infarkt, akuter kardiovaskuläre Versoen (Schock) ,
• akuter Krankheeten, an deenen et e Risiko ass fir eng nierféierend Nierfunktioun.