Moxifloxacin - offiziell Instruktioune fir de Gebrauch

Beschreiwung relevant fir 30.01.2015

• Laténgeschen Numm: Moxifloxacin
• ATX Code: J01MA14
• Wirkstoff: Moxifloxacin (Moxifloxacin)
• Fabrikant: Vertex (Russland), Macleods Pharmazeutesch (Indien).

1 Tablet moxifloxacin hydrochloride 400 mg

Zellulose, Laktosemonohydrat, Hydroxypropylcellulose, Magnesiumstearat, Hypromellose, Polyethylenglykol, Titandioxid, Talk, Eisenoxidrot, als Stoffer.

Pharmakodynamik an Pharmacokinetik

Pharmakodynamik

En antibakteriellt Medikament aus der Grupp vun IV Generatioun Quinolonen (Trifluoroquinolone), wierkt bakterizid. Penetréiert an d'Zell vum Pathogen a blockéiert gläichzäiteg zwee Enzyminvolvéiert an DNA Replikatioun a Kontroll vun den Eegeschafte vun der DNA, wat zu déifgräifenden Ännerungen an der Zellmauer féiert, verschlechtert DNA Bildung an Doud vum Pathogen.

Moxifloxacin Ausstellungen bakterizidAktioun a Relatioun mat intrazelluläre Pathogenen, Gramm-Positiv a Gramm-negativ Mikroorganismen. Effektiv géint Anaeroben, sauerbeständeg an atypesch Bakterien. Et ass ee vun den Aktiven géint Staphylokokken, inklusiv methicillin-resistente Staphylokokken. An Handlung op mycoplasmas superior Levofloxacinan op Chlamydien & ndash; Ofloxacin.

Keng Resistenz mam penicillins, aminoglycoside, macrolidesan CephalosporineAn. D'Frequenz vun der Drogenresistenz ass niddereg, d'Resistenz entwéckelt sech lues. De Medikament huet keen Fotosensibiliséierende Effekt. Den Effekt vum Medikament ass direkt proportional zu senger Konzentratioun an Blutt an Tissuë a gëtt vun enger liicht Entloossung begleet Toxinedofir ass et kee Risiko fir Entwécklung Drogen géint den Hannergrond vun der Behandlung.

Pharmakokinetik

Moxifloxacin no mëndlecher Verwaltung ass komplett absorbéiert. Bioverfügbarkeet ass 91%. Déi maximal Konzentratioun vum Medikament gëtt no 0,5-4 Stonnen beobachtet, an no dräi Deeg vu reegelméisseger Intake gëtt säi stabile Niveau erreecht. D'Medikament gëtt an de Stoffer verdeelt, an eng bedeitend Konzentratioun dovun gëtt am Atmungssystem an der Haut bestëmmt. Period T 1/2 - 12 Stonnen. Et gëtt duerch d'Nieren an duerch de Verdauungstrakt ausgeschloss.

Indikatiounen fir ze benotzen

• Tuberkulos (a Kombinatioun mat aneren Anti-TB Medikamenter, wéi e Second-Line-Medikament),
• Atmungskrankheeten: hr bronchitis an der akuter Etapp, Sinusitis, Longenentzündung,
• intra-abdominal an urogenital Infektiounen,
• Infektiounen vun der Haut a Weichgewebe.

Kontraindikatiounen

• schwéier Liewer Echec,
• Iwwerempfindlechkeet
• pseudomembranéis Kolitis,
• Alter bis 18 Joer
• eng Tendenz fir Saisuren z'entwéckelen,
• Schwangerschaft.

C gëtt mat Vorsicht verschriwwen, wann de Q-T-Intervall verlängert gëtt, myokardial Ischämie, klinesch bedeitend Bradykardie, Hypokalemie, während Corticosteroiden.

Nebenwirkungen

• Bauchschmerz flatulence, Erbriechen, Verstopfung,erhéicht Niveauen vun Transaminasen, trockenem Mond, Anorexie, Kandidiasis de mëndleche Kavitéitgastritis, dysphagia,verkënnegung vun der Zong,
• Schwindel, Asthenia, Insomnia, Kappwéi, fillen Besuergnëss, Parästhesie. Ganz selten - Riederkrankungen, Halluzinatioune, Krämp,Duercherneen,
• Goût Ännerung oder Verloscht vun Goût Empfindlechkeet,
• tachycardiaBroscht Péng, Erhéijung HELDQ-T Intervall verlängeren,
• kuerz Atemselten - Saisuren bronchiale Asthma,
• Arthralgiezréck Péng
• vaginal candidiasisgestéiert Nierfunktioun,
• Ausschlag, Urtikaria,
• leukopenia, eosinophilia, Anämie, Thrombozytosis, Hyperglykämie.

Interaktioun

Antacids, Multivitaminsmat Mineralstoffer a Ranitidine absorbéiert d'Absorption a reduzéiert d'Konzentratioun vum Medikament a Plasma. Si musse 2 Stonnen no der Haaptmedizin verschriwwen ginn. Eisen Virbereedungen, sucralfate däitlech d'Bioverfügbarkeet reduzéieren, se musse no 8 Stonnen benotzt ginn.

Déi simultan Notzung vun aneren quinoloneserhéicht de Risiko fir de Q-T-Intervall e puer Mol ze verlängeren. Moxifloxacin beaflosst d'ganz Pharmakokinetik Digoxin.

Wärend huelen Warfarin musst Dir Koagulatiounsindikatoren kontrolléieren. Op der Empfang corticosteroiden erhéicht Risiko fir Broch vun der Sehne an der Erscheinung vun der Tendovaginitis.

Pharmakologesch Eegeschafte

Pharmakodynamik

Moxifloxacin ass e breetspektrum bakterizidalt antibakteriellt Medikament, 8-Methoxyphoroquinolone. De bakterizideschen Effekt vu Moxifloxacin ass wéinst der Inhibitioun vu bakterielle Topoisomerasen II a IV, wat zu Stéierunge vun de Prozesser vu Replikatioun, Reparatur an Transkriptioun vun der DNA Biosynthese vu mikrobiellen Zellen féiert an als Konsequenz zum Doud vu mikrobiellen Zellen.
Minimum bakterizid Konzentratioune vu Moxifloxacin si meeschtens vergläichbar mat senge minimale hemmende Konzentratioune (MICs).
Resistenz Mechanismen

D'Mechanismen, déi zur Entwécklung vu Resistenz zu Penicilline, Cephalosporine, Aminoglycosiden, Macroliden an Tetracyclinen féieren, beaflossen net d'antibakteriell Aktivitéit vu Moxifloxacin. Et gëtt keng Kräizresistenz tëscht dëse Gruppen vun antibakteriellen Drogen a Moxifloxacin. Bis elo goufen et och keng Fäll vu Plasmidresistenz. Déi gesamt Frequenz vun der Entwécklung vu Resistenz ass ganz kleng (10 -7 -10 -10). Moxifloxacin Resistenz entwéckelt sech lues duerch multiple Mutatiounen. De widderhuelende Effekt vu Moxifloxacin op Mikroorganismen an Konzentratioune ënner MIC ass begleet vun nëmmen eng kleng Erhéijung vun der MIC. Fäll vu Kräizbeständegkeet géint Quinolone si bemierkt. Trotzdem bleiwen e puer Gramm-positiv an anaerobe Mikroorganismen resistent géint aner Quinolone sensibel géint Moxifloxacin.
Et gouf etabléiert datt d'Zousatz vun enger Methoxygrupp an der C8 Positioun zu der Moxifloxacin Molekülstruktur d'Aktivitéit vu moxifloxacin erhéicht a reduzéiert d'Bildung vu resistente mutanten Stämme vu gramm positiven Bakterien. D'Zousatz vun der Bicycloamin Grupp op der Positioun C7 verhënnert d'Entwécklung vum aktive Efflux, e Mechanismus vu Resistenz géint Fluorokinolonen.
Moxifloxacin in vitro aktiv géint eng breet Palette vu Gramm-negativen a gram-positiven Mikroorganismen, Anaeroben, sauerresistente Bakterien an atypesche Bakterien wéi z. Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella $ pp.wéi och Bakterien resistent géint ß-Lactam a Macrolide Antibiotike.
Effekt op d'mënschlech intestinal Mikroflora

An zwou Studien, déi op Fräiwëlleger gemaach goufen, goufen déi folgend Ännerungen an der intestinaler Mikroflora no der oraler Verwaltung vu moxifloxacin observéiert. Eng Ofsenkung vun de Konzentratioune gouf bemierkt. Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp.souwéi Anaeroben Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Dës Ännerunge ware bannent zwou Wochen reversibel. Gëftstoffer Clostridium difficile net fonnt.
In Vitro Empfindlechkeet Testen

De Spektrum vun der antibakterieller Aktivitéit vu Moxifloxacin enthält de folgende Mikroorganismen:

Empfindlech	Moderéiert empfindlech	Resistent
Gram positiv
Gardnerella vaginalis
Streptococcus Pneumonie (abegraff Stämme resistent géint Penicillin a Stämme mat multiple Antibiotikresistenz), souwéi Stämme resistent géint zwee oder méi Antibiotike, wéi Penicillin (MIC> 2 mg / ml), II Generatioun Cephalosporine (z.B. Cefuroxim), Macroliden, tetracyclines, trimethoprim / sulfamethoxazol
Streptococcus pyogenes (Grupp A) *
D'Grupp Streptococcus milleri (S. anginosus * S. constellatus * an interrnedius *)
D'Grupp Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilics, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysgalactiae
Staphylococcus aureus (abegraff methicillin-sensibel Stämme) *	Staphylococcus aureus (methicillin / ofloxacin resistente Stämme) *
Koagulonegativ Staphylokokken (S .. cohnii, S. epidermic! Ass, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophytic eis, S s ​​imulans)methicillin-sensibel Stämme	Koagul operative Staphylokokken (S.cohnii, S. epidermic / is, S. haemolyticus, S. Horn in is, S.saprophytics, S. simulans)methicillin resistente Stämme
Enterococcus faecalis* (nëmmen Stämme sensibel géint Vancomycin a Gentamicin)
Enterococcus avium *
Enterococcus faecium *
Gram negativ
Haemophilus influenzae (inklusiv Stämme produzéieren an net produzéiere ß-Laktamase) *
Haemophillus parainfluenzae*
Moraxella catarrhalis (inklusiv Stämme produzéieren an net produzéiere ß-Laktamase) *
Bordetella Pertussis
Legionella pneumophila	Escherichia coli *
Acinetobacter baumanii	Klebsiella pneumoniae *
Klebsiella oxytoca
Citrobacter freundii *
Enterо bader spp. (E.aerogenes, E.intermedins, E.sakazakii)
Enterobacter cloacae *
Pantoea Agglomeranen
Pseudomonas aeruginosa
Pseudomonas fluoreszen
Burkholderia cepacia
Stenotrophomonas maltophilia
Proteus mirabilis *
Proteus vulgaris
Morganella morganii
Neisseria gonorrhoeae *
Providencia spp. (P. rettgeri, P. Stuartii)
Anaerobes
Bacteroides spp. (B.fragi / ass * B. Distasoni * Am Thetaiotaomicron *, B. ovatus *, B. Uniform ass *, B. vulgaris *)
Fusobacterium spp.
Peptos treptococcus spp. *
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
Clostridium spp. *
Atypesch
Chlamydia pneumoniae *
Chiamydia trachomatis *
Mycoplasma pneumoniae *
Mycoplasma hominis
Mycoplasma Genitalium
CoxieIla burnettii
Legionella pneumohila

* Empfindlechkeet fir Moxifloxacin gëtt duerch klinesch Daten bestätegt.

D'Benotzung vu Moxifloxacin gëtt net empfohlen fir d'Behandlung vun Infektiounen verursaacht duerch methicillin resistente Stämme vum S. aureus (MRSA). Am Fall vu verdächtegt oder bestätegt Infektiounen verursaacht duerch MRSA, soll d'Behandlung mat passenden antibakterielle Medikamenter verschriwwen ginn.
Fir gewësse Stämme kann d'Verbreedung vun der gewinnter Resistenz variéieren vun der geographescher Regioun an iwwer Zäit. An dëser Hisiicht, wann Dir d'Sensibilitéit vum Stamm testen, ass et wënschenswäert lokal Informatioun iwwer d'Resistenz ze hunn, besonnesch bei der Behandlung vu schwéiere Infektiounen.
Wann a Patienten déi an engem Spidol behandelt ginn, da wier d'Gebitt ënner der Konzentratiounszäit pharmakokinetescher Kurve (AUC) / MHK₉₀ méi héich wéi 125, an déi maximal Plasma Konzentratioun (Cmax) / MIC₉₀ ass am Beräich vun 8-10 - dëst proposéiert klinesch Verbesserung. Bei ambulanten Patienten sinn dës Surrogatparameter normalerweis niddereg: AUC / MIC₉₀>30-40.

Parameter (duerchschnëttleche Wäert)	AUIC * (h)	Cmax / MÉI90 (Infusioun iwwer 1 h)
MIC90 0,125 mg / ml	313	32,5
MIC90 0,25 mg / ml	156	16,2
MIC90 0,5 mg / ml	78	8,1

* AUIC - Fläch ënner der hemmende Kurve (Verhältnis (AUC) / MMK₉₀).

Pharmakokinetik
Saug
No enger eenzeger Infusioun vu Moxifloxacin an enger Dosis vun 400 mg fir 1 h, gëtt C max um Enn vun der Infusioun erreecht an ass ongeféier 4,1 mg / l, wat entsprécht enger Erhéijung vun ongeféier 26% am ​​Verglach zum Wäert vun dësem Indikator wann Dir Moxifloxacin per Mond hëlt. D'Expositioun vu Moxifloxacin, bestëmmt vum AUG Indikator, iwwerschreit eppes méi wéi déi vun der mëndlecher Verwaltung vu Moxifloxacin. Déi absolut Bioverfügbarkeet ass ongeféier 91%. No widderholl intravenöse Infusiounen vu Moxifloxacin an enger Dosis vun 400 mg fir 1 Stonn, de Maximum a Minimum stationäre Konzentratioune rei vu 4,1 mg / L bis 5,9 mg / L a vun 0,43 mg / L bis 0,84 mg / L, deementspriechend. Eng duerchschnëttlech stabil Konzentratioun vu 4,4 mg / L gëtt um Enn vun der Infusioun erreecht.
Verdeelung
De Moxifloxacin gëtt séier a Stoffer an Uergel verdeelt a bindelt dem Bluttprotein (haaptsächlech Albumin) ëm ongeféier 45%. D'Verdeelungsvolumen ass ongeféier 2 l / kg.
Héich Konzentratioune vu Moxifloxacin, Iwwerschreiden déi am Bluttplasma, entstinn am Lungengewebe (inklusiv Epithelflëssegkeet, Alveolar Makrophagen), an de Sinusen (maxillär an ethmoid Sinusen), an Nasal Polypen, a Foci vun der Entzündung (am Inhalt vun de Blosen mat Hautläsiounen). In interstitieller Flëssegkeet an an der Spaut, gëtt Moxifloxacin an enger fräier, net-Protein-gebonnener Form bestëmmt, an enger Konzentratioun méi héich wéi am Bluttplasma. Zousätzlech ginn héich Konzentratioune vu Moxifloxacin an den Tissue vun de Bauchorgane, Peritonealflëssegkeet, a weiblech Genitalorganer festgestallt.
Metabolismus
De Moxifloxacin gëtt eng Biotransformation vun der zweeter Phas an ass aus dem Kierper duerch d'Nier an den Daarm ausgeschloss, souwuel onverännert an an der Form vun inaktiven Sulfo Verbindungen (Ml) a Glucuroniden (M2).
Moxifloxacin ass net biotransforméiert vum mikrosomal Zytochrom P450 System. Metabolites Ml a M2 sinn a Bluttplasma präsent an Konzentratioune manner wéi d'Elterverbindung. Geméiss d'Resultater vu preklinesche Studien, gouf bewisen datt dës Metaboliten keen negativen Effekt op de Kierper hunn am Sënn vu Sécherheet an Tolerabilitéit.
Zucht
D'Hallefzäit vum Moxifloxacin ass ongeféier 12 Stonnen.Duerchschnëtts Total Clearance no Administratioun an enger Dosis vun 400 mg ass 1 79-246 ml / min. Renal Clearance ass 24-53 ml / min. Dëst weist eng partiell tubulär Reabsorption vu Moxifloxacin.
D'Gläichgewiicht fir d'Ugangsverbindung an d'Phase 2 Metaboliten ass ongeféier 96-98%, wat op d'Feele vu oxidativen Metabolismus uginn. Ongeféier 22% vun enger eenzeger Dosis (400 mg) gëtt onverännert duerch d'Nieren zougeholl, ongeféier 26% - vum Darm.
Pharmakokinetik a verschiddene Patientegruppen
Alter, Geschlecht an Ethnie
Eng Studie vun der Pharmakokinetik vu Moxifloxacin bei Männer a Frae weist Differenzen vun 33% a punkto AUC a C max. Absorption vu Moxifloxacin war net ofhängeg vum Geschlecht. D'Ënnerscheeder am AUC a Cmax ware méi wéinst dem Ënnerscheed am Kierpergewiicht wéi op Geschlecht a sinn net klinesch bedeitend.
Et waren keng klinesch signifikant Differenzen an der Pharmakokinetik vu Moxifloxacin bei Patienten vu verschiddenen Ethniegruppen a verschidden Alter.
Kanner
D'Farmakokinetik vu Moxifloxacin bei Kanner ass net studéiert.
Nierenversoen
Et goufen keng bedeitend Ännerungen an der Farmakokinetik vum Moxifloxacin bei Patienten mat enger schlechter Nierfunktioun (inklusiv Patienten mat Kreatinin Clearance 2) an an de Patienten déi kontinuéierlech Hämodialyse an eng verlängert ambulant peritoneal Dialyse ënnerhalen.
Behënnerte Liewerfunktioun
Do ware keng bedeitend Differenzen an der Konzentratioun vu Moxifloxacin bei Patienten mat enger schlechter Leberfunktioun (Child-Pugh Klassifikatiounsklassen A a B) am Verglach mat gesonde Fräiwëlleger a Patiente mat normaler Liewerfunktioun (fir Benotzung bei Patienten mat Zirrhose, kuckt och d'Sektioun "Special Instructions" )

Doséierung an Administratioun

Recommandéiert Doséierungsregime vu Moxifloxacin: 400 mg (250 ml Léisung fir Infusioun) 1 Zäit pro Dag mat den uewe genannten Infektiounen. Iwwerschreit d'Dosis net.
Behandlungsdauer

D'Dauer vun der Behandlung gëtt duerch d'Location an d'Gravitéit vun der Infektioun bestëmmt, souwéi de klineschen Effekt.

• Communautéit-erkaaft Pneumonie: Déi gesamt Dauer vun der inszenéierter Therapie mat Moxifloxacin (intravenös Verwaltung gefollegt vu mëndlecher Verwaltung) ass 7-14 Deeg,
• Komplizéiert Infektiounen vun der Haut a subkutane Strukturen: Déi gesamt Dauer vun der inszenéierter Therapie mat Moxifloxacin ass 7-21 Deeg,
• Komplizéiert intra-abdominal Infektiounen: Déi gesamt Dauer vun der inszenéierter Therapie mat Moxifloxacin ass 5-14 Deeg.

Iwwerschreiden Dauer vun der Behandlung net. Geméiss klineschen Studien, kann d'Dauer vun der Behandlung mat Moxifloxacin 21 Deeg erreechen.
Eeler Patienten

D’Doséierungsregime bei eelere Patienten z'änneren ass net erfuerderlech.
Kanner

D'Effektivitéit a Sécherheet vun der Verwäertung vu Moxifloxacin bei Kanner a Jugendlecher ass net etabléiert.
Behënnerte Liewerfunktioun (Kand a Pugh Klass L a B)

Patienten mat enger schlechter Leberfunktioun brauchen d'Doséierungsregime net z'änneren (fir Patienten mat Zirrhose, kuckt d'Rubrik "Spezial Instruktioune").
Nierenversoen

An Patienten mat enger schlechter Nierfunktioun (inklusiv déi mat schwéieren Nieralfehler mat Kreatinin Clearance vun 30 ml / min / 1,73 m 2), wéi och bei Patienten déi kontinuéierlech Hämodialyse an eng verlängert ambulant peritoneal Dialyse ënnerhalen, ass eng Doséierungsregime net erfuerderlech An.
Benotzt bei Patienten vu verschiddenen Ethnien

D'Doséierungsregime z'änneren ass net erfuerderlech.
Method vun der Uwendung

De Medikament gëtt intravenös a Form vun enger Infusioun verwandelt, déi op d'mannst 60 Minutten dauert, souwuel onverdënnt an a Kombinatioun mat de folgende kompatiblen Léisungen (mat engem T-Adapter):

• Waasser fir d'Injektioun
• 0,9% Natriumchlorid Léisung,
• 1M Natriumchlorid Léisung,
• 5% Dextrose Léisung,
• 10% Dextrose Léisung,
• 40% Dextrose Léisung,
• 20% xylitol Léisung,
• ringer d'Léisung
• Rénger Léisung laktat,

Wann de Medikament moxifloxacin, eng Léisung fir Infusioun benotzt gëtt a Verbindung mat aner Medikamenter, da sollt all Medikament separat administréiert ginn.
Eng Mëschung vun der Medikamentléisung mat den uewe genannten Infusiounsléisungen bleift 24 Stonne bei Raumtemperatur stabil.
Well d'Léisung net gefruer oder ofgekillt ka sinn, ka se net am Kühlspäicher gelagert ginn. No Ofkillung kann en Nidderschlag erofkommen, deen sech op Raumtemperatur opléist. D'Léisung soll a senger Verpackung gelagert ginn. Nëmmen eng kloer Léisung soll benotzt ginn.

Nebenwirkung

Dir kënnt d'Infusiounsléisung vu Moxifloxacin net gläichzäiteg mat aner Léisungen onkompatibel mat et aginn, déi enthalen:

• 10% Natriumchlorid Léisung,
• 20% Natriumchlorid Léisung,
• 4,2% Natriumhydrogencarbonat Léisung,
• 8,4% Natriumhydrogencarbonat Léisung.

Speziell Instruktiounen

Impakt op d'Fäegkeet fir Gefierer a Mechanismen ze fueren

Fluoroquinolone, dorënner Moxifloxacin, kënnen d'Fäegkeet vun de Patiente féieren fir Gefierer ze féieren an aner potenziell geféierlech Aktivitéiten ze engagéieren, déi eng méi Opmierksamkeet a Geschwindegkeet vun de psychomotoresche Reaktiounen erfuerderen wéinst dem Effekt op den Zentralnervensystem a Gesiichtsbehënnerung.

Hiersteller

Aschreiwung Zertifika Holder
LLC PROMOMED RUS, Russland,
101000, Moskau, Arkhangelsky Lane, 1, Gebai 1

Juristesch Adress:
Russland, Republik Mordovia,
430030, Saransk, St. Vasenko, 1 5A.

Adress vun der Produktioun
Russland, Republik Mordovia,
430030, Saransk, St. Vasenko, 15A.

Numm, Adress an Telefonsnummer vun enger autoriséierter Organisatioun fir Kontakter (Schécken vun Reklamatiounen a Reklamatiounen):
LLC PROMOMED RUS, Russland,
129090, Moskau, Prospect Mira, den 13, S. 1.

Zesummesetzung a Form vun der Verëffentlechung

Moxifloxacin ass an dräi Formater verfügbar: Léisung fir Infusioun, Pëllen fir mëndlech Verwaltung an Aa Tropfen. Hir Zesummesetzung:

Biconvex giel Pëllen

D'Konzentratioun vu Moxifloxacinhydrochlorid, mg

Giel Eisenoxid, Kalziumstearat, Titandioxid, Maisstärke, Talk, Croscarmellose Natrium, Macrogol, Polyvinyl Alkohol, Mannitol, Opadra, Mikrokristallin Cellulose, Povidon, Hydroxypropyl Cellulose, Hypromellose, Polyethylenglykol

Sodiumchlorid, Natriumhydroxid, Salzsäure, Waasser

Natriumhydroxid, Natriumchlorid, Salzsäure, Borsäure, Waasser

Blieder fir 5 Stéck., 1 oder 2 Blieder an engem Pack

250 ml Fläschen

5 ml Polyethylen Dropper Flaschen

Doséierung an Administratioun

Verschidde Forme vun der Verëffentlechung vum Medikament ënnerscheede sech an de Gebrauchsmethoden. D'Tabletten si geduecht fir mëndlech Verdeelung, d'Léisung gëtt parenteral verwalt, an d'Drëpsen ginn an d'Aen mat den entspriechende ustiechende Krankheeten. Doséierung hänkt vun der Schwieregkeet vun der Krankheet of, Aart, eenzel Charakteristike vum Patient. Informatioun gëtt an den Instruktiounen.

Wärend der Schwangerschaft

Beim Lagerung vun engem Kand, Antibiotike huelen ass kontraindizéiert, ausser de Virdeel fir d'Mamm net de Risiko fir de Fetus iwwerschreift. Studien iwwer d'Sécherheet vum Medikament während der Schwangerschaft goufen net duerchgefouert. Beim Virschreiwe vum Medikament wärend der Laktatioun soll d'Brustniveau vum Puppelchen annuléiert ginn, well d'aktive Substanz vun der Zesummesetzung geet an d'Muttermëllech an huet d'Gesondheet vum Puppelchen negativ.

Drogen Interaktioun

Virun der Therapie mat Moxifloxacin unzefänken, sollt d'Drogeninteraktioun mat aneren Drogen studéiert ginn. Kombinatiounen an Effekter:

1. Antacids baséiert op Magnesium oder Aluminiumhydroxid, sucralfat, Zink an Eisenpräparatiounen verlangsamt d'Absorptioun vum Medikament.
2. D'Medizin erhéicht d'maximal Konzentratioun vu Digoxin, reduzéiert d'Effektivitéit vum Glibenklamid.
3. Ranitidin reduzéiert d'Absorptioun vum Antibiotikum am Blutt, kann Kandidiasis verursaachen.
4. D'Kombinatioun vum Medikament mat anere Fluorokinolonen, Penicillin erhéicht d'Fototoxesch Reaktioun.

Iwwerdosis

D'Dosis vum Antibiotikum iwwerschreiden manifestéiert sech duerch verstäerkte Nebenwirkungen. Wann eng Iwwerdosis geschitt ass, musst Dir de Bauch wäschen, ophalen, Medikamenter huelen, Sorbenter benotzen fir Toxine ze entfernen (Smecta, Aktivkohle, Enterosgel, Sorbex). Mat Bedruch, intravenös Verwaltung vu Entgiftungsléisungen, d'Benotzung vu symptomateschen Drogen, Multivitamine sinn erlaabt.

Pharmakologesch Handlung

Moxifloxacin ass eng bakterizid antibakteriell Medikament mat engem breede Spektrum vu Fluoroquinolon. Moxifloxacin weist in vitro Aktivitéit géint eng breet Palette vu Gramm-positiven a gram-negativen Organismen, anaerobe, sauerresistente an atypesche Bakterien, zum Beispill Chlamidia spp., Mycoplasma spp. a Legionella spp. De bakterizideschen Effekt vum Medikament ass wéinst der Inhibitioun vu bakterielle Topoisomerasen II a IV, wat zu enger Verletzung vun der Biosynthese vun der DNA vun der mikrobieller Zell féiert an als Resultat dem Doud vu mikrobiellen Zellen. Minimum bakterizid Konzentratioune vum Medikament si meeschtens vergläichbar mat senge minimale hemmende Konzentratioune.

Moxifloxacin huet eng bakterizid Effekt op Bakterien resistent géint p - Laktam Antibiotike a Makroliden.

D'Mechanismen, déi zu der Entwécklung vu Resistenz zu Penicilline, Cephalosporine, Aminoglycosiden, Macroliden an Tetracycline féieren, verletzen net d'antibakteriell Aktivitéit vu Moxifloxacin. Et gëtt keng Kräizresistenz tëscht dëse Gruppen vun antibakteriellen Drogen a Moxifloxacin. Plasmid-mediéiert Resistenz ass nach net observéiert. Déi gesamt Heefegkeet vun der Resistenz ass ganz kleng (10 '- 10 "). D'Resistenz géint de Moxifloxacin entwéckelt sech lues duerch multiple Mutatiounen. Wiederholte Belaaschtung vu Moxifloxacin u Mikroorganismen a Konzentratioune ënner der minimaler inhiberender Konzentratioun (MIC) ass begleet vun nëmmen eng liicht Erhéijung vun der MIC. Et ginn Fäll vu Kräizresistenz zu Quinolonen. Trotzdem bleiwen e puer Gramm-positiv an anaerobe Mikroorganismen resistent géint aner Quinolone sensibel géint Moxifloxacin.

De Spektrum vun der antibakterieller Aktivitéit vu Moxifloxacin enthält de folgende Mikroorganismen:

1. Gramm-positiven - Streptococcus pneumoniae (och analyséieren resistent géint penicillin an macrolides an analyséieren mat MÉI Resistenz zu Antibiotiken) *, Streptococcus pyogenes (Grupp E) *, Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae *, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus *, Streptococcus constellatus *, Staphylococcus aureus (abegraff methicillin-sensibel Stämme) *, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (abegraff methicillin-sensibel Stämmen), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococococococococococococococococococococococococococococococococococococococococococococus sensibel géint Vancomycin a Gentamicin) *.

2. Gram-negativ - Haemophillus influenzae (inklusiv Stamm produzéieren an net produzéieren (3-Laktamasen) *, Haemophillus parainfluenzae *, Klebsiella pneumoniae *, Moraxella catarrhalis (inklusiv Stämme produzéieren an net produzéieren (3-Laktamasen) *, Escherobacteria coli * , Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis *, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii.

3. anaerobes - Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis *, Bacteroides ovatum, Bacteroides thetaiotaomicron *, Bacteroides uniformis, Fusobacterium niwweleg, Peptostreptococcus niwweleg *, Porphyromonas niwweleg, Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas Magnus, Prevotella niwweleg, .... Propionibacterium spp., Clostridium perfringens *, Clostridium ramosum.

4. Atypesch - Chlamydia pneumoniae *, Mycoplasma pneumoniae *,

Legionella pneumophila *, Coxiella bumetti.

* - Empfindlechkeet fir Moxifloxacin gëtt duerch klinesch Daten bestätegt.

Moxifloxacin ass manner aktiv géint Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluoreszen, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.

Pharmakokinetik

No enger eenzeger Infusioun vu Moxifloxacin an enger Dosis vun 400 mg fir 1 Stonn, ass déi maximal Konzentratioun vum Medikament (C_tah) gëtt um Enn vun der Infusioun erreecht an ass ongeféier 4,1 mg / l, wat enger Erhéijung vun ongeféier 26% entsprécht am Verglach mam Wäert vun dësem Indikator wann Dir d'Drogen matmaacht. D'Expositioun vum Medikament, bestëmmt vum AUC (der Regioun ënner der Konzentratiouns-Zäitkurve), iwwerschreit eppes méi wéi beim Medikamenter bannen. Déi absolut Bioverfügbarkeet ass ongeféier 91%.

No widderholl intravenöse Infusiounen vun enger Léisung vu Moxifloxacin an enger Dosis vun 400 mg fir 1 Stonn, erreechen de Peak a Minimum Plasma Konzentratioune an engem stabilen Zoustand (400 mg eemol am Dag) Wäerter vu 4,1 bis 5,9 mg / l a vun 0,43 bis 0,84 mg / l, respektiv. An engem stabilen Zoustand ass den Effekt vun enger Moxifloxacin Léisung am Doséierungsintervall ongeféier 30% méi héich wéi no der éischter Dosis. Duerchschnëttlech stabil Konzentratioune vu 4,4 mg / L ginn um Enn vun der Infusioun erreecht.

De Moxifloxacin gëtt séier a Stoffer an Uergel verdeelt a bindelt dem Bluttprotein (haaptsächlech Albumin) ëm ongeféier 45%. D'Verdeelungsvolumen ass ongeféier 2 l / kg.

De Moxifloxacin gëtt d'Biotransformatioun vun der 2. Phas an ass aus dem Kierper duerch d'Nieren ausgeschloss, souwéi mat Féiss, souwuel onverännert an an der Form vun inaktiven Sulfo Verbindungen a Glucuroniden. Moxifloxacin ass net biotransforméiert vum mikrosomal Zytochrom P450 System. D'Hallefzäit vum Medikament ass ongeféier 12 Stonnen. Déi duerchschnëttlech Gesamtbezuelung no Administratioun an enger Dosis vun 400 mg ass vu 179 bis 246 ml / min. Ongeféier 22% vun enger eenzeger Dosis (400 mg) gëtt onverännert am Pipi excretéiert, ongeféier 26% - mat Féiss.

Secherheetsmesuren

An e puer Fäll, no der éischter Benotzung vu Moxifloxacin, Hypersensibilitéit an allergesch Reaktiounen kënne sech entwéckelen. Ganz selten, anaphylaktesch Reaktiounen kënne bis zu liewensfäeg anaphylaktesche Schock virgoen, och nom éischte Gebrauch vum Medikament. An dëse Fäll soll de Moxifloxacin gestoppt ginn an déi néideg Behandlungsmoossnamen getraff ginn (och Anti-Schock).

Mat der Verwäertung vu Moxifloxacin an e puer Patienten, kann eng Verlängerung vum QT-Intervall bemierkt ginn.

Virausgesat datt Fraen éischter de QT-Intervall am Verglach mat Männer verlängeren, kënne se méi empfindlech fir Drogen sinn, déi den QT-Intervall verlängeren. Eeler Patiente sinn och méi empfindlech géint Drogen déi den QT Intervall beaflossen.

De Grad vun der Verlängerung vum QT-Intervall kann mat enger Erhéijung vun der Konzentratioun vum Medikament eropgoen, also sollt Dir déi empfohlend Dosis an Infusiounsrate (400 mg a 60 Minutten) net iwwerschreiden. Wéi och ëmmer, bei Patienten mat Pneumonie war keng Korrelatioun tëscht der Konzentratioun vu Moxifloxacin am Bluttplasma an der Verlängerung vum QT-Intervall. D'Verlängerung vum QT-Intervall ass verbonne mat engem erhéicht Risiko vu ventrikuläre Arrhythmien, dorënner polymorph ventrikulärer Tachykardie. Keen vun den 9.000 Patienten, déi mat Moxifloxacin behandelt goufen, haten kardiovaskuläre Komplikatiounen oder fatalen Fäll, déi mam QT-Intervall verlängeren. Wéi och ëmmer, bei Patienten mat Bedéngungen, déi zu Arrhythmien viraussoen, kann d'Benotzung vu Moxifloxacin de Risiko vu ventrikuläre Arrhythmien erhéijen.

An dëser Hisiicht sollt d'Verwaltung vu Moxifloxacin bei Patienten mat engem verlängerten QT-Intervall, onkorroréiert Hypokalemie vermeit ginn, souwéi déi déi antiarrhythmesch Medikamenter vun der Klass IA kréien (Quinidin, Prokaainamid) oder Klass III (Amiodarone, sotalol), well d'Erfahrung fir d'Moxifloxacin an dësen ze benotzen D'Patiente si organesch.

Moxifloxacin soll mat Vorsicht verschriwwen ginn, well

den zousätzlechen Effekt vu Moxifloxacin kann net ënner dëse Konditiounen ausgeschloss ginn:

- bei Patienten déi gläichzäiteg Drogenbehandlung déi den QT-Intervall verlängeren (Cisaprid, Erythromycin,

antipsychotesch Medikamenter, tricyklesch Antidepressiva),

- bei Patienten mat Bedéngungen, déi zu Arrhythmien viraussoen, wéi klinesch signifikant Bradykardie, akuter myokardial Ischämie,

- bei Patienten mat Zirrhose, well d'Präsenz vun enger Verlängerung vum QT-Intervall an hinnen net kann ausgeschloss ginn,

- bei Fraen oder eeler Patienten, déi méi empfindlech fir Drogen kënne ginn, déi den QT-Intervall verlängeren. Fäll vun der Entwécklung vu fulminanter Hepatitis, méiglecherweis zu liewensfäegem Leberversoen, dorënner Doud, goufen gemellt. Wann Unzeeche vu Leberinsuffizienheet optrieden, sollten d'Patienten direkt en Dokter konsultéieren ier se weider Behandlung sinn.

Fäll vu bullous Hautreaktiounen, zum Beispill Stevens-Johnson Syndrom oder toxesch Epidermal Nekrolyse (potenziell liewensgeféierlech), goufen gemellt. Wann Reaktiounen op der Säit vun der Haut an / oder der Schleimhaut entstinn, sollt Dir och direkt en Dokter konsultéieren ier Dir weider Behandlung hutt. D'Benotzung vu Quinolon Drogen ass verbonne mat engem méigleche Risiko fir eng Krampfung ze entwéckelen. Moxifloxacin sollt mat Vorsicht bei Patienten mat Zentralnervensystemer Krankheeten a mat Bedingunge benotzt ginn, déi verdächteg sinn fir den Zentralnervensystem involvéiert, virauszegesinn op d'Entstoe vu konvulsive Krampfelen, oder d'Längt vun der Schwell fir konvulsiv Aktivitéit.

D'Benotzung vu breet-spektrum antibakteriellen Medikamenter, dorënner Moxifloxacin, ass mat engem Risiko fir pseudomembranöse Kolitis ze entwéckelen verbonne mat Antibiotike geholl. Dës Diagnos sollt bei Patienten am Kapp behalen sinn, déi schwéier Behandlung mat Moxifloxacin erliewen. An dësem Fall sollt eng entspriechend Therapie direkt verschriwwen ginn. Patienten, déi schwéieren Diarrho hunn, sinn an Drogen contraindizéiert, déi intestinal Motilitéit hemmen.

Moxifloxacin soll mat Vorsicht bei Patienten mat Gravis myasthenia gravis benotzt ginn, well de Medikament d'Symptomer vun dëser Krankheet verschlechtere kann.

Wärend der Therapie mat Fluorokinolonen, dorënner Moxifloxacin, besonnesch bei eelere Patienten a Patienten déi Glukokortikosteroiden kréien, kënnen Tendonitis a Sehnebroch entwéckelen. Op den éischte Symptomer vu Schmerz oder Entzündung op der Plaz vum Schued, sollt de Medikament gestoppt ginn an de betraffene Glied entlaaschten.

Fir Patiente mat komplizéierten entzündleche Krankheeten vun den Beckenorgane (zum Beispill, verbonne mat tubo-ovaresche oder pelvesche Abscesse) fir déi eng intravenös Behandlung uginn ass, gëtt d'Benotzung vu Moxifloxacin an 400 mg Tabletten net empfohlen.

Wann Dir Quinolone benotzt, ginn Fotosensitivitéitsreaktiounen bemierkt. Wéi och ëmmer, während preklinesch, klinesch Studien, souwéi d'Benotzung vu Moxifloxacin an der Praxis, goufe keng Fotosensitivitéitsreaktiounen observéiert. Wéi och ëmmer, Patienten, déi Moxifloxacin kréien, sollten direktem Sonneliicht an ultravioletstrahlung vermeiden.

Fir Patienten op enger Diät niddereg Natrium (fir Häerzversoen, Nieralfehler, an nefrotesche Syndrom), sollt eng zousätzlech Natrium Ergänzung mat enger Infusiounsléisung berécksiichtegt ginn.