Repaglinide: Medikament Konzentratioun bei Diabetis

Heiansdo speziell Ernärung a kierperlech Aktivitéit kënnen net en normale Glukosniveau an engem Diabetiker mat enger 2 Form vun der Krankheet ubidden.

Eng Substanz mat INN Repaglinide, déi Uweisung un all Package vun der Medikament befestigt ass, déi et enthält, huet en hypoglycemesche Effekt wann et onméiglech ass d'Konzentratioun vum Zocker am Blutt ze kontrolléieren. Dësen Artikel wäert d'Fro beäntweren wéi d'Medizin mat Repaglinid korrekt benotzt gëtt an a wéi enge Fäll d'Benotzung ass onméiglech.

Pharmakologesch Eegeschafte vum Medikament

Den aktiven Zutat, Repaglinide, ass a wäiss Pudderform verfügbar fir intern Gebrauch. De Mechanismus vun der Handlung vum Bestanddeel ass d'Verëffentlechung vum Insulin (en Zocker-senkend Hormon) aus Betasellen, déi an der Bauchspaicheldrüs lokaliséieren.

Mat Hëllef vu Repaglinid op speziellen Rezeptoren sinn ATP-ofhängeg Channels, déi an de Membranen vun Beta Zellen lokaliséiert sinn. Dëse Prozess provozéiert Depolariséierung vun Zellen an d'Ouverture vu Kalziumkanäl. Als Resultat gëtt Insulinproduktioun duerch d'Erhéijung vun Kalzium erhéicht.

Nodeems de Patient eng Dosis Repaglinide hëlt, gëtt d'Substanz am Verdauungstrakt absorbéiert. Zur selwechter Zäit, no 1 Stonn nom Iessen, ass et am meeschte Bluttplasma konzentréiert, duerno no 4 Stonnen hëlt säi Wäert séier erof a gëtt zimmlech niddereg. Studien vum Medikament hu gewisen datt kee wesentlechen Ënnerscheed an de pharmakokineteschen Wäerter wann Dir Repaglinide benotzt ier oder während d'Iessen.

D'Substanz bindt méi wéi 90% zu Plasma-Proteinen. Ausserdeem erreecht déi absolut Bioverfügbarkeet 63%, a säi Verdeelungsvolumen ass 30 Liter. Et ass an der Liewer datt d'Biotransformatioun vum Repaglinide geschitt, als Resultat vun deem inaktive Metaboliten geformt ginn. Prinzipiell gi se mat Galle ausgeschnidden, wéi och mat Pipi (8%) a Féiss (1%).

30 Minutte nom Repaglinide konsuméiere fänkt d'Hormonsekretioun un. Als Resultat gëtt d'Konzentratioun vu Glukos am Blutt séier reduzéiert. Zwëschen Iessen ass et keng Erhéijung vun Insulin Niveauen.

An Patienten mat net-Insulin-ofhängeg Diabetis, déi vun 0,5 bis 4 g Repaglinide huelen, gëtt eng Dosis-ofhängeg Ofsenkung vun der Glukos observéiert.

Instruktioune fir de Gebrauch vum Medikament

Repaglinide ass den Haaptkomponent vun NovoNorm, deen an Dänemark produzéiert gëtt. Pharmakologesch Firma Novo Nordisk A / C produzéiert Medizin a Form vu Pëllen mat verschidden Doséierungen - 0,5, 1 an 2 mg. Ee Blister enthält 15 Pëllen, an engem Package kënne verschidde Blieder verfügbar sinn.

An all Package vum Medikament mat der Komponent Repaglinid, Instruktiounen fir de Gebrauch sinn obligatoresch. Doséierung gëtt vun engem individuellen behandelende Spezialist ausgewielt deen objektiv den Niveau vum Zocker an déi assoziéiert Pathologien vum Patient bewäert. Ier e Medikament benotzt, soll de Patient déi befestegt Instruktioune virsiichteg liesen.

Déi initial Dosis ass 0,5 mg, et kann eréischt no enger oder zwou Wochen eropgesat ginn, laanscht Labo Tester fir Zocker Niveauen. Déi gréissten eenzeg Doséierung ass 4 mg, an déi deeglech Dosis ass 16 mg. Wärend dem Iwwergank vun engem aneren Zocker nidderegend Medikament Repaglinide huelen 1 mg. Et ass geroden d'Medizin 15-30 Minutte virum Haaptmoolzecht ze benotzen.

D'NovoNorm Medizin soll vu klenge Kanner bei enger Lofttemperatur vu 15-25C op enger Plaz vu Fiichtegkeet geschützt ginn.

D'Regalitéit vum Medikament ass bis zu 5 Joer, no dëser Period ass et onméiglech et op alle Fall ze benotzen.

Kontraindikatiounen a méigleche Schued

Leider kann net jiddereen de NovoNorm akzeptéieren. Wéi aner Drogen, huet hien Kontraindikatiounen.

De Stoff Repaglinide kann net mat geholl ginn:

  1. Insulin-ofhängeg Aart vun Diabetis
  2. diabetesch Ketoacidose, abegraff Koma,
  3. schwéier Liewer an / oder Nier dysfunktion,
  4. zousätzlech Benotzung vun Drogen déi CYP3A4 induzéieren oder inhibitéieren,
  5. Laktosintoleranz, Laktasemangel an Zocker-Galaktose-Malabsorption,
  6. erhéicht Empfindlechkeet fir d'Komponent,
  7. ënner dem Alter vun 18 Joer
  8. geplangt oder lafend Schwangerschaft,
  9. Stillen.

Ëmfroe gemaach op Ratten hu bewisen datt d'Benotzung vu Repaglinid während der Period vum Kand ze droen negativ de Fetus beaflosst. Als Resultat vun der Intoxikatioun ass d'Entwécklung vun den ieweschten an ënneschten Extremitéiten vum Fetus verschlechtert. Och d'Benotzung vun der Substanz ass während der Laktatioun verbueden, well et mat Mammemëllech op de Puppelchen iwwerdroe gëtt.

Heiansdo mat enger falscher Benotzung vum Medikament oder enger Iwwerdosis, d 'Erscheinung vun Onwierkungsreaktiounen wéi:

  • Hypoglykämie (erhéicht Schwëtzen, Tremoren, aarm Schlof, Tachykardie, Besuergnëss),
  • Verschlechterung vum visuellen Apparat (als éischt, d'Medizin huelen, duerno passéiert),
  • Verdauungsschued (Bauchschmerzen, übelkeit a Erbriechen, Verstopfung oder Diarrho, erhéicht Aktivitéit vun Enzymen an der Liewer),
  • Allergie (Rötung vun der Haut - Erythema, Hautausschlag, Jucken).

D'Benotzung vun engem gréissere Volumen vum Medikament wéi den Dokter uginn huet bal ëmmer Hypoglykämie. Wann en Diabetiker mild Iwwerdosis Symptomer fillt a sech bewosst ass, muss hien e Kohlenhydrat-räich Produkt iessen, an en Dokter consultéieren iwwer Doséierungsanpassungen.

A schwéieren Hypoglykämie, wann e Patient an engem Koma ass oder onbewosst ass, gëtt en mat enger 50% Glukoseléisung ënner der Haut mat enger weiderer Infusioun vun enger 10% Léisung injizéiert fir en Zockerniveau vu mindestens 5,5 mmol / L ze halen.

Interaktioune vu Repaglinide mat anere Medikamenter

D'Benotzung vu concomitanten Drogen beaflosst dacks d'Effektivitéit vum Repaglinid op Glukos Konzentratioun.

Seng hypoglykämesch Effekt gëtt verstäerkt wann de Patient MAO- an ACE-Inhibitoren hëlt, net-selektiv Beta-Blocker, net-steroidal anti-inflammatoresch Medikamenter, Salicylaten, anaboleschen Steroiden, Okreotid, Medikamenter déi Ethanol enthalen.

Déi folgend Medikamenter beaflossen d'Fäegkeet vun enger Substanz fir Glukos ze reduzéieren:

  • thiazid Diuretik,
  • contraceptives fir mëndlech benotzt,
  • danazol
  • Glukokortikoiden,
  • Schilddrüs Hormonen
  • sympathomimetics.

Och de Patient sollt berücksichtegen datt Repaglinid mat Drogen interagéiert, déi haaptsächlech an der Galle ausgeschloss sinn. CYP3A4 Inhibitoren wéi Intrakonazol, Ketokonazol, Flukonazol an e puer anerer kënne säi Bluttniveau erhéijen. D'Benotzung vu CYP3A4 Induceren, besonnesch rifampicin a Phenytoin, senkt den Niveau vun enger Substanz a Plasma. Mat der Tatsaach datt den Niveau vun der Induktioun net bestëmmt ass, ass d'Benotzung vu Repaglinide mat esou Drogen verbueden.

Repaglinide

Repaglinide
Chemesch Verbindung
IUPAC(S) - (+) - 2-Ethoxy-4-2- (3-Methyl-1-2- (Piperidin-1-yl) Phenylbutylamino) -2-Oxoethylbenzoesäure
Brutto FormelC27H36N2O4
Molmass452,586 g / mol
Cas135062-02-1
PubChem65981
DrugbankDB00912
Klassifikatioun
ATXA10BX02
Pharmakokinetik
Bio verfügbar56% (mëndlech)
Plasma Protein Bindung>98%
MetabolismusHepatic Oxidatioun a Glucuronidatioun (CYP3A4-mediéiert)
D'Hallefzäit.1 Stonn
AusscheedungFecal (90%) an Nieren (8%)
Wee vun der Verwaltung
Oral
Wikimedia Commons Media Dateien

Repaglinide - antidiabetesch Medikament, gouf 1983 erfonnt. Repaglinide ass eng mëndlech Medikamenter, déi nieft der Diät an der Ausübung benotzt gëtt fir Bluttzocker am Typ 2 Diabetis ze kontrolléieren. De Mechanismus vun der Handlung vum Repaglinide seet d'Erhéijung vun der Verëffentlechung vum Insulin aus β-Inselenzellen vun der Bauchspaicheldrüs, wéi mat aner antidiabetesch Medikamenter, d'Haaptniveaueffekt ass Hypoglykämie. De Medikament gëtt vum Novo Nordisk ënner dem Numm verkaaft Prandin an den USA Glucoorm a Kanada Surpost a Japan Repaglinide an Egypten vum Ifi, an NovoNorm op enger anerer Plaz. A Japan gëtt et vum Dainippon Sumitomo Pharma produzéiert.

Intellektuell Propriétéit

Repaglinide ass eng mëndlech Medikamenter, déi nieft der Diät an der Ausübung benotzt gëtt fir Bluttzocker am Typ 2 Diabetis ze kontrolléieren.

Kontraindikatiounen

Repaglinide ass kontraindizéiert bei Leit mat:

  1. Diabetesch Ketoacidose
  2. Typ 1 Diabetis
  3. Gläichzäiteg Benotzung mat Gemfibrozil
  4. Iwwerempfindlechkeet fir d'Droge oder inaktiv Zutaten

Nebenwirkungen

Allgemeng Nebenwirkungen enthalen:

  • Infektioun uewegen Otemschwieregkeeten (16%)
  • Sinusitis (6%)
  • Rhinitis (3%)

Schwéier Nebenwirkungen enthalen:

  • Myokardial Ischämie (2%)
  • Angina pectoris (1,8%)
  • Doud wéinst kardiovaskuläre Manifestatiounen (0.5%)

Fir speziell Populatiounen

Schwangerschaft Kategorie C: Sécherheet fir schwangere Fraen ass net etabléiert. D'Donnéeë sinn limitéiert, an et gëtt nëmmen ee Fall, de Bericht bemierkt datt keng Komplikatioune mat der Verwäertung vu Repaglinid während der Schwangerschaft observéiert goufen.

Vorsicht sollt mat Leit mat Lebererkrankheet a reduzéierter Nierfunktioun ausgeübt ginn wann Dir dëst Medikament benotzt.

Drogen Interaktioun

Repaglinide ass den Haaptsubstrat vu SUR3A4 a sollt net gläichzäiteg mat Gemfibrozil, Clarithromycin oder Azol antifungale Medikamenter wéi Itraconazol a Ketoconazol verschriwwen ginn. D'Repaglinid huelen zesumme mat engem oder méi vun dësen Medikamenter féiert zu enger Erhéijung vun de Plasma-Repaglinid Konzentratioune a kann zu Hypoglykämie féieren. Co-Administratioun vum Clopidogrel an Repaglinide (an e Cyp2c8 Inhibitor) kann zu enger däitlecher Ofsenkung vun de Bluttzockerwäerter féieren wéinst Drogeninteraktiounen. Tatsächlech wann Dir dës Medikamenter fir op d'mannst engem Dag zesumme benotzt, kann zu schwéiere Hypoglykämie féieren. Repaglinide soll net a Kombinatioun mat Sulfonylurea geholl ginn, well se deeselwechte Mechanismus vun der Handlung hunn.

Mechanismus vun der Handlung

Repaglinide senkt de Bluttzocker duerch stimuléieren d'Verëffentlechung vum Insulin aus de Betasellen vun der Bauchspeicheldrüsinslet. Dëst gëtt erreecht andeems d'ATP-ofhängeg Kaliumkanäl an der Membran vu Beta Zellen zougemaach ginn. Dëst depolariséiert d'Beta Zellen, öffnet d'zellular Kalziumkanäl, an als Resultat de Stroum vum Kalzium induzéiert Insulinsekretioun.

Pharmakokinetik

Absorption: Repaglinide huet 56% Bioverfügbarkeet wann se aus dem Magen-Darmtrakt absorbéiert gëtt. D'Bioverfügbarkeet gëtt reduzéiert wann se mat Iesse geholl ginn, déi maximal Konzentratioun gëtt ëm 20% reduzéiert.

Verdeelung: Proteinbindung vum Repalglinid an Albumin ass méi wéi 98%.

Metabolismus: Repaglinide gëtt haaptsächlech an der Liewer metaboliséiert, besonnesch CYP450 2C8 an 3A4 an zu engem klengen Ausmooss duerch Glucuronidatioun. D'Repaglinid Metaboliten sinn inaktiv an hunn net zockerreduzend Effekter.

Ausscheidung: Repaglinide ass 90% ausgeschmiert an Féiss an 8% am Pipi. 0,1% gëtt mat Urin onverännert ewechgeholl. Manner wéi 2% onverännert sech an de Féiss.

D'Geschicht

Repaglinid Virgänger goufen Enn 1983 am Bieberrach op Reis a Süddäitschland erfonnt.

Intellektuell Propriétéit

An den USA, geschützt vum Patent, gouf Aschreiwung am Mäerz 1990 gemaach, wat schlussendlech en US-Patent gouf 5.216.167 (Juni 1993), 5.312.924 (Mee 1994) a 6.143.769 (November 2000). Nodeems

Empfehlungen fir ze benotzen

An e puer Situatiounen sollten d'Patienten d'Drogen mat extremer Vorsicht benotzen ënner der Opsiicht vun engem Dokter, deen d'Mindestdosis vum Medikament verschriwwen huet. Esou Patienten enthalen Patienten, déi aus Pathologien vun der Liewer an / oder Nieren leiden, déi extensiv chirurgesch Interventiounen gemaach hunn, déi viru kuerzem eng viral oder infektiiv Krankheet haten, eeler Leit (vu 60 Joer), déi eng kalorienarme Diät suivéieren.

Wann de Patient en hypoglykemesche Staat a mëll oder moderéierter Form huet, kann et onofhängeg eliminéiert ginn. Fir dëst ze maachen, musst Dir Iessen iessen, déi liicht verdaubar Kohbhydraten enthalen - e Stéck Zocker, Candy, séiss Jus oder Uebst. A schwer Form mat Verloscht vum Bewosstsinn, wéi scho gesot, gëtt eng Glukoselösung intravenös verwalt.

Et sollt bemierkt datt Beta-Blocker fäeg sinn déi opkomende Zeeche vun der Hypoglykämie ze maskéieren. Dokteren recommandéiere staark Alkohol ze drénken, well Ethanol verbessert a weider den hypoglycemesche Effekt vu Repaglinide.

Och d'Substanz reduzéiert d'Konzentratioun vun der Opmierksamkeet.

Dofir, Chauffeuren géint den Hannergrond vum Gebrauch vu Repaglinid, ass et néideg fir Gefierer ze vermeiden oder aner geféierlech Aarbecht während der Therapie ze maachen.

Käschte, Bewäertungen an Analoga

Repaglinide als Haaptkomponent gëtt am Medikament NovoNorm benotzt.

Et kann an enger Apdikt kaaft ginn oder online op der Websäit vum Verkeefer bestallt ginn. De Kaf vum Medikament ass awer nëmme méiglech wann e Dokter Rezept presentéiert gëtt.

D'Käschte vum Medikament variéieren:

  • 1 mg Pëllen (30 Stéck pro Pack) - vun 148 bis 167 Russesch Rubelen,
  • 2 mg Pëllen (30 Stéck pro Pack) - vun 184 bis 254 Russesch Rubelen.

Wéi Dir kënnt gesinn, sinn d'Präisser ganz trei fir Leit mat niddregem Akommes. Liest de Rezensiounen vu ville Diabetiker, et kann bemierkt datt déi niddreg Käschte vun der Medikament e grousse Plus ass, gezielt hir Effektivitéit. Zousätzlech sinn d'Virdeeler vum NovoNorm:

  • Liichtegkeet Benotzung vun Pëllen Verglach mat Injektiounen,
  • d'Geschwindegkeet vum Medikament, an nëmmen 1 Stonn,
  • laang Zäit Medizin huelen.

Dee leschte Punkt bedeit datt déi meescht Patienten, déi diagnostizéiert goufen mat net-Insulin-ofhängegen Diabetis, NovoNorm fir 5 Joer oder méi. Si bemierken datt seng Handlung d'selwecht bleift an net verschwënnt. Wéi och ëmmer, den hypoglycemesche Effekt vum Medikament gëtt op Null reduzéiert wann NET:

  1. un eng korrekt Ernärung halen (Ausgrenzung vu liicht verdaulbare Kuelenhydrater a Fetter),
  2. en aktiven Liewensstil beobachten (wandelt fir op d'mannst 30 Minutten, Kiné-Übungen, asw.),
  3. konstant den Niveau vun der Glukose iwwerwaachen (op d'mannst dräimol am Dag).

Allgemeng, Patienten an Dokteren betruechten NovoNorm als en exzellent antipyretesch. Awer heiansdo ass d'Benotzung vu Pëllen verbueden, well se zu ongewollten Effekter féieren. An esou Fäll huet den Dokter decidéiert d'Dosis vun der Medizin z'änneren oder e ganz anescht Medikament ze verschriwwen.

Synonyme enthalen dee selwechten aktiven Zutat an ënnerscheede sech nëmmen an zousätzlech Substanzen. NovoNorm Pëllen hunn nëmmen een Synonym - Diagniniside (am Duerchschnëtt 278 Rubel).

Ähnlech Medikamenter NovoNorm, déi sech an hire bestanddeel Bestanddeeler ënnerscheeden, awer deeselwechten Effekt hunn, sinn:

  • Jardins (duerchschnëttleche Präis - 930 Rubel),
  • Victoza (duerchschnëttleche Präis - 930 Rubel),
  • Saksenda (duerchschnëttleche Präis - 930 Rubel),
  • Forsyga (duerchschnëttleche Präis - 2600 Rubel),
  • Invokana (duerchschnëttleche Präis - 1630 Rubel).

Et kann ofgeschloss ginn datt d'Droge NovoNorm, déi aktiv Substanz Repaglinid enthält, effektiv an der Behandlung vun Typ 2 Diabetis ass. Et reduzéiert séier d'Zockerniveauen op normale Niveauen. Wann Dir eng Diät follegt, kierperlech Aktivitéit a konstant Iwwerwaachung vun der Glukosekonzentratioun, kënnt Dir vun Hypoglykämie a schwéiere Symptomer vun Diabetis lassleeën. De Video an dësem Artikel wäert Iech soen wéi Dir Diabetis behandelt.

Hannerlooss Äre Commentaire