Wéi benotzt een d'Drogen Medikament Telsartan N?

Beschreiwung vun der Doséierungsform

Pëllen 12,5 mg + 40 mg. Oval, biconvex, zweeschichteg, eng Schicht vu hellrosa bis rosa, déi aner Schicht vu wäiss bis bal wäiss mat méigleche verréckelt rosa. Op der wäisser Uewerfläch vun den Tafele besteet ee Risiko an "T" an "1" op Géigendeel Säiten derbäi erauszedrécken.

Pëllen 12,5 mg + 80 mg. Oval, biconvex, zweeschichteg, eng Schicht vu hellrosa bis rosa, déi aner Schicht vu wäiss bis bal wäiss mat méigleche verréckelt rosa. Op der wäisser Uewerfläch vun den Tafele gëtt et e Risiko a geprägt "T" an "2" op Géigendeel Säiten dovun.

Doséierung Form

Basis physesch a chemesch Eegeschaften:

Pëllen vu wäiss bis bal wäiss, ouni Schuel, kapselfërmeg, mat Drécker "T" a "L" op béide Säiten vun der Feelerlinn op enger Säit an en Drock vu "40" (fir Pëllen vu 40 mg) oder Reflexioun "80" ( fir Pëllen vun 80 mg) op der anerer Säit.

Kontraindikatiounen

Hypersensitivitéit (abegraff zu aner Sulfonamidderivaten, Cholestase, schwéiere Leberversoen, schwéieren Nieralfehler (CC manner wéi 30 ml / min), Hypokalemie, Hyponatremie, Hyperkalzämie, Ierflech Fruktose Intoleranz (enthält Sorbitol), Schwangerschaft, Laktatioun, Alter bis 18 Joer (Wierksamkeet a Sécherheet sinn net etabléiert) .C Vorsicht: Leberfalen oder progressiv Lebererkrankheet (Risiko vun hepatesche Koma wéinst Elektrolytstéierunge), bilaterale Stenose vun der Nier arteriell Arterien oder Stenose vun enger eenzeger Nierarterie, Nieralfehler, Zoustand no Nierentransplantatioun, Ofsenkung vun der Bcc (fréier diuretesch Therapie, Diät mat Restriktioun vu Salzauféierung, Diarrho oder Erbriechen), Häerzversoen, Aortik oder Mitralstenose, GOKMP, Diabetis mellitus, CHD, SLE Gout.

Wéi benotzt een: Doséierung a Cours vun der Behandlung

Bannen, onofhängeg vun der Nahrungsaufnahme, 1 Zäit pro Dag.

Tabletten mat engem Verhältnis vun Telmisartan / Hydrochlorothiazid 40 / 12,5 mg an 80 / 12,5 mg kënne fir Patienten verschriwwen ginn, bei deenen d'Benotzung vun Telmisartan an enger Dosis vu 40 oder mg oder Hydrochlorothiazid an enger Dosis vun 12,5 mg net zu enger adäquat Kontroll vum Blutdrock féiert.

Dosis Upassung fir Nieralfehler vu mëll bis moderéierter Gravitéit, wéi och bei eelere Patienten, ass net erfuerderlech.

Mat Leberversoen vu mild bis moderéiert Gravitéit, sollt d'Dosis net méi wéi 40 / 12,5 mg pro Dag sinn.

Pharmakologesch Handlung

Telmisartan ass e spezifeschen Antagonist vun Angiotensin II Rezeptoren (Typ AT1). Deplacéiert Angiotensin II vun der Verbindung mam Rezeptor, net d'Aktioun vun engem Agonist a Bezuch zu dësem Rezeptor ze besëtzen. Et bildt eng laangfristeg Relatioun nëmme mat der AT1 Subtype vun Angiotensin II Rezeptoren. Et huet keng Affinitéit fir aner Rezeptoren, och den AT2 Rezeptor an anerer, manner studéiert Angiotensin Rezeptoren. Telmisartan féiert zu enger Ofsenkung vun der Konzentratioun vum Aldosteron am Bluttplasma. Afloss net d'Aktivitéit vu Plasma Renin an Ion Channels, ACE, inaktiver net Bradykinin.

An enger Dosis vun 80 mg ass den hypertensiven Effekt vum Angiotensin II komplett blockéiert. Den Effekt vum Medikament dauert méi wéi 24 Stonnen, och déi lescht 4 Stonnen ier Dir déi nächst Dosis huelen. Den Ufank vun der hypotensiver Aktioun gëtt bannent 3 Stonnen no der éischter Dosis bemierkt. Déi maximal Ofsenkung vum Blutdrock gëtt normalerweis 4 Wochen nom Start vun der Behandlung beobachtet.

Mat arterieller Hypertonie reduzéiert et systolescht an diastolescht Blutdrock, ouni en Häerzfrequenz ze beaflossen. Am Fall vun enger abrupt Annulatioun vum Telmisartan, geet de Blutdrock graduell op säin ursprénglechen Niveau zréck, ouni d'Entwécklung vum "Réckzuch" Syndrom.

Hydrochlorothiazid ass en Thiazid-Diuretikum. Et beaflosst net d'Reabsorption vun Elektrolyte an den Nieren Tubulelen, d'Exkretioun vun Na + a Cl- direkt erhéijen (ongeféier a gläichwäerteg Quantitéiten). Den diureteschen Effekt féiert zu enger Ofsenkung vum Bcc, eng Erhéijung vun der Aktivitéit vu Plasma Renin, eng Erhéijung vun der Sekretioun vum Aldosteron a gëtt begleet vun enger Erhéijung vum Inhalt vu K + an Bicarbonaten am Pipi, souwéi Hypokalämie. Mat der simultaner Verwaltung vum Telmisartan gëtt eng Ofsenkung vum Verloscht vu K + verursaacht duerch Hydrochlorothiazid bemierkt, vermutlech wéinst der Blockade vum Renin-Angiotensin-Aldosteron System. Nodeem Hydrochlorothiazid geholl ass, verstäerkt Diuresis no 2 Stonnen, de maximalen Effekt gëtt no ongeféier 4 Stonnen observéiert.Diuretesch Wierkung bleift ongeféier 6-12 Stonnen.

De maximalen antihypertensiven Effekt vum Medikament gëtt normalerweis 4 Wochen nom Start vun der Behandlung erreecht.

Nebenwirkungen

Aus dem Atmungssystem: iewescht Atmungstrakt Infektiounen (abegraff Bronchitis, Pharyngitis, Sinusitis), kuerz Otemwee, Dyspnoe, Atmungssyndrom (abegraff Longenentzündung a pulmonaler Ödeme).

Vun der CCC: Bradykardie, Tachykardie, Arrhythmie, markéierter Ofsenkung vum Blutdrock, orthostatesch Hypotonie, nekrotesch Angiitis (Vaskulitis), Brust Schmerz.

Vun der Säit vum Zentralnervensystem: verstäerkte Reizbarkeet, e Gefill vu Angscht, Depressioun, Besuergnëss, Schwindel, liichtschwaache, Insomnia, Instabilitéit beim Spazéieren, Parästhesie.

Aus dem Verdauungssystem: Bauchschmerz, Diarrho, Dyspepsie, Gastritis, Anorexie, Verloscht vun Appetit, Sialadenitis, dréchen Mond, Bläungen, Erbrechung, Verstopfung, Pankreatitis, Geelsucht (hepatocellular oder cholestatesch).

Aus dem endokrinen System: Hyperglykämie, Glucosurie, verschlechtert Glukosetoleranz.

Vun der Säit vum Metabolismus: Hypercholesterolämie, Hyperurikämie, Hypokalämie, Hyponaträmie, erofgaang BCC, verschlechtert Elektrolytmetabolismus, Hyperkalzämie.

Vun den hemopoieteschen Organer: Eosinophilia, aplastesch Anämie, hemolytesch Anämie, Myelodepressioun, Leukopenie, Neutropenie / Agranulozytosis, Thrombozytopenie.

Aus dem Harnsystem: Infektiounen vum Harnsystem, interstitiell Nephritis, gestéiert Nierfunktioun.

Aus dem Muskuloskeletalsystem: Arthralgie, Arthrose, Réckschmerzen, Ënnerbeinschmerzen, Myalgie, konvulsiv Zréckzéiung vun de Kallefmuskelen (Crumpi), Symptomer wéi tendonitis, Muskelschwäche, Muskelkrämpfe.

Allergesch Reaktiounen: anaphylaktesch Reaktiounen, Ekzeme, Erythema, itchy Haut, Lupusähnlech Hautreaktiounen, Hautvasculitis, Fotosensitivitéit, Hautausschlag, SLE Vergréisserung, toxesch Epidermal Nekrolyse, Angioödem, Urtikaria.

Aus de sensoreschen Organer: visueller Akuitéitstéierunge, verschwonnen visuell Perceptioun (transient), Xanthopsia, Vertigo.

Aus dem Fortpflanzungssystem: Potenz erofgeholl.

Laboratoire Indikatoren: Ofsenkung vun Hb, Hypercreatininämie, erhéicht Aktivitéit vun "Liewer" Transaminasen, Hypertriglyceridämie.

Anescht: Grippeformescht Syndrom, Féiwer, erhéicht Schwëtzen. Symptomer (Telmisartan): markéierter Ofsenkung vum Blutdrock, Tachykardie an / oder Bradykardie.

Symptomer (Hydrochlorothiazid): Hypokalemie (Muskelkrämpfe, erhéicht Arrhythmie verursaacht duerch déi simultan Benotzung vu kardiologesche Glykosiden oder antiarrhythmesche Medikamenter), Hypochlorämie, Dehydratioun wéinst massiver Diuresis, Iwwelzegkeet, Schléifheet.

Behandlung: Induktioun vum Erbrechen, Mageschlack, aktivéiert Holzkuel, symptomatesch an ënnerstëtzend Therapie, Iwwerwachung vun der Konzentratioun vun Elektrolyte a Kreatinin am Blutt Serum. Am Fall vun enger markéierter Ofsenkung vum Blutdrock, sollt de Patient an enger horizontaler Positioun plazéiert ginn, de Verloscht vun Elektrolyte replenéieren, bcc.

Telmisartan gëtt net duerch Hämodialyse geläscht. De Grad vun der Entfernung vum Hydrochlorothiazid während der Hämodialyse ass net etabléiert.

Speziell Instruktiounen

Bei Patienten mat bilateraler Nierarterie-Stenose oder arterieller Stenose vun der eenzeg funktionéierender Nier wann Dir Medikamenter benotzt, déi den Renin-Angiotensin-Aldosteron System beaflossen, erhéicht de Risiko vun enger ausgeprägter Ofsenkung an Nierenausfall.

Et gëtt keng Experienz mat der Virbereedung bei Patienten mat schwéieren Nierenausfall oder no Nierentransplantatioun. Mat mild oder moderéierter Gravitéit vum Nieralfehler, periodesch Bestëmmung vun der Konzentratioun vu K +, Kreatinin am Blutt Serum gëtt empfohlen. D'Benotzung vun Thiazid-Diuretika bei Patienten mat Nierenausfall kann zu Azotemie féieren. Periodesch Iwwerwaachung vun der Nierfunktioun ass recommandéiert.

Bei Patienten mat enger Ofsenkung vun der BCC an / oder Hyponaträmie (wéinst der diuretescher Therapie, Restriktioun vu Salzaufnahm, Diarrhoe oder Erbriechen) kann eng klinesch ausgeschwat Ofsenkung vum Blutdrock entwéckelen, besonnesch no der éischter Dosis vum Medikament. Ier Dir d'Benotzung vum Medikament ufänkt, Korrektioun vun dëse Stéierunge ass néideg.

Bei Patienten mat schwéieren CHF, Nierenarterie Stenose, D’Verwäertung vun Drogen, déi den Zoustand vun der Renin-Angiotensin-Aldosteron System beaflossen, kann duerch d'Entwécklung vun enger exzessiver Ofsenkung vum Blutdrock begleet ginn, Hyperazotemie, Oligourie, oder, a seltenen Fäll, akuten Nierenausfall.

Bei Patienten mat primäre Hyperaldosteronismus, antihypertensive Medikamenter, de Mechanismus vun der Handlung vun der Aktivitéit vum Renin-Angiotensin-Aldosteron System ze hämme sinn normalerweis net effikass. An esou Fäll ass de Rendez-vous vum Medikament net ze empfeelen.

Bei Patienten mat Diabetis kann eng Dosis Upassung vun Insulin oder oral hypoglycemesch Medikamenter erfuerderlech sinn. Wärend der Behandlung mat Thiazid-Diuretik kann eng latent Form vun Diabetis manifestéieren.

A verschiddene Fäll kann d'Benotzung vun Thiazid-Diuretika Hyperurikämie a Gicht entwéckelen.

Während der Behandlungszäit ass periodesch Iwwerwaachung vun der Konzentratioun vun Elektrolyte am Blutt Serum noutwendeg.

De Risiko fir Hypokalämie erhéicht bei Patienten mat Liewerzirrhose, mat verstäerkter Diuresis, onvollstänneg mëndlech Erhuelung vun Elektrolyte, souwéi am Fall vun der simultaner Benotzung vun GCS oder ACTH

Telmisartan, deen Deel vum Medikament ass, kann zu Hyperkalämie féieren. Och wa klinesch bedeitend Hyperkalämie net mat der Uwendung vun der Virbereedung gemellt gouf, et sollt bemierkt datt d'Risikofaktoren fir seng Entwécklung Renal an / oder Häerzfehler an Diabetis mellitus enthalen.

Et gëtt kee Beweis datt d'Droge kann d'Hyponaträmie verursaacht duerch diuretesch Drogen verursaachen oder vermeiden. Hypochloremia ass normalerweis liicht ausgesprochen an erfuerdert keng Korrektioun.

Hydrochlorothiazid kann Ca2 + Ausscheedung erofhuelen a verursaachen (an der Verontreiung vu bekannten Ca2 + metabolesche Stéierunge) transient a kleng Hyperkalzämie. Méi bedeitend Hyperkalzämie kann en Zeeche vu latenter Hyperparathyreoidismus sinn. Ier Dir d'Funktioun vun de parathyroid Drüsen bestëmmen, muss de Medikament annuléiert ginn.

Bei Patienten mat koronararterie Krankheet kann eng markant Ofsenkung vum Blutdrock zu myokardialen Infarkt oder Schlag féieren.

D'recommandéiert deeglech Dosis vu 40 / 12.5 oder 80 / 12.5 enthält 169 oder 338 mg Sorbitol, respektiv.

De Risiko fir allergesch Reaktiounen op Hydrochlorothiazid z'entwéckelen ass erhéicht bei Patienten mat enger Geschicht vun allergesche Krankheeten oder bronchiale Asthma.

Et gi Berichter iwwer d'Entwécklung vu SLE mat Thiazid-Diuretika.

De Medikament kann, wann néideg, a Kombinatioun mat aner antihypertensive Medikamenter benotzt ginn.

Wärend der Behandlungsperiod muss virsiichteg ausgeübt ginn wann potenziell geféierlech Aktivitéiten agebonne ginn (och mam Auto féieren) déi eng erhöhte Konzentratioun vu Opmierksamkeet a Geschwindegkeet vu psychomotoresche Reaktiounen erfuerderen (d'Méiglechkeet vu Schwindel a Schléifer mat der Benotzung vun antihypertensiven Drogen)

Telmisartan huet keen teratogenen Effekt, awer huet e fetotoxeschen Effekt. Am Fall vun enger geplangter Schwangerschaft sollt d'Droge ersat ginn duerch aner Medikamenter, déi fir d'Schwangerschaft guttgeheescht sinn. Wann d'Schwangerschaft etabléiert ass, sollt Dir d'Drogen direkt stoppen.

Am II an III Trimester kann d'Benotzung vum Medikament Elektrolytstéierunge beim Fetus verursaachen. D'Entwécklung vun neonataler Thrombozytopenie, Geelstéiss (am Fetus oder am Neigebuerenen) am Fall vun der Mamm, déi Thiazid-Diuretik geholl huet, gouf bericht. Et ass net gewosst ob Telmisartan an der Muttermëllech passéiert, Thiazid-Diuretika passéiert an d'Muttermëllech a kann d'Laktatioun hemmen.

Interaktioun

Mat der simultaner Benotzung vu Li + an Angiotensin II Rezeptor Antagonisten, eng Erhéijung vun der Konzentratioun vu Li + am Blutt Serum an eng Erhéijung vun toxesche Effekter. D'Benotzung vum Hydrochlorothiazid reduzéiert d'Aarbechte vu Li +. Virsiichteg Observatioun ass néideg, Iwwerwachung vun der Konzentratioun vu Li + am Serum.

Den hypokalemesche Effekt vum Hydrochlorothiazid gëtt duerch de Kaliumspuerend Effekt vum Telmisartan kompenséiert. Wéi och ëmmer, den hypokalemesche Effekt vum Hydrochlorothiazid kann duerch aner Medikamenter verbessert ginn, déi zu Hypokalemie féieren (dorënner aner Diuretika, laxativ, GCS, ACTH, Amfotericin, Carbenoxolon, Penicillin G Natrium, Salicylsäure a seng Derivaten).

Déi simultan Benotzung vu Kaliumspuerend Diuretika, K + Virbereedungen, an aner Medikamenter, déi de Serum K + Inhalt erhéijen (inklusiv Natriumheparin), K + enthalen Nahrungsergänzungen kënnen zu Hyperkalämie féieren.

Mat gläichzäiteg Benotzung mat kardiologesche Glykosiden, antiarrhythmesch an aner Medikamenter, déi kardiologesch Arythythmien wéi Pirouette verursaachen, gëtt periodesch Iwwerwaachung vun der Konzentratioun vu K + am Bluttplasma recommandéiert.

Telmisartan verbessert den hypotensiven Effekt vun aneren antihypertensive Medikamenter.

D'Medikament kann d'Konzentratioun vum Digoxin erhéijen (bis 39%), Dofir kann d'Iwwerwaachung vu Plasma Konzentratioune vum Digoxin erfuerderlech sinn.

Begleet Benotzung vun Hydrochlorothiazid mat Ethanol, Barbituraten, narkotesch Analgetik - de Risiko fir eng orthostatesch Hypotonie z'entwéckelen, mat hypoglykemeschen Agenten (souwuel mëndlech an Insulin) - Doséierungsdosis vun hypoglycemesche Medikamenter kann erfuerderlech sinn, mat Metformin - de Risiko vu laktescher Acidose, mat Colestyramine a Kolestipolyse mat kardiologesche Glykosiden - de Risiko fir Hypokalämie oder Hypomagnesämie (Arrhythmien), mat NSAIDen - e Réckgang zu diureteschen, natriureteschen an antihypertensiven Effekter hydrochlorothiazide, mat Pressor Aminen (inklusiv Norepinephrin - eng Schwächung vum Effekt vun Pressor Aminen, mat net-depolariséierende Muskelrelaxanten (inklusiv Tubocurarine)) - eng Erhéijung vun der Aktioun vu Muskelrelaxanten, mat Antigout - Dosis Upassung vun urikosuresche Medikamenter kann néideg sinn, well (wéinst Hyper verursaacht duerch Hydrochlorothiazid), mat Allopurinol - eng Erhéijung vun der Frequenz vun hypersensitiver Reaktiounen op Allopurinol, mat Ca2 + Salze - de Risiko fir Hyperkalzämie z'entwéckelen (wéinst enger Ofsenkung vu senger Ausscheedung), mat Beta-adrenergesche Blocker an Diazok seed - de Risiko vun enger Erhéijung vun der Hyperglykämie, mat m-Anticholinergika (inklusiv atropin, Biperiden) - eng Erhéijung vun der Bioverfügbarkeet vum Hydrochlorothiazid (wéinst enger Ofsenkung vun der gastrointestinaler Motilitéit).

D'Medikament kann de Risiko vun Nebenwirkungen vun Amantadin erhéijen, d'Nierenexretioun vu zytotoxesche Medikamenter reduzéieren (Cyclophosfamid, Methotrexat abegraff) an hir myelosuppressiv Effekt verbesseren.

Pharmakodynamik

Hydrochlorothiazid ass en Thiazid-Diuretikum. Thiazid-Diuretika beaflossen d'Reabsorption vun Elektrolyte an den Nieren Tubulelen, wat d'Ausgrenzung vu Natrium a Chloriden direkt erhéicht (ongeféier a gläichwäerteg Quantitéiten). Den diureteschen Effekt vum Hydrochlorothiazid féiert zu enger Ofsenkung vu Bcc, eng Erhéijung vun der Plasma Renin Aktivitéit, eng Erhéijung vun der Sekretioun vum Aldosteron, gefollegt vun enger Erhéijung vun Harung Kalium a Waasserstoffkarbonaten an als Resultat, eng Ofsenkung vu Kalium am Bluttplasma.Mat der simultaner Verwaltung mam Telmisartan ass et eng Tendenz fir de Verloscht vu Kalium ze verursaachen, déi duerch dës Diuretik verursaacht gëtt, vermutlech wéinst RAAS Blockade.

No mëndlecher Verwaltung erhéicht Diuresis no 2 Stonnen, an de maximalen Effekt gëtt no ongeféier 4 Stonnen observéiert.Diuretesch Effekt vum Medikament bleift ongeféier 6-12 Stonnen.

Laangzäiteg Notzung vu Hydrochlorothiazid reduzéiert de Risiko vu Komplikatioune vu kardiovaskuläre Krankheet a veruerteelt vun hinnen.

Telmisartan - Spezifesch ARA II (Type AT₁), effektiv wann mëndlech geholl. Huet eng héich Affinitéit fir den AT-Subtype₁Rezeptoren vum Angiotensin II, duerch déi d'Aktioun vum Angiotensin II realiséiert gëtt. Deplacéiert Angiotensin II vun der Verbindung mam Rezeptor, ouni d'Eegeschafte vun engem Agonist a Bezuch zu dësem Rezeptor ze weisen. Telmisartan bindt nëmme mat AT-Subtype₁Rezeptoren vum Angiotensin II. D'Verbindung ass kontinuéierlech. Et huet keng Affinitéit fir aner Rezeptoren, inkl. zu AT₂receptor an aner manner studéiert angiotensin receptors. Déi funktionell Bedeitung vun dësen Rezeptoren, souwéi den Effekt vun hirer méiglecher exzessiver Stimulatioun mat Angiotensin II, d'Konzentratioun vun deenen eropgeet mat der Ernennung vum Telmisartan, gouf net ënnersicht.

Telmisartan reduzéiert d'Konzentratioun vum Aldosteron am Bluttplasma, hemmt net Renin am Bluttplasma a blockéiert d'ion Kanäl net. Telmisartan hemmt net d'ACE (Kininase II), wat och d'Degradatioun vu Bradykinin katalyséiert. Dofir gëtt eng Erhéijung vun Nebenwirkungen verursaacht duerch Bradykinin net erwaart.

Bei Patienten mat arterieller Hypertonie blockéiert Telmisartan an enger Dosis vun 80 mg komplett den hypertensiven Effekt vum Angiotensin II. Den Ufank vun der antihypertensiver Aktioun gëtt bannent 3 Stonnen no der éischter oraler Verwaltung vum Telmisartan bemierkt. Den Effekt vum Medikament dauert 24 Stonnen a bleift bedeitend bis zu 48 Stonnen.Een ausgeprägten antihypertensiven Effekt entwéckelt normalerweis 4 Wochen no regelméisseger Gebrauch vum Medikament.

Bei Patienten mat arterieller Hypertonie reduzéiert Telmisartan SBP an DBP, ouni datt d'Häerzfrequenz beaflosst.

Am Fall vun enger abrupt Annulatioun vum Telmisartan, geet de Blutdrock graduell op säin ursprénglechen Niveau zréck, ouni d'Entwécklung vum Réckzuchssyndrom.

An enger Studie mat Telmisartan goufen Fäll vu kardiovaskulärer Mortalitéit, net-fatale Myokardial Infarkt, net-fatale Schlaganfall oder Hospitaliséierung wéinst Häerzversoen beurteelt. Eng Ofsenkung vun der kardiovaskulärer Morbiditéit an der Mortalitéit bei Patienten mat héije kardiovaskuläre Risiko (koronararterie Krankheet, Schlaganfall, periphere arterieller Krankheet oder Diabetis mellitus mat concomitantem Schued u Zilorgane wéi Retinopathie, lénks ventrikulärer Hypertrophie, Makro- oder Mikroalbuminurie an der Geschicht) gouf bewisen. iwwer 55 Joer aal.

De maximalen antihypertensiven Effekt vum Medikament Telsartan ® N gëtt normalerweis 4 Wochen nom Start vun der Behandlung erreecht.

Pharmakokinetik

D'kombinéiert Benotzung vun Telmisartan an Hydrochlorothiazid beaflosst net d'Pharmakokinetik vun all eenzel vun de Komponenten vum Medikament.

No mëndlecher Verwaltung vum Medikament Telsartan ® N C_max Plasma-Hydrochlorothiazid gëtt bannent 1-3 Stonnen erreecht. Déi absolut Bioverfügbarkeet ass ongeféier 60% (baséiert op der totaler Nierexretioun). Plasma Proteine ​​bindelen 64% Hydrochlorothiazid, a V_d ass (0,8 ± 0,3) l / kg. Hydrochlorothiazid gëtt net am Kierper metaboliséiert an duerch d'Nier ausgeschwat bal onverännert. Ongeféier 60% vun der ingested Dosis gi bannent 48 Stonnen eliminéiert.Nier Clearance vun ongeféier 250-300 ml / min. T_1/2 hydrochlorothiazide ass 10-15 Stonnen.

Et ass en Ënnerscheed an de Plasma Konzentratioune bei Männer a Fraen. Bei Fraen ass d'Konzentratioun vum Telmisartan a Plasma 2-3 Mol méi héich wéi bei Männer, a Frae tendéieren och eng klinesch net bedeitend Erhéijung vun de Plasma Konzentratioune vum Hydrochlorothiazid.

Nierenversoen. Bei Patienten mat enger schlechter Nierfunktioun gëtt den Tempo vun der Eliminatioun vum Hydrochlorothiazid reduzéiert. Studien an Patienten mat 90 ml / min Kreatinin Cl hunn gewisen datt T_1/2 hydrochlorothiazide erop. Bei Patienten mat ofgehollter Nierfunktioun T_1/2 ongeféier 34 Stonnen

Wann ingested séier absorbéiert vun Magen-Darmtrakt. Bioverfügbarkeet ass ongeféier 50%. D’Peak-Konzentratioun geschitt no ongeféier 0,5-1,5 Stonnen. Wann Dir gläichzäiteg mat Iesse geholl gëtt, ass den Ofbau vun der AUC tëscht 6 an 19% (wann een eng Dosis vu 40 respektiv 160 mg hëlt). 3 Stonnen no der Entéierung gëtt d'Konzentratioun am Bluttplasma egal wéi d'Miel.

Et ass en Ënnerscheed an der Konzentratioun vum Telmisartan a Plasma bei Männer a Fraen. C_max a Plasma, ongeféier 3 Mol an AUC ongeféier 2 Mol méi héich bei Fraen am Verglach mat Männer ouni e wesentlechen Effekt. Allerdings ass eng Erhéijung vum hypotensiven Effekt bei Fraen net beobachtet.

Bedeitend Associatioun mat Plasma Proteinen (iwwer 99,5%), haaptsächlech mat Albumin an Alpha₁-säure Glykoprotein. V. goufen_d ongeféier 500 Liter

Telmisartan gëtt metaboliséiert duerch Konjugatioun mat Glucuronsäure. Metabolites sinn pharmakologesch inaktiv. T_1/2 ass méi wéi 20 Stonnen

Et gëtt duerch den Daarm ausgezeechent onverännert, d'Ausgrenzung duerch d'Nieren - manner wéi 2%. D'total Plasmaclearance ass héich (ongeféier 900 ml / min).

Eeler Patienten. D'Farmakokinetik vum Telmisartan bei eelere Patienten ënnerscheet sech net vu jonke Patienten. Dosis Upassung ass net erfuerderlech.

Nierenversoen. D’Dosis vun Telmisartan bei Patienten mat Nierenausfall z'änneren ass net erfuerderlech, Patienten op Hämodialyse abegraff. Telmisartan gëtt net duerch Hämodialyse geläscht.

Liewer Echec. Studien iwwer d'Pharmakokinetik bei Patienten mat Leberversoen hunn eng Erhéijung vun der absoluter Bioverfügbarkeet vu bis zu 100% gewisen. Mat Leberversoen T_1/2 ännert sech net (kuckt. "Doséierung an Administratioun").

Schwangerschaft a Laktatioun

D'Benotzung vum Medikament Telsartan ® N ass während der Schwangerschaft kontraindizéiert.

D'Erfarung mat Hydrochlorothiazid während der Schwangerschaft, besonnesch am éischten Trimester, ass limitéiert.

Hydrochlorothiazid kräizt d'Platenta Barrière. Ugesi vum pharmakologeschen Handlungsmechanismus vun der Hydrochlorothiazid gëtt ugeholl datt seng Uwendung am zweeten an drëtten Trimester vun der Schwangerschaft d'fetoplacental Perfusioun kann stéieren a Verännerunge vun der Embryo a Fetus verursaachen, sou wéi Geel, Stéierungen am Waasser-Elektrolyt Balance an Thrombozytopenie.

Hydrochlorothiazid soll net benotzt ginn fir essentiell Hypertonie bei schwangeren Fraen ze behandelen, ausser an deene rare Situatiounen, wou aner Behandlungen net kënne benotzt ginn.

D'Benotzung vun ARA II wärend der Schwangerschaft ass kontraindizéiert.

Wann d'Diagnos vun der Schwangerschaft sollt de Medikament direkt gestoppt ginn.

Wann néideg, soll eng Alternativ Therapie benotzt ginn (aner Klassen vun antihypertensive Medikamenter, déi fir Schwangerschaft guttgeheescht sinn).

Therapie mat Telsartan ® H ass kontraindizéiert an der Period vum Stillen.

An Déierenstudien goufen d'Effekter vum Telmisartan an Hydrochlorothiazid op d'Fruchtbarkeet net observéiert. Studien iwwer d'Auswierkunge op der Mënschfruchtbarkeet sinn net duerchgefouert.

Doséierung an Administratioun

Bannen onofhängeg vum Iessen.

Telsartan ® N muss 1 Zäit pro Dag geholl ginn.

Telsartan ® N (12,5 mg + 40 mg) ka verschriwwe ginn fir Patienten, bei deenen Monotherapie mat Telmisartan an enger Dosis vu 40 mg oder Monotherapie mat Hydrochlorothiazid net zu enger adäquat Kontroll vum Blutdrock féiert.

Telsartan ® N (12,5 mg + 80 mg) ka verschriwwe ginn fir Patienten, an deenen Monotherapie mat Telmisartan bei enger Dosis vun 80 mg oder d'Medikament Telsartan ® N (12.5 mg + 40 mg) net zu enger adäquat Kontroll vum Blutdrock féiert.

Bei Patienten mat schwéieren arterieller Hypertonie ass déi maximal deeglech Dosis vun Telmisartan 160 mg / Dag. Dës Dosis war gutt toleréiert an effektiv.

Besonnesch Patientegruppen

Behënnerte Nierfunktioun. Limitéiert Erfarung mat der Verwäertung vun enger Kombinatioun vun Hydrochlorothiazid an Telmisartan bei Patienten mat klenger oder moderéierter Nierwierfung erfuerdert keng Dosisännerungen an dëse Fäll. An esou Patienten soll d'Nierenfunktioun iwwerwaacht ginn (mat Cl Kreatinin manner wéi 30 ml / min, kuckt "Kontraindikatiounen").

Behënnerte Liewerfunktioun. Bei Patienten mat mild bis moderéierter schiedlecher Leberfunktioun (Child-Pugh Klassifikatioun A a B), soll d'deeglech Dosis vum Telsartan ® N net méi wéi 12,5 mg + 40 mg pro Dag sinn (kuckt Pharmacokinetics).

Altersheem. D'Doséierungsregime brauch keng Ännerungen.

Iwwerdosis

Keng Fäll vun Iwwerdosis goufen identifizéiert. Méiglech Symptomer vun enger Iwwerdosis besteet aus Symptomer aus den eenzelne Bestanddeeler vun der Medikament.

Symptomer vun enger Iwwerdosis Hydrochlorothiazid: Stéierungen am Waasser-Elektrolyt-Balance vum Blutt (Hypokalemie, Hypochloremie), eng Ofsenkung vun der BCC, wat zu Muskelkrämpfe féieren kann an / oder d'Vererréngungsstéierunge vum CCC: Arrhythmien verursaacht duerch d'simultan Benotzung vu kardiologesche Glykosiden oder e puer antiarrhythmesch Medikamenter.

Symptomer vun enger Iwwerdosis Telmisartan: markéierter Ofsenkung vum Blutdrock, Tachykardie, Bradykardie.

Behandlung: symptomatesch Therapie, Hämodialyse ass net effikass. De Grad vun der Entfernung vum Hydrochlorothiazid während der Hämodialyse ass net etabléiert. Regelméisseg Iwwerwaachung vum Elektrolytinhalt a Serumkreatinin Konzentratioun ass erfuerderlech.

Hiersteller

Dr Reddy's Laboratories Ltd., Indien. Dr. Reddy's Laboratories Ltd., Indien. Formuléierung Eenheet-III, Sy. Nr 41, Bachupally Village, Qutubullapur Mandal, Ranga Reddy District, Telangana, Indien.

Informatioun iwwer Reklamatiounen an ongewollt Drogenreaktiounen sollten op déi folgend Adress geschéckt ginn: Dr Reddy's Laboratories Ltd. Vertrieder Büro. 115035, Moskau, Ovchinnikovskaya nab., 20, S. 1.

Tel .: (495) 795-39-39, Fax: (495) 795-39-08.

Pharmakologesch Eegeschafte

Telmisartan ass e spezifeschen Antagonist vum Angiotensin II Rezeptor (Typ AO 1), handelt no mëndlecher Verwaltung. Mat enger héijer Affinitéit ersetzt de Telmisartan den Angiotensin II op senger Kräizung mam AO 1 Subtype Rezeptor, deen verantwortlech ass fir d'Aktioun vum Angiotensin II. Telmisartan weist keng partiell Aktivitéit um AO 1 Rezeptor als Agonist. Telmisartan bindend selektiv un den AO 1 Rezeptor fir eng laang Zäit. D'Medikament weist keng Affinitéit fir aner Rezeptoren, abegraff AO 2 an anerer si manner duerch AT Rezeptoren charakteriséiert. Déi funktionell Roll vun dësen Rezeptoren ass onbekannt, souwéi den Effekt vun hirer méiglecher exzessiver Stimulatioun mat Angiotensin II, den Niveau vun deem den Telmisartan eropgeet. Telmisartan reduzéiert Bluttplasma Aldosteronniveauen. Telmisartan gëtt net vun engem mënschleche Plasma Renin hemmt, an et blockéiert och d'Ioon Kanäl net. Telmisartan hemmt net d'ACE (Kinase II), déi och Bradykinin ofbriechen. Also, sollt een net eng Erhéijung vun de negativ Reaktiounen mat Bradykinin erwaarden.

Bei Mënschen, dem Telmisartan an enger Dosis vun 80 mg bal komplett den Effekt vum Angiotensin II op Erhéijung vum Blutdrock verdriwwen.

Klinesch Effizienz a Sécherheet

D'Behandlung vu wesentlechen Hypertonie

No der éischter Dosis Telmisartan fänkt den Antihypertensiv Effekt graduell bannent 3:00 un. Déi maximal Ofsenkung vum Blutdrock gëtt normalerweis 4-8 Wochen nom Start vun der Therapie erreecht a bestoe fir verlängert Therapie.

Den antihypertensiven Effekt bleift konstant fir méi wéi en Dag nodeems Dir d'Dosis geholl huet, och déi lescht 4:00 virun der nächster Dosis, wéi an der ambulanter Messung vum Blutdrock gewisen. Dëst gëtt ëmmer erëm bestätegt duerch de Verhältnis vum Reschtoffall zum Héicheffekt, wat méi wéi 80% ass nodeems d'Benotzung vun Dosen 40 an 80 mg Telmisartan an placebo-kontrolléiert klineschen Studien ass. Et gëtt eng kloer Relatioun tëscht der Dosis an der Erhuelungszäit vum initialen systolesche Blutdrock (SBP). Donnéeën betreffend diastolesche Blutdrock (DBP) si inkonsistent.

Bei Patienten mat arterieller Hypertonie reduzéiert Telmisartan béid systolesche Blutdrock an diastolesche Drock, während et keen Impakt op den Pulsrate huet. De Bäitrag vun den diureteschen an natriureteschen Effekter vum Medikament zu senger hypotensiver Aktivitéit ass nach net festgeluecht. D'Effektivitéit vum Telmisartan beim Senkung vum Blutdrock ass vergläichbar mat aner Medikamenter déi aner Klassen vun antihypertensive Medikamenter representéieren (klinesch Studien fir Telmisartan mat Amlodipin, Atenolol, Enalapril, Hydrochlorothiazid a Lisinopril ze vergläichen).

Mat der plötzlecher Stéierung vun der Telmisartan-Therapie kënnt de Blutdrock lues a lues op den Niveau, dee virun der Behandlung fir e puer Deeg war ouni Zeeche vun ëmgedréint Hypertonie.

An klineschen Studien, duerch direkte Verglach vun zwee antihypertensive Medikamenter, goufen Fäll vum dréchene Houscht wesentlech manner gemeinsam mat Telmisartan wéi mat ACE Inhibitoren.

Telmisartan gëtt séier absorbéiert, awer de Betrag absorbéiert variéiert. Déi duerchschnëttlech absolute Bioverfügbarkeet vum Telmisartan ass ongeféier 50%. Wann Dir Telmisartan mat Nahrung benotzt, fällt d'Gebitt ënner der Konzentratiouns-Zäitkurve (AUC 0-∞) am Beräich vun 6% (bei enger Dosis vu 40 mg) bis 19% (bei enger Dosis vun 160 mg). 3:00 no Uwendung ass d'Konzentratioun vum Telmisartan am Bluttplasma d'selwecht wann se op eidelem Magen geholl gëtt oder wann se mat Iesse geholl ginn.

Eng liicht Ofsenkung vum AUC gëtt erwaart datt de therapeutesche Effekt erofgeet. Et gëtt keng linear Relatioun tëscht Dosen a Plasma Konzentratioun vum Medikament. C max an, a manner Ausmooss, AUC erhéijen disproportionnell an enger Dosis vun 40 mg.

Telmisartan ass wesentlech mat Plasmaproteine ​​gebonnen (> 99,5%), haaptsächlech mat Albumin an Alpha-1 sauer Glycoprotein. D'Duerchschnëttsvolumen vun der Verdeelung (V dss) am Gläichgewiicht ass ongeféier 500 L.

Telmisartan gëtt metaboliséiert duerch Konjugatioun vun der Elterverbindung zu Glucuronid, de Konjugat huet keng pharmakologesch Aktivitéit.

Telmisartan ass geprägt vun enger bio-exponentieller farmakokinetescher Kurve mat enger terminaler eliminéierter Hallefdauer vu méi wéi 20 Stonnen. Déi maximal Plasma Konzentratioun (C max) an, a mannerem Ausmooss, d'Gebitt ënner der Konzentratiouns-Zäitkurve (AUC) erhéicht disproportionnell zur Dosis. Et gëtt kee Beweis vu klinesch signifikante Akkumulation vun Telmisartan wann Dir déi empfohlend Dosis benotzt. Bei Fraen waren d'Plasma Konzentratioune méi héich wéi bei Männer ouni e wesentlechen Effekt op Effizienz.

No mëndlecher Verwaltung gëtt Telmisartan bal komplett ausgeschloss an de Fiederen, haaptsächlech onverännert. D'total Ausscheedung vum Medikament mat Urin ass 70 Joer. Kombinatioun mat aneren Drogen déi den Renin-Angiotensin-Aldosteron System beaflossen, an / oder d'Benotzung vu Kaliumhalteg Zousatzstoffer.

Virsiichteg Iwwerwaachung vu Kaliumniveauen bei Patienten a Gefor ass recommandéiert.

ACE Inhibitoren, Telmisartan, an aner Angiotensin II Rezeptor Antagonisten si manner effektiv fir d'Blutdrock ze reduzéieren bei Patienten vun der Negroid Rasse wéi an anere Rennen, méiglecherweis well Patienten mat arterieller Hypertonie vun der Negroid Rasse méi wahrscheinlech nidderegen Niveauen vun Renin hunn.

Wann Dir en Antihypertensiv Medikament benotzt, kann eng exzessiv Ofsenkung vum Blutdrock bei Patienten mat ischämescher Kardiopathie oder ischämescher Herz-Kreislauf-Krankheet zu Myokardial Infarkt oder Schlag féieren.

Benotzt wärend der Schwangerschaft oder der Laktatioun

Et gi keng relevant Daten iwwer d'Benotzung vum Telmisartan fir schwangere Fraen.

Déi epidemiologesch Basis fir de Risiko vun der Teratogenizitéit als Resultat vum Gebrauch vun ACE-Inhibitoren am éischten Trimester vun der Schwangerschaft war net iwwerzeegend, awer e klengen Erhéijung vum Risiko kann net ausgeschloss ginn.

Angiotensin II Rezeptor Antagonisten sollten net während der Schwangerschaft gestart ginn. Wann d'Fortsetzung vun der Therapie mat Angiotensin II Antagonisten als néideg betruecht gëtt, an de Patient eng Schwangerschaft plangt, ass et recommandéiert d'Behandlung mat antihypertensive Therapie mat engem etabléierte Sécherheetsprofil während der Schwangerschaft ze ersetzen. Wann d'Schwangerschaft etabléiert ass, soll d'Behandlung mat Angiotensin II Rezeptor Antagonisten direkt gestoppt ginn an eng entspriechend alternativ Therapie sollt gestart ginn.

Et ass bekannt datt d'Benotzung vun Angiotensin II Rezeptor Antagonisten während den II an III Trimester vun der Schwangerschaft d'Fetotoxizitéit bei Leit verursaacht (schiedlech Nierfunktioun, Oligohydramniose, verspéit Bildung vu kranialen Schanken) an neonatal Toxizitéit (Nieralfehler, Hypotonie, Hyperkalämie). Wann d'Benotzung vun Angiotensin II Rezeptor Antagonisten am zweeten Trimester vun der Schwangerschaft ugefaang huet, ass et recommandéiert eng Ultraschalluntersuchung vun der Nier a Schanken vun der fetaler Schädel ze maachen. D'Konditioun vun Neigebuerenen deenen hir Mammen Angiotensin II Rezeptor Antagoniste geholl hunn, musse suergfälteg iwwerwaacht ginn op d'Präsenz vun der arterieller Hypotonie (kuckt Sektiounen "Kontraindikatiounen" a "Besonderheete vum Gebrauch").

Telmisartan ass net empfohlen während der Stillen, well et ass net gewosst ob et an der Mënschemëllech ausgeschloss ass. Alternativ Behandlung mat engem besser studéiertem Sécherheetsprofil gëtt bevorzugt, besonnesch wann Dir en Neigebuerent oder e Virzäit Puppelchen erniert.