Nei Generatioun Diabetis Medikamenter

Saxagliptin ass en hypoglycemescht Medikament dat an der klinescher Praxis fir d'Behandlung vun net-Insulin-ofhängeg Diabetis benotzt gëtt. Am Artikel analyséiere mir Saksagliptin - Instruktioune fir ze benotzen.

Opmierksamkeet! An der anatomesch-therapeutesch-chemescher (ATX) Klassifikatioun gëtt Saksagliptin mam Code A10BH03 gezeechent. Internationalen nonproprietäre Numm (Latäin): Saxagliptin.

Fräisetzung Form

Saxagliptin (С18Н25N3O2, Mg = 315,41 g / mol) ass a Medikamenter enthalen an der Form vun engem wäisse Kristallinpulver, wat nëmme liicht löslech a Waasser ass. D'Medikament ass verfügbar a Form vu Pëllen mat enger Filmbeschichtung vun 2,5 mg a 5 mg. Handelspharmazeuteschen Numm: “Ongliza”.

Pharmakodynamik an Pharmacokinetik: Beschreiwung

Saxagliptin ass déi drëtt Gliptin a Russland guttgeheescht. Gliptine si selektiv Inhibitoren vu Membranzymen. DPP-4 ass verantwortlech fir d'Degradatioun vun Inkretinen. D'Inkretine ginn an den endokrinen Zellen vum Darm geformt, dat Wichtegst sinn de Glukagonähnleche Peptid-1 (GLP-1) an de Glukos-ofhängeg Insulinotropesch Polypeptid (HIP). Polypeptide ginn nom Iessen sekretéiert, wat zu Stimulatioun vun Insulinsekretioun an Hemmung vun der Glukagon-Produktioun féiert. Saxagliptin huet en antidiabetesche Effekt. Et sollt bemierkt datt DPP-4 net nëmmen d'Zersetzung vun Inkretinen katalyséiert, awer och Zytokine an aner Peptiden.

No mëndlecher Verwaltung gëtt Saxxliptin séier absorbéiert: Peak Plasma Niveauen ginn no 2 Stonnen erreecht. Oral Bioverfügbarkeet ass ongeféier 70%. D'Medikament gëtt iwwer CYP3A4 an CYP3A5 an d'aktiv Verbindung metaboliséiert - 5-Hydroxysaxagliptin (M2) - wéi och aner, manner wichteg Metaboliten. M2 huet ongeféier d'Halschent vun der pharmakologescher Aktivitéit vum Medikament. D'Halschent vum Plasma ass ongeféier 2½ Stonnen, a M2 ass ongeféier 3 Stonnen. D 'Medikament gëtt haaptsächlech aus dem Kierper onverännert (70%) a mat Pipi (30%). Deementspriechend verännert d'Kinetik praktesch net mat enger Ofsenkung vun der Leberfunktioun.

Indikatiounen a Kontraindikatiounen

D'Efficacitéit an Tolerabilitéit vum Medikament gouf a 6 verëffentlechte Studien studéiert, an där eng nei Substanz als Monotherapie oder Adjuvant Therapie getest gouf. Dës Studien hunn d'Effekter op Morbiditéit a veruerteelt net studéiert. D'Medikamenter goufen net mat aner Glyptine verglach.

An enger zweegblanneger Studie kruten Diabetiker verschidde Dosen Saxagliptin oder Placebo. Patienten hu keng aner antidiabetesch Medikamenter geholl. An engem Kohort, deen "niddreg" deeglech Doséierung krut, goufen 282 Leit fir 12 Wochen behandelt. Placebo Behandlung huet zu enger klenger Ofsenkung vun HbA1c gefouert. E wesentleche méi groussen Ofsenkung gouf an alle Gruppen erreecht, déi d'Drogen mat Saksagliptin geholl hunn. Dat bescht Resultat gouf an enger deeglecher Dosis vu 5 mg Saxagliptin kritt.

Déi zweet Etude, vun 265 Leit ugezunn, huet 24 Wochen gedauert. Dräi Doséierunge vum Medikament an eng Placebo Grupp goufe verglach. Während den duerchschnëttleche HbA1c Wäert mat Placebo liicht eropgaang ass, ass dëse Wäert mat der Medikamenter erofgaang. Vu 35% bis 41% vun den aktive Benotzer haten HbA1c manner wéi 7%. Zousätzlech war den Niveau vun der Glukos am Blutt (virum an no 2 Stonnen nom Iessen) wesentlech méi niddreg wann Dir d'Medikamenter benotzt wéi mat engem Placebo.

Eng 24 Woche Studie benotzt Glibenclamid an enger Dosis vu 7,5-15 mg / Dag fir de Verglach. Am Fall vun net genuch Effekt gouf Metformin fir Patienten kritt. D'Etude betrëfft 768 Leit mat initialen HbA1c Wäerter tëscht 7,5 an 10%. In Kombinatioun mat Sulfonylurea huet eng Dosis vun 2,5 mg Saxobliptin nëmme liicht reduzéiert glycéiert Hämoglobin.

An enger anerer Studie, 565 Patiente mat Diabetis kruten en Drogen oder Placebo zousätzlech zu enger stabiler Basisbehandlung mat Glitazon. D'Etude gouf meeschtens fir d'Etude vun der Effektivitéit vu Pioglitazon gewidmet. An dëser Studie gouf eng bedeitend Verbesserung vum metaboleschen Zoustand bannent 24 Wochen mat enger Kombinatioun vu Stoffer erreecht.

Bei Kanner a Jugendlecher ënner 18 Joer ass den Medikament net studéiert. Saxagliptin ass och besser net fir schwangere Frae während der Laktatioun virzegoen.

Nebenwirkungen

5% Patiente erlieft Kappwéi, ieweschte Otemschwieregkeeten an Harnweeër Infektiounen. Esou Nebenwirkungen ware ähnlech bei Placebo Studien. Sinusitis, Bauchschmerz, Gastroenteritis oder Erbriechen goufen a méi wéi 2% vun deenen, déi aktiv mat der Medikament behandelt goufen, gemellt. Déi absolut Zuel vu Lymphozyten wann Dir d'Drogen benotzt. Ee Patient hat Lymphozytopenie, awer dunn hunn d'Wëssenschaftler erausfonnt datt hie Stralungstherapie mécht.

Allergesch Reaktiounen (Urtikaria, Gesiichtsschwellung) goufen an 1,5% vun de Patienten, déi Saxxagliptin kréien, beobachtet. Hypoglykämie koum bal ëmmer wärend der Kombinatiounstherapie mat Sulfonylurea. Allgemeng verursaacht Saksagliptin kee Gewiicht. Allerdings gouf periphere Ödeme normalerweis observéiert wann Dir Medikamenter an enger Dosis vu 5 mg pro Dag benotzt. Geméiss e puer Studien kann d'Droge akuter Pankreatitis verursaachen.

Doséierung an Iwwerdosis

D'Droge ass fir d'Behandlung vun Erwuessenen mat net-Insulin-ofhängeg Diabetis an enger deeglecher Dosis vun 2,5 oder 5 mg als Monotherapie oder als Ergänzung fir Metformin, Sulfonylurea oder Glitazone guttgeheescht. Kombinatioun mat Insulin ass net recommandéiert. Am Fall vun enger schlechter Nierfunktioun ass déi maximal Dosis 2,5 mg / Dag. Virum éischte Rendez-vous ass et néideg de Niveau vu Plasma-Kreatinin ze kontrolléieren.

Interaktioun

Staark CYP3A4 / 5 Inhibitoren - Ketokonazol - kënnen zu enger däitlecher Erhéijung vun de Plasma-Niveaue vu Saksagliptin féieren. Wann d'Ko-Administratioun mat Ketokonazol erfuerderlech ass, soll d'dagesdosis net méi wéi 2,5 mg sinn. Weaker CYP3A4 / 5 Inhibitoren, sou wéi Diltiazem, brauche keng Dosisreduktioun. Geméiss dem verouderte Wësse beaflosst d'Drogen net op d'Kinetik vun aneren Drogen.

Saksagliptin - Analoga an Ersatzspiller:

Meenung vun engem Diabetolog an engem Diabetiker iwwer d'Droge.

Glyptine ginn nëmme fir d'Behandlung vun Typ 2 Diabetis benotzt. Eng Medizin vun dëser Grupp kann Hypoglykämie bei héijen Dosen verursaachen, sou datt d'Vorsicht ass néideg. Allgemeng hu Medikamenter e séchere Profil vun ongewollte Reaktiounen an héich Effizienz.

Stanislav Alexandrovich, Diabetolog

Si hunn Diabetis virun engem Joer gesat. Ech hu probéiert d'Ernärung als éischt z'änneren, vill geübt, awer näischt huet Resultater bruecht. Den Dokter huet e puer Medikamenter verschriwwen, déi net gehollef hunn. Ech drénke Saxophliptin scho fir 3 Méint. Ech fille keng negativ Auswierkungen, awer d'Glycämie ass erëm normal.

Präis (an der Russescher Federatioun)

D'Käschte vum Medikament, egal wéi d'Dosis, ass 2200 Rubel pro Mount. D'Medizin ass méi deier wéi vildagliptin (1200 Rubel pro Mount). Wéi och ëmmer déi recommandéiert Dosen sinn gläichwäerteg ass net kloer. Metformin ass ee vun de bëllegsten an effektivsten Drogen: d'Käschte si 100 Rubel.

Rotschléi! Virum Gebrauch ass et recommandéiert en Dokter ze konsultéieren. D'Medezin gëtt strikt duerch Rezept ausgeliwwert.

De Mechanismus vun der Handlung vu Saxobliptin op de Kierper bei Diabetis

Fir d'Behandlung vu Gelenker hunn eis Lieser erfollegräich DiabeNot benotzt. D'Popularitéit vun dësem Produkt ze gesinn, hu mir beschloss et op Är Opmierksamkeet ze bidden.

D’Prävalenz vum Typ 2 Diabetis op der Welt wuessen, dëst ass wéinst dem Liewensstil vu Leit a vill Ernärung. An der Pharmakologie bleift awer net ëmmer, entwéckelt nei Substanzen fir d'Behandlung vun Diabetis.

Eng vun den neie Klassen vun esou Substanzen ass Incretin Mimetik, déi Saxagliptin enthalen.

De Mechanismus vun der Handlung vun Inkretinen

D'Inkretine si mënschlech Hormonen, déi vum Magen-Darmtrakt produzéiert gi wann d'Liewensmëttel et erakënnt. Duerch hir Handlung erhéicht d'Produktioun vun Insulin, wat hëlleft Glukos opzehuelen, wat während der Verdauung fräigelooss gëtt.

Bis haut goufen zwou Zorte vun Inkretine entdeckt:

• GLP-1 (Glucone-ähnlech Peptid-1),
• ISU (Insulinotropesch Polypeptid).

D'Rezeptore vun den Éischte sinn a verschidden Organer, wat et him erlaabt e méi breeden Effekt ze weisen. Déi zweet gëtt vu pancreatesche β-Zell Rezeptoren kontrolléiert.

Zu den Haaptmechanismen vun hirer Handlung sinn:

• erhéicht Sekretioun vum Hormon Insulin duerch Bauchspeicheldrüszellen,
• Ralentissement verlängeren.
• Reduktioun vun der Glukagon Produktioun,
• ofgeholl Appetit an e Gefill vu Vollständegkeet,
• Verbesserung vum Häerz a Bluttgefässer, e positiven Effekt op den Nervensystem.

Mat enger Erhéijung vun der Insulinproduktioun gëtt d'Glukos besser absorbéiert, awer wann et normal ass, da stoppt d'Sekretiounsprozess an d'Persoun ass net a Gefor vu Hypoglykämie. Eng Ofsenkung vum Volume vum Glukagon, en Insulinantagonist, féiert zu enger Ofsenkung vum Konsum vu Leberglykogen an der Verëffentlechung vu fräie Glukos, wärend zur selwechter Zäit zu enger Erhéijung vum Muskelglykogenverbrauch bäidroe. Als Resultat gëtt Glukos direkt op der Produktiounsplaz benotzt, ouni an de Bluttkrees anzeginn.

Wann d'Verëffentlechung vum Magen verlangsamt gëtt, trëtt d'Liewensmëttel an den Darm a klenge Portiounen, wat d'Absorption vu Glukos am Blutt reduzéiert an doduerch eng Erhéijung vun senger Konzentratioun. Handelen a méi klenge Chargen, et gëtt méi einfach vum Kierper absorbéiert. An dësem Fall, eng Ofsenkung vun den Appetit limitéiert d'Iwwergewiicht.

Impakt op d'Zirkulatiounssystem gouf bis elo nëmmen bemierkt, awer net studéiert. Et gouf fonnt datt d'Inkretine β-Zellen vun der Bauchspaicheldrüs hëllefen méi séier erholen.

Et ass onméiglech Hormonen a senger reiner Form a genuch Quantitéiten ze kréien, dofir hunn d'Wëssenschaftler Analoga entwéckelt, déi ähnlech Funktiounen ausféieren:

• reproduzéiere vun der Handlung vu Glukone-ähnlecht Peptid-1,
• d'Auswierkunge vun destruktiven Enzymen ze reduzéieren, sou datt d'Liewe vun Hormonen verlängert.

Saxagliptin gehéiert zu der zweeter Grupp.

Fräisetzung Formen

Saxagliptin ass Deel vum Medikament Onglisa, deen als Inhibitor vun DPP-4 wierkt. Dëst Tool ass net op der Féderalen Lëscht vu préférentiellen Medikamenter, awer kann fir Patiente mat Diabetis mellitus ginn duerch d'Finanzéierung vum lokalen Budget.

D'Medizin ass verfügbar a Form vu Pëllen mat enger gielzeger Schuel, déi 2,5 mg Saxagliptin oder 5 mg vu senger Hydrochlorid enthält. D'Kompositioun enthält och Komponenten déi den Effekt vun der aktiver Substanz optimiséieren. D'Tabletten gi matgezeechent datt hir Doséierung uginn.

Tabletten ginn an engem Blisterpak vun 10 Stécker an eng Pappe gepackt.

Instruktioune fir de Gebrauch

Tabletten ginn mëndlech geholl ouni Rücksicht op d'Liewensmëttel. D'Kapsel gëtt ganz geschluppt an mat engem klenge Volumen Waasser ofgewäsch. D'Doséierung hänkt vun der Aart vun der Therapie an dem Wuel vum Patient of.

Mat getrennten Notzung ass Saxxlliptin recommandéiert fir 5 mg eemol den Dag ze huelen.

A Kombinatiounstherapie mat aneren diabetesche Medikamenter ass d'Doséierung 5 mg pro Dag, datselwecht gëlt fir d'Zousatz vun scho benotzte Kombinatioun vun hypoglycemesche Mëttelen mat Saxxagliptin.

An der éischter Etapp vun der Verwäertung vun der Substanz mat Metformin ass d'Doséierung vu Saxxlliptin 5 Milligram, a Metformin ass 500 Milligram pro Dag.

Fir Patiente mat Nier Pathologie gëtt d'Doséierung op 2,5 mg pro Dag reduzéiert. Wann d'Hämodialyse benotzt gëtt, gëtt d'Drogen mat senger Dreck gedronk. Den Effekt vum Medikament während der peritonealer Dialyse ass net ënnersicht ginn. Op alle Fall, ier Dir d'Medikamenter verschriwwen huet, berode Experten eng Untersuchung vun den Nieren vum Patient ze maachen.

Fir Patiente mat Liewerfunktioun Pathologien, ass d'Dosis Upassung net néideg. D'Behandlung gëtt no allgemenge Empfehlungen duerchgefouert. Dëst gëllt och fir eeler Patienten, virausgesat datt se keng Nierproblemer hunn.

Eng Studie vum Effekt vum Medikament op de Fetus bei schwangeren Fraen a klenge Kanner ass net duerchgefouert. Dofir ass et schwéier seng Konsequenzen ze virauszesoen. Fir dës Patiente ginn aner bewährte Mëttel normalerweis benotzt. Wann eng Fra d'Saxacgliptin während der Broscht hëlt, da soll se refuséieren ze ernähren.

Am Fall vun der simultaner Verwaltung mat aktive CYP3A4 / 5 Inhibitoren ass déi deeglech Doséierung vum Medikament halbéiert.

Dëst sinn déi folgend Medikamenter:

• Ketoconazole,
• Clarithromycin
• Atazanavir
• Indinavir
• Nefazodon,
• Itraconazol
• Ritonavir
• Telithromycin,
• Nelfinavir
• Saquinavir an anerer.

Beim Saksagliptin huelen de Patient weider allgemeng Empfehlungen ëmzesetzen iwwer d'Organisatioun vun enger Diät, doséiert kierperlech Übungen a Iwwerwaachung vum psycho-emotionalen Zoustand.

Wat kann d'Saxagliptin ersetzen?

D'Benotzung vu Saksagliptin als Haaptkomponent gëtt nëmmen am Onglise Medikament entwéckelt, wann de Patient Nebenwirkungen huet, da muss hie Analoga benotzen, déi aner Inhibitoren vum DPP-4 Enzym enthalen:

1. Januar - Eent vun den éischten Tools vun dësem Typ, entwéckelt an den USA. Et gëtt an enger Doséierung vu 25, 50 an 100 mg realiséiert. Déi deeglech Norm ass ongeféier 100 mg. Den Effekt vum Medikament dauert ongeféier engem Dag. Heiansdo gëtt et ënner der YanuMet Marke produzéiert, déi zousätzlech Metformin enthält.
2. Galvus - eng Medizin produzéiert an der Schwäiz, gëtt an enger Doséierung vu 50 mg pro Dag oder méi benotzt, et gëtt dacks a Kombinatioun mat Insulin benotzt.
3. Nesina - an Irland produzéiert, baséiert op Apolgiptin Benzoat mat enger Doséierung vun 12,5 oder 25 mg. 1 Tablet gëtt eemol am Dag geholl.
4. Vipidia - d'Haaptubstanz vum Medikament Alogliptin, deen en ähnlechen Effekt huet, gëtt eemol am Dag an enger Doséierung vu 25 mg geholl.
5. Trazhenta - e Mëttel baséiert op Linagliptin, gëtt a Form vu 5 mg Pëllen realiséiert realiséiert.

Aner Analoga ginn benotzt déi eng aner Kompositioun hunn, awer e ähnlechen Handlungsmechanismus. D'Käschte vun Drogen ënnerscheede sech no dem Land vun der Produktioun an der Zesummesetzung vun den Drogen.

De Präis vum Medikament Onglisa, dee Saxagliptin enthält, vun 1700 bis 1900 Rubel.

Déi nei Generatioun vun Medikamenter erlaabt Iech vill méi séier a méi einfach d'Probleemer vun der Glukoseaptioun bei Patienten mat Diabetis ze léisen.

Wärend hir Lëscht nach ëmmer net ganz breed ass, gëtt nëmmen een Medikament op Basis vu Saxagliptin produzéiert, wat e positiven Effekt an der Behandlung vun Diabetis huet an net e Staat vun Hypoglykämie verursaacht. Zur selwechter Zäit ginn et Analoga mat enger anerer aktiver Substanz, awer mat engem ähnlechen therapeutesche Effekt.

Typ 2 Diabetis Medikamenter

• 1 Aarte vun Drogen
  • 1.1 Lëscht vun Drogen déi den Zocker am Typ 2 Diabetis erofsetzen
  • 1.2 Pillen déi d'Sensibilitéit vun den Zellen fir den Insulin erhéijen
    • 1.2.1 Thiazolidinediones
  • 1.3 Prandial Reegler
  • 1,4 α-Glukosidase-Inhibitoren
    • 1.4.1 Insulinresistenz reduzéieren
  • 1.5 Neie Drogen
  • 1.6 Aner Drogen
• 2 Wat sinn contraindicated?

Modern Medikamenter fir Typ 2 Diabetis maachen d'Liewe vun de Patienten voll. Et ass bekannt datt Diabetis mellitus eng Pathologie ass, déi an net genuch Synthese vun Insulin am mënschleche Kierper ausgedréckt gëtt, wat Stéierunge am Metabolismus vu Kuelenhydrater provozéiert.Dëse Krankheete kann net geheelt ginn, sou wéi eng Läppesch Nues oder eng Kappwéi. Et ass schwéier d'Symptomer vum Problem z'eliminéieren, sou datt d'Haaptziel vun der Behandlung vun Diabetis ass den Zoustand vum Patient ze halen.

Aarte vun Drogen

All Pëllen fir Typ 2 Diabetis, trotz der primärer Funktioun vun der Senkung vu Glukosniveaue, enthalen zousätzlech Funktiounen fir Diabetiker. Um Maart sinn béid al Produkter an nei opgedaucht antidiabetesch Medikamenter gläich op Nofro. Nei Diabetis Medikamenter ginn bedingt an e puer Gruppen opgedeelt, ofhängeg vu gewësse Charakteristiken. Et muss awer drun erënnert ginn datt Insulin Medikamenter vun all Generatioun déi Bluttzockerspigel nidderegen, net de Problem léisen. Et ass wichteg fir Ernärung ze iwwerwaachen (Iwwergewiicht ze vermeiden), kierperlech Aktivitéit an, am wichtegsten, e geplangten Untersuchung a medizineschen Institutiounen op Zäit.

Zréck op den Inhaltsverzeechnes

Lëscht vun Drogen déi Zocker am Typ 2 Diabetis erofsetzen

Drogenbehandlung fir d'Krankheet ëmfaasst d'Benotzung vun Zocker-senkende Medikamenter. All Pëllen fir Typ 2 Diabetis gi bedingt an déi folgend Zorten opgedeelt:

• biguanide Medikamenter,
• dipeptidylpeptidase Inhibitoren - IV,
• sulfonylurea Derivaten,
• incretinomimetic Drogen,
• α-Glukosidase-Inhibitoren,
• glitazonen.

Zréck op den Inhaltsverzeechnes

Thiazolidinediones

Pioglar verbessert d'Sensibilitéit vun den Zellen zum Insulin.

Modern Medikamenter fir d'Behandlung vun Typ 2 Diabetis bei eeler a jonke Leit, déi d'Äntwert vun Zellen zum Hormon bestëmmen, ginn Thiazolidinediones genannt. Dës Serie vun Medikamenter beaflosst net de Fonctionnement vun der Bauchspaicheldrüs, mee erhéijen d 'Empfindlechkeet vun Zellstrukturen an Tissuë fir Insulin, wärend de Lipidprofil verbessert. D'hypoglycemesch Resultat ass vu 0,5% bis 2%. Ënner de Mängel vun esou enger Behandlung, Verdauungssystem Stéierunge ginn ënnerscheet, Medikamenter sinn och contraindizéiert a schwéier Pathologien, wéi Nieren- oder Häerzversoen. Déi bescht effektiv Mëttel an dëser Kategorie:

Fir d'Behandlung vu Gelenker hunn eis Lieser erfollegräich DiabeNot benotzt. D'Popularitéit vun dësem Produkt ze gesinn, hu mir beschloss et op Är Opmierksamkeet ze bidden.

• Piroglar
• "Diagnostazon".

Zréck op den Inhaltsverzeechnes

Prandial Reegler

Modern Behandlungen fir Diabetis beinhalt d'Verwäertung vu Lehm. Dës Grupp vun Drogen huet eng relativ kuerz Dauer, wärend d'Konzentratioun vu Glukos erofgesat wéinst der Méiglechkeet vu schnelle Produktioun vun Insulin. Prandial Diabetis Medikamenter fänken direkt nom Iessen ze schaffen, beaflosst d'Bauchspaicheldrüs. Allgemeng Marken:

Zréck op den Inhaltsverzeechnes

Α-Glukosidase-Inhibitoren

D'Acarbose blockéiert e puer vun den Enzymen, déi verantwortlech si fir den Ofbau vun Kohlenhydraten, wat verhënnert datt Zocker séier an de Bluttkrees féiert.

Therapie fir Typ 2 Diabetis involvéiert d'Benotzung vun ähnlechen Drogen. Den pharmakologeschen Effekt vun den Medikamenter baséiert op der Phas displacement vun Diät Kohbhydraten andeems d'Aktivitéit vun Enzymen, déi verantwortlech fir d'Absorptioun vun Kohbhydraten verantwortlech sinn, blockéiert ginn. Déi meescht Oft verschreiwe se dat eenzegt pharmazeutescht Produkt aus dëser Grupp, genannt "Acarbose". De Gesamtbetrag u Kuelenhydrater, nom Drénken vum Medikament, bleift onverännert, awer de Prozess fir d'Veraarbechtung erhéicht bedeitend, wat d'Méiglechkeet vun engem Sprong an Glukos limitéiert.

Zréck op den Inhaltsverzeechnes

Insulinresistenz reduzéieren

Behandlung fir Typ 2 Diabetis enthält effektiv Medikamenter déi de Resistenz vum Kierper géint Insulin reduzéieren. Dës Lëscht enthält déi effektiv Tablets aus der Grupp vun Thiazolidinedionen an Biguaniden. Béid Gruppe vun Zocker-senkende Medikamenter hu verschidde Virdeeler an der Behandlung vum Typ 2 Diabetis. Deen éischte Grond esou Produkter gi gewäert ass de relativ nidderegen Risiko fir Hypoglykämie. Folgend sinn d'Virdeeler an der Form vun der Senkung vum Cholesterin an, als Resultat, d'Risiko fir myokardial Infarkt an aner Herzpatologien ze reduzéieren. Wéi op der anerer Säit, wann esou Medikamenter geholl ginn, sinn ongewollte Reaktiounen aus dem Magen-Darmtrakt méiglech.

Och déi meescht benotzt antipyretesch Medikamenter kënnen net ouni Rezept Rezept benotzt ginn. Et ass geféierlech fir Diabetis ze behandelen ouni e Spezialist ze konsultéieren.

Zréck op den Inhaltsverzeechnes

Nei Drogen

Galvus gehéiert zu enger Zuel vun neien Generatioun Drogen.

Modern Medikamenter fir Typ 2 Diabetis hunn et scho geschafft e gudde Ruff am Maart vun medizinesche Produkter ze kreéieren. Esou Medikamenter gi geholl fir Glukagon a Peptid-1 ze bewahren vum onverhënnerbaren zerstéierende Effekt vum Enzym DPP-4. Zousätzlech zum Fakt datt d'Drogen mat Zocker reduzéieren, beaflossen se och d'Entwécklung vum Glukagon, wat ofwiesselnd d'Produktioun vun Insulin hemmt. Obwuel Zocker-senkende Pillen net de Gewënn an iwwerschësseg Kierpergewiicht stimuléieren, hunn se eng Serie vun negativ Reaktiounen. Dofir, wann de Patient Probleemer mat der Liewer huet, ass et besser, sou Medikamenter ze huelen. Nei Injektiounen fir Typ 2 Diabetis (Victoza, Baeta) sinn effektiv de ganzen Dag, dofir si se méi u Nofro fir Patienten. Déi bescht nei Medizin géint d'Krankheet (Lëscht):

Zréck op den Inhaltsverzeechnes

Aner Drogen

Am Ausland erschéngen gutt Resultater no der Behandlung mat Diabeton.

Drogenbehandlung vum Typ 2 Diabetis erlaabt d'Benotzung vun aneren Drogen. Besonnesch déi Inklusioun vun Nahrungsergänzungen wéi "Diabeton" an de Behandlungsprotokoll ass laang am Ausland praktizéiert. Dës gutt amerikanesch Recours normaliséiert d'Aktivitéit vun der Bauchspaicheldrüs, wärend Insulin besser synthetiséiert gëtt, an de Risiko fir Hypoglykämie reduzéiert gëtt. D'Instruktioun informéiert de Patient datt wann Dir d'Tafelen richteg drénkt, da gutt Resultater Iech net waarden. Wéi och ëmmer, an der Realitéit ass dëst net sou roseg. Dës Behandlungstechnik ass net den Haapt an annuléiert net de Standardbehandlungsregime. Op alle Fall sollt een net mat onbekannte Mëttele matgefouert ginn, am Fall vun Zweiwel ass et wichteg en Dokter ze konsultéieren.

Zréck op den Inhaltsverzeechnes

Wéi eng Heelmëttel sinn contraindicated?

All Drogen fir Diabetis mellitus 2 Grad hunn, deen een oder anere Wee, Säit Effekter op de Kierper. Awer och zesumme mat dësem, sollt Dir virsiichteg sinn aner Medikamenter ze huelen. Mat erhéicht Zocker ass et geféierlech potenziell Painkiller ze huelen, Berouegungsmëttel, well hir Handlung kann e schaarfe Sprong an der Bluttzocker provozéieren. Et ass wichteg d'Uweisungen virsiichteg ze studéieren ier Dir d'Medezin huelen, liest iwwer méiglech Komplikatiounen a Kontraindikatiounen.

Typ 2 Diabetis mellitus Drogen: eng Lëscht vun Drogen

Bei Diabetis mellitus vun der zweeter Aart verschreift den Dokter, als Regel, net nëmmen eng therapeutesch Diät, aktiv kierperlech Aktivitéit, awer och speziell hypoglycemesch Agenten a Form vun Tafelen, déi et erméiglechen de Niveau vun der Glukos am Blutt z'erhalen. Medikamenter ginn ausgewielt op Basis vum allgemengen Zoustand vum Kierper vum Patient, Glukos am Blutt an Urin, d'Charakteristike vun der Krankheet an d'Präsenz vu klenge Krankheeten.

Haut a spezialiséierte Geschäfter fannt Dir eng rieseg Lëscht vun neien Generatioun Medikamenter déi fir Typ 2 Diabetis geholl ginn. Mëttlerweil ass et noutwendeg nëmmen Zocker nidderegend Medikamenter ze wielen nodeems Dir en Dokter konsultéiert, well et néideg ass net nëmmen all d'Features vun der Krankheet ze berücksichtegen, Kontraindikatiounen, awer och déi néideg Doséierung. Onkontrolléiert Benotzung ouni medizinesch Berodung kann fir Är Gesondheet schiedlech sinn.

Et ass wichteg ze berücksichtegen datt d'Drogen net an der Behandlung vun der Diabetis Typ 1 bei Kanner benotzt ginn an individuell fir Diabetis bei schwangeren Fraen ausgewielt ginn.

Zockerreduktiounsmëttel vun der aler an neier Generatioun sinn an dräi Aarte opgedeelt, si ënnerscheede sech a chemescher Zesummesetzung an an der Aart a Weis wéi se de Kierper beaflossen.

Sulfonamid Behandlung

• Ähnlech hypoglycemesch Agenten bei Diabetis hëllefen méi aktiv ze produzéieren an Insulin am Blutt ze liwweren.
• Och dës Medizin verbessert d'Sensibilitéit vun Organergewebe, wat Iech erlaabt déi erfuerderlech Dosis Insulin ze kréien.
• Sulfanilamide erhéijen de Betrag vun Insulin Rezeptoren an den Zellen.
• Zocker-senkend Medikamenter hëllefen d'Bildung vu Glukos an der Liewer ze reduzéieren an ze reduzéieren.

Zënter enger laanger Zäit hunn Diabetiker éischt Generatioun Drogen benotzt. Fir den alldeegleche Bedarf vun der Medizin z'erreechen, hunn d'Patienten misse vun 0,5 bis 2 Gramm Sulfonamide huelen, wat eng zimlech héich Doséierung ass. Haut goufen zweet Generatioun Medikamenter entwéckelt déi vill méi effektiv sinn.

Hir Doséierung ass vill méi kleng, wat zu manner Nebenwirkungen féiert.

In der Regel, esou Medikamenter hunn en Effekt op de Kierper fir 6-12 Stonnen. Si ginn 0,5 Tablet virun oder nom Iessen zweemol am Dag geholl.

An e puer Fäll verschriwwen den Dokter de Medikament dräimol am Dag ze huelen fir eng graduell Ofsenkung vu Bluttzocker z'erreechen.

Niewent der Tatsaach datt se Bluttzocker senken, hunn sou Medikamenter e positiven Effekt op Bluttgefässer, verbesseren hire Bluttfluss a vermeiden Schued op kleng Gefässer. Mat abegraff Pëllen fir d'Reduktioun vun der zweeter Generatioun Zocker, gi se séier aus dem Kierper eliminéiert an hunn keen Drock op d'Nieren, schützt d'intern Organer géint d'Entwécklung vu Komplikatiounen wéinst Typ 2 Diabetis.

Mëttlerweil hunn sou hypoglycemesch Agenten wéi Sulfanilamiden hir Nodeeler:

1. Dës Medizin ass vläicht net fir all Patienten gëeegent.
2. Si probéieren dat net fir eeler Leit ze verschreiwen, déi lues Medikamenter aus dem Kierper huelen. Soss kann de Medikament am Kierper accumuléieren, wat dacks zu engem hypoglycemesche Staat a Koma féiert.
3. Sulfanilamide kënnen no enger gewëssen Zäit verslavend sinn wéinst der Tatsaach, datt fënnef Joer nom Asaz vum Medikament, d'Sensibilitéit vun den Tissue Rezeptoren op hir Effekter erofgeet. Als Resultat verléieren d'Rezeptoren hir Effektivitéit.

Déi negativ Feature vum Medikament abegraff ass de Fakt datt Sulfonamiden dramatesch Bluttzockerspigel reduzéieren, wat zu enger hypoglykemescher Reaktioun féieren kann. Schwer Form vun Hypoglykämie gëtt duerch Medikamenter vun der Chlorpropamid a Glibenclamid Gruppen. Aus dësem Grond muss d'Doséierung, déi vum Dokter verschriwwen ass, streng observéiert ginn an net selbstmedizinéiert ginn.

Et ass wichteg ze erënneren datt d'Glycämie zu häufigen Hongerfall féieren kann, d'Benotzung vun alkoholesche Gedrénks, staark kierperlech Ustrengung, an Aspirin. Dofir, ier Dir mam Medikament ufänkt, musst Dir Ären Dokter iwwer d'Präsenz vu Kontraindikatiounen consultéieren.

Wien ass gezeechent fir Sulfa Medikamenter ze huelen?

Zocker-senkend Medikamenter vun dëser Zort ginn an de folgende Fäll verschriwwen:

• Bei der Behandlung vun Diabetis mellitus vun der éischter Zort, wann d'therapeutesch Diät net erlaabt ass den Niveau vun der Glukos am Blutt ze reduzéieren, an de Patient net ënner Iwwergewiicht leiden.
• Mat Diabetis mellitus vun der éischter Aart, wann de Patient Adipositas huet.
• Mat onbestänneg Diabetis mellitus vun der éischter Zort.
• Wann de Patient den Effekt vun der Insulinbehandlung fir den Typ 1 Diabetis net fillt.

A verschiddene Fäll si Sulfonamide a Kombinatioun mat Insulin verschriwwen. Dëst ass néideg fir den Effekt vun Insulin op de Kierper ze verbesseren an onbestänneg Diabetis an eng stabil Form ze iwwersetzen.

Déi éischt Generatioun Sulfanilamide ka virum, während an no engem Iesse geholl ginn. An dësem Fall gëtt d'Doséierung individuell verschriwwen. Ier Dir d'Droge matmaacht, musst Dir d'Instruktioune suergfälteg studéieren.

Si huelen Zocker-senkende Medikamenter vun dëser Aart mat extremer Vorsicht a strenger Doséierung, well se déi falsch Dosis vum Medikament huelen kann zu enger schaarf Ofsenkung vun der Bluttzocker, Allergien, Iwwelzegkeet, Erbriechen, Stéierung vum Magen an der Liewer an eng Ofsenkung vun der Zuel vun de Leukozyten an der Hämoglobin.

Biguanide Behandlung

Ähnlech Zocker-senkend Medikamenter hunn en aneren Effekt op de Kierper, als Resultat, vun deem Zocker méi séier duerch Muskelgewebe kann opgeholl ginn. D'Expositioun vu Biguaniden ass verbonne mat engem Effekt op Zellreceptoren, wat d'Insulinproduktioun verbessert an hëlleft Bluttzocker normaliséieren.

Esou Zocker-senkend Medikamenter hu vill Virdeeler:

1. Verréngert Bluttzocker.
2. Verréngert Absorption vun Glukos an den Daarm a seng Entloossung aus der Liewer.
3. Drogen erlaben net Glukos an der Liewer ze bilden.
4. De Medikament erhéicht d'Zuel vu Rezeptoren déi empfindlech sinn fir Insulin.
5. Medikamenter hëllefen ofbriechen an ongewollt Kierperfett ze verbrennen.
6. Ënnert dem Afloss vum Medikament, Blutt Flëssegkeeten.
7. Den Appetit vum Patient geet erof, wat Iech erlaabt Gewiicht ze verléieren.

Biguanide beaflossen net d'Produktioun vun Insulin, hëllefe d'Notzung vu Glukos an den Tissuen, erhéijen den Effekt vun Insulin agefouert oder existéierend am Kierper. Dëst féiert zur Tatsaach datt d'Zellen hir Reserven net erofsetzen.

Wéinst der Normaliséierung vun der Insulinproduktioun am Patient gëtt exzessive Appetit reduzéiert, wat ganz nëtzlech ass fir Diabetiker an déi déi fett oder iwwergewiichteg sinn. Wéinst enger Ofsenkung vun der Absorptioun vun Glukos an den Darm normaliséiert den Niveau vun de Lipid Fraktiounen am Blutt, wat d'Entwécklung vun Atherosklerosis verhënnert.

Wéi och ëmmer, biguanides hunn en Nodeel. Dës Medikamenter erlaben sauer Produkter am Kierper ze accumuléieren, wat zu Tissue-Hypoxie oder Sauerstoffhonger féiert.

D'Medikamenter solle virsiichteg mat Diabetis bei eeler Leit an deene Leit benotzt ginn, déi Krankheeten vun de Lungen, der Liewer an dem Häerz hunn. Soss kënnen d'Patienten Erbrechen, Iwwelzegkeet, locker Hocker, Bauchschmerz an Allergien erliewen.

Biguanide si verbueden ze benotzen:

• Patienten iwwer 60
• a Präsenz vun iergendenger Hypoxie,
• am Fall vun chronescher Liewer- an Nierkrankheeten,
• a Präsenz vun iergendenger akuter chirurgescher, infektiiv an entzündlecher Krankheeten.

Biguanide si haaptsächlech fir Patiente mat enger Diagnos vum Typ 2 Diabetis mellitus verschriwwen, mat normalem Kierpergewiicht an engem Mangel vun enger Tendenz zu Ketoacidose. Och ginn dës Medikamenter an der Behandlung vun Diabetiker benotzt, deenen hire Kierper kee Sulfonamide toleréiert oder fir dëst Medikament Suchtfaktor ass.

Biguaniden, déi den Numm "Retard" am Numm hunn, beaflossen de Kierper vill méi laang wéi konventionell Medikamenter. Dir musst d'Medizin just nom Iessen huelen, eng einfach Handlung - dräimol am Dag, verlängert Handlung - zweemol am Dag, moies an owes.

Dës Zort Medikamenter enthale Medikamenter wéi Adebit a Glyformin. Och ginn dës Medikamenter vu gesonde Leit benotzt fir erhéicht Kierpergewiicht ze reduzéieren.

Charakteristike vun der Substanz Saxagliptin

En hypoglykemescht Agent fir mëndlech Benotzung ass en DPP-4 Inhibitor.

Saxagliptin Monohydrat ass e kristallinescht Pulver vu Wäiss bis Liichtgiel oder Liichtbrong a Faarf, net hygroskopesch. Bësse löslich a Waasser mat enger Temperatur vu (24 ± 3) ° C, liicht opléisbar an Ethylacetat, opléisbar am Methanol, Ethanol, Isopropylalkohol, Acetonitril, Aceton a Polyethylenglykol 400 (PEG 400). D'molekulär Gewiicht ass 333,43.

Pharmakologie

Saxagliptin ass e potenziell selektiv reversibel kompetitive Inhibitor vun DPP-4. Bei Patienten mat Typ 2 Diabetis mellitus (DM2), d'Administratioun vu Saxobliptin verdréit d'Aktivitéit vum DPP-4 Enzym fir 24 Stonnen. Nom Iwwerhuele vu Glukos féiert d'Inhibitioun vun DPP-4 zu enger 2-3-facher Erhéijung vun der Konzentratioun vu GLP-1 an HIP, eng Ofsenkung vun der Konzentratioun Glukagon a verstäerkte Glukos-ofhängeg Beta-Zell-Äntwert, wat zu enger Erhéijung vun der Konzentratioun vun Insulin a C-Peptid féiert.D'Verëffentlechung vun Insulin duerch d'Beta Zellen vun der Bauchspaicheldrüs an d'Reduktioun vun der Verëffentlechung vum Glukagon aus Bauchspaicheldrüs Alpha-Zellen féiert zu enger Ofsenkung vun der fasting Glykämie an der postprandialer Glykämie.

Klinesch Effizienz a Sécherheet

An doppeblindeg, randomiséierter, kontrolléiert klinescher Studien, gouf d'Saxagliptin-Therapie vu méi wéi 17.000 Patiente mat T2DM kritt.

D'Efficacitéit a Sécherheet vu Saksagliptin, wann se an Dosen vun 2,5, 5 an 10 mg eemol am Dag geholl goufen, goufen a sechs doppeblindeg, placebo-kontrolléiert Studien, déi 4148 Patiente mat Typ 2 Diabetis involvéiert hunn. Saxagliptin gouf begleet vun enger statistesch bedeitender Verbesserung am glycéiertem Hämoglobin (HbA_1c), fasting Plasma Glukos (GPN) a Postprandial Glukose (PPG) Bluttplasma am Verglach mat der Kontroll.

Saxagliptin gouf als Monotherapie oder Kombinatiounstherapie verschriwwen. Kombinatiounstherapie mat Saksagliptin gouf zousätzlech verschriwwen fir Patienten ouni Kompensatioun wärend Monotherapie mat Metformin, Glibenclamid, Thiazolidinediones oder Insulin, oder als Startkombinatioun mat Metformin zu Patienten, déi net an der Diät an der Ausübung kompenséiert waren. Wann Dir Saxxliptin mat enger Dosis vu 5 mg hëlt, eng Ofsenkung vun HbA_1s gouf no 4 Wochen an GPN bemierkt - no 2 Wochen.

An der Grupp vu Patienten, déi Saxagliptin a Kombinatioun mat Metformin, Glibenclamid oder Thiazolidinediones kréien, eng Ofsenkung vun HbA_1s och no 4 Wochen an GPN bemierkt - no 2 Wochen.

Eng Studie vu Kombinatiounstherapie mat Saksagliptin an Insulin (och a Kombinatioun mat Metformin) involvéiert 455 Patiente mat T2DM huet e wesentleche Réckgang am HbA gewisen_1s an BCP am Verglach mam Placebo.

Eng Studie vu Saxophliptin Therapie a Kombinatioun mat Metformin a Sulfonylurea Derivate bei 257 Patiente mat T2DM huet e wesentleche Réckgang an HbA gewisen_lc an PPG am Verglach mam Placebo a Kombinatioun mat Metformin a Sulfonylurea Derivaten.

Den Effekt vu Saxobliptin op de Lipidprofil ass ähnlech wéi dee vum Placebo. Wärend der Therapie mat Saksagliptin gouf keng Erhéijung vum Kierpergewiicht bemierkt.

An enger direkter vergläichend Studie vun 858 Patienten mat Typ 2 Diabetis huet d'Zousaz vu Saxxlliptin 5 mg zu Metformin am Verglach mat der Zousatz vun Glipizid zu Metformin eng vergläichbar Ofsenkung vun HbA gewisen_1cawer war et mat enger däitlecher méi klenger Zuel vun Episoden vun Hypoglykämie verbonne ginn - 3% Fäll am Verglach mat 36,3% mat der Zousatz vun Glipizid, souwéi der Verontreiung vun enger Erhéijung vum Kierpergewiicht bei Patienten, déi d'Saxagliptin-Therapie kréien (-1,1 kg vum initialen Niveau an der Saxagliptin Grupp, +1,1 kg an der Glipizid Grupp).

An der 104. Woch vun der Therapie ass op d'mannst eng Episod vun Hypoglykämie bei 3,5% Patienten an der Saxagliptin a Metformin Grupp geschitt an an 38,4% an der Glipizid a Metformin Grupp, d'Ännerung vum Kierpergewiicht vum initialen Niveau war −1,5 kg an + 1,3 kg, respektiv.

An der Studie SAVOR (Evaluatioun vu kardiovaskuläre Resultater bei Patienten mat Diabetis, déi Saxagliptin huelen), Kardiovaskulär Resultater goufen an 16.492 Patiente mat Typ 2 Diabetis studéiert (12.959 Patienten mat bestätegt Herz-Kreislauf-Krankheet (CVD), 3.533 Patiente mat multiple Risikofaktoren fir kardiovaskulär Komplikatiounen) a Wäerter vu 6,5% ≤HbA_lc CHF, onbestänneg Angina, oder Revaskulariséierung vun de koronaren Arterien am Verglach mat Placebo (RR: 1.02, 95% CI: 0.94, 1.11). Allgemeng Mortalitéit war am Saxagliptin a Placebo Gruppen vergläichbar (RR: 1,11, 95% CI: 0,96, 1,27).

D'Etude bemierkt eng Erhéijung vun der Frequenz vun Hospitaliséierung fir Häerzversoen an der Saxagliptin Grupp (3,5%, 289 Patienten) am Verglach mat der Placebo Grupp (2,8%, 228 Patienten) mat nomineller statistescher Bedeitung (d.h. ouni Upassung fir Multiple Ennpunkte) (RR: 1,27, 95% CI: 1,07, 1,51, P = 0,007). Patienten mat Häerzinsuffizienz oder Nieralfehler, déi Saxagliptin kruten, hate keng méi héich Inzidenz vum primäre Endpunkt, sekundären Endpunkt, an allgemeng Mortalitéit am Verglach mat der Placebo Grupp.

An der saxagliptin Grupp ass d'Dynamik vun HbA Wäerter_lc war däitlech méi ausgeschwat, an de Prozentsaz vun de Patienten, déi den Zil HbA Wäert erreecht hunn_lcwar méi héich wéi an der Placebo Grupp. Zur selwechter Zäit war eng Intensivéierung vun der hypoglycemescher Therapie oder den Zousatz vun Insulin an der Saxagliptin Grupp vun enger däitlech méi klenger Zuel vu Patienten erfuerderlech wéi an der Placebo Grupp.

Patienten mat Typ 2 Diabetis a gesonde Fräiwëlleger hunn ähnlech Farmakokinetik vu Saksagliptin a seng Haaptmetabolit gewisen. Saxagliptin gouf séier absorbéiert nom Entree op engem eidle Mo mat Erreeche vun C_max saxagliptin an den Haaptmetabolit am Plasma fir 2 a 4 Stonnen, respektiv. Mat enger Erhéijung vun der Dosis Saxophliptin gouf eng proportional Erhéijung vun C bemierkt_max an AUC Wäerter vu Saksagliptin a säin Haaptmetabolit. No enger eenzeger oraler Verwaltung vu Saksagliptin an enger Dosis vu 5 mg vu gesonde Fräiwëlleger, waren déi duerchschnëttlech AUC Wäerter vu Saksagliptin a säin Haaptmetabolit 78 an 214 ng · h / ml, an d'Wäerter vun C_max a Plasma - 24 respektiv 47 ng / ml.

D'Moyenne Dauer vun der Finale T_1/2 saxagliptin a säin Haaptmetabolit ware respektiv 2,5 an 3,1 Stonnen, an den duerchschnëttleche Wäert vun T_1/2 Inhibitioun vu Plasma DPP-4 - 27 Stonnen. Inhibitioun vun der Plasma DPP-4 Aktivitéit fir op d'mannst 24 Stonnen nom Sazagliptin huelen ass wéinst senger héijer Affinitéit fir DPP-4 a laangfristeg Bindung domat. Bedeitend Kumulatioun vu Saxobliptin a säin Haaptmetabolit mat längerer Benotzung vum Medikament 1 Zäit pro Dag gouf net observéiert. Et war keng Ofhängegkeet vun der Entloossung vum Saksagliptin a säin Haaptmetabolit vun der Dosis an der Dauer vun der Therapie wann Dir Saxxagliptin 1 Zäit pro Dag an Dosen vun 2,5 bis 400 mg fir 14 Deeg geholl huet.

No mëndlecher Verwaltung gouf op d'mannst 75% vun der Dosis Saksagliptin absorbéiert. Iessen huet net vill mat der Pharmakokinetik vum Saksagliptin bei gesonde Fräiwëllege betraff. Héich-Fett Iessen hu keen Afloss op C_max saxagliptin, wärend AUC ëm 27% erhéicht am Verglach mam Fasten. T_max fir Saxophliptin erhéicht ongeféier 0,5 Stonnen wann Dir mat Iessen geholl huet am Verglach mam Fasten. Allerdings sinn dës Ännerungen net klinesch bedeitend.

D'Verbindung vu Saxobliptin a säin Haaptmetabolit zu Blutt-Serumproteine ​​ass net wichteg; dofir kann ugeholl ginn datt d'Verdeelung vum Saxobliptin mat Verännerungen an der Proteinsammlung vu Blutt-Serum observéiert an der Liewer- oder Nierausfall net wesentlech Ännerunge gëtt.

Saxagliptin gëtt haaptsächlech mat der Participatioun vu CYP3A4 / 5 Isoenzyme vun der Zytochrom P450 metaboliséiert mat der Bildung vum aktiven Haaptmetabolit, den hemmende Effekt vun deem géint DPP-4 2 Mol manner ausgeschwat ass wéi dee vum Saxagliptin.

Saxagliptin gëtt an Pipi a Galle ausgeschloss. No enger eenzeger Dosis vu 50 mg gezeechentem 14 C-Saksagliptin, gouf 24% vun der Dosis duerch d'Nieren als onverännert Saksagliptin a 36% als Haaptmetabolit vu Saksagliptin ausgeschloss. Déi gesamt Radioaktivitéit, déi am Pipi festgestallt gouf, entsprécht 75% vun der akzeptéierter Dosis Saksagliptin. Déi duerchschnëttlech Renal Clearance vu Saksagliptin war ongeféier 230 ml / min, den duerchschnëttleche CF Wäert war ongeféier 120 ml / min. Fir den Haaptmetabolit war d'Nierenopruchtung vergläichbar mat de mëttel Wäerter vun CF.

Ongeféier 22% vun der gesamter Radioaktivitéit gouf a Feelen fonnt.

Besonnesch Patientegruppen

Behënnerte Nierfunktioun. Bei Patienten mat mild renaler Insuffizitéit waren d'AUC Wäerter vu Saksagliptin a säin Haaptmetabolit 1,2 an 1,7 Mol méi héich, respektiv wéi déi an Individuen mat normaler Nierfunktioun. Dës Erhéijung vun den AUC Wäerter ass net klinesch bedeitend, Dofir ass d'Dosis Upassung net erfuerderlech.

An Patienten mat moderéierter bis schwéierer Niereninsuffizienz, wéi och bei Patienten op der Hämodialyse, waren d'AUC Wäerter vu Saksagliptin a säin Haaptmetabolit 2,1 a 4,5 Mol méi héich, respektiv wéi déi an Individuen mat normaler Nierfunktioun. Fir Patiente mat mëttelméissegen a schwéieren Node Funktioun, souwéi fir Patiente mat der Hämodialyse, soll d'Dosis vu Saxaxliptin eemol am Dag 2,5 mg sinn (kuckt "Virsiichtsmoossnamen").

Behënnerte Liewerfunktioun. Bei Patienten mat mild, moderéierter a schwéierer Nierfunktioun, waren et keng klinesch bedeitend Ännerungen an der Farmakokinetik vu Saksagliptin, sou datt d'Dosis Upassung fir dës Patienten net erfuerderlech ass.

Eeler Patienten. An de Patienten 65-80 Joer waren et keng klinesch signifikant Differenzen an der Farmakokinetik vu Saksagliptin am Verglach mat Patienten vun engem méi jonken Alter (18-40 Joer), Dofir ass d'Dosis Upassung bei eelere Patienten net erfuerderlech. Awer et sollt bemierkt datt an dëser Kategorie vu Patienten eng Ofsenkung vun der Nierfunktioun méi wahrscheinlech ass (kuckt "Virsiichtsmoossnamen").

BMI Doséierung Upassung ass net recommandéiert ofhängeg vum BMI, wat net als bedeitend Kovariat vun der scheinbar Clearance vu Saxobliptin oder senger aktiver Metabolit baséiert op der Bevëlkerungs-farmakokinetescher Analyse identifizéiert gouf.

Paul Dosis Upassung baséiert op Geschlecht ass net erfuerderlech. Keen Ënnerscheeder goufen an der Pharmakokinetik vu Saksagliptin tëscht Männer a Fraen fonnt. Beliichtungswäerter vum aktiven Metabolit si ronn 25% méi héich bei Fraen am Verglach mat deene bei Männer, awer dësen Ënnerscheed ass onwahrscheinlech eng klinesch Bedeitung ze hunn. Baséierend op eng Bevëlkerungsbasis pharmokokinetesch Analyse, war d'Geschlecht net als bedeitend Kovariat an der scheinbar Clearance vum Saxophagiptin a senger aktiver Metabolit.

Rass an Ethnie. Dosis Upassung baséiert op Rass ass net recommandéiert. No der Bevëlkerungs-farmakokinetescher Analyse, wann Dir d'Pharmakokinetik vu Saxobliptin a sengem aktive Metabolit an 309 Participanten vun der Kaukasescher Rass an 105 net-europäesche Rassunter (mat sechs Rassegruppen) vergläicht, goufen et keng bedeitend Differenzen an der Farmakokinetik vu Saksagliptin a sengem aktive Metabolit tëscht den zwou Populatiounen.

D'Benotzung vun der Substanz Saksagliptin

Typ 2 Diabetis mellitus zousätzlech zu der Diät an der Ausübung fir glykemesch Kontroll an der Qualitéit ze verbesseren:

- Startkombinatiounstherapie mat Metformin,

- Ergänzunge vun Monotherapie mat Metformin, Thiazolidinediones, Sulfonylurea Derivate, Insulin (abegraff a Kombinatioun mat Metformin) an der Verontreiung vun der adäquat glycemescher Kontroll an dëser Therapie,

- Ergänzunge vun der Kombinatioun vu Metformin a Sulfonylurea Derivaten an der Verontreiung vun der adäquat glycemescher Kontroll an dëser Therapie.

Kontraindikatiounen

Vergréissert individuell Empfindlechkeet, sérieux Hypersensitivitéitsreaktiounen (Anaphylaxis oder Angioedema) op DPP-4 Inhibitoren, Typ 1 Diabetis mellitus (benotzt net studéiert), diabetesch Ketoacidose, Schwangerschaft, Laktatioun, Alter ënner 18 (Sécherheet an Effizienz net studéiert).

Schwangerschaft a Laktatioun

Wéinst der Tatsaach datt d'Benotzung vu Saksagliptin während der Schwangerschaft net studéiert gouf, sollt et net während der Schwangerschaft verschriwwen ginn.

Et ass net gewosst ob Saxxliptin an der Muttermëllech passéiert. Wéinst der Tatsaach datt d'Méiglechkeet vun der Penetratioun vum Saxxliptin an der Muttermëllech net ausgeschloss gëtt, soll d'Broschtniveau fir d'Period vun der Behandlung mat Saxxagliptin gestoppt ginn oder d'Therapie sollt gestoppt ginn, andeems de Risiko-Verhältnis fir de Puppelchen an de Benefice fir d'Mamm berücksichtegt gëtt.

FDA Fetal Action Kategorie - B.

Adäquat a strikt kontrolléiert Studien iwwer d'Benotzung vu Saksagliptin bei schwangeren Fraen goufen net duerchgefouert. Benotze wärend der Schwangerschaft ass nëmme méiglech wann néideg.

Saxagliptin gëtt an d'Mëllech vu laktéierende Ratten secretéiert an ongeféier 1: 1 Verhältnis mat senger Konzentratioun am Plasma. Et ass net gewosst ob Saxxlliptin a mënschlech Broschtmëllech secretéiert gëtt. Zënter datt vill Medikamenter an Broschtmëllech ausgeschnidden sinn, sollt et virsiichteg ausübe wann d'Saxagliptin bei Pfleeg Fraen benotzt gëtt.

Medikamenter déi d'Absorption vu Glukos an den Darm gestéiert hunn

Haut sinn sou Medikamenter net a Russland verbreet, well se eng héich Käschte hunn. Mëttlerweil, am Ausland, sinn dës Medikamenter ganz populär bei Diabetiker wéinst hirer héijer Effizienz. Déi bekanntst ass de Medikamenter Glucobai.

Glucobai oder Acarbose, erlaabt Iech de Prozess vun der Absorptioun vun Glukos am Darm a seng Entrée an d'Bluttgefässer ze luesen. Dëst hëlleft fir Zockerniveauen an all Typ vun Diabetis ze senken. Och, reduzéiert dës Medizin d'Quantitéit vun Triglyceriden am Blutt, déi Insulinofhängegkeet bei Patienten mat Typ 2 Diabetis mellitus entwéckelen, wat dacks zu Atherosklerosis féiert.

Déi meescht Oft gëtt Glucobai fir Typ 2 Diabetis mellitus verschriwwen als Haapt- oder zousätzlech Behandlung a Kombinatioun mat Sulfonamiden. Am Typ 1 Diabetis gëtt dëst Medikament a Verbindung mat der Aféierung vun Insulin am Kierper benotzt. An dësem Fall gëtt d'Doséierung vum Insulin verwalt reduzéiert.

Zënter dëser Medizin verursaacht keng hypoglycemesch Reaktioun, Glucobai gëtt dacks fir eeler Leit verschriwwen. Iwwerdeems kann de Medikament Nebenwirkungen hunn, sou wéi locker Hocker a Blähungen.

Glucobai soll net vu Patienten ënner dem Alter vun 18 Joer geholl ginn, mat Krankheeten vum Magen-Darmtrakt, wärend der Schwangerschaft oder beim Stillen. D 'Medikament abegraff ass net fir Gebrauch a gastroparesis empfohlen duerch diabetesch Neuropathie recommandéiert.

Drogenbehandlung gëtt an de fréie Deeg vun 0,05 Gramm dräi Mol am Dag duerchgefouert. Wann néideg, erhéicht d'Dosis graduell op 0,1, 0,2 oder 0,3 Gramm dräimol am Dag. Eng méi grouss Medikamenter gëtt net empfohlen. D'Doséierung soll graduell eropgesat ginn, an enger Sequenz vun enger bis zwou Wochen.

Glucobay gëtt exklusiv virum Iessen geholl ouni ze kauen. D'Medizin soll mat enger klenger Quantitéit Waasser gewascht ginn. D'Aktioun vum Medikament fänkt direkt nodeems et an de Bauch erakënnt.

Wéi huelen ech Zocker niddereg Drogen

Eng Medizin wéi Manilin fir Diabetis gëtt eng hallef Stonn virum Iessen geholl. Glucobai gëtt nëmme virum Iessen geholl, et kann mam éischte Stéck Iessen giess ginn. Wann de Patient vergiess d'Medizin virum Iessen ze huelen, ass et erlaabt d'Droge nom Iessen ze huelen, awer net méi spéit wéi 15 Minutte méi spéit.

Op alle Fall, wann de Patient vergiesst Zocker-senkend Medikamenter ze huelen, ass et verbueden d'Doséierung vun der Medizin an der Zukunft ze erhéijen. Dir musst nëmmen d'Dosis vun der Medizin drénken, déi vun Ärem Dokter verschriwwen ass.

Huelt Zocker-senkende Medikamenter während der Schwangerschaft

Wärend der Schwangerschaft ass d'Benotzung vun Zocker-senkende Medikamenter contraindizéiert, well si kënnen d'Plasenta an de Fetus penetréieren an en negativen Effekt op d'Entwécklung vum ongebuerene Kand hunn. Aus dësem Grond gëtt Diabetis bei schwangere Fraen behandelt duerch Insulin ze administréieren an eng therapeutesch Ernärung ze benotzen.

Wann eng Fra Typ 2 Diabetis huet a virdru mat hypoglycemesche Medikamenter behandelt gouf, gëtt se lues an Insulin iwwerginn. Zur selwechter Zäit féiert den Dokter strikt Iwwerwaachung vum Patient, Blutt an Urin Zocker Tester gi regelméisseg gemaach. Insulin ass an där Doséierung verschriwwen, an där Zocker-senkend Medikamenter geholl goufen.

Allerdings ass d'Haaptbehandlung haaptsächlech fir d'Diät ze regelen an de Menu unzepassen.

Eng schwangere Fra déi mat Diabetis diagnostizéiert ass soll net méi wéi 35 Kcal pro Kilogramm Gewiicht pro Dag verbrauchen. Déi deeglech Quantitéit vu Protein pro Kilogramm vu Gewiicht kann bis zu zwee Gramm sinn, Kohlenhydraten - 200-240 Gramm. Fett - 60-70 Gramm.

Et ass noutwendeg fir d'Intake vu séier verdaulbare Kohbhydraten komplett opzeginn, déi Mielprodukter, Semolina, Séisswueren, Séissegkeeten enthalen.Amplaz musst Dir Liewensmëttel iesse mat Vitaminnen A, B, C, D, E, Mineralstoffer a Planzfasern.

Iwwerdosis

Symptomer vun der Intoxikatioun ginn net mat längerer Benotzung vu Saxophliptin an Dosen bis zu 80 Mol méi héich wéi recommandéiert beschriwwen.

Behandlung: am Fall vun enger Iwwerdosis, soll symptomatesch Therapie benotzt ginn. Saxagliptin a säin Haaptmetabolit ginn duerch Hämodialyse ausgeschloss (Ausscheidungsgrad: 23% vun der Dosis a 4 Stonnen).

A kontrolléierten klineschen Studien, wann gesond Leit sech Saxagliptin oral 1 Zäit pro Dag mat enger Dosis vu bis zu 400 mg / Dag fir 2 Wochen (80 Mol méi héich wéi MPD) geholl hunn, waren et keng dosis-ofhängeg klinesch negativ Reaktiounen a kee klinesch signifikanten Effekt op den QTc Intervall oder Häerzrhythmus.

Precautiounen fir Substanz Saxagliptin

D'Benotzung vu Saksagliptin als Deel vun Triple Therapie mat Metformin an Thiazolidinedionen ass net studéiert.

Benotzt a Kombinatioun mat Drogen déi Hypoglykämie verursaache kënnen. Derivate vun Sulfonylurea an Insulin kënnen Hypoglykämie verursaachen, Dofir, d'Risiko fir Hypoglykämie ze reduzéieren beim Benotze vu Saxagliptin, eng Dosisreduktioun vun Derivate vu Sulfonylurea oder Insulin kann néideg sinn.

Iwwerempfindlech Reaktiounen. Schwéier Hypersensitivitéitsreaktiounen, dorënner Anaphylaxis an Angioedem, goufe gemellt während der Post-Marketing Notzung vu Saxobliptin. Mat der Entwécklung vun enger seriärer Hypersensitivitéitsreaktioun, sollt Dir ophalen d'Saxagliptin ze benotzen, aner méiglech Ursaache vun der Entwécklung vum Phänomen evaluéieren an alternativ Diabetis mellitus Therapie virschreiwen (kuckt "Kontraindikatiounen" a "Nebenwirkungen").

Pankreatitis An der Post-Marketing Notzung vu Saksagliptin goufen spontan Berichter iwwer Fäll vun akuter Pankreatitis kritt. Patienten, déi Saxagliptin huelen, solle sech iwwer d'charakteristesch Symptom vun akuter Pankreatitis informéieren - verlängert, intensiv Schmerz am Bauch. Wann Dir d'Entwécklung vu Pankreatitis verdächtegt, sollt Dir ophalen d'Saxagliptin ze huelen (kuckt "Restriktioune fir d'Benotzung vun" an "Nebenwirkungen").

D’Inzidenz vu Pankreatitis an der Studie SAVORbestätegt no dem Studieprotokoll war 0,3% an der Saxagliptin a Placebo Gruppen an der Bevëlkerung vun all randomiséierte Patienten.

Pankreatitis An enger Studie vu kardiovaskuläre Resultater an Studie-Participanten mat bestätegt atherosklerotescher CVDs oder multiple Risikofaktoren fir aterosklerotesch CVDs (Versuch SAVORa) Fäll vu schwéierer akuter Pankreatitis goufen an 17 vun 8240 (0.2%) Patienten bestätegt Saxobliptin bestätegt, verglach mat 9 vun 8173 (0.1%) Patienten déi Placebo kruten. Preexistéierend Pankreatitis Risikofaktoren goufen an 88% (15/17) vu Patienten, déi Saxagliptin kréien, an 100% (9/9) vun deenen, déi Placebo kruten.

Nom Start vun der Verwaltung vu Saksagliptin ass et noutwendeg Patienten ze iwwerwaachen fir Zeechen an Symptomer vun der Pankreatitis z'identifizéieren. Wann d'Pankreatitis verdächtegt ass, soll d'Saxagliptin direkt gestoppt ginn an entspriechend Moossname getraff ginn. Et ass net bekannt ob Patienten mat enger Geschicht vu Pankreatitis e méi héige Risiko sinn fir Pankreatitis z'entwéckelen wann Dir Saxxlliptin benotzt.

Häerzversoen. An der Studie SAVOR et war eng Erhéijung vun der Frequenz vun Hospitaliséierung fir Häerzinsuffizienz an der Saxagliptin Grupp am Verglach mat der Placebo Grupp, obwuel eng kausal Relatioun net etabléiert gouf. Vorsicht sollt ausgeübt ginn wann Dir Saxagliptin bei Patienten mat Risikofaktoren fir Hospitaliséierung fir Häerzversoen benotzt, sou wéi eng Geschicht vu moderaten oder schwéieren Nierenausfall. Patienten solle informéiert ginn iwwer déi charakteristesch Symptomer vun Häerzversoen an de Besoin direkt sou Symptomer ze mellen (kuck Pharmacodynamik).

Häerzversoen. An enger Studie vu kardiovaskuläre Resultater an Studie-Participanten mat bestätegt atherosklerotescher CVDs oder multiple Risikofaktoren fir aterosklerotesch CVDs (Versuch SAVOR) eng méi grouss Zuel vu Patienten, déi an der Saxagliptin Behandlungsgrupp randomiséiert goufen (289/8280, 3,5%) goufen fir Häerzversoen hospitaliséiert am Verglach mat Patienten, déi zu der Placebo Grupp randomiséiert goufen (228/8212, 2,8%). Wann Dir d'Zäit virum éischten Event analyséiert huet, war de Risiko vun Hospitaliséierung fir Häerzversoen méi héich an der Saxagliptin Grupp (RR: 1.27, 95% CI: 1.07, 1.51). Patienten mat virdru Häerzversoen a Patiente mat Nierenausfall haten e méi héicht Risiko fir Hospitalisatioun fir Häerzversoen, onofhängeg vun der Behandlung.

D'Risiken an d'Virdeeler vun der Therapie solle bei Patienten mat engem erhéite Risiko fir Häerzfehler ze beuechten bezeechent ginn ier Dir Saxagliptin huelen. Patiente sollten iwwerwaacht ginn fir Zeechen an Symptomer vum Häerzversoen während der Behandlung z'entdecken. Patienten sollten iwwer déi charakteristesch Symptomer vum Häerzversoen informéiert ginn a sou Symptomer direkt mellen. Mat der Entwécklung vum Häerzinsuffizienz, sollt ee vun den aktuelle Standarden vun der medizinescher Versuergung guidéiert ginn an d'Méiglechkeet ze berécksiichtegen d'Benotzung vu Saksagliptin ze stoppen.

Arthralgie. Post-Marketing Messagen beschreiwen Gelenkschmerzen, ënner anerem staark wann Dir DPP-4 Inhibitoren benotzt. Bei Patienten gouf d'Symptomrelief nom Stopp vun der Verwaltung vum Saksagliptin observéiert, an an eenzelne Patiente gouf e Réckwee vu Symptomer observéiert wann de Gebrauch vum selwechten oder engem aneren DPP-4 Inhibitor zréckgeet. Den Ufank vu Symptomer nom Start vun der Medizin ka séier oder optriede wärend laangfristeg Therapie. Mat der Entwécklung vu schwéiere Gelenkschmerzen, sollt déi weider Verwaltung vu Saksagliptin an all eenzel Fall beurteelen.

Macrovaskulär Komplikatiounen. Keng klinesch Studien goufen duerchgefouert fir ofschléissend Beweiser fir eng Reduktioun vum Risiko vu makrovaskuläre Komplikatiounen an der Behandlung vu Saksagliptin oder aner antidiabetesch Medikamenter ze etabléieren.

Benotzt a speziellen Patientegruppen

Patienten mat enger schlechter Nierfunktioun. Fir Patiente mat mild renaler Insuffizitéit (Kreatinin Cl> 50 ml / min), ass d'Dosis Upassung net erfuerderlech. Fir Patiente mat mëttelméissegen oder schwéieren Nierenausfall (Cl Kreatinin ≤50 ml / min), wéi och fir Patiente mat der Hämodialyse, gëtt d'Dosis Upassung empfohlen.

D'Benotzung vu Saksagliptin bei Patienten op der peritonealdialyse ass net studéiert ginn.

Ier Dir d'Behandlung mat Saxophagiptin a während der Behandlung ufänkt, ass et recommandéiert d'Nierenfunktioun ze bewäerten.

Patienten mat enger schlechter Leberfunktioun. Am Fall vun enger schlechter Leberfunktioun vu mëllen, moderaten a schwéieren Grad, Dosis Upassung ass net erfuerderlech.

Eeler Patienten. Vun 16.492 Patienten randomiséiert der Etude. SAVOR, 8561 Patienten (51,9%) ware 65 Joer oder méi al, an 2330 Patienten (14,1%) ware 75 Joer oder méi al. Vun dësen, 4290 Patienten am Alter vu 65 Joer a méi al an 1169 Patienten am Alter vu 75 Joer a méi kréien Saksagliptin. Geméiss klineschen Studien hunn d'Efficacitéit a Sécherheetsindikatoren bei Patienten vu 65 Joer a méi al, 75 Joer a méi al net vun ähnlechen Indikatoren an Patienten vun engem méi jonken Alter ënnerscheet. Dosis Upassung bei eelere Patienten ass net erfuerderlech. Wann Dir awer eng Dosis auswielt, sollt et bedenken datt an dëser Kategorie vu Patienten, d'Nierfunktioun méi wahrscheinlech erofgeet.

Kanner. Sécherheet an Efficacitéit bei Patienten ënner 18 Joer sinn net ënnersicht.

Gläichzäiteg Benotzung mat potente CYP3A4 / 5 Inhibitoren

Wann Dir mat staarken CYP3A4 / 5 Inhibitoren wéi Ketoconazol, Atazanavir, Clarithromycin, Indinavir, Itraconazol, nefazodon, Nelfinavir, Ritonavir, Saquinavir an Telithromycin benotzt gëtt, ass d'recommandéiert Dosis 2,5 mg eemol am Dag.

Afloss op d'Fäegkeet fir Gefierer a Kontrollmechanismen ze féieren. Studien fir den Effekt vu Saxobliptin op d'Fäegkeet ze fueren, Gefierer a Kontrollmechanismen ze maachen, goufen net gehaal.

Et sollt een net vergiessen, datt Saksagliptin Schwindel verursaache kann.